Banholzer Rolf

Spôsob výroby tiotropiumbromidu a použitie tropenolu a tropenolesteru

Načítavanie...

Číslo patentu: 287318

Dátum: 07.06.2010

Autori: Mathes Andreas, Meissner Helmut, Graulich Manfred, Banholzer Rolf, Broeder Wolfgang, Luettke Sven, Specht Peter

MPK: C07D 451/00

Značky: spôsob, tiotropiumbromidu, výroby, tropenolesteru, použitie, tropenolu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby (1 , 2ß, 4ß, 5 , 7ß)-7-[(hydroxydi-2-tienylacetyl)oxy]-9,9-dimetyl-3-oxa-9- azoniatricyklo[3.3.1.02,4-]nonánbromidu vzorca (I), v ktorom sa tropenolester epoxiduje na skopínester a tento sa kvarternizuje na tiotropiumbromid pomocou metylbromidu.

Anticholinergné látky, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287138

Dátum: 16.12.2009

Autori: Morschhäuser Gerd, Banholzer Rolf, Pieper Michael, Meissner Helmut, Speck Georg, Pohl Gerald, Reichl Richard

MPK: C07D 451/00, A61P 43/00, A61K 31/46...

Značky: farmaceutický, použitie, látky, spôsob, prostriedok, přípravy, obsahom, anticholinergné

Zhrnutie / Anotácia:

Anticholinergné látky všeobecného vzorca (1), v ktorom A, X- a zvyšky R1, R2, R3, R4, R5, R6 a R7 majú význam určený v nárokoch a v opise. Vynález sa týka aj spôsobu na ich prípravu, farmaceutických prostriedkov s ich obsahom a ich použitia na liečenie astmy, COPD, vagálne podmienených sínusových bradykardií, rytmických porúch srdca, spazmov v gastrointestinálnom trakte, spazmov v močových cestách a menštruačných ťažkostí.

Kryštalický monohydrát tiotropiumbromidu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287009

Dátum: 17.08.2009

Autori: Mathes Andreas, Trunk Michael, Banholzer Rolf, Sieger Peter, Meissner Helmut, Specht Peter, Graulich Manfred, Kulinna Christian

MPK: A61P 43/00, A61K 31/46, C07D 451/00...

Značky: výroby, krystalický, prostriedok, spôsob, použitie, monohydrát, farmaceutický, tiotropiumbromidu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný kryštalický monohydrát tiotropiumbromidu ((1alfa, 2beta, 4beta, 5alfa, 7beta)-7-[(hydroxydi-2-tienyl-acetyl)oxy]-9,9-dimetyl-3-oxa-9- azoniatricyklo[3.3.1.02,4]nonán-bromidu), spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie na výrobu lieku s anticholinergickým účinkom.

Spôsob výroby solí tiotropia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7278

Dátum: 29.10.2004

Autori: Banholzer Rolf, Pfrengle Waldemar, Sieger Peter

MPK: A61P 11/00, C07D 451/00, A61K 31/46...

Značky: spôsob, tiotrópia, solí, výroby

Text:

...amidov ako sú napríklad dimetylformamid a N-metyl-pyrolidinón, éterov ako sú napríklad tetrahydrofurán, dioxán, dimetyléter a nitrilov ako je napríklad acetonitril. Zvlášť výhodné je ako rozpúšťadlo použiť vodu, metanol, etanol, izopropanol, etylénglykol,dietylénglykol, dimetylformamid, N-metyl-pyrolidinón, tetrahydrofurán, dioxán, dimetyléter alebo acetonitril, pričom voda, predovšetkým vodné roztoky s pH približne 2 až 6 sú podľaNa...

Soli tiotropia, spôsob ich výroby a formulácie liečiv, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14518

Dátum: 29.10.2004

Autori: Banholzer Rolf, Pfrengle Waldemar, Sieger Peter

MPK: C07D 451/10, A61P 11/00, A61K 31/46...

Značky: liečiv, obsahujú, tiotrópia, spôsob, formulácie, výroby

Text:

...vynálezu je výhodné uskutočniť v polárnom rozpúšťadle. Výhodnejšie sa použijú také rozpúšťadlá, vktorých je rozpustná aj použitá reagencia Kat-X ako aj vznikajúci vedľajší produkt Kat-Y. Tomuto zodpovedajúce vhodne rozpúšťadlá je odborník schopný identifikovať na základe bežných experimentov. Rozpúšťadlá, V ktorých sú produkty vzorca l napriklad pri izbovej teplote (približne 20 až 25 °C) horšie rozpustná ako zložky Kat-X a Kat-Y, sú podľa...

Spôsob prípravy enantiomérne čistých esterov kyseliny (+)- a (-)-tropovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 283793

Dátum: 29.12.2003

Autor: Banholzer Rolf

MPK: C07D 451/10, C07D 451/14

Značky: spôsob, přípravy, enantiomérne, esterov, tropovej, kyseliny, čistých

Zhrnutie / Anotácia:

Prekurzory anticholinergicky účinných kvartérnych zlúčenín sa môžu syntetizovať z opticky aktívnej kyseliny tropovej acetyláciou, premenou na chlorid kyseliny, reakciou s aminoalkoholmi, ktoré majú vzorec (I), deacetyláciou a izoláciou reakčného produktu.

Liečivo obsahujúce betamimetikum a nové anticholinergikum

Načítavanie...

Číslo patentu: E 229

Dátum: 09.04.2003

Autori: Morschhäuser Gerd, Pairet Michel, Pieper Michael, Banholzer Rolf, Pohl Gerald, Konetzki Ingo, Reichl Richard, Meissner Helmut, Meade Christopher John Montague, Speck Georg

MPK: A61K 31/46, A61P 11/06, C07D 451/10...

Značky: betamimetikum, liečivo, obsahujúce, nové, anticholinergikum

Text:

...liečiva aplikovateľného len raz denne, ktoré obsahuje účinnú látkuBolo zistené, že estery kyseliny benzilovej so skopínom, tropenolomalebo tropínom uverejnené vo WO 92/16528 nevyhovujú týmto zvýšenýmpožiadavkám. Z dôvodu ich extrémne dlhej doby pôsobenia, ktorá vyššie uvedený časový interval približne jedného dňa značne prekračuje, nie sú terapeuticky využiteľné pre dávku raz denne. solivzorca ł sú ale na túto úlohu vhodné.Prekvapujúco bol...

Liečivo obsahujúce steroidy a nové anticholinergikum

Načítavanie...

Číslo patentu: E 370

Dátum: 09.04.2003

Autori: Meissner Helmut, Morschhäuser Gerd, Banholzer Rolf, Pieper Michael, Pairet Michel, Reichl Richard, Meade Christopher John Montague, Speck Georg, Pohl Gerald

MPK: A61K 9/12, A61K 31/46, A61K 31/56...

Značky: nové, liečivo, obsahujúce, steroidy, anticholinergikum

Text:

...že sa prípravajedenkrát denne aplikovateľného liečiva, ktoré obsahuje účinnúZistilo sa, že estery kyseliny benzilovej skopínu, tropenolu a tiež tropínu, zverejnené vo W 0 92/16528, nevyhovujú týmto zvýšeným požiadavkám. Nie sú vzhľadom na ich extrémne dlhú dobu účinku, ktorá zjavne prekračuje vyššie uvedené časové obdobie približne jeden deň, terapeutický použiteľné na podávanie jedenkrátPrekvapujúco bolo možné ďalej pozorovať neočakávaný...

Farmaceutický prostriedok s obsahom solí (endo,syn)-(-)-(3-hydroxy-1-oxo-2-fenylpropoxy)-8-metyl-8-(1- metyletyl)-8-azoniabicyklo[3,2,1]oktánu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283260

Dátum: 21.03.2003

Autori: Banholzer Rolf, Disse Bernd, Speck Georg, Reichl Richard

MPK: A61K 31/46, C07D 451/10

Značky: solí, metyletyl)-8-azoniabicyklo[3,2,1]oktánu, použitie, obsahom, endo,syn)-(-)-(3-hydroxy-1-oxo-2-fenylpropoxy)-8-metyl-8-(1, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Na základe neočakávateľne silného a dlhodobého účinku sú soli L-(-)-enantioméru (endo,syn)-(-)-(3-hydroxy-1-oxo-fenylpropoxy)-8-metyl-8-(1-metyletyl)- 8-azoniabicyklo[3,2,1]oktánu vhodné ako účinné látky na liečivá podávané v terapii dýchacieho ústrojenstva inhaláciou.

Estery tienylkarboxylových kyselín a aminoalkoholov, spôsob ich výroby, medziprodukty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279453

Dátum: 04.11.1998

Autori: Banholzer Rolf, Reichl Richard, Bauer Rudolf

MPK: A61K 31/445, A61K 31/46, C07D 451/10...

Značky: obsahom, farmaceutické, tienylkarboxylových, medziprodukty, výroby, použitie, aminoalkoholov, kyselin, prostriedky, estery, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Estery tienylkarboxylových kyselín a aminoalkoholov všeobecného vzorca (I), kde A znamená skupinu všeobecného vzorca (II), Q znamená jednu z dvojväzbových skupín -CH2-CH2, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-, R znamená alkyl s 1 až 4 atómami uhlíka, prípadne substituovaný atómom halogénu alebo hydroxyskupinou, R' znamená alkyl a R a R' môžu spolu tvoriť alkylénový zvyšok, R1 znamená tienyl, fenyl, furyl, cyklopentyl alebo cyklohexyl, pričom všetky zvyšky...

Estery bi- a tricyklických aminoalkoholov, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281511

Dátum: 06.04.1994

Autori: Banholzer Rolf, Bauer Rudolf, Reichl Richard

MPK: A61K 31/46, C07D 451/10, C07D 451/14...

Značky: estery, prostriedok, obsahom, použitie, farmaceutický, tricyklických, aminoalkoholov

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané estery všeobecného vzorca (I), v ktorom A a Z majú význam. Sú to látky s anticholinergným účinkom, ktoré sú vhodné na výrobu farmaceutických prostriedkov na použitie na liečenie niektorých ochorení dýchacích ciest a sínusovej bradykardie.

Způsob výroby nových N-alkylnorskopinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 236873

Dátum: 15.04.1987

Autor: Banholzer Rolf

MPK: C07D 491/18, C07D 451/06

Značky: výroby, nových, způsob, n-alkylnorskopinů

Zhrnutie / Anotácia:

Předložený vynález se týká způsobu výroby nových N-alkylnorskopinů obecného vzorce I, v němž R znamená přímou nebo rozvětvenou alkylovou skupinu se 2 až 4 atomy uhlíku, a jejich adičních solí s kyselinami. N-alkylnorskopiny obecného vzorce I jsou cennými meziprodukty, například k výrobě nových dibenzo[b,e]thiepin-11-N-alkylnorskopinetherů obecného vzorce II, v němž R znamená přímou nebo rozvětvenou alkylovou skupinu se 2 až 4 atomy uhlíku a...

Způsob výroby norskopinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 236793

Dátum: 15.02.1987

Autor: Banholzer Rolf

MPK: C07D 451/06, C07D 491/18

Značky: způsob, výroby, norskopinu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby norskopinu vzorce I a jeho adičních solí s kyselinami, vyznačující se tím, že se norskopolamin, popřípadě jeho soli hydrogenolyticky štěpí v rozpouštědle působením komplexního hydridu, načež se získaný norskopin vzorce I popřípadě převede na adiční sůl s kyselinou. Vyráběné sloučeniny se používají jako výchozí látky pro výrobu spasmolyticky a broncholyticky účinných léčiv.

Způsob výroby nových kvartérních 6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-N-alkyl-norskopinentherů

Načítavanie...

Číslo patentu: 236790

Dátum: 15.02.1987

Autori: Bauer Rudolf, Banholzer Rolf

MPK: C07D 491/18, C07D 451/06

Značky: 6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-n-alkyl-norskopinentherů, kvartérních, nových, způsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových kvartérních 6,11-dihydrodibenzo [b,e] thiepin-11-N-alkyl-norskopinetherů obecného vzorce I v němž R znamená přímou nebo rozvětvenou alkylovou skupinu s 1 až 3 atomy uhlíku a X(-) znamená farmakologicky nezávadný aniont, vyznačující se tím, že se na sloučeniny obecného vzorce II v němž X znamená snadno odštěpitelnou skupinu, jako atom halogenu nebo zbytek organické sulfonové kyseliny, působí sloučeninami obecného vzorce III...

Způsob výroby nových kondenzovaných derivátů pyrimidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 241496

Dátum: 22.08.1985

Autori: Banholzer Rolf, Stockhaus Klaus, Jennewein Hans Michael, Campbell Simon Fraser, Merz Herbert

MPK: C07D 471/04, A61K 31/505

Značky: nových, derivátů, způsob, pyrimidinu, kondenzovaných, výroby

Text:

...tyto příklady.Do roztoku 0,05 molu pyridoi 1,2-apyrimidinu obecného vzorce II v dichlormethanu se přikape 0,055 molu isokyanatu při teplotě místnosti. Reakční směs se zahřívá 10 hodin k varu a 2 dny se nechá stát při teplote místnosti, načež se rozpouštědlo oddestiluje. Zbytek se překrystaluje z ethanolu. Vyrobené sloučeniny, jejich fyzikálnechemická data a odpovídající výchozí produkty jsou uvedeny v tabulce 1.Směs 23,6 g...