Bentley Michael

Konjugáty obsahujúce degradabilné spojenie a polymérne činidlá použiteľné pri príprave takýchto konjugátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18501

Dátum: 16.06.2006

Autori: Mcmanus Samuel, Bentley Michael, Culbertson Sean

MPK: A61K 47/48, C07C 323/12, A61P 3/10...

Značky: degradabilné, činidla, konjugáty, polymérne, spojenie, přípravě, takýchto, použitelné, konjugátov, obsahujúce

Text:

...súbomý článok o účinkoch PEGylácie na liečivá (Harris a spol. (2003), Nat. Rev. Drug Discov. 2(3)2 l 4-221).0006 Aj napriek týmto úspechom je konjugácia polyméru s účinnou látkou za účelom prípravy komerčne významného liečiva často problematická. Tak napríklad pri konjugácii sa môže polymér pripojiť V mieste, alebo blízko miesta, ktoré je dôležité pre farmakologickú aktivitu účinnej látky (napríklad vo väzbovom mieste alebo blízko neho)....

Monodisperzné PEGylované naloxolové kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16194

Dátum: 16.12.2004

Autori: Viegas Tacey, Cheng Lin, Zhao Xuan, Goodin Richard, Bentley Michael

MPK: C08G 65/08, A61P 25/36, A61K 47/48...

Značky: kompozície, pegylované, naloxolové, monodisperzné

Text:

...nie je úplne nepriepustná, účinnevšak spomaľuje difúziu mnohých toxických látok z matky do plodu.Pre mnohé perorálne podané liečivá je priestupnosť cez určité biologické membrány, ako napríklad cez hematoencefalitickú bariéru alebo cez bariéru krv-placenta, značne nežiaduca a môže mať za následok závažné vedľajšie účinky, ako napríklad neurotoxicitu, nespavosť, bolesť hlavy,zmätenosť, nočné mory alebo teratogénnosť. Keď sú tieto vedľajšie...