Bathe Andreas

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) piperazín hydrochlorid monohydrátu, spôsoby jej prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Neuenfeld Steffen, Bartels Matthias, Böttcher Henning, Helfert Bernd, Kniel Heike, Bathe Andreas, Rudolph Susanne

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: přípravy, polymorfná, monohydrátu, forma, spôsoby, krystalická, piperazín, kompozícia, farmaceutická, obsahom, použitie, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, hydrochlorid

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) 1-[4-(5-kyanoindol-3-yI)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Böttcher Henning, Bartels Matthias, Kniel Heike, Helfert Bernd, Bathe Andreas, Neuenfeld Steffen, Rudolph Susanne

MPK: C07D 405/12, A61K 31/495

Značky: použitie, spôsob, kompozícia, hydrochlorid, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, obsahom, přípravy, kryštalickej, formě, anhydrát, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Použitie N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo jeho soli na výrobu liečiva na liečenie syndrómu dráždivého čreva

Načítavanie...

Číslo patentu: 288016

Dátum: 19.10.2012

Autori: Helfert Bernd, Gottschlich Rudolf, Budak Jens, Bathe Andreas, Ackermann Karl-august, Stein Ingeborg

MPK: A61K 31/40, A61K 31/00, A61P 1/00...

Značky: n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, výrobu, dráždivého, liečenie, použitie, syndrómu, difenylacetamidu, liečivá, čreva

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo jeho soli ako hydrochloridu na výrobu liečiva na liečenie syndrómu dráždivého čreva.

Spôsob výroby 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu a medziprodukt na túto výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287467

Dátum: 24.09.2010

Autori: Bathe Andreas, Boettcher Henning, Emmert Steffen, Helfert Bernd

MPK: C07D 307/00, C07D 295/00

Značky: túto, medziprodukt, výrobu, spôsob, 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu, keď sa ako medzistupeň necháva reagovať 5-brómsalicylaldehyd alebo jeho deriváty amináciou katalyzovanou prechodným kovom s R2-piperazínom, kde znamená R2 atóm vodíka alebo skupinu chrániacu aminoskupinu, a nasledovne sa odštepuje skupina R2, pokiaľ neznamená atóm vodíka. Je zahrnutý aj medziprodukt na túto výrobu.

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Helfert Bernd, Böttcher Henning, Bathe Andreas

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4965, A61K 31/343...

Značky: derivát, benzofuránu, výrobu, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, liečiv, medziproduktu, přípravu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Spôsob prípravy (3-kyano-1H-indol-7-yl)[(4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl)]metanónu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286565

Dátum: 12.12.2008

Autori: Böttcher Henning, Crassier Heléne, Bathe Andreas, Eckert Uwe, Emmert Steffen

MPK: C07D 211/00

Značky: spôsob, přípravy, 3-kyano-1h-indol-7-yl)[(4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl)]metanónu, solí

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy (3-kyano-1H-indol-7-yl)[4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl]metanónu a jeho solí, pri ktorom sa formyluje indolester všeobecného vzorca (II), získaný formylester všeobecného vzorca (III) sa necháva reagovať s hydroxylamínom za získania derivátu oxímu všeobecného vzorca (IV), ktorý konvertuje na kyánindolester všeobecného vzorca (V), ktorý sa zmydelňuje za získania 3-kyán-1H-indol-7-karboxylovej kyseliny, ktorá sa...

Spôsob výroby 3-alkanoylindolu a 3-alkylindolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286532

Dátum: 12.11.2008

Autori: Bathe Andreas, Tilly Herbert

MPK: C07D 209/00

Značky: 3-alkanoylindolu, spôsob, 3-alkylindolu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde X znamená atóm kyslíka alebo H, H a ich adičných solí s kyselinami, pri ktorom ak X znamená atóm kyslíka, reaguje zlúčenina všeobecného vzorca (II) so zlúčeninou všeobecného vzorca R-(CH2)n-CO-L Friedel-Craftsovu acyláciu za katalýzy kovovými halogenidmi Lewisových kyselín typu R'-Al(Cl)2, alebo ak X znamená H, H, redukuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde znamená X atóm kyslíka...

Spôsob prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286442

Dátum: 17.09.2008

Autori: Gottschlich Rudolf, Ackermann Karl-august, Helfert Bernd, Budak Jens, Bathe Andreas, Stein Ingeborg

MPK: C07B 35/00, A61K 31/40, C07B 43/00...

Značky: spôsob, difenylacetamidu, přípravy, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob alternatívnej prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo N-metyl-N-[(1R)-1-fenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu.

Spôsob výroby benzofurán-2-karboxamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13931

Dátum: 22.11.2007

Autor: Bathe Andreas

MPK: C07D 307/85

Značky: výroby, spôsob, benzofurán-2-karboxamidov

Text:

...tiež označuje 4-benzylpiperazinyl, 4 terc.butoxykarbonylpiperazín-1-yl a odstupujúcu skupinuR 7 označuje H alebo A Q označuje aminoskupinu chrániacu skupinu, reakciou zlúčenín všeobecného vzorca II a III V prítomnostiRĚR 7 majú vyššie uvedené významy.Vynález uľahčuje, najmä, syntézu substituovaných benzofurán-2 karboxamidov, ktoré sú vhodné ako východiskové zlúčeniny pri príprave liečiv, ako sú napríklad antidepresivá. Najmä sa otvára možnosť...

Derivát benzofuránu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285224

Dátum: 14.08.2006

Autori: Bathe Andreas, Schuster Kurt, Helfert Bernd, Böttcher Henning

MPK: C07D 307/00, A61K 31/50, A61K 31/34...

Značky: prostriedok, derivát, obsahuje, spôsob, ktorý, benzofuránu, farmaceutický, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 NH2 alebo 1-piperazinyl, X skupinu CONR4R5, R4 a R5 vždy od seba nezávisle atóm H, skupinu A alebo benzyl, A C1-4alkyl a jeho farmaceuticky vhodné soli, je účinná látka na výrobu farmaceutických prostriedkov, predovšetkým na ošetrovanie chorôb centrálneho nervového systému a vhodný ako medziprodukt na prípravu ďalších farmaceuticky užitočných zlúčenín.

Spôsob výroby 5-(4-[4-(5-kyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofurán-2- karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5162

Dátum: 12.04.2006

Autor: Bathe Andreas

MPK: C07D 405/00

Značky: spôsob, 5-(4-[4-(5-kyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofurán-2, karboxamidu, výroby

Text:

...V kombináciipalládia môžu byť tiež použité deriváty Pd 2 , ako napr. PdCl 2 alebo Pd(OAc)2.0009 Spôsoby výroby 5-(1-piperazinyl)-benzofurán-2 karboxamidu sú známe napr. z W 0 Ol/40219 (Merck Patent GmbH), pričom sa použije katalyzátor prechodového kovu. Pre kovom katalyzovanú kopuláciu sa použijú aprotónové rozpúšťadlá, ako je toluol, xylol, THF alebo iné étery. 0010 Ako bázy sú vhodné alkoholáty alkalického kovu,výhodne terc. butylát sodný...

Derivát benzofuránu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284862

Dátum: 27.12.2005

Autori: Helfert Bernd, Schuster Kurt, Bathe Andreas, Böttcher Henning

MPK: C07D 405/00, A61K 31/34, C07D 307/00...

Značky: prostriedok, přípravy, farmaceutický, ktorý, spôsob, obsahuje, benzofuránu, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 4-R3-piperazinylovú skupinu, R3 skupinu benzylovú alebo skupinu chrániacu aminoskupinu zvolenú zo súboru zahŕňajúceho od alifatických, arylalifatických, aromatických alebo heterocyklických karboxylových alebo sulfónových kyselín odvodenú acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú skupinu, aryloxykarbonylovú skupinu a arylalkyloxykarbonylovú skupinu, arylovú skupinu, arylalkoxymetylovú skupinu a...