C07D 205/08

Spôsob prípravy ezetimibu a medziproduktov používaných pri tomto spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8600

Dátum: 18.12.2006

Autori: Éles János, Vukics Krisztina, Bódi József, Szöke Katalin, Temesvári Krisztina, Kiss-bartos Dorottya, Gáti Tamás

MPK: C07D 205/08, C07D 405/06, C07D 317/30...

Značky: tomto, spôsobe, používaných, medziproduktov, spôsob, přípravy, ezetimibu

Text:

...1 yl-azetidín-2-ón vrátane dvojitej väzby vo vedľajšom reťazci je pripravený alkylácíou l-(4-tluórfenyl)-4(S)-(4-benzyl-oxy-fenyl)-2-azetidinónu 4-fluórcinamyl-bromidom alebo enantioselektívnou syntézou z (S)-3-5-(4-fluórfenyl)-pent-3-enoyl-4-fenyl-oxazolidin-2-ónu ako východiskovej látky. 1-(4-t 1 uórfenyl)-3(R)-3-oxo-3-(4-fluórfenyl)propyl)-4(.S)-(4-benzyloxy-fenyl)-2-azetidinónový medziprodukt bol získaný oxidáciou vedľajšieho...

Sírne deriváty azetidínových zlúčenín, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283860

Dátum: 27.02.2004

Autori: Dugar Sundeep, Burnett Duane, Mckittrick Brian

MPK: A61K 31/44, C07D 205/08, A61K 31/395...

Značky: zlúčenín, azetidínových, prostriedok, deriváty, použitie, přípravy, obsahom, spôsob, sírne, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sírne deriváty azetidínových zlúčenín všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné pri liečbe alebo prevencii aterosklerózy, pretože znižujú obsah cholesterolu v plazme krvi
farmaceutické prostriedky, ktoré ako účinné látky obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu buď samotné alebo v zmesi s inhibítormi biosyntézy cholesterolu
spôsob ich prípravy a ich použitie.

Spôsob výroby ß-metylkarbapenémových medziproduktov, medziprodukty na vykonávanie tohto postupu a spôsob výroby medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 282164

Dátum: 01.10.2001

Autori: Humphrey Guy, Choi Woo-baeg, Thompson Andrew, Reider Paul, Volante Ralph, Shinkai Ichiro

MPK: C07D 405/04, C07D 205/08, C07B 53/00...

Značky: postupu, spôsob, tohto, ß-metylkarbapenémových, výroby, medziproduktov, medziprodukty, vykonávanie

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby beta-metylkarbapenémových medziproduktov všeobecného vzorca (VI), ktorý spočíva v tom, že sa zlúčenina vzorca (I) uvedie do reakcie s 2,2,5-trimety-1,3-dioxán-4,6-diónom a bázou za vzniku zlúčeniny vzorca (III), ktorá sa uvedie do reakcie s bázou, halogenidom alkalického kovu a triorganohalogénsilánom za vzniku zlúčenín vzorca (IV), tieto látky sa privedú do reakcie s bázou a nukleofilom za vzniku zlúčenín vzorca (V) a z týchto...

Acylamidobenzamidy, spôsob ich výroby, ich použitie ako fungicídov a fungicídne prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: 278842

Dátum: 04.03.1998

Autori: Glen Alasdair Thomas, Crowley Patrick Jelf, Spence Rosamund Alison

MPK: A01N 47/20, A01N 37/22, A01N 47/30...

Značky: fungicídov, acylamidobenzamidy, prostriedky, spôsob, použitie, výroby, fungicidně

Zhrnutie / Anotácia:

Acylamidobenzamidy všeobecného vzorca (I), kde A a B znamenajú vždy vodík, fluór, chlór, bróm, C1-4-alkyl alebo C1-4-alkoxyl, alebo halogén-C1-4-alkyl, nie však obidva súčasne vodík, D a E znamenajú vždy vodík alebo fluór, R1 je vodík, C1-4-alkyl alebo C1-4-alkoxyl a R2 je C1-4-alkyl, C1-4-alkoxyl alebo fenyl, alebo R1 a R2 spoločne s atómom dusíka tvoria morfolínový, piperidínový, pyrolidínový alebo azetidínový kruh, prípadne substituovaný...

Hydroxysubstituované azetidinónové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281067

Dátum: 05.02.1997

Autori: Dugar Sundeep, Mckittrick Brian, Rosenblum Stuart, Burnett Duane, Clader John

MPK: A61K 31/395, C07D 205/08

Značky: farmaceutický, prostriedok, hydroxysubstituované, spôsob, přípravy, použitie, azetidinónové, obsahom, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Hydroxysubstituované azetidinónové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Ar1 a Ar2 sú nezávisle vybrané zo skupiny zahrnujúcej aryl a R4-substituovaný aryl Ar3 znamená aryl alebo R5-substitovaný aryl X, Y a Z nezávisle od seba znamenajú -CH2-, -CH(C1-6 alkyl)- alebo -Cdi(C1-6 alkyl)- R a R2 nezávisle od seba znamenajú -OR6, -(CO)R6, -O(CO)OR9 a -O(CO)-NR6R7 R1 a R3 nezávisle od seba znamenajú vodík, C1-6 alkyl alebo aryl q je 0 alebo 1 r...

Spôsob prípravy beta-fenylizoserínu, jeho analógov a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 281297

Dátum: 08.02.1995

Autori: Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain

MPK: C07D 205/08, C07C 227/18, C07C 229/34...

Značky: medziprodukt, beta-fenylizoserínu, analógov, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy beta-fenylizoserínu a jeho analógov všeobecného vzorca (I) z aromatického aldehydu a (S)-alfa-metylarylamínu cez medziprodukt tvorený laktámom všeobecného vzorca (II). Kyseliny všeobecného vzorca (I) (R = H) sú užitočné na prípravu derivátov taxánu, ktoré majú pozoruhodné protinádorové a protileukemické účinky.

4-Substituované azetidinóny a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 278789

Dátum: 14.10.1992

Autori: Feigelson Gregg Brian, Curran William, Ziegler Carl Bernard

MPK: C07D 477/00, C07D 463/00, C07D 205/08...

Značky: spôsob, 4-substituované, výroby, azetidinóny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-substituované azetidinóny všeobecného vzorca (I) alebo (Ia), kde všeobecného symboly majú význam uvedený v opise, a spôsob ich výroby. Tieto zlúčeniny sú prekurzormi karbapenémových a karbocefamových antibiotík.

2-Substituovaný alkyl-3-karboxykarbapenémové zlúčeniny, spôsob a medziprodukty na ich prípravu a farmaceutické prípravky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 278900

Dátum: 15.04.1992

Autori: Ziegler Carl Bernard, Feigelson Gregg, Curran William

MPK: A61K 31/40, C07D 205/08, C07D 477/00...

Značky: medziprodukty, zlúčeniny, 2-substituovaný, přípravky, alkyl-3-karboxykarbapenémové, farmaceutické, spôsob, přípravu, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 2-substituovaný alkyl-3-karboxykarbapenémové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na ich prípravu a farmaceutické prípravky na ich báze. Uvedené zlúčeniny slúžia ako antibiotiká a inhibítory beta-laktamázy.

Způsob výroby karbapenemderivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 247195

Dátum: 16.05.1988

Autor: Morava Jaroslav

MPK: 07D4 87/04, C07D 205/08

Značky: výroby, karbapenemderivátů, způsob

Text:

...R 3 je iont tvořící sůl nebo methyl nebo ethyl. Tyto sloučeniny jsou uvedeny v evropské patentní přihlášce 8 885.USA patent č. 4 235 922 (viz také evropské patentní přihláška 2 058) nárokuje derivátzatímco britská patentní přihláška č. 1 598 D 62 nárokuje izolací sloučeninyKarbapenemy, kťeré jsou nesubstituované V poloze 6, byly rovněž synthetizovány. Tak V USA patentu č. 4 210 661 jsou uvedeny sloučenlny vzorcekde R 2 je fenyl nebo...

Způsob výroby 3-substituovaných 2-oxo-4,4-dimethyl-1-azetidinylsulfátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 253749

Dátum: 17.12.1987

Autori: Slusarchyk William, Dejneka Tamara, Koster William

MPK: C07D 205/08

Značky: 3-substituovaných, 2-oxo-4,4-dimethyl-1-azetidinylsulfátů, výroby, způsob

Text:

...sůl. Tuto sulfonaci je možno uskutečnit za použití komplexu oxidu sírového s pyridinem, dimethylformamidem nebo 2,6-lutidinem.Odštěpením chránici skupiny aminové funkce v poloze 3 (zbytek A) ze sloučeniny obecného vzorce VIII se pak ziská sloučenina obecného vzorce I.Postup použitý k odštěpení chránici skupiny bude záviset na charakteru příslušné skupiny.Připadná acylace sloučeniny vzorce I představuje běžný postup a lze ji uskutečnit buč za...

Způsob výroby 4,4-dialkyl-2-azetidinonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 253740

Dátum: 17.12.1987

Autori: Dejneka Tamara, Koster William, Slusarchyk William

MPK: C07D 205/08

Značky: 4,4-dialkyl-2-azetidinonů, způsob, výroby

Text:

...obecným vzorcem V CHE je číslo o hodnotě 0, 1, 2 nebo 3, vznikne touto reakcí ve vysokém výtěžku sloučenina odpovídající obecnému vzorci III0// Komlex pyridin - oxid sírový totiž reaguje přednostně s hydroxylovou skupinou (tedySulfonační reakci je možno uskutečnit v orqanickém rozpouštědle, jako v pyridínu, mono-, di- nebo trimetylpyridinu, chlorovaném uhlovodíku (například dichlormetanu nebo1,2-dichloretanu), acetonitrilu,...

Způsob výroby derivátů penicilanové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 253738

Dátum: 17.12.1987

Autori: Daris Jean-paul, Martel Alain

MPK: A61K 31/43, C07D 499/00, C07D 205/08...

Značky: způsob, penicilanové, výroby, derivátů, kyseliny

Text:

...stereospecificky probihajici aldolová kondenzace odstra ňuje nutnost dělení diastereomerú, které bylo zapotřebí provádět při postupech známých z dosavadniho stavu techniky, a proto značně zvyšuje praktickou upotřebitelnost postupu vycházejíčĺho z 6-APA pro syntézu karbapenemových a penemových finálnich produktů.Žpůsob výroby sloučenin obecného vzorce Ilą je předmětem našeho souvisejicího českoslo venského patentového spisu č. 253 737.Do...

Způsob výroby derivátů penicilanové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 253737

Dátum: 17.12.1987

Autori: Martel Alain, Daris Jean-paul

MPK: C07D 205/08, C07D 499/00, A61K 31/43...

Značky: derivátů, způsob, penicilanové, kyseliny, výroby

Text:

...Grignardovs činidla obecného vzorce Rlugx a organolithné sloučeniny obecného vzorce R 1 Li, v nichž R 1 znamená nižší alkylovou skupinu nebo arylovou skupinu A X má shora uvedený význam, v bezvodém inertním organickém rozpouštědle při teplotě v rozmezí od 0 °C do -78 °C, načež se pridá acetaldehyd.Vynáĺez je založen na nsočekávatelném zjištění, že aldolová kondenzační reakce na určitých 6,6-disubstituovaných anhyąropenicilinech vede k...

Způsob stereospecificky řízené výroby derivátů penicilanové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 253736

Dátum: 17.12.1987

Autori: Daris Jean-paul, Martel Alain

MPK: C07D 499/00, C07D 205/08, A61K 31/43...

Značky: výroby, stereospecificky, penicilanové, způsob, kyseliny, řízené, derivátů

Text:

...stereospecificky řizený způsob výroby derivátů penicilanové kyseliny obecného vzorce IIIRpředstavuje atom vodiku nebo chrániêi skupinu hydroxylové funkce, vybranou ze skupiny zahrnujici acylové zbytky s nejvýše 20 atomy uhliku. aralkylové zbytky s nejvýše 20 atomy uhliku a triorganosilylové zbytky s nejvýše 21 atomy uhliku, vyznačující se tim, že seła) 6,6-disubstituovaný anhydrcpenicilin obecného vzorce V XX a Y nezávisle na sobě...

Způsob stereospecificky řízené výroby derivátů penicilanové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 253724

Dátum: 17.12.1987

Autori: Martel Alain, Daris Jean-paul

MPK: A61K 31/43, C07D 205/08, C07D 499/00...

Značky: způsob, stereospecificky, derivátů, výroby, kyseliny, řízené, penicilanové

Text:

...hyaroxyethylovaných meziproduktú, již se odstraňuje brom nebo fenylselenová skupina, vzniká směs diastereomerů, kterou je nutno k získání žádaného opticky aktivního produktu dělit.Toto děleni, zejména při práci ve větším měřitku, má za následek, že výše zníměné postupy jsou mnohem méně efektivní než by jinak mohly být.Tyto nevýhody řeší zlepšený způsob podle vynálezu, který popisuje stereospecificky řízený způsob výroby derivátů penícilanové...

Způsob výroby .beta.-laktamů

Načítavanie...

Číslo patentu: 244105

Dátum: 17.09.1985

Autori: Zikán Viktor, Roubínek František, Dolejský Pavel, Kováe Jaroslav, Horyna Jaroslav, Végh Daniel, Láska Jan

MPK: A61K 31/40, C07D 205/08

Značky: způsob, výroby, beta.-laktamů

Text:

...skupinu. cyklohoxadienylovou skupinu nebo alkylovou či alkenylovou skupinu substituovmou jedním nebo několika subntituenty vybraným ze skupiny zahmující atomy halogenů, kyanoslnapinu, nitroskupinu, aminoalcupinu, merknptoakupinu, allqlthioikupinu a lqratmethylthioskupinu(b) karbocykncké tematické skupiny odpovídající vzox-cůmmi hodnotu O, 1, 2 nebo 3, nezávisle na sobě představuji vždy atcm vodíku, atom halogenu, hydroxylnvou...

Způsob výroby nových .beta.-laktamů

Načítavanie...

Číslo patentu: 243499

Dátum: 31.08.1985

Autori: Šikl Ivan, Hanuš Miloš

MPK: C07D 205/08, A61K 31/395

Značky: nových, způsob, beta.-laktamů, výroby

Text:

...rozsahu vynelezu spadají beta-laktamy nesoucí v poloze l ester skupiny vzorce R-O-G-GOOH. Jako příklady těchto esterd je možno uvěst ty, ktoré jako esterotovorné zbytky obsahují alkylové skupiny, alkenylové skupiny, elkinylové skupiny, cykloslkylové skupiny,(cykloalkynalkylové skupiny, Rx-elkylové skupiny, trislkylsilylalkylove skupiny, mono-,di- nebo trihalogenalkylové skupiny, hydroxyalkylové skupiny, alkoxyalkylové skupiny, karboxyalkylové...

Způsob výroby nových .beta.-laktamů

Načítavanie...

Číslo patentu: 243498

Dátum: 31.08.1985

Autori: Ellinger Karel, Opluštilová Hermína

MPK: A61K 31/395, C07D 205/08

Značky: výroby, beta.-laktamů, způsob, nových

Text:

...apadají łąata-laktasąr nesouci v poloze I este- skupiny vzoxiceJako příklady těchto aatoro. de možno uvéat ty, které Jako aetarotvorná zbytky obsahují alkylová skupiny, alkawlové skupiny, alkirąylová skupiny, cykloalkylová skupiny,(cykloalkynslkylové skupiny, Rx-alkylová skupiny, trialkylsilylalkylová skupiny, mono-,di- nebo trihalogenalkylová skupiny, luydroxyalkylové skupiny, elkoxyalkylové skupiny,karbozyalkylová akupiny,...

Způsob výroby nových .beta.-laktamů

Načítavanie...

Číslo patentu: 243474

Dátum: 31.08.1985

Autori: Hallot André, Brouwer Marius

MPK: C07D 205/08, A61K 31/395

Značky: výroby, beta.-laktamů, nových, způsob

Text:

...polystyrenovou pryskyřicí, jako je Dowex 50) nebo vodnou kyselinou s následující extŕakcí organickým rozpouětědlem, například etylecstětem, dichlormetenem apod., Je možno získat příslušnou sloučeninu ve formě volné kyseliny a popřípsdě pak připravit jinou sůl.Do rozsahu vynálezu spadaji B-laktemy neaoucí v poloze 1 ester skupiny vzorce-O-C-COOH. Jako příklady täshto esterů je možno uvést ty, které-jako esterotvorné zbytky obsahují...

Způsob výroby .beta.-laktamových antibiotik

Načítavanie...

Číslo patentu: 244146

Dátum: 31.08.1985

Autori: Berhard Miloslav, Tesao Miroslav, Böhm Bohumil, Wiesner Ivo, Kudláeek Jan, Rezl Vlastimil, Novák Jioí

MPK: A61K 31/40, C07D 205/08

Značky: výroby, způsob, beta.-laktamových, antibiotik

Text:

...sku pinu, alkylovou skupinu a 1 až 4 atomy uhlíka, slkoxyskupinu a 1 až 4 stany uhlíka nebo aninonetylovou skupinu aR, ząamenň aminoakupinu, hgdroxylovou skupinu, karboxylovou skupinu ve formě non, chránönou karboxylovou skupinu, formyloxyakupinu, syzlfoakupinu ve form non, aulfoanínoskupím ve formě soli, azidoákupinn, atom halogenu, hydrazimakupinu, alkylhydrazinoakupinu, fenylhydrazinoskupínu nebo nalkyltionioxonetyl tioakupinu.Mezi...

Produkty acylace laktamů a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 239426

Dátum: 15.05.1985

Autori: Fantl Jioí, Šrámek Rudolf

MPK: C07D 205/08, C07D 223/02, C07D 207/18...

Značky: acylace, jejich, přípravy, produkty, způsob, laktamů

Text:

...methyllíthie, neftylnetría, výhodné v př-ítomnosti kryptondů nebo tetremetyletylendiaminu, a především elkylemidů elkalických kovů, nepř. dimethylomidu lithného nebo diieopropylemídu líthného.Subetituci meteloderivátü sloučenin vzorce II je možno provést podle vynálezuhalogonidy, především ohloridy nebo enhydridy alitatickýcm erometickyuh i heteroeromaticldch kerboxylových kyselín, nepř. benzoylchlorídem, ocetenlwdridem,...

.alfa.-acylderiváty laktamů .omega.-aminokyselin a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 239425

Dátum: 15.05.1985

Autori: Kroupa Petr, Formánek Jan

MPK: C07D 207/18, C07D 223/02, C07D 205/08...

Značky: omega.-aminokyselin, způsob, jejich, laktamů, přípravy, alfa.-acylderiváty

Text:

...lithněho.Reakce probíha v inertních rozpouštüdlech, s výhodou bipolárního charakteru, jako je tetrałwdrofuran, hz-dimethoaqethan, IJ-dioxan, nebo v alifaticlqřch a aromatických uhlovodících, ktoré umožňují práci při nízkych teplotách.Substituoi metaloderivútů je možno provést podle vynalezu halogenidy, především chloridy, nebo anhydridy výše uvedených aromatických a heteroaromatických karboxylových kyselín, napr. benzoylchloridem, anhydridem...