C07D 209/52

Spôsob syntézy a kryštalická forma hydrochloridu 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamidu ako aj jeho voľná báza a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19781

Dátum: 07.06.2012

Autori: Lecouve Jean-pierre, Boiret Mathieu, Letellier Philippe, Lerestif Jean-michel, Gaillard Marina, Meunier Loic (zomrel), Robert Nicolas

MPK: A61K 31/403, C07D 209/52, A61P 25/00...

Značky: krystalická, báza, hydrochloridu, syntézy, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, kompozície, forma, farmaceutické, spôsob, obsahom, voľná

Text:

...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...

Nové azabicyklo[3.2.0]hept-3-ylové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13980

Dátum: 08.12.2010

Autori: Dhainaut Alain, Lestage Pierre, Panayi Fany, Casara Patrick, Chollet Anne-marie

MPK: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/52...

Značky: deriváty, spôsob, azabicyklo[3.2.0]hept-3-ylové, obsahom, přípravy, nové, farmaceutické, kompozície

Text:

...v patentovej prihláške W 0 2005/089747 prítomnosťou 3 azabicyklo 3.2.0 heptánovej skupiny.0007 Tento štruktúrny rozdiel oproti zlúčeninám podľa patentovej prihlášky W 02005/089747 dodáva prekvapivo zlúčeninám podľa vynálezu nielen pozoruhodné prokognitívne vlastností, ale zároveň silné vlastnosti prebúdzacie, antísedatívne, antihypnotické0008 Na neurologiekej úrovni otvára táto kombinácia účinnosťou cestu nielen pre nové liečenie...

C7-fluór substituované tetracyklínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15512

Dátum: 07.08.2009

Autori: Zahler Robert, Zhou Jingye, Hunt Diana Katharine, Plamondon Louis, Clark Roger, Xiao Xiao-yi

MPK: C07C 239/20, C07C 237/26, C07C 275/16...

Značky: c7-fluór, zlúčeniny, tetracyklinové, substituované

Text:

...akaždý karbocyklyl, aryl, heterocyklyl alebo heteroaryl je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo,každý alkyl v skupine reprezentovaný RA, RB, RD a RE je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo, (Cl-C 4)alkylu, -OH, -0-(C 1-C 7)alkylu, -(C 1-C 4)alkyl-O-(C 1-C 4)alkylu, f luórsubstituovaného-(Cl-C 4)alkylu, -S(O)m-(C 1-C...

Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Portevin Bernard, De Nanteuil Guillaume, Parmentier Jean-gilles, Rupin Alain, Benoist Alain, Courchay Christine, Verbeuren Tony, Simonet Serge, Gloanec Philippe

MPK: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/385...

Značky: spôsob, enzymů, adičné, kyselinami, obsahom, přípravy, farmaceutické, konverzie, angiotenzínu, donormi, inhibítorov, kompozície

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Spôsob prípravy (1R,2S,5S)-N-[(1S)-3-amino-1-(cyklobutylmetyl)-2,3-dioxopropyl]-3- [(2S)-2-[[[1,1-dimetyletyl)amino]karbonyl]amino]-3,3-dimetyl-1-oxobutyl]-6,6-dimetyl-3-azabicyklo[3,1,0]hexán-2-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15961

Dátum: 18.12.2007

Autori: Tong Weidong, Vance Jennifer, Lee Hong-chang, Iwama Tetsuo, Wong George

MPK: C07D 209/52

Značky: přípravy, 2s)-2-[[[1,1-dimetyletyl)amino]karbonyl]amino]-3,3-dimetyl-1-oxobutyl]-6,6-dimetyl-3-azabicyklo[3,1,0]hexán-2-karboxamidu, 1r,2s,5s)-n-[(1s)-3-amino-1-(cyklobutylmetyl)-2,3-dioxopropyl]-3, spôsob

Text:

...L-a-metylbenzylamínu). Forma voľnej kyseliny Ic sa spojí s amínom Id, nasleduje oxidácia spojeného produktu.0007 V alternatívnom postupe ukázanom v schéme I ako krok 2,forma voľnej kyseliny zlúčeniny Ic sa spojí s amínom Id, aby sa získala priamo zlúčenina vzorca I. Teda, s odkazom na 066 patent, postup spojenia kroku 2 sa môže uskutočniť spracovaním DMF/CH 2 Clg roztoku formy voľnej kyseliny zlúčeniny Ic s amínom Id V prítomnosti EDCI, HOBt...

Postupy a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16399

Dátum: 18.08.2006

Autori: Chen Minzhang, Tanoury Gerald, Cochran John

MPK: A61K 31/403, C07D 471/08, C07D 209/52...

Značky: medziprodukty, postupy

Text:

...týchto zlúčenín, ktoré vedú k racemizácii niektorýchstéríckých uhlíkových centier, pozri napriklad stranu 223-22. Existuje však stále potreba nájsťekonomické spôsoby prípravy týchto zlúčenín.V publikácii W 0 02/ 18369 A 2 je opísaná zlúčenina vzorcaO N H N O Ť ° u Táto zlúčenina sa čistí chromatograñcky. BERGMEIER S. C. ET AL, TETRAHEDRON, ELSEVIER SCIENCE PUBLISHERS, AMSTERDAM, NL, sv. 55, č. 26, 25. júna 1999, str. 8025-8038 opisujú...

Zlúčeniny síry ako inhibítory NS3 serínovej proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8008

Dátum: 24.02.2005

Autori: Velazquez Francisco, Liu Yi-tsung, Lovey Raymond, Bogen Stephane, Girijavallabhan Viyyoor, Huang Yuhua, Njoroge George, Hendrata Siska, Bennett Frank, Nair Latha, Chen Kevin, Sannigrahi Mousumi, Saksena Anil, Arasappan Ashok, Venkatraman Srikanth

MPK: A61P 31/12, A61K 31/403, A61K 31/407...

Značky: inhibitory, hepatitidy, proteázy, vírusu, síry, serínovej, zlúčeniny

Text:

...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...

Spôsoby a zlúčeniny na prípravu inhibítorov dipeptidyl peptidázy IV a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17275

Dátum: 04.12.2003

Autori: Wang Jianji, Mazzullo John, Zhu Jason, Kolotuchin Sergei, Brzozowski David, Yu Jurong, Vu Truc Chi, Wong Kwok, Hanson Ronald

MPK: C07C 271/22, A61K 31/403, C07C 229/28...

Značky: přípravu, spôsoby, peptidázy, dipeptidyl, inhibítorov, medziproduktov, zlúčeniny

Text:

...0004 Boli vyvinuté inhibítory dipeptidylpeptidázy IV, aby boli zvýšené endogénne koncentrácie GLP-1(7-36). U.S. Patent č. 6395767 opisuje inhibitory dipeptidylpeptidázy IV odvodené od pyrolidínu fúzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibitorov sú opísané V U.S. Patente č. 6395767, rovnako ako v literatúre. Napríklad pozri Sagnard et al. Tet-Lett. 1995 363148-3152 Tverezovsky et al. Tetrahedron 1997 53 l 477314792...

Metódy a zlúčeniny na výrobu inhibítorov dipeptidyl peptidázy IV a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16930

Dátum: 04.12.2003

Autori: Kolotuchin Sergei, Hamann Lawrence, Augeri David, Mazzullo John, Fox Rita, Wong Kwok, Zhu Jason, Patel Ramesh, Godfrey Jollie Duaine, Magnin David, Hanson Ronald, Vu Truc Chi, Brzozowski David, Wang Jianji, Yu Jurong

MPK: C07C 229/28, C07C 271/22, A61K 31/403...

Značky: metody, peptidázy, inhibítorov, zlúčeniny, dipeptidyl, výrobu, medziprodukty

Text:

...rýchlo. 0004 Boli vyvinuté inhibítory dipeptidylpeptidázy IV, aby boli zvýšené endogénne koncentrácie GLP~ 1(7-36). U.S. Patent č. 6395767 opisuje inhibítory dipeptidylpeptidázy IV odvodené od pyrolidínu fúzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibítorov sú opísané v U.S. Patente č. 6395767, rovnako ako V literatúre. Napríklad pozri Sagnard et al. Tet-Lett. 1995 3613148-3152 Tverezovsky et al. Tetrahedron 1997...

Spôsoby a zlúčeniny na prípravu inhibítorov dipeptidyl peptidázy IV a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17731

Dátum: 04.12.2003

Autori: Wong Kwok, Zhu Jason, Kolotuchin Sergei, Mazzullo John, Wang Jianji, Yu Jurong, Vu Truc Chi

MPK: C07C 229/28, C07C 62/06, C07C 271/22...

Značky: zlúčeniny, inhibítorov, dipeptidyl, přípravu, spôsoby, medziprodukty, peptidázy

Text:

...inhibítory dipeptidyl peptidázy IV založené na báze pyrolidínu kondenzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibítorov sú opísané v U.S. patente č. 6,395,767 ako aj v literatúre. Napríklad, pozri Sagnarda a kol. Tet-Lett. 1995 363148-3152 Tverezovsky a kol. Tetrahedron 1997 53214773-14792 a Hanessíana a kol. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998 82 l 23-2128. Výhodný ínhibítor opísaný v U.S. patente č. 6,395,767 je soľ (1...

Spôsob a zlúčeniny na prípravu inhibítorov dipeptyl peptidázy IV a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17668

Dátum: 04.12.2003

Autori: Zhu Jason, Mazzullo John, Patel Ramesh, Hanson Ronald, Fox Rita, Yu Jurong, Kolotuchin Sergei, Brzozowski David, Magnin David, Hamann Lawrence, Wong Kwok, Augeri David, Wang Jianji, Vu Truc Chi, Godfrey Jollie Duaine

MPK: C07C 271/22, C07C 229/28, C07C 62/06...

Značky: spôsob, peptidázy, přípravu, medziprodukty, inhibítorov, dipeptyl, zlúčeniny

Text:

...opisuje inhibítory dipeptidyl peptidázy IV založené na báze pyrolidínu kondenzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibítorov sú opísané v U.S. patente č. 6,395,767 ako aj v literatúre. Napríklad, pozri Sagnarda a kol. Tet-Lett. 1995 3623148-3152 Tverezovsky a kol. Tetrahedron 1997 53214773-14792 a Hanessiana a kol. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998 822123-2128. Výhodný inhibítor opísaný V U.S. patente č. 6,395,767...

Pyrolkarboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 282817

Dátum: 18.11.2002

Autori: Albaugh Pamela, Hutchison Alan

MPK: A61K 31/44, C07D 209/42, A61K 31/40...

Značky: pyrolkarboxamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Pyrolkarboxamidy všeobecného vzorca (I), kde T je halogén, H, OH, NH2 alebo alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka X je H, OH alebo alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka W je okrem iného fenyl, 2- alebo 3-tienyl, 2-, 3- alebo 4-pyridyl alebo 6-chinolyl a ich farmaceuticky vhodné netoxické soli, ktoré sa selektívne viažu na receptory GABAa, a preto sa dajú použiť na liečenie úzkosti, porúch spánku, záchvatov a predávkovanie benzodiazepínovými...

Spôsob výroby v podstate enantiomérne čistého N-chráneného (1R,4S)-2-azabicyklo[2.2.1]hept-5-en-3-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282782

Dátum: 11.11.2002

Autori: Mahmoudian Mahmoud, Wallis Christopher John, Dawson Michael John

MPK: C07D 209/52, C12P 13/00, C12P 41/00...

Značky: 1r,4s)-2-azabicyklo[2.2.1]hept-5-en-3-ónu, enantiomérne, výroby, čistého, podstatě, n-chráněného, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby v podstate čistého N-chráneného (1R,4S)-2-azabicyklo[2.2.1]hept-5-en-3-ónu vzorca (IV), kde P je aktivačná a ochranná skupina, v ktorom sa na racemickú zmes N-chráneného (1R,4S)-2-azabicyklo[2.2.1]hept-5-en-3-ónu pôsobí acylázovým enzýmom a nezreagovaný enantiomér vzorca (IV) sa izoluje z reakčnej zmesi bežnými spôsobmi.

2-Fenylindolové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281737

Dátum: 21.05.2001

Autori: Tran Bach Dinh, Miller Chris Paul, Collini Michael David, Santilli Arthur Attilio

MPK: A61K 31/40, C07D 209/02, C07D 209/10...

Značky: použitie, farmaceutický, obsahom, zlúčeniny, 2-fenylindolové, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny na báze 2-fenyl-1-[4-(2-aminoetoxy)benzyl]indolu všeobecného vzorca (I) alebo (II), ktoré sa uplatňujú ako estrogénne činidlá. Ďalej sú opísané farmaceutické prostriedky a spôsoby použitia uvedených zlúčenín na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu kostnej hmoty, chorobných stavov spôsobených deficienciou estrogénov, kardiovaskulárnych chorôb a chorôb, ktoré majú za následok proliferáciu alebo abnormálny vývoj, reakcie alebo...

Způsob výroby cis,endo-2-azabicyklo[3.3, 0]-oktan-3-karboxylová kyseliny a jejích esterů

Načítavanie...

Číslo patentu: 247193

Dátum: 16.05.1988

Autori: Kotyza Radomír, Poikryl Josef, Filippov Petr, Eernieenko Vadim Kirilovie, Vališová Irena

MPK: C07D 209/52

Značky: kyseliny, výroby, jejich, 0]-oktan-3-karboxylová, způsob, cis,endo-2-azabicyklo[3.3, esterů

Text:

...podle vynálezu se výhodné vyráběji sloučeniny obecného vzorce III, v němž W znamená atom vodíku, terc.butylovou skupinu nebo benzylovou skupinu.Sloučeniny vzorce Xľa a Xľb, které se používaji jako výchozi látky pro postup podle tohoto vynálezu je možno získat z enaminů cyklopentanonu obecného vzorce VIX r-ą/ (Vít L//h v němž X 1 znamená dialkyaminoskupinu se 2 až 10 atomy uhlíka nebo zbytok obecného vzorce VII CHÍkde m a o...

Způsob výroby nových derivátů 9a,6-nitriloprostadienové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 228916

Dátum: 15.08.1986

Autori: Vorbrüggen Helmut, Town Michael Harold, Skubala Werner, Casals - Stenzel Jorge, Schillinger Ekkehard, Schwarz Norbert

MPK: A61K 31/557, C07D 209/52

Značky: 9a,6-nitriloprostadienové, kyseliny, nových, derivátů, způsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových derivátů 9?,6-nitriloprostadienové kyseliny obecného vzorce I kde R1 znamená vodík nebo alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku, W znamená volnou nebo funkčně obměněnou karbonylovou skupinu nebo skupinu vzorce přičemž R8 znamená vodík nebo alkylovou skupinu s 1 až 5 atomy uhlíku a R9 znamená vodík, a skupina -OR9 může být v ?- nebo ?-poloze, R2 znamená volnou nebo funkčně obměněnou hydroxyskupinu, R3 a R4 znamenají vodík...

Způsob výroby derivátů cis,endo-2-azabicyklo[3,3,0]oktan-3-karboxylové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 247159

Dátum: 17.04.1986

Autori: Kavulok Augustin, Motyka Eduard, Vernerová Jana, Kluz Jan, Voddejs Vladimír

MPK: C07D 209/52

Značky: kyseliny, cis,endo-2-azabicyklo[3,3,0]oktan-3-karboxylové, výroby, způsob, derivátů

Text:

...Z znamenají atomy vodĺku.Sloučeniny obecného vzorce II, v němž Y a Z znamenají společně atom kysliku, tj. sloučeniny vzorce IV se mohou rovněž ziskat Michaelovou adíci odpovídajícich esterů ketoakrylovéR 2 má shora uvedené významy, s estery alfa-aminokyseliny obecného vzorceR 1 a W mají shore uvedené významy, za vzniku sloučenín obecného vzorce IV ve vysokých výtěžcích.Štěpení esteru vede k týmž produktúm jako Mannichova...