C07D 205/04

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Johansson Anders, Inghardt Tord, Svensson Arne

MPK: A61K 31/397, A61K 31/401, A61K 31/4427...

Značky: inhibítorov, použitie, mandľovej, kyseliny, deriváty, trombínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Zheng Guo Zhu, Lin Edward Yin-shiang, Caldwell Richard, Thomas Jermaine, Kumaravel Gnanasambandam, Ma Bin, Guckian Kevin, Taveras Arthur, Liu Xiaogao

MPK: A61P 3/10, A61P 11/06, A61P 29/00...

Značky: analogy, bicyklické, sfingozín-1-fosfátu, arylové

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Mcdonnell Mark, Pitis Philip, Bian Haiyan, Mabus John, Connolly Peter, Zhang Yue-mei, Flores Christopher, Macielag Mark, Liu Li, Lin Shu-chen, Clemente Jose, Zhu Bin, Chevalier Kristen, Zhang Sui-po

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61P 29/00...

Značky: lipázy, monoacylglycerolů, inhibitory, azetidinyldiamidy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Hemifumarátová soľ kyseliny 1-(4-{1-[(E)-4-cyklohexyl-3-trifluórmetylbenzyloxyimino]etyl}-2- etylbenzyl)azetidín-3-karboxylovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15218

Dátum: 16.12.2009

Autori: Ciszewski Lech, Vogel Caspar, Riegert Christian, De La Cruz Marilyn, Schneeberger Ricardo, Karpinski Piotr H, Mutz Michael

MPK: A61K 31/397, A61P 37/00, A61P 35/00...

Značky: hemifumarátová, 1-(4-{1-[(e)-4-cyklohexyl-3-trifluórmetylbenzyloxyimino]etyl}-2, kyseliny, etylbenzyl)azetidín-3-karboxylovej

Text:

...I.Podľa prvého aspektu sa poskytuje hemiñąmarátová soľ Zlúčeniny I.Podľa ďalšieho aspektu sa poskytuje kryštalická forma A hemifumarátovej soli zlúčeniny I. Podľa ďalšieho aspektu sa poskytuje kryštalická forma B hemifumarátovej soli zlúčeniny I. Podľa ďalšieho aspektu sa poskytuje kryštalická forma C hemifumarátovej soli zlúčeniny I. Podľa ďalšieho aspektu sa poskytuje kryštalická forma D hemifumarátovej soli zlúčeniny I. Podľa ďalšieho...

C7-fluór substituované tetracyklínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15512

Dátum: 07.08.2009

Autori: Zahler Robert, Plamondon Louis, Xiao Xiao-yi, Clark Roger, Hunt Diana Katharine, Zhou Jingye

MPK: C07C 275/16, C07C 239/20, C07C 237/26...

Značky: substituované, tetracyklinové, c7-fluór, zlúčeniny

Text:

...akaždý karbocyklyl, aryl, heterocyklyl alebo heteroaryl je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo,každý alkyl v skupine reprezentovaný RA, RB, RD a RE je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo, (Cl-C 4)alkylu, -OH, -0-(C 1-C 7)alkylu, -(C 1-C 4)alkyl-O-(C 1-C 4)alkylu, f luórsubstituovaného-(Cl-C 4)alkylu, -S(O)m-(C 1-C...

Azetidínové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15708

Dátum: 16.12.2008

Autor: Sabuco Jean-françois

MPK: A61P 29/00, A61P 1/00, A61K 31/397...

Značky: deriváty, použitie, príprava, terapeutické, azetidínové

Text:

...vynálezu je prvá skupina zlúčenín tvorená zlú čeninami, v ktorýchA a B, ak sú prítomné, znamenajú navzájom nezávisle skupinu -CH 2 Rl znamená atóm vodíkaR 2 a R 3 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka, skupinu (Ci-Cgalkyl pričom skupina(Cl-Caalkyl je prípadne substituovaná skupinou hydroxyR 4 a R 5 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka alebo metyl, alebo spoločne s atómom du síka, na ktorý sú pripojené, tvoria morfolínR 6 a R 7 každý...

Hydrochloridová soľ 5-[3-(3-hydroxyfenoxy)azetidín-1-YL]-5-metyl-2,2-difenylhexánamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9951

Dátum: 06.03.2008

Autori: James Kim, Glossop Paul Alan

MPK: C07D 205/04, A61P 11/00, A61K 31/397...

Značky: 5-[3-(3-hydroxyfenoxy)azetidín-1-yl]-5-metyl-2,2-difenylhexánamidu, hydrochloridová

Text:

...muskarínového receptora vzorcav ktorom R môže byt vybrané z dialkylamínu, azetidinylu, pyrolidinylu, pripadne0007 Avšak stále existuje potreba ziepšených antagonistov M 3 receptora, ktoré by mali vhodný farmakologický profil, napriklad z hľadiska účinnosti. farmakokinetiky alebo trvania pôsobenia. V tomto kontexte sa predkladaný vynález týka nových antagonistov M 3 receptora. Existuje potreba antagonistov M 3 receptora, ktoré...

Heteroarylpyrrolidinyl- a piperidinyl-ketónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13955

Dátum: 11.12.2007

Autori: Lucas Matthew, Lin Clara Jeou Jen, Madera Ann Marie, Lynch Stephen, Ozboya Kerem Erol, Weikert Robert James, Iyer Pravin, Schoenfeld Ryan Craig

MPK: A61P 25/24, A61K 31/4523, C07D 205/04...

Značky: piperidinyl-ketónové, heteroarylpyrrolidinyl, deriváty

Text:

...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...

Azetidíny ako MEK inhibítory a metódy ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9662

Dátum: 05.10.2006

Autori: Bowles Owen Joseph, Bussenius Joerg, Kennedy Abigail, Joshi Anagha Abhijit, Tsang Tsze, Aay Naing, Costanzo Simona, Koltun Elena, Blazey Charles, Peto Csaba, Kim Angie Inyoung, Anand Neel Kumar, Dubenko Larisa, Rice Kenneth, Manalo Jean-claire Limun, Curtis Jeffry Kimo, Defina Steven Charles

MPK: C07D 205/04, C07D 401/06, C07D 205/06...

Značky: inhibitory, využitia, metody, azetidíny

Text:

...dovodu sú receptorové, ako aj bezreceptorové proteínkinázy zaujímavými cieľmi ďalšieho skúmania vzhľadom na potenciálne odhalenie malého molekulového lieku. 0008 Jedným mimoriadne atraktívnym cieľom z hľadiska terapeutickćho využitia modulácie kínázy sa týka onkologických índikácii. Napríklad, moduláeia aktivity proteínkinázy na účely liečby rakoviny bola úspešne prettkaizaná na zaklade schválenia vydanćho FDA pre liečivo Gleevee®...

Bifenylové deriváty a ich použitie v liečbe hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8057

Dátum: 18.09.2006

Autori: Salter James Iain, Pilkington Christopher John, Wheelhouse Christopher James, Mathews Neil, Thomas Alexander James Floyd, Bushnell David John, Lumley James, Angell Richard Martyn, Carter Malcolm Clive

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/395, A61K 31/381...

Značky: deriváty, bifenylové, liečbe, hepatitidy, použitie

Text:

...Tak ako sa tu používa, halogénom je chlór, fluór, bróm alebo jód. Halogénom je typicky fluór, chlór alebo bróm.0017 Tak ako sa tu používa, CC 4 alkoxylovou časťou je uvedená C 1-C 4 alkylová časť,ktorá je viazaná katómu kyslíka. Cj-Cą alkoxylovou časťou je výhodne metoxy. CC 4 hydroxyalkylovou časťou je uvedená CC 4 alkylová časť substituovaná jednou hydroxylovou časťou. Výhodnými hydroxyalkylovými časťami sú Cl-C hydroxyalkylové časti,...

7-Nitro-9-substituovaný amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny a spôsoby ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284826

Dátum: 14.11.2005

Autori: Gluzman Yakov, Lee Ving, Sum Phaid-eng, Ross Adma, Hlavka Joseph

MPK: C07D 205/04, C07C 237/26, A61K 31/16...

Značky: amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, výroby, 7-nitro-9-substituovaný, spôsoby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (B), kde R je skupina R4(CH2)nCO- alebo R4'(CH2)nSO2-, kde n predstavuje číslo 0 až 4 a substituenty R4 a R4' majú význam uvedený v nárokoch a Q je vodík alebo skupina so vzorcom CH2(R5, R6), kde R5 a R6 majú význam uvedený v nárokoch. Ďalej sa opisujú spôsoby výroby týchto zlúčenín nitráciou príslušných medziproduktov do polohy 7 pri použití dusičnanu kovu alebo kysliny dusičnej za prítomnosti silnej...

Spôsob a medziprodukty na prípravu derivátov N-(1-benzhydryl-azetidín-3-yl)-N-fenylmetylsulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11101

Dátum: 10.10.2005

Autori: Delthil Michel, Grondard Luc, Nait Bouda Lahlou, Malpart Joel, Boffelli Philippe, Rieke-zapp Joerg, Lampilas Maxime, Mutti Stéphane

MPK: C07D 205/04, A61K 31/397, A61P 3/00...

Značky: n-(1-benzhydryl-azetidín-3-yl)-n-fenylmetylsulfónamidu, spôsob, medziprodukty, přípravu, derivátov

Text:

...sa použiťtetrahydrofurán, dimetoxyetán, alebo tiež chlórované rozpúšťadlo, ako napríklad mono- alebo dichlórbenzén, chlórbután alebo metylénchlorid, alkoholy, ako napríklad metanol, etanol,izopropanol alebo butanol, acetonitril, pyridín, dipoláme aprotickć rozpúšťadlá, ako napríklad DMF, dimetylacetamid alebo N-metylpyrolidón, ketóny, ako napríklad acetón, metyletylketón alebo metylizobutylketón. Taktiež sa používa anorganická alebo organická...

N-acylsulfónamidové promotéry apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16592

Dátum: 12.11.2004

Autori: Kunzer Aaron, Tu Noah, Wendt Michael, Song Xiaohong, Park Cheol-min, Bruncko Milan, Wang Xilu, Elmore Steven, Lynch Christopher, Petros Andrew, Mcclellan William, Ding Hong

MPK: C07C 323/25, C04B 35/632, C07D 205/04...

Značky: apoptózy, n-acylsulfónamidové, promotéry

Text:

...SO 2 R 5 °, CO(O)R 5 ° alebo OCFJ,kde R 50 je fenyl, Ci-alkyl, Cz-alkyl, Cg-alkyl alebo C 4-alkylčasti predstavované R 7 sú nesubstituované alebo substituované jedným alebo dvomi nezávisle vybranými substituentmi R 50, OR, C(O)NHSO 2 R 5 °, CO(O)R 5 °, C(O)R 5 °,C(O)OH, C(O)NHOH, OH, NHz, F, Cl, Br alebo I, kde R 50 je fenyl, tetrazolyl alebo R 54, kde R 54 je Cn-alkyl, Cz-alkyl alebo C 3-alkyl, každý z nich je nesubstituovaný alebo...

Zlúčeniny imunosupresantov a ich kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11266

Dátum: 19.05.2004

Autori: Marsilje Thomas, Pan Shifeng, Lu Wenshuo, Gray Nathanael, Jiang Tao

MPK: A61K 31/195, A61K 31/397, A61K 31/216...

Značky: zlúčeniny, kompozície, imunosupresantov

Text:

...na liečenie a/alebo prevenciu chorôb alebo porúch sprostredkovaných interakciami lymfocytov. Tiež poskytuje spôsoby liečeniatakýchto chorôb alebo porúch.V tomto opise platí, pokiaľ nie je definované inakAlkyl ako skupina a ako štruktúmy prvok iných skupín, napríklad halogénom substituovaného alkylu, alkoxy, acylu, alkylsulfanylu, alkylsulfonylu a alkylsulñnylu, môže byť buď s priamym, alebo rozvetveným reťazcom. Alkenyl ako skupina a ako...

Deriváty arylsulfonylaminohydroxamovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, spôsob inhibície matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283963

Dátum: 10.05.2004

Autori: Mcclure Kim Francis, Robinson Ralph Pelton

MPK: A61K 31/44, A61K 31/445, A61K 31/18...

Značky: kyseliny, matričných, inhibície, prostriedok, nádorov, produkcie, nekrózy, spôsob, farmaceutický, metaloproteináz, arylsulfonylaminohydroxamovej, faktora, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov a sú užitočné pri liečbe stavov zvolených zo súboru zahŕňajúceho artritídy, rakovinu, ulcerácie tkanív, restenózu, periodontálnu chorobu, epidermolysis bullosa, skleritídu a iné choroby charakterizované aktivitou matričnej metaloproteinázy, ako tiež AIDS, sepsu, septický šok a iné choroby zahŕňajúce produkciu TNF....

Preventívny/kuratívny prostriedok na ochorenie nervov sietnice obsahujúci alkyléterové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12824

Dátum: 15.04.2004

Autori: Saitoh Akihito, Iwakami Noboru, Kimura Tatsuo

MPK: A61K 31/397, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Značky: obsahujúci, deriváty, alkyléterové, prostriedok, nervov, ochorenie, sietnice

Text:

...PODSTATA VYNÁLEZUPôvodcovia tohto vynálezu zistili, že alkyléterový derivát s ďalej uvedeným vzorcom l alebo jeho soľ má ochranný účinok na nervové bunky retiny, takže je užitočný ako preventívny a/alebo kuratívny prostriedok na ochorenie nervovčasť zodpovedajúca nasledujúcemu vzorcualkyléterového derivátu so vzorcom 1 predstavujeNasleduje podrobnejší opis vynálezu.Pojmy používané V tomto opise majú ďalej uvedený význam, pokiaľ nie je uvedené...

Peptidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283150

Dátum: 28.01.2003

Autori: Bylund Ruth Elvy, Nilsson Nils Olov Ingemar, Antonsson Karl Thomas, Gustafsson Nils David

MPK: C07C 257/18, A61K 38/55, C07C 257/16...

Značky: obsahom, peptidové, prípravok, spôsob, použitie, deriváty, farmaceutický, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Kompetitívne inhibítory trypsínu podobných serín proteáze, ich príprava, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny ako účinné zložky a použitie zlúčenín ako trombínových inhibítorov, antikoagulantov a protizápalových činidiel a liečenie chorôb s nimi spojených, vzorca (I): A1-A2-NH-(CH2)n-B-D, kde A1 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIa), (IIb), (IIc), A2 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIIa), (IIIb), (IIIc), B...

7-(Substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný glycyl) amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukt a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 281866

Dátum: 25.06.2001

Autori: Lee Ving, Testa Raymond, Sum Phaik-eng, Hlavka Joseph

MPK: C07C 309/39, C07C 239/20, C07C 237/26...

Značky: 7-(substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný, amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukt, glycyl, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R, R3, R4, X a W majú význam uvedený v opise. Opísaný je aj spôsob ich výroby reakciami zlúčenín všeobecného vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou všeobecného vzorca HW, kde všeobecného symboly majú význam uvedený v opise. Uvedené zlúčeniny sú obsiahnuté vo farmaceutických a veterinárnych prípadoch, používajú sa pri liečbe alebo potlačovaní bakteriálnych infekcií teplokrvných živočíchov, ktoré sú spôsobené...

7-Substituované-9-substituované amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, spôsoby a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 280837

Dátum: 08.03.1995

Autori: Lee Ving, Hlavka Joseph, Ross Adma, Gluzman Yakov, Sum Phaik-eng

MPK: A61K 31/16, C07C 237/26, C07D 205/04...

Značky: prostriedky, výrobu, 7-substituované-9-substituované, farmaceutické, medziprodukty, amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, spôsoby, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 7-substituované-9-substituované amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny so všeobecným vzorcom (A), kde X je amino, halogén alebo NR1R2, kde R1 je H alebo alkyl s 1 až 4 C, R2 je alkyl s 1 až 4 C, R je skupina R4(CH2)nCO- alebo R4'(CH2)nSO2-, kde n predstavuje číslo 0 až 4 a substituenty R4 a R4' majú význam uvedený v nárokoch a Q je vodík alebo skupina so vzorcom CH2(R5,R6), kde R5 a R6 majú význam uvedený v nárokoch, spôsoby a...

Způsob výroby 3-[3-(trifluormethyl)fenoxy]-1-azetidinkarboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 236796

Dátum: 15.02.1987

Autor: Teng Lina Chen

MPK: C07D 205/04

Značky: výroby, způsob, 3-[3-(trifluormethyl)fenoxy]-1-azetidinkarboxamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby 3-[3-(trifluormethyl)fenoxy]-1-azetidinkarboxamidu spočívající v reakci 3-(3-(trifluormethyl)fenoxy]azetidinu s nitromočovinou. Sloučenina podle vynálezu má protikřečový účinek.

Způsob výroby derivátů 1-substituovaného azetidin-3-olu

Načítavanie...

Číslo patentu: 244813

Dátum: 17.09.1985

Autor: Vyskoeil Pavel

MPK: C07D 205/04

Značky: způsob, azetidin-3-olu, výroby, 1-substituovaného, derivátů

Text:

...azetidin-3-olu obecného vzorce I. Působením zásady, například hydroxidu alkalickěho k 0 vu,na tento halogenid ee získá pčíslušnâ sloučenina obecného vzorce I, obsahující hydroxylovou skupinu. kterouje možno izolovat a přečistit známymi běžnými postupy.Jak již bylo výše uvedeno, jsou deriváty 1-substltuovaného azetidin-3-olu obecného vzorce I užitečnými meziprodukty. Je tedy možno je přeměnit známymi postupy, například přes príslušný...

Způsob výroby N-formyl a N-hydroxymethyl-3-fenoxy-1-azetidinkarboxamidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 240974

Dátum: 13.06.1985

Autori: Eerný Zbynik, Dzierža Emil

MPK: C07D 205/04

Značky: n-hydroxymethyl-3-fenoxy-1-azetidinkarboxamidů, n-formyl, výroby, způsob

Text:

...rozpcuštědla dosucha, rozetfením zbytku s etherem, zfiltrováním a vysušením jako v płíkladu 1.v sloučenlny obecného vzorce I, v němž R znamená hydroxyntethylovou skupinu, se vyrábějí tak, že se sloučeniny obecného vzorce II zpracovávají s teplým roztokem formaldehydu, s výhodou při teplote asi 60 až Io °C. Produkt se extrahuje rozpouštědlem, jako je například other, a vyčlstí se jakov ptíkladu 2Preparace 1 až 17 llustrují prípravu...