A61P 7/02

Farmaceutický prostriedok obsahujúci 2-acetoxypyridínový derivát a aspirín, kit obsahujúci tieto zložky a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287972

Dátum: 09.07.2012

Autori: Ogawa Taketoshi, Asai Fumitoshi, Inoue Teruhiko, Sugidachi Atsuhiro

MPK: A61K 31/616, A61P 7/02, A61K 31/4365...

Značky: aspirín, zložky, farmaceutický, derivát, použitie, prostriedok, obsahujúci, tieto, 2-acetoxypyridínový

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané farmaceutické prostriedky obsahujúce 2-acetoxy-5-(alfa-cyklopropylkarbonyl-2--fluórbenzyl)-4,5,6,7- tetrahydrotieno-[3,2-c]pyridín alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a aspirín ako aktívne zložky majú inhibičnú aktivitu proti agregácii krvných doštičiek a trombogénov a sú vhodné na prevenciu alebo liečbu chorôb, ktoré sú spôsobené trombom alebo embolom.

Prekurzor hirudínu obsahujúci signálnu sekvenciu, spôsob prípravy Leu-hirudínu a použitie prekurzora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287865

Dátum: 09.01.2012

Autori: Bender Rudolf, Habermann Paul

MPK: C07K 14/21, C07K 14/24, A61P 7/02...

Značky: spôsob, prekurzor, přípravy, sekvenciu, použitie, obsahujúci, signálnu, leu-hirudínu, hirudinu, prekurzora

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný prekurzor hirudínu, ktorý obsahuje signálnu sekvenciu vybranú zo skupiny obsahujúcej signálne sekvencie vonkajšieho membránového proteínu zo Serratia marcescens, proteínu oprF zo Pseudomonas fluorescens, a fumarát-reduktázy zo Shewanella putrifaciens, na ktorých C-koniec je pripojená sekvencia Leu-hirudínu, spôsob prípravy Leu-hirudínu, v ktorom sa ako medziprodukt vyskytuje prekurzor hirudínu, a použitie prekurzora hirudínu.

Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Labrosse Jean-robert, Ronan Baptiste, Combet Romain, Clement Jacques, El-ahmad Youssef, Letallec Jean-philippe, Durand Florence, Arigon Jérome, Brollo Maurice

MPK: A61K 31/527, A61K 31/519, A61K 31/5377...

Značky: deriváty, farmaceutické, príprava, pyrimidinonů, využitie

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lundkvist Michael, Lepistö Matti, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/438, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287817

Dátum: 17.10.2011

Autori: Bohlin Martin, Lassen Bo, Cosgrove Steve

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/519, A61P 7/02...

Značky: použitie, spôsob, forma, obsahom, zlúčeniny, krystalická, farmaceutická, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, kompozícia, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.

Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287761

Dátum: 15.08.2011

Autori: Chvatchko Yolande, Tedgui Alain, Mallat Ziad

MPK: A61P 7/02, A61K 39/00, A61K 39/395...

Značky: použitie, liečenie, aterosklerózy, lieku, il-18, prevenciu, výrobu, inhibítora

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy, trombózy aterosklerotického plaku, aterosklerotického plakového vredu, destabilizácie aterosklerotického plaku, ischemických syndrómov v dôsledku destabilizácie plaku a prasknutia aterosklerotického plaku.

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Johansson Anders, Svensson Arne, Inghardt Tord

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/401, A61K 31/397...

Značky: deriváty, použitie, mandľovej, kyseliny, trombínu, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Kryštalické formy solí prasugrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18469

Dátum: 07.04.2011

Autori: Zegarac Miroslav, Biljan Tomislav, Tuksar Mihaela

MPK: A61K 31/4365, A61P 9/10, A61P 7/02...

Značky: solí, formy, krystalické, prasugrelu

Text:

...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...

Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18442

Dátum: 04.03.2011

Autori: Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Mangano Giorgina, Magaro' Gabriele, Garrone Beatrice

MPK: A61K 31/4985, A61P 1/00, A61K 31/5517...

Značky: obsahujú, spôsoby, indazolové, zlúčeniny, kompozície, tricyklické, přípravy

Text:

...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...

Formulácie apixabanu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20500

Dátum: 24.02.2011

Autori: Patel Jatin, Vema-varapu Chandra, Frost Charles, Jia Jingpin

MPK: A61K 9/48, A61K 31/437, A61K 9/28...

Značky: formulácie, apixabanu

Text:

...rozpúšťania. Kompozície boli pripravené s použitím suchého granulačného procesu. Je potrebné poznamenať, že Dx znamená, že X objemu častíc má priemer menší ako ječastíc v apixabanovej kompozícii má priemer menší ako 89 m.0008 Rozsah veľkostí častíc výhodný na použitie V predkladanom vynáleze je DW menej ako 89 m, výhodnejšie DW menej ako 50 m,a ešte výhodnejšie Dm menej ako 30 m, a najvýhodnejšie Dw menej ako 25 m. Veľkosť častíc stanovených...

Triazolopyridazíny ako inhibítory par1, ich príprava a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11378

Dátum: 23.01.2009

Autori: Scheiper Bodo, Herrmann Matthias, Heinelt Uwe, Steinhagen Henning, Wehner Volkmar, Schoenafinger Karl

MPK: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 7/02...

Značky: triazolopyridazíny, použitie, par1, príprava, inhibitory, liečiv

Text:

...k aktivácii na faktor Xa. Predpokladom tvorby faktora lXa je tvorbaproteázového komplexu z doštičiek, aktivovaných na povrchu íónami Ca a faktory Vllla, lXa a X. Jedna z reakcií aktivovaných doštičiek je prezentácia fosfatidylserínu a fosfatidylinozitolu pozdĺž povrchov. Až expozícia týchto fosfolipidov umožňuje tvorbu proteázových komplexov. Faktor Vlll má v tomto procese funkciu receptora pre faktory lXa a X. Faktor Vlll je teda...

Metóda a zlúčenina pre liečbu stavu sprostredkovaného receptorom serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17397

Dátum: 13.12.2008

Autori: Baroldi Paolo, Polymeropoulos Mihael, Wolfgang Curt

MPK: A61P 25/02, A61P 7/02, A61K 31/445...

Značky: receptorom, stavu, serotonínu, metoda, liečbu, sprostredkovaného, zlúčenina

Text:

...činidlami, takými ako antitrombotické liečivo.0011 Tak ako sa používa v tomto dokumente, efektívne množstvo znamená množstvo ktoré predchádza alebo spomaľuje nástup znakov a symptómov ochorenia, ktoré je takto Iiečené, alebo ktoré ho odstraňuje alebo zmierňuje, to jest,znižuje závažnosť alebo redukuje frekvenciu výskytu znakov a symptómov ochorenia/stavu. Okrem toho, liečba, liečenie a liečiť znamená liečbu alebo prevenciu, to jest, liečbu...

Nové deriváty 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu a benzimidazolu, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečivá, farmaceutické kompozície a nové použitie, najmä ako inhibítory MET

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15707

Dátum: 06.08.2008

Autori: Albert Eva, Bacque Eric, Wentzler Sylvie, Ugolini Antonio, Nemecek Conception

MPK: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/5025...

Značky: farmaceutické, přípravy, deriváty, nové, inhibitory, 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu, liečivá, spôsob, najmä, použitie, kompozície, benzimidazolu

Text:

...a obzvlášť V kinázovej doméne, ale tiež V juxtamembránovej doméne a V doméne SEMA. Nadmemá expresia, zväčšený výskyt alebo mutácia vyvolávajú konštitutívnu aktiváciu receptora a dereguláciu jeho ñmkcií.Tento vynález sa takto týka obzvlášť nových inhibítorov proteínkinázy MET a ich mutantov,ktoré sa môžu použiť v rámci anti-proliferačného a anti-metastázového liečenia, obzvlášť v onkológií.Tento vynález sa tiež týka nových inhibítorov...

Spôsob výroby prasugrel hydrochloridu s vysokou čistotou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16917

Dátum: 29.02.2008

Autori: Miyata Hiroyuki, Yokota Naoyuki, Wada Yukinori

MPK: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04...

Značky: vysokou, hydrochloridu, čistotou, spôsob, prasugrel, výroby

Text:

...hydrochloride ako v konečnej požadovanej zlúčenine.Čím sa dosiahne predložený vynález.0008 Pre reakčné podmienky v kroku chlorinácie ako v kroku (i),medzinárodná prihláška č. WO 96/11203 opisuje v referenčných príkladoch 12-1 a 12-2, že chlorinačné činidlo sa pridalo po kvapkách, zatiaľ čo sa teplota kvapaliny udržiavala nižšia ako 5 °C. Potom ako sa teplota kvapaliny postupne zvýšila na izbovú teplotu (20 °C), zmes sa nechala reagovať za...

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Evers Andreas, Schreuder Herman, Follmann Markus, Czechtizky Werngard, Kallus Christopher, Broenstrup Mark, Halland Nis

MPK: A61K 31/18, A61K 31/198, A61K 31/17...

Značky: sulfamidové, inhibitory, tafia, deriváty

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Esterový derivát aminofosforečnej kyseliny a modulátor S1P receptora, v ktorom je obsiahnutý ako aktívna zložka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15768

Dátum: 07.08.2007

Autori: Saito Tatsuhiro, Kohno Yasushi, Fujii Kiyoshi

MPK: A61P 1/04, A61K 31/661, A61P 1/16...

Značky: kyseliny, derivát, receptora, esterový, ktorom, zložka, modulátor, aminofosforečnej, obsiahnutý, aktívna

Text:

...dokumentoch sú účinné na reumatoidnú artritldu, lupusovú nefritidu, systémový Iupus erythematosus, Hashimotovu chorobu, roztrúsenú sklerózu, ťažkú myasténiu, cukrovku typu I a Il, autoimunitné ochorenie. ako je Crohnova chorobu, alergické ochorenia. ako je atopická dermatitída, alergická nádcha,alergický zápal spojiviek a alergická kontaktná dermatitlda, a zápalové ochorenia, ako je zápalové ochorenie čriev a vredová kolitlda (Nepatentové...

Aktivátor receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17380

Dátum: 18.04.2007

Autori: Takahashi Rie, Masui Seiichiro, Yamakawa Tomio, Sakuma Shogo, Mochiduki Nobutaka, Ushioda Masatoshi

MPK: A61K 31/381, A61K 31/421, A61K 31/426...

Značky: aktivovaného, aktivátor, peroxizómovým, receptora, proliferátorom

Text:

...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Matsuura Fumiyoshi, Nagakura Tadashi, Azuma Hiroshi, Inoue Atsushi, Kusano Kazutomi, Hirota Shinsuke, Omae Takao, Kira Kazunobu, Clark Richard, Tabata Kimiyo, Horizoe Tatsuo

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Spôsob liečenia tromboembolických porúch pomocou rivaroxabánu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19024

Dátum: 19.01.2006

Autori: Misselwitz Frank, Park Son-mi, Wehling Klaus, Kubitza Dagmar

MPK: A61K 31/5377, A61P 7/02, A61K 31/00...

Značky: poruch, pomocou, rivaroxabánu, liečenia, spôsob, tromboembolických

Text:

...Trombosis Research 1999, 93, 203 S. A. V. Raghavan, M. Díkshit, Recent advances in the status and targets of antitrombotic agents,Drugs Fut. 2002, 27, 669-683 H. A. Wieland, V. Laux, D. Kozian, M. Lorenz, Approaches in antikoagulation Rationales for target positioning, Curr. Opin. lnvestig. Drugs 2003, 4, 264-271 U. J. Ries, W. Wienen, Serine proteases as targets for antitrombotic therapy, Drugs Fut. 2003,28, 355-370 L.-A. Linkins, J. I....

Cyklické amidové deriváty a ich výroba a použitie ako antitrombotických činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10096

Dátum: 20.05.2005

Autori: Kubo, Imaeda

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/45, A61K 31/506...

Značky: výroba, použitie, cyklické, deriváty, amidové, antitrombotických, činidiel

Text:

...hydroxyskupinm ktorá môže byt prípadne substituovaná, nižšiu alkoxykarbonylovú skupinu alebo acylovú skupinu), znamená C 14 alkylénovú skupinu, ktorá môže byť prípadne substituovanću aleboC 24 alkenylenovú skupinu, ktorá môže byt prípadne substituovaná, v ktorom dve alkylové skupiny môžu byt navzájom naviazaxić. takže tvoria arylový kruhspolu s atómami uhlíka, ku ktorým sú pripojené, keď X 3 znamená CH alkenylćnovúskupinu substituovanú...

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamid alebo N-[(aminometyl)fenyl]propylamid, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284507

Dátum: 15.04.2005

Autori: Spada Alfred, Guertin Kevin, Klein Scott

MPK: A61K 31/195, A61K 31/24, A61K 31/165...

Značky: obsahom, n-[(aminometyl)fenyl]propylamid, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamid, farmaceutický, použitie, prostriedok, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy alebo N-[(aminometyl)fenyl]-propylamidy, všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na ošetrenie chorobného stavu, ktorý sa môže ovplyvniť inhibíciou faktora Xa.

Nové substituované amidy karboxylových kyselín ako inhibítory faktora Xa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10569

Dátum: 22.02.2005

Autori: Handschuh Sandra Ruth, Pfau Roland, Hauel Norbert, Dahmann Georg, Kauffmann-hefner Iris, Gerlach Kai, Wienen Wolfgang, Schuler-metz Annette Maria, Priepke Henning, Nar Herbert

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/4184...

Značky: faktora, amidy, nové, substituované, kyselin, inhibitory, karboxylových

Text:

...alebo -NRób-skupinu, X 3 metylénovú, karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 4 atóm kyslíka alebo síry, -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu,X 5 karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 6 atóm kyslíka, -NRőb- alebo metylénovú skupinu, X 7 atóm kyslíka alebo síry alebo -NRőb-skupinu, X 8 metylénovú alebo karbonylovú skupinu, X 9 -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu, Xm sulñnylovú alebo sulfonylovú skupinu aR 6 predstavuje navzájom nezávisle atóm...

Farmaceutická zmes obsahujúca spojenie aktívnych látok, v ktorom aktívne látky sú clopidogrel a aspirín, a použitie tejto zmesi na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 284285

Dátum: 29.11.2004

Autori: Herbert Jean-marc, Savi Pierre, Bernat André

MPK: A61P 7/02, A61K 31/60

Značky: clopidogrel, farmaceutická, aktívne, aktívnych, látky, aspirín, látok, tejto, použitie, ktorom, spojenie, přípravu, liečivá, zmesí, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická zmes obsahujúca spojenie aktívnych látok, v ktorom aktívne látky sú clopidogrel a aspirín prítomné vo voľnom stave alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej soli v molárnom pomere aspirín/clopidegrel rovnajúcom sa 2,5 až 11,5 a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný excipient, vo forme spôsobilej na podávanie parenterálnou cestou alebo orálnou cestou. Použitie zmesi na prípravu liečiva určeného na liečenie choroby indukovanej...

Nové kryštalické polymorfy klopidogrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17965

Dátum: 09.09.2004

Autori: Rao Rajesh, Pise Abhinay, Arul Ramakrishnan, Rawat Ajay Singh, Gray Jason, Gadakar Maheshkumar

MPK: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Značky: polymorfy, krystalické, nové, klopidogrelu

Text:

...získa kryštallcká forma podľa prvého aspektu predloženého vynálezu. Zlúčenina môže byt sušená za bežných podmienok sušenia vo vákuu, napríklad vo vákuu dosahujúceho až 50, 40, 35, 30, 25 alebo 20 mmHg, výhodne 30 mmHg, a pri teplote až 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55 alebo 60 °C, výhodne 45 °C. Organické rozpúšťadlo je výhodne polárne,miešate|né s vodou, dipolárne a/alebo aprotické. organické rozpúšťadlo prípadne obsahuje rad rôznych...

Hemihydrát metánsulfonátu etylesteru kyseliny 3-[(2-{[4-hexyloxy-karbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1- metyl-1H-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej a jeho použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10914

Dátum: 24.08.2004

Autori: Sobotta Rainer, Sieger Peter, Schmid Rolf

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...

Značky: liečivo, kyseliny, 3-[(2-{[4-hexyloxy-karbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1, etylesteru, metyl-1h-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej, hemihydrát, metánsulfonátu, použitie

Text:

...alebo výberu spôsobu výroby formulácie - významné, je rozpustnosť účinnej látky. Ak sú napríklad pripravované roztoky liečiva (napríklad pre infúzie), potom je dostatočná rozpustnosť účinnej látky vo fyziologicky prijateľných rozpúšťadlách nevyhnutná. Ajpre orálne aplikované liečivá je dostatočná rozpustnosť účinnej látky veľmi dôležitá. Úlohou predloženého Vynálezu je príprava liečivej účinnej látky, ktorá sa vyznačuje nie len...

Zmesi oligosacharidov odvodené od heparínu, ich príprava a farmaceutické kompozície tieto zmesi obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8699

Dátum: 22.07.2004

Autori: Viskov Christian, Mourier Pierre, Laux Volker

MPK: A61K 31/727, C08B 37/00, A61P 7/02...

Značky: tieto, heparinu, oligosacharidov, obsahujúce, farmaceutické, zmesí, kompozície, príprava, odvodené

Text:

...etalón heparínovćho štandardu s nízkou molekulovou hmotnosťou.0013 Tento štandard HTBPM bol pripravený podľa inštrukcií uvedených vo W 0 patentovej prihláške WOO 2/08295 a predovšetkým WO 2004/033503. Aktivita štandardu HTBPM sa meria vzľadom na medzinárodný etalón štandardu heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou.0014 Aktivita anti-Ha sa meria amydolytickou metódou na chromogénnom substráte podľa metódy opísanej v monografii...

Intravenózna injekcia neuronetoxických plazminogén aktivátorov na ošetrenie záchvatu mŕtvice

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13889

Dátum: 30.04.2004

Autori: Söhngen Wolfgang, Söhngen Mariola, Medcalf Robert, Schleuning Wolf-dieter

MPK: A61K 38/49, A61P 7/02

Značky: ošetrenie, záchvatu, aktivátorov, injekcia, plazminogén, mŕtvice, intravenózna, neuronetoxických

Text:

...Plasminogen Aktívator). Posledné tvoria - na rozdiel od u-PA - spoločne s fibrinom a plazminogénomtakzvaný aktivátorový komplex. Katalytická aktivita t-PA je podľa toho od fibrínu závislá a získava za prítomnosti fibrínu asi 550-násobné zvýšenie. Okrem ñbrínu môže tiež librinogén stimulovať tiež pomocou t-PA sprostredkovanú katalýzu -i keď tiež vo veľmi nepatrnom rozsahu. Tak dosahuje t-PA aktivita za prítomnosti ñbrinogénu iba...

Tricyklický antagonista trombínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9029

Dátum: 14.04.2003

Autori: Xia Yan, Greenlee William, Chackalamannil Samuel, Wang Yuguang

MPK: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/44...

Značky: receptora, tricyklický, trombínového, antagonista

Text:

...súvisiace s trombózou liečenou soľou podľa tohto vynálezu patri trombóza, arterioskleróza, restenóza, hypertenzia, angína pektoris, arytmia, srdcové zlyhanie, infarktmyokardu, glomerulonefritída, trombotická a tromboembolytická mŕtvica, periférne vaskulárne ochorenie, ine kardiovaskulárne ochorenia, mozgová ischemia, zápalové poruchy a rakovina, rovnako ako iné poruchy, ktorých trombín a jeho receptor hrajú0007 Niektoré uskutočnenia...

Orálne aplikovateľná aplikačná forma pre etylester kyseliny 3-[(2-{[4-(hexyloxykarbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1- metyl-1H-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej alebo jej soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12462

Dátum: 03.03.2003

Autori: Hauel Norbert, Brauns Ulrich

MPK: A61K 31/4439, A61K 9/16, A61K 9/50...

Značky: metyl-1h-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej, forma, aplikovateľná, 3-[(2-{[4-(hexyloxykarbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1, kyseliny, etylester, orálne, aplikačná

Text:

...výhodnejšie od 3 do 6 hmotn. vhodného spojiva. Použitie spojiva je potrebné napriklad potom, ak sa kyselinový spúšťač vyrobí spôsobom vzostave kotlov. Pri použití extnizneho alebo sféronizačného spôsobu sú namiesto spojiv potrebné iné technologické pomocné látky, napríklad míkrokryštalická celulóza. Ako východiskový materiál je možné použit aj čistú (100 -nú) kyselinu, ak je túto možné zaistiť s dodatočne úzkym rozdelením zmitosti. Ako...

2-Acylaminotiazolový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14189

Dátum: 15.01.2003

Autori: Watanuki Susumu, Nagata Hiroshi, Obitsu Kazuyoshi, Suzuki Ken-ichi, Wakayama Ryutaro, Sugasawa Keizo, Koga Yuji, Hirayama Fukushi

MPK: A61K 31/439, A61K 31/4545, A61K 31/4709...

Značky: derivát, 2-acylaminotiazolový

Text:

...díazonaftalénové deriváty vo W 0 00/35446 (patentový dokument 3), pyrolokarbazolové deriváty vo W 0 98/09967 (patentový dokument 4),pyrolofenantridínové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. Hei 10-212289 a pyroloftalimidové deriváty v japonskej patentovej publikácii bez prieskumu č. 2000-44562.A vo W 0 01/07423 (patentový dokument 7) sa opisuje, že zlúčenina reprezentovaná nasledu júcim všeobecným vzorcom (VII)v ktorom...

Použitie kolagenázy na uľahčenie zavádzania vodiaceho drôtu na ošetrenie chronickej celkovej arteriálnej oklúzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13479

Dátum: 01.10.2002

Autor: Bradley Strauss

MPK: A61L 31/16, A61K 38/48, A61L 29/16...

Značky: drôtu, uľahčenie, zavádzania, arteriálnej, použitie, celkovej, ošetrenie, chronickej, kolagenázy, vodiaceho, oklúzie

Text:

...V dlhodobých štúdiách bunkových kultúr in-vitro sa použili formulácie kolagenázy. Tieto formulácie hrajú úlohu pri izolácii buniek z tkanív degradáciou okolitej matrice a tieto bunky sú potom použité pre bunkovú kultiváciu. Existuje veľmi málo správ o používaní formulácii kolagenázy pre štúdie in-vivo. Vyvinul sa experimentálny model intracerebrálneho krvácania na krysách systematickým používaním infúzie bakteriálnej kolagenázy...

Deriváty fenylimidazolidínu, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282517

Dátum: 09.09.2002

Autori: Klingler Otmar, Jablonka Bernd, König Wolfgang, Knolle Jochen, Breipohl Gerhard, Just Melitta, Zoller Gerhard

MPK: A61P 7/02, A61K 38/04, A61K 31/4164...

Značky: fenylimidazolidínu, spôsob, výroby, obsahom, prostriedok, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Nové deriváty fenylimidazolidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opise, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, najmä ako inhibítor agregácie trombocytov.

Inhibítor ADP receptorov trombocytov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8530

Dátum: 25.07.2002

Autori: Kane-maguire Kim, Scarborough Robert, Marlowe Charles, Huang Wolin, Sedlock David, Jantzen Hans-michael

MPK: C07D 409/12, A61K 31/4035, A61P 7/02...

Značky: trombocytov, receptorov, inhibitor

Text:

...súbstituentom, ktorýje definovaný vyššie.0018 Výraz C 1426 alkoxykarbonyl sa tu používa na označenie podielu hydroxykarbonylu, pričom vodik je nahradený jedným Ci-Co alkylovým substituentom, ktorý je definovaný vyššie.0020 Výrazy karbooyklická prstencova štruktúra a Ca-ie kâľb 0 cykllcká monoa, oi- alebo tricyklicka prstencová štruktúra apodobne sú urcene na zaznačenie stabilných prstencových štruktúr, ktorých atómový prstenec obsahuje...

Derivát peptidu, spôsob prípravy jeho sulfátovej soli, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281731

Dátum: 21.05.2001

Autori: Gesellchen Paul David, Shuman Robert Theodore

MPK: A61K 38/06, C07K 5/08, A61P 7/02...

Značky: prostriedok, sulfátovej, derivát, obsahom, peptidů, solí, přípravy, spôsob, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát peptidu všeobecného vzorca (I) a jeho deriváty s Boc-chrániacimi skupinami a ich farmaceuticky vhodné soli. Tieto zlúčeniny účinne bránia tvoreniu krvných zrazenín a sú užitočné antitrombotické činidlá a môžu sa používať spolu s tkanivovým plazminogénnym aktivátorom (tPA), streptokinázovou a urokinázovou terapiou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy sulfátovej soli derivátu peptidu všeobecného vzorca (I) a farmaceutický...