C07D 207/26

Nové benzamidové deriváty ako antagonisty bradykinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14871

Dátum: 27.10.2007

Autori: Szentirmay Éva, Farkas Sándor, Schmidt Éva, Keserü György, Beke Gyula, Vágó István, Hornok Katalin, Bozó Éva, Vastag Mónika

MPK: A61P 29/00, A61K 31/18, C07D 207/08...

Značky: benzamidové, nové, deriváty, antagonisty, bradykinínu

Text:

...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...

Deriváty 3-alkyl-5-(4-alkyl-5-oxo-tetrahydrofuran-2-yl)pyrolidin-2-ónu ako medziprodulty v syntéze inhibítorov renínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14710

Dátum: 16.10.2006

Autori: Sedelmeier Gottfried, Acemoglu Murat, Grimler Dominique

MPK: C07D 207/26, C07D 405/04, C07D 307/32...

Značky: inhibítorov, reninu, deriváty, syntéze, 3-alkyl-5-(4-alkyl-5-oxo-tetrahydrofuran-2-yl)pyrolidin-2-ónu, medziprodulty

Text:

...odstupujúca skupina je substituovaná azidom, laktón sa amiduje, a potom sa azid prevedie na amínovúĎalšie spôsoby prípravy medziproduktov pre výrobu ö-amino-y-hydroxy-m-aryl-alkánkarboxamidov sú opísané vo W 0 02/092828, týkajúcom sa prípravy Z-alkyl-S-halogénpent-4-énkarboxylových esterov, W 0 2001/009079, týkajúcom sa prípravy 2-alkyl-5-halogénpent-4-énových karboxylových kyselín, W 0 02/08172, týkajúcom sa prípravy...

Anacetrapib a iné inhibítory CETP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13114

Dátum: 01.07.2005

Autori: Li Hong, Smith Cameron, Ali Amjad, Taylor Gayle, Chen Yi-heng, Hunt Julianne, Dowst Adrian, Sinclair Peter, Napolitano Joann, Thompson Christopher, Lu Zhijian, Quraishi Nazia, Deng Qiaolin

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4166, A61K 31/421...

Značky: anacetrapib, inhibitory

Text:

...in plasma from 14 vertebrate species. Relation to atherogenesis susceptibility, Comp. Biochem. Physiol, B Biochem. Mol. Biol. l 20(3), 517-525). Bolo uskutočnených mnoho epidemiologických štúdii skúmajúcich koreláciu medzi vplyvmi prirodzenej variácie aktivity CETP vzhľadom na riziko koronárneho srdcového ochorenia vrátane štúdii malého počtu známych ľudských nulových mutácií (pozri Hirano, K.-I.,Yamashita, S. and Matsuzawa, Y....

Cyklické deriváty ako modulátory aktivity chemikínového receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15635

Dátum: 20.08.2004

Autori: Carter Percy, Srivastava Anurag, Batt Douglas, Cherney Robert, Gardner Daniel, Ko Soo, Yang Michael, Duncia John

MPK: C07D 207/26, A61K 31/4015

Značky: receptoru, chemikínového, modulátory, aktivity, deriváty, cyklické

Text:

...90550).0004 Okrem cicavčích chemokínových receptorov bolo ukázané, že cicavčie cytomegalovirusy, herpesvírusy a poxvírusy exprimujú v infikovaných bunkách proteíny s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (prehľad v Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské CC chemokíny, ako sú RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika vďaka týmto receptorom kódovaným vírusom. Expresia receptora môže byť...

Nové aminobenzofenónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8186

Dátum: 09.07.2004

Autori: Horneman Anne Marie, Liang Xifu, Havez Sophie Elisabeth, Sabroe Thomas Peter, Ottosen Erik Rytter, Schou Soren Christian

MPK: A61P 29/00, A61K 31/136, A61P 27/02...

Značky: zlúčeniny, nové, aminobenzofenónové

Text:

...Cmalkyl-YgRg, C 1.6 aIky|-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, CzealkenylYgRg, Czealkenyl-YgRgYgRjo, Y 2 Rg-C 1-5-alkyl-Y 3 R 1 o, Y 2 Rg-C 245-alkenyl-Y 3 R 1 o,C 3-12 kaľb 0 CykIylY 2 R 9, C 342 karbocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocyklyl-YgR 9,C 1-12 heterocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 342 karbocyklyI-C 1.e-alkyl-YgRg, CgązkarbocyklylC 1-5-aIkyI-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocykIyl-Cws-alkyl-YgRg, C 142 heterocyklyl-Cpsalkyl-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, 03.1...

Látka vykazujúca antidepresívne účinky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16861

Dátum: 19.03.2004

Autori: Aleksandrovsky Yury Anatolievich, Avedisova Alla Sergeevna, Akhapkina Valentina Ivanovna, Akhapkin Roman Vitalievich, Voronina Tatyana Aleksandrovna, Nesteruk Vladimir Viktorovich

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4015, A61P 25/24...

Značky: antidepresívne, účinky, látka, vykazujúca

Text:

...jedinú dávku fenotropylu v množstvách 25, 50 a 100 mg/kg alebo štandardný amitriptylínový liek v množstve 10 mg/kg (ampulkový roztok vyrobený spoločnosťou Spofa, Česká republika) v objeme zodpovedajúcom dávkovaniu. Zvieratá z kontrolnej skupiny dostali v rovnakom dávkovanl destilovanú vodu. Všetky látky sa podávali do žalúdka, 40 minút pred experimentom.0019 Zistilo sa, že počas testu nedobrovolného plávania v nádobe s kolesami sa...

Derivát oxazolidinónu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282563

Dátum: 06.09.2002

Autori: Melzer Guido, Gante Joachim, Bernotat-danielowski Sabine, Raddatz Peter, Wurziger Hanns, Juraszyk Horst

MPK: A61K 31/42, C07D 207/26, C07D 211/08...

Značky: obsahuje, použitie, ktorý, přípravy, farmaceutický, spôsob, prostriedok, oxazolidinónu, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), kde znamená R skupinu všeobecného vzorca (a), kde znamená n 1 alebo 2, R1 H, R2 OH, OA, Oar, Ohet, NHOH, NH2, NHA, alebo NA2, R3 A-CO, ArCO, Het-CO, Het-O-CO-, Ar-O-CO, A-O-CO, Ar-SO2, alebo A-SO2, A C1-6alkyl, Ar C6-10aryl, difenylmetyl, alebo benzyl, ktoré sú prípadne substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi zo súboru A, F, Cl, Br, J, AO, -O-CH2-O, COOA, COOH, CF3, OH, NO2, CN, -O-CO-A,...

Sulfónamidy pôsobiace ako inhibítory HIV-aspartylproteázy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281360

Dátum: 14.09.1995

Autori: Tung Roger, Bhisetti Govinda Rao, Murcko Mark

MPK: A61K 31/16, C07D 207/26, C07C 311/41...

Značky: prostriedky, obsahujú, farmaceutické, použitie, hiv-aspartylproteázy, pôsobiace, sulfonamidy, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina sulfónamidov všeobecného vzorca (I), v ktorom A je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, B, pokiaľ je prítomné, predstavuje skupinu -N(R2)-C(R3)(R3)-C(O)-, x má hodnotu 0 alebo 1, R2 je vodík alebo organický definovaný zvyšok, R3 je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, a symboly D, D' a E znamenajú vždy organický zvyšok definovaný v opise. Tieto sulfónamidy sú účinné ako inhibítory aspartylproteázy....

Způsob výroby nových substituovaných pyrrolidinonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 261883

Dátum: 10.02.1989

Autori: Lehr Erich, Walther Gerhard, Tröger Wolfgang, Ensinger Helmut, Hinzen Dieter, Kuhn Franz-josef, Schneider Claus, Weber Karl-heinz

MPK: C07D 207/26

Značky: substituovaných, způsob, pyrrolidinonů, výroby, nových

Text:

...účinlky na spontánní kognitivní výkony, jako jsou experimentálně omezené učební a pamäťové schopnosti. Při pokusech s omezením krátkodobé paměti, popřípadě s inhibicí přechodů obsahu krátkodobé paměti do dlouhodobé paměti podaním antagonistů muskarin-cholinergních receptorů skopolamin v intraperitoneálně aplikované dávce 0,6 mg/kg viz rovněž Psychopharmacology 78, 104 až 111 1982 jsou tyto sloučeniny schopny působit proti této...

Způsob výroby aminomethylpyrrolidinonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 244148

Dátum: 31.08.1985

Autori: Bruthans Jan, Wiesner Ivo, Peoina Petr, Váoa Pavel, Opl Jan, Novák Jioí

MPK: C07D 207/26

Značky: výroby, aminomethylpyrrolidinonů, způsob

Text:

...je popsíno výše.způsobem podle vynálezu je možno pñipravit například následující finální produkty,poařípadě ve formě adičních solí s kyaelinani a popřipadě ve formě čistých enantionarůNové pyrrolidinově deriváty byly zkoušeny testy na zviřatech co do schopnosti zcela inhibovat, popŕípedě redukovat různé funny omamné carabrální výkonnosti.Zmíněné sloučeniny při orientačních zkouškách snášiteluosti na nyäích nevykazují při jednorazové orální...

Způsob výroby aminomethylpyrrolidinonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 244144

Dátum: 31.08.1985

Autori: Havel Antonín, Šmíd Zdenik, Jelínek František, Zecha Jaromír, Jírek Jaroslav, Neckáo Ivan

MPK: C07D 207/26

Značky: výroby, způsob, aminomethylpyrrolidinonů

Text:

...podmínky zúvieí na baaícitl a teplotl varu amxnu. Reałçci je možno provádět i bez rozpouitědla - v nadbgtku amimu. V pŕípadl poulití nízkovroucích amtnd je třeba podle okolností provádět reakci v .autoklavmlove slouüenlny obeoneho vzorce I obsahují centru asymetrie e vyskytuzjt se tedy Jako rsoedty. Tyto reoenáty je Iołno obvyklým způsobel. ñIpMkl-d, .tvorbou eolt e opticky ektlvníll kyselinu, pŕevest os pramene dlletereolery, z nlohl je pek...

Způsob výroby v poloze 1 substituovaných 4-hydroxymethylpyrrolidinonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 244447

Dátum: 22.08.1985

Autori: Derco Ján, Dudáš Jozef, Blecha Jozef, Šukola Juraj, Petrik Pavol, Lodes Antonan

MPK: C07D 207/26

Značky: výroby, poloze, způsob, 4-hydroxymethylpyrrolidinonů, substituovaných

Text:

...popŕtpndl 31 úplne sqesn.Romi ee Ilepu echopnoet krye učit ne pH. aktivní ndcvlku nívylm vyhýbet seItetdl nebo pŕednitún spojený e nepŕideląýni podnłty. jako 1 jejich npontinni hobltunoe,popřípądl Jejich kkoulevd oràentečni aktivita v nová proud-tdi.love pyrrolldlnonove dex-lvúty byly co do účinnosti arovndváąy s jinými atnakturně pŕilrunnýll pyrrolidlnony, kteró pe u pouiívedí Jako láěive (Pix-netu) PopMpndě se klasicky snaha(...

Měďnaté komplexní soli laktamů, fungicidně účinné vůči hnilobě rajčat

Načítavanie...

Číslo patentu: 230673

Dátum: 15.01.1985

Autori: Stručkov Jurij Timofejevič, Juchnina Elizaveta Konstantinovna, Bacanov Andrej Stepanovič, Kolčina Ljubov Georgievna, Andreeva Elena Ivanovna, Ulanova Tamara Alexandrovna, Šestakova Svetlana Isaakovna, Kukalenko Stepan Safronovič

MPK: C07D 207/26, A01N 43/46, A01N 43/36...

Značky: laktamů, hnilobě, vůči, komplexní, účinné, měďnaté, rajčat, fungicidně

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká chemických prostředků ochrany rostlin, zvláště nových chemických látek - měďnatých komplexních solí laktamů, které jsou fungicidně účinné vůči hnilobě rajčat. Cílem vynálezu je rozšíření počtu látek které inhibují růst fytopatogenních hub. Uvedeného cílu se dosahuje tak, že byly připraveny sloučeniny obecného vzorce kde a) R=vodík, n=5, m=3, p=1, b) R=fenyl, n=3, m=2, p=0. Tyto sloučeniny jsou fungicidně činné a mohou se...