C07C 229/34

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Grandjean Mathieu, Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 229/34, C07C 215/08, C07C 255/43...

Značky: prijateľnou, kyselinou, solí, ivabradínu, farmaceutický, spôsob, syntézy, adičných, nový

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Spôsob prípravy biarylom substituovanej 4-aminomaslovej kyseliny alebo jej derivátov a ich použitie na prípravu inhibítorov NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17193

Dátum: 11.09.2007

Autori: Lotz Matthias, Wietfeld Bernhard, Hook David

MPK: C07C 229/34, C07C 227/32, C07C 227/16...

Značky: přípravu, 4-aminomaslovej, spôsob, inhibítorov, použitie, derivátov, přípravy, substituovanej, biarylom, kyseliny

Text:

...V intermediámom kroku prípravy uvedeného inhibítora NEP sa etylester kyseliny (S)-4-(terc-butoxykarbonylamíno)-5(bifenyl-4-yl)-penténovej hydrogenuje na paládiovom katalyzátore na uhlí za vznikuNiekoľko dipeptídov dikarboxylových kyselín, ínhibujúcich neutrálnu endopeptidázu (NEP) opisuje G.M. Kasander a spol. (J. Med. Chem. 1995, 38, 1689-1700, Dicarboxylic Acid Dipeptide...

Spôsob prípravy beta-fenylizoserínu, jeho analógov a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 281297

Dátum: 08.02.1995

Autori: Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain

MPK: C07C 229/34, C07D 205/08, C07C 227/18...

Značky: analógov, medziprodukt, beta-fenylizoserínu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy beta-fenylizoserínu a jeho analógov všeobecného vzorca (I) z aromatického aldehydu a (S)-alfa-metylarylamínu cez medziprodukt tvorený laktámom všeobecného vzorca (II). Kyseliny všeobecného vzorca (I) (R = H) sú užitočné na prípravu derivátov taxánu, ktoré majú pozoruhodné protinádorové a protileukemické účinky.

(2R,3S)-beta-Fenylizoserín, jeho soli, spôsob jeho prípravy a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281140

Dátum: 09.03.1994

Autori: Ferraro Max, Duchesne Jean-pierre

MPK: C07D 305/14, C07C 229/34

Značky: přípravy, spôsob, 2r,3s)-beta-fenylizoserín, solí, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (2R,3S)-beta-fenylizoserín, jeho soli, spôsob jeho prípravy pôsobením amoniaku na kyselinu (2R,3R)-beta-fenylglycidovú a jeho použitie na prípravu derivátov taxánu všeobecného vzorca (II), v ktorom R znamená atóm vodíka alebo acetylovú skupinu a R1 znamená fenylovú alebo terc-butoxyskupinu.

Spôsob enantioselektívnej prípravy derivátov fenylizoserínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 277926

Dátum: 17.12.1991

Autori: Greene Andrew, Grierson David Scott, Denis Jean-noël, Correa Arléne

MPK: C07C 231/18, A61K 31/335, C07C 229/34...

Značky: derivátov, spôsob, enantioselektívnej, fenylizoserínu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Enantioselektívna príprava derivátov všeobecného vzorca I z S/+/-fenylglycínu, kde R znamená fenylový radikál alebo terc.butoxy-radikál a R1 znamená ochrannú skupinu alkoholovej skupiny, sa uskutočňuje tak, že sa na S/+/-fenylglycín pôsobí redukčným činidlom umožňujúcim zaviesť benzoylovú skupinu alebo terc.butoxykarbonylovú skupinu za vzniku príslušného alkoholu, ktorý sa oxiduje, nasleduje reakcia s vinylmagnéziumhalogenidom, hydroxylová...

Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátov fenylizoserínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 277925

Dátum: 17.12.1991

Autori: Greene Andrew, Denis Jean-noël, Correa Arléne

MPK: C07C 231/18, C07C 229/34, A61K 31/335...

Značky: derivátov, fenylizoserínu, spôsob, přípravy, stereoselektívnej

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca I, kde R znamená fenylový radikál alebo terc.butoxy-radikál a R1 znamená ochrannú skupinu hydroxylovej skupiny, sa pripravujú tak, že na benzylamín sa pôsobí činidlom umožňujúcim zaviesť benzoylovú alebo terc.butoxykarbonylovú skupinu, na medziprodukt tejto reakcie sa po dvojitej anionizácii pôsobí akroleínom za vzniku alkoholu vo forme zmesi konfigurácií "E" a "Z", pričom sa z tejto zmesi oddelí konfigurácia "E",...

Derivát beta-fenylizoserínu, spôsob jeho prípravy a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 278304

Dátum: 15.09.1991

Autori: Mulhauser Michel, Duchesne Jean-pierre

MPK: C07C 229/34, C07C 227/00

Značky: použitie, přípravy, beta-fenylizoserínu, derivát, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca (I), jej príprava a použitie na prípravu medziproduktu na syntézu taxolu a jeho derivátov.