C07C 231/00

Spôsob výroby beta-hydroxyalkylamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 288040

Dátum: 04.02.2013

Autori: Jurečeková Emília, Grolmus Peter, Halmo František, Kavala Miroslav, Peterková Júlia, Komora Ladislav, Jureček Ľudovít

MPK: C07C 231/02, C07C 233/00, C07C 231/00...

Značky: beta-hydroxyalkylamidov, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby beta-hydroxyalkylamidov reakciou alkylesteru karboxylovej kyseliny s beta-aminoalkoholom za prítomnosti alkalického katalyzátora. Reakcia prebieha pri teplote nižšej, ako je teplota varu, reakciou vznikajúceho alkoholu, s konverziou minimálne 50 % prípadne za prítomnosti rozpúšťadla, ktoré sa následne z reakčnej zmesi odstraňuje.

Kryštálové formy fenyletanolamínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287355

Dátum: 14.07.2010

Autori: Caron Antoine, Obert Sabrina, Monnier Olivier, Ziri Isabelle, Roche Jérome

MPK: A61K 31/21, C07C 217/00, C07C 231/00...

Značky: spôsob, obsahujú, formy, kompozície, přípravy, krystalové, farmaceutické, fenyletanolamínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa forma B hydrochloridu etyl-[(7S)-7-[(2R)-2-(3-chlórfenyl)-2-hydroxyetylamino]-5,6,7,8- tetrahydronaft-2-yl-oxy]acetátu, jej použitie ako liečiva, ktorá má najmä nasledujúce fyzikálne vlastnosti: charakteristické IČ absorpčné píky (cm-1) : 2780, 2736, 1722, 1211 teplota topenia: 129+/-2 °C charakteristické čiary diagramu práškovej difrakcie röntgenového žiarenia (0,1 (20)) : 7,69 9,83 13,95 16,58 18,70 20,40 21,57 23,40 24,15 a 25,64....

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/167, A61K 31/165, A61K 31/402...

Značky: amidové, deriváty, obsahuje, prostriedok, farmaceutický, spôsob, ktorý, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Spôsob výroby derivátov (1R,4S)- alebo (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu a enantioméru (1R,4S)-N-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285229

Dátum: 14.08.2006

Autori: Birch Olwen Mary, Guggisberg Yves, Burgdorf Kurt, Urban Eva Maria, Bernegger Christine, Brux Frank, Duc Laurent, O' Murchu Colm, Etter Kay-sara, Bossard Pierre, Brieden Walter, Gordon John

MPK: C07C 233/00, C07C 231/00, C12P 13/00...

Značky: 1r,4s, derivátov, 1s,4r)-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu, výroby, spôsob, enantiomeru, 1r,4s)-n-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby enantioméru derivátu (1R,4S)- alebo (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu všeobecných vzorcov (I) a (II), kde R1 znamená C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, aryl alebo aryloxy, pričom sa v prvom stupni premieňa derivát 1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu všeobecného vzorca (IV), kde R1 znamená C1-4-alkyl, aryl alebo aryloxy, pomocou mikroorganizmu, ktorý je schopný zužitkovať derivát cyklopenténu všeobecného vzorca...

Spôsob výroby racemického alebo opticky aktívneho derivátu 4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu a racemicky N-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopentén

Načítavanie...

Číslo patentu: 285228

Dátum: 14.08.2006

Autori: Bossard Pierre, Gordon John, Bernegger Christine, Guggisberg Yves, O' Murchu Colm, Duc Laurent, Birch Olwen Mary, Etter Kay-sara, Urban Eva Maria, Brux Frank, Brieden Walter, Burgdorf Kurt

MPK: C07C 231/00, C07C 233/00

Značky: opticky, racemického, aktívneho, racemický, derivátů, n-butyryl-1-amino-4-(hydroxymetyl)-2-cyklopentén, výroby, 4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby racemického alebo opticky aktívneho derivátu 4-(hydroxymetyl)-2-cyklopenténu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, aryl alebo aryloxy, pričom sa v prvom stupni acyluje cyklopentén-4-karboxylová kyselina vzorca (II) vo forme racemátu alebo jedného z jej opticky aktívnych izomérov s halogenidom karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (III), kde R1 znamená C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, aryl alebo...

Spôsob prípravy N,N’-bis[2,3-dihydroxypropyl]-5-[(hydroxyacetyl)metylamino]-2,4,6- trijód-1,3-benzéndikarboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285050

Dátum: 18.04.2006

Autori: Alessandroni Laura, Ambrosetti Patrizia, Murru Marcella, Ripa Giorgio, Geremia Renato, Argese Maria, Moretti Enrico, Valle Vittorio

MPK: C07C 231/00, C07C 237/00

Značky: přípravy, spôsob, trijód-1,3-benzéndikarboxamidu, n,n'-bis[2,3-dihydroxypropyl]-5-[(hydroxyacetyl)metylamino]-2,4,6

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy N,N'-bis[2,3-dihydroxypropyl]-5-[(hydroxyacetyl)metylamino]-2,4,6- trijód-1,3-benzéndikarboxamidu, známeho ako jomeprol, ktorý sa používa ako neiónové kontrastné činidlo.

Deriváty kyseliny 2-aryl propiónovej a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5439

Dátum: 13.12.2005

Autori: Beccari Andrea, Colotta Francesco, Aramini Andrea, Allegretti Marcello, Bizzarri Cinzia, Moriconi Alessio, Bertini Riccardo

MPK: A61K 31/18, A61P 29/00, A61K 31/16...

Značky: kyseliny, deriváty, 2-aryl, přípravky, obsahom, farmaceutické, propiónovej

Text:

...v oblasti AKCEPTORA VODIKOVEJ VÄZBY piaty znak zvyšuje inhibičnú účinnosť na C 5 a a súčasne znižuje aktivitu na CXCL 8. (vid. Príklad 1-4 uvedené v Tabuľke 2).0018 Model prekrytia znakov pre vybrané zlúčeniny z tejto novej triedy C 5 a inhibítorov je zobrazený na Obr. 2 a a obr. 2 b.0019 Tvorba fannakofóru sa uskutočnila pomocou programu CatalystT software, verzia 4,7 (Molecular Simulations, lnc., San Diego, CA), ktorý je určený na...

Zlepšený spôsob syntézy lakozamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7203

Dátum: 30.09.2005

Autori: Dunne Gavin, Riedner Jens

MPK: C07C 273/00, C07C 231/00, C07C 275/00...

Značky: lakozamidu, syntézy, spôsob, zlepšený

Text:

...tohto vynálezu je výhodne(a) metylačné činidlo vybrané z dimetylsulfátu, metyljodidu alebo trimetylfosfátu, pričom dimetylsulfát je osobitne výhodný(b) pn/ou (vodnou) fázou alkalický vodný roztok, ako je vodný roztok hydroxidu sodného, vodný hydroxid lítny. vodný roztok hydroxidu draselného, vodný roztok uhličitanu sodného alebo vodný roztok uhličitanu draselného, pričom vodný roztok hydroxidu sodného je osobitne výhodný(c) druhá...

Spôsob syntézy peptidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3144

Dátum: 13.07.2005

Autori: Werbitzky Oleg, Giraud Matthieu, Williner Michaela

MPK: C07C 231/00, C07K 1/00, C07B 43/00...

Značky: spôsob, peptidov, syntézy

Text:

...vynálezu má výhodu minimalizovania nežiaducej epimerizácie a-atórnu uhlíka aminokyselinového zvyšku, ktorý je práve amidovaný na svojeja-karboxylovej skupine. Pri di- alebo vyššom n-mémom peptide je týmto aminokyselinovýmzvyškom C-terrninálny zvyšok peptidu, čo je obzvlášť výhodné uskutočnenie predloženého vynálezu.0010 Peptidom alebo polypeptidom podľa predloženého vynálezu môže byť akýkoľvek peptid. Chránenie bočných reťazcov a...

Aryl-dikarboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10505

Dátum: 20.07.2004

Autori: Swinnen Dominique, Bombrun Agnes, Pons Jean-françois, Thomas Russel

MPK: A61K 31/167, A61K 31/166, A61K 31/16...

Značky: aryl-dikarboxamidy

Text:

...môže regulovať obezitu. Ďalej je známe. že farmakologické inhibítory PTP 1 B sú sľubné ako alternatíva alebo ako doplnok k leptínu na liečenie obezity v dôsledku leptinovej rezistencie (Developmenfal Cell., vol. 2, str. 497 503 (2002.Malé molekuly boli navrhnuté ako inhibítory PTP látok v mnohých patentových prihláškach.Substituované arylové a heteroarylové deriváty benzamidínov sú opísané v práci G. Bergnes a spol., v Bioorgan/c Medicína...

Nové stabilné kryštály derivátu kyseliny fenylpropánovej a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3259

Dátum: 10.12.2002

Autori: Koike Tomomi, Orita Kazuo

MPK: A61K 31/185, A61P 3/00, C07C 231/00...

Značky: nové, kyseliny, krystaly, výroby, derivátů, spôsob, fenylpropánovej, stabilné

Text:

...rozpúšťadlo je vodu obsahujúci etanol alebo vodu obsahujúci izopropylalkohol a môže tiež byt bezpečné rozpúšťať najskôr V alkohole a potom pridať vodu. Pôsobenie kyseliny a bázy je uskutočňované rozpúšťaním kryštálov nového typu získaných rekryštalizáciou do bežnej anorganickej bázy, výhodne vodného roztoku hydroxidu sodného alebo hydroxidu draselného, neutralizáciou bežnou kyselinou, výhodne kyselinou chlórovodikovou počas zohrievania,...

Spôsob prípravy amidov alfa-hydroxykarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1733

Dátum: 15.11.2002

Autori: Faber Dominik, Vettiger Thomas, Zeller Martin, Lamberth Clemens

MPK: C07C 231/00

Značky: alfa-hydroxykarboxylových, přípravy, kyselin, spôsob, amidov

Text:

...prípravy propargyléterových derivátov.V Chem. Berichte, zv. 104, č. 7 1971, strany 2266 - 2272 sa uvádza, že je možné čiastočne hydrogenovať aromaticke kyanohydríny na aldehydy kyseliny mandľovej pri silne kyslých podmienkach a s použitím Raneyovho niklu.V dokumente W 0 01/87822 boli opisané niektoré spôsoby prípravy zlúčenín vyššie uvedeného vzorca Ia s odkazmi na reakčné schémy l až 4, ktore budú ďalej stručne rozdískutovaně.O-Rh, z v...

Príprava vínanu formoterolu a jeho modifikácia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6581

Dátum: 23.10.2002

Autori: Senanayake Chris, Tanoury Gerald, Kessler Donald

MPK: A61K 31/165, C07C 233/00, C07C 231/00...

Značky: vínanu, formoterolu, príprava, modifikácia

Text:

...Biologieká dostupnosť zmesi rozhoduje osile dávky vo formulácii liečiva potrebného na získanie ideálnej hladiny v krvi.Ak liečivo dokáže kryštalizovať, keď sú dve alebo viac modiñkácií odlišné vbio dostupnosti, optimálna dávka bude závisieť od modifikácie prítomnej V danej formulácii. Niektoré liečivá vykazujú úzku hranicu medzi terapeutickými a smrteľriými koncentráciami. Chloramfenikol- hexadekanan (GAPP), je na príklad širokospektrálne...

Spôsob výroby vnútornej soli (R)- a (S)-aminokarnitínu, jej soli a deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1827

Dátum: 17.07.2002

Autori: Piccolo, De Witt Scalfaro, Castagnani

MPK: C07C 231/00, C07C 229/00, C07C 227/00...

Značky: s)-aminokarnitínu, deriváty, vnútornej, spôsob, výroby

Text:

...keďže je nebezpečné. 10 Pd/C katalyzátor použí vaný pri hydrogenačnej reakcii obsahuje vysoko cenný kov. Sumár vynálezu Teraz bol zistený spôsob prípravy vnútornej soli (R)- alebo(S)-aminokarnitínu, jeho solí a jeho derivátov, pričom sa vychá dza z (R)- alebo (S)-nitriloxykarnitínu, prostredníctvom tvorbya hydrogenácie intermediátu azidokarnitínu s tou istou absolút~ nou konfiguráciou.Hoci sa používa podobný prístup, ako bol...