C07D 209/00

Spôsob výroby tropenolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288022

Dátum: 14.11.2012

Autori: Sobotta Rainer, Rapp Armin Walter

MPK: C07D 209/00, C07D 221/00, C07D 451/02...

Značky: tropenolu, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tropenolu vzorca (I), prípadne vo forme jeho adičných solí s kyselinou, v ktorom sa skopínestery, ako je skopolamín, prípadne vo forme ich adičných solí s kyselinou, ako aj prípadne vo forme ich hydrátov, redukujú vo vode pomocou zinku v prítomnosti aktivovanej kovovej soli, výhodne v prítomnosti aktivovanej soli železa alebo medi, a následne sa pomocou vhodnej zásady zmydelnia na tropenol vzorca (I). Tropenol je možné použiť ako...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Deprets Stephanie, Edlin Chris, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5377...

Značky: použitie, kompozícia, ktorá, deriváty, obsahuje, azaindolové, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Edlin Chris, Amendola Shelley, Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai

MPK: A61P 11/06, A61K 31/4985, A61K 31/437...

Značky: kompozícia, farmaceutická, azaindolové, použitie, deriváty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Rowlands David Alan, Lampilas Maxime, Aszódi József, Fromentin Claude

MPK: A61K 31/535, A61K 31/4188, A61K 31/529...

Značky: príprava, najmä, liečivá, heterocyklické, zlúčeniny, antibakteriálně, činidla, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Multicyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287591

Dátum: 07.03.2011

Autori: Bihovsky Ron, Chatterjee Sankar, Ator Mark, Dunn Derek, Hudkins Robert

MPK: C07D 209/00

Značky: multicyklické, kompozícia, použitie, obsahom, zlúčeniny, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka multicyklických zlúčenín, ktoré ovplyvňujú enzýmovú aktivitu. Tieto zlúčeniny môžu byť konkrétne účinné pri liečbe chorôb alebo chorobných stavov súvisiacich s aktivitou enzýmov PARP, VEGFR2 a MLK3 vrátane napríklad neurodegeneratívnych chorôb, zápalu, ischémie a rakoviny.

Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Carminati Paolo, Zunino Franco, Merlini Lucio, Penco Sergio

MPK: A61P 31/00, A61K 31/435, A61P 35/00...

Značky: aktivitu, spôsob, kamptotecínové, kompozícia, použitie, farmaceutická, tohto, postupu, přípravy, protinádorovú, obsahom, majúce, deriváty, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Cyklopentanoindolové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287507

Dátum: 22.11.2010

Autori: Sturino Claudio, Roy Bruno, Berthelette Carl, Lachance Nicolas, Labelle Marc, Boyd Michael, Scheigetz John

MPK: A61P 11/00, A61P 27/00, A61K 31/00...

Značky: cyklopentanoindolové, obsahom, zlúčeniny, prostriedok, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované cyklopentanoindolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú antagonisty prostaglandínov a samy osebe sú vhodné na liečenie ochorení sprostredkovaných prostaglandínom. Vynález ďalej poskytuje farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie nazálnej kongescie, alergickej astmy alebo alergickej rinitídy.

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Gillig James Ronald, Cohen Michael Philip, Fisher Matthew Joseph, Miller Shawn Christopher, Mccowan Jefferson Ray, Giethlen Bruno, Chen Zhaogen, Schaus John Mehnert

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Značky: 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny, receptora, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

gama-Kryštalická forma terc-butylamínovej soli perindoprilu, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287452

Dátum: 10.09.2010

Autori: Pfeiffer Bruno, Beilles Stéphane, Ginot Yves-michel, Coquerel Gérard

MPK: C07D 209/00, A61P 9/00, A61K 31/403...

Značky: obsahom, perindoprilu, gama-kryštalická, farmaceutické, kompozície, forma, terc-butylamínovej, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je gama-kryštalická forma zlúčeniny všeobecného vzorca (I) charakterizovaná svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľná soľ má cenné farmakologické vlastnosti.

Stabilná soľ derivátov 3,3-difenylpropylamínov, spôsob jej výroby a stabilné medziprodukty na jej výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287430

Dátum: 02.09.2010

Autor: Meese Claus

MPK: C07D 209/00, A61K 31/403

Značky: výrobu, výroby, derivátov, stabilné, stabilná, spôsob, 3,3-difenylpropylamínov, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli, najmä R-(+)-2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4- hydroxymetylfenylizoburánester hydrogénfurátu, spôsobu jej výroby a medziproduktov na výrobu tejto soli.

Kryštalická forma N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl) etyl]benzoyl]-L-glutámovej kyseliny a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287375

Dátum: 16.07.2010

Autori: Snorek Sharon Van Den Berghe, Chelius Erik Christopher, Reutzel-edens Susan Marie

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 209/00...

Značky: n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl, spôsob, kyseliny, přípravy, etyl]benzoyl]-l-glutámovej, krystalická, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby viaccieľového antifolátu, ktorým je heptahydrát dvojsodnej soli kyseliny N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]-pyrimidín-5- yl)etyl]benzoyl]-L-glutámovej.

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Thoresen Lars Henrik, Webber Stephen Evan, Tikhe Jayashree Girish, Canan-koch Stacie

MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 31/4353...

Značky: obsahom, použitie, zlúčenina, kompozícia, farmaceutická, tricyklická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Spôsob prípravy farmaceuticky akceptovateľných solí 2-[(5-metoxy-1H-indol-3-yl)metylén]-N-pentylkarbazimidamidu (tegaserodu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287320

Dátum: 09.06.2010

Autori: Pilarčík Tomáš, Hájíček Josef

MPK: C07D 209/00

Značky: akceptovateľných, tegaserodu, farmaceutický, 2-[(5-metoxy-1h-indol-3-yl)metylén]-n-pentylkarbazimidamidu, přípravy, solí, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy farmaceuticky akceptovateľných solí tegaserodu zo skupiny tegaserod maleát, fumarát, tartrát, citrát, mesylát, laktát, sukcinát, oxalát, hydrochlorid, salicylát, glutarát, adipát, hydrobromid, sulfát a hydrogénsulfát vychádza z hydrofluoridovej, hydrochloridovej, hydrobromidovej alebo hydrojodidovej soli tegaserodu a umožňuje vyrobiť čistú soľ tegaserodu bez izolácie tegaserodovej bázy. Opisuje sa tiež teplotne stabilný...

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Englberger Werner, Hennies Hagen-heinrich, Kögel Babette-yvonne, Sundermann Bernd

MPK: A61K 31/165, A61K 31/132, A61K 31/38...

Značky: spôsob, výroby, látky, cyklohexán-1,4-diamínu, obsahujúce, substituované, lieky, tieto, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Roth Gerald Jürgen, Tontsch-grunt Ulrike, Walter Rainer, Heckel Armin, Redemann Norbert, Van Meel Jacobus, Spevak Walter, Hilberg Frank

MPK: C07D 401/00, C07D 209/00, A61K 31/403...

Značky: prostriedok, farmaceutický, substituované, spôsob, indolinóny, obsahom, přípravy, polohe

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Spôsob získania antracénu a karbazolu a ich následných produktov kryštalizáciou tavením

Načítavanie...

Číslo patentu: 287255

Dátum: 24.03.2010

Autori: Führmann Edgar, Bischof Rudolf, Vierhaus Bernd, Alsmeier Friedhelm, Giertler Siegfried, Talbiersky Jörg, Stolzenberg Konrad, Bergins Wolfgang, Nikzad Ali, Dialer Klaus, Scholl Dietmar, Büttner Thomas, Knips Ulrich

MPK: C07C 7/00, C07D 209/00, C07C 15/00...

Značky: produktov, karbazolu, tavením, získania, antracenu, spôsob, kryštalizáciou, následných

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získania antracénu a karbazolu, ako aj ich následných produktov z antracénového oleja vznikjúceho pri destilácii kamennouhoľného dechtu alebo z produktov čistenia surového antracénu, pri ktorom sa bez prípravku rozpúšťadiel privedie do taveniny tento antracénový olej alebo produkt jeho čistenia, tavenina sa ochladí pod kryštalizačný bod karbazolu a antracénu, získaný kryštálový materiál sa oddelí od tekutej fázy a na získanie čistého...

Pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287248

Dátum: 24.03.2010

Autori: Nacci Vito, Di Cesare Assunta, Minetti Patrizia, Campiani Giuseppe, Mastroianni Domenico

MPK: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 209/00...

Značky: liečiv, přípravu, aktivitou, použitie, pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny, antipsychotickou

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou.

Spôsob prípravy derivátov kyseliny fenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Calienni John Vincent, Loiseleur Olivier, Cercus Jacques, Acemoglu Murat, Sedelmeier Gottfried, Xu David, Allmendinger Thomas

MPK: C07C 227/00, C07C 211/00, C07C 229/00...

Značky: fenyloctovej, přípravy, kyseliny, derivátov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Spôsob prípravy 9-aminosubstituovaných 9,10-dihydropyrol [2,1-B][1,3] benzodiazepínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287190

Dátum: 28.01.2010

Autori: Mastroianni Domenico, Minetti Patrizia

MPK: C07D 209/00, A61P 25/00, A61K 31/554...

Značky: přípravy, 2,1-b][1,3, benzodiazepínov, 9,10-dihydropyrol, spôsob, 9-aminosubstituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) s významami substinentov v opise, v ktorom pyrolobenzotiazepinón, substituovaný skupinami R a R2, reaguje s amínom, ako je definovaný pre R1, za vytvorenia zodpovedajúceho enamínu, ktorý sa následne redukuje za vzniku konečnej zlúčeniny vzorca (I) a nakoniec prípadne za vzniku soli spracovaním s kyselinou.

Pyrolo [2,3-d]pyrimidínová zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287188

Dátum: 27.01.2010

Autori: Blumenkopf Todd Andrew, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John

MPK: C07D 209/00, A61P 37/00, A61K 31/519...

Značky: farmaceutická, kombinácia, 2,3-d]pyrimidínová, obsahom, zlúčenina, použitie, pyrolo, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), farmaceutické kompozície s ich obsahom, prípadne v kombinácii s jedným alebo viacerými prídavnými činidlami, ktoré modulujú imunitný systém cicavcov, alebo protizápalovými činidlami a ich použitie na prípravu liečiva. Opísané zlúčeniny sú inhibítormi proteín kináz, ako enzýmu Janusovej kinázy 3, a sú užitočné ako imunosupresívne činidlá pri transplantácii orgánov, xenotransplantácii, lupus, roztrúsenej...

Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287169

Dátum: 11.01.2010

Autori: Guerlavais Vincent, Martinez Jean, Fehrentz Jean-alain

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/403, A61K 38/06...

Značky: prostriedok, hormonu, obsahom, farmaceutický, použitie, zlúčeniny, zvyšujúce, rastového, sekréciu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287132

Dátum: 30.11.2009

Autori: Sun Li, Mcmahon Gerald, Tang Peng Cho

MPK: A61K 31/535, A61K 31/40, A61K 31/403...

Značky: 2-indolinónu, použitie, kompozícia, súprava, farmaceutická, pyrolom, 2-indolinón, substituovaného, uvedenú, kompozíciu, substituovaný, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.

Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Venit John, Huang Yande, Dali Mandar, Tejwani Ravindra, Dali Manisha, Dahlheim Charles

MPK: A61P 35/00, C07C 211/00, A61K 31/66...

Značky: deriváty, spôsob, kompozícia, farmaceutická, obsahom, combretastatínu, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Kruse Cornelis, Van Hes Roelof, Tulp Martinus, Tipker Jacobus, Van Vliet Bernard, Visser Gerben, Van Der Heijden Johannes

MPK: A61K 31/496, C07D 209/00, C07D 401/00...

Značky: obsahom, použitie, deriváty, farmaceutická, spôsob, přípravy, kompozícia, fenylpiperazínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Deriváty 1,3-dihydro-2H-indol-2-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286976

Dátum: 27.07.2009

Autori: Tonnerre Bernard, Wagnon Jean, Serradeil-le Gal Claudine, Roux Richard

MPK: A61P 1/00, A61K 31/403, A61P 25/00...

Značky: spôsob, přípravy, kompozícia, ktorá, 1,3-dihydro-2h-indol-2-ónu, deriváty, farmaceutická, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (Ia) vo forme ľavotočivého izoméru a tiež ich možné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami a ich solváty a/alebo hydráty, ktoré majú afinitu a selektivitu proti receptorom V1b alebo proti V1b a V1a receptorom arginín-vazopresínu. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, medziprodukty, ktorými sú zlúčeniny vzorca (II), ktoré sú vhodné na ich prípravu, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie...

Použitie karboxymetylovaných pyridoindolov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Djoubissie Paul - Omer, Karasu Cimen, Májeková Magdeléna, Štefek Milan, Šnirc Vladimír, Račková Lucia, Demopoulos Vassilis

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4353, A61P 3/00...

Značky: prostriedok, pyridoindolov, farmaceutický, karboxymetylovaných, obsahuje, použitie, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Bender Steven Lee, Teng Min, Braganza John, Johnson Michael David, Collins Michael Raymond, Varney Michael David, Borchardt Allen, Reich Siegfried Heinz, Luu Hiep The, Palmer Cynthia Louise, Cripps Stephan James, Wallace Michael Brennan, Hua Ye, Tempczyk-russell Anna Maria, Kania Robert Steven, Johnson Theodore Otto, Thomas Christine

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...

Značky: cicavca, farmaceutický, použitie, derivát, prípravok, obsahom, stavu, chorobného, indazolu, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286921

Dátum: 26.06.2009

Autori: Turbe Hugues, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00, C07K 1/00...

Značky: perindoprilu, spôsob, solí, farmaceutický, syntézy, prijateľných

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob priemyselnej výroby perindoprilu vzorca (I) a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Spôsob prípravy ß-kryštalickej formy terc-butylamínovej soli perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286918

Dátum: 26.06.2009

Autori: Beilles Stéphane, Pfeiffer Bruno, Ginot Yves-michel, Coquerel Gérard

MPK: A61P 9/00, A61K 31/403, C07D 209/00...

Značky: terc-butylamínovej, ß-kryštalickej, přípravy, spôsob, formy, perindoprilu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy beta-kryštalickej formy zlúčeniny vzorca (I) charakterizovanej svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľné soli majú cenné farmakologické vlastnosti.

Spôsob prípravy derivátov spiro[(4-cyklohexanón)-[3H]indol]-2′[1'H]-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286875

Dátum: 10.06.2009

Autori: Illár Árpád, Sántáné Csutor Andrea, Simon Attila, Gönczi Csaba, Nagy Lajos, Szomor Tiborné, Hermecz István, Héja Gergely, Smelkóné Esek Ágota, Szvoboda Györgyné, Simon Kálmán, Csikós Éva

MPK: C07B 61/00, C07D 209/00

Značky: spôsob, derivátov, spiro[(4-cyklohexanón)-[3h]indol]-2'[1'h]-ónu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov spiro[(4-cyklohexanón)-[3H]indol]-2'[l'H]-ónu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 nezávisle znamenajú vodík, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy-, C1-4-alkyltio-, C1-4 polyfluóralkyl-, C1-4 polyfluóralkoxy-, C3-7-cykloalkoxy-, C3-7cykloalkyltio-, fenoly-, benzyloxy- alebo nitroskupinu, charakterizovaný reakciou derivátu indolin-2-ónu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 a R2 majú vyššie uvedený význam, so zlúčeninou schopnou...

Spôsob priemyselnej syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286851

Dátum: 25.05.2009

Autor: Souvie Jean-claude

MPK: C07C 229/00, C07C 227/00, C07D 209/00...

Značky: priemyselnej, perindoprilu, syntézy, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, esterov, použitie, syntéze, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca (I), v ktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Aplikácia pri syntéze perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61P 13/00, A61K 31/4353, A61K 31/407...

Značky: aktivity, farmaceutická, kondenzované, pyrolokarbazoly, izoindolóny, kinázy, použitie, obsahom, kompozícia, inhibície, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Pyrol [2,3-d]pyrimidínová zlúčenina a jej použitie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286685

Dátum: 25.02.2009

Autori: Brown Matthew Frank, Flanagan Mark Edward, Changelian Paul Steven, Blumenkopf Todd Andrew

MPK: A61K 31/505, C07D 239/00, C07D 209/00...

Značky: zlúčenina, použitie, 2,3-d]pyrimidínová, liečivá, kompozícia, obsahom, pyrol, farmaceutická, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...

Pyrol [2,3-d] pyrimidínová zlúčenina, jej použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, použitie jej kombinácie s ďalšími činidlami a súpravy s jej obsahom na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286640

Dátum: 16.02.2009

Autori: Brown Matthew Frank, Blumenkopf Todd Andrew, Changelian Paul Steven, Flanagan Mark Edward

MPK: C07D 209/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: súpravy, liečivá, kombinácie, pyrimidínová, ďalšími, 2,3-d, činidlami, obsahom, výrobu, kompozícia, pyrol, použitie, farmaceutická, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Spada Alfred, Gong Yong, Mcgarry Daniel, Pauls Heinz, Klein Scott, Guertin Kevin

MPK: A61K 31/21, A61K 31/415, A61K 31/403...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Takahashi Toshiyuki, Fukami Takehiro, Ishii Yasuyuki, Itoh Takahiro, Sakamoto Toshihiro, Kanatani Akio, Ishihara Akane, Haga Yuji

MPK: A61K 31/438, A61P 25/00, A61P 9/00...

Značky: spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, obsahom, spôsob, farmaceutická, kompozícia, n-heteroaryl-substituované, deriváty, přípravy, použitie, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Spôsob prípravy kyseliny 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1H-pyrolizin-5-yl octovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 286608

Dátum: 14.01.2009

Autori: Merckle Philipp, Striegel Hans-günter, Kammermeier Thomas, Laufer Stefan

MPK: C07D 209/00, A61P 21/00, A61K 31/40...

Značky: přípravy, kyseliny, 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1h-pyrolizin-5-yl, octovej, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (III) s oxalylchloridom a reakciou získaného produktu s hydrazínom a hydroxidom alkalického kovu vo vodnej fáze pri zvýšených teplotách. Po ukončení reakcie sa vytvorí trojfázový systém pridaním éteru a zlúčenina vzorca (I) sa získa okyslením strednej fázy. Ďalej je opísaná polymorfná forma zlúčeniny vzorca (I).

Spôsob výroby oxazolidinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286569

Dátum: 22.12.2008

Autor: Pearlman Bruce

MPK: C07C 213/00, C07C 233/00, C07C 251/00...

Značky: oxazolidinónov, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (S)-sekundárny alkohol všeobecného vzorca (VIIIA), kde RN je C1-C5 alkyl, X2 je Cl, Br, p-tuluén sulfonyl alebo m-nitrofenylsulfonyl. Ďalej sú opísané medziprodukty výroby a spôsob výroby farmakologicky účinných oxazolidinónov.

Spôsob výroby 3-alkanoylindolu a 3-alkylindolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286532

Dátum: 12.11.2008

Autori: Bathe Andreas, Tilly Herbert

MPK: C07D 209/00

Značky: 3-alkylindolu, výroby, spôsob, 3-alkanoylindolu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde X znamená atóm kyslíka alebo H, H a ich adičných solí s kyselinami, pri ktorom ak X znamená atóm kyslíka, reaguje zlúčenina všeobecného vzorca (II) so zlúčeninou všeobecného vzorca R-(CH2)n-CO-L Friedel-Craftsovu acyláciu za katalýzy kovovými halogenidmi Lewisových kyselín typu R'-Al(Cl)2, alebo ak X znamená H, H, redukuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde znamená X atóm kyslíka...

Aryloxyalkyldialkylamínové zlúčeniny a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 286460

Dátum: 09.10.2008

Autori: Ren Jianxin, Potoski John Richard, Zeldis Joseph, Raveendranath Panolil, Vid Galina

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/445, A61K 31/138...

Značky: výroby, spôsob, zlúčeniny, aryloxyalkyldialkylamínové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle vybrané z H, C1-12alkylu alebo C1-C6perfluorovaného alkylu X je odštiepiteľná skupina A je -O- m je celé číslo 0 až 3 R3, R4, R5 a R6 sú nezávisle vybrané z H, atómu halogénu, -NO2, C1-C12alkylu, C1-C12alkoxylu, C1-C6perfluorovaného alkylu Y je vybrané zo skupiny vzorca (i) alebo voliteľne substituovaného šesťčlenného alebo sedemčlenného nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne...