C07D 209/48

Nový spôsob syntézy agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18866

Dátum: 04.01.2012

Autori: Zard Samir, Sire Béatrice, Boumediene Mehdi

MPK: C07C 231/14, C07C 233/18, C07C 233/31...

Značky: syntézy, nový, spôsob, agomelatínu

Text:

...s menšími nákladmi.0010 Táto syntetická cesta spočíva v aplikácii menej bežných, ale napriek tomu veľmi účinných radikálových reakcií. Prenesenie týchto reakcií do priemyselného meradla do prietokových reaktorov je sľubné Vtom, že sa stáva ľahším kontrolovať postup reťazovej0011 Tento nový postup okrem toho umožňuje získavať agomelatín reprodukovateľným spôsobom a bez požiadavky prácneho čistenia, pritom s čistotou, ktorá je...

Deuterované deriváty izoindolín-1,3-diónu ako inhibítory PDE4 a TNF-alfa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16769

Dátum: 15.06.2010

Autor: Liu Julie

MPK: C07D 209/46, A61P 17/06, A61K 31/4035...

Značky: tnf-alfa, deriváty, inhibitory, deuterované, izoindolín-1,3-diónu

Text:

...návrhu lieku na potlačenie nežiaduceho metabolizmu (pozri Foster na str. 35 a Fisher na str. 101).0007 Účinky modifikácie deutériom na metabolické vlastnosti lieku nie sú predvidateľné ani v pripade, keď sa atómy deutéria začlenia do známych miest metabolizmu. Lenskutočnou prípravou a testovaním deuterovaného lieku možno určiť, či a ako sa bude rýchlosť metabolizmu líšiť od rýchlosti metabolizmu v pripade bez použitia deutéria. Pozri...

Nový spôsob syntézy agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11818

Dátum: 04.08.2009

Autori: Bragnier Nicolas, Hardouin Christophe, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07C 233/11, C07C 231/12, C07C 231/02...

Značky: agomelatínu, spôsob, nový, syntézy

Text:

...vzorcacharakterizovanćho tým, že sa uvedie do reakcie 7-metoxy-1 -nañol vzorca (II)s ktorým sa v prítomnosti paládia, po transformácii hydroxylovej ñmkcie na odstupujúcuskupinu, ako halogén, tosylát alebo trifluórmetánsulfonát, kondenzuje zlúčenina vzorca (III) CH 2 CH-R (III)kde každé z R a R, rovnakých alebo rozdielnych, predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú(Cl-Cgalkylovú skupinu, alebo R a R spolu dohromady tvoria (C 2-C 3)alkylénový...

Spôsob prípravy inhibítorov matricovej metaloproteinázy a chirálny pomocný prípravok pre tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13196

Dátum: 21.08.2007

Autori: Reddy Ranadheer, Rauf Abdul Rehman Abdul, Palle Venkata, Khera Manoj Kumar, Musib Arpita, Tiwari Manoj Kumar, Soni Ajay, Dastidar Sunanda, Joseph Sony, Sattigeri Viswajanani, Srivastava Punit Kumar

MPK: A61K 31/4035, C07D 209/48, A61P 29/00...

Značky: matricovej, chirálny, přípravy, prípravok, spôsob, pomocný, metaloproteinázy, inhibítorov

Text:

...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...

Deriváty 5-fenyl-pentánovej kyseliny asko inhibítory matricových metaloproteináz na liečbu astmy a iných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11579

Dátum: 21.02.2006

Autori: Khera Manoj Kumar, Ray Abhijit, Sattigeri Viswajanani Jitendra, Voleti Sreedhara Rao, Dastidar Sunanda, Palle Venkata

MPK: C07D 209/12, A61P 11/06, C07D 207/40...

Značky: metaloproteináz, iných, inhibitory, ochorení, matricových, liečbu, kyseliny, 5-fenyl-pentánovej, astmy, deriváty

Text:

...sklerózu, systémový lupus erythematodes sklerodermie, autoimunitnúexokrinopatiu, autoimunitnú encefalomyelitídu, culaovku, angiogenézu a metastázy nádoru, rakovinu vrátane karcinómu prsníka, hrubého čreva, konečníka, pľúc, ľadvín, vaječníkov,žalúdka, matemice, pankreasu, pečene, úst, hrtanu, prostaty, melanómu, akútnu chronickú leukémiu, periodontálne ochorenie, neurodegeneratívne ochorenie ako Alzheimerova choroba,Parkinsonova choroba,...

Nitrilová zlúčenina ako inhibítor tumor necrosis faktora alfa, farmaceutický prostriedok obsahujúci túto zlúčeninu a použitie tejto zlúčeniny ako liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 284144

Dátum: 23.08.2004

Autori: Muller George, Shire Mary

MPK: C07D 209/48, C07D 209/46, A61K 31/40...

Značky: prostriedok, faktora, použitie, zlúčenina, nitrilová, tumor, necrosis, zlúčeniny, zlúčeninu, inhibitor, farmaceutický, obsahujúci, tejto, alfa, túto, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Nitrilové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi tumor necrosis faktora alfa a fosfodiesterázy a je ich možné použiť na potláčanie kachexie, endotoxického šoku, retrovírusovej replikácie, astmy a zápalových stavov
farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto zlúčeniny a ich medicínske použitie.

Zapojenie aparátov na výrobu N-cyklohexyltioftalimidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 278843

Dátum: 04.03.1998

Autori: Šilhár Žigmund, Ježek Marián, Duba Lucián, Berková Květuše, Marko Vladimír, Fratrič Ján

MPK: C07D 209/48

Značky: zapojenie, výrobu, n-cyklohexyltioftalimidu, aparátov

Zhrnutie / Anotácia:

Zapojenie je riešené tak, že cirkulačný obvod výroby cyklohexylsulfenylchloridu je predradený cirkulačnému okruhu kondenzačného reaktora tvoreného cirkulačným čerpadlom, výmenníkom tepla a samotným kondenzačným reaktorom, ktorý je zároveň opatrený vstupmi roztoku cyklohexylsulfenylchloridu, roztoku hydroxidu draselného, ftalimidu, roztoku chloridu draselného, vody a čistého organického rozpúšťadla, a zároveň cirkulačný okruh kondenzačného...

Tetrahydroftalimidové zlúčeniny, spôsob ich výroby a herbicídny prostriedok na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 278417

Dátum: 09.04.1997

Autori: Kamoshita Katsuzo, Nagano Eiki, Yoshida Ryo, Matsumoto Hiroshi, Hashimoto Shunichi

MPK: A01N 43/38, C07D 209/48

Značky: výroby, spôsob, tetrahydroftalimidové, herbicídny, prostriedok, zlúčeniny, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Tetrahydroftalimidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje atóm vodíka, alkyl s 1 až 12 atómami C, cykloalkyl s 3 až 7 atómami C, metylcykloalkyl s 3 až 6 atómami C v cykloalkyle, cykloalkylmetyl s 3 až 6 atómami v cykloalkyle, alkoxyalkyl s 1 až 4 atómami C v alkoxyle a 1 až 4 atómami C v alkyle, alkenyl s 3 atómami C, cyklohexenyl, cyklohexenylmetyl, fenyl, kyanoetyl, alkinyl s 3 atómami C, alkylidenamino s 3 až 6 atómami C,...

Spôsob odstraňovania vlhkosti z N-cyklohexyltioftalimidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 278999

Dátum: 06.07.1994

Autori: Zeman Jozef, Šilhár Žigmund, Marko Vladimír, Papp Jozef, Mihál Dušan, Jaroš Alois

MPK: C07D 209/48, B01D 37/02, C07B 63/00...

Značky: odstraňovania, vlhkosti, n-cyklohexyltioftalimidu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob je založený na znížení afinity N-cyklohexyltioftalimidu k vlhkosti pridaním 0,00002 až 3,5 % hmotn. povrchovoaktívneho činidla pozostávajúceho z neiónového, aniónaktívneho alebo katiónaktívneho tenzidu, alebo ich zmesi k výslednej vodnej suspenzii izolovaného produktu, ktorý sa po odfiltrovaní vysuší.

Způsob přípravy arylsubstituovaných 2-ftalylglycylamidobenzofenonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 264460

Dátum: 14.08.1989

Autori: Zelenka Antonín, Vejdělek Zdeněk

MPK: C07D 209/48

Značky: arylsubstituovaných, 2-ftalylglycylamidobenzofenonů, přípravy, způsob

Text:

...je až o 10 vyšší než při postupu z izolcvaných meziproduktů, počítáno na výchczí glycin.Způsob podle vynálezu přináší tedy především zjeąnodušení celého technologického procesu, zlepšení na úseku ochrany e bezpečnosti práce, snížení energetické náročnosti a zvýšení výtěžků žádáných produktů až o 10 8.Podrobnosti c provedení uvedených reakcí i o způsobu izolace konečných sloučenin obecného vzorce I jsou uvedeny v následujících přikládech,...

Způsob výroby ftalimidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 260015

Dátum: 15.11.1988

Autori: Makarova Jevgenija, Gorbunov Boris, Ovčinnikov Alexandr, Konov Vjačeslav, Chlybov Vjačeslav, Davituliani Valentin, Dudin Vladimir, Rapport Jurij

MPK: C07D 209/48

Značky: výroby, ftalimidu, způsob

Text:

...B CMGCHTBHB, Harperuů no 60-9090, sarpyxamw 444,36 r (3 Mona) ąwanesoroaxrupnna H 108,1 r (1,8 Mona) KapöaMuna (MOHBHOE cooTHomeHuemTaneBuň gu runpuzxapöaunn pa 3 Ho 10,6), repnewnsnpymm CMGCHTGHB, ycwanaannaamw a aeM paspnxenne 0,02-0,1 aTM H npn nepeMemHnaHHu.Harpenamw co CKODOCTBD 1-3 °C 3 Mnnywy. Hpn 95-115 °C CMECB pacnnannxercn, nçnväenguü nnan Harpenamt na160 °C u nunepmnnamr npu swoů Teuneparype 20-30 Mnnyw. Ho oxouqannu...

Způsob výroby ftalimidů alkalických kovů

Načítavanie...

Číslo patentu: 260013

Dátum: 15.11.1988

Autori: Rapoport Jurij, Gorbunov Boris, Davituliani Valentin, Makarova Jevgenija, Chlybov Vjačeslav, Ovčinnikov Alexandr, Zajceva Svetlana, Kopov Vjačeslav, Dudin Vladimir

MPK: C07D 209/48

Značky: kovů, alkalických, ftalimidu, způsob, výroby

Text:

...orronxmr oc 2 TBTKH cnupra no conepmanua newyunx aemecrn no 0,52 H oxnaxnamr nonyqeuuuňuecwna menoqn na oocwan npoyxwa npnneeuo n waönuue 1.3 uenenoñ nponyxr nonyqamr n nune cyxoro rouxonucnepcuoro nopomka, conepxanero 957992 ocnonnoro nemecraa. Buxon nponyxra Konnuecrneuuuñą Bnnnane xonn T a 6 n n u a 41 Hsueneuue xaqecrna nponyxra npu xpaneunup§à- .ą-nbxądag -pĺ -.o.ą-..n-b.J~I Monbuoe. Conepaaane neryuux Conepxaaue Qwannuuna xanun u mra...

Sposob výroby N-cyklohexyltioftalimidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 254208

Dátum: 15.01.1988

Autori: Ježek Marián, Klučovský Pavol, Fratrič Ján, Godany Tibor, Ďulák Karol, Truchlik Štefan

MPK: C07D 209/48

Značky: n-cyklohexyltioftalimidu, spôsob, výroby

Text:

...medzi dávkovanĺm roztoku cyklohexylsulfenylchloridu a vodného roztoku alkalického hydroxidu. Z hladiska vlastnej reakcie je nutný vznik počiatočnej koncentrácie alkalickej soli ftalimidu, ktorej existencia v prítomnosti vody je výrazne závislá od teploty. S rastúcou teplotou rastie aj konkurenčné reakcia hydrolýzy alkalickej soli ftalimidu za vzniku alkalickej soli ftalámovej kyseliny. ~Ako sa ukázalo, optimálnou teplotou pre prevedenie...

Sposob prípravy 0-0-dimetyl-S-ftalimidometylditiofosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 253920

Dátum: 17.12.1987

Autori: Macko Jozef, Mojík Ivan, Truchlik Štefan, Paldan Milan, Ďulák Karol

MPK: C07F 9/17, C07D 209/48

Značky: přípravy, spôsob, 0-0-dimetyl-s-ftalimidometylditiofosfátu

Text:

...predmet vynálezu.metylftalimidú (0,5 mólu v 560 C 1113 toluénu sa pridalo 257,2 g 38,53 O/o-ného vodného roztoku sodnej soli 0,0-dimetylditiofosforečnej kyseliny 0,55 mólu a zmes sa potom intenzívne miešala pri 50 až 53 C v priebehu 3,5 h. Po dvoch hodinách miešania sa pH reakčnej zmesi upravilo na hodnotu 6,5 až 7 pridaním 1 g hydrogénuhličitanu sodného. Potom sa zastavilo miešanie, oddelilo sa 197 g spodnej vodnej vrstvy s obsahom...

Způsob přípravy technického 4-sulfoftalimidu amonného

Načítavanie...

Číslo patentu: 244748

Dátum: 14.08.1987

Autori: Schier Miroslav, Kuneický Jioí, Oehooek Miloš

MPK: C07D 209/48

Značky: technického, přípravy, způsob, 4-sulfoftalimidu, amonného

Text:

...horkých plynů anebo pevné homogenizáty amonných solí uvádět do rotačních reaktorů s pohyblivou drticí náplní.Novým způsobem výroby se dosahuje téměř kvantitativních výtěžků, vztaženo na nasazené trojamonné soli sulfoftalových kyselín a ve vymezeném teplotním rozmezí 200 až 370 OC je cyklizace neporovnatelně rychlejší než u dosud popsaných postupů. Produkt se získává ve formě slabě hnědavých nebo našedlých prášku nebo kousků a je směsí...

Spôsob výroby ftalimidu draselného

Načítavanie...

Číslo patentu: 239400

Dátum: 15.06.1987

Autor: Kotoue Josef

MPK: C07D 209/48

Značky: ftalimidu, draselného, výroby, spôsob

Text:

...odstrániť poidlłrpredloženêho vyná lezu, ktorého podstatou je, že sa hydroxid draselný rozpustí V minimálnom množstve polárneho rozpúštadla, pripraví sa nesýtený roztok, napríklad pri teplote 60 °C. Do takto pripraveného nasýteného roztoku sa pridá tuhý kryštalický ftalimid v molovompomere ku KOH 1 ku 1,0 až 1,2. Reakční zmes sa refluxuje 10 až 120 minút, ďalej sa ochladí. Ftalimid draselný sa izoluje od rozpúštadleu vysušl a...

Spôsob výroby ftalimidu draselného

Načítavanie...

Číslo patentu: 239398

Dátum: 15.06.1987

Autor: Prochazka Josef

MPK: C07D 209/48

Značky: výroby, draselného, ftalimidu, spôsob

Text:

...oboch roztokov pri teplote blízkej teplote varu rozpúštadla sa zmes udržuje počas 5 až 3 U minút a po ocbladení sa vyzrážaný ftalimid draselný izoluje, premyje malým množstvom, čistým rozpúšťadlom a vysuší sa. Použité rozpúšťadlo sa čistí regeneráciou.Predmet výnálezu dokumentujú nasledujúce príklady prevedenia.Do 500 ml metanolu sa nadávkovalo zaIniešailia 8 g ftalimidu, postupne sa roztok z ftalimidu vyhirial na 50 °C a pridalo sa 250 ml...

Spôsob výroby ftalimidu draselného

Načítavanie...

Číslo patentu: 239397

Dátum: 15.06.1987

Autor: Nigrin Zdenik

MPK: C07D 209/48

Značky: výroby, spôsob, draselného, ftalimidu

Text:

...možno odstrániť podľa predloženého vynalezu, ktorého podstata je v tom, že sa do suspenzie ftalimidu v polárnom rozpúšťadle pri 60 C pridá ekvivalentné množstvo hydroxidu draselného vo forme roztoku v polárnom rozpúštadle pri teplote 50-60 °C a za miešania sa zmes udržuje za refluxu počas 5 až 120 minút a po ochladení sa ftalimíd draselný izoluje filtráciou.Použité rozpúšľadlo sa regeneruje destiláC 1011.Predmet vynálezu dokumentujú...

Způsob výroby nových taurinových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 235091

Dátum: 15.02.1987

Autori: Hildén Leif Albin Ingemar, Andersen Lars Henrik

MPK: C07D 209/48

Značky: způsob, nových, výroby, derivátů, taurinových

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby taurinových derivátů obecného vzorce I, kde R znamená methylovou, ethylovou, n-propylovou, isopropylovou nebo n-butylovou skupinu, vyznačující se tím, že se uvede v reakci ftalimidoethynsulfonamid obecného vzorce II s alkylačním činidlem, například alkylhalogenidem obecného vzorce III nebo alkylsíranem obecného vzorce IV, kde X znamená atom halogenu a R má svrchu uvedený význam, při teplotě 50 až 100 °C pod zpětným chladičem v...

Způsob výroby nových taurinových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 235088

Dátum: 15.02.1987

Autori: Andersen Lars Henrik, Hildén Leif Albin Ingemar

MPK: C07D 403/12, C07D 209/48

Značky: derivátů, výroby, nových, taurinových, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby taurinových derivátů obecného vzorce I, kde R1 znamená atom vodíku a R2 znamená methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl nebo n-butyl nebo N R1R2 spolu tvoří pyrolidínový kruh vyznačující se tím, že se uvede v reakci ftalimidoethansulfonylchlorid vzorce II s primárním aminem nebo pyrrolidinem obecného vzorce R1R2NH, kde R1 a R2 mají svrchu uvedený význam, v nízkovroucím inertním organickém rozpouštědle při teplotě 0 až 50 °C za...

Sposob prípravy N-chlórmetylftalimidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248250

Dátum: 12.02.1987

Autori: Ďulák Karol, Truchlik Štefan, Paldan Milan, Macko Jozef, Bystrický Ľubor, Handlovský Andrej, Mojík Ivan

MPK: C07D 209/48

Značky: přípravy, spôsob, n-chlórmetylftalimidu

Text:

...ako benzén, t-oluěn, xylěn, ich zmesi, ale môžu sa použit aj LZ-dlchlóretán, tetrachlórmetán a pod.Sýtenie realšnčnej zmesi plynným Chlorevodíkom sa môže vykonávať v teplotu-om rozmedzí od 20 do 80 °C. Dôležité je, aby sa reakčná zmes po nasýtení lplynným chlorovodíkom vyhriala na teplotu 50 .až 70 C na d~oreag~ovanie a jasné oddelenie organickej vrstvy s N-chlórmetylftalimidom od kyselinovej vrstvy.je výhod-né, ,ak sa po...

Spôsob izolácie a finálnej úpravy N-cyklohexyltioftalimidu a zariadenie pre prevádzanie tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 230339

Dátum: 15.10.1986

Autori: Molnár Alexander, Jaššo Igor, Hrachovcová Mária, Fratrič Ján, Orlík Ivo, Vörös Viliam, Ježek Marián

MPK: C07D 209/48

Značky: spôsob, prevádzanie, tohto, spôsobu, finálnej, n-cyklohexyltioftalimidu, izolácie, zariadenie, úpravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob izolácie a finálnej úpravy N-cyklohexyltioftalimidu z filtračného koláča tvoreného kryštalickým N-cyklohetyltioftalimidom a organickým rozpúšťadlom, napríklad n-heptánom, cyklohexánom, vyznačený tým, že filtračný koláč sa rozplaví vo vode na suspenziu obsahujúcu 5 až 25 percent hmot. N-cyklohexyltioftalimidu, z ktorej sa organické rozpúšťadlo oddestiluje priamo alebo ako azeotrop pri tlaku 3 až 70 kPa, a ktorá sa po tomto odstránení...

Spôsob výroby draselnej alebo sodnej soli ftalimidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233475

Dátum: 15.09.1986

Autori: Fratrič Ján, Kardoš Emil, Ježek Marián, Klučovský Pavol

MPK: C07D 209/48

Značky: výroby, draselnej, ftalimidu, spôsob, sodnej

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález rieši spôsob výroby draselnej alebo sodnej soli ftalimidu, chemického vzorca I priamou reakciou voľného alebo v organickom rozpúšťadle suspendovaného ftalimidu s draselnou alebo sodnou soľou alkoholu C1 až C4, získanou rozkladom draselnej alebo sodnej amalgámy v prebytku alkoholu. Využitie draselnej alebo sodnej soli ftalimidu ako medziproduktu pre ďalšie spracovanie je vo farmaceutickom priemysle, pri výrobe organických farieb a pri...