C07D 207/00

Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu a jej stabilizácia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287831

Dátum: 31.10.2011

Autori: Šimon Peter, Jorík Vladimír, Veverka Miroslav

MPK: C07D 207/325, C07D 207/00

Značky: amorfnej, spôsob, formy, atorvastatínu, přípravy, hemivápenatej, stabilizácia

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu (I) z polymorfnej modifikácie hemivápenatej soli atorvastatínu roztavením pri teplote 438 K až 483 K, pod atmosférou inertného plynu s následným ochladením taveniny rýchlosťou 10 až 100 K/min. a jej stabilizácia oxidom horečnatým.

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Dumas Jacques, Khire Uday, Riedl Bernd, Wood Jill, Renick Joel, Lowinger Timothy, Sibley Robert, Scott William, Natero Reina, Monahan Mary-katherine, Smith Roger

MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/40...

Značky: difenylových, skupinou, použitie, omega-karboxyarylovou, rafkinázy, močovin, substituovaných, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Pyrolové zlúčeniny, spôsoby prípravy, farmaceutická kompozícia, použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287294

Dátum: 26.04.2010

Autori: Lohray Vidya Bhushan, Lohray Braj Bhushan, Barot Vijay Kumar Gajubhai

MPK: A61K 31/40, A61P 3/00, A61P 25/00...

Značky: přípravy, kompozícia, farmaceutická, použitie, medziprodukty, pyrolové, spôsoby, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované pyrolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautomérne formy, stereoizoméry, farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné solváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, použitie a medziprodukty.

Spôsob prípravy maleimidov termickou cyklizáciou maleámových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287102

Dátum: 09.11.2009

Autori: Balko Jozef, Végh Zsolt

MPK: C07D 207/00

Značky: cyklizáciou, maleámových, přípravy, maleimidov, kyselin, spôsob, termickou

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy maleimidov termickou cyklizáciou maleámových kyselín pripravených reakciou maleinanhydridu a primárneho amínu v organickom rozpúšťadle spočíva v tom, že sa reakcia substituovaného maleinanhydridu a primárneho amínu uskutoční v organickom rozpúšťadle za prítomnosti betanínu ako katalyzátora pri teplote 100 až 180 °C, pričom pomer primárneho amínu k substituovanému maleinanhydridu je 0,6 : 1,6 a molárny pomer medzi betínom a...

Amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287080

Dátum: 16.10.2009

Autori: Bertini Riccardo, Colotta Francesco, Gandolfi Carmelo, Cesta Maria Candida, Allegretti Marcello, Sabbatini Vilma, Bizzarri Cinzia, Caselli Gianfranco

MPK: A61P 17/00, C07D 207/00, A61K 31/47...

Značky: farmaceutický, výroby, obsahom, použitie, prostriedok, 2-arylpropionových, kyselin, amidy, spôsob, r)-enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú určené v patentovom nároku, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie poškodenia tkaniva v dôsledku aktivizácie posilnenia polymorfonukleárnych neutrofilov (leukocyty PMN) na miestach zápalu. Zvlášť sa vynález týka R-enantiomérov 2-(aminoaryl)-propionyl-amidov všeobecného vzorca...

Inhibítory bunkovej adhézie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287075

Dátum: 14.10.2009

Autori: Lee Wen-cherng, Scott Daniel, Petter Russell, Cornebise Mark

MPK: A61P 29/00, A61K 31/40, A61P 37/00...

Značky: adhézie, bunkovej, farmaceutické, prostriedky, inhibitory, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory bunkovej adhézie všeobecného vzorca R3-L-L'-R1, v ktorom R1 je prípadne substituovaný pyrolidinyl-SO2-fenyl, L' je mostíková skupina všeobecného vzorca (iv), L je mostíková skupina všeobecného vzorca (v) a R3 je skupina so všeobecným vzorcom R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, kde R6 je postranný reťazec leucínu alebo izoleucínu. Tieto zlúčeniny interagujú s molekulami VLA-4 a inhibujú tak bunkovú adhéziu závislú od VLA-4. Preto sú...

Spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme

Načítavanie...

Číslo patentu: 287032

Dátum: 16.09.2009

Autor: Pflaum Zlatko

MPK: A61K 31/40, C07D 207/00

Značky: atorvastatínu, přípravy, spôsob, formě, amorfnej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme, ktorý zahrnuje a) prípravu roztoku atorvastatínu v jednom rozpúšťadle alebo vo viacerých rozpúšťadlách prvého typu takého, že atorvastatín je dobre rozpustný b) prípravu zmesi uvedeného roztoku atorvastatínu s jedným rozpúšťadlom alebo viacerými rozpúšťadlami druhého typu, v ktorých je atorvastatín nerozpustný alebo veľmi slabo rozpustný tak, že sa atorvastatín zráža c) separáciu...

Deriváty 1,3-dihydro-2H-indol-2-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286976

Dátum: 27.07.2009

Autori: Tonnerre Bernard, Wagnon Jean, Serradeil-le Gal Claudine, Roux Richard

MPK: A61K 31/403, A61P 1/00, A61P 25/00...

Značky: 1,3-dihydro-2h-indol-2-ónu, ktorá, farmaceutická, spôsob, kompozícia, přípravy, deriváty, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (Ia) vo forme ľavotočivého izoméru a tiež ich možné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami a ich solváty a/alebo hydráty, ktoré majú afinitu a selektivitu proti receptorom V1b alebo proti V1b a V1a receptorom arginín-vazopresínu. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, medziprodukty, ktorými sú zlúčeniny vzorca (II), ktoré sú vhodné na ich prípravu, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie...

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286861

Dátum: 29.05.2009

Autori: Vereczkeyné Donáth Györgyi, Kótay Nagy Peter, Simig Gyula, Bartha Ferenc, Domán Imre, Balázs László, Greff Zoltán, Nagy Kalman, Rátkai Zoltán, Szent Királlyi Zsuzsa, Seres Péter, Barkóczy József

MPK: C07D 207/00

Značky: amorfnej, vápenatej, atorvastatínu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu rekryštalizáciou atorvastatínu z organického rozpúšťadla, ktorý zahŕňa rozpustenie surovej vápenatej soli atorvastatínu v nižšom alkanole obsahujúcom 2 až 4 atómy uhlíka alebo v zmesi týchto alkanolov za zahrievania, a izoluje sa amorfná vápenatá soľ atorvastatínu vyzrážaného po ochladení. Získaný atorvastatín je známou látkou použiteľnou na liečenie hyperlipidémie a hypercholesterolémie.

Kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286789

Dátum: 27.04.2009

Autori: Ayalon Ari, Levinger Michal, Aronhime Judith, Lifshitz Revital, Roytblat Sofia, Niddam Valerie

MPK: C07D 207/00, A61K 31/40

Značky: hydrátu, přípravy, krystalická, kompozícia, spôsob, farmaceutická, forma, vápenatého, atorvastatínu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu majúca dáta zvolené z difraktogramu röntgenovej práškovej difrakcie majúceho píky pri 5,3 ± 0,2 a 8,3 ± 0,2 stupňov 2théta a široký pík pri 18 až 23 ± 0,2 stupňoch 2théta a 13C NMR spektra v pevnom stave majúceho signály pri 21,9, 25,9, 118,9, 122,5, 128,7, 161,0 a 167,1 ppm, spôsob jej prípravy, ktorý zahŕňa stupne: a) rozpustenie soli kovu, amóniovej alebo alkylamóniovej...

Amycomycin, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286776

Dátum: 20.04.2009

Autori: Aszódi József, Kurz Michael, Decker Heinrich, Hopmann Cordula, Le Beller Dominique

MPK: C07D 207/00, A61K 31/4015, A61P 31/00...

Značky: přípravy, kompozícia, farmaceutická, obsahuje, amycomycin, spôsob, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Amycomycin, zlúčenina vzorca (I), a jeho farmaceuticky prijateľné soli a deriváty vo všetkých ich stereoizomérnych a tautomérnych formách, ktorý je možné získať kultiváciou mikroorganizmu Amycolatopsis sp. a môže sa použiť ako liečivo, hlavne ako antibiotikum.

Substituované N-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286774

Dátum: 20.04.2009

Autori: Burrows Jeremy Nicholas, Block Michael Howard, Butlin Roger John, Nowak Thorsten, Pease Janet Elizabeth

MPK: A61K 31/167, C07C 317/00, A61P 9/00...

Značky: obsahuje, farmaceutický, deriváty, přípravy, substituované, n-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové, spôsob, prostriedok, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 1 alebo 2 R1 je chlór, fluór, bróm, metyl alebo metoxyskupina R2 sa definuje podľa opisu R3 sa definuje podľa opisu a R4 je vodík alebo fluór alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo hydrolyzovateľné estery. Opisuje sa aj použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na dosiahnutie zvýšenia aktivity PDH u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Opisujú sa aj farmaceutické...

Spôsob stanovenia enantiomérnej čistoty 2-(4-fluórfenyl)-beta,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4- [(fenylamino)karbonyl]-1H-pyrol-1-heptánovej kyseliny a jej solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286732

Dátum: 20.03.2009

Autori: Rojkovičová Tatiana, Lehotay Jozef, Klvanová Jana, Grafnetterová Taťjana, Bednáriková Alena, Veverka Miroslav, Dohnal Jiří

MPK: C07D 207/00

Značky: čistoty, solí, 2-(4-fluórfenyl)-beta,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4, spôsob, fenylamino)karbonyl]-1h-pyrol-1-heptánovej, kyseliny, stanovenia, enantiomérnej

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu stanovenia enantiomérnej čistoty 2-(4-fluórfenyl)-ß,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4- [(fenylamino)-karbonyl]-1H-pyrol-1-heptánovej kyseliny a jej solí vzorca (I) metódou chirálnej chromatografie. Stanovenie je možné použiť pri kontrole substancie liečiva alebo v kvapalných a pevných liekových formách.

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Scott Ian, Wu Chengde, Li Wen, Biediger Ronald, Chen Qi, Kassir Jamal, Holland George, Market Robert

MPK: A61K 31/38, A61K 31/21, A61K 31/335...

Značky: kyseliny, farmaceutická, svoje, inhibitory, obsahujúca, kompozícia, karboxylovej, integrínov, použitie, väzby, receptory, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

N-Substituované 2-kyanopyrolidíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje a ich použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286635

Dátum: 04.02.2009

Autor: Villhauer Edwin Bernard

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4015, A61K 31/401...

Značky: ktorý, prostriedok, 2-kyanopyrolidíny, liečivá, obsahuje, použitie, farmaceutický, n-substituované, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-substituovaná 2-kyanopropylidínová zlúčenina všeobecného vzorca (IA) alebo (IB) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou a (S)-1-[[[3-[[[(cyklohexyl)amino]karbonyl]oxy]-1- adamantyl]amino]acetyl]-2-kyanopyrolidín vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou. Zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrovanie stavov sprostredkovaných...

Spôsob prípravy derivátov distamycínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286610

Dátum: 22.01.2009

Autori: Ceriani Lucio, Candiani Ilaria, Caldarelli Francesco

MPK: C07D 207/00

Značky: distamycínu, derivátov, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy derivátov distamycínu všeobecného vzorca (I), kde R je atóm brómu alebo chlóru, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, s vysokým výťažkom a čistotou a bez nutnosti uskutočnenia množstva krokov a/alebo izolácie množstva medziproduktov, čo by inak mohlo viesť k vzniku nežiadúcich vedľajších produktov. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú látky s významným protinádorovým účinkom.

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Mcgarry Daniel, Pauls Heinz, Klein Scott, Gong Yong, Spada Alfred, Guertin Kevin

MPK: A61K 31/415, A61K 31/403, A61K 31/21...

Značky: n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Spôsob prípravy nekryštalickej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286593

Dátum: 02.01.2009

Autor: Sorsak Gorazd

MPK: C07D 405/00, C07D 207/00

Značky: přípravy, nekryštalickej, spôsob, vápenatej, atorvastatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob konvertovania medziproduktu v syntéze atorvastatínu so všeobecným vzorcom (I) alebo laktónu atorvastatínu na nekryštalickú vápenatú soľ atorvastatínu, kde A znamená bežnú chrániacu skupinu alebo separované chrániace skupiny pre dihydroxyskupinu a B znamená chrániacu skupinu pre karboxylovú kyselinu. Vápenatá soľ atorvastatínu, látka známa pod chemickým názvom hemivápenatá soľ [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-b,...

Použitie alfa-halogénakryloyl-distamycínového derivátu na výrobu liečiva na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286501

Dátum: 05.11.2008

Autori: Cozzi Paolo, Beria Italo, Geroni Maria Cristina Rosa

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/4155...

Značky: použitie, alfa-halogénakryloyl-distamycínového, liečenie, výrobu, nádorov, liečivá, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný alfa-halogénakryloylový-distamycínový derivát všeobecného vzorca (I), alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ na prípravu liečiva na liečenie nádorov nadexprimujúcich GSH/GSTs systém. Nádory zahŕňajú gastrointestinálne nádory, medzi ktoré patrí ezofágový, žalúdočný, konečníkový, hepatocelulárny a pankreatický nádor, rakovinu maternice a vaječníkov, rakovinu hlavy a krku, pľúcny karcinóm a NSCL karcinóm a metastatické nádory pečene od...

Opticky aktívne inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286483

Dátum: 29.10.2008

Autor: Kakalík Ivan

MPK: C07D 207/00, A61P 3/00, A61K 31/40...

Značky: biosyntézy, spôsob, cholesterolu, aktívne, použitie, opticky, inhibitory, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy opticky aktívnych N-substituovaných 2-[4-(4-brómbenzoyl)-fenoxymetyl]-pyrolidínových derivátov a ich farmaceuticky akceptovaných adičných solí všeobecného vzorca (I) a (II), kde R1 je vodík, alkyl, allyl, Boc a Z skupina. Tieto látky sú potencionálnymi inhibítormi biosyntézy cholesterolu.

Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Thomson David, Liu Weimin, Young Erick Richard Roush, Morwick Tina Marie, Hickey Eugene Richard, Frye Leah Lynn, Emmanuel Michel Jose, Sun Sanxing, Ward Yancey David, Spero Denice Mary

MPK: A61K 31/4523, A61P 11/00, A61P 19/00...

Značky: výroby, obsahom, spiroheterocyklické, zlúčeniny, farmaceutický, spôsob, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

Spôsob prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286442

Dátum: 17.09.2008

Autori: Ackermann Karl-august, Bathe Andreas, Helfert Bernd, Budak Jens, Stein Ingeborg, Gottschlich Rudolf

MPK: A61K 31/40, C07B 35/00, C07B 43/00...

Značky: difenylacetamidu, přípravy, spôsob, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob alternatívnej prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo N-metyl-N-[(1R)-1-fenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu.

Substituované Mannichove bázy pyrolov na použitie na potláčanie bolesti a alergických reakcií, spôsob ich prípravy, liek a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286274

Dátum: 28.05.2008

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/401...

Značky: alergických, mannichove, pyrolov, přípravy, reakcií, použitie, bolesti, spôsob, potláčanie, substituované, bázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované Mannichove bázy pyrolov so všeobecným vzorcom (I), kde R1 = H, C1-10-alkylový, arylový, heteroarylový alebo arylový, heteroarylový, CN, Br, Cl alebo OH radikál viazaný cez C1-6-alkylénovú skupinu, R2 = CH(R4)N(R5)(R6), R3, R3', R3'' spoločne alebo jednotlivo predstavujú H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, NHR7, SR8, OR9, CO(OR10), CH2CO(OR11), COR15, C1-10-alkyl-, aryl-, heteroaryl arylový radikál alebo heteroalkylový...

Protinádorové látky, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286240

Dátum: 09.05.2008

Autori: Mcmorris Trevor, Kelner Michael

MPK: A61K 31/16, A61K 31/12, A61K 31/185...

Značky: prostriedok, protinádorově, látky, použitie, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo (II), kde významy R1, R2, R3, R4, R5, R6 a R7 a ďalších substituentov sú definované v opise, a ich farmaceuticky prijateľné soli. Opísané sú aj medziprodukty a spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo (II) a spôsoby inhibície nádorového rastu alebo liečby rakoviny podávaním jednej alebo viacerých zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo (II).

Kvapalná farmaceutická kompozícia obsahujúca analóg GABA a spôsob jej prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286227

Dátum: 07.05.2008

Autori: Silbering Steven Bernard, Schneider Michael, Meyer-wonnay Hans Richard, Kulkarni Neema Mahesh, Sanii-yahyai Nahid

MPK: A61K 31/4015, A61K 47/10, A61K 31/185...

Značky: spôsob, použitie, kompozícia, analog, obsahujúca, přípravy, kvapalná, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Kvapalná farmaceutická kompozícia obsahujúca analóg GABA, vodu a jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov, pričom jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov tvorí asi 25 až asi 75 % hmotnosť/objem kompozície a hodnota pH kompozície je asi 5,5 až asi 7,0. Spôsob prípravy kompozície zahrnuje (a) pridanie jedného alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov do vody za vzniku prvého roztoku...

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/18...

Značky: liečivá, přípravu, kompozícia, benzamidové, spôsob, chorôb, sprostredkovaných, farmaceutická, použitie, deriváty, přípravy, cytokínmi, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

2-Pyrolidínmetyloxybenzénové inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286086

Dátum: 20.02.2008

Autori: Kakalík Ivan, Oremus Vladimír, Schmidtová Ľudmila, Popovičová Ľudmila, Furdík Mikuláš, Fáberová Viera, Zemánek Marián

MPK: A61P 3/00, A61K 31/40, C07D 207/00...

Značky: spôsob, inhibitory, cholesterolu, biosyntézy, použitie, 2-pyrolidínmetyloxybenzénové, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 2-pyrolidínmetyloxybenzénové deriváty a ich farmaceuticky akceptované adičné soli všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, alkyl, alkenyl a arylalkyl, R2, R3 a R4 sú nezávisle vodík, halogén, metoxy, nitro, kyano, amino, trifluormetyl a alkyl skupina
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu.

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Popovičová Ľudmila, Schmidtová Ľudmila, Furdík Mikuláš, Oremus Vladimír, Zemánek Marián, Kakalík Ivan, Fáberová Viera

MPK: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/343...

Značky: cholesterolu, ergosterolu, inhibitory, přípravy, použitie, spôsob, biosyntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Sheng Tao, Longley Cindy, Plouvier Bertrand, Beatch Gregory, Walker Michael, Yong Sandro, Zolotoy Alexander, Wall Richard, Zhu Jiqun, Bain Allen

MPK: A61K 31/41, A61K 31/40, A61K 31/13...

Značky: aminocyklohexyléterová, túto, obsahujúca, liečbe, zlúčeniny, zlúčenina, zlúčeninu, kompozícia, výrobe, použitie, liečivá, tejto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Spôsob získania vysokočistých inhibítorov HMG-CoA reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285868

Dátum: 10.09.2007

Autori: Milivojevič Dušan, Bastarda Andrej, Grahek Rok

MPK: A61K 31/351, A61K 31/40, A61K 31/21...

Značky: reduktázy, vysokočistých, spôsob, inhibítorov, získania, hmg-coa

Zhrnutie / Anotácia:

Lovastatín, pravastatín, simvastatín, mevastatín, atorvastatín a ich deriváty a analógy sú známe ako inhibítory HMG-CoA reduktázy a nachádzajú použitie ako antihypercholesterolové agensy. Väčšina z nich je produkovaná fermentáciou s použitím mikroorganizmov rôznych druhov, medzi ktoré patria druhy Aspergillus, Monascus, Nocardia, Amycolatopsis, Mucor alebo Penicilium, niektoré sú získané spracovaním fermentačných produktov použitím spôsobu...

Modulátory chemokínovej receptorovej aktivity, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7967

Dátum: 26.07.2007

Autori: Yang Michael, Prasad Siva Josyula, Xiao Zili, Cherney Robert, Eastgate Martin, Muslehiddinoglu Jale

MPK: C07D 403/00, C07D 207/00, A61K 31/00...

Značky: aktivity, formy, krystalické, spôsob, chemokínovej, receptorovej, modulátory

Text:

...ako je RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika cez vírusovo kódované receptory. Receptorová expresia môže byť tolerantná pre infekciu umožnením rozvrátenia prežitia normálneho imunitného systému a odpovede na infekciu. Navyše, ľudské chemokínové receptory, ako je CXCR 4, CCR 2, CCR 3,CCR 5 a CCR 8, môžu pôsobiť ako ko-receptory pre infekciu cicavčích buniek mikróbmi, ako je to napríklad pri vírusoch ľudskej imunitnej...

Spôsob prípravy azenapínu a medziprodukty použité v uvedenom spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6500

Dátum: 03.07.2007

Autori: Linden Van Der Jacobus Johannes Maria, Kemperman Gerardus Johannes, Stuk Timothy Lee

MPK: C07C 69/00, C07C 39/00, C07D 207/00...

Značky: spôsobe, spôsob, přípravy, medziprodukty, azenapínu, uvedenom, použité

Text:

...LDA do zmesi E-stílbénu vzorca Il a TMNO v aprotickom rozpúšťadle ako je tetrahydrofurán. Je výhodné, ak sa LDA pridáva pomaly, aby sa ovládala teplota reakčnej zmesi, výhodne pod 30 °C a aby sa ovplyvnilo rozpúštanie trimetylamín-N-oxidu.0012 Ked R 1 vo vzorci II je Br alebo I, uvedená dipolárna adícia s použitím TMNO poskytuje dobrý výťažok a čistotu pyrolídínu vzorca lII s poukazom na možnost kryštalizácie výsledných pyrolidínových...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Imai Minoru, Morita Takuya, Tarby Christine, Takenouchi Osami, Sogawa Ryo, Endo Noriaki, Kataoka Ken-ichiro, Furuya Monoru, Muroga Yumiko, Hada Takahiko, Teig Steven, Tsutsumi Takaharu, Sudoh Masaki, Shiota Tatsuki, Moree Wilna

MPK: A61K 31/435, A61P 11/00, A61K 31/41...

Značky: derivátov, amínov, zlúčenina, cyklických, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

2-Alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, ich príprava, kompozície, ktoré ich obsahujú a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7468

Dátum: 23.05.2007

Autori: Benedetti Yannick, Nardi Frédérico, Commerçon Alain, Zhang Jidong

MPK: A61K 31/4709, A61P 25/00, A61P 19/00...

Značky: kompozície, obsahujú, použitie, príprava, 2-alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny

Text:

...3)2, (E) -CHCH-C(CH 3)3 alebo ešte zo súboru, ktorý zahŕňa (E) C(CH 3)CH-CH(CH 3)(C 2 H 5), (E) -C(CH 3)CH-CH(CH 3)2 a (E) -C(CH 3)CH-C(CH 3)3.Výhodnejšie je R. zvolený zo súboru, ktorý zahŕňa (E) -CHCH-C 5 H 9, (E) -CHCH-C 6 H,(E) -CHCH-(CH 2)3-CH 3, (E) -CHCH-C(,H 5, kde fenyl je prípadne substituovaný atómomV rámci predmetov tohto vynálezu sa prvá skupina vyznačuje tým, že X znamená S. Druháskupina sa vyznačuje tým, že X znamená SO.V...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7057

Dátum: 24.04.2007

Autori: Xu Yanping, Li Renhua, Winneroski Leonard Larry, Wallace Owen Brendan, Mabry Thomas Edward

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Značky: 11-beta-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy, inhibitory

Text:

...inhibícia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom sa nedávno prejavila zlepšovaním uchovávania v pamäti u myši.0004 V minulých rokoch vyšiel rad publikácií, v ktorých sú uvedené činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibitory 11-j 3-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje pyroIidín-Z-ónové a piperidín-2-ónové deriváty ako inhibitory 11-j 3-HSD,...

Substituované pyrolidinóny ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7964

Dátum: 23.04.2007

Autori: Wallace Owen Brendan, York Jeremy Schulenburg, Krasutsky Alexei Pavlovych, Xu Yanping, Allen John Gordon

MPK: A61K 31/00, C07D 207/00, A61P 3/00...

Značky: substituované, inhibitory, dehydrogenázy, 11-beta-hydroxysteroid, pyrolidinóny

Text:

...byť tiež zvýšené. Dôkazy zo štúdií na zvieratách a ľuďoch tiež ukazujú, že prebytok glukokortikoidov narúša rozpoznávacíe funkcie. Súčasné výsledky ukazujú, že deaktivácia 11-B-HSD 1 zlepšuje pamäťové funkcie ako u ľudí, tak u myši. Boio preukázané, že inhibítor 11-B-HSD karbenoxolón zlepšuje rozpoznávacíe funkcie u zdravých starších ľudí acukrovku typu 2 a deaktivácia génu 11-3-HSD 1 bráni starnutím vyvolanému oslabovaniu u myší. Vsúčasnosti...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7836

Dátum: 23.04.2007

Autori: Mabry Thomas Edward, Snyder Nancy June, Li Renhua, Bush Julie Kay, Hansen Marvin Martin, Xu Yanping, Wallace Owen Brendan

MPK: A61P 3/00, A61K 31/00, C07D 207/00...

Značky: 11-beta-hydroxysteroid, dehydrogenázy, inhibitory

Text:

...zlepšuje rozpoznávacie funkcie u zdravých staršíchvyvolanému oslabovaniu u myší. V súčasnosti bolo preukázané, že selektívna inhibicia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom zlepšuje uchovanie pamäti u myší.0004 V posledných rokoch sa objavilo mnoho publikácii opisujúcich činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Viď medzinárodná prihláška WO 2004/056744, ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibítory 11-B-HSD, medzinárodná prihláška WO 2005/108360,...

Spôsob prípravy chráneného 4-aminometyl-pyrolidin-3-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285595

Dátum: 21.03.2007

Autori: Kim Won Sup, Moon Kwang Yul, Chang Jay Hyok, Lee Tae Hee

MPK: C07D 207/00, C07D 471/00

Značky: 4-aminometyl-pyrolidin-3-ónu, chráněného, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (1), v ktorom P1 a P2 sú chrániace skupiny, zahrnuje reakciu zlúčeniny vzorca (5), kde P1 je definovaný pri vzorci (1), s Raneyovým niklovým katalyzátorom v rozpúšťadle pod vodíkom za vzniku zlúčeniny vzorca (6), kde P1 je definovaný pri vzorci (1) chránenie aminoskupiny za vzniku zlúčeniny vzorca (7), kde P1 a P2 sú definované pri vzorci (1) a selektívnu redukciu dvojitej väzby za vzniku zlúčeniny vzorca...

N-karbamoylmetyl-4(R)-fenyl-2-pyrolidinón, spôsob jeho prípravy a farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7261

Dátum: 15.03.2007

Autori: Kalvinsh Ivars, Dambrova Maija, Vorona Maksim, Veinberg Grigory, Karina Ligita, Zvejniece Liga, Chernobrovijs Aleksandrs

MPK: A61P 21/00, A61P 25/00, A61K 31/4015...

Značky: n-karbamoylmetyl-4(r)-fenyl-2-pyrolidinón, přípravy, spôsob, použitie, farmaceutické

Text:

...silnej bázy a následnou transformáciou etoxykarbonylovej skupiny v medziproduktoch 2-pyrrolidinónoch 3 a 3 a na karbamoylovú funkčnú skupinu pomocou pôsobenia amoniakom.HNa,Ph BrCH 2 COOC 2 Hs Ph Ph NH 3 o -- o o N N N H h . Lcooczns LCONHZPhćŕg ľ f 2 s Phąs NHQ Phąs 550 o . o N N N H LCÓOC 2 H 5 LCONH 2Nasledovné príklady ilustrujú syntetickú časť vynálezu. Príklad 10009 N-karbamoylmetyl-4(R)-fenyl-2-pyrolidinón (4). Roztok...

Benzoylguanidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285578

Dátum: 12.03.2007

Autori: Roos Winnifried Charlotte Friederike, Eickmeier Christian, Roos Otto, Blech Stefan Matthias, Bürger Erich

MPK: A61P 13/00, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: prostriedok, obsahom, spôsob, výroby, farmaceutický, použitie, deriváty, benzoylguanidínové

Zhrnutie / Anotácia:

Benzoylguanidínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie rôznych druhov ischémií.