C07C 237/26

C7-fluór substituované tetracyklínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15512

Dátum: 07.08.2009

Autori: Clark Roger, Hunt Diana Katharine, Zhou Jingye, Zahler Robert, Plamondon Louis, Xiao Xiao-yi

MPK: C07C 239/20, C07C 275/16, C07C 237/26...

Značky: substituované, c7-fluór, zlúčeniny, tetracyklinové

Text:

...akaždý karbocyklyl, aryl, heterocyklyl alebo heteroaryl je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo,každý alkyl v skupine reprezentovaný RA, RB, RD a RE je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo, (Cl-C 4)alkylu, -OH, -0-(C 1-C 7)alkylu, -(C 1-C 4)alkyl-O-(C 1-C 4)alkylu, f luórsubstituovaného-(Cl-C 4)alkylu, -S(O)m-(C 1-C...

Soli a polymorfy tetracyklínovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18828

Dátum: 26.05.2009

Autori: Warchol Tadeusz, Cvetovich Raymond

MPK: A01N 37/18, C07C 237/26, A61K 31/16...

Značky: polymorfy, tetracyklínovej, zlúčeniny

Text:

...počas spracovania a/alebo skladovania. Preto regulačné orgány, ako je Úrad pre kontrolu potravín a liekov USA, začali uskutočňovať prísnejšie kontroly ohladne polymorfného obsahu aktívnej zložky vpevných dávkových formách. Všeobecne pre lieky, ktoré existujú vpolymorfných formách, pokial má byt predávaný iný ako čistý,termodynamicky preferovaný polymorf, regulačné orgány môžu vyžadovať kontrolu šarže od šarže. Tak je dôležité ako z...

Tetracyklínové deriváty na liečenie bakteriálnych, vírusových a parazitných infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16988

Dátum: 21.12.2007

Autori: Honeyman Laura, Assefa Haregewein, Ismail Mohamed, Bhatia Beena, Abato Paul, Kim Oak, Verma Atul, Berniac Joel, Bowser Todd, Nelson Mark, Grier Mark, Pan Jingwen

MPK: A61P 33/06, A61P 31/04, A61K 31/65...

Značky: vírusových, parazitných, tetracyklinové, infekcii, deriváty, liečenie, bakteriálnych

Text:

...W 0-A-03057169 sa týka nových substituovaných 4 ~dedimetylaminotetracyklínových zlúčenín. Tieto tetracyklínové zlúčeniny môžu byť použité na liečbu početných stavov reagujúcich na tetracyklínové zlúčeniny, ako sú bakteríálne infekcie a neoplazmy, ako aj všeobecne pre ďalšie známe aplikácie minocyklínu a tetracyklínových zlúčenín. ako je blokovanie tetracyklínového efluxu a modulácia expresie génu.0006 W 0-A-0204407 sa týka nových...

Kryštálové formy tigecyklínu a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17806

Dátum: 24.04.2007

Autori: Levi Sigalit, Aronhime Judith, Tsiperman Evgeny, Koltai Tamas

MPK: C07C 237/26, C07C 231/24

Značky: formy, tigecyklínu, přípravy, spôsoby, krystalové

Text:

...je ďalej nazývaná kryštalická forma podľa predloženého Vynálezu.0015 V inom aspekte predložený vynález poskytuje metódy na prípravu vyššie uvedenej kryštalickej formy.0016 V inom aspekte predložený vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu, ktorá obsahuje Vyššie opísanú kryštalickú formu tigecyklínu, pripravenú postupmi podľa predloženého vynálezu, ajeden alebo viacero farmaceutický prijateľných excipientov.0017 Predložený vynález ďalej...

Kryštalické pevné formy tigecyklínu a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14295

Dátum: 25.05.2006

Autori: Ku Mannching Sherry, Deshmukh Subodh, Krishnan Lalitha, Hadfield Anthony, Huang James

MPK: C07C 237/26, C07C 231/24

Značky: spôsoby, pevně, krystalické, přípravy, formy, tigecyklínu

Text:

...formy tam, kde sú molekuly rozpúšťadla alebo vody v kanáloch alebo nie sú zabudované dokryštálovej mriežky. Amorfné formy sú často označované ako pevné formy, ale nie sú to kryštalické pevné formy.0007 Rôzne kryštalické pevné formy rovnakej zlúčeniny často majú rôzne vlastnosti v pevnom stave, ako je teplota topenia, rozpustnosť, manipulácia a stabilita. Preto, akonáhle boli identiñkované rôzne kryštalické pevné formy rovnakej...

7-Nitro-9-substituovaný amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny a spôsoby ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284826

Dátum: 14.11.2005

Autori: Gluzman Yakov, Ross Adma, Hlavka Joseph, Sum Phaid-eng, Lee Ving

MPK: C07D 205/04, C07C 237/26, A61K 31/16...

Značky: výroby, spôsoby, 7-nitro-9-substituovaný, amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (B), kde R je skupina R4(CH2)nCO- alebo R4'(CH2)nSO2-, kde n predstavuje číslo 0 až 4 a substituenty R4 a R4' majú význam uvedený v nárokoch a Q je vodík alebo skupina so vzorcom CH2(R5, R6), kde R5 a R6 majú význam uvedený v nárokoch. Ďalej sa opisujú spôsoby výroby týchto zlúčenín nitráciou príslušných medziproduktov do polohy 7 pri použití dusičnanu kovu alebo kysliny dusičnej za prítomnosti silnej...

9-[(Substituované glycyl) amido) ] – 6-demetyl-6-deoxytetracyklínové zlúčeniny, ich použitie, medziprodukty na ich výrobu a prípravky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 281974

Dátum: 23.07.2001

Autori: Lee Ving, Sum Phaik-eng, Testa Raymond

MPK: C07C 237/26, A61K 31/65

Značky: přípravky, medziprodukty, zlúčeniny, amido, výrobu, báze, glycyl, 6-demetyl-6-deoxytetracyklínové, 9-[(substituované, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

9-[(Substituované glycyl)amido)]-6-demetyl-6-deoxytetracyklínové zlúčeniny vzorca (I) a zlúčeniny vzorca (III) ako medziprodukty na výrobu zlúčenín vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou vzorca WH, v polárnom aprotickom rozpúšťadle a pod inertnou atmosférou. Spôsob výroby zlúčenín vzorca (I) reakciou zlúčenín vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (1), s chloridom kyseliny všeobecného vzorca (R,R,W)C-C(=O)X v...

6-Demetyl-6-deoxytetracyklíny, spôsoby a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prípravky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 281871

Dátum: 25.06.2001

Autori: Lee Ving, Hlavka Joseph, Sum Phaik-eng, Testa Raymond

MPK: C07C 237/26, C07C 245/20, A61K 31/65...

Značky: spôsoby, báze, farmaceutické, výrobu, přípravky, 6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je Cl, R je H, amino, dimetylamino alebo dietylamino a R1 je H, jód, aminoskupina, ktorá je prípadne substituovaná formylskupinou alebo karboxyskupinou, alebo hydrazinoskupina, a ich farmakologicky vhodné soli s organickými alebo anorganickými kyselinami. Medziprodukty vzorca (III), kde Y je -N2+Cl- alebo azido a R1 je jód, vzorca (IV), kde Y je -N2+Cl- alebo azido a R je dimetylamino alebo...

7-(Substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný glycyl) amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukt a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 281866

Dátum: 25.06.2001

Autori: Sum Phaik-eng, Hlavka Joseph, Testa Raymond, Lee Ving

MPK: C07C 309/39, C07C 237/26, C07C 239/20...

Značky: 7-(substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný, glycyl, amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, spôsob, výroby, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R, R3, R4, X a W majú význam uvedený v opise. Opísaný je aj spôsob ich výroby reakciami zlúčenín všeobecného vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou všeobecného vzorca HW, kde všeobecného symboly majú význam uvedený v opise. Uvedené zlúčeniny sú obsiahnuté vo farmaceutických a veterinárnych prípadoch, používajú sa pri liečbe alebo potlačovaní bakteriálnych infekcií teplokrvných živočíchov, ktoré sú spôsobené...

7-(Substituované)-9-[(substituovaný glycyl) amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, spôsob ich výroby, farmaceutické a veterinárne prípravky na ich báze a medziprodukty ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 281705

Dátum: 14.05.2001

Autori: Testa Raymond, Sum Phaik-eng, Lee Ving

MPK: C07C 237/26, A61K 31/65, C07D 207/16...

Značky: spôsob, medziprodukty, výroby, 7-(substituované)-9-[(substituovaný, veterinárne, farmaceutické, amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, glycyl, báze, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), kde R, R3, R4 a W majú význam uvedený v opise. Vzhľadom na účinnosť zlúčenín všeobecného vzorca (I) a (II) ako antibiotík sa tieto používajú na prevenciu, liečbu alebo potlačovanie bakteriálnych infekcií teplokrvých živočíchov. Opísaný je aj spôsob ich výroby reakciou zlúčenín všeobecného vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou všeobecného vzorca (HW), kde všeobecné symboly majú význam uvedený...

Spôsob výroby 7-(substituovaných)-9-[(substituovaný glycyl)-amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 281698

Dátum: 14.05.2001

Autori: Sum Phaik-eng, Lee Ving

MPK: A61K 31/65, C07C 237/26

Značky: výroby, glycyl)-amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklínov, 7-(substituovaných)-9-[(substituovaný, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby 7-(substituovaných)-9-[(substituovaných glycyl)amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklínov (I). 9-Amino-7-(subst.)-6-demetyl-6-deoxytetracyklín (III) sa nechá reagovať s halogénacylhalogenidom Y(CH2)nC(O)Q, kde Q je halogéna a Y je halogénalkyl s 1 až 4 C, keď n = 0, a halogén alebo O-toluén-, O-metyl- alebo trifluórmetylsulfonát, keď n = 1 - 4, a vzniknutý 9-[(halogénacyl)amido]-7-(subst.)-6-demetyl-6-deoxytetracyklín (II)...

Spôsob čistenia oxytetracyklínu a medziprodukt tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279571

Dátum: 11.01.1999

Autori: Šuškovič Božidar, Čakara Marija

MPK: C07C 237/26

Značky: tohto, spôsobu, oxytetracyklinu, spôsob, čistenia, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Hydrochlorid alebo dihydrát oxytetracyklínu sa za pridania ekvimolárneho množstva koncentrovanej kyseliny chlorovodíkovej a počas miešania rozpustí v ľadovej kyseline octovej a v miešaní sa pokračuje 5 hodín. Vzniknutá zrazenina acetátu hydrochloridu oxytetracyklínu sa odfiltruje, premyje ľadovou kyselinou octovou a acetónom a vysuší sa do konštantnej hmotnosti pri zníženom tlaku 2,5 až 3,0 kPa pri teplote 40 °C. Acetát hydrochloridu...

Spôsob výroby soli 9-amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklínu s minerálnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: 279462

Dátum: 04.11.1998

Autor: Sum Phaik-eng

MPK: C07C 237/26

Značky: výroby, spôsob, minerálnou, 9-amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklínu, kyselinou

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby soli 9-amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklínu [(4S-(4alfa,12aalfa)]-9-amino-4-(dimetylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a- oktahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naftacenkarboxamidu s minerálnou kyselinou, ktorého podstata spočíva v tom, že sa a) 6-demetyl-6-deoxytetracyklín nechá reagovať v chladnej koncentrovanej minerálnej kyseline s halogenačným činidlom pri teplote od 0 ° do 20 °C, pričom sa získa soľ...

7-Substituované-9-substituované amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, spôsoby a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 280837

Dátum: 08.03.1995

Autori: Hlavka Joseph, Ross Adma, Lee Ving, Gluzman Yakov, Sum Phaik-eng

MPK: C07C 237/26, C07D 205/04, A61K 31/16...

Značky: báze, amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, prostriedky, medziprodukty, 7-substituované-9-substituované, výrobu, spôsoby, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 7-substituované-9-substituované amino-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny so všeobecným vzorcom (A), kde X je amino, halogén alebo NR1R2, kde R1 je H alebo alkyl s 1 až 4 C, R2 je alkyl s 1 až 4 C, R je skupina R4(CH2)nCO- alebo R4'(CH2)nSO2-, kde n predstavuje číslo 0 až 4 a substituenty R4 a R4' majú význam uvedený v nárokoch a Q je vodík alebo skupina so vzorcom CH2(R5,R6), kde R5 a R6 majú význam uvedený v nárokoch, spôsoby a...

9-Amino-7-(subst.)-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, farmaceutické a veterinárne prípravky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 281113

Dátum: 07.12.1994

Autori: Gluzman Yakov, Sum Phaik-eng, Lee Ving, Hlavka Joseph

MPK: C07C 237/26, A61K 31/65, C07C 231/12...

Značky: výrobu, přípravky, 9-amino-7-(subst.)-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukty, farmaceutické, veterinárne, spôsob, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (A), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v opise, a ich farmakologicky vhodné organické a anorganické soli a kovové komplexy. Opísané sú i medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické a veterinárne prípravky na ich báze. Uvedené zlúčeniny vykazujú antibakteriálnu účinnosť. Spôsob výroby zlúčenín všeobecného vzorca (A1), pri ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (B1) nechá reagovať s redukčným...