C07B 59/00

Rádioaktívne značené ligandy na báze fenylimidazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Bang-andersen Benny, Kehler Jan

MPK: C07B 59/00, A61K 51/04, A61K 101/02...

Značky: fenylimidazolu, ligandy, značené, radioaktivně, báze

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

Pyrolopyrimidínové zlúčeniny ako inhibítory CDK4/6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19454

Dátum: 17.02.2011

Autori: Luzzio Michael, Yang Fan, Brain Christopher Thomas, Giraldes John William, Lagu Bharat, Cho Young Shin, Levell Julian, Wang Yaping, Perez Lawrence Blas

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07B 59/00...

Značky: zlúčeniny, pyrolopyrimidínové, inhibitory

Text:

...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...

Rádiofarmaceutiká na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287495

Dátum: 22.11.2010

Autori: Mohan Raju, Johannsen Bernd, Hesselgesser Joseph, Hilger Christoph-stephan, Mäding Peter, Steinbach Jörg, Dinter Harald, Horuk Richard, Halks-miller Meredith

MPK: C07B 59/00, A61K 51/00, A61P 25/00...

Značky: diagnostikovanie, alzheimerovej, rádiofarmaceutiká, choroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie rádiofarmaceutík všeobecného vzorca (I) na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby. Ďalej sú opisované predovšetkým farmaceutiká, ktoré sú schopné prekonávať hematoencefalickú bariéru a viazať CCR1 receptor prítomný v mozgových tkanivách pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou.

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Stamford Andrew, Misiaszek Jeffrey, Scott Jack, Gilbert Eric, Cumming Jared, Iserloh Ulrich, Li Guoqing

MPK: C07D 285/18, C07B 59/00, A61K 31/54...

Značky: použitie, inhibitory, zlúčeniny, zmesí, iminotiadiazín, dioxidové

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Substituované triazolopyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15933

Dátum: 28.08.2009

Autor: Harbeson Scott

MPK: A01N 43/64, A61P 25/00, A61K 31/41...

Značky: deriváty, triazolopyridazínové, substituované

Text:

...izotopovom zložení.Termín zlúčenina vtu používanom význame označuje skupinu molekúl stotožnou chemickou štruktúrou stým rozdielom, že medzi atómami tvoriacimi molekuly môžu byť izotopové variácie. Odbornikovi bude teda zrejmé, že zlúčenina,ktorú predstavuje konkrétna chemická štruktúra obsahujúca označené atómy deutéria, bude obsahovat aj menšie množstvá izotopológov, ktoré majú atómy vodíka vjednej alebo viacerých polohách označených ako...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18707

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61K 31/439, C07B 59/00, A61P 11/14...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa získal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13743

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: C07B 59/00, A61K 31/439, A61P 11/14...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...167). Jedna štúdia psychotrópnych efektov dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa ziskal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, 18(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17228

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Robert

MPK: A61K 31/439, C07B 59/00, A61P 11/14...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie V porovnaní s ľudmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa získal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin.0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYPZD 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan vyžaduje CYPZD 6, znížená aktivita vedie k dlhšiemu trvaniu účinku a väčším...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11704

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61P 11/14, C07B 59/00, A61K 31/439...

Značky: morfínanové, zlúčeniny

Text:

...(Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYPZD 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan vyžaduje CYPZD 6, znížená aktivita vedie k dlhšiemu trvaniu účinku a väčším účinkom lieku u subjektov s deficientným CYP 2 D 6.Navyše, na vnútornú funkčnú deficienciu sú určité medikácie, akoantidepresíva, potentné inhibítory...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19420

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61P 11/14, A61K 31/439, C07B 59/00...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...potenciálne zneužitie u ľudí môže byť spôsobené metabolizmu dextrometorfanu na dextrorfan (Miller, SC et al.,Addict Biol, 2005, l 0(4) 325-7., Nicholson, KL et al.,Psychopharmacology (Berl), 1999 Sep l, l 46(l) 49-59., Fender,ES et al., Pediatr Emerg Care, 1991, 7 163-7). Jedna štúdiao psychotropných efektoch dextrometorfanu zistila že, saextenzívne metabolizéry (EM) vyznačovali vyšším potenciálom zneužitia V porovnaní so slabými metabolizérmi...

Heterodiméry kyseliny glutámovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20145

Dátum: 07.11.2007

Autori: Maresca Kevin, Zimmerman Craig, Babich John

MPK: C07B 59/00, A61K 51/00, A61P 35/00...

Značky: heterodiméry, glutámovej, kyseliny

Text:

...presne zacielený nástroj pre detekciu, liečbu a správu rakoviny prostaty.0005 Na diagnózu metastáz a rekurenciu rakoviny prostaty sa v súčasnosti používa rádioaktívna imunokonjugátová forma monoklonálnej protilátky (mAb) proti antigénu PSMA, ktorá má označenie 7 E 11 a je známa tiež ako PROSTASCINT. Začiatočné experimenty so sľubnými výsledkami zrôznych skúšok vo fáze I a ll využívali antigén PSMA ako terapeutický cieľ. PROSTASCINT je...

Spôsoby purifikácie rádioaktívne značených produktov pomocou lapača na pevnej fáze

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7256

Dátum: 11.05.2005

Autori: Gibson Alexander Mark, Solbakken Magne, Brady Frank, Cuthbertston Alan, Luthra Sajinder, Wynn Duncan, Arstad Erik, Jeffery Nicholas Toby

MPK: C07B 59/00

Značky: fáze, značených, produktov, radioaktivně, pomocou, purifikácie, lapača, spôsoby, pevnej

Text:

...ďalšom aspekte vynálezu je poskytnutý spôsob zahŕňajúci kroky(a) kontakt zmesi vo fáze roztoku rádioaktívne značenêhoPrekurzor Rúdioaktívne značený produktkde XY je funkčná skupina a R je rádioizotop aleborádioaktívne značená čast so zlúčeninou so vzorcom (IV)kde Z je lapacia izokyanátová skupina, izotiokyanátová skupina, tiolová skupina, hydrazínová skupina, hydrazidová skupina, aminooxyskupina, 1,3-dipolárna skupina, aldehydovátak, že...

Kvasinkové kmene produkujúce cholesterol a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12579

Dátum: 02.05.2005

Autori: Pompon Denis, Dumas Bruno, Spagnoli Roberto

MPK: A61K 51/04, C07B 59/00, C12N 1/18...

Značky: kvasinkové, použitie, produkújuce, cholesterol, kmene

Text:

...kultiváciu organizmu, ako je tu definovaný vyššie. Konkrétnejšie sa tentopostup vyznačuje tým, že fáza kultivácie organizmu je nasledovaná fázou extrakciecholesterolu. Extrakcia cholesterolu sa výhodne uskutočňuje rozpúšťadlom, ktoré nie jeKonkrétnejšie sa postup, ako je tu definovaný, vyznačuje tým, že fáza zrnydelnenia sa uskutočňuje pred extrakcíou cholesterolu. Ešte konkrétnejšie sa postup, ako je tu definovaný vyššie, vyznačuje tým, že...

Spôsoby 11C-rádiooznačovania fenotiazínových a fenotiazínu podobných zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4416

Dátum: 27.09.2004

Autori: Sharp Peter, Craib Stuart, Welch Andrew, Schweiger Lutz

MPK: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07B 59/00...

Značky: zlúčenín, fenotiazínu, spôsoby, 11c-rádiooznačovania, podobných, fenotiazínových

Text:

...jednej alebo dvoch centrálnych polohách, v ďalšom opise polycyklického jadra označených znakom , uvedená zlúčenina má pendanlnú skupinu, kovalentne viazanú na atóm kruhu uvedeného polycyklického jadra uvedená pendantná skupina je vzájomne nezávislekatiónová primárna iminoskupina sekundáma aminoskupina katiónová sekundáma iminoskupina primáma iminoskupina alebo sekundáma iminoskupinauvedený spôsob zahŕňa krok reakcie uvedenej fenotiazínovej...

Deuterované deriváty katecholamínov a lieky obsahujúce takéto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7009

Dátum: 18.12.2003

Autor: Alken Rudolf-giesbert

MPK: A61K 31/185, A61P 25/00, C07B 59/00...

Značky: obsahujúce, takéto, deriváty, zlúčeniny, katecholamínov, deuterované, lieky

Text:

...Chem. Soc. (C), 1970, 1134 - 1138, syntéza 3,4-dihydroxyfenylalanínov deuterovaných v polohe B, alebo monodeuterovaných v polohe 2, 5 alebo 6.Farmakologické pôsobenie týchto zlúčenín nie je uvedené.EP-A-O 357565 íopisuje postup výroby liečiva levodopa proti Parkinsonovej chorobe.Výroba deuterovaných zlúčenín nie je uvedená.Ogura a kol. opisuje v Clinical effect of L-dopy on schizofrenia Curr. Ter. Res. Clin. Exp., 1976, 20 (3), 308-18,...

Alkylaminobenzotiazolový a -benzoxazolový derivát, spôsob jeho prípravy, použitie a farmaceutický prostriedok na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282919

Dátum: 02.12.2002

Autori: Pieters Serge Maria Aloysius, Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus

MPK: A61K 31/425, A61K 31/42, A61K 51/04...

Značky: přípravy, spôsob, použitie, báze, benzoxazolový, derivát, alkylaminobenzotiazolový, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa alkylaminobenzotiazolové a -benzoxazolové deriváty so všeobecným vzorcom (I), ich N-oxidy, farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinou a ich stereochemické formy, kde X je 0 alebo S n je 2, 3, 4 alebo 5 R1 je vodík, C1-6alkyl, C1-6alkoxy alebo halogén R2 je vodík, C1-6alkyl, fenyl, fenylC1-6alkyl alebo fenylkarbonyl R3 a R4 sú vzájomne nezávislé a sú vybrané zo súboru, ktorý obsahuje vodík, halogén, nitroskupinu, C1-6alkyl,...

Způsob přípravy injekčního roztoku jodamfetaminu značeného radioaktivními izotopy jodu

Načítavanie...

Číslo patentu: 261125

Dátum: 12.01.1989

Autori: Pereszlényiová Eva, Hradilek Pavel, Kronrád Leo

MPK: C07B 59/00, A61K 43/00

Značky: přípravy, roztoku, radioaktivními, jodamfetaminu, izotopy, injekčního, způsob, značeného

Text:

...v reakční směsi. Nevýhodou tohoto zpüsobu jsou vysoké používané teploty a nutnost odstraňovaní Cuľ vysokotlakou kapalinou chromatografií.P. Angelberg a spol. popísují v j. Lab. Comp. Radlopharm. 21, 1984, str. 1110 až 1111 výsledky různých způsobů příprav IAMP, při nichž se teplota reakč-ních směsi pohybovala v rozmszí 120 až 160 °tC, doba zahřívání 30 až 90 minut a výtěžky v rozmezi 7 až 85 0/0.Obecnou nevýhodou všech těchto metod jsou...

Způsob přípravy 1-(4-jodfenyl)-2-isopropylaminopropanu značeného radioaktivními izotopy jodu

Načítavanie...

Číslo patentu: 257193

Dátum: 15.04.1988

Autori: Protiva Jiří, Křeček Václav, Lešetický Ladislav

MPK: C07C 87/28, C07B 59/00

Značky: 1-(4-jodfenyl)-2-isopropylaminopropanu, izotopy, radioaktivními, značeného, přípravy, způsob

Text:

.../zejména 123 I/.Jako výchozi látky jsou v nich použíty 4-jodfenyloctové kyseliny, benzylmethylketon. případně 4-jodamfetamin.Uvedené nevýhody řeší způsob přípravy 1-/4-jodfenyl/-2-isopropylaminopropanu vzorce II podle tohoto vynálezu, jehož podstata spočivá v dvacetiminutovém mícháni roztoku 1-4-/2-(2-propylamino)propyl(-benzenazq 3 piperidinu vzorce I ve směsi acetonu a trifluoroctové kyselinys radioaktivně značeným jodidem alkalického...

3,6-d2-2-Hydroxynaftalen a způsob jeho přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 247910

Dátum: 15.01.1987

Autori: Lyčka Antonín, Horyna Jaroslav

MPK: C07C 39/12, C07B 59/00

Značky: přípravy, 3,6-d2-2-hydroxynaftalen, způsob

Text:

...neboč její rozpouštění je exotermní a je spojené s pěněním. Vzhledem k tomu, že vyšší teplota urychluje reakci lze. využít reakčního tepla k samovolnému ohřevu směsi a pracovat až za varu reakění směsi, popří padě až při 150 OC v tlakových nédobách.Po vnesení slitiny nikl-hliník je prospěšné směs udržovat na vyšší teplotě po dobu 0,5 až 3 h. Při postupu podle vynalezu se používá nadbytek jak slitiny niklu s hliníkem, tak i hydroxidů....