C07C 211/00

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14033

Dátum: 13.02.2012

Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis

MPK: C07C 211/00, C07D 223/16

Značky: solí, farmaceutický, kyselinou, nový, spôsob, syntézy, adičných, ivabradínu, prijateľnou

Text:

...sa potom prevedie na hydrochlorid. 0005 Nevýhodou tejto syntetickej cesty je, že sa ivabradín získava s výťažkom iba l .0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité ju môcť pripravovať10 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy ivabradínu vzorca (I)vyznačujúceho sa tým, že zlúčenina vzorca (VI)kde R. a R 2, zhodné alebo rozdielne, predstavujú lineárne alebo rozvetvené (Cl-Có) alkoxyskupiny, alebo spolu s atómom...

Substituované deriváty 2-dialkylaminoalkylbifenylu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287353

Dátum: 07.07.2010

Autori: Kögel Babette-yvonne, Sundermann Bernd, Buschmann Helmut

MPK: C07C 209/00, A61K 31/135, C07C 211/00...

Značky: substituované, lieky, tieto, spôsob, deriváty, 2-dialkylaminoalkylbifenylu, výroby, látky, použitie, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty uvedené významy: n znamená číslo 1 alebo 2, R1, R2, a R3 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú vodíkový atóm, atóm fluóru, chlóru alebo brómu, kyanoskupinu, nitroskupinu, skupinu CHO, SO2CH3, SO2CF3OR6, NR6R7, alkylovú skupinu s 1 až 6 uhlíkovými atómami, arylovú skupinu, acetylovú skupinu, acetamidylovú skupinu, benzoylovú skupinu alebo arylovú skupinu, viazanú cez alkylénovú...

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Hennies Hagen-heinrich, Englberger Werner, Sundermann Bernd, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/165, A61K 31/38, A61K 31/132...

Značky: substituované, cyklohexán-1,4-diamínu, tieto, lieky, deriváty, použitie, obsahujúce, spôsob, látky, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Cuenoud Bernard, Beattie David, Fairhurst Robin Alec, Bruce Ian

MPK: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/137...

Značky: obsahom, beta-2-adrenoreceptorov, spôsob, farmaceutický, agonisty, přípravy, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Spôsob prípravy derivátov kyseliny fenyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Xu David, Sedelmeier Gottfried, Allmendinger Thomas, Calienni John Vincent, Acemoglu Murat, Cercus Jacques, Loiseleur Olivier

MPK: C07C 211/00, C07C 229/00, C07C 227/00...

Značky: přípravy, derivátov, fenyloctovej, kyseliny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Dali Mandar, Tejwani Ravindra, Venit John, Huang Yande, Dahlheim Charles, Dali Manisha

MPK: A61P 35/00, A61K 31/66, C07C 211/00...

Značky: použitie, přípravy, combretastatínu, deriváty, spôsob, farmaceutická, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

Substituované deriváty propán-1,3-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286980

Dátum: 27.07.2009

Autori: Risch Nikolaus, Sundermann Bernd, Kögel Babette-yvonne, Buschmann Helmut, Merla Beatrix

MPK: A61K 31/165, A61K 31/137, A61K 31/4406...

Značky: spôsob, obsahujúce, deriváty, použitie, výroby, liečivá, tieto, propán-1,3-diamínu, substituované, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty propán-1,3-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a použitie týchto látok na výrobu liečiv na ošetrenie a/alebo profylaxiu bolesti, močovej inkontinencie, svrbenia, tinnitus aurium a/alebo diarei, ako i farmaceutické prípravky tieto látky obsahujúce.

Spôsob prípravy substituovaného derivátu alylamínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286804

Dátum: 06.05.2009

Autori: Laukó Anna, Terdy László, Fekecs Éva, Szabóné Komlósi György, Demeter Mária, Bod Péter, Trischler Ferenc, Domány György, Varga Katalin

MPK: C07C 211/00, C07C 209/00

Značky: přípravy, alylamínu, derivátů, solí, substituovaného, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy (E)-N-metyl-N-(1-naftylmetyl)-6,6-dimetylhept-2-en-4-inyl-1-amínu všeobecného vzorca (I) a jeho adičných solí s kyselinou, kde chlór-derivát vzorca (IIIb) obsahujúci E a Z izoméry v pomere 3,3 - 3,4 : 1 získaný reakciou sekundárneho alkoholu vzorca (IV) s chlorovodíkovou kyselinou, potom reaguje so sekundárnym amínom vzorca (II) v rozpúšťadle typu alifatického ketónu v prítomnosti bázy a voliteľne tiež jodidu ako...

Benzénové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286390

Dátum: 11.08.2008

Autori: Boigegrain Robert, Nisato Dino, Paul Raymond, Bourrie Bernard, Casellas Pierre, Lair Pierre, Herbert Jean-marc, Bourrie Martine, Vernieres Jean-claude

MPK: A61K 31/135, A61P 9/00, A61P 37/00...

Značky: spôsob, přípravy, benzenové, farmaceutické, kompozície, použitie, deriváty, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A, X, Y, n, R1, R2 a R3 sú definované v opise. Uvedené zlúčeniny sa špecificky viažu na sigma receptory najmä v periférnom nervovom systéme. Používajú sa na prípravu medicinálneho prípravku určeného na liečenie porúch srdcového rytmu.

Spôsob prípravy hydroxylamínsulfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286053

Dátum: 07.01.2008

Autori: Grzegorzewicz Józef, Cieślak Robert, Ścierzyński Henryk, Darczuk Tadeusz

MPK: C07C 211/00

Značky: hydroxylaminsulfátu, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby hydroxylamínsulfátu katalytickou redukciou oxidu dusnatého vodíkom v styku s platinovým katalyzátorom na uhlíkovom nosiči v prítomnosti kyseliny sírovej vo viacstupňovom, najmenej dvojstupňovom reakčnom systéme plyn/kvapalina, kde plyny odvádzané zo stupňa s vyššou koncentráciou kyseliny sírovej sa zavádzajú do nasledujúceho stupňa s nižšou koncentráciou kyseliny sírovej alebo sa plyny odvádzané z množiny stupňov spoja a zavádzajú...

Spôsob získavania (E)-N-(6,6-dimetylhept-2-en-4-inyl)-N-metyl-1-naftalénmetánamínu zo zmesi geometrických izomérov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285680

Dátum: 16.05.2007

Autori: Vandák Dušan, Oremus Vladimír, Kakalík Ivan

MPK: C07C 211/00, C07C 209/00, C07B 63/00...

Značky: geometrických, zmesí, e)-n-(6,6-dimetylhept-2-en-4-inyl)-n-metyl-1-naftalénmetánamínu, izomérov, získavania, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získavania (E)-N-(6,6-dimetylhept-2-en-4-inyl)-N-metyl-1-naftalénmetánamínu, t. j. terbinafínu, zo zmesi geometrických izomérov spočíva v tom, že terbinafín sa zráža vo forme hydrochloridovej soli z roztoku v C1-5 alkohole prídavkom alifatického C5-7 nasýteného uhľovodíka alebo prídavkom zmesi C5-7 nasýtených uhľovodíkov v objeme rovnajúcom sa 0,25- až 3-násobku objemu alkoholu pri teplote od -10 °C do teploty varu použitej zmesi...

Spôsob prípravy derivátov 4-brómanilínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285627

Dátum: 12.04.2007

Autori: Rack Michael, Gebhardt Joachim, Von Deyn Wolfgang, Keil Michael, Lochtman Rene

MPK: C07C 211/00, C07C 251/00, C07C 209/00...

Značky: derivátov, spôsob, přípravy, 4-brómanilínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátov 4-brómanilínu všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú nasledujúce významy: R1 znamená C1-C6-alkylovú skupinu, C1-C6-halogénalkylovú skupinu, C1-C6-alkoxyskupinu, C1-C6-halogénalkoxyskupinu, C3-C8-cykloalkylovú skupinu, halogén
R2 predstavuje C1-C6-alkylovú skupinu, C1-C6-alkoxyskupinu, C3-C8-cykloalkylovú skupinu, C2-C6-alkenylovú skupinu, kyanoskupinu alebo heterocyklický zvyšok.

Spôsob výroby alkylovaných difenylamínových kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 285569

Dátum: 05.03.2007

Autor: Lai John

MPK: C07C 211/00, C07C 209/00, C09K 15/00...

Značky: difenylaminových, výroby, alkylovaných, kompozícií, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby alkylovanej difenylamínovej kompozície reakciou nesubstituovaného difenylamínu s diizobutylénom alebo alfa-olefínom vzorca (I) zahŕňa pridanie zmesi sekundárnych olefínov, ktorá je reaktívnejšia proti nesubstituovanému difenylamínu v porovnaní s diizobutylénom alebo alfa-olefínom vzorca (I), k reakčnej zmesi, pričom aspoň 0,2 mol zmesi sekundárnych olefínov na 1,0 mol nesubstituovaného difenylamínu sa pridá k reakčnej zmesi pred...

Spôsob výroby substituovaných aromatických amínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285493

Dátum: 26.01.2007

Autori: Khan Mohammad, Simon Mark

MPK: B01J 23/40, C07C 209/00, C07C 211/00...

Značky: spôsob, aromatických, výroby, substituovaných, amínov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby substituovaných aromatických amínov všeobecného vzorca (1), v ktorom n má hodnotu 2 až 5, zahrnuje (a) oxidáciu roztoku aromatického amínu všeobecného vzorca (2) v prítomnosti oxidačného činidla a vo vode rozpustného pentakyanoželeznatanového komplexu obsahujúceho atóm kovu a vo vode rozpustné ligandy za vzniku aryléndiaminopentakyanoželezitanového komplexu a (b) redukciu aryléndiaminopentakyanoželezitanového komplexu redukčným...

Spôsob prípravy arylamínových medziproduktov použiteľných na výrobu pesticídov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285458

Dátum: 03.01.2007

Autori: Vangelisti Manuel, Perrin-janet Gilles, Versproumy Pierre, Ancel Jean-erick

MPK: C07C 209/00, C07C 211/00, C07D 213/00...

Značky: medziproduktov, pesticídov, arylamínových, přípravy, výrobu, použitelných, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy arylamínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená C1-3-halogénalkylovú skupinu, C1-3-halogénalkoxyskupinu alebo skupinu -SF5 W znamená atóm dusíka alebo skupinu CR3 a R2 a R3 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka alebo atóm chlóru, alebo jej adičnej soli s kyselinou, ktorý zahŕňa hydrogenolýzu zlúčeniny všeobecného vzorca (II), alebo jej adičnej soli s kyselinou, s kovom alebo zlúčeninou kovu za redukčných...

Nový spôsob prípravy solí kyseliny a kvartérnych amóniových solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6426

Dátum: 27.10.2006

Autori: Dellis Philippe, Nasar Kamel

MPK: C07C 211/00, A61K 31/185, C07C 209/00...

Značky: nový, kyseliny, solí, amoniových, kvartérnych, spôsob, přípravy

Text:

...vzhľadom ku skupine OH, X je halogén, výhodne atóm brómu,R 3 je Iineárna alebo rozvetvená C 1-C 5 alkylová skupina, R 2 je Iineárna alebo rozvetvená 01-04 alkylová skupina alebo Iineárna0008 Originalita spôsobu podľa tohto vynálezu teda spočíva vreakcii prekurzora kyseliny fibrovej skvartérnym amóniumhydroxidom v priebehu jedinej operácie, t.j. bez izolácie vzniknutého medziproduktu. Celkom neočakávane sa tak kvartérna amóniová soľ...

Spôsob prípravy polyhalogénovaných para-trifluórmetylanilínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285288

Dátum: 18.09.2006

Autori: Ancel Jean-erick, Darnand Eliane

MPK: C07C 209/00, C07C 211/00

Značky: přípravy, polyhalogénovaných, spôsob, para-trifluórmetylanilínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy polyhalogénovaných para-trifluórmetylanilínov reakciou amoniaku s polyhalogénovanými para-trifluórmetylbenzénmi pri teplote 180 až 270 °C. Polyhalogénované para-trifluórmetylanilíny sa používajú ako medziprodukty na prípravu zlúčenín použiteľných ako insekticídy.

Fosforečná soľ N-metyl-o-fenyléndiamínu a spôsob jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 285277

Dátum: 13.09.2006

Autori: Schneider Margarete, Schneider Heinrich

MPK: C07C 211/00

Značky: n-metyl-o-fenyléndiamínu, fosforečná, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa fosforečná soľ N-metyl-o-fenyléndiamínu a spôsob jej prípravy, pri ktorom sa N-metyl-o-fenyléndiamín rozpustí v rozpúšťadle a potom sa nechá reagovať s kryštalickou alebo rozpustenou kyselinou fosforečnou.

Spôsob výroby anilínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6448

Dátum: 28.08.2006

Autori: Ehrenfreund Josef, Walter Harald, Tobler Hans, Corsi Camilla

MPK: C07C 211/00, C07C 209/00

Značky: výroby, anilínov, spôsob

Text:

...sodný, tris(dibenzylidên-acetón)dipaládium(BINAP). V druhom reakčnom kroku, sa výsledné íminy (B) uvedú do reakcie napríklad s hydroxylamínom a octanom sodnýn za vzniku zodpovedajúcich 2-(2-aminofenyl)bicyklopropánov (C). Ako ďalší paládiový ligand je v WO O 3/074491 navrhnutý 1,1-bis(difenyl-fosfino)ferocén (dppf).0007 Tento reakčný postup je opísaný vo W 0 03/074491 výlučne pre bróm- alebo jód-benzény, nie pre chlórbenzény....

Halogenované pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie ako ligandy receptorov GABA-A, kompozície a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7690

Dátum: 15.06.2006

Autori: Guglietta Antonio, Anglada Luis, Palomer Albert

MPK: A61K 31/00, A61P 25/00, C07C 211/00...

Značky: ligandy, receptorov, halogénované, medziprodukty, gaba-a, použitie, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, kompozície

Text:

...prístupom bolo zavedenie nebenzodiazepínových hypnotík, ako je napríklad pyroIo 3,4-bpyrazíny (zopiklón),imidazo 1,2-apyridíny (zolpidem) anapokon pyrazoIo 1,S-ajpyrimidíny (zaleplon). Neskôr vstúpili do vývoja dva nové pyrazolo 1,5-apyrimidíny - indiplon atiež ocinaplon, ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál...

Spôsob nitrozácie nesubstituovaných a substituovaných alkyl-alkyl alebo alkyl-aryl alebo aryl-aryl sekundárnych amínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285071

Dátum: 02.05.2006

Autori: Uhlár Ján, Lehocký Peter, Horák Jaroslav, Mačák Ivan, Králik Milan

MPK: C07C 201/00, C07B 43/00, C07C 211/00...

Značky: amínov, substituovaných, nitrozácie, nesubstituovaných, aryl-aryl, alkyl-alkyl, spôsob, sekundárnych, alkyl-aryl

Zhrnutie / Anotácia:

Nitrozácia sekundárnych amínov sa uskutočňuje v kvapalno-plynnej sústave nitróznymi plynmi obsahujúcimi oxidy dusíka zloženia N2Ox, kde "x" je oxidačný stupeň dusíka, ktorý môže byť 2 až 4 (2,5 - 3), pri 0 až 60 °C (10 až 35 °C), pri parciálnom tlaku oxidov dusíka 0,001 až 0,6 MPa, za prítomnosti alebo bez prítomnosti vodnej fázy na začiatku procesu, za prítomnosti zlúčenín neutralizujúcich kyselinu dusičnú a/alebo ľahko oxidovateľných alebo...

Spôsob nitrozácie nesubstituovaných a substituovaných alkyl-alkyl alebo aryl-aryl, alebo alkyl-aryl sekundárnych amínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285070

Dátum: 02.05.2006

Autori: Protuš Roman, Németh Imrich, Králik Milan, Lehocký Peter, Uhlár Ján, Mačák Ivan

MPK: C07C 211/00, C07C 201/00, C07B 43/00...

Značky: nesubstituovaných, alkyl-aryl, alkyl-alkyl, aryl-aryl, substituovaných, nitrozácie, spôsob, sekundárnych, amínov

Zhrnutie / Anotácia:

Nitrozácia sekundárnych amínov sa uskutočňuje v kaskáde reaktorov s kvapalno-plynnou sústavou plynov obsahujúcich oxidy dusíka zloženia N2Ox, kde "x" je oxidačný stupeň dusíka, ktorý môže byť 2 až 4 (2,5 - 3), pri teplote 0 až 60 °C (10 až 35 °C), pri parciálnom tlaku oxidov dusíka 0,0001 až 0,4 MPa, za prítomnosti alebo bez prítomnosti vodnej fázy v nástreku, prípadne solí anorganických alebo organických kyselín a anorganických alebo...

Zmes nonylovaných difenylamínov určená na stabilizáciu organických produktov vystavených oxidačnej, tepelnej a/alebo svetlom indukovanej degradácii a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285027

Dátum: 31.03.2006

Autori: Aebli Beat Michael, Gati Sandor, Evans Samuel

MPK: C07C 209/00, C07C 211/00

Značky: stabilizáciu, vystavených, oxidačnej, spôsob, produktov, difenylamínov, určená, přípravy, degradácii, organických, svetlom, tepelnej, indukovanej, nonylovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zmes nonylovaných difenylamínov, najmä dinonylovaných difenylamínov, a technicky výhodný spôsob prípravy tejto zmesi s použitím kyslých katalyzátorov v malých množstvách. Zmes sa používa ako prísada na stabilizáciu organických produktov, ktoré podliehajú oxidačnej, tepelnej alebo svetlom vyvolávanej degradácii.

Spôsob výroby aminodifenylamínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285005

Dátum: 17.03.2006

Autori: Giera Henry, Brill Adolf, Hugger Uwe, Sicheneder Adolf, Schuhmacher Fred, Pohl Torsten

MPK: C07C 209/00, C07C 211/00

Značky: výroby, spôsob, aminodifenylamínov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby aminodifenylamínov, pri ktorom sa aromatický amín zo skupiny pozostávajúcej z anilínu, o-toluidínu, m-toluidínu, p-toluidínu, 4-etylanilínu, 4-butylanilínu, 4-izopropylanilínu, 3,5-dimetylanilínu a 2,4-dimetylanilínu nechá reagovať s nitrohalogénbenzénom, ktorý môže byť prípadne substituovaný jedným alebo viacerými zvyškami zo skupiny alkylových zvyškov s 1 až 4 uhlíkovými atómami, za prítomnosti paládiového katalyzátora a bázy a...

Substituované aminozlúčeniny ako inhibítory obnovovania 5-HT/NA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3804

Dátum: 12.07.2005

Autori: Zimmer Oswald, Schiene Klaus, Graudums Ivars, Bloms-funke Petra, Hennies Hagen-heinrich, Friderichs Elmar, Kless Achim

MPK: A61P 13/00, A61K 31/135, A61P 25/00...

Značky: aminozlúčeniny, obnovovania, inhibitory, substituované

Text:

...monoamínov s terapeuticky relevantnýmí účinnými komponentami pri depresiách, stavoch strachu, bolestiach a močovej inkontinencii. Účinky by mali byť hlavne na báze inhibície obnovovania serotonínu (5-HT), noradrenalínu(NA) alebo na báze kombinácii týchto mechanizmov. Substancje majú mať pritom zlepšený profil účinku a lepšiu prijateľnosť.0005 Bolo teraz zistené, že deriváty nasledujúceho všeobecného vzorca lspôsobujú výraznú inhibíciu...

Stereoselektívny spôsob výroby clopidogrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3515

Dátum: 03.12.2004

Autori: Ness Winfried, Štohandl Jiří, Frantisek Jaroslav

MPK: C07D 333/00, C07C 209/00, C07C 211/00...

Značky: clopidogrelu, výroby, spôsob, stereoselektívny

Text:

...V pripade syntézy Clopidogrelu sa separácia enantiomérov zvyčajne uskutočňuje V pomerne neskorom kroku spôsobu, často až po poslednom syntetickom kroku, a je plná ťažkostí. Predovšetkým,pokiaľ sa separácia enantiomérov vykonáva reakciou racemickej zmesi so zlúčeninou čistých enantiomérov a následným vyzrážanim jedného z vytvorených diastereomerov, pričom k selektivnemu vyzrážaniu často nedochádza. Buď sa požadovaný enantiomêr získa iba v...

Kondenzované zlúčeniny, ktoré inhibujú vaniloidný receptor typu 1 (VR1)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4925

Dátum: 10.06.2004

Autori: Leanna, Hsu Margaret, Bayburt Erol, Gomtsyan Arthur, Koenig John, Cink Russel, Chambournier Gilles, Schmidt Robert, Lukin Kirill, Lee Chih-hung

MPK: A61P 13/00, A61K 31/416, A61K 31/472...

Značky: vr1, kondenzované, receptor, zlúčeniny, inhibujú, vaniloidný

Text:

...pri odpovediach na akútne,neškodlivé, tepelné a mechanické stimuly v porovnani s norrnálnymi myšami. VRl (-/-) myši tiež nemali zníženú citlivosť voči mechanickej alebo tepelnej nocicepcii vyvolanej poranením. Avšak VR 1 knockout myši neboli citlivé na škodlivé účinky intradermálneho kapsaicínu, expozíciu intenzívnemu zahrievaniu (50-55 °C) a nedošlo ku vzniku tepelnej hyperalgézie po intradermálnom podaní karagćnanu.0007 Zlúčeniny...

Spôsob výroby substituovaných 3-aryl-butyl-aminozlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5585

Dátum: 04.06.2004

Autori: Drexler, Heller, Kegel Markus, Buschmann Helmut, Akteries Bernhard, Gladow Stefan, Hell Wolfgang, Holenz Jörg, Löbermann Hartmut

MPK: C07C 211/00, C07C 217/00

Značky: výroby, 3-aryl-butyl-aminozlúčenín, spôsob, substituovaných

Text:

...3 tvorí spoločne nasýtený C 4.7-cykloalkylový zvyšok, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný, R 4 je zvolený zo skupiny zH, Cm-alkyl, rozvetvený alebo nerozvetvený,nasýtený alebo nenasýtený, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný, R 7 a R 8 sú nezávisle na sebe zvolené zo skupiny z H alebo C 1.3-alkyl,rozvetvený alebo nerozvetvený, nasýtený alebo nenasýtený, nesubstituovanýalebo raz alebo viackrát substituovaný,...

Stereoselektívny spôsob prípravy klopidogrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4312

Dátum: 20.04.2004

Autori: Štohandl Jiří, Ness Winfried, Frantisek Jaroslav

MPK: C07C 209/00, C07C 211/00, C07D 333/00...

Značky: přípravy, klopidogrelu, spôsob, stereoselektívny

Text:

...aktívny aminoalkohol (R)-dimepranol je síce dostupný komerčne, podľa vynálezu sa Však objavil spôsob,ktorým sa opticky aktívny aminoalkohol môže ľahko a s nízkymi nákladmi vyrábať z racemického aminoalkoholu. Na to sa 0,5 ekvivalentu kyseliny díbenzoyl-L-vínnej rozpustí s jedným ekvivalentom racemického alkoholu vo vhodnom rozpúštadle, ako napríklad C 1-C 4-alkanole, najmä V etanole. Pri tom vzniká príslušný derivát...

Spôsob prípravy aminodifenylamínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7952

Dátum: 24.12.2003

Autori: Scholz Ulrich, Sicheneder Adolf, Haider Joachim

MPK: C07C 211/00, C07C 209/00

Značky: aminodifenylamínov, spôsob, přípravy

Text:

...prekvapujúce, že použitie určitých komplexov medi a fosfínu pri reakcii nitrohalogénbenzénov s anilínmi vedie len kveľmi nizkemu množstvu nežiaduceho triarylaminu ako vedľajšieho produktu. Takisto prekvapivá bolazvýšená katalytická aktivita týchto komplexov vzhľadom na tvorbu nitrodifenylamínov.0011 Predmetom predkladaného vynálezu je preto spôsob prípravy nitrodifenylamínov reakciou prípadne nesubstituovaných nitrohalogénbenzénov alebo...

Spôsob výroby 4-aminodifenylamínových medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3626

Dátum: 04.12.2003

Autori: Triplett Ii Ralph Dale, Rains Roger Keranen

MPK: C07C 209/00, C07C 211/00

Značky: spôsob, výroby, medziproduktov, 4-aminodifenylamínových

Text:

...4-aminodifenylarnín môže byť redukčne alkylovaný na alkylovaný derivát 4 aminodifenylamínu, ktorý sa používa na ochranu gumárenských produktov, pričom voliteľne substítuovaný anilin avoliteľne substítuovaný nitrobenzén sa kopulujú anásledne sa redukujú v súlade so spôsobom podľa vynalezu, po ktorom takto získaný 4-aminodifenylamín sa redukčne alkyluje na alkylovaný derivát 4-amínodifenylamínu podľa spôsobov známych vtejto oblasti...

Tiomolybdénanové soli a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16099

Dátum: 22.07.2003

Autori: Pirie-shepherd Steven Robert, Allan Amy, Price Mellissa, Gladstone Patricia, O'hare Sean, Mazar Andrew, Coucouvanis Dimitri, Donate Fernando, Ternansky Robert

MPK: A61P 35/00, A61P 3/02, A61K 31/28...

Značky: použitie, tiomolybdénanové

Text:

...môžu byť účinné pri liečení ochorení (napr. rastu pevného tumoru), ktoré vyžadujú angiogenézu.0005 W 0 00/13712 opisuje farmaceutické prostriedky zahŕňajúce tetratiomolybdénan amónny na použitie na liečenie ochorení spojených svysokými množstvami medi a hlavne na liečenie rakoviny.0006 Zverejnenie medzinárodnej prihlášky č. W 0 03/099223 A 2, publikované 4. decembra 2003, opisuje tetratiomolybdénanové zlúčeniny vrátane tetraetylamónnych,...

2-aryl-propiónové kyseliny a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7232

Dátum: 19.11.2002

Autori: Bizzarri Cinzia, Colotta Francesco, Allegretti Marcello, Bertini Riccardo, Cesta Maria Candida

MPK: C07C 309/00, C07C 211/00, A61K 31/185...

Značky: obsahom, farmaceutické, kyseliny, 2-aryl-propiónové, prostriedky

Text:

...psoriáza, idiopatická tibróza pľúc, akútne respiračné zlyhanie,poškodenia v dôsledku reperfúzie a glomerulonefritlda. Potlaćenie syntézy prostaglandinu odvodenej z účinku na cyklooxygenázové enzýmy zahŕňa zvýšenie produkcie cytoklnov, ktoré podobne ako TNF-a hrajú úlohu v zosilňovanl nežiadúcich protizápalových účinkov neutrofilov.0013 Nižšia schopnost (R) enantiomérov NSAID patriacich do podskupiny fenylpropiónových kyselln potláčat...

Kvartérne amóniové zlúčeniny a ich použitie ako antimuskarínové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5047

Dátum: 25.10.2002

Autori: Moon Malcolm, Richards Ivan, Cammarata Sue, Warchol Mark, Wolfson Sergey, Hawley Michael, Kolbasa Karen, Lennon Patrick, Morozowich Walter, Wegner Craig, Bonafoux Dominique, Kontny Mark

MPK: A61K 31/14, A61K 31/452, A61K 31/40...

Značky: amóniové, činidla, použitie, zlúčeniny, antimuskarínové, kvartérne

Text:

...súvisiacich s močovou inkontinenciou.0008 W 0 02/34245 opisuje použitie tolterodinu na liečenie astmy, COPD a alergickej nádchy.0009 Vsúčasnosti predávaná aplikačná forma tolterodinu je filmom potiahnutá tableta obsahujúca 1 mg alebo 2 mg L-vínanu tolterodinu alebo kapsula spredĺženým uvoľňovanim obsahujúca 2 mg alebo 4 mg L-vínanu tolterodinu na uvoľňovanie v gastrointestinálnom trakte. spotrebitelia stále požadujú alternatívne formy...

Pyrimidínové deriváty inhibujúce HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10167

Dátum: 09.08.2002

Autori: Daeyaert Frederik Frans Desiré, Koymans Lucien Maria Henricus, Vinkers Hendrik Maarten, De Jonge Marc René, Palandjian Patrice, Heeres Jan, Janssen Paul Adriaan Jan, Lewi Paulus Joannes, Guillemont Jérome Emile Georges, Van Aken Koen Jeanne Alfons

MPK: A61K 31/505, C07D 233/96, C07C 211/00...

Značky: pyrimidinové, deriváty, inhibujúce

Text:

...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...