Aicher Thomas Daniel

Deriváty pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu ako aktivátory glukokinázy na liečenie diabetes mellitus

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12886

Dátum: 15.09.2008

Autori: Fischer John, Singh Ajay, Condroski Kevin Ronald, Aicher Thomas Daniel, Chicarelli Mark Joseph, Boyd Steven Armen, Wallace Eli, Gunawardana Indrani, Fell Jay Bradford, Hinklin Ronald Jay, Turner Timothy

MPK: C07D 417/12, A61K 31/433, A61P 3/10...

Značky: pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu, deriváty, mellitus, glukokinázy, aktivátory, liečenie, diabetes

Text:

...v plazme.0007 V rámci jedného uskutočnenia sa predložený vynález týka zlúčeniny všeobecného0013 Ar je fenyl alebo naftyl, pričom každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (1-6 C)alkylu, F, Br, CF 3, OH, CN, SO 2 Me,C(0)NH(1-3 C alkyl)N(a 1 kylu)2 a C(0)NH(1-3 C alkyl)hetCycpripadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (l -6 C alkylu),Cl, CF 3 a (1-6 C...

Analógy 2-aminopyridínu ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18625

Dátum: 23.03.2007

Autori: Aicher Thomas Daniel, Hinklin Ronald Jay, Singh Ajay, Chicarelli Mark Joseph, Boyd Steven Armen, Condroski Kevin Ronald

MPK: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/4427...

Značky: aktivátory, 2-aminopyridínu, analogy, glukokinázy

Text:

...od enzymatických aktivít ďalších troch hexokináz (l, II a lll), kedy sa každá z nich saturuje pri koncentrácii glukózy pod 1 mM, glukokináza má Km pre glukózu 8 mM, čo sa približuje fyziologickej hladine glukózy (5 mM). Pri nižších hladinách glukózy sa teda glukóza rýchlejšie využíva v mozgu, svaloch a periférnych tkanivách - prostredníctvom konverzie hexokinázou inou než glukokinázou - inýchnež v pečení. Pri zvýšených hladinách glukózy, ako...

Cykloalkyllaktamové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4032

Dátum: 16.12.2005

Autori: Krasutsky Alexei Pavlovych, Chicarelli Mark Joseph, Tian Hongqi, Wallace Owen Brendan, Allen John Gordon, Hinklin Ronald Jay, Aicher Thomas Daniel, Gauthier Cassandra

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/4412...

Značky: 11-beta-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy, cykloalkyllaktamové, inhibitory, deriváty

Text:

...kontrola homeostázy glukózy, metabolizmu lipidov, obezity a hypertenzie smrteľne dôležitá0005 Mnoho pacientov, ktorí majú rezistenciu voči inzulínu, ale nevznikol u nich diabetes typu 2, je tiež ohrozených rizikom vzniku Syndrómu X alebo metabolického syndrómu. Syndróm X alebo metabolícký syndróm je stav vyznačujúci sa rezistenciou voči inzulínu spolu sbrušnou obezitou, hyperinzulinémiou, vysokým tlakom krvi,nízkym množstvom HDL a...

Potenciátory glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7428

Dátum: 15.11.2005

Autori: Cortez Guillermo, Schkeryantz Jeffrey Michael, Tang Tony Pisal, Khilevich Albert, Groendyke Todd Michael, Knobelsdorf James Allen, Marmsater Fredrik, Aicher Thomas Daniel, Benesh Dana Rae, Blanco-pillado Maria-jesus

MPK: A61P 37/00, A61K 31/4427, A61P 25/00...

Značky: glutamátových, receptorov, potenciátory

Text:

...Neurochem. Int., 24, 439 (1994).0007 Je potrebné uviesť, že mnohé dostupné farmakologické nástroje nie sú ideálne v tom, že krížovo reagujú nie len s receptormi v rámci skupiny mGlu receptorov, ale často rovnako vykazujú určitú aktivitu medzi skupinami mG|u receptorov. Napríklad sa predpokladá, že zlúčeniny, ako sú 1 S,3 R-ACPD,(1 S,3 R)-1-aminocyklopentán-trans-1,3-dikarboxylová kyselina, aktivujú všetky receptory zo skupín l, ll a lll...

Potenciátory glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11611

Dátum: 15.11.2005

Autori: Marmsater Fredrik Pehr, Groendyke Todd Michael, Knobelsdorf James Allen, Aicher Thomas Daniel, Schkeryantz Jeffrey Michael, Cortez Guillermo, Magnus Nicholas Andrew, Tang Tony Pisal, Khilevich Albert

MPK: A61P 37/08, A61K 31/4427, A61P 25/00...

Značky: glutamátových, potenciátory, receptorov

Text:

...že mnohé dostupné farmakologické nástroje niesú ideálne vtom, že krížovo reagujú nielen s receptormi v rámci skupiny mGIu receptorov, ale často rovnako vykazujú určitú aktivitu medzi skupinami mGIu receptorov. Napríklad sa predpokladá, že zlúčeniny, ako sú 1 S,3 R-ACPD,(1 S,3 R)-1-aminocyklopentán-trans-1,3-dikarboxylová kyselina, aktivujú všetky receptory zo skupín l, ll a IlI mGIu receptorov, a to vzávislosti od veľkosti použitej...

Piperazínom substituované arylbenzodiazepíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2676

Dátum: 28.07.2003

Autori: Spinazze Patrick Gianpietro, Martin Fionna Mitchell, Schaus John Mehnert, Ruley Kevin Michael, Aicher Thomas Daniel, Pineiro-nunez Marta Maria, Rocco Vincent Patrick, Le Huerou Yvan, Chen Zhaogen, Tupper David Edward

MPK: A61P 25/00, C07D 403/00, A61K 31/55...

Značky: piperazínom, substituované, arylbenzodiazepíny

Text:

...Synthesis, Am. J. Psychiatry Ě, 1686-1696 (1999) Ganguli, R. Weight gain associated with antipsychotic drugs, J. Clin. Psychiatry Q (suppl. 2), 20-24, (1999. Liečivá sklinickou účinnosťou a bezpečnostným profilom atypických antipsychotík, avšak so zníženou tendenciou vyvolávať rast telesnej hmotnosti, bypredstavovali vylepšené látky pre liečbu schizofrénie, bipolárnej poruchy a0007 Atypické antipsychotiká, ako sú klozapín a olanzapín, sú...