A61P 37/00
Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288335
Dátum: 21.01.2016
Autori: Penco Sergio, Giannini Giuseppe, Pisano Claudio, Torri Giangiacomo, Naggi Annamaria, Casu Benito
MPK: A61K 47/36, A61K 45/00, A61K 31/727...
Značky: n-desulfatovaný, heparanázu, protizápalovým, účinkom, čiastočne, farmaceutický, použitie, přípravy, spôsob, úplné, heparin, prostriedok, inhibíčnym, antiangiogénnym, liečivá, přípravu, obsahom, n-reacetylovaný
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.
Spôsob prípravy vodnej suspenzie obsahujúcej beklometazón-dipropionát ako aktívnu zložku vo forme častíc veľkosti vhodnej na pľúcnu alebo nosovú inhaláciu
Číslo patentu: 288316
Dátum: 14.10.2015
Autori: Malvolti Chiara, Brambilla Gaetano, Bernini Eva, Chiesi Paolo, Garzia Raffaella
MPK: A61K 31/573, A61K 9/00, A61K 31/56...
Značky: aktívnu, přípravy, vodnej, veľkosti, suspenzie, vhodnej, obsahujúcej, spôsob, formě, nosovú, částic, beklometazón-dipropionát, pľúcnu, inhaláciu, zložku
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy vodnej suspenzie obsahujúcej beklometazón-dipropionát ako aktívnu zložku vo forme častíc veľkosti vhodnej na pľúcnu alebo nosnú inhaláciu na liečbu respiračných ochorení, pričom spôsob zahŕňa dispergovanie vodného roztoku v turboemulzifikátore, pridanie mikronizovanej aktívnej zložky do vodnej fázy, dispergovanie mikronizovaných častíc aktívnej zložky vo vodnej fáze pôsobením rýchlosti v rozsahu 2 000 až 3 000 otáčok za minútu...
Protilátka proti sekvencii SEQ ID No: 1 alebo polypeptid s jej obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288287
Dátum: 05.06.2015
Autori: Ambrose Christine, Schneider Pascal, Thompson Jeffrey, Tschopp Jurg, Browning Jeffrey, Mackay Fabienne
MPK: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 38/17...
Značky: proti, obsahom, sekvencií, protilátka, použitie, polypeptid
Zhrnutie / Anotácia:
Receptor BCMA je identifikovaný ako receptor pre proteín BAFF. Na základe toho je navrhnuté medicínske použitie protilátok proti BCMA a polypeptidu obsahujúceho fragment receptora BCMA.
Molekula mutantu CTLA4 alebo nukleovej kyseliny, vektor a hostiteľský vektorový systém, hostiteľská bunka, proteín mutantu CTLA4, spôsob jeho prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia a spôsob regulácie
Číslo patentu: 288131
Dátum: 16.09.2013
Autori: Peach Robert, Naemura Joseph, Linsley Peter, Bajorath Jurgen
MPK: A61P 37/00, A61K 45/00, A61K 38/16...
Značky: hostiteľská, spôsob, kompozícia, vektorový, systém, nukleovej, ctla4, mutantů, buňka, molekula, kyseliny, farmaceutická, vektor, přípravy, proteín, hostiteľský, použitie, regulácie
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná molekula mutantu CTLA4, molekula nukleovej kyseliny, ktorá zahŕňa nukleotidovú sekvenciu kódujúcu aminokyselinovú sekvenciu korešpondujúcu s molekulou mutantu CTLA4, vektor obsahujúci sekvenciu nukleovej kyseliny, hostiteľský vektorový systém obsahujúci vektor, hostiteľská bunka majúca uvedený vektor, spôsob prípravy proteínu mutantu CTLA4, proteín mutantu CTLA4 pripraveného uvedeným spôsobom, farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje...
Protilátka anti-VLA-1, kompozície obsahujúce túto protilátku, sekvencie izolovanej nukleovej kyseliny, použitie kompozície, spôsob určovania hladiny VLA-1 in vitro v tkanive, bunka z bunkovej línie hAQC2, haAQC2, hsAQC2 alebo hybridómu mAQC2 a spô…
Číslo patentu: 288124
Dátum: 30.08.2013
Autori: Lyne Paul, Karpusas Michael, Saldanha José, Garber Ellen
MPK: A61P 29/00, A61K 49/16, A61K 39/395...
Značky: sekvencie, hladiny, spôsob, spô, hybridomů, bunkovej, protilátku, určovania, buňka, obsahujúce, kyseliny, tkanive, haqc2, linie, túto, izolovanej, použitie, vla-1, protilátka, haaqc2, nukleovej, vitro, kompozície, anti-vla-1, maqc2, hsaqc2
Zhrnutie / Anotácia:
Predmetom vynálezu sú protilátky, ktoré sa špecificky viažu k integrínu VLA-1 a ktoré sú užitočné na liečenie imunologických ochorení. Vynález poskytuje kryštálovú štruktúru komplexov tvorených protilátkami VLA-1 a ich ligandy, a ďalej tiež antagonistov a agonistov identifikovaných spôsobom, keď sa používajú štruktúrne koordináty štruktúr podľa vynálezu.
Muteín ľudského IL-2, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a použitie, vektor a prokaryotická hostiteľská bunka
Číslo patentu: 288100
Dátum: 01.07.2013
Autori: Lembach Kenneth, Shanafelt Armen, Wetzel Gayle, Greve Jeffrey, Jesmok Gary
MPK: A61K 38/20, A61P 35/00, A61K 38/00...
Značky: hostiteľská, použitie, il-2, buňka, muteín, vektor, prokaryotická, prostriedok, farmaceutický, obsahom, ľudského
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný muteín ľudského interleukínu 2 (IL-2), ktorý prednostne aktivuje T lymfocyty vzhľadom na bunky prirodzeného zabijaka, farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje takýto muteín v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, polynukleotid obsahujúci DNA sekvenciu kódujúcu uvedený muteín a jeho degenerované varianty, vektor obsahujúci uvedený polynukleotid, prokaryotické hostiteľské bunky transformované takýmto vektorom a použitie...
Polymorf 1 bilastínu, spôsob jeho prípravy, jeho antihistaminické a antialergické použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 288052
Dátum: 20.02.2013
Autori: Canal Mori Gonzalo, Bordell Martín Maravillas, Blanco Fuente Haydée, Orjales Venero Aurelio, Lucero De Pablo María Luisa, Rubio Royo Víctor, Mosquera Pestana Ramón
MPK: A61K 31/454, A61K 31/445, A61P 37/00...
Značky: bilastínu, antihistaminické, obsahom, antialergické, přípravy, farmaceutický, polymorf, použitie, spôsob, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Polymorf 1 bilastínu vzorca (I), ktorého röntgenová kryštalografická analýza má nasledujúce kryštalické parametre: kryštalografická sústava: jednoklonná priestorová grupa: P2 (1)/c veľkosť kryštálu: 0,56 x 0,45 x 0,24 mm veľkosť bunky: a = 2,338 (5) nm alfa = 90°, b = 0,8829 (17) nm beta = 90°, c = 1,259 (2) nm gama = 90° objem 2,6 nm3, Z, vypočítaná hustota 4, 1,184 mg/m3. Spôsob prípravy tohto polymorfu, ktorý zahŕňa krok, v ktorom sa surový...
Systémové aplikačné formy s kontrolovaným uvoľňovaním a so zlepšenou stabilitou
Číslo patentu: E 19985
Dátum: 04.01.2013
Autori: Greve Harald, Miething Holger
MPK: A61K 31/045, A61K 31/125, A61K 31/015...
Značky: systémové, kontrolovaným, formy, zlepšenou, uvoľňovaním, stabilitou, aplikačné
Text:
...ktoré sú zodpovedné za zužovaniea prieduškovej astme sa može funkcia pľúc zlepšiť podaním čistého 1,8-cineolu. Na základe účinku kortikosteroidných hormónov sa používa V prípade závažných ochorení dýchacích ciest ako náhrada za kortikosteroidy alebo V komedikácii s kortikosteroidmi pri systémovej aplikácii. 1,8-cineol sa V zásade môže požívať ako miestne, napríklad inhalačne, alebo aj systémovo, napríklad vo forme kapsúl.0013 Ako...
Protilátka, ktorá sa viaže na AILIM, alebo časť tejto protilátky na použitie pri potláčaní, liečbe alebo prevencii Crohnovej choroby
Číslo patentu: 288036
Dátum: 17.12.2012
Autor: Watanabe Mamoru
MPK: A61P 1/04, A61P 37/00, A61K 39/395...
Značky: protilátka, tejto, ktorá, část, potláčaní, použitie, protilátky, ailim, prevencii, liečbe, crohnovej, choroby, viaže
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie protilátky, ktorá sa viaže na AILIM, alebo jej časti na potláčanie, liečbu alebo prevenciu Crohnovej choroby. Uvedená protilátka je schopná vyvolať bunkovú smrť buniek exprimujúcich AILIM.
Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk
Číslo patentu: E 20298
Dátum: 02.11.2012
Autori: Ortwine Daniel Fred, Wei Binqing, Young Wendy, Crawford James John
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/381, A61K 31/4985...
Značky: azapyridónové, aktivity, zlúčeniny, inhibitory, heteroarylpyridónové
Text:
...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...
DNA kódujúca ligand príbuzný TNF, spôsob jeho prípravy a spôsob potlačenia imunitnej odpovede
Číslo patentu: 288012
Dátum: 27.09.2012
Autori: Chicheportiche Yves, Browning Jeffrey
MPK: A61K 38/21, A61K 39/00, A61K 38/00...
Značky: přípravy, imunitnej, kódujúca, ligand, spôsob, odpovede, príbuzný, potlačenia
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný ligand príbuzný nádorovému nekrotickému faktoru (TRELL), ktorý je novým členom rodiny nádorového nekrotického faktora (TNF), modifikovaný TRELL a tiež farmaceutické prípravky obsahujúce tieto ligandy.
V podstate čistý alebo rekombinantný polypeptid, nukleová kyselina, hostiteľská bunka, spôsob výroby polypeptidu, väzobná zlúčenina, kit, zmes obsahujúca protilátku a jej použitie
Číslo patentu: 287984
Dátum: 30.07.2012
Autori: Chirica Madaline, Kastelein Robert, Parham Christi, Moore Kevin
MPK: A61K 45/06, A61K 39/395, A61K 38/17...
Značky: polypeptidů, čistý, spôsob, kyselina, nukleová, použitie, polypeptid, výroby, hostiteľská, zlúčenina, obsahujúca, buňka, podstatě, väzobná, protilátku, rekombinantný
Zhrnutie / Anotácia:
Nukleové kyseliny kódujúce cicavčie, napr. primátové receptory, purifikované receptorové proteíny a ich fragmenty. Poskytnuté sú protilátky, tak polyklonálne, ako aj monoklonálne. Opísané sú spôsoby použitia prostriedkov, tak na diagnostické, ako aj na terapeutické využitia.
Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá
Číslo patentu: E 20264
Dátum: 25.07.2012
Autori: Buning Christian, Wirth Klaus, Horstick Georg, Ruf Sven, Sadowski Thorsten, Schreuder Herman, Pernerstorfer Josef
MPK: A61K 31/341, A61K 31/421, A61K 31/4196...
Značky: liečivá, deriváty, kyseliny, použitie, 3-heteroaroylaminopropiónovej
Text:
...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...
Solubilná CTLA4 fúzna molekula, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287940
Dátum: 19.04.2012
Autori: Becker Jean-claude, Carr Suzette, Hagerty David, Cohen Robert, Peach Robert
MPK: A61K 38/00, A61K 38/17, A61K 38/16...
Značky: solubilná, farmaceutický, fúzna, molekula, ctla4, obsahom, prostriedok, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané solubilné CTLA4 fúzne molekuly obsahujúce extracelulárnu doménu CTLA4 a ich použitie, prípadne v kombinácii s druhým činidlom vybraným zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové činidlá, prednizón, azatioprin, metotrexát, blokátory alebo antagonisty TNF-alfa, hydrochlorochín, sulfasalazín, soli zlata, anakinra, cyklofosfamid a leflunomid, a ich použitie, rovnako ako farmaceutického prostriedku s obsahom...
Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)
Číslo patentu: E 19136
Dátum: 08.03.2012
Autori: Liddle John, Wilson David Matthew, Atkinson Francis Louis, Barker Michael David
MPK: A61P 37/00, C07D 401/12, A61K 31/47...
Značky: syk, pyrazinyl-metyloxyarylové, užitočné, tyrozínkinázy, inhibitory, deriváty, slezinnej, pyridyl
Text:
...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...
Kompozícia obsahujúca glykozylovaný interferón beta-1a, farmaceutická kompozícia, použitie kompozície, in-vitro spôsob predĺženia účinnosti interferónu beta-1a a použitie polymérovej časti
Číslo patentu: 287918
Dátum: 27.02.2012
Autori: Runkel Laura, Hochman Paula, Pepinsky Blake, Brickelmaier Margot, Whitty Adrian
MPK: A61K 39/395, A61K 38/21, A61K 38/19...
Značky: spôsob, interferonu, beta-1a, glykozylovaný, in-vitro, účinnosti, použitie, kompozícia, obsahujúca, farmaceutická, částí, interferon, kompozície, polymérovej, predĺženia
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná kompozícia interferónu-ß-1a obsahujúca glykozylovaný interferón-ß-1a spojený s polymérom nevyskytujúcim sa v prírode na N-konci interferónu-ß-1a, pričom polymér obsahuje polyalkylénglykolovú časť, použitie kompozície na liečenie nádorov rakoviny, autoimunitných stavov, vírusových ochorení alebo angiogénnych ochorení, in-vitro spôsob predĺženia účinnosti interferónu-ß-1a v in-vitro systéme.
Chimérická monoklonálna protilátka a jej použitie na výrobu lieku na liečbu malígnych nádorov, bunková línia a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 287914
Dátum: 27.02.2012
Autori: López Requena Alejandro, Lombardero Valladares Josefa, Mateo De Acosta Del Río Cristina María, Roque Navarro Lourdes Tatiana
MPK: A61K 31/739, A61K 39/395, A61K 31/7032...
Značky: línia, použitie, liečbu, protilátka, farmaceutická, monoklonálna, chimérická, nádorov, lieku, kompozícia, malígnych, bunková, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Chimérická monoklonálná protilátka odvodená z myšej antiidiotypovej monoklonálnej protilátky 1E10, ktorá rozpoznáva myší MAb P3 a ktorá je produkovaná hybridomálnou bunkovou líniou s depozitným číslom ECACC 97112901, kde konštantná oblasť ťažkého reťazca obsahuje sekvenciu aminokyselín gama-1 reťazca a konštantná oblasť ľahkého reťazca obsahuje sekvenciu aminokyselín kapa reťazca, pričom obidve sú odvodené z ľudských imunoglobulínov,...
2-Metoxy-pyridín-4-ylové deriváty
Číslo patentu: E 19433
Dátum: 18.01.2012
Autori: Lescop Cyrille, Bolli Martin, Morrison Keith, Mathys Boris, Nayler Oliver, Mueller Claus, Steiner Beat
MPK: A61K 31/4439, A61P 37/00, C07D 413/04...
Značky: deriváty, 2-metoxy-pyridín-4-ylové
Text:
...účinkov používané kombinácie až troch alebo štyroch liečivých prípravkov. V súčasnosti aplikované štandardné liečivá na liečbu odmietnutia transplantovaných orgánov narušujú intracelulárne signálne dráhy pri aktivácii T- alebo B-leukocytov. Jedná sa pritom napr. o cyklosporín, daklizumab,basiliximab, everolimus alebo FK 506, ktoré narušujú uvoľňovanie cítokínov alebo citokínové signálne dráhy azatioprín alebo leflunomid, ktoré...
Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie
Číslo patentu: E 18099
Dátum: 22.12.2011
Autori: Letallec Jean-philippe, Arigon Jérome, Ronan Baptiste, Combet Romain, Durand Florence, Clement Jacques, Labrosse Jean-robert, El-ahmad Youssef, Brollo Maurice
MPK: A61K 31/519, A61K 31/527, A61K 31/5377...
Značky: deriváty, príprava, využitie, pyrimidinonů, farmaceutické
Text:
...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...
Imunoterapeutická kombinácia na imunoterapiu nádorov, ktoré nadmerne exprimujú gangliozidy, a jej použitie
Číslo patentu: 287783
Dátum: 24.08.2011
Autori: Alfonso Fernández Mauro, Díaz Rodríguez Yildian, Fernández Molina Luis Enrique, Carr Pérez Adriana, Vázquez López Ana Maria, Pérez Rodriguez Rolando, Pérez González Alexis
MPK: A61K 31/70, A61P 35/00, A61K 39/395...
Značky: kombinácia, nádorov, gangliozidy, imunoterapeutická, nadměrné, imunoterapiu, exprimujú, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Imunoterapeutická kombinácia na imunoterapiu nádorov, ktoré nadmerne exprimujú gangliozidy, ktorá zahŕňa prvú vakcínu a druhú vakcínu, kde prvá vakcína je gangliozidová vakcína obsahujúca gangliozid a druhou vakcínou je idiotypová vakcína, ktorá zahŕňa myšiu monoklonálnu protilátku a adjuvans a je schopná vyvolať imunitnú odpoveď proti tejto monoklonálnej protilátke. Spomínanou myšou monoklonálnou protilátkou je buď protilátka Ab1 proti...
Ľudské podporné bunky a ich využitie
Číslo patentu: E 20712
Dátum: 17.08.2011
Autori: Elliott Mary Jane, Ildstad Suzanne
MPK: C12N 5/071, A61K 35/12, A61P 37/00...
Značky: buňky, podporné, využitie, ľudské
Text:
...ožiarenia(TBI), pričom celotelové ožiarenie neprevyšuje 300 cGy. V niektorých uskutočneniach sa liečebná bunková kompozícia podá príjemcovi intravenózne. V niektorých uskutočneniach je imunitný systém príjemcu považovaný za chimérický s imunitným systémom darcu, ked má aspoň 1 imunitného systému príjemcu pôvod u darcu.0011 V niektorých uskutočneniach trpí príjemca chorobou. Chorobou môže byť napríklad autoimunitná choroba, leukérnia,...
Inhibítory kinázy ASK1
Číslo patentu: E 19260
Dátum: 30.06.2011
Autori: Zablocki Jeff, Notte Gregory, Corkey Britton
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4196...
Značky: inhibitory, kinázy
Text:
...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...
Bicyklické zlúčeniny a ich použitie ako duálne inhibítory c-SRC/JAK
Číslo patentu: E 17357
Dátum: 17.02.2011
Autori: Mc Allister Andres, Murone Maximilien, Sengupta Saumitra, Shetty Shankar Jayaram
MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/519...
Značky: inhibitory, duálne, použitie, zlúčeniny, bicyklické
Text:
...Texas System), že inhibítory c-SRC a JAK majú synergické protinádorové účinky. Skutočne, c-SRC môže byť rýchle a trvale inhibovaná napríklad pomocou dasatinibu, zatiaľ čo STAT 3 podlieha iba prechodnej deaktivácii. Pridania inhibítorov JAK, ako sú pyridón 6 alebo AG 490, počas inkubácie sdasatinibom viedli ktrvalej inhibicii STAT 3, hoci aktivácia JAK pomocou dasatinibu nebola preukázaná. Kombinovaná inhibicia c-SRC a JAK viedla...
Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: E 17993
Dátum: 26.01.2011
Autori: Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Horstick Georg, Ruf Sven, Wirth Klaus, Scheiper Bodo, Buning Christian, Olpp Thomas, Sadowski Thorsten
MPK: A61P 11/00, A61P 13/12, A61K 31/415...
Značky: kyseliny, liečiv, deriváty, 3-heteroylaminopropiónovej, kyslíkom, substituované, použitie
Text:
...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...
Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty
Číslo patentu: E 19316
Dátum: 24.01.2011
Autori: Hamprecht Dieter Wolfgang, Hoenke Christoph, Martyres Domnic, Anderskewitz Ralf, Rist Wolfgang, Oost Thorsten, Seither Peter
MPK: A61P 29/00, A61K 31/415, A61P 37/00...
Značky: crth2, pyrazolové, antagonisty, zlúčeniny
Text:
...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...
Farmaceutické činidlo, ktoré obsahuje ako aktívnu zložku derivát benzamidu
Číslo patentu: 287547
Dátum: 30.12.2010
Autori: Suzuki Tsuneji, Sakai Ikuo, Sakabe Masahiro, Ishibashi Masahiko, Ando Tomoyuki
MPK: A61K 47/02, A61K 47/06, A61K 31/4406...
Značky: aktívnu, farmaceutické, činidlo, derivát, zložku, benzamidu, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Predmetom vynálezu je stabilný farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky vhodný derivát benzamidu alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a vybrané aditíva
alebo rozpúšťadlo a jednu alebo viac látok vybraných zo skupiny pozostávajúcej zo soli organickej kyseliny, aminozlúčeniny a anorganickej bázickej látky, pričom pH prostriedkov je upravené v rozmedzí 7 až 11.
Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK
Číslo patentu: E 19117
Dátum: 17.12.2010
Autori: Smith Christopher, Lam Betty, Feher Victoria, Takahashi Masashi, Arikawa Yasuyoshi, Jones Benjamin, Nie Zhe, Dong Qing
MPK: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...
Značky: pyrolidinóny, kondenzované, inhibitory, heteroaromatické
Text:
...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...
Protilátky, viažuce sa na ľudskú CSF1R extracelulárnu doménu 4 a ich použitie
Číslo patentu: E 20502
Dátum: 07.12.2010
Autori: Dimoudis Nikolaos, Lanzendoerfer Martin, Seeber Stefan, Thomas Marlene, Fertig Georg, Kaluza Klaus, Ries Carola, Fidler Alexander
MPK: A61P 37/00, A61P 35/00, C07K 16/28...
Značky: doménu, ľudskú, viažúce, protilátky, csf1r, extracelulárnu, použitie
Text:
...(2003) 1143-ll 55, Pixley, F. J., a kol., Trends Cell Biol 14 (2004) 628-638).0007 Ďalšia signalizácia je sprostredkovaná pomocou p 85 podjednotky PI 3 K a Grb 2 m spojujúcej sa s PI 3 K/AKT a Ras/MAPK cestami, resp. Tieto dve dôležité signalizačné dráhy môžu regulovať proliferáciu, prežitie a apoptózu. Ďalšie signalizačné molekuly, ktoré sa viažu na fosforylovanú intracelulárnu doménu CSF-1 R zahrnujú STAT 1, STAT 3, PLCy a Cbl0008 CSF-1 R...
N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby
Číslo patentu: E 15825
Dátum: 12.10.2010
Autori: Cherney Robert, Li Jun, Carter Percy, Rosso Victor
MPK: A61P 37/00, A61K 31/53, C07D 487/04...
Značky: krystalické, modulátor, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, duálny, formy, aktivity, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, spôsoby, chemokínového, receptora
Text:
...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...
Prostriedok s obsahom imunostimulačnej nukleovej kyseliny a jeho použitie na stimuláciu imunitnej reakcie
Číslo patentu: 287400
Dátum: 28.07.2010
Autori: Vollmer Jörg, Krieg Arthur, Schetter Christian
MPK: A61K 31/00, A61K 31/7088, A23L 1/30...
Značky: imunostimulačnej, imunitnej, reakcie, obsahom, kyseliny, nukleovej, prostriedok, použitie, stimuláciu
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie imunostimulačnej nukleovej kyseliny bohatej na Py, kde nukleová kyselina obsahuje viac než 60 % T a dinukleotid CpG na výrobu liečiva na stimuláciu imunitnej reakcie u jedinca iného než hlodavec. Ďalej je opísaný prostriedok obsahujúci imunostimulačnú nukleovú kyselinu a jeho použitie na liečenie alebo prevenciu alergie alebo astmy u jedinca iného než hlodavec.
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Wolf Michael, Kluxen Franz-werner, Jonas Rochus
MPK: A61P 1/00, A61K 31/50, A61P 11/00...
Značky: ktorý, arylalkanoylpyridazínu, obsahuje, farmaceutický, přípravy, spôsob, prostriedok, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Pyridin-4-ylové deriváty ako antagonisty S1P1/EDG1
Číslo patentu: E 15785
Dátum: 15.07.2010
Autori: Mathys Boris, Bolli Martin, Mueller Claus, Morrison Keith, Lescop Cyrille, Nayler Oliver, Steiner Beat
MPK: A61K 31/4439, C07D 413/04, A61P 37/00...
Značky: deriváty, antagonisty, pyridin-4-ylové
Text:
...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...
Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory
Číslo patentu: E 18122
Dátum: 12.07.2010
Autori: Melvin Lawrence, Graupe Michael, Koch Keith, Corkey Britton, Notte Gregory
MPK: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/437...
Značky: kinázové, signál, inhibitory, regulujúci, apoptózový
Text:
...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....
Pyrimidinóny ako inhibítory PI3K
Číslo patentu: E 17146
Dátum: 28.06.2010
Autori: Li Yun-long, Combs Andrew, Metcalf Brian
MPK: A61K 31/52, A61P 37/00, A61P 29/00...
Značky: inhibitory, pyrimidinóny
Text:
...20(3)455-65) a k zmierneniu choroby v modeli RA (Randis, et al., Eur. J. Immunol., 2008,38(5)1215-24).0005 Okrem ich potenciálnej úlohy pri zápalových ochoreniach môžu všetky štyri izomorfy triedy l PI 3 K hrať úlohu pri rakovine. Genetické kódovanie p 1100 je často zmutované u bežných druhov rakovin, zahŕňajúcich rakovinu prsníka,rakovinu prostaty, rakovinu hrubého čreva a rakovinu endometria (Samuels, et al., Science, 2004, 304(5670)554...
Nová zlúčenina užitočná na liečenie degeneratívnych a zápalových ochorení
Číslo patentu: E 17391
Dátum: 25.06.2010
Autori: Menet Christel Jeanne Marie, Blanc Javier
MPK: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/437...
Značky: zlúčenina, degeneratívnych, liečenie, nová, užitočná, ochorení, zápalových
Text:
...(Identifikácia somatických mutácií JAK 1 u pacientov s akútnou myeoloidnou leukémiou) Blood First Edition Paper, znovu publikované online 26. decembra 2007 DOI 10.1182/blood-2007-05-090308) a akútnou Iymfoblastickou leukémiou (Mullighan et al, 2009) alebo tuhými tumormi, napríklad leiomyosarkómom maternice (Constantinescu et al., 2007, Trends in Biochemical Sciences 33(3) 122-131) a rakovinou prostaty (Tam et al., 2007, British Journal of...
Použitie kompozície obsahujúcej homológ protilátky, ktorý je antagonistom interakcie medzi integrínom nesúcim podjednotku alfa4 a ligandom pre integrín nesúci podjednotku alfa4
Číslo patentu: 287328
Dátum: 11.06.2010
Autori: Gotwals Philip, Lobb Roy
MPK: A61P 37/00, A61P 11/00, A61K 39/395...
Značky: medzi, použitie, integrínom, ligandom, obsahujúcej, homológ, alfa4, kompozície, antagonistom, integrín, nesúcim, podjednotku, protilátky, ktorý, nesúci, interakcie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie kompozície obsahujúcej homológ protilátky, ktorý je antagonistom interakcie medzi integrínom nesúcim podjednotku alfa4 a ligandom pre integrín nesúci podjednotku alfa4, na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie fibrózy u subjektu. Fibrózou je fibróza vnútorného orgánu, napr. pečene, pľúc, obličiek, krvných ciev srdca alebo gastrointestinálneho traktu. Opisuje sa tiež použitie kompozície obsahujúcej alfa4 homológ...
Zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zmesi
Číslo patentu: 287325
Dátum: 10.06.2010
Autori: Petit Samuel, Navarro François, Stone Guy
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/7042, A61K 31/395...
Značky: tejto, obsahujúca, kompozícia, obsahom, 40-o-(2-hydroxy)etylrapamycín, antioxidant, zmesí, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia obsahujúca takúto zmes spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo riedidlami.
Oxazolom substituované indazoly ako inhibítory PI3-kinázy
Číslo patentu: E 18108
Dátum: 28.04.2010
Autori: Jones Paul, Hamblin Julie, Parr Nigel, Mitchell Charlotte, Keeling Suzanne, Le Joelle
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/422, A61P 11/00...
Značky: substituované, oxazolom, indazoly, inhibitory, pi3-kinázy
Text:
...tiež 5-10 mikroM voči CK 2 proteinkináze a istá inhibičná aktivita na fosfolipázy. Wortrnanin je fungálny metabollt, ktorý nezvratne inhibuje Pl 3 K aktivitu pomocou kovalentého viazania na katalytickú doménu tohto enzýmu. Inhibícia Pl 3 K aktivity wortmanínom eliminuje následnú bunkovú odozvu na mimobunkový faktor. Napriklad, neutroñly odpovedajú na chemokln fMet-LeuPhe (fMLP) stímulovanim Pl 3 K a syntetizovaním Ptdlns (3,4,5)P 3. Táto...
Použitie kombinácie metabolického derivátu loratadínu a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika na výrobu liečiva na liečenie kašľa a iných ochorení
Číslo patentu: 287257
Dátum: 25.03.2010
Autori: Mccullough John, Aberg Gunnar, Smith Emil
MPK: A61K 31/451, A61K 31/445, A61K 31/4427...
Značky: analgetika, nesteroidnej, liečenie, loratadínu, liečivá, výrobu, látky, použitie, kašľa, protizápalovej, nenarkotického, derivátů, kombinácie, iných, ochorení, metabolického
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie metabolického derivátu loratadínu (DCL) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie kašľa, nachladnutia, nachladnutiu podobných a/alebo chrípkových symptómov a s tým spojených ťažkostí, bolestí hlavy, bolesti, horúčky a všeobecnej nevoľnosti u človeka, pričom nedochádza k sprievodnej náchylnosti k...
Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287260
Dátum: 24.03.2010
Autori: Cuenoud Bernard, Beattie David, Bruce Ian, Fairhurst Robin Alec
MPK: A61K 31/18, A61K 31/137, A61K 31/167...
Značky: použitie, přípravy, beta-2-adrenoreceptorov, prostriedok, agonisty, spôsob, farmaceutický, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.