C07C 215/00

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Gillig James Ronald, Fisher Matthew Joseph, Giethlen Bruno, Cohen Michael Philip, Miller Shawn Christopher, Schaus John Mehnert, Chen Zhaogen, Mccowan Jefferson Ray

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/4402, A61K 31/403...

Značky: receptora, antagonisty, 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Substituované deriváty 2-dialkylaminoalkylbifenylu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287353

Dátum: 07.07.2010

Autori: Buschmann Helmut, Sundermann Bernd, Kögel Babette-yvonne

MPK: C07C 209/00, C07C 211/00, A61K 31/135...

Značky: výroby, deriváty, spôsob, substituované, obsahujúce, použitie, látky, 2-dialkylaminoalkylbifenylu, tieto, lieky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty uvedené významy: n znamená číslo 1 alebo 2, R1, R2, a R3 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú vodíkový atóm, atóm fluóru, chlóru alebo brómu, kyanoskupinu, nitroskupinu, skupinu CHO, SO2CH3, SO2CF3OR6, NR6R7, alkylovú skupinu s 1 až 6 uhlíkovými atómami, arylovú skupinu, acetylovú skupinu, acetamidylovú skupinu, benzoylovú skupinu alebo arylovú skupinu, viazanú cez alkylénovú...

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Bruce Ian, Beattie David, Cuenoud Bernard, Fairhurst Robin Alec

MPK: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/137...

Značky: přípravy, obsahom, beta-2-adrenoreceptorov, použitie, spôsob, farmaceutický, prostriedok, agonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Tejwani Ravindra, Dali Manisha, Dali Mandar, Dahlheim Charles, Huang Yande, Venit John

MPK: C07C 211/00, A61K 31/66, A61P 35/00...

Značky: farmaceutická, combretastatínu, použitie, kompozícia, spôsob, deriváty, přípravy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

Agonista ß2-adrenergického receptora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287036

Dátum: 16.09.2009

Autori: Choi Seok-ki, Moran Edmund

MPK: A61K 31/165, A61P 11/00, A61K 31/135...

Značky: agonista, obsahom, použitie, kompozícia, ß2-adrenergického, farmaceutická, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa mnohoväzbová zlúčenina, ktorá je agonistom beta2 adrenergického receptora a je užitočná pri liečbe a prevencii respiračných chorôb ako astma a bronchitída. Je užitočná aj pri liečbe poranení nervovej sústavy a predčasného pôrodu.

Substituované deriváty 5-amino-1-penten-3-olu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286785

Dátum: 29.04.2009

Autori: Haurand Michael, Sundermann Bernd, Buschmann Helmut, Chizh Boris, Jagusch Utz-peter, Sundermann Corinna

MPK: A61K 31/075, A61P 29/00, A61K 31/137...

Značky: spôsob, substituované, 5-amino-1-penten-3-olu, tieto, deriváty, použitie, výroby, obsahujúce, liečivá, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty 5-amino-1-penten-3-olu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a použitie týchto látok na výrobu liečiv.

Spôsob prípravy derivátov 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286671

Dátum: 18.02.2009

Autori: Aulombard Alain, Cabos Claude, Bonnefoy Sabrina, Burgos Alain, Bernon Françoise, Lucas Eric

MPK: C07C 33/00, C07C 271/00, C07C 215/00...

Značky: medziprodukty, přípravy, 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu, derivátov, přípravu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spôsoby prípravy enantiomérne čistých zlúčenín vzorca (I), kde X je atóm halogénu, ich solí s minerálnymi alebo organickými kyselinami, alebo ich soli s opticky aktívnymi kyselinami, medziprodukty zlúčenín vzorca (II), (IV), (V), (VII), (XIII), (XIV), (XIX) a (XX), ako aj enantiomérne čisté zlúčeniny vzorca (I) vo forme opticky aktívnych solí s opticky aktívnymi organickými kyselinami.

Substituované polyetylénpolyaminy, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 286537

Dátum: 14.11.2008

Autori: Masarovič František, Kučera Milan, Harušťáková Magdaléna

MPK: C07C 215/00, C08G 73/00, C08F 26/00...

Značky: použitia, substituované, polyetylénpolyaminy, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Predmetom tohto vynálezu sú substituované polyetylénpolyamíny majúce všeobecný vzorec (I), spôsob ich prípravy a použitia ako aditív inhibujúcich alebo obmedzujúcich tvorbu usadenín v procese štiepenia uhľovodíkových zvyškov, ktoré súčasne zabraňujú vzniku prekurzorov koksu, ktorými sú najmä asfaltény a zachytávajúce voľné radikály ovplyvňujúce najmä stabilitu produktov počas ich separácie a pri skladovaní.

Bezodpadový spôsob výroby triizopropanolamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286508

Dátum: 10.11.2008

Autori: Čamaj Vladimír, Weissensteiner Viliam, Mokrý Jozef, Stanček František, Šorman Miroslav

MPK: C07C 209/00, C07C 215/00, C07C 213/00...

Značky: bezodpadový, spôsob, triizopropanolamínu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Bezodpadový kontinuálny spôsob výroby triizopropanolamínu z vodného roztoku amoniaku a propylénoxidu pri teplote do 105 °C a tlaku do 0,6 MPa.

Deriváty 3-amino-3-arylpropan-1-olu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285259

Dátum: 04.09.2006

Autori: Buschmann Helmut, Hennies Hagen-heinrich, Kögel Babette-yvonne, Sundermann Bernd

MPK: C07C 215/00, A61K 31/137

Značky: tieto, 3-amino-3-arylpropan-1-olu, deriváty, liečivá, obsahujúce, výroby, spôsob, látky, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty 3-amino-3-arylpropan-1-olu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiv a liečivá s ich obsahom.

3-(2-Dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát a jeho kryštalické formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5726

Dátum: 20.07.2006

Autori: Hell Wolfgang, Von Raumer Markus, Szelagiewicz Martin, De Paul Susan Margaret, Gruss Michael, Berghausen Jörg

MPK: C07C 215/00

Značky: formy, krystalické, 3-(2-dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát

Text:

...strans konfiguráciou fenylového kruhu adimetylaminometylovej skupiny (1 R,2 R-, príp. 1 S,2 S~ konfigurácie), pričom enantiomer s absolútnou konfiguráciou (1 R,2 R) je celkom obzvlášť výhodný.Štruktúra lR 2 R -enantioméru 3- 2- dimet lamino met l- c kIohex-l- l -fenolu0006 Zlúčeniny vzorca I sa môžu získať analogicky ako pri spôsobe opisanom všeobecne na výrobu solí v EP A 1 0 753 506, z voľnej bázy reakciou s kyselinou malelnovou alebo...

Spôsob prípravy L-fenylefrín hydrochloridu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285043

Dátum: 10.04.2006

Autori: Klingler Franz Dietrich, Wolter Lienhard, Dietrich Wolfgang

MPK: C07C 215/00, C07C 213/00

Značky: spôsob, l-fenylefrín, hydrochloridu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy L-fenylefrín hydrochloridu, ktorý vychádza z prochirálneho N-benzyl-N-metyl-2-amino-m-hydroxyacetofenónu ako eduktu, pričom v prvom kroku sa uskutočňuje asymetrická hydrogenácia s [Rh(cyklooktadién)Cl]2 a chirálnym dvojzubým fosfínovým ligandom ako katalytickým systémom a v druhom kroku sa uskutočňuje redukčná debenzylácia s paládiom a vodíkom. Výhodným chirálnym dvojzubým fosfínovým ligandom je...

Kryštalické formy hydrochloridu (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2481

Dátum: 28.06.2004

Autori: Gruss Michael, Buschmann Helmut, Lischke Dagmar, Fischer Andreas

MPK: A61P 13/00, C07C 215/00, A61K 31/135...

Značky: hydrochloridu, formy, krystalické, 1r,2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu

Text:

...Obzvlášť rozmedzíe medzi 800 cm 1 a 200 cm, ktoré je uvedené naobrázku 3, sa výhodne používa tiež pri Ramanovej mikroskopii.0012 Kryštálová štruktúrna analýza Formy A hydrochloridu (~)-(1 R,2 R)-3-(3 dimetylamíno-1-etyl-2-metylpropyl)-fenolu ukázala monoklinické kryštály s nasledujúcimi parametrami základnej bunky (dĺžka strany a uhol)0013 Základná bunka kryštálu kryštalickej Formy A má objem 1434 i 2 Á 3 a vypočítanú hustotu 1,19 i...

Použitie L-vínanu levalbuterolu pri výrobe inhalátora s odmeranými dávkami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 611

Dátum: 08.12.2003

Autori: Sturge Craig, Bakale Roger, Mcglynn Paul

MPK: A61K 9/72, A61P 11/00, A61M 15/00...

Značky: levalbuterolu, dávkami, použitie, inhalátora, odmeranými, výrobe, l-vínanu

Text:

...uvedeným sposobom, majú vysokú čistotu.0030 Všeobecne sa hydrogenácla môže uskutočňovať pri teplote v rozmedzí od 20 do 45 °C, výhodne od 30 do 35 C. ako je od 33 do 37 °C. Výhodné rozpúštadlo je etanoi (komerčne dostupný etanoi je etanoi denaturovaný 5 metanolu). Hydrogenácía sa výhodne uskutočňuje za podmienok zvolených na dosiahnutie premeny aspoň 99,9 R-benzylalbuterolu bez redukcie dalších funkčných skupín. Použité palàdium...

Spôsob výroby (-)-(S)-3-[1(dimetylamino)etyl]fenyl-N-etyl-N-metylkarbamátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3814

Dátum: 21.10.2003

Autori: Štěpánková Hana, Hájíček Josef, Šimek Stanislav

MPK: C07C 271/00, C07C 215/00, C07C 269/00...

Značky: s)-3-[1(dimetylamino)etyl]fenyl-n-etyl-n-metylkarbamátu, výroby, spôsob

Text:

...stupňoch.Ako sa ukázalo pri testovaní uvedeného postupu, optické štiepenie nevedie kdosiahnutiu dostatočnej optickej čistoty a látku je nutné navyše rekryštalizovať (viď referenčný priklad l). Ďalšou nevýhodou je nutnost používať drahú a karcinogénnu látku vzorca VII (presnej šie N-etyl-N-metylkarbamoylchlorid) V asi 300 prebytku.Optické štiepenie v ranejšom štádiu syntézy sa zdá na prvý pohľad žíaduce, ale zďaleka nie...

Tiomolybdénanové soli a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16099

Dátum: 22.07.2003

Autori: Donate Fernando, Allan Amy, Coucouvanis Dimitri, Price Mellissa, O'hare Sean, Mazar Andrew, Pirie-shepherd Steven Robert, Ternansky Robert, Gladstone Patricia

MPK: A61K 31/28, A61P 35/00, A61P 3/02...

Značky: použitie, tiomolybdénanové

Text:

...môžu byť účinné pri liečení ochorení (napr. rastu pevného tumoru), ktoré vyžadujú angiogenézu.0005 W 0 00/13712 opisuje farmaceutické prostriedky zahŕňajúce tetratiomolybdénan amónny na použitie na liečenie ochorení spojených svysokými množstvami medi a hlavne na liečenie rakoviny.0006 Zverejnenie medzinárodnej prihlášky č. W 0 03/099223 A 2, publikované 4. decembra 2003, opisuje tetratiomolybdénanové zlúčeniny vrátane tetraetylamónnych,...

Substituované 1,5-diaminopentán-3-olové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7839

Dátum: 09.12.2002

Autori: Uragg Heinz, Englberger Werner, Maul Corinna, Buschmann Helmut, Sundermann Bernd

MPK: A61P 11/00, A61K 31/00, A61P 1/00...

Značky: zlúčeniny, substituované, 1,5-diaminopentán-3-olové

Text:

...alebo nenasýtený alifatický zvyšok alebo zvyšok aryl viazaný lineárnym alebo rozvetveným, nasýteným alebo nenasýteným alifatickým mostíkom alebo spoločne tvoria (CH 2)p reťazec, kde p je celé číslo, RB je vodík alebo prípadne raz alebo viackrát substituovaný zvyšok aryl alebo heteroaryi, kde môže byť zvyšok aryl alebo heteroaryl časťou polycyklického systému,vo forme svojich racemátov, svojich čistých stereoizomérov, hlavne...

Analógy vitamínu D

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7228

Dátum: 06.12.2002

Autori: Bernardon Jean-michel, Biadatti Thibaud

MPK: A61K 31/045, A61K 31/135, A61K 31/075...

Značky: vitamínu, analogy

Text:

...chrupavky (rachitída), kosti(osteomalácia), a dokonca niektorých foriem osteoporózy starého jedinca. Ale teraz je uznané, že tieto funkcie sa rozširujú nad rámec regulácie kostneho metabolizmu a vápnikovej homeostázy. Medzi týmito môžu byť citovane jeho účinky na bunkovú proliferáciu a diferenciaciu a kontrola imunitných obrán. Jeho objav otvoril cestu k novým terapeutickým prístupom V dermatológii, kancerologii, rovnako ako V...

Spôsob prípravy O-desmetylvenlafaxínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4196

Dátum: 03.12.2002

Autor: Weber Beat Theodor

MPK: C07C 215/00, C07C 213/00

Značky: přípravy, o-desmetylvenlafaxínu, spôsob

Text:

...je až do okolo 3.021. napr. v rozsahu od okolo 1.0511 do okolo 2,81. výhodne okolo 1.1521 dookolo 2.521. 0014 Reakčná zmes môže byt preto ochladená na rozmedzie od okolo 65 C do okolo 75 °C a alkohol môžebyt pridaný ako riedidlo pred neutralizáciou na izoelektrický bod (od pH 9,5 do okolo pH 10.0) s vhodným neutralizačným činidlom. ako je napríklad kyselina chlorovodiková. Alkoholový prostriedok môže tiež pomôcť v kryštalizácii produktu len...

Kvartérne amóniové zlúčeniny a ich použitie ako antimuskarínové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5047

Dátum: 25.10.2002

Autori: Bonafoux Dominique, Moon Malcolm, Wolfson Sergey, Wegner Craig, Kontny Mark, Kolbasa Karen, Warchol Mark, Morozowich Walter, Cammarata Sue, Lennon Patrick, Hawley Michael, Richards Ivan

MPK: A61K 31/452, A61K 31/40, A61K 31/14...

Značky: kvartérne, použitie, činidla, antimuskarínové, zlúčeniny, amóniové

Text:

...súvisiacich s močovou inkontinenciou.0008 W 0 02/34245 opisuje použitie tolterodinu na liečenie astmy, COPD a alergickej nádchy.0009 Vsúčasnosti predávaná aplikačná forma tolterodinu je filmom potiahnutá tableta obsahujúca 1 mg alebo 2 mg L-vínanu tolterodinu alebo kapsula spredĺženým uvoľňovanim obsahujúca 2 mg alebo 4 mg L-vínanu tolterodinu na uvoľňovanie v gastrointestinálnom trakte. spotrebitelia stále požadujú alternatívne formy...

Substituované 4-aminocyklohexanoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6106

Dátum: 15.07.2002

Autori: Englberger Werner, Sundermann Bernd, Wnendt Stephan, Hennies Hagen-heinrich

MPK: C07C 215/00, A61K 31/133, A61P 25/00...

Značky: substituované, 4-aminocyklohexanoly

Text:

...stravy (Pomonis et al.,NeuroReport, 8, 1996, str. 369 - 371), regulácia krvného tlaku (Gumusel et al.,Life Sci., 60, 1997, str. 141 - 145 Campion a Kadowitz, Biochem. Biophys. Res. Comm., 234, 1997, str. 309 - 312), epilepsia (Gutiérrez et al, Abstract 536.18, Society for Neuroscience, Vol 24, 28 th Ann. Meeting, Los Angeles,November 7.-12, 1998) a diuréza (Kapista et al., Life Sciences, 60, 1997, PL 15- 21). V prehľadnom článku od Calo...

Substituované deriváty 4-aminocyklohexanolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3150

Dátum: 15.07.2002

Autori: Hennies Hagen-heinrich, Wnendt Stephan, Sundermann Bernd, Kögel Babette-yvonne

MPK: C07C 215/00, A61K 31/133, A61P 25/00...

Značky: 4-aminocyklohexanolu, substituované, deriváty

Text:

...EMBO J., 16, 1997, str. 1858 - 1864), prijímanie potravy (Pomonis a kol.,NeuroReport, 8, 1996, str. 369 - 371), regulácia krvného tlaku (Gumusel a kol.,Life Sci., 60, 1997, str. 141 - 145 Campion a Kadowitz, Biochem. Biophys. Res. Comm., 234, 1997, str. 309 - 312), epilepsia (Gutiérrez a kol., Abstract 536.18,Society for Neuroscience, Vol 24, 28 th Ann. Meeting, Los Angeles, November 7.-12, 1998) a diuréza (Kapista a kol., Life Sciences, 60,...