C07C 233/00

Spôsob výroby beta-hydroxyalkylamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 288040

Dátum: 04.02.2013

Autori: Komora Ladislav, Peterková Júlia, Jureček Ľudovít, Halmo František, Kavala Miroslav, Grolmus Peter, Jurečeková Emília

MPK: C07C 233/00, C07C 231/02, C07C 231/00...

Značky: beta-hydroxyalkylamidov, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby beta-hydroxyalkylamidov reakciou alkylesteru karboxylovej kyseliny s beta-aminoalkoholom za prítomnosti alkalického katalyzátora. Reakcia prebieha pri teplote nižšej, ako je teplota varu, reakciou vznikajúceho alkoholu, s konverziou minimálne 50 % prípadne za prítomnosti rozpúšťadla, ktoré sa následne z reakčnej zmesi odstraňuje.

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Bernd, Englberger Werner, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/38, A61K 31/132, A61K 31/165...

Značky: použitie, cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob, lieky, výroby, látky, tieto, obsahujúce, deriváty, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Cuenoud Bernard, Bruce Ian, Fairhurst Robin Alec, Beattie David

MPK: A61K 31/167, A61K 31/137, A61K 31/18...

Značky: přípravy, farmaceutický, prostriedok, obsahom, spôsob, použitie, agonisty, beta-2-adrenoreceptorov

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Spôsob prípravy derivátov kyseliny fenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Allmendinger Thomas, Acemoglu Murat, Loiseleur Olivier, Sedelmeier Gottfried, Cercus Jacques, Calienni John Vincent, Xu David

MPK: C07C 227/00, C07C 211/00, C07C 229/00...

Značky: derivátov, fenyloctovej, kyseliny, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Použitie (R)-enantiomérov amidov 2-arylpropiónových kyselín, farmaceutický prostriedok, (R)-enantioméry amidov 2-arylpropiónových kyselín a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287224

Dátum: 08.03.2010

Autori: Gandolfi Carmelo, Bertini Riccardo, Sabbatini Vilma, Cesta Maria Candida, Colotta Francesco, Caselli Gianfranco, Allegretti Marcello, Cinzia Bizzarri

MPK: C07C 233/00, A61K 31/395, A61K 31/165...

Značky: amidov, farmaceutický, přípravy, prostriedok, spôsob, r)-enantiomérov, kyselin, r)-enantioméry, 2-arylpropionových, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-(2-aryl-propionyl)amidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na prevenciu a liečbu poškodených tkanív v dôsledku dráždivého účinku polymorfonukleových neutrofilov (leukocytov PMN) v miestach zápalov. Ďalej sa opisujú R-enantiomérov N-(2-aryl-propionyl)amidov všeobecného vzorca (I), ich použitie na inhibíciu chemotaxie neutrofilov vyvolanej IL-18....

Spôsob prípravy esterov a derivátov cyklopropylkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287215

Dátum: 24.02.2010

Autori: Jones Elfyn, Larsson Ulf, Clark Adrian, Minidis Anna

MPK: C07C 233/00, C07C 67/00, C07C 61/00...

Značky: přípravy, cyklopropylkarboxylových, derivátov, spôsob, kyselin, esterov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R znamená fenyl substituovaný jedným alebo viacerými halogénmi?Y predstavuje OR1, kde R1 znamená alkylovú skupinu s lineárnym reťazcom, alkylovú skupinu s rozvetveným reťazcom, cykloalkylovú skupinu alebo substituovanú bicykloheptylovú skupinu, pri ktorom sa zlúčenina vzorca (II), kde R a Y majú uvedené významy, nechá reagovať s dimetylsulfoxóniummetylidom v prítomnosti...

Agonista ß2-adrenergického receptora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287036

Dátum: 16.09.2009

Autori: Moran Edmund, Choi Seok-ki

MPK: A61K 31/165, A61P 11/00, A61K 31/135...

Značky: použitie, kompozícia, ß2-adrenergického, receptora, obsahom, farmaceutická, agonista

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa mnohoväzbová zlúčenina, ktorá je agonistom beta2 adrenergického receptora a je užitočná pri liečbe a prevencii respiračných chorôb ako astma a bronchitída. Je užitočná aj pri liečbe poranení nervovej sústavy a predčasného pôrodu.

Adamantánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom, spôsob prípravy farmaceutických kompozícií a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286987

Dátum: 31.07.2009

Autori: Mortimore Michael, Willis Paul, Luker Timothy, Pimm Austen, Thorne Philip, Caffrey Moya, Furber Mark, Alcaraz Lilian

MPK: A61P 37/00, A61K 31/166, A61K 31/167...

Značky: obsahom, farmaceutických, adamantánové, deriváty, kompozície, použitie, přípravy, farmaceutické, kompozícií, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa týka adamantánové deriváty vzorca (I), spôsobu ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, spôsobu prípravy farmaceutických kompozícií a ich použitia pri liečení. Vo vzorci (I) D predstavuje CH2 alebo CH2CH2, E znamená C(O)NH alebo NHC(O) a R3 predstavuje skupinu vzorca (II). Význam ostatných substituentov je uvedený v opise.

Substituované deriváty propán-1,3-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286980

Dátum: 27.07.2009

Autori: Sundermann Bernd, Kögel Babette-yvonne, Merla Beatrix, Risch Nikolaus, Buschmann Helmut

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/165, A61K 31/137...

Značky: obsahujúce, substituované, propán-1,3-diamínu, deriváty, tieto, spôsob, použitie, látky, liečivá, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty propán-1,3-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a použitie týchto látok na výrobu liečiv na ošetrenie a/alebo profylaxiu bolesti, močovej inkontinencie, svrbenia, tinnitus aurium a/alebo diarei, ako i farmaceutické prípravky tieto látky obsahujúce.

Deriváty adamantyldiamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15136

Dátum: 17.07.2009

Autori: Li Guiying, Jimenez Hermogenes, White Andrew, Ma Gil, Doller Dario, Guo Maojun, Grenon Michel

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Značky: deriváty, použitie, adamantyldiamidu

Text:

...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...

2′-Substituované 1,1′-bifenyl-2-karboxamidy, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286756

Dátum: 14.04.2009

Autori: Schmidt Wolfgang, Brendel Joachim, Below Peter

MPK: C07C 233/00, A61P 9/00, A61K 31/165...

Značky: liečivá, farmaceutické, spôsob, přípravy, 2'-substituované, použitie, prostriedky, obsahujú, 1,1'-bifenyl-2-karboxamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R30 a R31 sú definované v nárokoch, ktoré sú vhodné ako antiarytmické účinné látky, zvlášť na liečbu a profylaxiu predsieňových arytmií, napríklad atriálnych fibrilácií (AF) alebo atriálneho fluttera.

Spôsob výroby oxazolidinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286569

Dátum: 22.12.2008

Autor: Pearlman Bruce

MPK: C07C 233/00, C07C 251/00, C07C 213/00...

Značky: výroby, spôsob, oxazolidinónov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (S)-sekundárny alkohol všeobecného vzorca (VIIIA), kde RN je C1-C5 alkyl, X2 je Cl, Br, p-tuluén sulfonyl alebo m-nitrofenylsulfonyl. Ďalej sú opísané medziprodukty výroby a spôsob výroby farmakologicky účinných oxazolidinónov.

Použitie 4-Fluór-N-indan-2-ylbenzamidu na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286513

Dátum: 12.11.2008

Autori: Safarova Alena, Strobel Hartmut, Wohlfart Paulus, Walser Armin, Suzuki Teri, Dharanipragada Ramalinga

MPK: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/66...

Značky: 4-fluór-n-indan-2-ylbenzamidu, liečivá, výrobu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie 4-fluór-N-indan-2-ylbenzamid vzorca (I) na výrobu liečiva na liečbu stabilnej alebo nestabilnej anginy pectoris, coronárnej srdcovej choroby, Prinzmetalovej angíny, akútneho koronárneho syndrómu, zlyhania srdca, infarktu myokardu, trombózy, oklúzneho ochorenia periférnych tepien, aterosklerózy, restenózy, poškodenia endotelu po perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastike, hypertenzie, esenciálnej hypertenzie,...

Spôsoby a medziprodukty prípravy makrocyklických inhibítorov proteázy HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7654

Dátum: 01.02.2008

Autori: Ormerod Dominic John, Horváth András, Depré Dominique Paul Michel

MPK: C07C 61/00, C07C 69/00, C07C 233/00...

Značky: přípravy, proteázy, spôsoby, makrocyklických, medziprodukty, inhibítorov

Text:

...R alkylom C 14, alebo V jednom uskutočnení vynálezu je R etylom. Reakcia na prevedenie(XV) na (XVI) je reakcia hydrolýzy, ktorá sa výhodne uskutočňuje použitím zásady vo vodnom prostredi, ako je zmes vody a vo vode rozpustného organického rozpúšťadla, ako napríklad tertrahydrofuránu (THF), alebo alkoholu, najmä alkoholu, z ktorého je odvodený ester (XIV), alebo zmesi takých rozpúšťadiel. Zásada, ktorá sa používa, môže byť hydroxid...

Substituovaný amín, spôsoby jeho prípravy a použitie, farmaceutický prostriedok a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285854

Dátum: 27.08.2007

Autori: Bell Stanley Charles, Zhang Jing, Ognyanov Vassil Iliya, Borden Laurence

MPK: A61K 31/21, A61K 31/165, A61K 31/04...

Značky: přípravy, prostriedok, spôsoby, farmaceutický, substituovaný, použitie, amín

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované amíny všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Amíny všeobecného vzorca (I) inhibujú spätné vychytávanie glycínu zo synapsie pomocou prenášačov GlyT-1 a GlyT-2 a sú preto vhodné na liečenie alebo prevenciu schizofrénie, demencie, epilepsie, spasticity, svalových kŕčov, bolesti, prevenciu zániku nervových buniek po mŕtvici, prevenciu zániku...

4-Substitutované deriváty kyseliny fenoxyfenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13040

Dátum: 21.08.2007

Autori: Doherty George, Cook Adam

MPK: A61P 29/00, A61K 31/10, A61P 37/00...

Značky: 4-substitutované, deriváty, fenoxyfenyloctovej, kyseliny

Text:

...s atómomduslka, na ktorý sú viazané, tvoria pyrolidinylovú, piperídinylovú alebo morfolínovú skupinuhetArz je 5-6 členný heteroaryl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný s jednou alebo viacerými skupinami vybranými z C 1-C 4 alkyluArz je fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný s jednou alebo viacerými skupinami vybranými z atómu halogénu, CN, SF 5, cyklopropylovej skupiny, Cj-Cą alkylovej skupiny, C 1 C 4 alkoxy skupiny a...

Nové naftalénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6445

Dátum: 29.06.2007

Autori: Spedding Michael, Sabaouni Ahmed, Peres Basile, Caignard Daniel-henri, Millan Mark, Yous Said, Delagrange Philippe, Berthelot Pascal

MPK: A61K 31/165, A61P 25/00, A61P 15/00...

Značky: obsahom, nové, kompozície, přípravy, spôsob, farmaceutické, deriváty, naftalenové

Text:

...sodný, hydroxid draselný, trietylamín, terc-butylamín atď.0010 Ešte konkrétnejšie sa vynález týka zlúčenín, ktorými sú N-3-hydroxy-2-(7-metoxy-1-naftybpropyüpropánamid, N-(28)-3-hydroxy-2-(7-metoxy-1-naftyl)propyl-propánamid0011 Adičné solí preferovaných zlúčenín podľa vynálezu s farmaceuticky prijateľnou bázoutvoria neoddeliteľnú súčasť vynálezu.0012 Vynález sa taktiež vzťahuje na spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (1),....

Biarylové prostriedky a spôsoby modulácie kinázovej kaskády

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17072

Dátum: 29.06.2007

Autor: Hangauer David

MPK: C07C 233/00, A61P 35/00, A61K 31/444...

Značky: spôsoby, prostriedky, modulácie, kaskády, biarylové, kinázovej

Text:

...sa podieľa na-2 určitom ochorení alebo poruche. Takéto ochorenia a poruchy zahrnujú, bez obmedzenia, rakoviny,osteoporózu, kardiovaskuláme poruchy, dysfunkciu imunitného systému, diabetes ll. typu, obezitu a odmietnutie transplantátu.0008 Zlúčeniny podla vynálezu sú užitočné na liečenie ochorenl a porúch, ktoré sú modulované prostredníctvom inhiblcie tyrozin kinázy. zlúčeniny podľa vynálezu sú napríklad užitočné na liečenie ochorenl a...

Spôsob prípravy acetátovej soli metylesteru (2R,3S)-3-fenylizoserínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6805

Dátum: 22.02.2007

Autori: Mitzel Frieder, Weber Beat, Gabetta Bruno, Vignola Nicola, Ciceri Daniele

MPK: C07C 229/00, C07C 233/00, C07C 227/00...

Značky: přípravy, spôsob, acetátovej, metylesteru, 2r,3s)-3-fenylizoserínu

Text:

...čím sa získa zmes diastereomérnych soli. (2 S,3)-3-fenyIizoserlnamid môže byť získaný v enantiomérne čistej forme po rekryštalizácii zvhodných rozpúšťadiel. Avšak stereogénne centrum O 2 je stále v S-konñgurácii a na obrátenie konfigurácie sú potrebné ďalšie kroky aminoskupina musí byt chránená acetylovou skupinou a skupina 2-OH musí byt prevedená na svoj metánsulíónový derivát, aby sa získala oxazolinová zlúčenina, na ktorú sa pôsobí...

Spôsob výroby derivátov (1R,4S)- alebo (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu a enantioméru (1R,4S)-N-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285229

Dátum: 14.08.2006

Autori: O' Murchu Colm, Brieden Walter, Brux Frank, Duc Laurent, Guggisberg Yves, Bernegger Christine, Urban Eva Maria, Burgdorf Kurt, Birch Olwen Mary, Etter Kay-sara, Bossard Pierre, Gordon John

MPK: C07C 231/00, C12P 13/00, C07C 233/00...

Značky: výroby, 1r,4s, 1r,4s)-n-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu, spôsob, enantiomeru, derivátov, 1s,4r)-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby enantioméru derivátu (1R,4S)- alebo (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu všeobecných vzorcov (I) a (II), kde R1 znamená C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, aryl alebo aryloxy, pričom sa v prvom stupni premieňa derivát 1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu všeobecného vzorca (IV), kde R1 znamená C1-4-alkyl, aryl alebo aryloxy, pomocou mikroorganizmu, ktorý je schopný zužitkovať derivát cyklopenténu všeobecného vzorca...

Spôsob výroby racemického alebo opticky aktívneho derivátu 4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu a racemicky N-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopentén

Načítavanie...

Číslo patentu: 285228

Dátum: 14.08.2006

Autori: Birch Olwen Mary, O' Murchu Colm, Duc Laurent, Burgdorf Kurt, Etter Kay-sara, Gordon John, Brieden Walter, Guggisberg Yves, Bossard Pierre, Urban Eva Maria, Bernegger Christine, Brux Frank

MPK: C07C 233/00, C07C 231/00

Značky: racemický, n-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopentén, derivátů, 4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu, aktívneho, spôsob, výroby, opticky, racemického

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby racemického alebo opticky aktívneho derivátu 4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, aryl alebo aryloxy, pričom sa v prvom stupni acyluje cyklopentén-4-karboxylová kyselina vzorca (II) vo forme racemátu alebo jedného z jej opticky aktívnych izomérov s halogenidom karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (III), kde R1 znamená C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, aryl alebo...

Estery N-alkylkarbonyl-aminokyseliny a N-alkylkarbonyl-aminolaktónové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6003

Dátum: 23.03.2006

Autor: Wei Edward

MPK: A61P 11/00, A61K 31/21, A61K 31/365...

Značky: n-alkylkarbonyl-aminolaktónové, zlúčeniny, estery, použitie, n-alkylkarbonyl-aminokyseliny

Text:

...na kožu človeka. 0021 V jednom uskutočnení je vehikulom utierka.-3 0022 V jednom uskutočnení je vehikulum prispôsobený na doručenie zlúčeniny do ústnej dutiny alalebo do horného dýchacieho traktu človeka.0023 V jednom uskutočnení je zlúčenina prítomná v prostriedku vmnožstve 1 až 10 mg,napríklad, v pastilke.0024 V jednom uskutočnení je zlúčenina prítomná vprostriedku vmnožstve 0,01 až 2 hmotn.lobj0025 Vjednom uskutočnení prostriedok ďalej...

Deriváty kyseliny 2-aryl propiónovej a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5439

Dátum: 13.12.2005

Autori: Beccari Andrea, Bizzarri Cinzia, Moriconi Alessio, Allegretti Marcello, Aramini Andrea, Colotta Francesco, Bertini Riccardo

MPK: A61P 29/00, A61K 31/18, A61K 31/16...

Značky: propiónovej, farmaceutické, kyseliny, přípravky, deriváty, obsahom, 2-aryl

Text:

...v oblasti AKCEPTORA VODIKOVEJ VÄZBY piaty znak zvyšuje inhibičnú účinnosť na C 5 a a súčasne znižuje aktivitu na CXCL 8. (vid. Príklad 1-4 uvedené v Tabuľke 2).0018 Model prekrytia znakov pre vybrané zlúčeniny z tejto novej triedy C 5 a inhibítorov je zobrazený na Obr. 2 a a obr. 2 b.0019 Tvorba fannakofóru sa uskutočnila pomocou programu CatalystT software, verzia 4,7 (Molecular Simulations, lnc., San Diego, CA), ktorý je určený na...

Spôsob prípravy N-fenylpyrazol-1-karboxamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4681

Dátum: 06.12.2005

Autori: Zimmerman William Thomas, Shapiro Rafael, Taylor Eric De Guyon

MPK: C07C 255/00, C07C 233/00, C07D 231/00...

Značky: n-fenylpyrazol-1-karboxamidov, spôsob, přípravy

Text:

...všeobecného vzorca 2,(2) anilínovej zlúčeniny všeobecného vzorca 3, RI WHť mmm 3 a (3) sulfonylchloridu za vzniku zlúčeniny všeobecnéhovzorca 1. Tento vynález sa rovnako týka anilínovejzlúčeniny všeobecného vzorca 3, kde R 1 znamená CH 3 alebo Cl R 2 znamená Br, Cl, I alebo CN a(b) pokiaľ R 1 znamená CH 3 a R 2 znamená Cl, Br alebo CN, potom má R 3 iný význam ako CH 3 alebo CH(CHý 2(C) pokiaľ R 1 znamená Cl a R 2 znamená Cl alebo Br,...

Deriváty mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 284803

Dátum: 27.10.2005

Autori: Borretzen Bernt, Dalen Are, Myhren Finn, Sandvold Marit Liland

MPK: C07C 323/00, C07C 233/00, C07C 321/00...

Značky: mastných, kyselin, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Vlastnosti adrenokortikosteroidov, nesteroidných protizápalových liečiv, protirakovinových liečiv, antimikrobiálnych látok, antiparazitických liečiv, kardiovaskulárnych liečiv a agrochemikálií, ktoré obsahujú vo svojej molekulovej štruktúre jednu alebo viac funkčných skupín vybraných z alkoholových skupín, éterových skupín, fenolových skupín, aminoskupín, amidoskupín, tiolových skupín, karboxylových skupín a esterových karboxylových skupín, sa...

Amidy para-alkyl-substytuovanej N-(4-hydroxy-3-metoxy-benzyl) škoricovej kyseliny a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7175

Dátum: 08.08.2005

Autori: Kühnert Sven, Frank Robert, Jostock Ruth

MPK: C07C 233/00, A61K 31/165, A61P 29/00...

Značky: použitie, kyseliny, amidy, škoricovej, n-(4-hydroxy-3-metoxy-benzyl, liečiv, výrobu, para-alkyl-substytuovanej

Text:

...chorobu,Parkinsonovu chorobu a Huntingtonovu chorobu kognitívne poruchy, výhodne kognitívne deñciencie, zvlášť výhodne pamäťové poruchy úzkosť epilepsiu choroby dýchacieho ústrojenstva, výhodne vybrané zo skupiny obsahujúcej astmu a zápal pľúc kašeľ inkontinenciu moču hyperaktivny močový mechúr (OAB)hnačku žalúdočné vredy, syndróm podráždených čriev mŕtvica podráždenie očípodráždenie pokožky neurotické kožné ochorenie zápalové choroby,...

Deriváty 1-fenylalkánkarboxylových kyselín na liečenie neurodegeneratívnych chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4160

Dátum: 26.07.2005

Autori: Imbimbo Bruno Pietro, Villetti Gino, Raveglia Luca, Rizzi Andrea, Peretto Ilaria, Radaelli Stefano

MPK: A61P 25/00, C07C 233/00, A61K 31/165...

Značky: deriváty, kyselin, liečenie, chorôb, neurodegeneratívnych, 1-fenylalkánkarboxylových

Text:

...zo skupiny pozostávajúcej z F, Cl, Br, l, výhodne je íluór. Ar je fenyl subslituovanýjednou alebo viacerými skupinami R 3, kde R 3 znamenáhalogén ako je definovaný vyššie CF 3 Ca-Cs cykloalkyl voliteľne substituovaný jedným alebo viacerými C 1-C 4 alkylmi a/alebo oxoskupinami CHCH 2 N 02 CHgOH CN metyléndioxy etyléndioxyfenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými nasledujúcich skupín halogén ako bol definovaný vyššie CF 3, 0 CF 3,...

Substituované cyklohexyl-1,4-diamínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6753

Dátum: 06.05.2005

Autori: Sundermann Corinna, Sundermann Bernd

MPK: A61K 31/132, A61K 31/165, A61K 31/403...

Značky: deriváty, substituované, cyklohexyl-1,4-diamínové

Text:

...mat vplyv na0008 Tento vynález teda poskytuje substituované cyklohexyl-1,4-diaminovéderiváty všeobecného vzorca I, v ktorom n predstavuje 1, 2, 3, 4 alebo 5 R 1 a R 2 od seba nezávisle predstavujú H CHO 01.5 alkyl príslušne nasýtený alebonenasýtený, rozvetvený alebo nerozvetvený, mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný 03-3 cykloalkyl, príslušne mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný alebo aryl, 03-3 cykloalkyl alebo...

Deriváty formamidu použiteľné ako adrenoceptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7639

Dátum: 10.03.2005

Autori: Lane Charlotte Alice Louise, Glossop Paul Alan, James Kim, Price David Anthony, Brown Alan Daniel, Bunnage Mark Edward, Lewthwaite Russell Andrew

MPK: C07C 217/00, C07C 233/00, A61K 31/00...

Značky: použitelné, deriváty, formamidu, adrenoceptor

Text:

...(LTD 4),acetylcholínu, bradykinínu, prostaglandínov, histamínu a endotelinov. Pretože B 2 receptory sú tak široko rozšírené vdýchacich cestách, B 2 agonisty môžu tiež ovplyvňovať ďalšie typy buniek, ktoré hrajú úlohu pri astme. Napríklad bolo opisané,že B 2 agonisty môžu stabilizovať žírne bunky. Inhibícia uvolňovania bronchokonstrikčných látok môže byť to, ako B 2 agonisty blokujú bronchokonstrikciu vyvolanú alergénmi, cvičením a studeným...

Nový spôsob syntézy a nová kryštalická forma agomelatínu ako aj farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4650

Dátum: 11.02.2005

Autori: Horvath Stéphane, Thominot Gilles, Damien Gérard, Gonzalez-blanco Isaac, Souvie Jean-claude, Chapuis Geneviéve

MPK: C07C 233/00

Značky: obsahom, kompozície, nová, farmaceutické, krystalická, forma, spôsob, nový, syntézy, agomelatínu

Text:

...pri reakcii dehydrogenácie, ako aj nevyhnutné refluxovanie benzénu V treťom stupni nezodpovedá priemyselným obmedzeniam zdôvodu0011 Prihlasovateľ teraz vypracoval nový postup priemyselnej syntézy, ktorýreprodukovateľne a bez nutnosti problematickćho čistenia vedie k agomelatínu s čistotou, ktoráje kompatibilná s jeho použitím ako farmaceutickej účinnej látky.0012 Altematívou k problémom, s ktorými sa stretával spôsob opísaný v patente EP 0...

Nový spôsob syntézy enamidových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8490

Dátum: 22.12.2004

Autori: Blanchet Sylvie, Martin Juliette, Perrin Florence, Pluvie Jean-françois, Bourdeau Françoise, Burgos Alain, Bertrand Blandine, Roussiasse Sonia

MPK: C07C 233/00, C07C 231/10

Značky: syntézy, enamidových, spôsob, nový, derivátov

Text:

...716 097 El 33 527/Hcykloalkylalkylová skupina, alkylarylová skupina a arylová skupina nie sú substituované alebo sú substituované funkčnou skupinou vybranou zo súboru,do ktorého patri atóm halogenu, alebo skupina zahrňujúca -OH, -OR 5, -CN,-COOR 5, -COR 5, -CONR 5 R 6, -OCOR 5, -NH 2, ~NHR 5, -NR 5 R 6, -NOZ, -SH,SR 5, kde R 5 a R 6 navzájom od seba nezávisle každý jednotlivo znamená alkylovú skupinu, alkylarylovú skupinu alebo arylovú skupinu...

Spôsob prípravy (3-oxo-2,3-dihydro-1H-izoindol-1-yl)-acetylguanidínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3750

Dátum: 19.11.2004

Autori: Schubert Gerrit, Hanna Reda, Huang Bao-guo, Kleemann Heinz-werner, Keil Johannes, Rieke-zapp Joerg, Wu Xiao-dong, Gouraud Yves

MPK: C07D 209/00, C07C 233/00

Značky: spôsob, 3-oxo-2,3-dihydro-1h-izoindol-1-yl)-acetylguanidínových, přípravy, derivátov

Text:

...v zlúčeninách vzorca IV, VI a VIIR 1 až R 3 sú ako je definované vo vzorci I, aako aj ich soli.0007 Vynález sa taktiež týka spôsobu prípravy zlúčenín vzorca I, kdesú nezávisle od seba vodík, F, C 1, trifluórmetoxyskupina, 2,2,2-trifluóretoxyskupina,tiifluórmetyl, 2,2,2-tritluóretyl alebo alkyl s 1, 2, 3 alebo 4 atómami uhlíkaAlk je alkyl s l, 2, 3 alebo 4 atómami uhlíkaR 4 je vodík, trifluórmetyl alebo cykloalkyl s 3, 4, 5, 6 alebo 7 atómami...

N-Acyl-N´-benzyl-alkyléndiaminoderiváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2390

Dátum: 12.11.2004

Autori: Salvati Patricia, Colombo Elena, Thaler Florian, Faravelli Laura, Sabido David Cibele Maria, Gagliardi Stefania

MPK: A61K 31/165, A61K 31/4015, C07C 233/00...

Značky: n-acyl-n´-benzyl-alkyléndiaminoderiváty

Text:

...majú vysoký terapeutický potenciál v prevencii, zmiernení a liečbe početných patologických stavov, vrátane neurologických, psychiatrických, srdcovocievnych,urologických, metabolických a gastrointestinálnych ochorení, v ktorých sa opisuje patologická úloha hore uvedených mechanizmov.Jestvujú mnohé články a patenty, ktore opisujú modulátory alebo antagonisty sodíkových a/alebo vápnikových kanálov na liečbu alebo moduláciu velkého počtu porúch,...

Amino-substituované etylamino agonisty ß2 adrenergického receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5745

Dátum: 21.09.2004

Autori: Saito Daisuke Roland, Linsell Martin, Jacobsen John

MPK: A61K 31/167, A61K 31/4704, A61P 11/00...

Značky: etylamino, receptora, amino-substituované, adrenergického, agonisty

Text:

...skupina zlúčenín vzorca (I) sú zlúčeniny, kde R a R 2 uvažované spolu sú -NHC(O)CHCH- alebo0021 lná špecifická hodnota pre R , R 2, R 3 a R je R je -CHgOH, R 3 je hydroxyskupina, a R 2 a R sú oba vodík .0022 Ešte iná špecifická hodnota pre R 1, R 2, R 3 a R 4 je R a R sú chloroskupiny, R 3 je aminoskupina a R 2 je vodík.0023 Príklady konkrétnych hodnôt pre R 5 a RG sú, ked R 5 a R 6 sú každý nezávisle vybraný z vodíka,Cjealkylu a...

CaSR antagonista

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6791

Dátum: 23.04.2004

Autori: Shindo Masanori, Nakagawa Takashi, Ikenogami Taku, Inoue Teruhiko, Soejima Yuki, Shinagawa Yuko, Kiguchi Toshihiro, Fukuda Kenji, Ogawa Naoki

MPK: A61K 31/21, A61K 31/343, A61K 31/185...

Značky: antagonista

Text:

...kostnej hmoty. Výsledkom subkutánnej prerušovanej aplikácie nie je podpora kostnej resorpcie, ale podpora samotnej osteogenézy, čo vedie k prírastku kostnej hmoty pozri publikácia Endocrínology, 110, 506-512 (1982). Ďalej, Uzawa a kol. porovnali pôsobenie neprerušovanej a prerušovanej aplikácie PTH u mladých krýs s ohľadom na epifyzeálne dlhé kosti a metafyzeálne hubovité kosti. Zistilo sa, že neprerušovaná aplikácia PTH spôsobuje...

Deriváty kyseliny 1-fenylalkánkarboxylovej na liečenie neurodegeneratívnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4617

Dátum: 19.02.2004

Autori: Raveglia Luca, Peretto Ilaria, Imbimbo Bruno Pietro, Radaelli Stefano, Villetti Gino, Rizzi Andrea

MPK: A61K 31/21, A61K 31/185, A61P 25/00...

Značky: liečenie, 1-fenylalkánkarboxylovej, neurodegeneratívnych, deriváty, ochorení, kyseliny

Text:

...sú opisane ako proti zápalové, analgetícke a antipyretícké látky v patentoch GB 1 198 212, US 3 978 071, US 757 136,GB 1 352 723, JP 49100089 a JP 50046669.opísané v JP-4 7047 375 a FR-2 012 285. 0012 V článku Kuzuny a spolupracovníkov (Takeda Kenkyushoho 1975, 34, 467- 73), zaoberajúcom sa štúdiom vzťahov štruktúry a aktivity série fenyloctových derivátov sa genericky uvádza, že vloženie cyklopropánovej skupiny do polohy C 1. na...

Deriváty tatrahydronaftalénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2797

Dátum: 28.11.2003

Autori: Shiroo Masahiro, Moriwaki Toshiya, Yura Takeshi, Mogi Muneto, Tajimi Masaomi, Yamamoto Noriyuki, Tsukimi Yasuhiro, Fujishima Hiroshi, Yoshida Nagahiro, Urbahns Klaus, Kokubo Toshio, Masuda Tsutomu

MPK: A61P 13/00, A61P 29/00, A61K 31/16...

Značky: deriváty, tatrahydronaftalénu

Text:

...nervov vyčerpaním neurotransmiterov s použitím VR 1 antagonistov, ako je kapsaicín, ukázalo sľubné výsledky pri liečení dysfunkcie močového mechúra spojenej s poškodeniu miechy a roztrúsenou sklerózou (Maggi C. A. Therapeutic potential of capsaicinlike molecules - Studies in animals and humans. Life Sciences 51 1777-1781, 1992) a (DeRidder D., Chandiramani V., Dasgupta P., VanPoppe 1 H., Baert L., Fowler C. J. Intravesical capsaicin...

Halogénované selektívne modulátory androgénneho receptora a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5838

Dátum: 14.10.2003

Autori: He Yali, Steiner Mitchell, Yin Donghua, Miller Duane, Dalton James, Veverka Karen

MPK: A61K 31/275, C07C 233/00, A61K 31/165...

Značky: selektivně, použitia, modulátory, spôsoby, receptora, halogénované, androgénneho

Text:

...Fertility and Sterility 28 zl 320-28 (1977. Chronické podávanievysokých dávok testosterónu celkom odstraňuje produkciu spermií (azoospermia) alebo ichznižuje na veľmi nízku hladinu (oligospermia). Stupeň spermatogénnej supresie, ktorý je nevyhnutný na zníženie neplodnosti nie je presne známy. Avšak posledné publikácie Svetovej zdravotníckej organizácie ukázali, že intramuskuláme injekcie testosterón-enantátu majú za následok azoospermiu...

N-acylaminobenzénové deriváty ako selektívne inhibítory monoamín oxidázy B

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5780

Dátum: 20.05.2003

Autori: Wyler Rene, Thomas Andrew William, Jolidon Synese, Rodriguez Sarmiento Rosa Maria

MPK: A61P 25/00, A61K 31/15, A61K 31/275...

Značky: n-acylaminobenzénové, monoamín, deriváty, oxidázy, selektivně, inhibitory

Text:

...neutransmitéru u dopaminergických neurónov. Degeneračný proces, spojený s vekom a Alzheimerovou alebo Parkinsonovou chorobou môže rovnako byt prejavom oxidatívneho stresu z dôvodu zvýšenej aktivity a následne zvýšenej tvorby kyslíkových radikálova zvýšenia hladín monoamínov v mozgu.Vzhľadom k využitiu MAO-B u neurologických ochorení,uvedených vyššie je žiadúce získat potenciálne a selektívne inhibítory, ktoré umožnia kontrolu nad...

Bifenylmetyl-tiazolidindiony a analógy a ich použitie ako PPAR – GAMMA aktivátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1352

Dátum: 09.12.2002

Autori: Clary Laurence, Bernardon Jean-michel, Terranova Eric

MPK: A61K 8/30, A61K 31/427, A61K 31/426...

Značky: použitie, gamma, aktivátory, bifenylmetyl-tiazolidindiony, analogy

Text:

...(a) a (b)R 5 a R 6 majú významy dané nižšie,- R aR 3 identické alebo rozličné predstavujú atóm vodíka, radikál alkyl s l až 6 atómarni uhlíka, radikál aryl, atóm halo génu, radikál -OR 7 radikál polyéter, radikál nitro alebo radikál amino, ktoré môžu byt nahradené radikálmi alkylu s 1 až 6 atómami uhlíkaR 7 má Význam daný nižšie,- X predstavuje spojenia majúce nasledovnú štruktúru- CHz-N(Rg)-CO- N(Rx)-C 0- N(R 9)- N(R 3)-CO -CHz- N(R,g)-CH...