C07B 57/00

Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Vries Ton, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest

MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...

Značky: spôsob, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, štiepenia, enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

Spôsob prípravy kyseliny (R)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)-octovej a jej soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 287975

Dátum: 16.07.2012

Autori: Gajáry Antal, Dombrády Zsolt, Suba Charles, Bálint József, Csatáriné Nagy Marianna, Fogassy Elemér

MPK: C07C 215/10, C07B 55/00, C07B 57/00...

Značky: r)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)-octovej, spôsob, kyseliny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy kyseliny (R)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octovej všeobecného vzorca (I), pri ktorom sa racemická kyselina 2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octová separuje so substituovaným amínom všeobecného vzorca (II), kde R1 znamená hydroxymetylovú skupinu alebo karboxylovú skupinu, R2 znamená fenylovú skupinu, nitrofenylovú skupinu alebo C1-C4 alkylovú skupinu substituovanú amínovou skupinou, R3 znamená hydroxylovú skupinu alebo atóm...

Spôsob prípravy benzyl [(3aS,4R,6S,6aR)-6-hydroxy-2,2-dimetyltetrahydro-3aH- cyklopenta[d][1,3]dioxol-4-yl]karbamátu a medziprodukty v tomto spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19979

Dátum: 11.05.2012

Autor: Musil Tibor

MPK: C07D 317/44, C07B 57/00

Značky: benzyl, přípravy, medziprodukty, spôsobe, cyklopenta[d][1,3]dioxol-4-yl]karbamátu, tomto, 3as,4r,6s,6ar)-6-hydroxy-2,2-dimetyltetrahydro-3ah, spôsob

Text:

...enantiomérne čistej chránenej aminokyseliny za poskytnutia zodpovedajúcej diastereoizoměme čistej soli zlúčeniny vzorca (IV). Na soľ aminokyseliny zlúčeniny vzorca(IV) sa potom pôsobí kyselinou a následne reaguje s benzylchloroformátom V prítomnosti vhodnej bázy, ako je uhličitan draselný, za poskytnutia (VI).Nasledujúca schéma zobrazuje spôsob prípravy benzyl (3 aS,4 R,6 S,6 aR)-6-hydroxy 2,2-d im etyltetrahydro-3 aH-cyklopentad l ,3...

Separácia enantiomérnych triazínových derivátov s použitím kyseliny vínnej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19615

Dátum: 30.11.2011

Autori: Cravo Daniel, Helmreich Matthias

MPK: C07B 57/00, C07D 251/10

Značky: použitím, vínnej, derivátov, triazínových, kyseliny, enantiomérnych, separácia

Text:

...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...

Spôsob prípravy (1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17501

Dátum: 23.07.2007

Autori: Hell Wolfgang, Buschmann Helmut Heinrich, Gladow Stefan, Zimmer Oswald, Holenz Jörg

MPK: C07C 211/27, C07B 57/00, C07C 211/28...

Značky: 1r,2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, spôsob, přípravy

Text:

...separácia takto získanej soli a uvoľnenie zodpovedajúcej zlúčeniny všeobecného vzorca l vo forme voľnej bázy,(a) nasleduje reakcia takto získanej zlúčeniny všeobecného vzorca l, Rv ktorom R má vyššie definovaný význam, s etylmagnéziumhalogenidom v inertnom reakčnom médiu za podmienok Grignardovej reakcie,(b) nasleduje prevedenie takto získanej zlúčeniny všeobecného vzorca Il, EF 2 046 724 35116 /Hv ktorom R má vyššie definovaný význam,...

Spôsob separácie modafinilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5002

Dátum: 13.09.2005

Autori: Ruland, Ludemann-hombourger Olivier, Landmesser Nelson, Mallamo John, Hauck Wilhelm

MPK: C07C 317/00, C07B 57/00

Značky: spôsob, modafinilu, separácie

Text:

...výrobnýchPreto je súčasný vynález zameraný na produkciu opticky čistého armodafinilu pri relatívne nízkych nákladoch a s optimalizovanou produktivitou v komerčne využiteľnomchromatografické procesy sú schopné poskytnúť Veľké merítko,priemyslovú separáciu enentiomérov racemického modafinilu,a zvlášť prípravu armodafinilu. Zvlášť boli zistené potrebné operačné parametre, dosiahnutie výborného stupňa separácievo veľkom merítku. Tieto...

Spôsob delenia racemátu 2-hydroxypropiónových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 284637

Dátum: 11.07.2005

Autori: Riechers Hartmut, Bernard Harald

MPK: C07C 51/487, C07C 59/48, C07B 57/00...

Značky: kyselin, 2-hydroxypropiónových, spôsob, racemátu, delenia

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob delenia racemátu 2-hydroxypropiónových kyselín reakciou racemickej kyseliny s opticky aktívnou zásadou a následným oddelením diastereoizomérnej soli kyseliny a zásady, pri ktorom sa ako opticky aktívna zásada použije 1-(4-chlórfenyl)etylamín. Výhodným uskutočnením spôsobu je delenie racemátu kyseliny 2-hydroxy-3-metoxy-3,3-difenylpropiónovej a kyseliny 2-hydroxy-3-metyl-3,3-difenylpropiónovej.

Spôsob výroby acetalov asparágovej kyseliny, inhibítorov kaspázy, a medziprodukty pre tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18305

Dátum: 11.03.2005

Autori: Trudeau Martin, Nyce Philip, Snoonian John, Tanoury Gerald, Guerin David, Jones Andrew, Chen Minzhang

MPK: C07D 405/12, C07B 57/00, C07B 43/04...

Značky: spôsob, asparágovej, acetalov, kaspázy, medziprodukty, inhibítorov, kyseliny, výroby

Text:

...al. Organíc letters, zv. 5, č.20, 2003 str. 3667-3669 je opísanáspojovacia reakcia amidov a karbamátov s vínylhalogenídmi katalyzovaná meďou.Bolo by žíadúce mat k dispozícii spôsob syntézy inhibítorov kaspázy alebo ich proliečiv,ktorý by umožňoval uskutočňovať syntézu vo veľSpôsoby a zlúčeniny opísané v tomto texte sú užitočné pri výrobe modíñkovaných derivátov asparágovovej kyseliny, ako zvyškov aldehydov asparágovej kyseliny. Deriváty...

Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Gonzalez-blanco Isaac

MPK: C07C 217/00, C07C 213/00, C07B 57/00...

Značky: syntézy, prijateľnou, adičných, spôsob, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, solí, použitie, syntézu, ivabradínu, kyselinou, farmaceutický

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...

Cis-trans izomerizácia semikarbazónových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4345

Dátum: 12.11.2004

Autori: Liu Weiguo, Harrington Phil

MPK: C07B 57/00, C07C 281/00, C07B 61/00...

Značky: zlúčenín, cis-trans, izomerizácia, semikarbazónových

Text:

...alebo vysoký obsah Z izoméru v konečnom produkte.Stým je spojené riziko buď izolovania produktu vnízkom výťažku alebo nedosiahnutia požadovaného pomeru E/Z.Existuje teda potreba metódy, ktorá umožní jednoduchú izomerizáciu Z izoméru I na svoj E izomér I-E.Autori predloženého vynálezu prekvapujúco zistili, že Z izomér zlúčeniny l možno izomerizovať na E izomér l reakciou Z formy I-Z alebo zmesi geometrických izomérov I-E a l-Z za...

Spôsob optického štepenia 2,4-diamino-3,6-dihydro-1,3,5-triazínov užitočných pri liečbe porúch združených so syndrómom inzulínovej rezistencie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5671

Dátum: 06.04.2004

Autori: Passemar Thierry, Cravo Daniel, Moinet Gérard

MPK: C07B 57/00, C07D 251/00

Značky: inzulínovej, štěpenia, združených, 2,4-diamino-3,6-dihydro-1,3,5-triazínov, syndrómom, optického, rezistencie, spôsob, liečbe, užitočných, poruch

Text:

...spôsobov je možné uviesť separáciu na základe rozdielnych fyzikálnych vlastností,separáciu založenú na použití biotechnologických metód (celé bunky, enzýmy atd.),separáciu založenú na použití chromatograñckých metód, separáciu založenú na tvorbe diastereoizomérov (soli, pridanie centra chirality).Úkolom vynálezu je teda vyvinúť spôsob delenia racemickej zmesi aminoderivátovdihydro-l,3,5-tríazínov, ktoré sú definované vyššie.Pri separácií...

Spôsob výroby (S)-3-metylamino-1-(tien-2-yl)propán-1-olu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1621

Dátum: 31.07.2003

Autor: Stürmer Rainer

MPK: C07D 333/00, C07B 57/00

Značky: výroby, s)-3-metylamino-1-(tien-2-yl)propán-1-olu, spôsob

Text:

...sa týmto týka spôsobu výroby čistého enantioméru (S)-3 metylamino-1-(tien-2-yl)propán-1-olu vzorca II-Sa) reakciu enantiomérnej zmesi alkoholov (S)-3-hydroxy-3-tien-2 ylpropionitrilu a (R)-3-hydroxy-3-tien-2-ylpropionitriIu vzorca I-S a I-Rs acylačným činidlom v prítomnosti hydrolázy, pričom sa získa zmes v podstate neacylovaného alkoholu I-S a v podstate acylovaného alkoholu I-Rb) oddelenie alkoholu l-S zo zmesi získanej z...

Spôsob výroby stabilného síranu morfínia pentahydrátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283473

Dátum: 14.07.2003

Autori: Škoda Alojz, Kmetty Gejza, Šnupárek Vladislav, Gattnar Ondrej, Varga Ivan

MPK: C07B 63/00, C07B 57/00, C07D 489/02...

Značky: stabilného, výroby, síranu, pentahydrátu, morfínia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby stabilného síranu morfínia pentahydrátu so zníženým obsahom rozkladných produktov a nečistôt. Prečistený morfín reaguje s ekvivalentom kyseliny sírovej vo vode s prídavkom látky s antioxidačným účinkom. Prečistený morfín na prípravu soli sa výhodne pripraví čistením surového morfínu cez jeho soli s kyselinou vínnou. Síran morfínia pentahydrát vyhovuje liekopisným požiadavkám na kvalitu, t. j. je vhodný na výrobu...

Spôsob syntézy kyseliny (2S)-indolín-2-karboxylovej a jej použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 516

Dátum: 09.04.2003

Autori: Souvie Jean-claude, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07B 57/00, C07D 209/00

Značky: spôsob, perindoprilu, syntéze, kyseliny, syntézy, použitie, 2s)-indolín-2-karboxylovej

Text:

...Prihlasovateľ teraz vyvinul spôsob syntězy zlúčeniny vzorca I, pri ktorom sa izoměr 10 (2 R), vznikajúci vpriebehu štiepiacej reakcie, recykluje. Takto vyvinutý postup umožňujezískavať zlúčeninu vzorca l s výťažkom z racemickej kyseliny indolín-Z-karboxylovejdosahujúcim 50 až 70 podľa počtu uskutočnených recyklácií.0011 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca I, charakterizovaného tým, že sa nechá...

Spôsob syntézy (R)- alebo (S)-metipranololu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283258

Dátum: 20.03.2003

Autori: Proksa Bohumil, Pavlovič Dušan

MPK: C07B 63/00, C07B 57/00, C07C 213/00...

Značky: spôsob, syntézy, s)-metipranololu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa syntéza (R)- alebo (S)-metipranololu, pri ktorej 4-O-acetyl-2,3,5-trimetylhydrochinón reaguje s (R)- alebo (S)-epichlórhydrínom v rozpúšťadle alebo bez rozpúšťadla za prítomnosti bezvodého uhličitanu alkalického kovu. Po skončení reakcie sa anorganické soli odstránia, organická vrstva sa zahustí, zvyšok sa prekryštalizuje v organickom rozpúšťadle. Takto pripravený (R)- alebo (S)-1-(4-acetoxy-2,3,5-trimetylfenoxy)-2,3-epoxypropán...

Spôsob štiepenia racemického 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282699

Dátum: 21.10.2002

Autori: Gangkofner Stefan, Grunenwald Jean-marie, Steiner Klaus

MPK: C07C 225/20, C07C 221/00, C07B 57/00...

Značky: racemického, 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu, spôsob, štiepenia

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob, pri ktorom sa 1. necháva reagovať racemický 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanón s enantiomérnou formou kyseliny vínnej, 2. izoluje sa vytvorená soľ 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu s kyselinou vínnou a 3. izolovaná soľ 2-(o-chlórfenyl)-2-metylaminocyklohexanónu sa necháva reagovať s alkáliou, pričom sa izoluje izomér 2-(o-chlórfenyl)-2-metylamonicyklohexanónu. Stupeň 1 a 2 sa vykonáva vo vode alebo v zmesi vody a...

Spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov, medziprodukty a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 281954

Dátum: 12.07.2001

Autori: Mansour Tarek, Jin Haolun, Siddiqui Arshad, Tse Allan

MPK: C07D 317/34, C07D 317/24, C07B 57/00...

Značky: syntézy, diastereoselektívnej, analógov, aktívnych, cis-nukleozidov, spôsob, medziprodukty, opticky, přípravy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov všeobecného vzorca (I), kde W predstavuje atóm síry, sulfinylskupinu, sulfonylskupinu alebo atóm kyslíka X predstavuje atóm síry, sulfinylskupinu, sulfonylskupinu alebo atóm kyslíka R1 predstavuje atóm vodíka alebo acylskupinu a R2 predstavuje zvyšok purínovej alebo pyrimidínovej zásady nachádzajúcej sa v nukleozidoch vyskytujúcich sa v...

Spôsob výroby monohydrátu ropivacain hydrochloridu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281812

Dátum: 08.06.2001

Autor: Jaksch Peter

MPK: C07B 57/00, C07D 211/60

Značky: výroby, spôsob, monohydrátu, hydrochloridu, ropivacain

Zhrnutie / Anotácia:

Prevádzkový trojstupňový spôsob výroby monohydrátu ropivacain hydrochloridu, ktorý poskytuje reprodukovateľný vysoký výťažok enantioméru s vysokou optickou čistotou. Východiskovým materiálom je racemický pipecoloxylidid hydrochlorid.

Spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov a medziprodukty používané pri tomto spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: 279438

Dátum: 04.11.1998

Autori: Mansour Tarek, Tse Allan

MPK: C07D 307/16, C07D 307/32, C07B 57/00...

Značky: medziprodukty, spôsob, aktívnych, opticky, derivátov, spôsobe, analógov, syntézy, diastereoselektívnej, cis-nukleozidov, používané, tomto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov, ich analógov a derivátov všeobecného vzorca I, v ktorom R1 je vodík alebo acyl, R2 je zvyšok požadovanej purínovej alebo pyrimidínovej bázy, W je kyslík, síra, S=O alebo SO2, skupina všeobecného vzorca NZ alebo skupina CH2, X je kyslík, síra, S=O, SO2, skupina všeobecného vzorca NZ, skupina CH2, CHF, CH, CHN3 alebo CHOH a Z je vodík, hydroxyl, alkyl alebo acyl,...

Spôsob delenia enantiomérov 5-hetaryl-1,3,4-tiadiazinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 278678

Dátum: 10.12.1997

Autori: Ersing Peter, Jonas Rochus

MPK: C07D 417/14, C07B 57/00, C07D 417/04...

Značky: delenia, enantiomérov, spôsob, 5-hetaryl-1,3,4-tiadiazinónov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob delenia enantiomérov 5-hetaryl-1,3,4-tiadiazinónov všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje zvyšok všeobecného vzorca A R2 a R3 jednotlivo predstavujú vždy vodík alebo zvyšok všeobecného vzorca A R4 predstavuje vodík, zvyšok všeobecného vzorca A alebo acylovú skupinu s 1 až 15 atómami uhlíka A predstavuje alkylovú skupinu s 1 až 8 atómami uhlíka a n predstavuje číslo 1, 2 alebo 3, kinetickým štiepením racemátu. Pritom sa racemát...

Pravotočivý izomér 6-(5-chlór-2-pyridyl)-5-(4-metyl-1-piperazinyl) karbonyloxy-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrolo/3,4-b/pyrazínu, spôsob jeho prípravy, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279060

Dátum: 08.12.1993

Autori: Cotrel Claude, Roussel Gérard

MPK: C07D 487/04, C07B 57/00, A61K 31/50...

Značky: obsahom, kompozícia, spôsob, pravotočivý, farmaceutická, přípravy, izomér, použitie, 6-(5-chlór-2-pyridyl)-5-(4-metyl-1-piperazinyl

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa pravotočivý izomér 6-(5-chlór-2-pyridyl)-5-(4-metyl-1-piperazinyl)karbonyloxy-7-oxo-6,7- dihydro-5H-pyrolo[3,4-b]pyrazínu, spôsob jeho prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré tento derivát obsahujú a ktoré sú použiteľné ako upokojujúce a hypnotické činidlá, a použitie tohto pravotočivého izoméru.

Způsob výroby kyseliny /+/-3-oxoticyklo/2, 2,1-0 .sup.2, 6.n./heptan-7karboxylové

Načítavanie...

Číslo patentu: 240862

Dátum: 01.01.1988

Autori: Jeník Vladimír, Kupec Tomáš, Svoboda Luboš, Bohata Svatopluk, Blaha Jan, Kopoiva Vladimír, Coufal Milan, Mušálek Karel

MPK: C07B 57/00, C07C 62/24, C07C 177/00...

Značky: způsob, 2,1-0, výroby, kyseliny, sup.2, +/-3-oxoticyklo/2

Text:

...1,2-dichlorethanem. Takto získaný emin je možné po přečištění použít při dalším štěpení směsi/3/-ketokyseliny. V následujícím postupu se vodné alkoholický roztok alkalické solí //-ketokyseliny vzorce I okyselí zředěnou minerální kyselinou, nepříklad chlorovodíkovou nebo sírovou na pH2 až 4, nečež se produkt extrahuje organickým rozpouštědlem,např. etherem, benzenem nebo halogenovaným uhlovodíkem obeehujícím 1 až 2 atomy uhlíku a 2 až 4 atomy...