C07C 271/22

Spôsob prípravy vysoko čistého perindoprilu a medziprodukty použiteľné pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: 287866

Dátum: 09.01.2012

Autori: Mándi Attila, Porcs-makkay Márta, Mezei Tibor, Simig Gyula

MPK: A61P 9/12, A61P 43/00, A61K 31/404...

Značky: medziprodukty, syntéze, vysoko, použitelné, spôsob, perindoprilu, čistého, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...

4-Substitutované deriváty kyseliny fenoxyfenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13040

Dátum: 21.08.2007

Autori: Doherty George, Cook Adam

MPK: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/10...

Značky: deriváty, kyseliny, fenoxyfenyloctovej, 4-substitutované

Text:

...s atómomduslka, na ktorý sú viazané, tvoria pyrolidinylovú, piperídinylovú alebo morfolínovú skupinuhetArz je 5-6 členný heteroaryl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný s jednou alebo viacerými skupinami vybranými z C 1-C 4 alkyluArz je fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný s jednou alebo viacerými skupinami vybranými z atómu halogénu, CN, SF 5, cyklopropylovej skupiny, Cj-Cą alkylovej skupiny, C 1 C 4 alkoxy skupiny a...

Spôsob prípravy eptifibatidu a príslušných medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10260

Dátum: 08.04.2005

Autori: Paone Antoinette, Detollenaere Catherine, Ho Guojie, Forni Luciano

MPK: C07K 5/06, C07C 271/22, C07K 14/75...

Značky: eptifibatidu, medziproduktov, spôsob, príslušných, přípravy

Text:

...4-6 eptifibatidu. pričom dochádza k vytvoreniu 2-6 fragmentu eptifibatidu vzorcaPj-Har-GIy-Asp(O-Pg-Trp-Pro-OH kde Harje homoarginyl GIy je glycyl Asp je aspartyl Trp je tryptofanyl Pro je proIyI P 1 je ochranná amínová skupina a P je ochranná karboxylová skupina. Vo výhodných uskutočneniach je 2-6fragment eptifibatidu pripojený na aktivované reziduum cysteinamidu prostredníctvom Pro rezidua 2-6 fragmentu eptifibatidu, pričom dochádza k...

Kryštalická forma analógu kyseliny gama-aminomaslovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10163

Dátum: 14.10.2004

Autori: Raillard Stephen, Zacher Uwe, Estrada Tono, Frauenfelder Christine

MPK: A61P 25/22, A61K 31/27, A61P 25/08...

Značky: kyseliny, krystalická, forma, analogů, gama-aminomaslovej

Text:

...skeletálnej bolesti), depresie, úzkosti, psychózy, záchvatov slabosti, hypokinézie, 3 kraniálnych porúch, neurodegeneratívnych porúch, paniky, zápalových chorôb (tj. artritidy). nespavosti, gastrointestinálnych porúch, návalov tepla, syndrómu nepokojných nôh, urinámej lnkontinencie alebo etanolového abstinenčného syndrómu u pacientov, ktori potrebujú takéto liečenie alebo prevenciu. Tieto spôsoby všeobecne zahrnujú podávanie pacientovi, ktorý...

Spôsoby a zlúčeniny na prípravu inhibítorov dipeptidyl peptidázy IV a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17275

Dátum: 04.12.2003

Autori: Yu Jurong, Zhu Jason, Wang Jianji, Kolotuchin Sergei, Hanson Ronald, Brzozowski David, Wong Kwok, Mazzullo John, Vu Truc Chi

MPK: A61K 31/403, C07C 229/28, C07C 271/22...

Značky: inhibítorov, medziproduktov, přípravu, dipeptidyl, zlúčeniny, peptidázy, spôsoby

Text:

...0004 Boli vyvinuté inhibítory dipeptidylpeptidázy IV, aby boli zvýšené endogénne koncentrácie GLP-1(7-36). U.S. Patent č. 6395767 opisuje inhibitory dipeptidylpeptidázy IV odvodené od pyrolidínu fúzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibitorov sú opísané V U.S. Patente č. 6395767, rovnako ako v literatúre. Napríklad pozri Sagnard et al. Tet-Lett. 1995 363148-3152 Tverezovsky et al. Tetrahedron 1997 53 l 477314792...

Metódy a zlúčeniny na výrobu inhibítorov dipeptidyl peptidázy IV a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16930

Dátum: 04.12.2003

Autori: Mazzullo John, Hanson Ronald, Augeri David, Yu Jurong, Godfrey Jollie Duaine, Wang Jianji, Brzozowski David, Patel Ramesh, Magnin David, Fox Rita, Zhu Jason, Wong Kwok, Kolotuchin Sergei, Hamann Lawrence, Vu Truc Chi

MPK: C07C 271/22, C07C 229/28, A61K 31/403...

Značky: metody, výrobu, inhibítorov, zlúčeniny, peptidázy, dipeptidyl, medziprodukty

Text:

...rýchlo. 0004 Boli vyvinuté inhibítory dipeptidylpeptidázy IV, aby boli zvýšené endogénne koncentrácie GLP~ 1(7-36). U.S. Patent č. 6395767 opisuje inhibítory dipeptidylpeptidázy IV odvodené od pyrolidínu fúzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibítorov sú opísané v U.S. Patente č. 6395767, rovnako ako V literatúre. Napríklad pozri Sagnard et al. Tet-Lett. 1995 3613148-3152 Tverezovsky et al. Tetrahedron 1997...

Spôsoby a zlúčeniny na prípravu inhibítorov dipeptidyl peptidázy IV a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17731

Dátum: 04.12.2003

Autori: Wang Jianji, Yu Jurong, Zhu Jason, Kolotuchin Sergei, Wong Kwok, Mazzullo John, Vu Truc Chi

MPK: C07C 271/22, C07C 62/06, C07C 229/28...

Značky: peptidázy, zlúčeniny, inhibítorov, dipeptidyl, medziprodukty, spôsoby, přípravu

Text:

...inhibítory dipeptidyl peptidázy IV založené na báze pyrolidínu kondenzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibítorov sú opísané v U.S. patente č. 6,395,767 ako aj v literatúre. Napríklad, pozri Sagnarda a kol. Tet-Lett. 1995 363148-3152 Tverezovsky a kol. Tetrahedron 1997 53214773-14792 a Hanessíana a kol. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998 82 l 23-2128. Výhodný ínhibítor opísaný v U.S. patente č. 6,395,767 je soľ (1...

Spôsob a zlúčeniny na prípravu inhibítorov dipeptyl peptidázy IV a ich medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17668

Dátum: 04.12.2003

Autori: Augeri David, Patel Ramesh, Brzozowski David, Magnin David, Vu Truc Chi, Yu Jurong, Mazzullo John, Wong Kwok, Fox Rita, Hamann Lawrence, Zhu Jason, Kolotuchin Sergei, Wang Jianji, Godfrey Jollie Duaine, Hanson Ronald

MPK: C07C 62/06, C07C 229/28, C07C 271/22...

Značky: inhibítorov, dipeptyl, peptidázy, zlúčeniny, medziprodukty, přípravu, spôsob

Text:

...opisuje inhibítory dipeptidyl peptidázy IV založené na báze pyrolidínu kondenzovaného s cyklopropylom. Spôsoby chemickej syntézy týchto inhibítorov sú opísané v U.S. patente č. 6,395,767 ako aj v literatúre. Napríklad, pozri Sagnarda a kol. Tet-Lett. 1995 3623148-3152 Tverezovsky a kol. Tetrahedron 1997 53214773-14792 a Hanessiana a kol. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998 822123-2128. Výhodný inhibítor opísaný V U.S. patente č. 6,395,767...

Inhibítory adhézie buniek, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283724

Dátum: 18.11.2003

Autori: Castro Alfredo, Hammond Charles, Zimmerman Craig, Adams Steven, Lin Ko-chung, Liao Yu-sheng, Lee Wen-cherng, Singh Juswinder, Cuervo Julio Hernan

MPK: A61K 31/17, A61K 31/16, A61K 31/27...

Značky: farmaceutická, buniek, použitie, obsahuje, adhézie, ktorá, kompozícia, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny, ktoré sú vhodné na inhibíciu a prevenciu adhézie buniek a patologických stavov, sprostredkovaných touto adhéziou, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny a metódy ich použitia na inhibíciu a prevenciu adhézie buniek a patologických stavov, sprostredkovaných touto adhéziou. Uvedené zlúčeniny a farmaceutické prípravky sú vhodné na liečbu zápalových a autoimunitných ochorení.

Substituované 1-naftoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostického prostriedku a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282356

Dátum: 27.11.2001

Autori: Lal Bansi, Kleemann Heinz-werner, Albus Udo, Brendel Joachim, Englert Heinrich Christian, Lang Hans-jochen, Ghate Anil Vasantrao

MPK: A61K 31/155, C07C 271/22

Značky: liečivo, prostriedku, liečivá, použitie, diagnostického, spôsob, 1-naftoylguanidíny, výroby, substituované, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané substituované 1-naftoylguanidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom R2 až R8 majú význam uvedený v nárokoch, sú ako antiarytmické liečivá s kardioprotektívnym komponentom vhodné na profylaxiu infarktu a liečenie infarktu, na liečenie anginy pectoris. Zabraňujú preventívne patofyziologickým procesom pri vzniku poškodení vyvolaných ischémiou, najmä pri vzniku srdcových arytmií vyvolaných ischémiou.

Étery izosterov substrátu aspartát-proteázy, spôsob ich výroby a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 282339

Dátum: 26.11.2001

Autori: Mestan Jürgen, Khanna Satish Chandra, Lang Marc, Fässler Alexander, Capraro Hans-georg, Bhagwat Shripad Subray, Lazdins Janis Karlis, Bold Guido

MPK: C07C 317/50, C07C 271/22, A61K 31/325...

Značky: obsahujú, izosterov, étery, farmaceutické, výroby, spôsob, přípravky, aspartát-proteázy, substrátů

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa étery všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je acylový zvyšok vybraný zo súboru zahrnujúceho prípadne substituovaný (nižší)alkoxy(nižší)alkanoylové skupiny, prípadne substituované nižšie alkanoylové skupiny, arylkarbonylové alebo heterocyklylkarbonylové skupiny, ktoré sú substituované heterocyklylovou skupinou alebo heterocyklyl(nižší)alkylovou skupinou, fenyl(nižší)alkanoylové skupiny, ktoré sú substituované hydroxylom alebo nižším...

Peptidové ketóny, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov interleukín-1ß-konvergujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282270

Dátum: 02.11.2001

Autori: Speier Gary, Schmidt Stanley, Dolle Roland, Prouty Catherine, Graybill Todd

MPK: A61K 31/341, C07C 271/22, A61K 38/04...

Značky: inhibítorov, ketony, peptidové, obsahom, farmaceutické, enzymů, prostriedky, použitie, interleukín-1ß-konvergujúceho

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové ketóny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu (CR5R6)n, (CR5R6)n-arylovú skupinu, (CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, X-(CR5R6)n, X-(CR5R6)n-arylovú skupinu alebo X-(CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, kde arylová skupina a heteroarylová skupina môžu byť prípadne substituované, X predstavuje atóm kyslíka alebo skupinu vzorca NR5, R5 a R6 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka alebo C1-4 alkylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka,...

Amidy kyseliny karbamoylkarboxylovej, spôsob ich prípravy, prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282051

Dátum: 24.08.2001

Autori: Wagner Oliver, Wetterich Frank, Strathmann Siegfried, Eicken Karl, Lorenz Gisela, Ammermann Eberhard, Ditrich Klaus

MPK: A01N 47/12, C07C 271/22

Značky: obsahom, přípravy, karbamoylkarboxylovej, kyseliny, spôsob, prostriedky, použitie, amidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidy kyseliny karbamoylkarboxylovej všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená prípadne substituovanú alkylovú, alkenylovú, alkinylovú skupinu, R2 je vodík, halogén, kyanoskupina, nitroskupina alebo prípadne substituovaná alkylom, alkoxyová, alkyltiová skupina alebo cez kyslík alebo síru viazaná, prípadne substituovaná fenylová skupina, ako aj prostriedky, ktoré ich obsahujú, postupy prípravy a použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a...

Substituované 2-naftoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282020

Dátum: 21.08.2001

Autori: Lal Bansi, Lang Hans-jochen, Kleemann Heinz-werner, Weichert Andreas, Schwark Jan-robert, Brendel Joachim, Englert Heinrich Christian

MPK: C07C 271/22, A61K 31/155, C07D 213/40...

Značky: liečivo, výroby, 2-naftoylguanidíny, obsahuje, spôsob, diagnostika, substituované, liečivá, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované 2-naftoylguanidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty R1 až R8 majú význam uvedený v nároku 1. Sú vhodné ako antiarytmické liečivá s kardioprotektívnym komponentom na profylaxiu infarktu a na liečenie infarktu, na liečenie anginy pectoris, preventívne inhibujú patofyziologické pochody pri vzniku ischemicky indukovaných poškodeniach, najmä pri vyvolávaní ischemicky indukovaných arytmií srdca.

Derivát amidu kyseliny karbamoylkarboxylovej, spôsob jeho výroby, prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281776

Dátum: 28.05.2001

Autori: Wetterich Frank, Lorenz Gisela, Wagner Oliver, Eicken Karl, Ammermann Eberhard

MPK: A01N 47/10, C07C 271/22

Značky: amidů, výroby, prostriedok, derivát, karbamoylkarboxylovej, kyseliny, spôsob, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty amidu kyseliny karbamoylkarboxylovej všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v opisnej časti, ich soli, ich fungicídny účinok a využitie pri ochrane rastlín.

Deriváty amidov substituovaných aminokyselín, spôsob ich výroby, prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279217

Dátum: 05.08.1998

Autori: Wollweber Detlef, Seitz Thomas, Brandes Wilhelm

MPK: C07C 271/22, C07C 271/54, A01N 47/22...

Značky: prostriedok, výroby, obsahom, aminokyselin, deriváty, spôsob, amidov, použitie, substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I), v ktorom Ar a Ar* sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú vždy prípadne substituovaný aryl, aralkyl, heteroaryl alebo heteroarylalkyl, R1 až R6 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú vodík alebo alkyl, alebo R3 a R4 spolu s uhlíkom, na ktorý sú viazané, tvoria cykloalkylový kruh. Zlúčeniny vzorca (I) sa pripravujú reakciou substituovanej aminokyseliny vzorca (II), prípadne jej derivátu a aktivovanou karboxyskupinou, s amínom vzorca...

Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátu beta-fenylizoserínu, deriváty beta-fenylizoserínu, N-karbonylamín ako medziprodukt na prípravu a použitie derivátov beta-fenylizoserínu na prípravu derivátovtaxánu

Načítavanie...

Číslo patentu: 280576

Dátum: 14.09.1995

Autori: Denis Jean-noël, Greene Andrew, Kanazawa Alice

MPK: C07D 305/14, C07C 271/12, C07C 271/22...

Značky: použitie, derivátov, přípravu, deriváty, stereoselektívnej, n-karbonylamín, derivátovtaxánu, přípravy, derivátů, medziprodukt, spôsob, beta-fenylizoserínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátu beta-fenylizoserínu vzorca (I) reakciou N-karbonylbenzylimínu vzorca (II) s opticky aktívnym amidom chránenej kyseliny hydroxyoctovej vzorca (III) a nasledujúcou hydrolýzou takto získaného produktu, deriváty beta-fenylizoserínu, medziprodukty vzorca (II) a použitie beta-fenylizoserínu na prípravu taxánov, význam všeobecných substituentov, R, Ar a G1 je uvedený v patentových nárokoch.

Spôsob prípravy esterov baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III, ester baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III a medziprodukt na uvedený spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: 281035

Dátum: 09.08.1995

Autori: Denis Jean-noël, Mas Jean-manuel, Greene Andrew

MPK: C07D 263/04, C07D 305/14, C07C 271/22...

Značky: baccatínu, ester, spôsob, uvedený, medziprodukt, esterov, 10-desacetylbaccatínu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy esterov baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (II) aktivovanou kyselinou všeobecného vzorca (III). Estery všeobecného vzorca (I) sú užitočné na prípravu derivátov taxánu, ktoré majú protileukemické a protinádorové vlastnosti. Vo všeobecných vzorcoch (I), (II) a (III) Ar znamená prípadne substituovanú fenylovú...

Anhydridy kyselín, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280329

Dátum: 12.04.1995

Autor: Mas Jean-manuel

MPK: A61K 31/335, C07C 271/22, C07D 263/04...

Značky: přípravy, anhydridy, kyselin, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Anhydridy všeobecného vzorca (I), v ktorom Ar znamená arylovú skupinu, R1 znamená C6H5-CO alebo (CH3)3C-O-CO, R2 znamená atóm vodíka a R3 znamená chrániacu skupinu hydroxyskupiny alebo R1 znamená (CH3)3C-O-CO a R2 a R3 tvoria spoločne 5- alebo 6-členný nasýtený heterocyklus, ich použitie na prípravu derivátov taxánu všeobecného vzorca (III), v ktorom R znamená H alebo acetyl, R1 znamená C6H5-CO alebo (CH3)3C-O-CO, ktoré majú protinádorové...

Deriváty aminokyseliny, spôsob a medziprodukty ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281183

Dátum: 18.11.1992

Autori: Thomas Gareth John, Martin Joseph Armstrong

MPK: A61K 31/16, A61K 31/27, A61K 31/47...

Značky: obsahuje, spôsob, aminokyseliny, přípravy, farmaceutický, medziprodukty, deriváty, prostriedok, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená R1 alkoxykarbonyl, arylakoxykarbonyl, alkanoyl, arylalkanoyl, heterocyklylkarbonyl alebo skupinu všeobecného vzorca (i) R2 alkyl, cykloalkylalkyl alebo arylalkyl, R3 H a R4 OH alebo R3 a R4 spolu oxoskupinu, R5 alkoxykarbonyl alebo alkylkarbamoyl, R6 a R7 spolu trimetylén alebo tetrametylén, prípadne substituovaný alkylom alebo na priľahlých atómoch uhlíka tetrametylénom, R8 alkoxykarbonyl,...