Brigot Daniel

Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17464

Dátum: 19.06.2009

Autori: Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel

MPK: C07B 43/06, C07D 223/16, C07B 37/10...

Značky: syntézy, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, solí, použitie, spôsob, kyselinou, adičných, ivabradínu, syntéze, prijateľnou, farmaceutický

Text:

...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...

Nový spôsob syntézy derivátov 1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6584

Dátum: 21.02.2005

Autori: Souvie Jean-claude, Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 405/00

Značky: adičných, syntézy, nový, prijateľnou, ivabradínu, spôsob, farmaceutický, použitie, syntéze, solí, kyselinou, derivátov, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu

Text:

...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...

Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel

MPK: C07D 405/00, C07D 223/00

Značky: 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, spôsob, ivabradínu, derivátov, kyselinou, solí, syntéze, adičných, syntézy, farmaceutický, použitie, prijateľnou

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Souvie Jean-claude, Brigot Daniel, Damien Gérard, Horvath Stéphane, Auguste Marie-noelle

MPK: C07D 223/00

Značky: adičných, farmaceutický, ivabradínu, spôsob, syntézy, kyselinou, solí, prijateľnou

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Gonzalez-blanco Isaac, Lerestif Jean-michel

MPK: C07C 217/00, C07C 213/00, C07B 57/00...

Značky: prijateľnou, syntézy, použitie, syntézu, solí, adičných, ivabradínu, spôsob, kyselinou, farmaceutický, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...