C07D 205/00

Farmaceutické kompozície obsahujúce deriváty azetidínu, deriváty azetidínu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287445

Dátum: 08.09.2010

Autori: Bouquerel Jean, Hittinger Augustin, Filoche Bruno, Achard Daniel, Myers Michael, Grisoni Serge, Bouchard Hervé

MPK: A61K 31/397, C07D 205/00, A61P 25/00...

Značky: kompozície, azetidínu, spôsob, přípravy, deriváty, obsahujúce, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku aspoň jednu zlúčeninu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2-R6 alebo niektorú z ich farmaceuticky prijateľných solí. Opísané sú i deriváty zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli a spôsob ich prípravy.

Substituované N-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286774

Dátum: 20.04.2009

Autori: Pease Janet Elizabeth, Burrows Jeremy Nicholas, Block Michael Howard, Nowak Thorsten, Butlin Roger John

MPK: A61K 31/167, C07C 317/00, A61P 9/00...

Značky: obsahuje, substituované, n-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové, farmaceutický, ktorý, přípravy, prostriedok, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 1 alebo 2 R1 je chlór, fluór, bróm, metyl alebo metoxyskupina R2 sa definuje podľa opisu R3 sa definuje podľa opisu a R4 je vodík alebo fluór alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo hydrolyzovateľné estery. Opisuje sa aj použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na dosiahnutie zvýšenia aktivity PDH u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Opisujú sa aj farmaceutické...

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ferrari Bernard, Gougat Jean, Sarran Lionel, Muneaux Yvette, Perreaut Pierre

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/4164...

Značky: kompozície, aminometylovú, použitie, obsahujúce, spôsob, skupinu, farmaceutické, přípravy, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, obsahujú, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Sun Sanxing, Morwick Tina Marie, Thomson David, Hickey Eugene Richard, Spero Denice Mary, Liu Weimin, Emmanuel Michel Jose, Frye Leah Lynn, Young Erick Richard Roush, Ward Yancey David

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4523, A61P 11/00...

Značky: prostriedok, farmaceutický, spiroheterocyklické, použitie, zlúčeniny, spôsob, výroby, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

Karboxamidové deriváty ako antagonisty muskarínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5190

Dátum: 01.09.2006

Autori: Wood Anthony, Mantell Simon John, Glossop Paul Alan, Watson Christine Anne Louise, Strang Ross Sinclair

MPK: A61K 31/397, A61K 31/4409, A61K 31/40...

Značky: antagonisty, karboxamidové, receptora, muskarínového, deriváty

Text:

...M 3. Najmä existuje potreba antagonistov receptora M 3, ktoré by mali farmakologický proti vhodný na podávanie inhalačnou0004 Vedecká literatúra opisuje veľa zlúčenín, ktoré majú antagonistickú aktivitu voči muskarínovému receptoru. Ako príklad EP 0948964 A 1 opisuje zlúčeniny vzorcav ktorom R označuje atóm vodíka, atóm halogénu alebo nižšiu alkoxylovú skupinu. obdobné zlúčeniny sú opísané v JP 11100336 A.Vynález sa týka zlúčeniny...

Spôsob prípravy chránených amínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4953

Dátum: 22.02.2006

Autori: Al-saffar Firas, Berlin Stefan, Sivadasan Sivaprasad, Musil Tibor

MPK: C07C 259/00, C07D 205/00, C07C 271/00...

Značky: přípravy, amínov, chránených, spôsob

Text:

...nitrilov môže byt uskutočnená využitím hydroxylamínu. Premena takýchto hydroxyamídínov na alkoxyamidíny vyžaduje ďalšiu alkyláciu, ktorá nie jeobzvlášť vhodná pre výrobné postupy vo veľkej mierke.0007 Syntéza alkoxyamidínov, ako je metoxyamidín, z amidínov môže byť demonštrovaná napríklad s použitím metoxylamínu, ale takáto chémia vyžaduje naj skôr tvorbu amídínovejčasti. Príprava chránených (napríklad alkoxy)amídínov priamo z nitrilov nie je...

Spôsob prípravy derivátov 1,4-difenylazetidinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2867

Dátum: 20.05.2005

Autori: Wollmann Theodor Andreas, Lindenschmidt Andreas, Will David William, Billen Guenter, Jendralla Heiner, Jaehne Gerhard, Junker Bernd, Frick Wendelin, Rigal David

MPK: C07D 205/00

Značky: derivátov, 1,4-difenylazetidinónu, přípravy, spôsob

Text:

...čo v obidvoch prípadoch nie je vhodné prevýrobu vo väčšom meradle. 0006 Ďalšia syntéza, opisovaná v spise EP O 524 595 Al, je založená na reakciikarboxylových kyselín nižšie uvedeného všeobecného vzorcaalebo na podobnej reakcii, ktorá však je uskutočňovaná s derivátom karboxylovej kyseliny,napríklad s chloridom kyseliny alebo zmiešaným anhydridom kyseliny s chirálnymioxazolidinónmi, za vzniku zlúčenín všeobecného vzorcakde Ry, R, sú...

Inhibítory DPP-IV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2744

Dátum: 09.12.2004

Autori: Thiemann Meinolf, Lopez-canet Meritxell, Feurer Achim, Matassa Victor Giulio, Edwards Paul John, Cerezo-galvez Silvia, Nordhoff Sonja, Hill Oliver

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/397, A61K 31/4025...

Značky: dpp-iv, inhibitory

Text:

...čiastočnú alebo úplnú korekciu zvýšených hladín glikózy V plazme bez výskytu hypoglykémie. Glitazóny ktoré sú súčasne predávané sú agonisti peroxizómom proliferatora aktivované receptory (PPAR), hlavne PPAR-gama subtypu. PPAR-gamma agonizmus sa všeobecne verí, že je zodpovedný za zvýšenú inzulínovú senzibilizáciu ktorá sa pozoruje u glitazónov. Newer PPAR agonisti ktoré sa testovali na liečenie cukrovky typu 2 sú agonisti alfa, gama...

4-Biarylyl-1-fenylazetidín-2-óny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2636

Dátum: 10.11.2004

Autori: Yorgey Peter, Yang Jing-jing, Talley John, Barden Timothy, Martinez Eduardo, Lundrigan-soucy Regina, Currie Mark, Antonelli Stephen, Zimmer Daniel, Schairer Wayne, Cali Brian

MPK: A61P 3/00, C07D 205/00, A61K 31/397...

Značky: 4-biarylyl-1-fenylazetidín-2-óny

Text:

...-CN, CF 3, nitroskupiny, -SH,-S-nižšieho alkylu, aminoskupiny, alkylaminoskupiny, dialkylatninoskupiny, aminosulfonylu, alkylarninosulfonylu, dialkylaminosulfonylu, alkylsulfonylu, arylsulfonylu, acylu,karboxyskupiny, alkoxykarbonylu, karboxyalkylu, karboxamidoskupiny, alkylsulfoxidu,acylaminoskupiny, amidinoskupiny, -P 03 H 2, -SO 3 H, -B(0 H), cukru, polyolu, glukuronidu a karbamátu cukruR 4 reprezentuje jeden, dva, tri alebo štyri zvyšky...

11-((4R,6R)-4,5,6-trihydroxy-3-(R)-hydroxy-2-(S)- hydroxyhexylkarbamoyl)-undekanová kyselina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5528

Dátum: 16.03.2004

Autori: Krämer Werner, Schaefer Hans-ludwig, Galia Eric, Glombik Heiner, Flohr Stefanie, Jaehne Gerhard, Frick Wendelin, Heuer Hubert, Lindenschmidt Andreas

MPK: A61P 3/00, C07C 235/00, A61K 31/397...

Značky: hydroxyhexylkarbamoyl)-undekanová, 11-((4r,6r)-4,5,6-trihydroxy-3-(r)-hydroxy-2-(s, kyselina

Text:

...v tom zmysle, že je kompatibilný s ostatnými zložkami kompozícíe a nie je škodlivý pre zdravie pacienta. Nosič môže byť pevná látka alebo kvapalina alebo obidve a výhodne je fonnulovaný so zlúčeninou ako jednotlivá dávka, napríklad ako tableta, ktorá môže obsahovať od 0,05 do 95 hmotn. účinnej látky. Môžu byť prítomné aj ďalšie farmaceutický účinné látky, vrátane ďalších zlúčením vzorca I. Farmaceutické kompozícíe podľa vynálezu sa...

Nový difenylazetidinón so zlepšenými fyziologickými vlastnosťami, spôsob jeho prípravy, liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3421

Dátum: 16.03.2004

Autori: Frick Wendelin, Schaefer Hans-ludwig, Glombik Heiner, Krämer Werner, Heuer Hubert, Galia Eric, Lindenschmidt Andreas, Flohr Stefanie, Jaehne Gerhard

MPK: A61P 3/00, A61K 31/397, C07D 205/00...

Značky: vlastnosťami, použitie, spôsob, přípravy, nový, difenylazetidinón, liečivo, obsahujúce, tieto, zlepšenými, zlúčeniny, fyziologickými

Text:

...10 až 600 mg. Na liečbu vyššie uvedených stavov sa môžu použiť zlúčeniny vzorca I samotné ako zlúčenina, výhodne sa však použijú s príjateľným nosičom v forme farmaceutickej kompozície. Nosič samozrejme musí byť prijateľný, v tom zmysle, že je kompatibilný s ostatnými zložkami kompozície a nie je škodlivý pre zdravie pacienta. Nosič môže byť pevná látka alebo kvapalina alebo obidve a výhodne je formulovaný so zlúčeninou ako jednotlivá...

Postup prípravy medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5387

Dátum: 18.09.2003

Autori: Jiang Xinglong, Prashad Mahavir, Lee George Tien-san, Kapa Prasad Koteswara, Loeser Eric, Slade Joel

MPK: C07C 59/00, C07C 271/00, C07C 309/00...

Značky: postup, medziproduktov, přípravy

Text:

...vzniku amidoderivátov.0005 Spcluoćakávaná prihláška Č. 10/171,706 podaná 14. júna 2002 (US 2003 045 479) a WOO 2/102790 uverejňuje ncve Nformylhydroxylamínovć zlúčeniny, ktoré inhibujú PDF a ktoré sú vhodné ako antibakteriálne činidlá. Zlúčeniny tu uverejnené sú určité N-1-oxo-2-alky 1-3-(N-hydroxyformamido)propyltiazacyklo 4 qalkány, ktoré sú nižšie opísané detailnejšie. Na prípravu týchto...

Soli sulfónových kyselín s derivátmi kyseliny mandľovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5422

Dátum: 27.05.2003

Autori: Ahlqvist Matti, Lundblad Anita, Inghardt Tord, Bohlin Martin, Sigfridsson Carl-gustaf, D Mölndal

MPK: C07D 205/00, A61K 31/396

Značky: kyselin, sulfonových, mandľovej, derivátmi, kyseliny

Text:

...Podľa prvého aspektu vynález poskytuje farmaceutický prijateľnú adičnú soľ kyselinysulfónovej so zlúčeninou vzorca I, c ORR je C 1- alkyl, substituovaný jedným alebo viacerými fluórovými substituentmiR 2 je cm alkyl apričom tieto solí sú ďalej nazývané zlúčeniny podľa vynálezu.0013 zlúčeniny podľa vynálezu môžu byť vo forme solvátu, hydrátu, zmiešaného solvátu/hydrátu alebo výhodne ansolvátu, ako je anhydrát. Solváty môžu byť...

Heterocyklické zlúčeniny a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2662

Dátum: 20.11.2002

Autori: Kapa Prasad Koteswara, Vedananda Thalaththani Ralalage, Bach Andrew Thomas, Loeser Eric, Stanton James Lawrence, Lee George Tien-san, Sabio Michael Lloyd

MPK: A61K 31/40, A61P 1/00, A61K 31/395...

Značky: použitia, heterocyklické, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...a R spojené dohromady satómami uhlíka, ku ktorým sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5- až ó-členný aromatický alebo heteroaromatický kruh, za predpokladu, že R aR sú naviazané k atómom uhlíka, ktoré spolu susedia alebo R-C a R-C môžu byť nezávisle nahradené atómom dusíkaR 5 je atóm vodíka, alkylová skupina alebo arylalkylová skupina pje celé číslo od l do 8 Q je väzba za predpokladu, že Z nie je väzba, keď p je 1 aleboQ je skupina...

Spôsob na liečenie alebo prevenciu vaskulárneho zápalu použitím inhibítora absorpcie sterolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4704

Dátum: 19.09.2002

Autor: Davis Harry

MPK: A61P 9/00, A61K 45/00, A61K 31/397...

Značky: spôsob, zápalu, inhibítora, liečenie, prevenciu, sterolů, vaskulárneho, použitím, absorpcie

Text:

...artérie, endotel, cholesterolom, toxínmi, oxidantami,infekčnými látkami a podobne. Poškodené endotelové bunky v stenách artérie produkujú adhézne molekuly,ktoré umožňujú bielym krvinkám akumulovat sa v cievnej stene. Tuky a cholesterol sa tiež akumulujú s bielymi krvinkami, čo spôsobuje zápal artérie. Takéto nahromadenie sa môže zosilniet do bodu, kedy sa artéria stane náchylnou na blokovanie zrazenínou, čo vedie k srdcovému infarktu alebo...