Bathe Andreas

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) piperazín hydrochlorid monohydrátu, spôsoby jej prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Kniel Heike, Bathe Andreas, Rudolph Susanne, Neuenfeld Steffen, Bartels Matthias, Böttcher Henning, Helfert Bernd

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: obsahom, přípravy, monohydrátu, polymorfná, forma, krystalická, kompozícia, spôsoby, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, piperazín, farmaceutická, použitie, hydrochlorid

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) 1-[4-(5-kyanoindol-3-yI)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Helfert Bernd, Neuenfeld Steffen, Böttcher Henning, Rudolph Susanne, Kniel Heike, Bathe Andreas, Bartels Matthias

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: spôsob, anhydrát, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, kompozícia, formě, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, obsahom, hydrochlorid, kryštalickej, farmaceutická, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Použitie N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo jeho soli na výrobu liečiva na liečenie syndrómu dráždivého čreva

Načítavanie...

Číslo patentu: 288016

Dátum: 19.10.2012

Autori: Budak Jens, Ackermann Karl-august, Gottschlich Rudolf, Helfert Bernd, Stein Ingeborg, Bathe Andreas

MPK: A61P 1/00, A61K 31/40, A61K 31/00...

Značky: použitie, liečenie, syndrómu, čreva, liečivá, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, difenylacetamidu, dráždivého, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo jeho soli ako hydrochloridu na výrobu liečiva na liečenie syndrómu dráždivého čreva.

Spôsob výroby 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu a medziprodukt na túto výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287467

Dátum: 24.09.2010

Autori: Emmert Steffen, Boettcher Henning, Bathe Andreas, Helfert Bernd

MPK: C07D 295/00, C07D 307/00

Značky: medziprodukt, výrobu, 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu, spôsob, túto, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu, keď sa ako medzistupeň necháva reagovať 5-brómsalicylaldehyd alebo jeho deriváty amináciou katalyzovanou prechodným kovom s R2-piperazínom, kde znamená R2 atóm vodíka alebo skupinu chrániacu aminoskupinu, a nasledovne sa odštepuje skupina R2, pokiaľ neznamená atóm vodíka. Je zahrnutý aj medziprodukt na túto výrobu.

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Böttcher Henning, Helfert Bernd, Bathe Andreas

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/343, A61K 31/4025...

Značky: benzofuránu, výrobu, derivát, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, přípravu, liečiv, použitie, medziproduktu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Spôsob prípravy (3-kyano-1H-indol-7-yl)[(4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl)]metanónu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286565

Dátum: 12.12.2008

Autori: Emmert Steffen, Crassier Heléne, Eckert Uwe, Bathe Andreas, Böttcher Henning

MPK: C07D 211/00

Značky: přípravy, spôsob, 3-kyano-1h-indol-7-yl)[(4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl)]metanónu, solí

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy (3-kyano-1H-indol-7-yl)[4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl]metanónu a jeho solí, pri ktorom sa formyluje indolester všeobecného vzorca (II), získaný formylester všeobecného vzorca (III) sa necháva reagovať s hydroxylamínom za získania derivátu oxímu všeobecného vzorca (IV), ktorý konvertuje na kyánindolester všeobecného vzorca (V), ktorý sa zmydelňuje za získania 3-kyán-1H-indol-7-karboxylovej kyseliny, ktorá sa...

Spôsob výroby 3-alkanoylindolu a 3-alkylindolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286532

Dátum: 12.11.2008

Autori: Tilly Herbert, Bathe Andreas

MPK: C07D 209/00

Značky: spôsob, výroby, 3-alkanoylindolu, 3-alkylindolu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde X znamená atóm kyslíka alebo H, H a ich adičných solí s kyselinami, pri ktorom ak X znamená atóm kyslíka, reaguje zlúčenina všeobecného vzorca (II) so zlúčeninou všeobecného vzorca R-(CH2)n-CO-L Friedel-Craftsovu acyláciu za katalýzy kovovými halogenidmi Lewisových kyselín typu R'-Al(Cl)2, alebo ak X znamená H, H, redukuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde znamená X atóm kyslíka...

Spôsob prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286442

Dátum: 17.09.2008

Autori: Gottschlich Rudolf, Budak Jens, Ackermann Karl-august, Helfert Bernd, Stein Ingeborg, Bathe Andreas

MPK: C07B 43/00, C07B 35/00, A61K 31/40...

Značky: spôsob, difenylacetamidu, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob alternatívnej prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo N-metyl-N-[(1R)-1-fenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu.

Spôsob výroby benzofurán-2-karboxamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13931

Dátum: 22.11.2007

Autor: Bathe Andreas

MPK: C07D 307/85

Značky: výroby, benzofurán-2-karboxamidov, spôsob

Text:

...tiež označuje 4-benzylpiperazinyl, 4 terc.butoxykarbonylpiperazín-1-yl a odstupujúcu skupinuR 7 označuje H alebo A Q označuje aminoskupinu chrániacu skupinu, reakciou zlúčenín všeobecného vzorca II a III V prítomnostiRĚR 7 majú vyššie uvedené významy.Vynález uľahčuje, najmä, syntézu substituovaných benzofurán-2 karboxamidov, ktoré sú vhodné ako východiskové zlúčeniny pri príprave liečiv, ako sú napríklad antidepresivá. Najmä sa otvára možnosť...

Derivát benzofuránu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285224

Dátum: 14.08.2006

Autori: Helfert Bernd, Böttcher Henning, Schuster Kurt, Bathe Andreas

MPK: A61K 31/34, A61K 31/50, C07D 307/00...

Značky: prostriedok, derivát, přípravy, ktorý, farmaceutický, spôsob, obsahuje, benzofuránu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 NH2 alebo 1-piperazinyl, X skupinu CONR4R5, R4 a R5 vždy od seba nezávisle atóm H, skupinu A alebo benzyl, A C1-4alkyl a jeho farmaceuticky vhodné soli, je účinná látka na výrobu farmaceutických prostriedkov, predovšetkým na ošetrovanie chorôb centrálneho nervového systému a vhodný ako medziprodukt na prípravu ďalších farmaceuticky užitočných zlúčenín.

Spôsob výroby 5-(4-[4-(5-kyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofurán-2- karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5162

Dátum: 12.04.2006

Autor: Bathe Andreas

MPK: C07D 405/00

Značky: 5-(4-[4-(5-kyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofurán-2, spôsob, výroby, karboxamidu

Text:

...V kombináciipalládia môžu byť tiež použité deriváty Pd 2 , ako napr. PdCl 2 alebo Pd(OAc)2.0009 Spôsoby výroby 5-(1-piperazinyl)-benzofurán-2 karboxamidu sú známe napr. z W 0 Ol/40219 (Merck Patent GmbH), pričom sa použije katalyzátor prechodového kovu. Pre kovom katalyzovanú kopuláciu sa použijú aprotónové rozpúšťadlá, ako je toluol, xylol, THF alebo iné étery. 0010 Ako bázy sú vhodné alkoholáty alkalického kovu,výhodne terc. butylát sodný...

Derivát benzofuránu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284862

Dátum: 27.12.2005

Autori: Böttcher Henning, Bathe Andreas, Helfert Bernd, Schuster Kurt

MPK: C07D 405/00, A61K 31/34, C07D 307/00...

Značky: derivát, obsahuje, farmaceutický, přípravy, spôsob, benzofuránu, prostriedok, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 4-R3-piperazinylovú skupinu, R3 skupinu benzylovú alebo skupinu chrániacu aminoskupinu zvolenú zo súboru zahŕňajúceho od alifatických, arylalifatických, aromatických alebo heterocyklických karboxylových alebo sulfónových kyselín odvodenú acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú skupinu, aryloxykarbonylovú skupinu a arylalkyloxykarbonylovú skupinu, arylovú skupinu, arylalkoxymetylovú skupinu a...