C07C 233/00

Spôsob výroby beta-hydroxyalkylamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 288040

Dátum: 04.02.2013

Autori: Jureček Ľudovít, Komora Ladislav, Halmo František, Peterková Júlia, Grolmus Peter, Kavala Miroslav, Jurečeková Emília

MPK: C07C 233/00, C07C 231/00, C07C 231/02...

Značky: výroby, spôsob, beta-hydroxyalkylamidov

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby beta-hydroxyalkylamidov reakciou alkylesteru karboxylovej kyseliny s beta-aminoalkoholom za prítomnosti alkalického katalyzátora. Reakcia prebieha pri teplote nižšej, ako je teplota varu, reakciou vznikajúceho alkoholu, s konverziou minimálne 50 % prípadne za prítomnosti rozpúšťadla, ktoré sa následne z reakčnej zmesi odstraňuje.

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Englberger Werner, Sundermann Bernd, Kögel Babette-yvonne, Hennies Hagen-heinrich

MPK: A61K 31/132, A61K 31/165, A61K 31/38...

Značky: výroby, cyklohexán-1,4-diamínu, látky, lieky, tieto, spôsob, obsahujúce, substituované, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Bruce Ian, Beattie David, Fairhurst Robin Alec, Cuenoud Bernard

MPK: A61K 31/137, A61K 31/18, A61K 31/167...

Značky: prostriedok, spôsob, agonisty, přípravy, beta-2-adrenoreceptorov, farmaceutický, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Spôsob prípravy derivátov kyseliny fenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Calienni John Vincent, Xu David, Loiseleur Olivier, Allmendinger Thomas, Sedelmeier Gottfried, Cercus Jacques, Acemoglu Murat

MPK: C07C 227/00, C07C 229/00, C07C 211/00...

Značky: spôsob, kyseliny, fenyloctovej, přípravy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Použitie (R)-enantiomérov amidov 2-arylpropiónových kyselín, farmaceutický prostriedok, (R)-enantioméry amidov 2-arylpropiónových kyselín a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287224

Dátum: 08.03.2010

Autori: Bertini Riccardo, Caselli Gianfranco, Sabbatini Vilma, Colotta Francesco, Cinzia Bizzarri, Cesta Maria Candida, Allegretti Marcello, Gandolfi Carmelo

MPK: C07C 233/00, A61K 31/165, A61K 31/395...

Značky: přípravy, použitie, spôsob, 2-arylpropionových, amidov, farmaceutický, prostriedok, r)-enantiomérov, r)-enantioméry, kyselin

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-(2-aryl-propionyl)amidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na prevenciu a liečbu poškodených tkanív v dôsledku dráždivého účinku polymorfonukleových neutrofilov (leukocytov PMN) v miestach zápalov. Ďalej sa opisujú R-enantiomérov N-(2-aryl-propionyl)amidov všeobecného vzorca (I), ich použitie na inhibíciu chemotaxie neutrofilov vyvolanej IL-18....

Spôsob prípravy esterov a derivátov cyklopropylkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287215

Dátum: 24.02.2010

Autori: Jones Elfyn, Larsson Ulf, Minidis Anna, Clark Adrian

MPK: C07C 61/00, C07C 233/00, C07C 67/00...

Značky: derivátov, kyselin, cyklopropylkarboxylových, esterov, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R znamená fenyl substituovaný jedným alebo viacerými halogénmi?Y predstavuje OR1, kde R1 znamená alkylovú skupinu s lineárnym reťazcom, alkylovú skupinu s rozvetveným reťazcom, cykloalkylovú skupinu alebo substituovanú bicykloheptylovú skupinu, pri ktorom sa zlúčenina vzorca (II), kde R a Y majú uvedené významy, nechá reagovať s dimetylsulfoxóniummetylidom v prítomnosti...

Agonista ß2-adrenergického receptora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287036

Dátum: 16.09.2009

Autori: Moran Edmund, Choi Seok-ki

MPK: A61K 31/135, A61P 11/00, A61K 31/165...

Značky: obsahom, ß2-adrenergického, receptora, agonista, farmaceutická, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa mnohoväzbová zlúčenina, ktorá je agonistom beta2 adrenergického receptora a je užitočná pri liečbe a prevencii respiračných chorôb ako astma a bronchitída. Je užitočná aj pri liečbe poranení nervovej sústavy a predčasného pôrodu.

Adamantánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom, spôsob prípravy farmaceutických kompozícií a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286987

Dátum: 31.07.2009

Autori: Pimm Austen, Thorne Philip, Willis Paul, Alcaraz Lilian, Luker Timothy, Mortimore Michael, Caffrey Moya, Furber Mark

MPK: A61P 37/00, A61K 31/166, A61K 31/167...

Značky: adamantánové, deriváty, obsahom, farmaceutických, spôsob, farmaceutické, kompozícií, přípravy, kompozície, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa týka adamantánové deriváty vzorca (I), spôsobu ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, spôsobu prípravy farmaceutických kompozícií a ich použitia pri liečení. Vo vzorci (I) D predstavuje CH2 alebo CH2CH2, E znamená C(O)NH alebo NHC(O) a R3 predstavuje skupinu vzorca (II). Význam ostatných substituentov je uvedený v opise.

Substituované deriváty propán-1,3-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286980

Dátum: 27.07.2009

Autori: Buschmann Helmut, Kögel Babette-yvonne, Risch Nikolaus, Sundermann Bernd, Merla Beatrix

MPK: A61K 31/137, A61K 31/165, A61K 31/4406...

Značky: látky, obsahujúce, propán-1,3-diamínu, deriváty, spôsob, substituované, použitie, tieto, výroby, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty propán-1,3-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a použitie týchto látok na výrobu liečiv na ošetrenie a/alebo profylaxiu bolesti, močovej inkontinencie, svrbenia, tinnitus aurium a/alebo diarei, ako i farmaceutické prípravky tieto látky obsahujúce.

Deriváty adamantyldiamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15136

Dátum: 17.07.2009

Autori: Li Guiying, Ma Gil, Jimenez Hermogenes, Guo Maojun, Doller Dario, Grenon Michel, White Andrew

MPK: A61K 31/4412, A61P 25/00, A61K 31/444...

Značky: deriváty, použitie, adamantyldiamidu

Text:

...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...

2′-Substituované 1,1′-bifenyl-2-karboxamidy, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286756

Dátum: 14.04.2009

Autori: Schmidt Wolfgang, Brendel Joachim, Below Peter

MPK: C07C 233/00, A61P 9/00, A61K 31/165...

Značky: použitie, prostriedky, 1,1'-bifenyl-2-karboxamidy, obsahujú, liečivá, 2'-substituované, farmaceutické, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R30 a R31 sú definované v nárokoch, ktoré sú vhodné ako antiarytmické účinné látky, zvlášť na liečbu a profylaxiu predsieňových arytmií, napríklad atriálnych fibrilácií (AF) alebo atriálneho fluttera.

Spôsob výroby oxazolidinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286569

Dátum: 22.12.2008

Autor: Pearlman Bruce

MPK: C07C 251/00, C07C 233/00, C07C 213/00...

Značky: oxazolidinónov, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (S)-sekundárny alkohol všeobecného vzorca (VIIIA), kde RN je C1-C5 alkyl, X2 je Cl, Br, p-tuluén sulfonyl alebo m-nitrofenylsulfonyl. Ďalej sú opísané medziprodukty výroby a spôsob výroby farmakologicky účinných oxazolidinónov.

Použitie 4-Fluór-N-indan-2-ylbenzamidu na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286513

Dátum: 12.11.2008

Autori: Strobel Hartmut, Dharanipragada Ramalinga, Walser Armin, Suzuki Teri, Safarova Alena, Wohlfart Paulus

MPK: A61K 31/66, A61P 1/00, A61P 11/00...

Značky: 4-fluór-n-indan-2-ylbenzamidu, použitie, výrobu, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie 4-fluór-N-indan-2-ylbenzamid vzorca (I) na výrobu liečiva na liečbu stabilnej alebo nestabilnej anginy pectoris, coronárnej srdcovej choroby, Prinzmetalovej angíny, akútneho koronárneho syndrómu, zlyhania srdca, infarktu myokardu, trombózy, oklúzneho ochorenia periférnych tepien, aterosklerózy, restenózy, poškodenia endotelu po perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastike, hypertenzie, esenciálnej hypertenzie,...

Spôsoby a medziprodukty prípravy makrocyklických inhibítorov proteázy HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7654

Dátum: 01.02.2008

Autori: Horváth András, Ormerod Dominic John, Depré Dominique Paul Michel

MPK: C07C 69/00, C07C 233/00, C07C 61/00...

Značky: inhibítorov, medziprodukty, spôsoby, proteázy, přípravy, makrocyklických

Text:

...R alkylom C 14, alebo V jednom uskutočnení vynálezu je R etylom. Reakcia na prevedenie(XV) na (XVI) je reakcia hydrolýzy, ktorá sa výhodne uskutočňuje použitím zásady vo vodnom prostredi, ako je zmes vody a vo vode rozpustného organického rozpúšťadla, ako napríklad tertrahydrofuránu (THF), alebo alkoholu, najmä alkoholu, z ktorého je odvodený ester (XIV), alebo zmesi takých rozpúšťadiel. Zásada, ktorá sa používa, môže byť hydroxid...

Substituovaný amín, spôsoby jeho prípravy a použitie, farmaceutický prostriedok a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285854

Dátum: 27.08.2007

Autori: Zhang Jing, Borden Laurence, Bell Stanley Charles, Ognyanov Vassil Iliya

MPK: A61K 31/04, A61K 31/165, A61K 31/21...

Značky: použitie, substituovaný, farmaceutický, přípravy, spôsoby, amín, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované amíny všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Amíny všeobecného vzorca (I) inhibujú spätné vychytávanie glycínu zo synapsie pomocou prenášačov GlyT-1 a GlyT-2 a sú preto vhodné na liečenie alebo prevenciu schizofrénie, demencie, epilepsie, spasticity, svalových kŕčov, bolesti, prevenciu zániku nervových buniek po mŕtvici, prevenciu zániku...

4-Substitutované deriváty kyseliny fenoxyfenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13040

Dátum: 21.08.2007

Autori: Cook Adam, Doherty George

MPK: A61K 31/10, A61P 37/00, A61P 29/00...

Značky: deriváty, kyseliny, 4-substitutované, fenoxyfenyloctovej

Text:

...s atómomduslka, na ktorý sú viazané, tvoria pyrolidinylovú, piperídinylovú alebo morfolínovú skupinuhetArz je 5-6 členný heteroaryl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný s jednou alebo viacerými skupinami vybranými z C 1-C 4 alkyluArz je fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný s jednou alebo viacerými skupinami vybranými z atómu halogénu, CN, SF 5, cyklopropylovej skupiny, Cj-Cą alkylovej skupiny, C 1 C 4 alkoxy skupiny a...

Nové naftalénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6445

Dátum: 29.06.2007

Autori: Yous Said, Sabaouni Ahmed, Spedding Michael, Berthelot Pascal, Peres Basile, Delagrange Philippe, Caignard Daniel-henri, Millan Mark

MPK: A61K 31/165, A61P 25/00, A61P 15/00...

Značky: obsahom, spôsob, přípravy, nové, kompozície, naftalenové, deriváty, farmaceutické

Text:

...sodný, hydroxid draselný, trietylamín, terc-butylamín atď.0010 Ešte konkrétnejšie sa vynález týka zlúčenín, ktorými sú N-3-hydroxy-2-(7-metoxy-1-naftybpropyüpropánamid, N-(28)-3-hydroxy-2-(7-metoxy-1-naftyl)propyl-propánamid0011 Adičné solí preferovaných zlúčenín podľa vynálezu s farmaceuticky prijateľnou bázoutvoria neoddeliteľnú súčasť vynálezu.0012 Vynález sa taktiež vzťahuje na spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (1),....

Biarylové prostriedky a spôsoby modulácie kinázovej kaskády

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17072

Dátum: 29.06.2007

Autor: Hangauer David

MPK: A61K 31/444, C07C 233/00, A61P 35/00...

Značky: spôsoby, kinázovej, kaskády, prostriedky, biarylové, modulácie

Text:

...sa podieľa na-2 určitom ochorení alebo poruche. Takéto ochorenia a poruchy zahrnujú, bez obmedzenia, rakoviny,osteoporózu, kardiovaskuláme poruchy, dysfunkciu imunitného systému, diabetes ll. typu, obezitu a odmietnutie transplantátu.0008 Zlúčeniny podla vynálezu sú užitočné na liečenie ochorenl a porúch, ktoré sú modulované prostredníctvom inhiblcie tyrozin kinázy. zlúčeniny podľa vynálezu sú napríklad užitočné na liečenie ochorenl a...

Spôsob prípravy acetátovej soli metylesteru (2R,3S)-3-fenylizoserínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6805

Dátum: 22.02.2007

Autori: Mitzel Frieder, Weber Beat, Gabetta Bruno, Ciceri Daniele, Vignola Nicola

MPK: C07C 229/00, C07C 227/00, C07C 233/00...

Značky: 2r,3s)-3-fenylizoserínu, spôsob, acetátovej, přípravy, metylesteru

Text:

...čím sa získa zmes diastereomérnych soli. (2 S,3)-3-fenyIizoserlnamid môže byť získaný v enantiomérne čistej forme po rekryštalizácii zvhodných rozpúšťadiel. Avšak stereogénne centrum O 2 je stále v S-konñgurácii a na obrátenie konfigurácie sú potrebné ďalšie kroky aminoskupina musí byt chránená acetylovou skupinou a skupina 2-OH musí byt prevedená na svoj metánsulíónový derivát, aby sa získala oxazolinová zlúčenina, na ktorú sa pôsobí...

Spôsob výroby derivátov (1R,4S)- alebo (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu a enantioméru (1R,4S)-N-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285229

Dátum: 14.08.2006

Autori: Burgdorf Kurt, Urban Eva Maria, O' Murchu Colm, Bernegger Christine, Duc Laurent, Bossard Pierre, Gordon John, Birch Olwen Mary, Guggisberg Yves, Etter Kay-sara, Brieden Walter, Brux Frank

MPK: C07C 233/00, C07C 231/00, C12P 13/00...

Značky: spôsob, 1s,4r)-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu, výroby, enantiomeru, 1r,4s, 1r,4s)-n-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby enantioméru derivátu (1R,4S)- alebo (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu všeobecných vzorcov (I) a (II), kde R1 znamená C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, aryl alebo aryloxy, pričom sa v prvom stupni premieňa derivát 1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu všeobecného vzorca (IV), kde R1 znamená C1-4-alkyl, aryl alebo aryloxy, pomocou mikroorganizmu, ktorý je schopný zužitkovať derivát cyklopenténu všeobecného vzorca...

Spôsob výroby racemického alebo opticky aktívneho derivátu 4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu a racemicky N-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopentén

Načítavanie...

Číslo patentu: 285228

Dátum: 14.08.2006

Autori: Etter Kay-sara, Brieden Walter, Bernegger Christine, Guggisberg Yves, Brux Frank, O' Murchu Colm, Birch Olwen Mary, Urban Eva Maria, Burgdorf Kurt, Gordon John, Bossard Pierre, Duc Laurent

MPK: C07C 233/00, C07C 231/00

Značky: výroby, 4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu, spôsob, racemický, n-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopentén, derivátů, aktívneho, racemického, opticky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby racemického alebo opticky aktívneho derivátu 4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, aryl alebo aryloxy, pričom sa v prvom stupni acyluje cyklopentén-4-karboxylová kyselina vzorca (II) vo forme racemátu alebo jedného z jej opticky aktívnych izomérov s halogenidom karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (III), kde R1 znamená C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, aryl alebo...

Estery N-alkylkarbonyl-aminokyseliny a N-alkylkarbonyl-aminolaktónové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6003

Dátum: 23.03.2006

Autor: Wei Edward

MPK: A61K 31/21, A61P 11/00, A61K 31/365...

Značky: použitie, n-alkylkarbonyl-aminolaktónové, estery, n-alkylkarbonyl-aminokyseliny, zlúčeniny

Text:

...na kožu človeka. 0021 V jednom uskutočnení je vehikulom utierka.-3 0022 V jednom uskutočnení je vehikulum prispôsobený na doručenie zlúčeniny do ústnej dutiny alalebo do horného dýchacieho traktu človeka.0023 V jednom uskutočnení je zlúčenina prítomná v prostriedku vmnožstve 1 až 10 mg,napríklad, v pastilke.0024 V jednom uskutočnení je zlúčenina prítomná vprostriedku vmnožstve 0,01 až 2 hmotn.lobj0025 Vjednom uskutočnení prostriedok ďalej...

Deriváty kyseliny 2-aryl propiónovej a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5439

Dátum: 13.12.2005

Autori: Allegretti Marcello, Moriconi Alessio, Colotta Francesco, Bertini Riccardo, Beccari Andrea, Aramini Andrea, Bizzarri Cinzia

MPK: A61K 31/18, A61P 29/00, A61K 31/16...

Značky: deriváty, 2-aryl, propiónovej, kyseliny, farmaceutické, přípravky, obsahom

Text:

...v oblasti AKCEPTORA VODIKOVEJ VÄZBY piaty znak zvyšuje inhibičnú účinnosť na C 5 a a súčasne znižuje aktivitu na CXCL 8. (vid. Príklad 1-4 uvedené v Tabuľke 2).0018 Model prekrytia znakov pre vybrané zlúčeniny z tejto novej triedy C 5 a inhibítorov je zobrazený na Obr. 2 a a obr. 2 b.0019 Tvorba fannakofóru sa uskutočnila pomocou programu CatalystT software, verzia 4,7 (Molecular Simulations, lnc., San Diego, CA), ktorý je určený na...

Spôsob prípravy N-fenylpyrazol-1-karboxamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4681

Dátum: 06.12.2005

Autori: Taylor Eric De Guyon, Zimmerman William Thomas, Shapiro Rafael

MPK: C07C 233/00, C07D 231/00, C07C 255/00...

Značky: n-fenylpyrazol-1-karboxamidov, přípravy, spôsob

Text:

...všeobecného vzorca 2,(2) anilínovej zlúčeniny všeobecného vzorca 3, RI WHť mmm 3 a (3) sulfonylchloridu za vzniku zlúčeniny všeobecnéhovzorca 1. Tento vynález sa rovnako týka anilínovejzlúčeniny všeobecného vzorca 3, kde R 1 znamená CH 3 alebo Cl R 2 znamená Br, Cl, I alebo CN a(b) pokiaľ R 1 znamená CH 3 a R 2 znamená Cl, Br alebo CN, potom má R 3 iný význam ako CH 3 alebo CH(CHý 2(C) pokiaľ R 1 znamená Cl a R 2 znamená Cl alebo Br,...

Deriváty mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 284803

Dátum: 27.10.2005

Autori: Myhren Finn, Sandvold Marit Liland, Dalen Are, Borretzen Bernt

MPK: C07C 233/00, C07C 321/00, C07C 323/00...

Značky: deriváty, kyselin, mastných

Zhrnutie / Anotácia:

Vlastnosti adrenokortikosteroidov, nesteroidných protizápalových liečiv, protirakovinových liečiv, antimikrobiálnych látok, antiparazitických liečiv, kardiovaskulárnych liečiv a agrochemikálií, ktoré obsahujú vo svojej molekulovej štruktúre jednu alebo viac funkčných skupín vybraných z alkoholových skupín, éterových skupín, fenolových skupín, aminoskupín, amidoskupín, tiolových skupín, karboxylových skupín a esterových karboxylových skupín, sa...

Amidy para-alkyl-substytuovanej N-(4-hydroxy-3-metoxy-benzyl) škoricovej kyseliny a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7175

Dátum: 08.08.2005

Autori: Kühnert Sven, Frank Robert, Jostock Ruth

MPK: A61K 31/165, A61P 29/00, C07C 233/00...

Značky: para-alkyl-substytuovanej, použitie, výrobu, liečiv, n-(4-hydroxy-3-metoxy-benzyl, kyseliny, amidy, škoricovej

Text:

...chorobu,Parkinsonovu chorobu a Huntingtonovu chorobu kognitívne poruchy, výhodne kognitívne deñciencie, zvlášť výhodne pamäťové poruchy úzkosť epilepsiu choroby dýchacieho ústrojenstva, výhodne vybrané zo skupiny obsahujúcej astmu a zápal pľúc kašeľ inkontinenciu moču hyperaktivny močový mechúr (OAB)hnačku žalúdočné vredy, syndróm podráždených čriev mŕtvica podráždenie očípodráždenie pokožky neurotické kožné ochorenie zápalové choroby,...

Deriváty 1-fenylalkánkarboxylových kyselín na liečenie neurodegeneratívnych chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4160

Dátum: 26.07.2005

Autori: Imbimbo Bruno Pietro, Rizzi Andrea, Peretto Ilaria, Radaelli Stefano, Raveglia Luca, Villetti Gino

MPK: A61K 31/165, C07C 233/00, A61P 25/00...

Značky: liečenie, kyselin, chorôb, 1-fenylalkánkarboxylových, deriváty, neurodegeneratívnych

Text:

...zo skupiny pozostávajúcej z F, Cl, Br, l, výhodne je íluór. Ar je fenyl subslituovanýjednou alebo viacerými skupinami R 3, kde R 3 znamenáhalogén ako je definovaný vyššie CF 3 Ca-Cs cykloalkyl voliteľne substituovaný jedným alebo viacerými C 1-C 4 alkylmi a/alebo oxoskupinami CHCH 2 N 02 CHgOH CN metyléndioxy etyléndioxyfenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými nasledujúcich skupín halogén ako bol definovaný vyššie CF 3, 0 CF 3,...

Substituované cyklohexyl-1,4-diamínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6753

Dátum: 06.05.2005

Autori: Sundermann Bernd, Sundermann Corinna

MPK: A61K 31/132, A61K 31/403, A61K 31/165...

Značky: substituované, deriváty, cyklohexyl-1,4-diamínové

Text:

...mat vplyv na0008 Tento vynález teda poskytuje substituované cyklohexyl-1,4-diaminovéderiváty všeobecného vzorca I, v ktorom n predstavuje 1, 2, 3, 4 alebo 5 R 1 a R 2 od seba nezávisle predstavujú H CHO 01.5 alkyl príslušne nasýtený alebonenasýtený, rozvetvený alebo nerozvetvený, mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný 03-3 cykloalkyl, príslušne mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný alebo aryl, 03-3 cykloalkyl alebo...

Deriváty formamidu použiteľné ako adrenoceptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7639

Dátum: 10.03.2005

Autori: Lewthwaite Russell Andrew, Brown Alan Daniel, James Kim, Glossop Paul Alan, Price David Anthony, Lane Charlotte Alice Louise, Bunnage Mark Edward

MPK: A61K 31/00, C07C 233/00, C07C 217/00...

Značky: formamidu, adrenoceptor, použitelné, deriváty

Text:

...(LTD 4),acetylcholínu, bradykinínu, prostaglandínov, histamínu a endotelinov. Pretože B 2 receptory sú tak široko rozšírené vdýchacich cestách, B 2 agonisty môžu tiež ovplyvňovať ďalšie typy buniek, ktoré hrajú úlohu pri astme. Napríklad bolo opisané,že B 2 agonisty môžu stabilizovať žírne bunky. Inhibícia uvolňovania bronchokonstrikčných látok môže byť to, ako B 2 agonisty blokujú bronchokonstrikciu vyvolanú alergénmi, cvičením a studeným...

Nový spôsob syntézy a nová kryštalická forma agomelatínu ako aj farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4650

Dátum: 11.02.2005

Autori: Horvath Stéphane, Damien Gérard, Gonzalez-blanco Isaac, Chapuis Geneviéve, Souvie Jean-claude, Thominot Gilles

MPK: C07C 233/00

Značky: syntézy, krystalická, nová, forma, nový, obsahom, farmaceutické, kompozície, agomelatínu, spôsob

Text:

...pri reakcii dehydrogenácie, ako aj nevyhnutné refluxovanie benzénu V treťom stupni nezodpovedá priemyselným obmedzeniam zdôvodu0011 Prihlasovateľ teraz vypracoval nový postup priemyselnej syntézy, ktorýreprodukovateľne a bez nutnosti problematickćho čistenia vedie k agomelatínu s čistotou, ktoráje kompatibilná s jeho použitím ako farmaceutickej účinnej látky.0012 Altematívou k problémom, s ktorými sa stretával spôsob opísaný v patente EP 0...

Nový spôsob syntézy enamidových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8490

Dátum: 22.12.2004

Autori: Bertrand Blandine, Blanchet Sylvie, Martin Juliette, Perrin Florence, Pluvie Jean-françois, Bourdeau Françoise, Burgos Alain, Roussiasse Sonia

MPK: C07C 233/00, C07C 231/10

Značky: syntézy, spôsob, derivátov, nový, enamidových

Text:

...716 097 El 33 527/Hcykloalkylalkylová skupina, alkylarylová skupina a arylová skupina nie sú substituované alebo sú substituované funkčnou skupinou vybranou zo súboru,do ktorého patri atóm halogenu, alebo skupina zahrňujúca -OH, -OR 5, -CN,-COOR 5, -COR 5, -CONR 5 R 6, -OCOR 5, -NH 2, ~NHR 5, -NR 5 R 6, -NOZ, -SH,SR 5, kde R 5 a R 6 navzájom od seba nezávisle každý jednotlivo znamená alkylovú skupinu, alkylarylovú skupinu alebo arylovú skupinu...

Spôsob prípravy (3-oxo-2,3-dihydro-1H-izoindol-1-yl)-acetylguanidínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3750

Dátum: 19.11.2004

Autori: Schubert Gerrit, Huang Bao-guo, Rieke-zapp Joerg, Hanna Reda, Keil Johannes, Kleemann Heinz-werner, Wu Xiao-dong, Gouraud Yves

MPK: C07C 233/00, C07D 209/00

Značky: přípravy, spôsob, 3-oxo-2,3-dihydro-1h-izoindol-1-yl)-acetylguanidínových, derivátov

Text:

...v zlúčeninách vzorca IV, VI a VIIR 1 až R 3 sú ako je definované vo vzorci I, aako aj ich soli.0007 Vynález sa taktiež týka spôsobu prípravy zlúčenín vzorca I, kdesú nezávisle od seba vodík, F, C 1, trifluórmetoxyskupina, 2,2,2-trifluóretoxyskupina,tiifluórmetyl, 2,2,2-tritluóretyl alebo alkyl s 1, 2, 3 alebo 4 atómami uhlíkaAlk je alkyl s l, 2, 3 alebo 4 atómami uhlíkaR 4 je vodík, trifluórmetyl alebo cykloalkyl s 3, 4, 5, 6 alebo 7 atómami...

N-Acyl-N´-benzyl-alkyléndiaminoderiváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2390

Dátum: 12.11.2004

Autori: Colombo Elena, Faravelli Laura, Thaler Florian, Salvati Patricia, Sabido David Cibele Maria, Gagliardi Stefania

MPK: A61K 31/165, C07C 233/00, A61K 31/4015...

Značky: n-acyl-n´-benzyl-alkyléndiaminoderiváty

Text:

...majú vysoký terapeutický potenciál v prevencii, zmiernení a liečbe početných patologických stavov, vrátane neurologických, psychiatrických, srdcovocievnych,urologických, metabolických a gastrointestinálnych ochorení, v ktorých sa opisuje patologická úloha hore uvedených mechanizmov.Jestvujú mnohé články a patenty, ktore opisujú modulátory alebo antagonisty sodíkových a/alebo vápnikových kanálov na liečbu alebo moduláciu velkého počtu porúch,...

Amino-substituované etylamino agonisty ß2 adrenergického receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5745

Dátum: 21.09.2004

Autori: Linsell Martin, Jacobsen John, Saito Daisuke Roland

MPK: A61K 31/4704, A61P 11/00, A61K 31/167...

Značky: agonisty, etylamino, receptora, amino-substituované, adrenergického

Text:

...skupina zlúčenín vzorca (I) sú zlúčeniny, kde R a R 2 uvažované spolu sú -NHC(O)CHCH- alebo0021 lná špecifická hodnota pre R , R 2, R 3 a R je R je -CHgOH, R 3 je hydroxyskupina, a R 2 a R sú oba vodík .0022 Ešte iná špecifická hodnota pre R 1, R 2, R 3 a R 4 je R a R sú chloroskupiny, R 3 je aminoskupina a R 2 je vodík.0023 Príklady konkrétnych hodnôt pre R 5 a RG sú, ked R 5 a R 6 sú každý nezávisle vybraný z vodíka,Cjealkylu a...

CaSR antagonista

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6791

Dátum: 23.04.2004

Autori: Shinagawa Yuko, Soejima Yuki, Ikenogami Taku, Ogawa Naoki, Kiguchi Toshihiro, Shindo Masanori, Nakagawa Takashi, Inoue Teruhiko, Fukuda Kenji

MPK: A61K 31/343, A61K 31/21, A61K 31/185...

Značky: antagonista

Text:

...kostnej hmoty. Výsledkom subkutánnej prerušovanej aplikácie nie je podpora kostnej resorpcie, ale podpora samotnej osteogenézy, čo vedie k prírastku kostnej hmoty pozri publikácia Endocrínology, 110, 506-512 (1982). Ďalej, Uzawa a kol. porovnali pôsobenie neprerušovanej a prerušovanej aplikácie PTH u mladých krýs s ohľadom na epifyzeálne dlhé kosti a metafyzeálne hubovité kosti. Zistilo sa, že neprerušovaná aplikácia PTH spôsobuje...

Deriváty kyseliny 1-fenylalkánkarboxylovej na liečenie neurodegeneratívnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4617

Dátum: 19.02.2004

Autori: Raveglia Luca, Villetti Gino, Peretto Ilaria, Radaelli Stefano, Rizzi Andrea, Imbimbo Bruno Pietro

MPK: A61P 25/00, A61K 31/21, A61K 31/185...

Značky: kyseliny, 1-fenylalkánkarboxylovej, deriváty, liečenie, ochorení, neurodegeneratívnych

Text:

...sú opisane ako proti zápalové, analgetícke a antipyretícké látky v patentoch GB 1 198 212, US 3 978 071, US 757 136,GB 1 352 723, JP 49100089 a JP 50046669.opísané v JP-4 7047 375 a FR-2 012 285. 0012 V článku Kuzuny a spolupracovníkov (Takeda Kenkyushoho 1975, 34, 467- 73), zaoberajúcom sa štúdiom vzťahov štruktúry a aktivity série fenyloctových derivátov sa genericky uvádza, že vloženie cyklopropánovej skupiny do polohy C 1. na...

Deriváty tatrahydronaftalénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2797

Dátum: 28.11.2003

Autori: Mogi Muneto, Yura Takeshi, Moriwaki Toshiya, Yamamoto Noriyuki, Kokubo Toshio, Tsukimi Yasuhiro, Fujishima Hiroshi, Yoshida Nagahiro, Tajimi Masaomi, Urbahns Klaus, Masuda Tsutomu, Shiroo Masahiro

MPK: A61K 31/16, A61P 13/00, A61P 29/00...

Značky: tatrahydronaftalénu, deriváty

Text:

...nervov vyčerpaním neurotransmiterov s použitím VR 1 antagonistov, ako je kapsaicín, ukázalo sľubné výsledky pri liečení dysfunkcie močového mechúra spojenej s poškodeniu miechy a roztrúsenou sklerózou (Maggi C. A. Therapeutic potential of capsaicinlike molecules - Studies in animals and humans. Life Sciences 51 1777-1781, 1992) a (DeRidder D., Chandiramani V., Dasgupta P., VanPoppe 1 H., Baert L., Fowler C. J. Intravesical capsaicin...

Halogénované selektívne modulátory androgénneho receptora a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5838

Dátum: 14.10.2003

Autori: Veverka Karen, Dalton James, Yin Donghua, Steiner Mitchell, He Yali, Miller Duane

MPK: A61K 31/165, A61K 31/275, C07C 233/00...

Značky: halogénované, selektivně, androgénneho, spôsoby, použitia, modulátory, receptora

Text:

...Fertility and Sterility 28 zl 320-28 (1977. Chronické podávanievysokých dávok testosterónu celkom odstraňuje produkciu spermií (azoospermia) alebo ichznižuje na veľmi nízku hladinu (oligospermia). Stupeň spermatogénnej supresie, ktorý je nevyhnutný na zníženie neplodnosti nie je presne známy. Avšak posledné publikácie Svetovej zdravotníckej organizácie ukázali, že intramuskuláme injekcie testosterón-enantátu majú za následok azoospermiu...

N-acylaminobenzénové deriváty ako selektívne inhibítory monoamín oxidázy B

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5780

Dátum: 20.05.2003

Autori: Wyler Rene, Rodriguez Sarmiento Rosa Maria, Jolidon Synese, Thomas Andrew William

MPK: A61P 25/00, A61K 31/275, A61K 31/15...

Značky: monoamín, n-acylaminobenzénové, inhibitory, selektivně, oxidázy, deriváty

Text:

...neutransmitéru u dopaminergických neurónov. Degeneračný proces, spojený s vekom a Alzheimerovou alebo Parkinsonovou chorobou môže rovnako byt prejavom oxidatívneho stresu z dôvodu zvýšenej aktivity a následne zvýšenej tvorby kyslíkových radikálova zvýšenia hladín monoamínov v mozgu.Vzhľadom k využitiu MAO-B u neurologických ochorení,uvedených vyššie je žiadúce získat potenciálne a selektívne inhibítory, ktoré umožnia kontrolu nad...

Bifenylmetyl-tiazolidindiony a analógy a ich použitie ako PPAR – GAMMA aktivátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1352

Dátum: 09.12.2002

Autori: Bernardon Jean-michel, Terranova Eric, Clary Laurence

MPK: A61K 31/427, A61K 8/30, A61K 31/426...

Značky: aktivátory, analogy, použitie, gamma, bifenylmetyl-tiazolidindiony

Text:

...(a) a (b)R 5 a R 6 majú významy dané nižšie,- R aR 3 identické alebo rozličné predstavujú atóm vodíka, radikál alkyl s l až 6 atómarni uhlíka, radikál aryl, atóm halo génu, radikál -OR 7 radikál polyéter, radikál nitro alebo radikál amino, ktoré môžu byt nahradené radikálmi alkylu s 1 až 6 atómami uhlíkaR 7 má Význam daný nižšie,- X predstavuje spojenia majúce nasledovnú štruktúru- CHz-N(Rg)-CO- N(Rx)-C 0- N(R 9)- N(R 3)-CO -CHz- N(R,g)-CH...