Buschmann Helmut Heinrich

Sigma ligandy na prevenciu alebo liečenie bolesti vyvolanej chemoterapiou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19087

Dátum: 12.08.2010

Autori: Nieto-lópez Francisco-rafael, Buschmann Helmut Heinrich, Vela-hernández José Miguel, Zamanillo Castanedo Daniel, Baeyens-cabrera José Manuel

MPK: A61K 33/24, A61K 31/337, A61K 31/5377...

Značky: prevenciu, ligandy, vyvolanej, bolesti, chemoterapiou, sigma, liečenie

Text:

...-CN, -0 Ra, -0 C(O)Ra, -S(0),-R 5, -NRaRg, -NRBC(O)R 9, N 02, -NCRaR 9 a halogén-3 R 2 je vybratý zo skupiny tvorenej substituentmi vodík, substituovaný alebo nesubstituovaný alkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný cykloalkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný alkenyl,substituovaný alebo nesubstituovaný aryl, substituovaný alebo nesubstituovaný arylalkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný, aromatický alebo nearomatický heterocyklyl,...

Substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287390

Dátum: 28.07.2010

Autori: Hennies Hagen-heinrich, Holenz Jörg, Sundermann Corinna, Englberger Werner Günter, Sundermann Bernd, Buschmann Helmut Heinrich, Germann Tieno

MPK: A61P 29/00, A61K 31/438, C07D 498/00...

Značky: deriváty, liečivá, 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu, látky, spôsob, substituované, obsahujúce, tieto, použitie, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, lieky s ich obsahom a ich použitie na výrobu liekov.

1-Aryl-3-aminoalkoxy pyrazoly ako sigma ligandy zosiľňujúce analgetické účinky opioidov a znižujúce závislosť od nich

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17738

Dátum: 24.04.2009

Autori: Zamanillo Castanedo Daniel, Vela-hernández José Miguel, Buschmann Helmut Heinrich

MPK: A61K 31/485, A61K 31/4152, A61K 31/4155...

Značky: účinky, opioidov, ligandy, analgetické, znižujúce, sigma, závislosť, 1-aryl-3-aminoalkoxy, pyrazoly, zosiľňujúce

Text:

...taílflick teste) u samcov CD-1 WT myši. Zlúčeniny sa injektovali 30 minút pred testom. Udaje, získané z 8 zvierat na skupinu, sú prezentované akopriemer i SEM latencie švihnutí chvosta (s). p 0,05, p 0,001 vs. vehikulom (soľanka) liečená skupina (Newman-Keuls Multiple comparison Test post-ANOVA).Obrázok 3 Účinky dávka-odpoved pri súmom podaní morflnu (1,25, 2,5, 5 a 10 mg/kg, sc) v teste citlivosti na bolesť (v tzv. taílflick teste) u...

Spôsob prípravy (1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17501

Dátum: 23.07.2007

Autori: Buschmann Helmut Heinrich, Zimmer Oswald, Hell Wolfgang, Gladow Stefan, Holenz Jörg

MPK: C07C 211/27, C07B 57/00, C07C 211/28...

Značky: 1r,2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, přípravy, spôsob

Text:

...separácia takto získanej soli a uvoľnenie zodpovedajúcej zlúčeniny všeobecného vzorca l vo forme voľnej bázy,(a) nasleduje reakcia takto získanej zlúčeniny všeobecného vzorca l, Rv ktorom R má vyššie definovaný význam, s etylmagnéziumhalogenidom v inertnom reakčnom médiu za podmienok Grignardovej reakcie,(b) nasleduje prevedenie takto získanej zlúčeniny všeobecného vzorca Il, EF 2 046 724 35116 /Hv ktorom R má vyššie definovaný význam,...

Delenie stereoizomérnych N,N-dialkylamino-2-alkyl-3-fenylalkánov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13909

Dátum: 29.05.2006

Autori: Buschmann Helmut Heinrich, Hell Wolfgang

MPK: C07C 213/10, C07C 217/72

Značky: n,n-dialkylamino-2-alkyl-3-fenylalkánov, stereoizomérnych, delenie

Text:

...a používa sa namiesto toho takmer výlučne na analytické účely. Existuje preto požiadavka na spôsob, ktorý je tiež vhodný na delenie enantiomérov chirálnych N,N-dialkylamino-2 alkyl-3-hydroxy-3-fenylalkanov v preparatívnom meradle.0012 Preto úlohou tvoriacou základ tohto vynálezu je poskytnúť spôsob delenia stereoizomérov, výhodne enantiomérov, chirálnych N,N-dia|kylamino-2-aIkyl-3 hydroxy-3-fenylalkánov, ktorý sa môže tiež uskutočňovať v...

Substituované aminozlúčeniny, spôsob ich výroby a ich použitie ako analgeticky účinných látok

Načítavanie...

Číslo patentu: 284279

Dátum: 22.11.2004

Autori: Englberger Werner, Zimmer Oswald, Strassburger Wolfgang Werner Alfred, Buschmann Helmut Heinrich, Friderichs Elmar Josef

MPK: A61K 31/33, A61K 31/13, A61K 31/135...

Značky: substituované, látok, účinných, analgetický, spôsob, aminozlúčeniny, výroby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované aminozlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, a ich farmaceuticky akceptovateľné soli, spôsob ich výroby a ich použitie ako liekov, najmä ako analgetík.

Piperidín-2,6-diódy heterocyklicky substituované v polohe 3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1842

Dátum: 18.12.2002

Autori: Buschmann Helmut Heinrich, Theil Fritz, Zimmer Oswald Karl, Frosch Stefanie, Germann Tieno

MPK: A61P 29/00, C07D 401/00, A61K 31/517...

Značky: substituované, heterocyklicky, piperidín-2,6-diódy, polohe

Text:

...spôsobuje patofyziológiu veľkého počtu zápalových/autoimunitných ochorení. Zásahy na opätovné nastavenie rovnováhy medzi cytokínmi podporujúcimi zápaly (IL-12) a cytokínmi potlačujúcimi zápaly (IL-10) majú teda veľký terapeutický potenciál pri vyššie uvedených ochoreniach.0006 lL-12 sa okrem toho zúčastňuje tiež na regulácii prežívania buniek. Nekontroiovaný rast buniek sa reguluje o.i. apoptózou (programované usmrtenie buniek). Na...

Spôsob výroby enantiomérov O-demetyltramadolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282629

Dátum: 23.09.2002

Autori: Strassburger Wolfgang, Jansen Peter, Buschmann Helmut Heinrich, Winter Werner, Friderichs Elmar Josef, Graudums Ivars

MPK: C07C 217/74

Značky: o-demetyltramadolu, spôsob, výroby, enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby enantiomérov O-demetyltramadolu, pri ktorom sa racemická soľ tramadolu prevedie na bázu, kyselinou L-(+)-vínnou sa zrážaním oddelia (-)-enantioméry tramadolu a po uvoľnení bázy sa pomocou diizobutylalumíniumhydridu prevedie na (-)-enantiomér O-demetyltramadolu a z materského lúhu po vyzrážaní kyselinou vínnou sa vyrobí (+)-enantiomér O-demetyltramadolu uvoľnením z tramadolovej bázy a reakciou s...

Spôsob racemátového štiepenia tramadolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281612

Dátum: 06.08.1997

Autori: Jansen Peter, Winter Werner, Graudums Ivars, Buschmann Helmut Heinrich

MPK: C07C 217/74

Značky: racemátového, štiepenia, tramadolu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob racemátového štiepenia tramadolu, pri ktorom sa racemická soľ tramadolu prevedie na bázu, kyselinou L-(+)-vínnou sa zrážaním oddelia (-)-enantioméry tramadolu a z materského lúhu po vyzrážaní kyselinou vínnou sa izoluje (+)-enantiomér tramadolu uvoľnením z tramadolovej bázy a následným prevedením na inú soľ ako vínnu.