C07C 235/00

Spôsob prípravy derivátov kyseliny fenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Cercus Jacques, Xu David, Loiseleur Olivier, Acemoglu Murat, Allmendinger Thomas, Calienni John Vincent, Sedelmeier Gottfried

MPK: C07C 211/00, C07C 229/00, C07C 227/00...

Značky: kyseliny, spôsob, derivátov, přípravy, fenyloctovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Použitie (R)-enantiomérov amidov 2-arylpropiónových kyselín, farmaceutický prostriedok, (R)-enantioméry amidov 2-arylpropiónových kyselín a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287224

Dátum: 08.03.2010

Autori: Sabbatini Vilma, Colotta Francesco, Caselli Gianfranco, Cinzia Bizzarri, Bertini Riccardo, Gandolfi Carmelo, Cesta Maria Candida, Allegretti Marcello

MPK: A61K 31/395, A61K 31/165, C07C 233/00...

Značky: 2-arylpropionových, farmaceutický, r)-enantiomérov, kyselin, spôsob, amidov, r)-enantioméry, použitie, přípravy, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-(2-aryl-propionyl)amidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na prevenciu a liečbu poškodených tkanív v dôsledku dráždivého účinku polymorfonukleových neutrofilov (leukocytov PMN) v miestach zápalov. Ďalej sa opisujú R-enantiomérov N-(2-aryl-propionyl)amidov všeobecného vzorca (I), ich použitie na inhibíciu chemotaxie neutrofilov vyvolanej IL-18....

Spôsob prípravy citalopramu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287139

Dátum: 16.12.2009

Autori: Petersen Hans, Ellegaard Peter, Rock Michael Harold

MPK: A61P 25/00, C07C 235/00, A61K 31/343...

Značky: spôsob, citalopramu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy citalopramu, ktorý zahŕňa reakciu zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), v ktorom R je C1-6alkyl, acyl, C1-6alkylsulfonyl alebo arylsulfonyl s 3-(N,N-dimetylamino)propylmagnéziumhalogenidom.

N-Acyldipeptidový derivát, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287073

Dátum: 14.10.2009

Autori: Bauer Jacques, Martin Oliver Richard

MPK: A61P 35/00, A61K 31/66, A61P 37/00...

Značky: farmaceutický, derivát, prostriedok, přípravy, n-acyldipeptidový, ktorý, obsahuje, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

N-Acyldipeptidový derivát všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, má biologickú aktivitu, najmä imunomodulačné vlastnosti, a je použiteľný na zvýšenie imunity a na liečenie vírusových, parazitických, mikrobiálnych alebo plesňových chorôb ľudí a zvierat.

Adamantánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom, spôsob prípravy farmaceutických kompozícií a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286987

Dátum: 31.07.2009

Autori: Pimm Austen, Mortimore Michael, Furber Mark, Alcaraz Lilian, Luker Timothy, Thorne Philip, Caffrey Moya, Willis Paul

MPK: A61K 31/167, A61K 31/166, A61P 37/00...

Značky: přípravy, spôsob, kompozícií, použitie, obsahom, kompozície, adamantánové, farmaceutické, deriváty, farmaceutických

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa týka adamantánové deriváty vzorca (I), spôsobu ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, spôsobu prípravy farmaceutických kompozícií a ich použitia pri liečení. Vo vzorci (I) D predstavuje CH2 alebo CH2CH2, E znamená C(O)NH alebo NHC(O) a R3 predstavuje skupinu vzorca (II). Význam ostatných substituentov je uvedený v opise.

2′-Substituované 1,1′-bifenyl-2-karboxamidy, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286756

Dátum: 14.04.2009

Autori: Brendel Joachim, Below Peter, Schmidt Wolfgang

MPK: A61K 31/165, C07C 233/00, A61P 9/00...

Značky: přípravy, farmaceutické, spôsob, prostriedky, 1,1'-bifenyl-2-karboxamidy, obsahujú, liečivá, použitie, 2'-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R30 a R31 sú definované v nárokoch, ktoré sú vhodné ako antiarytmické účinné látky, zvlášť na liečbu a profylaxiu predsieňových arytmií, napríklad atriálnych fibrilácií (AF) alebo atriálneho fluttera.

Orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny, ich použitie ako liečiv a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286708

Dátum: 02.03.2009

Autori: Peukert Stefan, Brendel Joachim, Hemmerle Horst, Kleemann Heinz-werner

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/325, A61K 31/4406...

Značky: liečiv, bisarylové, orto, zlúčeniny, použitie, farmaceutické, prostriedky, meta-substituované, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká, najmä na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií, ako sú atriálne fibrilácie a atriálne fluttery.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/167, A61K 31/402, A61K 31/165...

Značky: použitie, prostriedok, amidové, ktorý, spôsob, obsahuje, farmaceutický, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri príprave liečiva na liečbu chorobných stavov sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286247

Dátum: 12.05.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/167, A61K 31/165, A61K 31/495...

Značky: obsahujú, liečivá, stavov, benzamidové, liečbu, cytokínmi, přípravě, chorobných, prostriedky, deriváty, farmaceutické, použitie, sprostredkovaných, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo štiepiteľné estery
spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a použitie týchto zlúčenín pri liečbe chorôb alebo chorobných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/165...

Značky: použitie, liečenie, spôsob, cytokínmi, kompozícia, přípravy, chorôb, benzamidové, sprostredkovaných, farmaceutická, liečivá, deriváty, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Substituovaný amín, spôsoby jeho prípravy a použitie, farmaceutický prostriedok a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285854

Dátum: 27.08.2007

Autori: Zhang Jing, Ognyanov Vassil Iliya, Bell Stanley Charles, Borden Laurence

MPK: A61K 31/165, A61K 31/21, A61K 31/04...

Značky: farmaceutický, spôsoby, prostriedok, substituovaný, použitie, přípravy, amín

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované amíny všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Amíny všeobecného vzorca (I) inhibujú spätné vychytávanie glycínu zo synapsie pomocou prenášačov GlyT-1 a GlyT-2 a sú preto vhodné na liečenie alebo prevenciu schizofrénie, demencie, epilepsie, spasticity, svalových kŕčov, bolesti, prevenciu zániku nervových buniek po mŕtvici, prevenciu zániku...

Antagonisty glukagónového receptora, príprava a terapeutické použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7796

Dátum: 10.11.2006

Autori: Lamar Jason Eric, Zhu Guoxin, Chappell Mark Donald, Conner Scott Eugene, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61K 31/00, C07C 235/00, A61P 3/00...

Značky: antagonisty, glukagónového, príprava, terapeutické, receptora, použitia

Text:

...oligonukleotidu vproti smere zlepšuje diabetický syndróm u db/db myši. Tieto štúdie vedú kzáveru, že supresia glukagónu alebo účinok, ktorý antagonizuje glukagón, by mohol byť užitočný v spojení s konvenčnou liečbou hyperglykémie u diabetických pacientov. Účinok glukagónu môže byt suprimovaný získaním antagonistu alebo inverzného agonistu, t.j. látok, ktoré inhibujú alebo bránia konštitutivnej alebo glukagónom indukovanej glukagónovým...

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Krattenmacher Rolf, Muhn Hans-peter, Fritzemeier Karl-heinrich, Schöllkopf Klaus, Lehmann Manfred, Strehlke Peter, Heinrich Nikolaus

MPK: A61K 31/365, A61K 31/38, A61K 31/16...

Značky: androgénnym, nesteroidné, zmesovým, acylanilidy, účinkom, hetero)cyklicky, substituované, výroby, gestagénnym, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Exo- a diastereo- selektívne syntézy himbacínových analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7119

Dátum: 12.01.2006

Autori: Sudhakar Anantha, Liao Jing, Cui Jian, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Wu George, Lim Ngiap Kie, Zavialov Ilia, Xie Ji, Sabesan Vijay, Poirier Marc, Wang Tao, Kwok Daw-long, Nguyen Hoa, Huang Mingsheng, Yang Xiaojing, Chen Frank Xing

MPK: C07C 235/00, C07C 205/00, C07C 309/00...

Značky: himbacínových, syntézy, analógov, diastereo, selektivně

Text:

...tvoria 3- až G-ćlennú heterocykliokú zlúčeninu obsahujúcu 1-4heteroatómy, za vzniku prvej zmesi exo izomérovH ž F 1 OÁNRSRG 29, kde uvedene izoméry majú trans-S,Bykruhové-spojenie,a endo izomérov(b) epimerizáciu uvedeného trans-5,6-kruhového-spojenia v Zlúčenine 29 pôsobením na uvedenú prvú zmes prvou zásadou za vzniku druhej zmesi obsahujúcej nltro-a izomér s cis 5,Gj-kruhovým-spojením a nitro-š izomer s cis-5,Gj-kruhovým-spojením...

Deriváty kyseliny 2-aryl propiónovej a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5439

Dátum: 13.12.2005

Autori: Colotta Francesco, Aramini Andrea, Bertini Riccardo, Moriconi Alessio, Allegretti Marcello, Bizzarri Cinzia, Beccari Andrea

MPK: A61P 29/00, A61K 31/18, A61K 31/16...

Značky: propiónovej, 2-aryl, deriváty, přípravky, kyseliny, farmaceutické, obsahom

Text:

...v oblasti AKCEPTORA VODIKOVEJ VÄZBY piaty znak zvyšuje inhibičnú účinnosť na C 5 a a súčasne znižuje aktivitu na CXCL 8. (vid. Príklad 1-4 uvedené v Tabuľke 2).0018 Model prekrytia znakov pre vybrané zlúčeniny z tejto novej triedy C 5 a inhibítorov je zobrazený na Obr. 2 a a obr. 2 b.0019 Tvorba fannakofóru sa uskutočnila pomocou programu CatalystT software, verzia 4,7 (Molecular Simulations, lnc., San Diego, CA), ktorý je určený na...

Bifenylkarboxylové kyseliny a ich deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5583

Dátum: 21.10.2005

Autori: Major Jeremy, Cansfield Andrew, Harrison Richard John, Taylor Jess, Hernandez-perni Remedios, Reader Valerie, Leformal Adeline, Sunose Mihiro, Burckhardt Svenja, Reid Alison, Boussard Cyrille, Smelt Kathryn, Wilson Francis

MPK: A61P 25/00, A61K 31/185, C07C 235/00...

Značky: kyseliny, deriváty, bifenylkarboxylové

Text:

...a kol (1993) Neurology 43, 1609 Anthony a kol.(2004) Neurology 54, 2066 Stewart a kol. (1997) Neuroloqy 48,626 1 nt Veld a kol. (1999) Neurobiol. Aging 19, 607).V skutočnosti, tieto zistenia boli nedavno podporené biochemickými štúdiami, v ktorých bol preukazaný účinok určitých NSAIDS na v~sekretázu (Weggen a kol. (2001) Nature 414, 6860, 212 Morihara a kol. (2002) J. Neurochem. 4, 1009 Eriksen (2003) J. lin. Invest. 112 , 440). Vývoj...

Antagonisty receptorov glukagónu, ich príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7094

Dátum: 08.06.2005

Autori: Conner Scott Eugene, Li Jianke, Zhu Guoxin

MPK: A61K 31/185, C07C 235/00, A61P 3/00...

Značky: použitie, antagonisty, príprava, receptorov, terapeutické, glukagónu

Text:

...receptorov glukagónu vykazujú zvýšenú toleranciu glukózy. Inhibicia expresie receptorov glukagónu použitím protismerných oligonukleotidov zlepšuje diabetický syndróm u db/db myší. Tieto štúdie naznačujú, že supresia glukagónu alebo pôsobenie, ktoré antagonizuje glukagón môže byt použiteľné ako doplnok konvenćnej liečby hyperglykémie u diabetických pacientov. Toto pôsobenie glukagónu môže byť potlačené podaním antagonistu alebo inverzného...

Selektívne modulátory receptorov aktivovaných peroxizomálnymi proliferátormi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2438

Dátum: 08.12.2004

Autori: Martin-ortega Finger Maria Delores, Ferritto-crespo Rafael

MPK: A61K 31/185, A61P 3/00, C07C 235/00...

Značky: modulátory, proliferátormi, selektivně, aktivovaných, peroxizomálnymi, receptorov

Text:

...tkanive. Táto rezistencía inzulínovej odpovede vedie k nedostatočnej inzulínovej aktivácii prijímanej glukózy, jej oxidácil a skladovaniu vo svale, a dalej k nedostatočne represii lipolýzy v tukovom tkanive inzulínom a k tvorbe a sekrécii glukózy zpečene. Pokiaľ sa bunky stanú nesenzitívne na inzulín,organizmus sa snaží situáciu kompenzovať produkciou abnormálne vysokých hladín inzulínu s výslednou hyperinzulinémiou. Hyperinzulinémia je...

Propiónamidové deriváty užitočné ako modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7266

Dátum: 24.06.2004

Autori: Huhtala Paavo, Ratilainen Jari, Törmäkangas Olli, Wohlfahrt Gerd, Karjalainen Arja, Moilanen Anu, Kallio Pekka

MPK: A61K 31/395, A61K 31/275, A61K 31/167...

Značky: propiónamidové, modulátory, receptora, deriváty, androgénneho, užitočné

Text:

...používajú nesteroidné antagonisty (antiandrogény) na pôsobenie proti nežiadúcim aktivitám nadbytočných androgénov. Oproti tomu boli nedávno uvedené nesteroidné AR agonisty, ktoré by mali potenciál pri liečbe chorôb spôsobených nedostatkom androgénov. Napriek tomu sú štruktúrne členy nesteroidných ligandov, ktoré by viedli k optimálnej aktivite agonistov a selektivite0005 Nesteroidné propiónanilidy, majúce modulačnú aktivitu androgénneho...

11-((4R,6R)-4,5,6-trihydroxy-3-(R)-hydroxy-2-(S)- hydroxyhexylkarbamoyl)-undekanová kyselina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5528

Dátum: 16.03.2004

Autori: Frick Wendelin, Schaefer Hans-ludwig, Heuer Hubert, Flohr Stefanie, Glombik Heiner, Krämer Werner, Jaehne Gerhard, Lindenschmidt Andreas, Galia Eric

MPK: A61P 3/00, A61K 31/397, C07C 235/00...

Značky: kyselina, hydroxyhexylkarbamoyl)-undekanová, 11-((4r,6r)-4,5,6-trihydroxy-3-(r)-hydroxy-2-(s

Text:

...v tom zmysle, že je kompatibilný s ostatnými zložkami kompozícíe a nie je škodlivý pre zdravie pacienta. Nosič môže byť pevná látka alebo kvapalina alebo obidve a výhodne je fonnulovaný so zlúčeninou ako jednotlivá dávka, napríklad ako tableta, ktorá môže obsahovať od 0,05 do 95 hmotn. účinnej látky. Môžu byť prítomné aj ďalšie farmaceutický účinné látky, vrátane ďalších zlúčením vzorca I. Farmaceutické kompozícíe podľa vynálezu sa...

Deriváty tatrahydronaftalénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2797

Dátum: 28.11.2003

Autori: Yamamoto Noriyuki, Kokubo Toshio, Moriwaki Toshiya, Shiroo Masahiro, Tsukimi Yasuhiro, Urbahns Klaus, Masuda Tsutomu, Tajimi Masaomi, Yura Takeshi, Yoshida Nagahiro, Fujishima Hiroshi, Mogi Muneto

MPK: A61P 29/00, A61K 31/16, A61P 13/00...

Značky: deriváty, tatrahydronaftalénu

Text:

...nervov vyčerpaním neurotransmiterov s použitím VR 1 antagonistov, ako je kapsaicín, ukázalo sľubné výsledky pri liečení dysfunkcie močového mechúra spojenej s poškodeniu miechy a roztrúsenou sklerózou (Maggi C. A. Therapeutic potential of capsaicinlike molecules - Studies in animals and humans. Life Sciences 51 1777-1781, 1992) a (DeRidder D., Chandiramani V., Dasgupta P., VanPoppe 1 H., Baert L., Fowler C. J. Intravesical capsaicin...

Modulátory receptora vitamínu D

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5312

Dátum: 20.11.2003

Autori: Lu Jianliang, Yee Ying Kwong, Nagpal Sunil, Gajewski Robert Peter, Ma Tianwei, Bunel Emilio Enrique, Jones Charles David

MPK: A61K 31/165, A61K 31/18, A61K 31/12...

Značky: receptora, vitamínu, modulátory

Text:

...ostro ohraničenými vyrážkami a kruhovými povlakmi, ktoré sú pokryté striebristými sľudovitými šupinkami.0009 Boli syntetizované syntetické ligandy VDR so zníženým kalcemickým potenciálom. Trieda bisfenylových zlúčenín, ktoré údajne napodobňujú 10,25 dihydroxyvitamín D 3, je opísaná napríklad vUS patente číslo 6,218,430 a včlánku Novel nonsecosteroidal vitamin D mimics exert VDR-modulatingactivities with less calcium mobilization than...

Ortho-substituované deriváty kyseliny benzoovej na liečbu inzulinovej rezistencie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3309

Dátum: 17.06.2003

Autor: Li Lanna

MPK: C07C 235/00, A61P 3/00, A61K 31/185...

Značky: kyseliny, benzoovej, deriváty, rezistencie, liečbu, ortho-substituované, inzulínovej

Text:

...3-(4-alkoxy-3-(N-benzylkarbamoyl)fenyl) propiónové kyseliny ako agonisty humármych receptorov aktivovaných peroxidovými0008 Teraz sa prekvapujúco našla séria zlúčenín, ktoré sú selektívnymi modulátormi0009 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca lsubstituovaná jedným alebo viacerými atómami tluóru, Cjsąalkoxyskupinu, ktorá je pripadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru a kde keď n je 2,substituenty R 1 môžu byt...

Ortho-substituované deriváty kyseliny benzoovej na liečbu inzulinovej rezistencie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3308

Dátum: 17.06.2003

Autor: Li Lanna

MPK: A61K 31/185, A61P 3/00, C07C 235/00...

Značky: ortho-substituované, deriváty, inzulínovej, benzoovej, rezistencie, kyseliny, liečbu

Text:

...jedným alebo viac atómami Íluóru a kde n je 2, substituenty R môžu byť rovnaké alebo rôzneR 2 znamená nerozvetvenú Cualkylovú Skupinua ich farmaceutický prijateľné soli.0011 Teraz nasledujú ďalšie významy R, R 2, R 3 a W v zlúčeninách vzorca I. Je potrebne uviesť, že tieto významy môžu byť použité v súvislosti s akýmikoľvek deñníciami, nárokmi alebo uskutočneniami deñnovanými vyššie alebo ďalej.0012 Podľa prvého uskutočnenia R 1 je...

N-acylaminobenzénové deriváty ako selektívne inhibítory monoamín oxidázy B

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5780

Dátum: 20.05.2003

Autori: Rodriguez Sarmiento Rosa Maria, Wyler Rene, Thomas Andrew William, Jolidon Synese

MPK: A61K 31/275, A61P 25/00, A61K 31/15...

Značky: n-acylaminobenzénové, oxidázy, selektivně, inhibitory, deriváty, monoamín

Text:

...neutransmitéru u dopaminergických neurónov. Degeneračný proces, spojený s vekom a Alzheimerovou alebo Parkinsonovou chorobou môže rovnako byt prejavom oxidatívneho stresu z dôvodu zvýšenej aktivity a následne zvýšenej tvorby kyslíkových radikálova zvýšenia hladín monoamínov v mozgu.Vzhľadom k využitiu MAO-B u neurologických ochorení,uvedených vyššie je žiadúce získat potenciálne a selektívne inhibítory, ktoré umožnia kontrolu nad...

Substituované deriváty fenylpropánovej kyseliny ako agonisty ľudského receptora aktivovaného proliferátormi peroxisomov alfa (PPAR)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2169

Dátum: 18.12.2002

Autori: Olsson Anna Christina, Alstermark Lindstedt Eva-lotte, Li Lanna

MPK: A61K 31/16, C07C 235/00, A61P 3/00...

Značky: kyseliny, proliferátormi, ľudského, receptora, agonisty, substituované, ppar, fenylpropánovej, deriváty, peroxisomov, aktivovaného

Text:

...sa výrazne líšia od zlúčenín predkladaného vynálezu, ktorými sú amidy.0008 Teraz sa prekvapujúco našla séria zlúčenín, ktoré sú vysoko účinnými modulátonni0009 Predkladaný vynález sa týka S-enantioméru zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje 2,4-difluórfenylový alebo cyklohexylový zvyšok, ako aj jeho farmaceutický prijateľných soli, solvátov, kryštalických foriem a o Cpgalkoxymetylesterov,o C 1.óalkanoyloxymetylesterov,o ftalidylesterov,o C 3...

Substituované deriváty kyseliny fenylpropiónovej ako agonisty pre ľudský receptor alfa aktivovaný peroxizómovým proliferátom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1214

Dátum: 18.12.2002

Autori: Olsson Anna Christina, Alstermark Lindstedt Eva-lotte, Li Lanna

MPK: A61P 3/00, C07C 235/00, A61K 31/16...

Značky: ĺudský, peroxizómovým, fenylpropiónovej, kyseliny, proliferátom, agonisty, receptor, aktivovaný, substituované, deriváty

Text:

...Táto zlúčenina je účinná pri liečbe stavov spojených s inzulínovu rezistenciou.0007 Patent Abstracts of Japan JP 2001 261612 a WO OO/75103 A opisuje N~nealkylovanê zlúčeniny, kde fenylový kruh je pripojený k retazcu v polohe meta.0008 W 0 O 0/59889 A a W 0 OO/61582 A opisujú imidazolové zlúčeniny, ktoré sa veľmi líšia od zlúčenín podľa vynálezu, ktoré sú amidy.0009 Nedávno bola prekvapivo zistená séria zlúčenín, ktoré súveľmi silnými...

Nové stabilné kryštály derivátu kyseliny fenylpropánovej a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3259

Dátum: 10.12.2002

Autori: Koike Tomomi, Orita Kazuo

MPK: A61P 3/00, A61K 31/185, C07C 231/00...

Značky: nové, kyseliny, fenylpropánovej, výroby, spôsob, stabilné, krystaly, derivátů

Text:

...rozpúšťadlo je vodu obsahujúci etanol alebo vodu obsahujúci izopropylalkohol a môže tiež byt bezpečné rozpúšťať najskôr V alkohole a potom pridať vodu. Pôsobenie kyseliny a bázy je uskutočňované rozpúšťaním kryštálov nového typu získaných rekryštalizáciou do bežnej anorganickej bázy, výhodne vodného roztoku hydroxidu sodného alebo hydroxidu draselného, neutralizáciou bežnou kyselinou, výhodne kyselinou chlórovodikovou počas zohrievania,...

Bifenylmetyl-tiazolidindiony a analógy a ich použitie ako PPAR – GAMMA aktivátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1352

Dátum: 09.12.2002

Autori: Bernardon Jean-michel, Terranova Eric, Clary Laurence

MPK: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 8/30...

Značky: gamma, analogy, použitie, bifenylmetyl-tiazolidindiony, aktivátory

Text:

...(a) a (b)R 5 a R 6 majú významy dané nižšie,- R aR 3 identické alebo rozličné predstavujú atóm vodíka, radikál alkyl s l až 6 atómarni uhlíka, radikál aryl, atóm halo génu, radikál -OR 7 radikál polyéter, radikál nitro alebo radikál amino, ktoré môžu byt nahradené radikálmi alkylu s 1 až 6 atómami uhlíkaR 7 má Význam daný nižšie,- X predstavuje spojenia majúce nasledovnú štruktúru- CHz-N(Rg)-CO- N(Rx)-C 0- N(R 9)- N(R 3)-CO -CHz- N(R,g)-CH...