A61P 9/12

Spôsob prípravy vysoko čistého perindoprilu a medziprodukty použiteľné pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: 287866

Dátum: 09.01.2012

Autori: Mándi Attila, Mezei Tibor, Simig Gyula, Porcs-makkay Márta

MPK: A61P 9/12, A61P 43/00, A61K 31/404...

Značky: syntéze, čistého, přípravy, vysoko, medziprodukty, perindoprilu, spôsob, použitelné

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...

Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287842

Dátum: 02.12.2011

Autori: Grether Uwe, Meyer Markus, Binggeli Alfred, Ricklin Fabienne, Boehringer Markus, Hilpert Hans, Maerki Hans-peter, Mohr Peter

MPK: A61K 31/421, A61P 3/00, A61K 31/422...

Značky: oxazolu, obsahom, farmaceutická, použitie, kompozícia, výroby, derivát, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...

5-Halogéntryptamínové deriváty použité ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Di Cesare Maria Assunta, Spadoni Gilberto, Minetti Patrizia, Tarzia Giorgio

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4045, A61K 31/405...

Značky: deriváty, ligandy, 5-ht6, 5-ht7, 5-halogéntryptamínové, serotonínových, použité, receptorov

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

Derivát acylbenzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Matsumoto Koji, Yamanoi Shigeo, Takahashi Kanako, Yoshitomi Tomomi, Katagiri Takahiro, Ochiai Yuichi, Hatta Madoka, Namiki Hidenori

MPK: A61P 13/12, A61P 1/18, A61K 31/4245...

Značky: derivát, acylbenzénu

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Shirokawa Shin-ichi, Hattori Nobutaka, Yoshinaga Mitsukane, Kuwada Takeshi, Shimazaki Youichi, Ishizaka Tomoko, Miyakoshi Naoki, Wakasugi Daisuke

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61K 31/4196...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Weiler Sven, Widler Leo, Beerli René, Tommasi Ruben Alberto

MPK: A61K 31/496, A61P 1/02, A61K 31/517...

Značky: spôsob, použitie, deriváty, přípravy, obsahom, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287786

Dátum: 30.08.2011

Autori: Nakabayashi Takeshi, Isaji Masayuki, Fushimi Nobuhiko, Fujikura Hideki, Nishimura Toshihiro

MPK: A61K 31/7056, A61P 3/04, A61P 19/06...

Značky: obsahom, kombinácia, kompozícia, glukopyranosyloxypyrazolový, farmaceutická, derivát, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...

Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Vernier Jean-michel, Gunic Esmir, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Značky: kompozície, spôsoby, tioacetáty, použitia, obsahujú

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Vernier Jean-michel, Gunic Esmir, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4965, A61K 31/44...

Značky: tioacetátové, kompozície, použitia, zlúčeniny, spôsoby

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17704

Dátum: 09.05.2011

Autori: Schnider Patrick, Dolente Cosimo

MPK: A61K 31/5517, A61P 1/16, A61P 15/10...

Značky: heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...vazopresínu boli zistené u schizofrenikov (Raskind, et al. (1987). Biol Psychiatry. 22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in normals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantne kompulzivnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnorrnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretíon inReceptor Vla tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Liu Jing, Keith John

MPK: A61P 15/00, A61P 19/10, A61K 31/496...

Značky: modulátory, mastných, amidov, kyselin, hydrolázy

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20354

Dátum: 21.04.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61K 31/5517, A61P 13/12, A61P 1/16...

Značky: heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in nonnals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantnekompulzívnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tým, že cenrálne reguluje krvný tlak a srdcovú frekvenciu vo viscerosenzitívnom jadre, tiež sprostredkúva kardiovaskulárne účinky...

Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18442

Dátum: 04.03.2011

Autori: Mangano Giorgina, Magaro' Gabriele, Garrone Beatrice, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido

MPK: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985...

Značky: zlúčeniny, kompozície, přípravy, tricyklické, obsahujú, spôsoby, indazolové

Text:

...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...

Soli valsartanu, ich použitie, spôsob ich výroby a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 287558

Dátum: 12.01.2011

Autori: Marterer Wolfgang, Marti Erwin, Bühlmayer Peter, Oswald Hans Rudolf

MPK: A61K 31/41, C07D 257/04, A61P 9/12...

Značky: valsartanu, výroby, přípravky, tieto, farmaceutické, obsahujúce, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je vápenatá soľ valsartanu, jej kryštalická, čiastočne kryštalická alebo amorfná forma a spôsob jej výroby.

Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Sekimoto Ryohei, Tagashira Junya, Ishida Rie, Yamada Hajime, Sato Seiichi, Miura Toru, Ohgiya Tadaaki, Aoki Hitomi

MPK: A61P 25/00, A61P 13/12, A61K 31/506...

Značky: derivát, farmaceutický, fenylpyridínu, obsahuje, nový, ktorý, prípravok

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

Tozylát perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13037

Dátum: 21.06.2010

Autori: Lad Sachin, Patil Pramod Vittal, Patle Girish, Costi Sonia, Pandey Anand Kumar, Yadav Roop Singh, Gharpure Milind, Khan Mubeen

MPK: C07D 209/42, A61K 31/404, A61P 9/12...

Značky: perindoprilu, tozylát

Text:

...röntgenový práškový difrakčný záznam tozylátu perindoprilu pripraveného podľa príkladu 2.0017 Obr. 6 Díferenčná skenovacia kalorimetríe tozylátu perindoprilu pripraveného podľa príldadu 2.0018 Obr. 7 znázorňuje termogram termogravímetríckej analýzy tozylátu perindoprilu pripraveného podľa pr 1 kladu 2.0019 Obr. 8 znázorňuje 13 C NMR spektrum tozylátu perindoprílu v tuhom stave.0020 Obr. 9 Znázorňuje c NMR spektrum tozylátu perindoprilu v...

Beta-arestínové efektory a prostriedky a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20171

Dátum: 28.12.2009

Autori: Chen Xiao-tao, Yamashita Dennis

MPK: A61K 38/08, A61P 9/12, A61P 9/00...

Značky: spôsoby, beta-arestínové, použitia, prostriedky, efektory

Text:

...Tiež sú poskytnuté deriváty a mimetiká B-arestínových efektorov. Tiež sú poskytnuté procesy na prípravu zlúčenín.0010 Podľa niektorých uskutočnení zlúčeniny zahŕňajú peptid alebo peptidové mimetikum vybrané zo skupiny pozostávajúcej za) peptidu alebo peptidového mimetika zahŕňajúceho sekvenciu Xx-Yy-Val-Ww-Zz-Aa-Bb-Cc, v ktorej Xx je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z nuly, sarkozínu, Nmetyl-L-alanínu, N-metyI-D-alanínu,...

7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Kawamura Madoka, Shibata Tsuyoshi, Kanuma Kosuke, Miyakoshi Naoki

MPK: A61K 31/4709, A61P 15/10, A61P 1/14...

Značky: 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový, derivát

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Pevné farmaceutické fixné dávkové kompozície obsahujúce irbesartan a amlodipín, ich príprava a ich terapeutická aplikácia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15154

Dátum: 17.09.2009

Autori: Phadke Yashwant, Khullar Praveen, Patel Shirishbay, Kolhe Vinay, Shingte Mansing, Kulkarni Amol, Saravanan

MPK: A61K 9/20, A61K 31/4422, A61K 31/4178...

Značky: obsahujúce, fixne, kompozície, amlodipín, aplikácia, terapeutická, príprava, pevně, dávkové, farmaceutické, irbesartan

Text:

...takých tabliet.Dokument WO 2008/062435 uvádza stabilnú pevnú dávkovú formu amlodipín-besilátu obsahujúcu polyoly a ktorá má zníženú hladinu celkových nečistôt pri stabilitnom teste a najmä zníženú hladinu nečistoty D.Pokiaľ ide o formulácie obsahujúce Irbesartan, uvádza patent EP 747050 od Sanoñfarmaceutickú kompozíciu vo forme tabliet obsahujúcu Irbesartan samotný alebo v kombiná cii s diuretickou zlúčeninou, akou je Hydrochlorotiazid...

Farmaceutické prostriedky klevidipínu a spôsoby výroby jeho koncentrátov s nízkym obsahom nečistôt

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16505

Dátum: 29.07.2009

Autori: Krishna Gopal, Ramakrishna Kornepati, Flood Keith, Motheram Rajeshwar, Ding Min

MPK: A61K 9/10, A61K 31/519, A61P 9/12...

Značky: farmaceutické, koncentrátov, spôsoby, klevidipínu, výroby, obsahom, nízkým, nečistot, prostriedky

Text:

...viacerých nečistôt vybraných zo skupiny pozostávajúcej z látky 23, látky 24, látky 25 a H 168/79, ako je definované V nárokoch 1 až 6.0010 V tomto dokumente je opísaný farmaceutický prostriedok,ktorý má klevidipín ako aktívnu zložku, V ktorom prostriedky obsahujú nečistotu V množstve rovnajúcom sa alebo nie viac ako 0,2 vzťažmo na hmotnosť k hmotnosti nečistoty ku klevidipinu a nečistota je vybraná zo skupiny pozostávajúcej z látky 23, 24 a...

Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Wacker Dean, Rossi Karen, Wang Ying, Wu Gang

MPK: A61P 19/08, A61P 25/02, A61K 31/4545...

Značky: pyridazónové, pyridónové, modulátory, analogy, gpr119

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

Nové polymorfné formy (L)-arginínovej soli perindoprilu a postup ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19762

Dátum: 22.06.2009

Autori: Raval Chetan Kanaiyalal, Jetti Ramakoteswara Rao, Aggi Ramireddy Bommareddy, Datta Debashish

MPK: C07D 209/42, A61K 31/404, A61P 9/12...

Značky: postup, přípravy, perindoprilu, l)-arginínovej, formy, polymorfné, nové

Text:

...a jej hydráty.W 0 2007099216 nárokuje beta (B) kryštalickú polymofrnú formu (L)arginínovej soli perindoprilu a postup jej prípravy.Patentové prihlášky WO 216 a WO 217 poskytli 29, medzirovinné vzdialenosti d a tabuľku intenzít pre formu a a formu B, ale nie je uvedený žiadny práškový difraktogram. Tieto prihlášky ďalej neposkytujú dostatočné experimentálneúdaje, keďže každá uvádza len jediný príklad (príklad 1) prípravy formy a a formy...

6-substituované izochinolíny a izochinolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15509

Dátum: 19.06.2009

Autori: Weston John, Kleemann Heinz-werner, Lorenz Katrin, Loehn Matthias, Plettenburg Oliver

MPK: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 43/00...

Značky: 6-substituované, izochinolinóny, izochinolíny

Text:

...migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napríklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rast, náchylnosť k apoptóze, diferenciácía, vývoj, génová modulácia,modulácia morfogenćzy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. M 01. Reprod. Dev. 2009, PMID 19235204 Heng Tissue Cell 2009, PMID 19261317 Amsdorf et al. J. Cell. Sci. 2009, 122, 546-553, Kim et al. Stem Cells...

Nové deriváty diosmetínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9501

Dátum: 31.03.2009

Autori: Wierzbicki Michel, Lefoulon François, Sansilvestri-morel Patricia, Rupin Alain, Paysant Jérôme, Verbeuren Tony, Boussard Marie-françoise

MPK: A61K 31/352, A61K 31/7012, A61P 9/00...

Značky: přípravy, obsahom, diosmetínu, nové, farmaceutické, kompozície, deriváty, spôsob

Text:

...Tento oxidačný stres by mal byť spojený s aktiváciou endotelových buniek a leukocytárnou infiltráciou Glowinski J. A Glowinski S. Generation of reactive oxygen metabolites by the varicose vein wall, Eur. J. Vasc. Endovasc. Surg. 23, 5550-555 (2002).Aktivácia endotelových buniek a indukcia adhéznych molekúl a NADPH oxidázy je preukázaná pri niekoľkých vaskulámych patológiách Bedard K. a Krause K. H. The NOX family of ROS-generating oxídases,...

Dusikaté heterocyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Burns Christopher John, Feutrill John Thomas, Cuzzupe Anthony Nicholas, Bourke David Gerard, Kling Marcel Robert, Nero Tracy Leah

MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61K 31/5377...

Značky: heterocyklické, dusíkaté, zlúčeniny

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Nová kryštalická forma

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19983

Dátum: 08.08.2008

Autor: Becker Axel

MPK: A61K 31/401, C07D 207/16, A61P 9/12...

Značky: krystalická, forma, nová

Text:

...objemom vodnej suspenzie, ktorá obsahuje jeden ekvivalent oxidu vápenatého po odstránení etanolu a následnom premyti éterom sa vodnásuspenzia lyofilizuje za zisku vápenatej soli s teplotou topenia 235 až 237 °C.0006 Podľa US 6 515 012 a US 6 521 760 syntéza opísaná v US 4 316 906 (uvedená vyššie V bodoch a, b a c) predovšetkým produkuje polymorf A, ale taktiež polymorf B vo veľmi premenlivých podieloch a nikdy nie menej ako 20 . Okrem...

Cykloalkylamínom substituované deriváty izochinolínu a izochinolínonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8740

Dátum: 19.12.2007

Autori: Plettenburg Oliver, Lorenz Katrin, Goerlitzer Jochen, Duclos Olivier, Löhn Matthias, Biscarrat Sandrine, Jeannot Frédéric

MPK: C07D 217/24, A61P 9/12, A61K 31/472...

Značky: substituované, izochinolínu, izochinolínonu, deriváty, cykloalkylamínom

Text:

...et al., J. lmmunol. 2002, 168, 400-410) a kostnej resorpcie (Chellaiah et al., J. Biol. Chem. 2003, 278, 29086-29097), aktivácie transportného systému výmeny Na/H (Kawaguchi et al., Eur. J. Pharmacol. 2000, 403, 203-208), Alzheimerovej choroby (Zhou et al., Science 2003,302, 1215-1217), aktivácie aducínu (Fukata et al., J. Biol. Chem., 1998, 273, 5542-5548) a SREB (Sterol response binding element) signalizácie a jej účinkov na lipidový...

Kompozícia na liečenie pľúcnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19213

Dátum: 11.12.2007

Autori: Gerber Michael, Dufton Christopher

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/4985...

Značky: kompozícia, hypertenzie, liečenie, pľúcnej

Text:

...WHO funkčnej triedy III alebo IV. Sitaxsentan je ďalší z triedy sulfónamidových ERA, ktorý je selektívny pre ETA receptor. Sitaxsentan je v súčasnej dobe posudzovaný ohľadom oprávnenia natrh ako PAH terapeutická látka.0006 Myogen, Inc. News Release, 4. decembra, 2003 (ht. p//www.pniewswire.corn/cgibin/stories.plACCT 104 STORY/www/story/l 2-O 42003/00 O 2069898 EDA 1 E,) oznámil dokončenie Fáze IIhodnotenia ambrisentanu pri PAH a...

Pyrazolínové zlúčeniny ako antagonisty mineralokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11464

Dátum: 17.10.2007

Autori: Mahoney Matthew, Hockerman Susan Landis, Chen Xiangyang, Meyers Marvin Jay, Long Scott, Arhancet Graciela Barbieri, Reitz David, Rico Joseph Gerace

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61P 9/12...

Značky: antagonisty, receptora, zlúčeniny, pyrazolínové, mineralokortikoidného

Text:

...dibenzosuberánov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.W 0 03/078394 (zverejnená dňa 25. septembra 2003) opisuje triedu 3,3 bisaryloxindolov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.WO 05/097118 (zverejnená dňa 20. októbra 2005) opisuje triedu 4-aryl-1,4 dihydropyridinov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.W 0 04/1067529 (zverejnená dňa 12. augusta 2004) opisuje triedu 3 benzylindolov ako antagonistu...

Spiro benzazepíny využívané ako antagonisty vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11204

Dátum: 19.09.2007

Autori: Maryanoff Bruce, Costanzo Michael, Gunnet Joseph, Patel Mona, Yabut Stephen, Rybczynski Philip, Xiang Min, Look Richard, Demarest Keith

MPK: A61P 9/00, A61K 31/55, A61P 9/12...

Značky: spiro, antagonisty, benzazepíny, využívané, vazopresínu

Text:

...liečbu hypertenzie. Známe antagonisty vazopresinového receptora zahrnujú YM-087 (Yamanouchi) VPA-985, WAY-140288, a CL-385004 (American Home Products) SR-121463 (SanofiSynthelabo) a OPC 31260, OPC 41061, a OPC 21268 (Otsuka).Preto antagonisty receptorov vazopresinu sú využiteľné preliečbu symptómov porúch vnútorného ucha, hypertenzie,mestnavého srdcového zlyhania, srdcovej nedostatočnosti,hyponatrémie, koronárnej vazospasmity,...

Aktivátor receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17380

Dátum: 18.04.2007

Autori: Yamakawa Tomio, Ushioda Masatoshi, Takahashi Rie, Masui Seiichiro, Sakuma Shogo, Mochiduki Nobutaka

MPK: A61K 31/421, A61K 31/381, A61K 31/426...

Značky: proliferátorom, aktivovaného, peroxizómovým, receptora, aktivátor

Text:

...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...

Využitie agonistov receptorov peptidického vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20704

Dátum: 12.02.2007

Autori: Laporte Regent, Riviere Pierre

MPK: A61P 9/02, A61K 38/11, A61P 9/00...

Značky: agonistov, peptidického, receptorov, využitie, vazopresínu

Text:

...syndrómu systematicky deravých vlásočníc (Clarksonova choroba). 0009 Tento vynález sa tiež týka zlúčeniny vybranej zo skupiny pozostávajúcej zna použitie pri výrobe lieku na liečenie krvácania pri hypertenznom ochorení žalúdka, sepsy,ťažkej sepsy, septického šoku, prolongovanej aťažkej hypotenzie, intradialytickej hypotenzie, zástave srdca, traumou spôsobenej straty krvi, vazodilatačného šoku vyvolaného kardiopulmonárnym bypassom, milrinonom...

Kombinácia inhibítora sínusového prúdu lf a inhibítora angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9988

Dátum: 20.12.2006

Autori: Lerebours-pigeonniere Guy, Benatar Vidal

MPK: A61K 31/55, A61K 45/06, A61K 31/4045...

Značky: prúdu, inhibítora, sínusového, kombinácia, angiotenzín, enzymů, konvertujúceho

Text:

...účinkov.Preto je vypracovanie nových altematívnych spôsobov liečby stále aktuálnou a trvalou0007 Šíroko používanú terapeutickú skupinu pri liečbe arteríálnej hypertenzie predstavujúinhibítory angíotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI).lnhibítory angiotenzin konvertujúceho enzýmu sú pri liečbe arteríálnej hypertenzie jednou zhlavných terapeutických tried. Prevažne pôsobia inhibíciou syntézy angiotenzínu II aIch hemodynamické účinky v...

Ďalšie kryštalické formy rostafuroxinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12370

Dátum: 23.11.2006

Autori: Torri Marco, Armaroli Silvia, Cerri Alberto

MPK: A61K 31/58, A61P 9/12, C07J 17/00...

Značky: rostafuroxinu, formy, krystalické

Text:

...Forma H.0017 Metóda na pripravu Formy B rostafuroxinu tkvie v rozptýlenl a zahriatí akejkolvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkoľvek inej kryštalickej formy) v p-xyléne, potom nasleduje izolácia kryštalickej Fomiy B rostafuroxinu.0018 Metóda na prípravu Formy C rostafuroxinu tkvie v rozpustení akejkoľvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkolvek inej kryštalickej formy) v dietyléteri alebo toluéne, potom nasleduje izolácia...

Stabilné prostriedky amorfných solí perindoprilu, spôsob ich prípravy, najmä priemyselnej výroby, a ich použitie pri liečbe hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18218

Dátum: 08.11.2006

Autori: Ručman Rudolf, Zupet Pavel

MPK: A61K 31/401, A61K 9/16, A61K 38/55...

Značky: hypertenzie, perindoprilu, solí, stabilné, použitie, liečbe, prostriedky, najmä, výroby, spôsob, priemyselnej, amorfných, přípravy

Text:

...Údaje o stabilite nie sú poskytnuté, ale vzhľadom na spôsob aplikácie a krátku resorpciu je stabilita dôležitá len počas prípravy.0012 Jednoduchý farmaceutický prostriedok bez špeciálnych prísad na zvýšenie stability je opisaný vo W 0 2004/046172 (PCT/GB 2003/004981) a GB 2,395, 195 A (CipIa), do ktorého sa pridáva hydrát perindopril erbumínu.0013 Sodná soľ perindoprilu je opísaná v EP 0049658 a US 6,696,481, kde je opísané, že uvedená...

Deriváty kyseliny imidazol-5-karboxylovej, spôsoby ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14480

Dátum: 31.07.2006

Autori: An Dong, Guo Jianhui

MPK: A61K 31/41, A61P 9/12, A61K 31/4164...

Značky: kyseliny, spôsoby, přípravy, použitie, deriváty, imidazol-5-karboxylovej

Text:

...hladinu kyseliny močovej, TC a TG v sére, že škodlivo neovplyvňuje citlivosť na inzulín, sekréciu inzulínu a toleranciu voči glukóze u pacientov s hyperinzulinizmom, a že to je bezpečné antihypertonikum. Avšak, len 14 percent draselnej soli losartanu sa môže in vivo metabolizovať na aktívnu látku, EXP 3 l 74. Aj keď samotná draselná soľ losartanu silno znižuje krvný tlak, jej aktivita predstavuje len 3 percentá aktivity EXP 3 l 74....

Deriváty cyklohexylamín izochinolínu ako inhibítory Rho-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11104

Dátum: 20.07.2006

Autori: Loehn Matthias, Plettenburg Oliver, Hofmeister Armin, Kadereit Dieter, Brendel Joachim

MPK: A61P 9/12, C07D 217/24, A61K 31/472...

Značky: rho-kinázy, cyklohexylamin, izochinolínu, deriváty, inhibitory

Text:

...2000, 403, 203-8 Sanchez-Madrid et al., J. Immunol. 2003, 171, 1023-34, Sanchez-Madrid et al., J. Immunol. 2002, 168, 400-10) aresorpcie kosti (Chellaiah et al., J. Biol. Chem. 2003, 278, 29086-97), aktivácie transportného výmenného systému Na/H (Kawaguchi et al., Eur. J. Pharmacol. 2000, 403, 203-8), Alzheimerovej choroby (Zhou et al., Science 2003, 302, 1215-1217), aktivácie aducínu (Fukata et al., J. Biol. Chem., 1998, 273, 5542-5548) a...

Vápenatá soľ zofenoprilu v polymorfnej forme C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20627

Dátum: 30.06.2006

Autori: Gore Vinayak, Pehere Ashok, Vijaykar Priyesh, Gaikwad Avinash

MPK: A61K 31/401, A61P 9/12, C07D 207/16...

Značky: polymorfnej, vápenatá, formě, zofenoprilu

Text:

...a US 6,521,760 zverejňujú spôsob prípravy vpodstate(a) reakciu chloridu (S)(-)-3 -(benzoyltio)-2-metyl-kyseliny propánovej a cis 4-(fenyltio)-L-prolínu vo vode pri pH V rozsahu od 9,0-9,5 a získanie(b) neutralizáciu kyslého zofenoprilu draselnou soľou v alkoholovomroztoku a získanie výslednej draselnej soli,(c) chemickú premenu draselnej soli na vápenatú pridaním vodného roztoku draselnej soli zofenoprilu k vodnému roztoku chloridu...

Pevný prípravok 2-hexadecyloxy-6-metyl-4H-3,1-benzoxazín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15373

Dátum: 09.06.2006

Autori: Yoshinari, Suzuki, Ebisawa

MPK: A61K 31/536, A61K 47/10, A61K 45/00...

Značky: pevný, prípravok, 2-hexadecyloxy-6-metyl-4h-3,1-benzoxazín-4-ónu

Text:

...teplotu topenia, je inhibítor lipázy.6 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 5, v ktorom inhibítor lipázy je 2 hexadecyloxy-6-metyl-4 H-3,1-benzoxazín~ 4-ón alebo jeho soľ.7 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 1, v ktorom sacharid je cukrový8 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 7, v ktorom cukrový alkohol je manitol.9 Pevný prípravok zvyššie uvedeného 1, v ktorom celulóza je kryštalická celulóza.10 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 1, v...

Bezvodé kryštalické formy N-[1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl- amino)-1H-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8739

Dátum: 03.05.2006

Autori: Taylor Stefan Colin John, Marshall Peter Vallance, Entwistle David Andrew

MPK: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 9/12...

Značky: n-[1-(2-etoxyetyl)-5-(n-etyl-n-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl, bezvodé, amino)-1h-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu, krystalické, formy

Text:

...H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-5-yl-3-pyridylsulfonyl-4-etylpiperazinu.0007 Podla jedného z uskutočnení je predmetný vynález zameraný na bezvodé kryštalické formy N-1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridin-2-ylamino)-1 H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-3-karbonylmetánsulfónamidu.0008 Podľa ďalšieho uskutočnenia je predmetný vynález zameraný na Formu A bezvodej kryštalickej formy...