Battaglia Arturo

Spôsob výroby paklitaxelu a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286616

Dátum: 22.01.2009

Autori: Guerrini Andrea, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo, Dambruoso Paolo, Pontiroli Alessandro

MPK: C07D 305/00, A61P 35/00, A61K 31/337...

Značky: medziprodukty, výroby, spôsob, paklitaxelu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby paklitaxelu, v ktorom je východiskovou látkou 10-deacetyl-bakatín III, a medziprodukty získané týmto spôsobom.

Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20504

Dátum: 13.07.2007

Autori: Bombardelli Ezio, Manzotti Carla, Fontana Gabriele, Samori Cristian, Battaglia Arturo

MPK: A61K 31/4745, C07D 491/22, A61P 35/00...

Značky: kamptotecínu, deriváty, aktivitou, protinádorovou

Text:

...pomer distribúcie tkanivo/plazma. Z uvedeného dôvodu sa výskum zameriava na dva alternatívne prístupy a) vytvorenie produktov s nízkou väzbovosťou na proteín, ktoré majú stále dobrú rozpustnosť b) vytvorenie vysoko účinných produktov, ktoré majú terapeutický účinok aj pri extrémne nízkych dávkach.0011 Modifikácie vpolohách 7-, 9-, 10- a 11- sa zvyčajne ukázali byť dobre tolerované, pričom neovplyvňovali stabilitu ternárneho komplexu...

Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8175

Dátum: 12.07.2007

Autori: Bombardelli Ezio, Manzotti Carla, Battaglia Arturo, Samori Cristian, Fontana Gabriele

MPK: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 491/20...

Značky: protinádorovou, aktivitou, deriváty, kamptotecínu

Text:

...6214836 B 1 a US 6177439 B 1. Uvádza sa, že zlúčeniny majú silnú protirakovinovú aktivitu a antivirusovú aktivitu. Analógy kamptotecínu s modifikovaným kruhom A, kruhom B a kruhom C sú opísané v práci Heterocycles 1994, zv. 38, strany 81 až 94. Jeden z opísaných analógov má alkylidénovú skupinu na pozícii 0-5.0015 V prvom aspekte sa vynález týka kamptotecinových derivátov všeobecného vzorca Ipričom alkylové, aíkoxylové alebo aminoalkylové...

Spôsob semisyntézy dezerpidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4087

Dátum: 02.03.2005

Autori: Guerrini Andrea, Baldelli Eleonora, Danieli Bruno, Samori Cristian, Battaglia Arturo, Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 459/00

Značky: dezerpidínu, spôsob, semisyntézy

Text:

...optimalizovať odbomík v oblasti chémie, pod podmienkou, že je zaistená stabilita laktónu. Použitie bromidu boritého je obzvlášť výhodné, ako je opísané v uvedenom príklade.0014 Krok b) sa môže uskutočniť metódami vhodnými na redukciu fenolu na benzén. Výhodne sa tento krok uskutočnil transformáciou zlúčeniny (lll) na zlúčeninu vzorca (IV)0015 Medzi odštiepiteľnými skupinami sú výhodné sulfónové estery, ako je tosylát alebo mesylát,...

Taxánové deriváty a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13174

Dátum: 05.09.2003

Autori: Gelmi Maria Luisa, Bombardelli Ezio, Carenzi Giacomo, Guerrini Andrea, Baldelli Eleonora, Pocar Donato, Fontana Gabriele, Battaglia Arturo

MPK: C07D 305/14

Značky: taxánové, spôsob, přípravy, deriváty

Text:

...na enolát lV vhodným elektrotilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca ll.0012 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného ta-ketobakatinu lll so zásadou, ako je napríklad tem-butoxid draselný, bis(trimetylsilyl)amid draselný,dlizopropylamln Iítny v inertných rozpúšťadlàch, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA)...

Taxánové deriváty funkcionalizované v polohe 14 a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3991

Dátum: 05.09.2003

Autori: Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo, Baldelli Eleonora, Guerrini Andrea, Pocar Donato, Carenzi Giacomo, Gelmi Maria Luisa

MPK: C07D 305/00

Značky: spôsob, taxánové, deriváty, přípravy, funkcionalizované, polohe

Text:

...zásadou, čim sa tvori enolát vzorca lV. kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát lV vhodným eleklrolilom, ktorý môže byl konveriovaný na E skupinu. čim sa poskytne0013 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatlnu lll so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný, bís(trimetylsilyl)amid draselný, diízopropylamín litny v inertných rozpúšľadlach, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo...

Medziprodukty na prípravu taxánových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15013

Dátum: 05.09.2003

Autori: Gelmi Maria Luisa, Bombardelli Ezio, Pocar Donato, Baldelli Eleonora, Guerrini Andrea, Fontana Gabriele, Carenzi Giacomo, Battaglia Arturo

MPK: C07D 305/14

Značky: taxánových, medziprodukty, derivátov, přípravu

Text:

...-N(COR 7)NHCO 2 R 7, CH-R 3 môžu byť získané z vhodných chránených derivátov 13-ketobakatínu III vzorca I pomocou postupu, ktorý je uvedený na nasledujúcej schéme a zahrnujea) pôsobenie zásadou, čim sa tvorí enolát vzorca IV, kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát IV vhodným elektrofilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou...

Príprava taxánových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14839

Dátum: 05.09.2003

Autori: Guerrini Andrea, Battaglia Arturo, Gelmi Maria Luisa, Fontana Gabriele, Pocar Donato, Baldelli Eleonora, Carenzi Giacomo, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/14

Značky: taxánových, príprava, derivátov

Text:

...na E skupinu, čim sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatínu III so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný. bis(trimetylsiIyl)amíd draselný,diizopropylamín Iítny v inertných rozpúšťadlách, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA) alebo 1,3-dimetyI-3,4,5,6-tetrahydro-21...

C-2´ metylované deriváty paklitaxelu na použitie ako protinádorové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2308

Dátum: 23.07.2002

Autori: Battaglia Arturo, Fontana Gabriele, Cimitan Samanta, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 31/337, A61P 35/00, C07D 305/00...

Značky: protinádorově, paklitaxelu, metylované, látky, c-2´, použitie, deriváty

Text:

...majú silnú protinádorovú aktivituvoči nádorovým bunkám prsníkov, pľúc, vaječníkov, hrubého čreva, prostaty, obličiek, pankreasu,ako aj voči bunkám rezistentným na známe protinádorové liečivá, ako sú napríklad adriamycín,vinblastin a deriváty platiny.Preto sa vynález zameriava na farmaceutické prostriedky obsahujúce účinné množstvo zlúčeniny podľa vynálezu, spolu 5 farmakologícky prijateľnými nosičmi a excipientami. Konkrétnejšie môžu byt...

Spôsob prípravy 14beta-hydroxy-bakatín III-1,14-uhličitanu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7499

Dátum: 18.07.2002

Autori: Battaglia Arturo, Baldelli Elenora, Bombardelli Ezio, Guerrini Andrea, Fontana Gabriele

MPK: A61K 31/335, C07D 305/00

Značky: iii-1,14-uhličitanu, přípravy, 14beta-hydroxy-bakatín, spôsob

Text:

...nasledovných postupov.0010 10-Deacetyl-bakatín IIl sa selektivne oxiduje v polohe 13 ozónom za poskytnutia 13-keto-10 deacetyl bakatínu llI. Oxidácia sa môže uskutočniť v alkoholových alebo chlórovaných rozpúšťadlách, najmä v metanole alebo metylénchloride, pri teplote v rozsahu od - 78 do teploty miestnosti. 13-Keto-10-deacetyl-bakatín Ill sa potom regioselektívne acetyluje za poskytnutia 13 keto-bakatínu III.0011 Alternatívne sa...