C07D 209/88

3-(Heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazolové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17600

Dátum: 21.03.2011

Autori: Hazemann Julien, Siegrist Romain, Richard-bildstein Sylvia, Aissaoui Hamed, Fretz Heinz

MPK: C07D 209/88, A61P 11/06, A61K 31/403...

Značky: použitie, modulátorov, receptora, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, prostaglandinů, deriváty

Text:

...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...

Karbazolové zlúčeniny a terapeutické použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14290

Dátum: 05.10.2009

Autori: Tucker John, Gudkov Andrei, Burkhart Catherine, Brodsky Leonid, Sviridov Sergey, Purmal Andrei, Gurova Katerina

MPK: A61P 31/00, A61K 31/403, A61P 29/00...

Značky: karbazolové, použitie, zlúčenín, týchto, terapeutické, zlúčeniny

Text:

...R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, nezávisle, sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, C 14, alkylu,cykloalkylu, heterocykloalkylu, arylu, heteroarylu, halogénu, OR, C(O)R°, C(O)OR°, OC(O)R°, C(O)N(R°)2, C(O)NR°SO 2 R°, N(R°)2, NR°C(O)R°, NR°C(O)N(R)2, CN, N 02,CF 3, 0 CF 3, SRÍ SOR°, SO 2 R°, S 02 N(R°)2 a OSO 2 CF 3R 7 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, CM alkylu, cykloalkylu, heterocykloalkylu,arylu a heteroarylu anje 0,1, 2, 3, 4...

3-Aminokarbazolová zlúčenina, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a spôsob prípravy tejto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14853

Dátum: 11.05.2009

Autori: Garofalo Barbara, Coletta Isabella, Guglielmotti Angelo, Dragone Patrizia, Maugeri Caterina, Mangano Giorgina, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido

MPK: A61P 29/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Značky: ktorá, přípravy, zlúčeniny, kompozícia, obsahuje, tejto, 3-aminokarbazolová, spôsob, farmaceutická, zlúčenina

Text:

...patologických procesov.0009 Najmä PGE 2 sa vo veľkej miere vyskytujú na miestach zápalu a sú zodpovedné za rôzne patologické aspekty akútneho a chronického zápalu, ako je napriklad edêm, tvorba erytémov,zápalová bolesť, zápal kĺbov a horúčka. V skutočnosti sú PGE 2 silnými prozápalovými a algogênnymi prostriedkami. Anti-PGE 2 protilátky prejavujú protizápalovê pôsobenie a u zvierat bez PGE receptorov sa pozorovala znížená odpoveď na zápalové...

Deriváty (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazol-9-yl)octovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10954

Dátum: 02.08.2007

Autori: Pothier Julien, Risch Philippe, Fretz Heinz

MPK: C07D 209/88

Značky: 3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazol-9-yl)octovej, kyseliny, deriváty

Text:

...TP receptor) s ďalšou antagonistovou aktivitou na CRTH 2, na profylaxiu a liečbu alergických ochorení, ako je astma, alergická rinitída alebo alergická konjuktivitída.V T. lshizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opísané účinky ramatrobanu na zápal v neskorej fáze. Orálna biologická dostupnosť ramatrobanu ajeho schopnosť inhibovať migráciu eozinoñlov vyvolanú prostaglandínom D in vitro boliopísané v Joumal of...

Deriváty karbazolu ako funkčné ligandy 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8547

Dátum: 09.06.2006

Autori: Kambhampati Rama Sastri, Konda Jagadish Babu, Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Shirsath Vikas Shreekrishna, Vishwakarma Santosh, Jasti Venkateswarlu

MPK: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/88...

Značky: karbazolu, funkčně, 5-ht6, ligandy, deriváty

Text:

...Štúdie zistili, že známy selektivny antagonista S-HTG významne zvýšil hladiny glutamátu a aspartátu vo frontálnej kôre bez elevácie hladín noradrenalínu, dopamínu, alebo 5 HT. Táto selektivna elevácia neurochemikálií, ktorá sa, ako je známe, zúčastňuje na pamäti akognícii, silne poukazuje na úlohu 5-HT 5 ligandov v kognícii (Dawson, L. A. Nguyen, H. Q. Li, P. British Journal of Pharmacology, 2000, 130 (l), 23 až 26). Štúdia pamäti...

2,3,4,9-Tetrahydro-1H-karbazolové deriváty ako antagonisti CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10438

Dátum: 22.12.2005

Autori: Fecher Anja, Riederer Markus, Fretz Heinz

MPK: A61K 31/404, C07D 209/88, A61P 37/00...

Značky: 2,3,4,9-tetrahydro-1h-karbazolové, antagonisti, deriváty, crth2, receptora

Text:

...a na liečbualergických stavov použitie antagonistov blokujúcich naviazanie PGD 2 na CRTH 2receptor. V patentovej literatúre je zmieňovaných niekoľko zlúčenín vykazujúcichantagonistícký účinok na CRTH 2. V patentovom spise GB 2388540 (Bayer AG) jeuvedene použitie ramatrobanu (kyseliny (3 R)-3-(4-fluórbenzénsulfónamido)-l,2,3,4 tetrahydrokarbazol-9-propiónovej) pri profylaxii a liečbe alergických ochorení, napr. astmy, alergické nádchy alebo...

Spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 284109

Dátum: 11.08.2004

Autori: Balázs László, Barkóczy József, Seres Péter, Cselenyák Judit, Szabó Tibor, Gregor Tamás, Vereczkey Donáth Györgyi, Domán Imre, Greff Zoltán, Kótay Nagy Peter, Nagy Kalman, Simig Gyula, Németh Norbert, Rátkai Zoltán

MPK: C07D 209/82, C07D 209/88

Značky: karvedilolu, 2-propanolu, 1-[9'h-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu), ako aj jeho opticky aktívneho R alebo S enantioméru, zmesí enantiomérov a adičných solí týchto zlúčenín s kyselinou, reakciou 4-(oxiranylmetoxy)-9H-karbazolu alebo jeho R alebo S enantioméru so sekundárnym amínom N-[2-(2'--fenoxy)-etyl]-benzylamínom za vzniku 1-[N-{benzyl}-2'-({2''--fenoxy)-etyl}-amino-3-[9'''H-karbazol-...

Cykloalkanoindoly substituované fluórom a ich použitie ako antagonistov receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12555

Dátum: 22.01.2003

Autori: Berthelette Carl, Sturino Claudio, Li Lianhai, Lachance Nicolas, Wang Zhaoyin

MPK: A61K 31/403, A61P 43/00, C07D 209/80...

Značky: prostaglandinů, antagonistov, použitie, substituované, cykloalkanoindoly, fluórom, receptora

Text:

...antagonisti prostaglandinu.0004 V PCT prihláške WO 0179169 sú opísané antagonisti PGD 20005 V európskej patentovej prihláške 468 785 je opísaná zlúčenina, 4-(4-chlórfenyl)-metyl-l,2,3,4-tetrahydro-7-(2 chinolinylmetoxy)cyklopentbindol-3-octová kyselina, čo je zlúčenina z triedy látok označovaných ako inhibitory0007 Predmetom vynálezu sú nové zlúčeniny, ktoré sú antagonistami receptora prostaglandínu konkrétnejšie antagonisti receptora...

3 -Imidazolymetyl- 1,2,3,9 -tetrahydro- 4H -karbazol- 4 -ónové deriváty, spôsob výroby a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 277923

Dátum: 09.08.1995

Autori: Bell James Angus, Humber David Cedric, Coates Ian Harold, Ewan George Blanch

MPK: C07D 403/06, C07D 209/88, C07D 233/61...

Značky: prostriedky, tetrahydro, deriváty, spôsob, výroby, farmaceutické, ónové, imidazolymetyl, obsahom, 1,2,3,9, karbazol

Zhrnutie / Anotácia:

1,2,3,9-Tetrahydro-3-(imidazol-1-yl-metyl)-4H-karbazol-4-ónové deriváty všeobecného vzorca I, v ktorom R1 znamená atóm vodíka, alkyl s 1 až 10 atómami uhlíka, cykloalkyl s 3 až 7 atómami uhlíka, alkenyl s 3 až 6 atómami uhlíka, fenyl alebo fenylalkyl s alkylovou časťou s 1 až 3 atómami uhlíka, jeden zo symbolov R2, R3 a R4 znamená atóm vodíka, alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka, cykloalkyl s 3 až 7 atómami uhlíka, alkenyl s 2 až 6 atómami uhlíka...

Spôsob výroby ondasetrónu a karbazolónové deriváty ako medziprodukty na jeho výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281243

Dátum: 09.11.1994

Autori: Csehi Attila, Hegedüs Béla, Szabó Györgyi, Mersich Éva, Bod Péter, Horváth Erika, Harsányi Kálmán, Trischler Ferenc, Fekecs Éva

MPK: C07D 209/88, C07D 209/96, C07D 403/06...

Značky: spôsob, karbazolónové, výroby, medziprodukty, ondasetrónu, deriváty, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Karbazolónové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A znamená skupinu všeobecného vzorca (V), v ktorom R znamená hydroxyskupinu alebo 2-metyl-1H-imidazol-1-ylovú skupinu, B znamená skupinu všeobecného vzorca (VI), v ktorom R1 je atóm vodíka, metyl alebo etyl alebo A a B spoločne tvoria skupinu všeobecného vzorca (VII), v ktorom R2 je metyl alebo etyl alebo skupinu vzorca (VIII), ktoré sú medziproduktmi na výrobu ondansetrónu vzorca (II) spôsobom...

Deriváty tetrahydrokarbazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 280907

Dátum: 08.06.1994

Autori: Young Rodney Christopher, King Francis David, Kaumann Alberto Julio, Gaster Laramie Mary

MPK: A61K 31/40, C07D 209/88

Značky: přípravy, tetrahydrokarbazolu, prípravok, farmaceutický, obsahom, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty tetrahydrokarbazolu všeobecného vzorca (IA) kde R1 znamená nitro, -CO2R4, -CN, -(CH2)nCONR5R6, -(CH2)nSO2NR5R6, C1-6alkylsulfonylamino(CH2)n R4 znamená C6-12arylC1-6alkyl R5 a R6 každý nezávisle znamená vodík alebo C1-6alkyl, alebo R5 a R6 spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené, tvoria jadro n znamená 0, 1 alebo 2 a ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom, ktorý...

3-Metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280905

Dátum: 08.06.1994

Autori: King Francis David, Gaster Laramie Mary, Kaumann Alberto Julio, Young Rodney Christopher

MPK: C07D 209/88, A61K 31/40

Značky: přípravy, prípravok, 3-metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol, farmaceutický, použitie, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol vzorca (I), kde R1 znamená -(CH2)nCONR5R6
R5 a R6 každé znamená vodík
n znamená 0
R2 a R3 znamenajú jednotlivo vodík a metyl
a jeho fyziologicky prijateľné soli, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje, a jeho použitie na liečbu stavov s indikáciou agonistu 5-HT1.