C07D

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, A61K 31/15, C07D 401/12...

Značky: použitie, angiogenézy, inhibítorov, derivátov, chinazolínových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick

MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: chinazolínové, medziprodukty, inhibitory, angiogenézy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) piperazín hydrochlorid monohydrátu, spôsoby jej prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Böttcher Henning, Bartels Matthias, Kniel Heike, Rudolph Susanne, Neuenfeld Steffen, Helfert Bernd, Bathe Andreas

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: hydrochlorid, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, obsahom, polymorfná, použitie, farmaceutická, spôsoby, piperazín, kompozícia, forma, krystalická, monohydrátu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

Farmaceuticky prijateľné soli 2-chlór-N-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 7185

Dátum: 01.07.2015

Autori: Tožičková Hana, Tkadlecová Marcela, Ridvan Luděk, Krejčík Lukáš, Dammer Ondrej, Kiss Violetta

MPK: C07D 213/40, A61P 35/00, C07D 213/38...

Značky: 2-chlór-n-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu, farmaceutický, prijateľné

Text:

...soli vismodegibu podľa tejto prihlášky, je synonymný s bežne používanými výrazmi amorfné soli Vismodegibu.Pojem izbová teplota sa definuje ako teplota medzi 15 °C a 30 °C, Výhodne medzi 20 - 25 °C alebo okolo 25 °C.Pojem laboratórne podmienky tak, ako sa používa V tejto prihláške, znamená izbovú teplom a relatívnu vlhkosť Z 0 - 60 .Výhoda novopripravených foriem Vismodegibu a solí Vismodegibu spočíva v ich dobrých fyzikálnych a chemických...

Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Bartha Ferenc, Vereczkeyné Donáth György, Simig Gyula, Németh Norbert, Nagy Kalman, Kótay Nagy Peter, Ruzsics György, Katona Zoltán, Barkóczy József, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Cselenyák Judit

MPK: A61K 31/40, A61P 3/06, C07D 207/34...

Značky: kryštalickej, polymorfnej, hemivápenatej, formy, přípravy, atorvastatínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Kryštalický dihydrát bilastínu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 7066

Dátum: 03.03.2015

Autori: Dammer Ondrej, Hájíček Josef, Zezula Josef

MPK: C07D 211/62, C07D 401/04

Značky: krystalický, dihydrát, bilastínu

Text:

...kryštalizácia z vhodného rozpúšťadla.Výhodne sa v kroku kryštalizácie e) ako vhodné rozpúšťadlo použije metanol alebo jeho zmes s vodou. Altematívne sa díhydrát forma B pripraví nasledujúcim spôsoboma) rozpúšťanie bilastínu vo vhodnej zmesi rozpúšťadiel, b) oddestilovanie časti rozpúšťadiel, c) schladenie, odsatie a premytie kryštálov vhodným rozpúšťadlom, d) sušenie získaných kryštálov, pričom sa ako vhodná zmes rozpúšťadiel použije výhodne...

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru, Mcgee Lawrence, Houze Jonathan, Shinkai Hisashi, Rubenstein Steven

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: použitie, přípravky, chinolinylfenylsulfónamidová, túto, farmaceutické, zlúčeninu, obsahujúce, zlúčenina, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Erra Sola Montserrat, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston

MPK: A61K 31/423, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: 2-(substituovaný, derivát, kompozícia, aplikácie, obsahom, replikácie, spôsob, farmaceutická, amino)benzoxazolsulfónamidový, inhibície, vitro, liečivá, retrovírusovej

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Šimon Peter, Veverka Miroslav, Ratkovská Ľubica, Lokaj Jan, Veverková Eva

MPK: C07C 233/65, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: habitom, alfa-forma, spôsob, novým, přípravy, krystalická, použitie, imatinib, mezylátu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Vries Ton, Koecher Christian, Munchhof Michael John

MPK: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/505...

Značky: spôsob, enantiomérov, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, štiepenia

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Vries Ton, Koecher Christian, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest

MPK: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 45/00...

Značky: 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, prostriedok, obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Scott Ian, Market Robert, Li Wen, Holland George, Wu Chengde, Biediger Ronald, Kassir Jamal

MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...

Značky: kyseliny, integrínov, deriváty, obsahom, propiónovej, farmaceutické, inhibujú, vazbu, použitie, receptory, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej kyseliny a jej použitie na syntézu ivabradínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19547

Dátum: 27.02.2014

Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François

MPK: C07C 62/34, C07D 223/16, C07C 51/08...

Značky: 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, spôsob, solí, ivabradínu, syntézy, enzymatickej, použitie, syntézu, kyseliny

Text:

...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) 1-[4-(5-kyanoindol-3-yI)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Bathe Andreas, Kniel Heike, Rudolph Susanne, Böttcher Henning, Neuenfeld Steffen, Bartels Matthias, Helfert Bernd

MPK: C07D 405/12, A61K 31/495

Značky: použitie, kompozícia, přípravy, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, formě, spôsob, obsahom, farmaceutická, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, anhydrát, hydrochlorid, kryštalickej

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Spôsob výroby tricyklického ketónu na výrobu analógov kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288149

Dátum: 13.11.2013

Autori: Nishiyama Hiroyuki, Ogawa Takanori, Uchida Miyuki, Sawada Seigo

MPK: C07C 205/37, C07C 205/22, C07C 205/44...

Značky: ketonů, analógov, výrobu, výroby, spôsob, tricyklického, kamptotecínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tricyklického ketónu, ktorý zodpovedá CDE-kruhovej časti, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších rôznych druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Adičné soli galantamínu, postup ich prípravy, ich použitie a prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288146

Dátum: 13.11.2013

Autori: Veverka Miroslav, Ratkovská Ľubica, Bachratá Stanislava, Veverková Eva

MPK: C07D 491/06, A61K 31/55

Značky: použitie, adičné, přípravy, přípravky, postup, obsahom, galantamínu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a galantamínu, ako aj ich hydrátov alebo solvátov v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.

Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo, Garcia Aranda Maria Isabel, Carranza Maria Del Pilar

MPK: C07D 223/16, C07C 253/30

Značky: 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, použitie, syntéze, kyselinou, farmaceutický, spôsob, prijateľnou, nový, syntézy, ivabradínu, adičných, solí

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18201

Dátum: 11.10.2013

Autor: Howard Philip Wilson

MPK: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 487/04...

Značky: pyrolobenzodiazepíny, konjugáty

Text:

...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...

Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Sanchez Frédéric, Garcia Aranda Maria Isabel, Gonzalez José Lorenzo, Carranza Maria Del Pilar

MPK: C07C 255/37, C07D 223/14, C07C 253/30...

Značky: 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, kyselinou, farmaceutický, spôsob, syntézy, syntéze, solí, použitie, prijateľnou, ivabradínu, adičných, nový

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/505, C07D 401/12, C07D 401/14...

Značky: inhibitory, angiogenézy, chinazolínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Gautier Patrick, Cabanel-haudricourt Frédérique, Nisato Dino, Assens Jean-louis, Bernhart Claude

MPK: A61K 31/34, C07D 211/00, C07D 241/00...

Značky: veterinárne, deriváty, prostriedky, farmaceutické, benzofuránové, obsahujú, přípravy, spôsob, benzotiofénové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Indazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288115

Dátum: 09.08.2013

Autori: Xie Wenge, Nguyen Truc Minh, Tehim Ashok, Gauss Carla Maria, Herbert Brian

MPK: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/439...

Značky: kompozícia, indazoly, obsahom, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa všeobecne týka ligandov nikotínových acetylcholínových receptorov (nAChR), aktivácie nAChR a použitia týchto zlúčenín na liečenie ochorení spojených s chybnou alebo poškodenou funkciou nikotínových acetylcholínových receptorov, najmä potom mozgu. Ďalej sa tento vynález týka nových zlúčenín (indazolov), ktoré fungujú ako ligandy pre alfa7 nAChR subtyp, spôsobov prípravy takýchto zlúčenín, kompozícií obsahujúcich takéto...

Benzopyránová zlúčenina a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288112

Dátum: 29.07.2013

Autori: Matsuda Tomoyuki, Tsukagoshi Toru, Hashimoto Norio, Nagatsuka Takayuki

MPK: C07D 311/72, C07D 311/68, A61P 9/00...

Značky: benzopyránová, zlúčenina, kompozícia, farmaceutická, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Benzopyránová zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ, kde X je NR6, kde R6 je H alebo C1-4 alkyl Y je väzba, SO alebo SO2 Z je C1-4 alkyl (kde C1-4 alkyl môže byť substituovaný 1 až 5 atómami halogénu alebo fenylom (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom)) alebo fenyl (kde fenyl môže byť substituovaný C1-4 alkylom) W je H, OH, C1-6 alkoxyskupina môže byť substituovaná atómom halogénu), atóm halogénu, C1-4...

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Fujinami Makoto, Kaku Koichiro, Nakatani Masao, Kugo Ryotaro, Ueno Ryohei, Miyazaki Masahiro, Takahashi Satoru

MPK: A01N 43/80, C07D 261/08, C07D 261/04...

Značky: derivát, obsahujúci, účinnú, izoxazolínu, herbicid, látku

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-N-metyl metánamínu a použitie na syntézu ivabradínu a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19342

Dátum: 16.07.2013

Autori: Gonzalez Sabin Javier, Lefoulon François, Pedragosa Moreau Sandrine, Moris Varas Francisco

MPK: C07D 223/16, C07C 269/04, C12P 41/00...

Značky: metánamínu, použitie, syntézy, ivabradínu, spôsob, enzymatickej, 7s)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-n-metyl, syntézu

Text:

...optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (I). Táto metóda je nevýhodná V tom, že vedie ku zlúčenine vzorca (I) s veľmi nízkym výťažkom 2 až3 z východiskového racemického nitrilu (III).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundámeho amínu vzorca (VI).0009 Patentová prihláška W 0 2010/072409 opisuje optickú rezolúciu metánamínu vzorcaenzymatickej...

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Gerlach Uwe, Hils Martin, Büchold Christian, Pasternack Ralf, Weber Johannes

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Značky: deriváty, pyridinónov, tkanivovej, inhibitory, transglutaminázy

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Lieková forma pre modifikované uvoľňovanie betahistínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19237

Dátum: 24.06.2013

Autori: Przyklenk Karl-heinz, Francas Gernot

MPK: C07D 213/38, A61K 9/24

Značky: forma, uvoľňovanie, modifikované, lieková, betahistínu

Text:

...pohlcovanie vlhkosti z okolia je kritické, taktiež lieková forma samotná môže vplyvom účinnej látky odoberať vlhkosť. Napríklad môžu takétoúčinné látky adsorbovať vlhkosť z obalov kapsúl, vdôsledku čoho sa tvoria0010 Vplyvom hygroskopickosti účinnej látky sa môže okrem uvoľňovania účinnej látky z Iiekovej formy sťažiť tiež manipulácia s takouto Iiekovou formou. Všeobecne by bolo teda potrebné chránit Iiekovú formu pred vzduchom a...

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Muthukaman Nagarajan, Kattige Vidya Ganapati

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Značky: inhibitory, mpges-1, zlúčeniny, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Capet Marc, Calmels Thierry, Billot Xavier, Ligneau Xavier, Levoin Nicolas, Labeeuw Olivier, Lecomte Jeanne-marie, Berrebi-bertrand Isabelle, Krief Stéphane

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4188, C07D 487/04...

Značky: deriváty, histamínového, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, nové, receptora, ligandy

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Günther Eckhard, Emig Peter, Aue Beate, Reichert Dietmar, Bacher Gerald, Baasner Silke, Nickel Bernd

MPK: A61K 31/404, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, týchto, obsahujúce, přípravy, tieto, liečivo, indolové, derivátov, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Prípravok na chemickú modifikáciu starého papiera

Načítavanie...

Číslo patentu: 288084

Dátum: 09.05.2013

Autori: Vizárová Katarína, Považanec František, Katuščák Svetozár, Kazíková Jana, Kirschnerová Soňa

MPK: D21H 25/02, C07D 211/98

Značky: starého, prípravok, papiera, modifikáciu, chemickú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa prípravok, ktorý pozostáva z 4-amino-2,2,6,6-tetrametylpiperidínu v množstve 0,5 % hmotn. do 3 % hmotn., deacidifikačného činidla v množstve do 30 % hmotn. a zvyšok do 100 % hmotn. tvorí rozpúšťadlo. Prípravok môže byť vo forme roztoku a/alebo suspenzie, pričom vo forme suspenzie je tvorený aj detergentom v množstve 1 až 2 % hmotn.

Prostriedok na liečenie chorôb zahŕňajúcich moduláciu ryanodínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17779

Dátum: 17.04.2013

Autori: Belvedere Sandro, Yan Jiaming, Bertrand Marc, Villeneuve Nicole, Webb Yael

MPK: A61P 19/08, A61P 25/00, A61K 31/554...

Značky: moduláciu, chorôb, receptorov, zahŕňajúcich, ryanodínových, prostriedok, liečenie

Text:

...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...

Spôsob prípravy 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288073

Dátum: 17.04.2013

Autori: Sawada Seigo, Ogawa Takanori, Uchida Miyuki, Nishiyama Hiroyuki

MPK: C07C 205/37, C07C 205/44, C07C 205/22...

Značky: 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Cushing Timothy, Hao Xiaolin, Lucas Brian, Bui Minna Hue Thanh

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 403/12...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, použitie

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Grandjean Mathieu, Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 215/08, C07C 229/34, C07C 255/43...

Značky: adičných, prijateľnou, solí, nový, syntézy, spôsob, ivabradínu, kyselinou, farmaceutický

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288065

Dátum: 21.03.2013

Autori: Latimer Lee, Audia James Edmund, Mcdaniel Stacey Leigh, Thorsett Eugene, Nissen Jeffrey Scott, John Varghese, Tung Jay

MPK: C07D 223/16, A61K 31/55

Značky: syntézy, uvolňovania, laktámová, beta-amyloidového, zlúčenina, inhibíciu, peptidů

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.

Kryštalická forma sukcinátovej soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20932

Dátum: 15.03.2013

Autori: Perlberg Anett, Lindenberg Christian, Tufilli Nicola, Howsham Catherine

MPK: A61P 11/00, A61K 31/438, A61P 35/00...

Značky: forma, krystalická, sukcinátovej

Text:

...(prüclad 3), ktore sa zaznamenalo na prístroji Bruker Alpha v režime zoslabeného celkového odrazu (attenuated total reflection, ATR). Parametre merania boli nasledujúce rozsah 400 až 4000 cm 1, rozlíšenie 2 cm 1, 64 snímaní, frekvencia (velocity) 7,5 kHz, apodizácia Blackman-Harris 3-term.Obrázok 4 znázorňuje práškový difrakčný röntgenogram zaznamenaný pre formu A (príklad l,2), ktorý sa zaznamenal na difraktometrí BrukerTM D 8, pričom sa...

Spôsob vzájomnej separácie epotilónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 288058

Dátum: 01.03.2013

Autori: Mahnke Marion, Mutz Michael, Petersen Frank, Schupp Thomas, Küsters Ernst, Memmert Klaus, Hofmann Hans

MPK: C07D 493/04, C12N 1/21, C12P 17/18...

Značky: spôsob, vzájomnej, separácie, epotilónov

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález opisuje spôsob vzájomnej separácie epotilónov, najmä epotilónov A a B, chromatografiou na kolóne s reverznou fázou s elučným činidlom obsahujúcim nižší alkylkyanid. Ako náplň kolóny sa použije materiál s uhľovodíkovými reťazcami obsahujúcimi 18 atómov uhlíka a ako elučné činidlo sa použije zmes vody a acetonitrilu.

Polymorf 1 bilastínu, spôsob jeho prípravy, jeho antihistaminické a antialergické použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288052

Dátum: 20.02.2013

Autori: Bordell Martín Maravillas, Canal Mori Gonzalo, Lucero De Pablo María Luisa, Orjales Venero Aurelio, Blanco Fuente Haydée, Mosquera Pestana Ramón, Rubio Royo Víctor

MPK: A61K 31/445, A61P 37/00, A61K 31/454...

Značky: spôsob, přípravy, prípravok, polymorf, antialergické, antihistaminické, bilastínu, použitie, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...

Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Colladant Colette, Crocq Véronique, Larkin John Patrick, Roussel Patrick

MPK: C07D 487/04, C07K 5/06, C07K 5/078...

Značky: medziprodukty, zlúčenín, spôsob, diazepín-1-karboxylovej, kyseliny, terapeuticky, přípravu, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, aktívnych, přípravy, přípravě, použitie, deriváty, 1,2

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.