C07D 209/88

3-(Heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazolové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17600

Dátum: 21.03.2011

Autori: Siegrist Romain, Fretz Heinz, Hazemann Julien, Aissaoui Hamed, Richard-bildstein Sylvia

MPK: A61P 11/06, C07D 209/88, A61K 31/403...

Značky: modulátorov, deriváty, použitie, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, receptora, prostaglandinů

Text:

...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...

Karbazolové zlúčeniny a terapeutické použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14290

Dátum: 05.10.2009

Autori: Tucker John, Gudkov Andrei, Brodsky Leonid, Gurova Katerina, Purmal Andrei, Burkhart Catherine, Sviridov Sergey

MPK: A61K 31/403, A61P 31/00, A61P 29/00...

Značky: týchto, zlúčenín, terapeutické, použitie, karbazolové, zlúčeniny

Text:

...R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, nezávisle, sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, C 14, alkylu,cykloalkylu, heterocykloalkylu, arylu, heteroarylu, halogénu, OR, C(O)R°, C(O)OR°, OC(O)R°, C(O)N(R°)2, C(O)NR°SO 2 R°, N(R°)2, NR°C(O)R°, NR°C(O)N(R)2, CN, N 02,CF 3, 0 CF 3, SRÍ SOR°, SO 2 R°, S 02 N(R°)2 a OSO 2 CF 3R 7 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, CM alkylu, cykloalkylu, heterocykloalkylu,arylu a heteroarylu anje 0,1, 2, 3, 4...

3-Aminokarbazolová zlúčenina, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a spôsob prípravy tejto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14853

Dátum: 11.05.2009

Autori: Dragone Patrizia, Coletta Isabella, Garofalo Barbara, Guglielmotti Angelo, Mangano Giorgina, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Maugeri Caterina

MPK: A61P 29/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Značky: tejto, ktorá, obsahuje, přípravy, 3-aminokarbazolová, farmaceutická, zlúčenina, zlúčeniny, kompozícia, spôsob

Text:

...patologických procesov.0009 Najmä PGE 2 sa vo veľkej miere vyskytujú na miestach zápalu a sú zodpovedné za rôzne patologické aspekty akútneho a chronického zápalu, ako je napriklad edêm, tvorba erytémov,zápalová bolesť, zápal kĺbov a horúčka. V skutočnosti sú PGE 2 silnými prozápalovými a algogênnymi prostriedkami. Anti-PGE 2 protilátky prejavujú protizápalovê pôsobenie a u zvierat bez PGE receptorov sa pozorovala znížená odpoveď na zápalové...

Deriváty (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazol-9-yl)octovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10954

Dátum: 02.08.2007

Autori: Risch Philippe, Fretz Heinz, Pothier Julien

MPK: C07D 209/88

Značky: 3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazol-9-yl)octovej, deriváty, kyseliny

Text:

...TP receptor) s ďalšou antagonistovou aktivitou na CRTH 2, na profylaxiu a liečbu alergických ochorení, ako je astma, alergická rinitída alebo alergická konjuktivitída.V T. lshizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opísané účinky ramatrobanu na zápal v neskorej fáze. Orálna biologická dostupnosť ramatrobanu ajeho schopnosť inhibovať migráciu eozinoñlov vyvolanú prostaglandínom D in vitro boliopísané v Joumal of...

Deriváty karbazolu ako funkčné ligandy 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8547

Dátum: 09.06.2006

Autori: Shirsath Vikas Shreekrishna, Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Jasti Venkateswarlu, Konda Jagadish Babu, Vishwakarma Santosh, Kambhampati Rama Sastri

MPK: C07D 209/88, A61P 25/00, A61K 31/403...

Značky: deriváty, ligandy, funkčně, 5-ht6, karbazolu

Text:

...Štúdie zistili, že známy selektivny antagonista S-HTG významne zvýšil hladiny glutamátu a aspartátu vo frontálnej kôre bez elevácie hladín noradrenalínu, dopamínu, alebo 5 HT. Táto selektivna elevácia neurochemikálií, ktorá sa, ako je známe, zúčastňuje na pamäti akognícii, silne poukazuje na úlohu 5-HT 5 ligandov v kognícii (Dawson, L. A. Nguyen, H. Q. Li, P. British Journal of Pharmacology, 2000, 130 (l), 23 až 26). Štúdia pamäti...

2,3,4,9-Tetrahydro-1H-karbazolové deriváty ako antagonisti CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10438

Dátum: 22.12.2005

Autori: Riederer Markus, Fretz Heinz, Fecher Anja

MPK: A61K 31/404, C07D 209/88, A61P 37/00...

Značky: antagonisti, crth2, 2,3,4,9-tetrahydro-1h-karbazolové, receptora, deriváty

Text:

...a na liečbualergických stavov použitie antagonistov blokujúcich naviazanie PGD 2 na CRTH 2receptor. V patentovej literatúre je zmieňovaných niekoľko zlúčenín vykazujúcichantagonistícký účinok na CRTH 2. V patentovom spise GB 2388540 (Bayer AG) jeuvedene použitie ramatrobanu (kyseliny (3 R)-3-(4-fluórbenzénsulfónamido)-l,2,3,4 tetrahydrokarbazol-9-propiónovej) pri profylaxii a liečbe alergických ochorení, napr. astmy, alergické nádchy alebo...

Spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 284109

Dátum: 11.08.2004

Autori: Domán Imre, Balázs László, Németh Norbert, Cselenyák Judit, Nagy Kalman, Seres Péter, Kótay Nagy Peter, Gregor Tamás, Simig Gyula, Szabó Tibor, Greff Zoltán, Rátkai Zoltán, Vereczkey Donáth Györgyi, Barkóczy József

MPK: C07D 209/82, C07D 209/88

Značky: spôsob, karvedilolu, přípravy, 1-[9'h-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino, 2-propanolu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu), ako aj jeho opticky aktívneho R alebo S enantioméru, zmesí enantiomérov a adičných solí týchto zlúčenín s kyselinou, reakciou 4-(oxiranylmetoxy)-9H-karbazolu alebo jeho R alebo S enantioméru so sekundárnym amínom N-[2-(2'--fenoxy)-etyl]-benzylamínom za vzniku 1-[N-{benzyl}-2'-({2''--fenoxy)-etyl}-amino-3-[9'''H-karbazol-...

Cykloalkanoindoly substituované fluórom a ich použitie ako antagonistov receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12555

Dátum: 22.01.2003

Autori: Li Lianhai, Lachance Nicolas, Berthelette Carl, Sturino Claudio, Wang Zhaoyin

MPK: C07D 209/80, A61P 43/00, A61K 31/403...

Značky: antagonistov, použitie, cykloalkanoindoly, substituované, fluórom, prostaglandinů, receptora

Text:

...antagonisti prostaglandinu.0004 V PCT prihláške WO 0179169 sú opísané antagonisti PGD 20005 V európskej patentovej prihláške 468 785 je opísaná zlúčenina, 4-(4-chlórfenyl)-metyl-l,2,3,4-tetrahydro-7-(2 chinolinylmetoxy)cyklopentbindol-3-octová kyselina, čo je zlúčenina z triedy látok označovaných ako inhibitory0007 Predmetom vynálezu sú nové zlúčeniny, ktoré sú antagonistami receptora prostaglandínu konkrétnejšie antagonisti receptora...

3 -Imidazolymetyl- 1,2,3,9 -tetrahydro- 4H -karbazol- 4 -ónové deriváty, spôsob výroby a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 277923

Dátum: 09.08.1995

Autori: Humber David Cedric, Coates Ian Harold, Ewan George Blanch, Bell James Angus

MPK: C07D 233/61, C07D 209/88, C07D 403/06...

Značky: spôsob, tetrahydro, karbazol, deriváty, farmaceutické, imidazolymetyl, obsahom, ónové, prostriedky, 1,2,3,9, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

1,2,3,9-Tetrahydro-3-(imidazol-1-yl-metyl)-4H-karbazol-4-ónové deriváty všeobecného vzorca I, v ktorom R1 znamená atóm vodíka, alkyl s 1 až 10 atómami uhlíka, cykloalkyl s 3 až 7 atómami uhlíka, alkenyl s 3 až 6 atómami uhlíka, fenyl alebo fenylalkyl s alkylovou časťou s 1 až 3 atómami uhlíka, jeden zo symbolov R2, R3 a R4 znamená atóm vodíka, alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka, cykloalkyl s 3 až 7 atómami uhlíka, alkenyl s 2 až 6 atómami uhlíka...

Spôsob výroby ondasetrónu a karbazolónové deriváty ako medziprodukty na jeho výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281243

Dátum: 09.11.1994

Autori: Harsányi Kálmán, Csehi Attila, Bod Péter, Fekecs Éva, Mersich Éva, Trischler Ferenc, Hegedüs Béla, Szabó Györgyi, Horváth Erika

MPK: C07D 209/88, C07D 209/96, C07D 403/06...

Značky: medziprodukty, spôsob, výrobu, deriváty, karbazolónové, výroby, ondasetrónu

Zhrnutie / Anotácia:

Karbazolónové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A znamená skupinu všeobecného vzorca (V), v ktorom R znamená hydroxyskupinu alebo 2-metyl-1H-imidazol-1-ylovú skupinu, B znamená skupinu všeobecného vzorca (VI), v ktorom R1 je atóm vodíka, metyl alebo etyl alebo A a B spoločne tvoria skupinu všeobecného vzorca (VII), v ktorom R2 je metyl alebo etyl alebo skupinu vzorca (VIII), ktoré sú medziproduktmi na výrobu ondansetrónu vzorca (II) spôsobom...

Deriváty tetrahydrokarbazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 280907

Dátum: 08.06.1994

Autori: Young Rodney Christopher, Kaumann Alberto Julio, King Francis David, Gaster Laramie Mary

MPK: A61K 31/40, C07D 209/88

Značky: deriváty, obsahom, farmaceutický, prípravok, spôsob, přípravy, tetrahydrokarbazolu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty tetrahydrokarbazolu všeobecného vzorca (IA) kde R1 znamená nitro, -CO2R4, -CN, -(CH2)nCONR5R6, -(CH2)nSO2NR5R6, C1-6alkylsulfonylamino(CH2)n R4 znamená C6-12arylC1-6alkyl R5 a R6 každý nezávisle znamená vodík alebo C1-6alkyl, alebo R5 a R6 spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené, tvoria jadro n znamená 0, 1 alebo 2 a ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom, ktorý...

3-Metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280905

Dátum: 08.06.1994

Autori: Young Rodney Christopher, King Francis David, Gaster Laramie Mary, Kaumann Alberto Julio

MPK: C07D 209/88, A61K 31/40

Značky: použitie, farmaceutický, obsahom, spôsob, 3-metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol, přípravy, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol vzorca (I), kde R1 znamená -(CH2)nCONR5R6
R5 a R6 každé znamená vodík
n znamená 0
R2 a R3 znamenajú jednotlivo vodík a metyl
a jeho fyziologicky prijateľné soli, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje, a jeho použitie na liečbu stavov s indikáciou agonistu 5-HT1.