C07D 209/00

Spôsob výroby tropenolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288022

Dátum: 14.11.2012

Autori: Sobotta Rainer, Rapp Armin Walter

MPK: C07D 209/00, C07D 221/00, C07D 451/02...

Značky: spôsob, tropenolu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tropenolu vzorca (I), prípadne vo forme jeho adičných solí s kyselinou, v ktorom sa skopínestery, ako je skopolamín, prípadne vo forme ich adičných solí s kyselinou, ako aj prípadne vo forme ich hydrátov, redukujú vo vode pomocou zinku v prítomnosti aktivovanej kovovej soli, výhodne v prítomnosti aktivovanej soli železa alebo medi, a následne sa pomocou vhodnej zásady zmydelnia na tropenol vzorca (I). Tropenol je možné použiť ako...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph, Amendola Shelley, Deprets Stephanie

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61K 31/5377...

Značky: azaindolové, deriváty, farmaceutická, ktorá, použitie, obsahuje, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Deprets Stephanie, Majid Tahir Nadeem, Cox Paul Joseph, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Edlin Chris, Morley Andrew David

MPK: A61K 31/4985, A61P 11/06, A61K 31/437...

Značky: farmaceutická, kompozícia, deriváty, azaindolové, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Aszódi József, Lampilas Maxime, Fromentin Claude, Rowlands David Alan

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/529, A61K 31/535...

Značky: heterocyklické, použitie, zlúčeniny, najmä, antibakteriálně, liečivá, činidla, príprava

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Multicyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287591

Dátum: 07.03.2011

Autori: Dunn Derek, Ator Mark, Hudkins Robert, Bihovsky Ron, Chatterjee Sankar

MPK: C07D 209/00

Značky: obsahom, zlúčeniny, použitie, farmaceutická, multicyklické, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka multicyklických zlúčenín, ktoré ovplyvňujú enzýmovú aktivitu. Tieto zlúčeniny môžu byť konkrétne účinné pri liečbe chorôb alebo chorobných stavov súvisiacich s aktivitou enzýmov PARP, VEGFR2 a MLK3 vrátane napríklad neurodegeneratívnych chorôb, zápalu, ischémie a rakoviny.

Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Penco Sergio, Zunino Franco, Carminati Paolo, Merlini Lucio

MPK: A61P 35/00, A61K 31/435, A61P 31/00...

Značky: přípravy, použitie, obsahom, majúce, kamptotecínové, aktivitu, tohto, medziprodukty, deriváty, spôsob, protinádorovú, farmaceutická, kompozícia, postupu

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Cyklopentanoindolové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287507

Dátum: 22.11.2010

Autori: Sturino Claudio, Roy Bruno, Berthelette Carl, Scheigetz John, Lachance Nicolas, Labelle Marc, Boyd Michael

MPK: A61P 27/00, A61K 31/00, A61P 11/00...

Značky: prostriedok, zlúčeniny, použitie, obsahom, cyklopentanoindolové, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované cyklopentanoindolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú antagonisty prostaglandínov a samy osebe sú vhodné na liečenie ochorení sprostredkovaných prostaglandínom. Vynález ďalej poskytuje farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie nazálnej kongescie, alergickej astmy alebo alergickej rinitídy.

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Giethlen Bruno, Mccowan Jefferson Ray, Gillig James Ronald, Miller Shawn Christopher, Fisher Matthew Joseph, Cohen Michael Philip, Chen Zhaogen, Schaus John Mehnert

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/403, A61K 31/4402...

Značky: receptora, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty, 5-ht6

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

gama-Kryštalická forma terc-butylamínovej soli perindoprilu, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287452

Dátum: 10.09.2010

Autori: Beilles Stéphane, Pfeiffer Bruno, Ginot Yves-michel, Coquerel Gérard

MPK: C07D 209/00, A61K 31/403, A61P 9/00...

Značky: farmaceutické, přípravy, gama-kryštalická, spôsob, forma, kompozície, obsahom, perindoprilu, terc-butylamínovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je gama-kryštalická forma zlúčeniny všeobecného vzorca (I) charakterizovaná svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľná soľ má cenné farmakologické vlastnosti.

Stabilná soľ derivátov 3,3-difenylpropylamínov, spôsob jej výroby a stabilné medziprodukty na jej výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287430

Dátum: 02.09.2010

Autor: Meese Claus

MPK: C07D 209/00, A61K 31/403

Značky: 3,3-difenylpropylamínov, spôsob, medziprodukty, derivátov, výrobu, stabilná, stabilné, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli, najmä R-(+)-2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4- hydroxymetylfenylizoburánester hydrogénfurátu, spôsobu jej výroby a medziproduktov na výrobu tejto soli.

Kryštalická forma N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl) etyl]benzoyl]-L-glutámovej kyseliny a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287375

Dátum: 16.07.2010

Autori: Snorek Sharon Van Den Berghe, Chelius Erik Christopher, Reutzel-edens Susan Marie

MPK: A61P 35/00, C07D 209/00, A61K 31/519...

Značky: přípravy, krystalická, spôsob, n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl, forma, kyseliny, etyl]benzoyl]-l-glutámovej

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby viaccieľového antifolátu, ktorým je heptahydrát dvojsodnej soli kyseliny N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]-pyrimidín-5- yl)etyl]benzoyl]-L-glutámovej.

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Webber Stephen Evan, Thoresen Lars Henrik, Canan-koch Stacie, Tikhe Jayashree Girish

MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 31/4353...

Značky: kompozícia, obsahom, farmaceutická, zlúčenina, tricyklická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Spôsob prípravy farmaceuticky akceptovateľných solí 2-[(5-metoxy-1H-indol-3-yl)metylén]-N-pentylkarbazimidamidu (tegaserodu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287320

Dátum: 09.06.2010

Autori: Hájíček Josef, Pilarčík Tomáš

MPK: C07D 209/00

Značky: 2-[(5-metoxy-1h-indol-3-yl)metylén]-n-pentylkarbazimidamidu, přípravy, akceptovateľných, farmaceutický, solí, tegaserodu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy farmaceuticky akceptovateľných solí tegaserodu zo skupiny tegaserod maleát, fumarát, tartrát, citrát, mesylát, laktát, sukcinát, oxalát, hydrochlorid, salicylát, glutarát, adipát, hydrobromid, sulfát a hydrogénsulfát vychádza z hydrofluoridovej, hydrochloridovej, hydrobromidovej alebo hydrojodidovej soli tegaserodu a umožňuje vyrobiť čistú soľ tegaserodu bez izolácie tegaserodovej bázy. Opisuje sa tiež teplotne stabilný...

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Hennies Hagen-heinrich, Englberger Werner, Sundermann Bernd, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/38, A61K 31/132, A61K 31/165...

Značky: cyklohexán-1,4-diamínu, látky, substituované, tieto, výroby, deriváty, lieky, použitie, spôsob, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Redemann Norbert, Hilberg Frank, Heckel Armin, Van Meel Jacobus, Tontsch-grunt Ulrike, Walter Rainer, Spevak Walter, Roth Gerald Jürgen

MPK: C07D 209/00, A61K 31/403, C07D 401/00...

Značky: substituované, prostriedok, obsahom, indolinóny, polohe, farmaceutický, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Spôsob získania antracénu a karbazolu a ich následných produktov kryštalizáciou tavením

Načítavanie...

Číslo patentu: 287255

Dátum: 24.03.2010

Autori: Büttner Thomas, Scholl Dietmar, Talbiersky Jörg, Stolzenberg Konrad, Nikzad Ali, Knips Ulrich, Führmann Edgar, Dialer Klaus, Vierhaus Bernd, Bischof Rudolf, Bergins Wolfgang, Giertler Siegfried, Alsmeier Friedhelm

MPK: C07D 209/00, C07C 7/00, C07C 15/00...

Značky: kryštalizáciou, spôsob, produktov, získania, tavením, karbazolu, následných, antracenu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získania antracénu a karbazolu, ako aj ich následných produktov z antracénového oleja vznikjúceho pri destilácii kamennouhoľného dechtu alebo z produktov čistenia surového antracénu, pri ktorom sa bez prípravku rozpúšťadiel privedie do taveniny tento antracénový olej alebo produkt jeho čistenia, tavenina sa ochladí pod kryštalizačný bod karbazolu a antracénu, získaný kryštálový materiál sa oddelí od tekutej fázy a na získanie čistého...

Pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287248

Dátum: 24.03.2010

Autori: Mastroianni Domenico, Di Cesare Assunta, Nacci Vito, Campiani Giuseppe, Minetti Patrizia

MPK: C07D 209/00, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: liečiv, použitie, antipsychotickou, přípravu, pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny, aktivitou

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou.

Spôsob prípravy derivátov kyseliny fenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Xu David, Sedelmeier Gottfried, Acemoglu Murat, Calienni John Vincent, Allmendinger Thomas, Cercus Jacques, Loiseleur Olivier

MPK: C07C 229/00, C07C 211/00, C07C 227/00...

Značky: přípravy, derivátov, spôsob, kyseliny, fenyloctovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Spôsob prípravy 9-aminosubstituovaných 9,10-dihydropyrol [2,1-B][1,3] benzodiazepínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287190

Dátum: 28.01.2010

Autori: Minetti Patrizia, Mastroianni Domenico

MPK: A61K 31/554, C07D 209/00, A61P 25/00...

Značky: přípravy, spôsob, 9-aminosubstituovaných, 2,1-b][1,3, 9,10-dihydropyrol, benzodiazepínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) s významami substinentov v opise, v ktorom pyrolobenzotiazepinón, substituovaný skupinami R a R2, reaguje s amínom, ako je definovaný pre R1, za vytvorenia zodpovedajúceho enamínu, ktorý sa následne redukuje za vzniku konečnej zlúčeniny vzorca (I) a nakoniec prípadne za vzniku soli spracovaním s kyselinou.

Pyrolo [2,3-d]pyrimidínová zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287188

Dátum: 27.01.2010

Autori: Blumenkopf Todd Andrew, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John

MPK: A61P 37/00, C07D 209/00, A61K 31/519...

Značky: kompozícia, 2,3-d]pyrimidínová, použitie, obsahom, farmaceutická, pyrolo, zlúčenina, kombinácia

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), farmaceutické kompozície s ich obsahom, prípadne v kombinácii s jedným alebo viacerými prídavnými činidlami, ktoré modulujú imunitný systém cicavcov, alebo protizápalovými činidlami a ich použitie na prípravu liečiva. Opísané zlúčeniny sú inhibítormi proteín kináz, ako enzýmu Janusovej kinázy 3, a sú užitočné ako imunosupresívne činidlá pri transplantácii orgánov, xenotransplantácii, lupus, roztrúsenej...

Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287169

Dátum: 11.01.2010

Autori: Guerlavais Vincent, Martinez Jean, Fehrentz Jean-alain

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4523, A61K 38/06...

Značky: farmaceutický, obsahom, prostriedok, použitie, sekréciu, zvyšujúce, hormonu, zlúčeniny, rastového

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287132

Dátum: 30.11.2009

Autori: Tang Peng Cho, Sun Li, Mcmahon Gerald

MPK: A61K 31/40, A61K 31/535, A61K 31/403...

Značky: 2-indolinón, kompozícia, obsahujúca, substituovaný, pyrolom, súprava, substituovaného, farmaceutická, uvedenú, kompozíciu, použitie, 2-indolinónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.

Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Dahlheim Charles, Dali Manisha, Dali Mandar, Huang Yande, Tejwani Ravindra, Venit John

MPK: A61P 35/00, C07C 211/00, A61K 31/66...

Značky: kompozícia, deriváty, přípravy, farmaceutická, obsahom, combretastatínu, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Tulp Martinus, Van Hes Roelof, Tipker Jacobus, Visser Gerben, Van Der Heijden Johannes, Van Vliet Bernard, Kruse Cornelis

MPK: C07D 209/00, C07D 401/00, A61K 31/496...

Značky: deriváty, kompozícia, fenylpiperazínov, použitie, obsahom, spôsob, farmaceutická, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Deriváty 1,3-dihydro-2H-indol-2-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286976

Dátum: 27.07.2009

Autori: Serradeil-le Gal Claudine, Wagnon Jean, Tonnerre Bernard, Roux Richard

MPK: A61K 31/403, A61P 1/00, A61P 25/00...

Značky: 1,3-dihydro-2h-indol-2-ónu, kompozícia, deriváty, farmaceutická, ktorá, obsahuje, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (Ia) vo forme ľavotočivého izoméru a tiež ich možné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami a ich solváty a/alebo hydráty, ktoré majú afinitu a selektivitu proti receptorom V1b alebo proti V1b a V1a receptorom arginín-vazopresínu. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, medziprodukty, ktorými sú zlúčeniny vzorca (II), ktoré sú vhodné na ich prípravu, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie...

Použitie karboxymetylovaných pyridoindolov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Šnirc Vladimír, Štefek Milan, Djoubissie Paul - Omer, Račková Lucia, Demopoulos Vassilis, Karasu Cimen, Májeková Magdeléna

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4353, A61P 3/00...

Značky: použitie, prostriedok, farmaceutický, ktorý, pyridoindolov, karboxymetylovaných, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Kania Robert Steven, Tempczyk-russell Anna Maria, Collins Michael Raymond, Teng Min, Luu Hiep The, Braganza John, Reich Siegfried Heinz, Borchardt Allen, Cripps Stephan James, Varney Michael David, Wallace Michael Brennan, Hua Ye, Johnson Theodore Otto, Palmer Cynthia Louise, Johnson Michael David, Bender Steven Lee, Thomas Christine

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/416, A61K 31/4164...

Značky: farmaceutický, derivát, obsahom, chorobného, stavu, liečenie, prípravok, indazolu, použitie, cicavca

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286921

Dátum: 26.06.2009

Autori: Langlois Pascal, Turbe Hugues

MPK: C07K 5/00, C07K 1/00, C07D 209/00...

Značky: farmaceutický, prijateľných, perindoprilu, solí, spôsob, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob priemyselnej výroby perindoprilu vzorca (I) a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Spôsob prípravy ß-kryštalickej formy terc-butylamínovej soli perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286918

Dátum: 26.06.2009

Autori: Pfeiffer Bruno, Beilles Stéphane, Ginot Yves-michel, Coquerel Gérard

MPK: C07D 209/00, A61K 31/403, A61P 9/00...

Značky: spôsob, ß-kryštalickej, perindoprilu, terc-butylamínovej, formy, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy beta-kryštalickej formy zlúčeniny vzorca (I) charakterizovanej svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľné soli majú cenné farmakologické vlastnosti.

Spôsob prípravy derivátov spiro[(4-cyklohexanón)-[3H]indol]-2′[1'H]-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286875

Dátum: 10.06.2009

Autori: Szvoboda Györgyné, Sántáné Csutor Andrea, Simon Attila, Smelkóné Esek Ágota, Csikós Éva, Illár Árpád, Szomor Tiborné, Hermecz István, Gönczi Csaba, Nagy Lajos, Héja Gergely, Simon Kálmán

MPK: C07B 61/00, C07D 209/00

Značky: spôsob, přípravy, derivátov, spiro[(4-cyklohexanón)-[3h]indol]-2'[1'h]-ónu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov spiro[(4-cyklohexanón)-[3H]indol]-2'[l'H]-ónu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 nezávisle znamenajú vodík, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy-, C1-4-alkyltio-, C1-4 polyfluóralkyl-, C1-4 polyfluóralkoxy-, C3-7-cykloalkoxy-, C3-7cykloalkyltio-, fenoly-, benzyloxy- alebo nitroskupinu, charakterizovaný reakciou derivátu indolin-2-ónu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 a R2 majú vyššie uvedený význam, so zlúčeninou schopnou...

Spôsob priemyselnej syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286851

Dátum: 25.05.2009

Autor: Souvie Jean-claude

MPK: C07D 209/00, C07C 227/00, C07C 229/00...

Značky: syntézy, použitie, syntéze, priemyselnej, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, perindoprilu, esterov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca (I), v ktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Aplikácia pri syntéze perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61K 31/407, A61K 31/4353, A61P 13/00...

Značky: kinázy, inhibície, kondenzované, farmaceutická, obsahom, aktivity, kompozícia, použitie, izoindolóny, pyrolokarbazoly, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Pyrol [2,3-d]pyrimidínová zlúčenina a jej použitie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286685

Dátum: 25.02.2009

Autori: Brown Matthew Frank, Blumenkopf Todd Andrew, Flanagan Mark Edward, Changelian Paul Steven

MPK: A61K 31/505, C07D 209/00, C07D 239/00...

Značky: výrobu, 2,3-d]pyrimidínová, kompozícia, použitie, farmaceutická, pyrol, zlúčenina, obsahom, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...

Pyrol [2,3-d] pyrimidínová zlúčenina, jej použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, použitie jej kombinácie s ďalšími činidlami a súpravy s jej obsahom na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286640

Dátum: 16.02.2009

Autori: Brown Matthew Frank, Changelian Paul Steven, Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew

MPK: C07D 239/00, A61K 31/505, C07D 209/00...

Značky: kompozícia, pyrol, obsahom, zlúčenina, liečivá, pyrimidínová, 2,3-d, ďalšími, výrobu, farmaceutická, použitie, činidlami, kombinácie, súpravy

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Mcgarry Daniel, Pauls Heinz, Spada Alfred, Guertin Kevin, Klein Scott, Gong Yong

MPK: A61K 31/21, A61K 31/403, A61K 31/415...

Značky: n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Haga Yuji, Takahashi Toshiyuki, Ishihara Akane, Itoh Takahiro, Sakamoto Toshihiro, Kanatani Akio, Fukami Takehiro, Ishii Yasuyuki

MPK: A61P 9/00, A61K 31/438, A61P 25/00...

Značky: medziprodukt, kompozícia, n-heteroaryl-substituované, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, deriváty, obsahom, spôsob, použitie, farmaceutická, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Spôsob prípravy kyseliny 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1H-pyrolizin-5-yl octovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 286608

Dátum: 14.01.2009

Autori: Merckle Philipp, Laufer Stefan, Kammermeier Thomas, Striegel Hans-günter

MPK: A61K 31/40, C07D 209/00, A61P 21/00...

Značky: přípravy, kyseliny, octovej, 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1h-pyrolizin-5-yl, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (III) s oxalylchloridom a reakciou získaného produktu s hydrazínom a hydroxidom alkalického kovu vo vodnej fáze pri zvýšených teplotách. Po ukončení reakcie sa vytvorí trojfázový systém pridaním éteru a zlúčenina vzorca (I) sa získa okyslením strednej fázy. Ďalej je opísaná polymorfná forma zlúčeniny vzorca (I).

Spôsob výroby oxazolidinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286569

Dátum: 22.12.2008

Autor: Pearlman Bruce

MPK: C07C 213/00, C07C 251/00, C07C 233/00...

Značky: výroby, oxazolidinónov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (S)-sekundárny alkohol všeobecného vzorca (VIIIA), kde RN je C1-C5 alkyl, X2 je Cl, Br, p-tuluén sulfonyl alebo m-nitrofenylsulfonyl. Ďalej sú opísané medziprodukty výroby a spôsob výroby farmakologicky účinných oxazolidinónov.

Spôsob výroby 3-alkanoylindolu a 3-alkylindolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286532

Dátum: 12.11.2008

Autori: Tilly Herbert, Bathe Andreas

MPK: C07D 209/00

Značky: výroby, 3-alkanoylindolu, 3-alkylindolu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde X znamená atóm kyslíka alebo H, H a ich adičných solí s kyselinami, pri ktorom ak X znamená atóm kyslíka, reaguje zlúčenina všeobecného vzorca (II) so zlúčeninou všeobecného vzorca R-(CH2)n-CO-L Friedel-Craftsovu acyláciu za katalýzy kovovými halogenidmi Lewisových kyselín typu R'-Al(Cl)2, alebo ak X znamená H, H, redukuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde znamená X atóm kyslíka...

Aryloxyalkyldialkylamínové zlúčeniny a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 286460

Dátum: 09.10.2008

Autori: Ren Jianxin, Potoski John Richard, Zeldis Joseph, Raveendranath Panolil, Vid Galina

MPK: A61K 31/445, A61K 31/138, A61K 31/4523...

Značky: výroby, aryloxyalkyldialkylamínové, zlúčeniny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle vybrané z H, C1-12alkylu alebo C1-C6perfluorovaného alkylu X je odštiepiteľná skupina A je -O- m je celé číslo 0 až 3 R3, R4, R5 a R6 sú nezávisle vybrané z H, atómu halogénu, -NO2, C1-C12alkylu, C1-C12alkoxylu, C1-C6perfluorovaného alkylu Y je vybrané zo skupiny vzorca (i) alebo voliteľne substituovaného šesťčlenného alebo sedemčlenného nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne...