C07C 401/00

Nový spôsob izomerizácie fúzovaných bicyklických štruktúr a príprava analógov vitamínu D, obsahujúcich tieto štruktúry

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11884

Dátum: 26.01.2010

Autori: Lafay Jean, Moutou Jean-luc, Pellegrino Gilles, Mouton Florent

MPK: C07C 41/30, C07C 401/00, C07C 43/172...

Značky: spôsob, nový, vitamínu, struktur, analógov, tieto, obsahujúcich, bicyklických, fúzovaných, izomerizácie, struktury, príprava

Text:

...teda predložený vynález týka spôsobu prípravy cis fúzovaného bicykllckého derivátu z príslušného trans fúzovaného bicyklického derivátu, kde uvedený spôsob zahmuje krok reagovania uvedeného trans fúzovaného bicyklického derivátu s anhydridom zásady, pričom uvedené trans a cis fúzované bicyklické štruktúry majú v uvedenom poradí všeobecné vzorce (l) a (II)- R predstavuje C 1-C 2., alkyl, volitelne zahrnujúci jednu alebo viacero dvojitých alebo...

Podávanie 25-hydroxy-vitamínu D3 jedenkrát týždenne na udržanie jeho zvýšenej ustálenej farmakokinetickej koncentrácie v krvi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18111

Dátum: 24.07.2009

Autori: Plum Lori, Clagett-dame Margaret, Deluca Hector

MPK: C07C 401/00

Značky: ustálenej, podávanie, týždenne, farmakokinetickej, koncentrácie, jedenkrát, 25-hydroxy-vitamínu, zvýšenej, udržanie

Text:

...hlavnou transportnou formou vitamínu D 3 a može byt v sére ľahko sledovaný. Ďalej je v obličkách premieňaný na 1.25-dihydroxycholekalciferol (1,25-(0 H)2 D 3) a 24.25 dihydroxy-choIekalciferol(24.25-(0 H)2 D 3). 1,25-(OH)2 D 3 stimuluje vstrebávanie vápnika z kostí a zvyšuje črevné vstrebávanie vápnika. Metabolická aktivita kalcifediolu v klinickom použití zrejme súvisl nielen s jeho premenou na ďalšie metaboíity. ale tiež s jeho vlastnou...

Nový spôsob prípravy 3-[5'-(3,4-bis-hydroxymetyl-benzyloxy)-2'-etyl-2-propyl-bifenyl-4-yl]- penta-3ol

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9093

Dátum: 17.11.2005

Autori: Daver Sébastien, Marty Christine, Terranova Eric, Pascal Jean-claude

MPK: C07C 401/00, C07C 39/15, C07C 37/20...

Značky: spôsob, penta-3ol, přípravy, nový, 3-[5'-(3,4-bis-hydroxymetyl-benzyloxy)-2'-etyl-2-propyl-bifenyl-4-yl

Text:

...Táto one pot reakcia prebieha V rozpúšťadlách, ako je tetrahydrofurán (THF), dimetylformamid (DMF), V aromatických rozpúšťadlách, ako toluén, V éterových rozpúšťadlách, ako diizopropyléter, V halogenovaných rozpúšťadlách, ako chloroform,V alkánoch, ako pentán, hexán alebo heptán. Prednostne používanými rozpúšťadlami V tejto reakcii sú DMF a/alebo toluén. Reakcia prebieha pri teplotách zahrnutých medzi 5 a 140 °C,výhodne pri 120 °C.0009...

Nové deriváty kyseliny fenylboritej a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5665

Dátum: 10.12.2004

Autori: Pascal Jean-claude, Terranova Eric

MPK: C07F 5/00, C07C 401/00

Značky: přípravy, nové, kyseliny, deriváty, fenylboritej, spôsob

Text:

...medziproduktov všeobecného vzorca (7)0007 Použitie kyselín fenylboritých všeobecného vzorca (I) vyžaduje použitie brómových. derivátov všeobecného vzorca (II),čo predstavuje ako druhú výhodu vynechať etapy protekcie a deprotekcie nutné na prípravu medziproduktov kyselín boritých všeobecného vzorca (6) použitých v predchádzajúcej syntéze(obrázok 1). Navyše etapa protekcie bola uskutočnená s metoxymetylchloridom, vysoko karcinogénnyn 1...

Deriváty vitamínu D s karbocyklickými alebo heterocyklickými substituentmi v polohe C-25, spôsob ich výroby, medziprodukty tohto spôsobu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283041

Dátum: 23.12.2002

Autori: Kirsch Gerald, Schwarz Katica, Fähnrich Marianne, Wiesinger Herbert, Steinmeyer Andreas, Neef Günter, Haberey Martin, Thieroff-ekerdt Ruth

MPK: C07C 401/00, A61K 31/59

Značky: tohto, vitamínu, heterocyklickými, spôsobu, výroby, medziprodukty, spôsob, karbocyklickými, deriváty, použitie, polohe, substituentmi, c-25

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty vitamínu D všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti. Uvedené zlúčeniny sa používajú na výrobu liekov na terapiu hyperproliferatívnych ochorení kože, nádorových ochorení a prekanceróz ochorení autoimunitného systému, pri atrofickom ochorení kože alebo pri poranení, sekundárnom hyperparatyroidizme, degeneratívnych ochoreniach periférneho a centrálneho nervového systému.

(20S)-1alfa-Hydroxy-2-metylén-19-nor-bishomopregnakalciferol a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5069

Dátum: 12.12.2002

Autori: Thoden James, Gowlugari Sumithra, Clagett-dame Margaret, Holden Hazel, Plum Lori, Deluca Hector, Grzywacz Pawel

MPK: A61P 11/00, A61P 17/00, A61K 31/59...

Značky: 20s)-1alfa-hydroxy-2-metylén-19-nor-bishomopregnakalciferol, použitie

Text:

...forme.0008 Čistenie organických zlúčenín, najmä takých, ktoré sú určené na farmaceutické použitie, je veľmi významné pre chemikov syntetizujúcich takéto zlúčeniny. Príprava zlúčeniny zvyčajne vyžaduje veľa krokov syntézy a preto konečný produkt môže byť kontaminovaný nielen vedľajšími produktmi odvodenými od posledného kroku syntézy v procedúre, ale aj zlúčeninami, ktoré boli vytvorené v predchádzajúcich krokoch. Dokonca aj...

Spôsob výroby derivátov vitamínu D a aldehyd použiteľný ako medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 281081

Dátum: 07.11.2000

Autori: Overbeek Wilhelmus, Halkes Sebastianus

MPK: C07D 487/04, C07C 401/00, C07D 237/26...

Značky: použitelný, derivátov, vitamínu, výroby, spôsob, aldehyd, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby derivátov vitamínu D všeobecného vzorca (III), kde R je vodík alebo prípadne esterifikovaná alebo éterifikovaná hydroxylová skupina, R1 je prípadne esterifikovaná alebo éterifikovaná hydroxylová skupina a R2 je priamy alebo rozvetvený, nasýtený alebo nenasýtený alifatický hydrokarbylový alebo hydrokarbyloxylový zvyšok s 1 až 14 atómami uhlíka, prípadne substituovaný, spočívajúci v oxidácii aduktu provitamínu D2...

Deriváty kyseliny 25-karboxylovej v rade vitamínu D, farmaceutické preparáty tieto zlúčeniny obsahujúce, ako aj ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 280651

Dátum: 09.08.1995

Autori: Schwarz Katica, Wiesinger Herbert, Steinmeyer Andreas, Haberey Martin, Neef Günter, Kirsch Gerald, Thieroff-ekerdt Ruth

MPK: A61K 31/59, C07C 401/00

Značky: 25-karboxylovej, tieto, deriváty, použitie, vitamínu, výrobu, zlúčeniny, farmaceutické, liečiv, preparáty, obsahujúce, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R19 a R19a znamenajú vodíkový atóm alebo spoločne tvoria exocyklickú metylénovú skupinu, R21 a R21a znamenajú nezávisle od seba vodíkový atóm, atóm fluóru alebo chlóru, alkylovú skupinu s 1 až 4 uhlíkovými atómami, spoločne metylénovú skupinu alebo spoločne s kvartérnym uhlíkovým atómom 20 karbocyklický kruh, Y znamená výhodne derivatizovaný karboxylový zvyšok a ostatné substituenty majú významy...

Analóg vitamínu D, spôsob a medziprodukt jeho výroby, jeho použitie a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281443

Dátum: 12.04.1995

Autor: Bretting Claus Aage Svensgaard

MPK: C07C 401/00, A61K 31/59

Značky: medziprodukt, vitamínu, ktorý, analog, prípravok, spôsob, výroby, obsahuje, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je H alebo OH symboly R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a predstavujú H alebo hydrokarbyl C1-C6 alebo R1 a R2 s atómom C predstavujú karbocyklický kruh s C3-C8 Q je jednoduchá väzba alebo hydrokarbylén s C1-C8 m je 0, 1 alebo 2 pričom zvyšky R1, R2 a/alebo Q sú prípadne substituované jedným alebo viacerými atómami deutéria alebo fluóru. Medziproduktom spôsobu výroby uvedených zlúčenín je...

20-Metylsubstituované deriváty vitamínu D, spôsob ich výroby, medziprodukt, farmaceutické preparáty tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280450

Dátum: 08.02.1995

Autori: Kirsch Gerald, Schwarz Katica, Haberey Martin, Steinmeyer Andreas, Neef Günter, Wiesinger Herbert, Thieroff-ekerdt Ruth

MPK: A61K 31/59, C07C 401/00

Značky: deriváty, použitie, medziprodukt, spôsob, preparáty, obsahujúce, výroby, tieto, farmaceutické, látky, vitamínu, 20-metylsubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená vodíkový atóm, hydroxylovú skupinu alebo alkanoyloxyskupinu s 1 až 12 uhlíkovými atómami, prípadne benzoyloxyskupinu, R2 znamená vodíkový atóm, alkanoyloxyskupinu s 1 až 12 uhlíkovými atómami, prípadne benzoylskupinu a R3 znamená nasýtenú alebo nenasýtenú, priamu alebo rozvetvenú uhľovodíkovú skupinu s až 18 uhlíkovými atómami, ktorá je prípadne prerušená a/alebo substituovaná jednou alebo...

Amidové deriváty vitamínu D, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281302

Dátum: 09.11.1994

Autori: Setty Sundara Katugam Srinivasasetty, Hesse Robert Henry, Reddy Gaddam Subba

MPK: A61K 31/59, C07C 401/00

Značky: amidové, spôsob, obsahom, výroby, farmaceutické, vitamínu, deriváty, použitie, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

1alfa-hydroxy deriváty vitamínu D, ich 20-epi analógy a ich 5,6-transizoméry všeobecného vzorca (I), v ktorom Y predstavuje alkylén alebo alkenylénovú skupinu obsahujúcu až 4 atómy uhlíka R1 a R2 predstavujú nezávisle atóm vodíka alebo nižšiu alkylovú alebo cykloalkylovú skupinu, alebo R1R2N- predstavuje heterocyklickú skupinu a R3 a R4 predstavujú nezávisle vodík, alebo skupinu chrániacu kyslík. Aktívne zmesi, v ktorých R3 a R4 sú atómy vodíka...

Prípravok zabraňujúci vypadávaniu vlasov

Načítavanie...

Číslo patentu: 279673

Dátum: 10.08.1994

Autori: Jimenez Joaquin, Yunis Adel

MPK: C07C 401/00, A61K 31/59, C07G 13/00...

Značky: zabraňujúci, vlasov, prípravok, vypadávaniu

Zhrnutie / Anotácia:

Prípravok obsahuje vitamín D3 alebo jeho analóg, derivát alebo štruktúrny analóg v množstve dostačujúcom na dosiahnutie stimulácie rastu vlasov alebo prevencie, alebo redukcie chemoterapiou indukovanej alopécie. Výhodne tento prípravok obsahuje 1,25-dihydroxyvitamín D3 alebo 1,25-dihydroxy-16-én-23-ín-cholkalciferol.

Spôsob fotochemickej izomerizácie, fotosenzibilizátor na použitie pri tomto spôsobe a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 281371

Dátum: 15.01.1992

Autori: Dufourny Alphons, Wynberg Hans, Pauli Louis, Koolstra Robert, Ten Hoeve Wolter

MPK: C07D 333/20, C07B 37/08, C07C 401/00...

Značky: přípravy, použitie, izomerizácie, spôsobe, fotochemickej, tomto, spôsob, fotosenzibilizátor

Zhrnutie / Anotácia:

Fotochemická konverzia tachysterolových zlúčenín na provitamín D a trans-vitamínu D na cis-vitamín D účinkom žiarenia, pri ktorom sa roztok príslušnej organickej zlúčeniny vystaví s prítomnosťou nepolymérneho fotosenzibilizátora pôsobeniu svetla s vlnovou dĺžkou asi 300 až 1000 nm, a potom sa výsledný produkt izoluje. Pri opísanom spôsobe sa ako fotosenzibilizátor použije derivát substituovaného tiofénu všeobecného vzorca (I), ktorý má veľkú...