A61P 7/00

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Wu Chengde, Market Robert, Holland George, Kassir Jamal, Biediger Ronald, Scott Ian, Li Wen

MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...

Značky: farmaceutické, inhibujú, kompozície, propiónovej, integrínov, kyseliny, obsahom, deriváty, použitie, vazbu, receptory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19117

Dátum: 17.12.2010

Autori: Takahashi Masashi, Nie Zhe, Dong Qing, Jones Benjamin, Smith Christopher, Arikawa Yasuyoshi, Lam Betty, Feher Victoria

MPK: A61K 31/437, A61P 11/00, A61K 31/519...

Značky: inhibitory, heteroaromatické, kondenzované, pyrolidinóny

Text:

...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...

Farmaceutický prostriedok s obsahom fenofibrátu a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287484

Dátum: 22.10.2010

Autori: Criere Bruno, Chenevier Philippe, Suplie Pascal

MPK: A61K 47/00, A61K 9/00, A61K 31/00...

Značky: přípravy, fenofibrátu, obsahom, farmaceutický, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka farmaceutického prostriedku obsahujúceho mikronizovaný fenofibrát, povrchovo aktívne činidlo a spojivový derivát celulózy, ktorý sa vyznačuje tým, že obsahuje množstvo fenofibrátu rovnajúce sa 60 % hmotnostných alebo viac a spojivový derivát celulózy je použitý ako rozpúšťacie činidlo. Tiež je opísaný spôsob jeho prípravy, v ktorom sa granuly pripravujú nanášaním na neutrálne mikrogranuly, rozprašovaním vodnej...

Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287272

Dátum: 12.04.2010

Autori: Schlemmer Karl-heinz, Pohlmann Jens, Perzborn Elisabeth, Straub Alexander, Pernerstorfer Josef, Röhrig Susanne, Lampe Thomas

MPK: A61K 31/42, A61P 7/00, C07D 413/00...

Značky: oxazolidinóny, použitie, výroby, spôsob, substituované, látky, tieto, lieky, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4025, A61K 38/00...

Značky: medziprodukt, obsahom, použitie, farmaceutická, kompozícia, profarmakum, inhibítora

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid, použitie tohto prostriedku alebo cyklopeptidu na výrobu liečiva a kit s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287012

Dátum: 17.08.2009

Autori: Jonczyk Alfred, Goodman Simon, Perschl Astrid, Rösener Sigrid, Haunschild Jutta

MPK: A61K 38/12, A61K 31/7042, A61K 31/00...

Značky: cyklopeptid, tohto, obsahom, cyklopeptidu, prostriedok, použitie, liečivá, výrobu, farmaceutický, prostriedku, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid cyklo-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ a aspoň jedno chemoterapeutické činidlo, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, a/alebo inhibítor angiogenézy, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, kde chemoterapeutikum je vybrané zo súboru skladajúceho sa z a) alkylačných činidiel, b) antibiotík, c) antimetabolitov, d) biologík a modulátorov imunity, e) hormónov...

Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Broenstrup Mark, Evers Andreas, Globisch Anja, Wagner Michael, Schreuder Herman, Kallus Christopher

MPK: C07D 273/01, A61K 31/553, A61P 7/00...

Značky: deriváty, sulfamidové, močovinové, tafia, makrocyklické, inhibitory

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38

Načítavanie...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Bellon Steven, Salituro Francesco, Bemis Guy, Galullo Vincent, Cochran John

MPK: A61K 31/435, A61K 31/44, A61K 31/17...

Značky: farmaceutická, ochorení, obsahom, zlúčeniny, súvisiacich, liečenie, heterocyklické, použitie, prevenciu, přípravu, kompozícia, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Sulfónamidy, spôsob ich výroby, medziprodukty, liečivo a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286687

Dátum: 25.02.2009

Autori: Matrougui Mostafa, Altenburger Jean-michel, Cremer Gérard, Lassalle Gilbert

MPK: C07D 213/00, A61K 31/506, A61P 7/00...

Značky: liečivo, medziprodukty, farmaceutická, spôsob, sulfonamidy, obsahom, výroby, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-(heterocyklyl)benzén- alebo -pyridínsulfónamidy vzorca (I) ako antitrombotické a antikoagulačné činidlá, pričom vo vzorci (I) W reprezentuje -(CH2)2-, -(CH2)-C///C- alebo -CH2-CH=CH- skupiny R je piperidinylová skupina, prípadne substituovaná 1,2,3,6-tetrahydropyridylová skupina, hexahydro-1H-azepinylová skupina, prípadne substituovaná piperazinylová skupina alebo morfolinylová skupina R3 je skupina -COR1 A môže byť prípadne...

5-Pyridyl-1,3-azolové zlúčeniny, spôsob výroby a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 286666

Dátum: 18.02.2009

Autori: Miwatashi Seiji, Kanzaki Naoyuki, Ohkawa Shigenori

MPK: A61K 31/4427, A61P 29/00, A61P 1/00...

Značky: výroby, použitia, spôsob, 5-pyridyl-1,3-azolové, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Prípadne N-oxidovaná zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam opísaný v nárokoch, sa používa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s adenozínovým A3 receptorom. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej soľ má ďalej aktivitu inhibovať p38 MAP kinázu a aktivitu inhibovať TNF-alfa a používa sa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s p38 MAP kinázou a ochorení...

Farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 286595

Dátum: 02.01.2009

Autori: Shah Rajen, Patel Arun, Sandry Roy

MPK: A61K 31/21, A61K 31/351, A61K 31/366...

Značky: kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa pevná orálna dávkovacia forma farmaceutických kompozícií s postupným uvoľňovaním farmaceuticky účinného činidla, ktoré obsahujú terapeutické množstvá farmaceuticky účinného činidla, hydroxypropylmetylcelulózu a neiónový hydrofilný polymér zvolený z množiny zahŕňajúcej hydroxyetylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 90 000 až 1 300 000, hydroxypropylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 370 000 až 1...

Kvapalná formulácia G-CSF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17753

Dátum: 27.08.2008

Autori: Hinderer Walter, Lubenau Heinz

MPK: A61K 47/26, A61K 47/12, A61K 38/19...

Značky: kvapalná, formulácia, g-csf

Text:

...Táto úloha je riešená formami uskutočnenia, charakterizovanýrni V patentových nárokoch a ďalej osvetlenými. Predložený vynález sa najmä týka liečiva na použitie v liečbe rakoviny, ťažkej chronickej neutropénie (SCN), infekcie HIV, poškodenia centrálneho nervového systému alebo vedľajších účinkov na základe cytotoxickej terapie, zahmujúceho kvapalnú vodnú formuláciu G-CSF, pozostávajúeu v podstate z G-CSF a cukrového alkoholu,polysorbátu 80...

Nové deriváty 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu a benzimidazolu, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečivá, farmaceutické kompozície a nové použitie, najmä ako inhibítory MET

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15707

Dátum: 06.08.2008

Autori: Ugolini Antonio, Wentzler Sylvie, Bacque Eric, Albert Eva, Nemecek Conception

MPK: A61K 31/5025, A61P 11/06, A61P 11/00...

Značky: nové, deriváty, přípravy, inhibitory, kompozície, spôsob, použitie, benzimidazolu, farmaceutické, liečivá, najmä, 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu

Text:

...a obzvlášť V kinázovej doméne, ale tiež V juxtamembránovej doméne a V doméne SEMA. Nadmemá expresia, zväčšený výskyt alebo mutácia vyvolávajú konštitutívnu aktiváciu receptora a dereguláciu jeho ñmkcií.Tento vynález sa takto týka obzvlášť nových inhibítorov proteínkinázy MET a ich mutantov,ktoré sa môžu použiť v rámci anti-proliferačného a anti-metastázového liečenia, obzvlášť v onkológií.Tento vynález sa tiež týka nových inhibítorov...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca opticky aktívnu zlúčeninu s agonistickou aktivitou voči receptoru trombopoietínu a jej medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18198

Dátum: 29.07.2008

Autori: Takayama Masami, Kurose Noriyuki

MPK: A61K 31/426, A61P 1/18, A61P 43/00...

Značky: zlúčeninu, voči, aktivitou, aktívnu, medziprodukt, kompozícia, trombopoietínu, obsahujúca, opticky, receptoru, farmaceutická, agonistickou

Text:

...prihláška W 0 02/059099 Patentový dokument 10Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/059100 Patentový dokument l 1Medzinárodná publikovaná prihláška WO 02/059100 Patentový dokument 12Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/062775 Patentový dokument 13Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2003/062233 Patentový dokument 14Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2004/029049Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2005/007651 Patentový...

Polymorfná forma hydrogensíranu klopidogrelu, spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286340

Dátum: 07.07.2008

Autori: Bousquet André, Castro Bertrand, Saint-germain Jean

MPK: A61K 31/44, C07D 495/00, A61P 7/00...

Značky: hydrogensíranu, spôsob, prostriedok, obsahom, farmaceutický, přípravy, polymorfná, klopidogrelu, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa nový kosoštvorcový polymorf hydrogensíranu klopidogrelu alebo hydrogensíran metyl-(+)-(S)-alfa-(2-chlórfenyl)-4,5,6,7-tetrahydrotieno(3,2- c)pyridinyl-5-acetátu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom.

Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286311

Dátum: 27.06.2008

Autori: Van Amsterdam Ronald, Petitou Maurice, Bernat André, Herbert Jean-marc

MPK: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: aktivitou, zlúčeninou, proti, krvných, použitie, faktora, zhlukovaniu, obsahujú, tieto, doštičiek, farmaceutické, nepriameho, inhibítora, zložky, kompozície, kombinácii

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...

Aromatické deriváty a ich komplexy so železom ako činidlá na normalizáciu hladiny železa

Načítavanie...

Číslo patentu: 286308

Dátum: 27.06.2008

Autor: Di Napoli Guido

MPK: A61K 31/352, A61P 1/00, A61P 13/00...

Značky: deriváty, železom, komplexy, aromatické, normalizáciu, železa, činidla, hladiny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú aromatické deriváty vzorca (I), kde R1 je (a), pričom R3 a R4 sa zvolia medzi H a OH za predpokladu, že R3 a R4 nie sú súčasne H a R2 je H
alebo R1 a R2 tvoria dohromady (b), pričom R5 sa vyberie z CH3 a (CH2)5OH
ich komplexy so železom a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií na normalizáciu koncentrácie železa.

Benzazepínové deriváty vhodné ako antagonisti vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16414

Dátum: 26.06.2008

Autori: Tomohira Yuso, Yamada Keigo, Miyamura Shin, Tomoyasu Takahiro, Kato Yusuke, Menjo Yasuhiro, Matsuda Takakuni, Kondo Kazumi

MPK: A61K 31/55, A61P 7/00, A61P 9/00...

Značky: antagonisti, vhodné, vazopresínu, benzazepínové, deriváty

Text:

...substituovaná benzylovými skupinami a nižšou alkylovou skupinou), (8-2) nižšia alkoxy skupina substituovaná halogénom, nižšia alkanoyloxy skupina alebo(8-4) nižšia alkoxyfenylová skupina, Bod 2. Zlúčenina podľa bodu 1, kde, vo vzorci (1), R 1 je -CO-R 8 skupina, pričom R 8 je alkylová skupina, alebo jej soľBod 3. Farmaceutický prípravok obsahujúci benzazepínovú zlúčeninu z bodu 1 alebo jej farmakologicky prijateľnú soľ, a/alebo nosič. Bod...

Benzazepínové deriváty na použitie ako antagosti vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11433

Dátum: 26.06.2008

Autori: Kato Yusuke, Yamada Keigo, Matsuda Takakuni, Miyamura Shin, Kondo Kazumi, Tomohira Yuso, Tomoyasu Takahiro, Menjo Yasuhiro

MPK: A61P 7/00, A61K 31/55, A61P 9/00...

Značky: antagosti, benzazepínové, vazopresínu, deriváty, použitie

Text:

...sarkozyl-qlycyl-glycyl, a N,Ndimetylglycyl-glycyl-glycyl, každý je voliteľne chránený jednou alebo viacerými chrániacimi skupinami alebo jej soľ.Bod 3. Zlúčenina podľa nároku 2, kde, vo vzorci 1) je Rlpeptidový zvyšok vybraný zo skupiny zahrnujúcej sarkozyl-glycyl, glycylglycyl, glycyl-sarkozyl, glycyl-alanyl, alanyl-glycyl, glycylfenylalanyl, fenylalanyl-glycyl, fenylalanyl-fenylalanyl, glycylglycyl-glycyl,...

Benzazepínové deriváty na použitie ako antagonisti vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15354

Dátum: 26.06.2008

Autori: Matsuda Takakuni, Menjo Yasuhiro, Tomohira Yuso, Miyamura Shin, Kondo Kazumi, Tomoyasu Takahiro, Kato Yusuke, Yamada Keigo

MPK: A61P 7/00, A61P 9/00, A61K 31/55...

Značky: použitie, deriváty, antagonisti, vazopresínu, benzazepínové

Text:

...liečivo na hypotenziu, činidlo spôsobujúce vodnú diurézu, alebo inhibítor hromadenia krvných doštičiek.0012 Špecifické príklady skupín vo všeobecnom vzorci (1) sú nasledujúce.0013 V tomto opise, termín nižší znamená C 14, pokiaľ nie je uvedené inak.0014 Príklady cps alkanoyl skupín zahrnujú rozvetvené alebo nerozvetvené cps alkanoyloxy skupiny také ako acetyloxy, npropionyloxy, n-butyryloxy, izobutyryloxy, n-pentanoyl, tercbutylkarboxyl, a...

Substituované (oxazolidinón-5-ylmetyl)-2-tiofénkarboxamidy a ich použitie v oblasti zrážania krvi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13375

Dátum: 07.06.2008

Autori: Allerheiligen Swen, Röhrig Susanne, Heitmeier Stefan, Tersteegen Adrian, Paulsen Holger, Von Degenfeld Georges, Dittrich-wengenroth Elke, Gnoth Mark, Krüger Joachim, Gerdes Christoph, Saatmann Uwe, Heimbach Dirk, Rester Ulrich, Bauser Marcus

MPK: A61K 31/4439, C07D 413/14, A61P 7/00...

Značky: zrážania, substituované, oxazolidinón-5-ylmetyl)-2-tiofénkarboxamidy, oblastí, použitie

Text:

...hovädzieho dobytka), z ktorých je podľa preparácie asi 30 antikoagulačne účinných. Dávkovanie sa preto uskutočňuje v jednotkách a musí byt pretopri pacientoch presne kontrolované. Nekontrolované podanie týchto látok má za následok vysokériziko poddávkovania, poprípade predávkovania a tým aj riziko krvácania. Nízkomolekuláme heparíny (NMH) sa vyrábajú z nefrakcionovaného heparínu (UFH). Pokiaľ ide o ich veľkosť, sú nízkomolekuláme heparíny...

Spôsob liečenia použitím glykopegylovaného G-CSF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14064

Dátum: 01.04.2008

Autori: Zopf David, Lubenau Heinz

MPK: A61K 47/48, A61P 7/00, A61P 35/00...

Značky: g-csf, liečenia, glykopegylovaného, spôsob, použitím

Text:

...modiñkácia hG-CSF a ďalšlch polypeptidov tak, že zavádza aspoň jeden ďalší sacharidový reťazec v porovnaní s prirodzeným polypeptidom (US patent č. 5 218 092). Navyše bolioplsané a študované polymérne modifikácie prirodzeného hG-CSF vrátane pripojenia PEG skupín (pozri napr. Satake-lshikawa a kol., (1992) Cell Structure and Function 17 157, Bowen a kol. (1999) Experimental Hematology 27 425,US patent č. 5 824 778, US 5 824 784, W 0 96/11953,...

Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Unger Liliane, Hornberger Wilfried, Oost Thorsten, Lubisch Wilfried, Geneste Hervé, Wernet Wolfgang, Netz Astrid, Braje Wilfried Martin

MPK: A61P 7/00, A61P 25/00, A61K 31/444...

Značky: receptora, oxindolový, substituovaný, vazopresínového, ligandu, derivát, použitie

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, medziprodukty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286007

Dátum: 19.12.2007

Autori: Willis Paul, Guile Simon, Ingall Anthony, Hardern David, Springthorpe Brian

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4192, A61P 7/00...

Značky: zlúčeniny, farmaceutická, spôsob, medziprodukty, kompozícia, triazolo[4,5-d]pyrimidínové, přípravy, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny vzorca (I), kde R1 je alkylová skupina prípadne substituovaná atómami halogénu, R2 je fenylová skupina prípadne substituovaná atómami fluóru, R3 a R4 znamenajú hydroxyskupinu, R je XOH, kde X je CH2, OCH2CH2 alebo väzba, ich použitie ako liečiv, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich prípravy.

Substituované dihydropyrazolóny na liečenie kardiovaskulárnych a hematologických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14596

Dátum: 12.10.2007

Autori: Jeske Mario, Wild Hanno, Keldenich Jörg, Ergüden Jens-kerim, Oehme Felix, Schuhmacher Joachim, Flamme Ingo, Stoll Friederike, Kolkhof Peter, Thede Kai, Beck Hartmut, Akbaba Metin

MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/41...

Značky: dihydropyrazolóny, substituované, liečenie, hematologických, ochorení, kardiovaskulárnych

Text:

...hypoxiou indukovateľným transkripčným faktorom (HIF). Pri faktore HIF ide o heterodirnémy transkripčný faktor, ktorý pozostáva z alfa- a beta-podjednotky. Sú opísanć tri HIF-alfa-izoformy, z ktorých HIF-l-alfa a HIF-2-alfa sú vysokohomológne a významné pre génovú expresiu indukovanú hypoxiou. Zatiaľ čo je tiež ako ARNT (aryl hydrocarbon receptor nuclear tianslokator) označovaná beta-podjednotka (od ktorej sú opísané dve ízoformy) konštitučne...

Spôsoby dávkovania orálne aktívneho 1,2,4-oxadiazolu na supresívnu liečbu nonsense mutácií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18855

Dátum: 11.10.2007

Autori: Hirawat Samit, Miller Langdon

MPK: A61K 31/4245, A61P 7/00, A61P 3/10...

Značky: dávkovania, nonsense, orálne, liečbu, supresívnu, 1,2,4-oxadiazolu, aktívneho, spôsoby, mutácií

Text:

...môže byť rovnaká alebo rôzna. Ako je opísané V tomto dokumente, keď sa podáva trikrát v 24-hodinovom období, pri prvých dvoch podávaníach je dávka rovnaká a tretia dávka je dvojnásobok prvej dávky. Altematívne,všetky tri dávky sú rovnaké.0007 V tomto dokumente sú opísané spôsoby liečenia, prevencie alebo zvládania choroby zmierňovanej pomocou modulácie predčasnej translačnej terminácie alebo nonsense sprostredkovanej mRNA premeny,...

Imidazonaftyridíny a ich použitie na indukovanie biosyntézy cytokínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285872

Dátum: 10.09.2007

Autori: Marszalek Gregory J, Merrill Bryon, Gerster John, Crooks Stephen, Maye Peter, Mickelson John, Lindstrom Kyle, Rice Michael, Heppner Philip

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4427, A61K 31/519...

Značky: použitie, cytokínu, biosyntézy, imidazonaftyridíny, indukovanie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny imidazonaftyridínu (I) tetrahydroimidazonaftyridínu (II) indukujú biosyntézu takých cytokínov, ako interferón a faktor tumorovej nekrózy. Zlúčeniny vykazujú antivírusové a protinádorové vlastnosti. Sú opísané aj spôsoby prípravy a medziproduktov použitých na prípravu zlúčenín. Substituenty R1 a R2 sú definované v prihláške.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca antagonistu serotonínového receptora a spôsob jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 285812

Dátum: 01.08.2007

Autori: Comiskey Stephen, Kohn Rachel, Hanley Stephen

MPK: A61K 31/445, A61K 47/32, A61K 45/00...

Značky: receptora, spôsob, serotonínového, antagonistu, obsahujúca, kompozícia, výroby, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby farmaceutickej kompozície zahŕňa nasledovné stupne: a) miešanie za sucha farmaceuticky účinnej látky s biologicky odbúrateľným polymérom b) vytláčanie zmesi získanej z taveniny za vzniku tuhého roztoku účinnej látky v polyméri c) rozmelenie získaného tuhého roztoku na prášok na získanie mikročastíc, ktoré sa môžu previesť na injikovateľné formulácie. Výhodné sú farmaceutické kompozície, v ktorých polymérom je...

Spôsob prípravy diaminofenotiazínových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18797

Dátum: 12.07.2007

Autori: Sayah Babak, Feraud Michel

MPK: A61P 31/00, A61P 25/00, A61K 31/5415...

Značky: zlúčenín, spôsob, přípravy, diaminofenotiazínových

Text:

...Azúr B, C a A.Dokument W 0 2006/032879 pripúšťa, že by bolo možné dosiahnuť obsah kovových nečistôt na úrovni 10 maximálnej hranice stanovenej Európskym liekopisom, ale na základe príkladov je možné konštatovať iba to, že táto úroveň sa nedá dosiahnuťsúbežne u všetkých kovov a že výsledky etáp puriñkácie nie sú vždyreprodukovateľné. Tento dokument uvádza podrobnú analýzu obsahu kovov v rôznych komerčne dostupných metylénových modrých.Európsky...

Deferasirox na liečenie hereditárnej hemochromatózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15746

Dátum: 21.05.2007

Autori: Rojkjaer Lisa, Bodner Janet Ellen, Nick Hanspeter, Marks Peter Wayne

MPK: A61P 3/12, A61K 31/4196, A61P 43/00...

Značky: hemochromatózy, liečenie, deferasirox, hereditárnej

Text:

...liečených flebotómiou, napr. pre slabe dodržiavanie (Compliance), alebo nesúhlas s flebotómiou pre zlý žilný prístup, anémiu, kongestívne zlyhanie srdca/dysfunkciu ľavej komory alebo strach z ihiel.Altematívou k flebotómii je použitie chelatácie železa. Chelátor železa môže viazať železo a podporovať jeho sekréciu. V priebehu tohto postupu sa podáva liečivo, ktoré viažePreto existuje potreba poskytnúť alternatívne liečenie pre...

Prekurzory inhibítorov trombínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285588

Dátum: 19.03.2007

Autori: Sellén Mikael, Sörensen Henrik, Antonsson Karl Thomas, Nyström Jan-erik, Gustafsson David, Hoffmann Kurt-jürgen

MPK: A61K 31/00, A61P 7/00, A61K 38/55...

Značky: prekurzory, přípravy, obsahom, prostriedok, inhibítorov, trombínu, použitie, farmaceutický, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca R1O(O)C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-R2, kde R1 znamená R3 alebo A1C(O)N(R4)R5, alebo A1C(O)OR4, A1 znamená C1-5 alkylén, R2 (ktorý nahrádza jeden z H amidínovej jednotky Pab-H) predstavuje OH, OC(O)R6, C(O)OR7 alebo C(O)OCH(R8)OC(O)R9, R3 znamená H, C1-10 alkyl, C1-3 alkylfenyl, voliteľne substituovaný C1-6 alkyloxy, NO2 alebo halogén, R4 a R5 znamenajú od seba nezávisle H, C1-6 alkyl, fenyl, 2-naftyl, alebo v prípade, keď R1...

Orálny prípravok na okamžité uvoľňovanie v pevnej forme, spôsob jeho prípravy a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285507

Dátum: 07.02.2007

Autori: Forsman Sigbrit, Karlsson Christer, Karlsson Magnus

MPK: A61K 38/00, A61K 38/55, A61K 38/04...

Značky: použitie, orálny, přípravy, pevnej, spôsob, uvoľňovanie, okamžité, prípravok, formě

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný orálny prípravok s okamžitým uvoľňovaním v pevnej forme obsahujúci (a) inhibítor trombínu s nízkou molekulovou hmotnosťou na báze peptidu, vykazujúci rozpustnosť v závislosti od hodnoty pH a majúci veľkosť častíc menej ako 300 um, a (b) kombináciu mikrokryštalickej celulózy a škrobového glykolátu sodného v množstve vyššom ako 35 % hmotn./hmotn. prípravku. Ďalej je opísaný spôsob prípravy orálneho prípravku podľa vynálezu a jeho...

Aminoacylové proliečivové deriváty a lieky na ošetrenie tromboembolických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6371

Dátum: 06.02.2007

Autori: Krenz Ursula, Lerchen Hans-georg, Perzborn Elisabeth, Schlemmer Karl-heinz, Keldenich Joerg

MPK: C07D 413/00, A61K 31/422, A61P 7/00...

Značky: lieky, tromboembolických, aminoacylové, ošetrenie, proliečivové, ochorení, deriváty

Text:

...WO 03/006440.0006 Predmetom predloženého vynálezu sú zlúčeniny všeobecného vzorcaR znamená vodíkový atóm alebo (C 1-C 4)alkyI, ktorý môže byťsubstituovaný hydroxy alebo (C 1-C 4)alkoxy,R 2 znamená vodík alebo (C 1-C 4)alkyI aL znamená (C 1-C 4)alkándiylovú skupinu, v ktorej jedna CHg skupina môžebyť vymenená za atóm kyslíka alebo za skupinu vzorcapričom znamená miesto pripojenia s N atómom, R 3 znamená vedlajšiu skupinu prírodnej...

Terapeutický prípravok s veľmi čistým FVIIa a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6090

Dátum: 05.02.2007

Autori: Grancha Gamon Salvador, Jorquera Nieto Juan Ignacio, Ristol Debart Pere

MPK: A61K 38/36, A61P 7/00

Značky: velmi, spôsob, terapeuticky, fviia, prípravok, přípravy, čistým

Text:

...za vysokej konduktivity, ktorá umožňuje stabilizáciu F VH na stĺpci a eluovanie nevyžaduje prítomnosť aminokyselín. To ukazuje na fakt, že východiskový bod je látka sväčšou čistotou, čo umožňuje získat potom produkt svysokoučistotou, ktorá by nebola dosiahnuteľná podľa patentu EP 0391974.0011 Ďalšie metódy puriñkácie plazmatického FVHa sú založené na izolácii a separácií FVI 1 imunoañnitou (s monoklonálnymi protilátkami) Vox Sanguinis...

Použitie prášku a najmenej jedného 1-hydroxy-2-pyridónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285350

Dátum: 30.10.2006

Autori: Bohn Manfred, Kraemer Karl Theodor

MPK: A61K 47/26, A61K 47/36, A61K 31/44...

Značky: jedného, použitie, 1-hydroxy-2-pyridónu, prášků, najmenej

Zhrnutie / Anotácia:

Prípravky s práškovým základom, ktoré obsahujú najmenej jednu zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie na výrobu liečiva na liečenie vredov predkolenia a preležanín.

Chinazolínový derivát a chinazolínové liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13692

Dátum: 03.10.2006

Autori: Okano Masahiko, Oyama Tatsuya

MPK: A61P 13/12, A61K 31/517, A61P 1/16...

Značky: liečivo, chinazolínové, chinazolínový, derivát

Text:

...sprevádzané svrbením a liečivo, ktoré môže účinne potláčať svrbenie bez ohľadu na ochorenia, ktoré ho spôsobujú, je veľmi žiadanéčinidlo sa uvádza chinazolínový derivát (pozri napríklad patentový dokument 1), neuronálny inhibítor syntázy oxidu dusičného (pozri napríklad patentový dokument 2), agonista kanabinoidného receptora (pozri napríklad patentový dokument 3),inhibítor glutamátového receptora (pozri napríklad patentový dokument 4),...

Kombinácia liečiva obsahujúceho probucol a derivát tetrazolylalkoxy-dihydrokarbostyrilu s potlačujúcimi účinkami voči peroxidovým aniónom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11588

Dátum: 14.09.2006

Autori: Yoshikawa Tomohiro, Hong Ki Whan

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4704, A61K 31/095...

Značky: účinkami, tetrazolylalkoxy-dihydrokarbostyrilu, kombinácia, liečivá, peroxidovým, potlačujúcimi, aniónom, derivát, voči, probucol, obsahujúceho

Text:

...zvýšenieinhibované inhibíciou nadmernej produkcie peroxidového aniónu v mitochondriách (Nature, 404, str. 787-790, 2000).0006 Je známe, že vznik inzulínovej rezistencie je dôležitým faktoronl nástupu diabetu, ale inzulínová rezistencia nie je jedinou príčinou metabolického syndrómu, akým je diabetes, ale vyvoláva aj nástup vývoja kardiovaskulárnych ochorení a obličkových ochorení (Arterioscler. Thromb. Vasc. Bio., 24,str. 816-823, 2004), a...

Komplexné železité zlúčeniny na perorálnu liečbu nedostatku železa u pacientov s chronickými zápalovými črevnými ochoreniami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7430

Dátum: 22.08.2006

Autori: Erichsen Kari, Danielson Bo

MPK: A61K 33/26, A61P 7/00, A61K 31/715...

Značky: zápalovými, liečbu, chronickými, pacientov, perorálnu, nedostatku, ochoreniami, zlúčeniny, železa, komplexne, črevnými, železité

Text:

...V gastrointestinálnom trakte alebo na IBD alebo Crohnovu chorobu.0014 Síran železa je známy tým, že pomerne často vyvolávanepríjemné vedľajšie reakcie závislé od dávky, ako napríkladgastrointestinálne poruchy alebo zafarbenie zubov. Železo zozlúčenín solí železa podlieha pasívnej diŕúzii voľných iónovželeza. Železo môže vstupovať do obehu, a tak spôsobovaťvedľajšie reakcie alebo otravu železom. Preto je tiež hodnota0015 V práci Oski et al....

Použitie peptidov viažucich sa k TPO receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15479

Dátum: 03.08.2006

Autori: Macdonald Brian, Yurkow Edward John, Weis Jeffery Kenneth

MPK: A61P 7/00

Značky: viažucich, peptidov, receptoru, použitie

Text:

...peptidové sekvencie pre humánne TPO-R (tiež známy ako c-mpl). Pozri Vigon, et al., Proc. Natl. Acad.Sci. USA, 89 5640-5644 (1992). TPO-R je člen rodiny receptorov hemopoetínových rastových faktorov, rodiny charakterizovanej spoločným štruktúmym dizajnom extracelulárnej domény, vrátane štyroch konzervatívnych C zvyškov v N-terminálnej časti a motívu WSXWS (sekv. id. č. 1) blízko pri transmembránovej oblasti. Pozri Bazan, Proc. Natl....

Použitie histónov na liečebné účely

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16305

Dátum: 04.05.2006

Autori: Reiner Class, Zeppezauer Michael

MPK: A61K 38/17, A61P 7/00

Značky: účely, histónov, liečebné, použitie

Text:

...nasledujúci po prvej infúzii sa konalo kontrolné meranie na počet krvných doštičiek, bez ďalšej infúzíe účinnej látky podľa vynálezu. V neskoršom období FU 1 nasledovalo prepúšťanie pacientov s takmer normálnym počtom krvných doštičiek asi 34 X 109 bez dodatočného dodávania účinnej látky podľa vynálezu. Táto hodnota bola mimo naliehavosti dodávok krvných produktov. Pacient bol objednaný na následné vyšetrenie s možnosťou znovu prijatia na...