Butlin Roger John

Substituované N-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286774

Dátum: 20.04.2009

Autori: Butlin Roger John, Burrows Jeremy Nicholas, Pease Janet Elizabeth, Block Michael Howard, Nowak Thorsten

MPK: C07C 317/00, A61K 31/167, A61P 9/00...

Značky: prostriedok, substituované, spôsob, farmaceutický, n-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové, přípravy, deriváty, ktorý, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 1 alebo 2 R1 je chlór, fluór, bróm, metyl alebo metoxyskupina R2 sa definuje podľa opisu R3 sa definuje podľa opisu a R4 je vodík alebo fluór alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo hydrolyzovateľné estery. Opisuje sa aj použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na dosiahnutie zvýšenia aktivity PDH u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Opisujú sa aj farmaceutické...

N-Fenyl-trifluórpropánamidové zlúčeniny a príbuzné zlúčeniny na zvýšenie aktivity pyruvát dehydrogenázy, farmaceutická kompozícia a spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285862

Dátum: 10.09.2007

Autori: Block Michael Howard, Nowak Thorsten, Butlin Roger John, Burrows Jeremy Nicholas

MPK: A61P 9/00, A61K 31/165, A61P 3/00...

Značky: zlúčeniny, přípravy, pyruvát, aktivity, príbuzné, spôsob, kompozícia, zvýšenie, dehydrogenázy, n-fenyl-trifluórpropánamidové, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-fenyl-3,3,3-trifluór-2-hydroxy-2-metylpropánamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I') zvyšujúce aktivitu pyruvát dehydrogenázy (PDH), ich soli a farmaceuticky prijateľné preliečivá, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Opísané je tiež použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I), vrátane ich preliečiv a solí, na výrobu liečiva na liečenie ochorenia ovplyvniteľného zvýšením aktivity PDH u teplokrvných...

Spôsob chemickej kondenzácie s derivátom fenylborónovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10887

Dátum: 17.02.2005

Autori: Meudt Andreas, Butlin Roger John, Butlin Margaret Anne, Hogan Philip John

MPK: C07D 413/14, C07D 401/14, C07F 5/02...

Značky: derivátom, fenylborónovej, spôsob, kyseliny, chemickej, kondenzácie

Text:

...pokusy pri pridaní jedného ekvivalentu bázy k heteroaryl-fenyl bróm zlúčenine na vyvolanie zámeny halogén-kov viedli ku konkurenčnej deprotonácii heteroarylového kruhu. Pri ukončení boritanovým esterom, sa dosiahol zanedbateľný výťažok požadovaného produktu,spoločne svýchodiskovou látkou a vedľajšími produktmi. Prekvapivo, pôvodcovia tohto vynálezu zistili, že postupné použitie dvoch báz vedie kdobrým výťažkom požadovaných heteroaryl-fenyl...

N-Heteroarylpyridínsulfónamidové deriváty, spôsob prípravy, medziprodukty a použitie týchto derivátov ako antagonistov endotelínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282338

Dátum: 26.11.2001

Autori: James Roger, Butlin Roger John, Bradbury Robert Hugh

MPK: C07D 401/12, A61K 31/495

Značky: týchto, derivátov, n-heteroarylpyridínsulfónamidové, deriváty, endotelínu, medziprodukty, spôsob, antagonistov, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceuticky užitočné deriváty všeobecného vzorca (Ia), v ktorom všeobecné substituenty majú významy uvedené v opise vynálezu a ich farmaceuticky prijateľné soli a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny majú antagonistickú účinnosť proti receptoru endotelínu a sú užitočné pri liečbe ochorení alebo stavov, kde zohráva podstatnú úlohu zvýšená alebo abnormálna hladina endotelínu. Ďalej sa opisuje spôsob prípravy...