A61P 31/18

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Bethune Marie-pierre, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/427...

Značky: farmaceutická, replikácie, derivát, kompozícia, inhibície, amino)benzoxazolsulfónamidový, liečivá, spôsob, aplikácie, vitro, retrovírusovej, 2-(substituovaný, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Moss Steven James, Wilkinson Barrie, Gregory Matthew Alan

MPK: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Značky: zlúčeniny, přípravy, makrocyklické, spôsoby

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklická zlúčenina a spôsoby jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18140

Dátum: 29.03.2012

Autori: Wilkinson Barrie, Gregory Matthew Alan, Moss Steven James

MPK: A61P 31/18, A61P 31/12, A61P 31/14...

Značky: zlúčenina, přípravy, spôsoby, makrocyklická

Text:

...s cieľom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.- ŕĺšřąĺ ~~ ŕĺšfŕą wat law Nŕtĺrnšijŕl/ÍW0009 Je známe, že cyklosporin A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko štrukturálne príbuzné neimunosupresívne klinické analógy DEBIO-025 (Paeshuyse a spol. 2006 Flisiak a spol. 2008), NIM 811 (Mathy a spol. 2008) a SCY-635 (Hopkins a spol., 2009) sa viažu na cyklotillny a ako inhibítory cyklofilínu vykazovali...

Peptid odvodený od proteínu HIV-1 gag p17, antigén s obsahom tohto peptidu a jeho použitie, vakcínová kompozícia, protilátka, nukleová kyselina, expresný vektor a hostiteľská bunka

Načítavanie...

Číslo patentu: 287917

Dátum: 27.02.2012

Autor: Sörensen Birger

MPK: A61K 9/127, A61K 39/00, A61K 39/39...

Značky: vakcínová, antigen, kyselina, proteínu, hostiteľská, obsahom, použitie, tohto, vektor, peptid, kompozícia, buňka, nukleová, protilátka, hiv-1, odvodený, expresný, peptidů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný modifikovaný peptid schopný vyvolať HIV-1 špecifickú imunitnú reakciu bez antagonizácie cytotoxickej aktivity T buniek na získanie účinnej profylaktickej a terapeutickej vakcíny proti HIV. Peptid je založený na konzervatívnych oblastiach proteínov HIV gag p17. Opisujú sa antigény voľné alebo viazané na nosiči, ktoré obsahujú uvedený peptid, vakcínové kompozície obsahujúce tento antigén, ich použitie, ich protilátky, nukleová kyselina...

Peptid odvodený od regulačného proteínu HIV-1, antigény a ich použitie, vakcínová kompozícia, spôsob detekcie protilátok vyvolaných HIV, súprava na imunologickú skúšku, protilátka a plazmidová DNA

Načítavanie...

Číslo patentu: 287913

Dátum: 27.02.2012

Autor: Sörensen Birger

MPK: A61K 9/127, A61K 39/00, A61K 39/12...

Značky: vyvolaných, imunologickú, plazmidová, hiv-1, vakcínová, kompozícia, súprava, proteínu, protilátka, peptid, skúšku, odvodený, použitie, spôsob, detekcie, antigény, protilátok, regulačného

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú modifikované peptidy schopné vyvolať HIV-1 špecifickú imunitnú reakciu bez antagonizácie cytotoxickej aktivity T buniek, aby sa získala účinná profylaktická a terapeutická vakcína proti HIV. Peptidy sú založené na konzervatívnych oblastiach HIV Tat a Rev, regulačných proteínov a Nef, pomocných proteínov. Opisujú sa voľné antigény alebo antigény viazané na nosiči, ktoré obsahujú aspoň jeden z uvedených peptidov, vakcínové kompozície...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Yin Zhiwei, Meanwell Nicholas, Wang Tao, Zhang Zhongxing, Kadow John

MPK: A61K 31/497, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: farmaceutický, azaindoloxoacetylpiperazínu, prostriedok, deriváty, substituované, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

C-28 amíny modifikovaných derivátov C-3 kyseliny betulínovej ako maturované inhibítory HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19836

Dátum: 27.01.2012

Autori: Chen Yan, Meanwell Nicholas, Regueiro-ren Alicia, Sit Sing-yuen, Swidorski Jacob, Chen Jie, Liu Zheng

MPK: C07J 63/00, A61P 31/18, A61K 31/56...

Značky: modifikovaných, betulinovej, maturované, derivátov, kyseliny, inhibitory, aminy

Text:

...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Mowbray Charles Eric, Jones Lyn Howard, Stupple Paul Anthony, Price David Anthony, Selby Mattew Duncan

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: farmaceutická, kompozícia, derivát, pyrazolů, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Terapeutické kompozície obsahujúce rilpivirín HCL a Tenovofir dizoproxil fumarát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17676

Dátum: 18.11.2011

Autori: Wiser Lauren, Oliyai Reza, Menning Mark

MPK: A61K 31/675, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: tenovofir, rilpivirín, terapeutické, kompozície, dizoproxil, fumarát, obsahujúce

Text:

...vhodnú chemickú stabilitu účinných zložiek a mal by vhodnú velkosť ako jednodávková forma. Navyše by bolo prospešnépre formu s pevnou dávkou, aby vytvárala koncentrácie každého ztroch činidiel V ľudskej plazme, ktoré sú ekvivalentné koncentráciám v plazme vytváraným podávaním jednotlivých činidiel.0007 Žiadateľ objavil jednu viacvrstvovú formuláciu rilpivirínu HCl, emtricitabínu a tenofovíru DF, ktorá poskytuje vhodnú chemickú stabilitu...

C-28 amidy modifikovaných derivátov C-3 betulinovej kyseliny ako inhibítory HIV maturácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19779

Dátum: 02.06.2011

Autori: Chen Jie, Meanwell Nicholas, Sin Ny, Sit Sing-yuen, Regueiro-ren Alicia, Liu Zheng, Swidorski Jacob, Chen Yan

MPK: A61P 31/18, A61P 31/12, A61K 31/56...

Značky: modifikovaných, inhibitory, amidy, derivátov, betulinovej, kyseliny, maturácie

Text:

...Inhibítory väzby HIV sú ďalšou podtriedou antivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na glykoproteín gp 120 na povrchu HIV a interferujú s interakciou medzi povrchovým proteínom gp 12 O a hostiteľským bunkovým receptorom CD 4. Tak zabraňujú HIV v pripojení k humánnej CD 4 T-bunke a blokujú replikáciu HIV v prvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov viazať HIV boli zlepšené v snahe získať zlúčeniny s maximálnou užitočnosťou a...

Humanizované anti CXCR4 protilátky na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16432

Dátum: 30.03.2011

Autori: Berger Sven, Grenier-caussanel Véronique, Klinguer-hamour Christine, Jouhanneaud Alexandra

MPK: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 31/18...

Značky: rakoviny, cxcr4, protilátky, liečbu, humanizované

Text:

...typu III.0008 Os CXCR 4/SDF-1 hrá kľúčovú úlohu V rakovine a implikuje sa priamo v migrácii, invázii vedúcej k metastázam. Skutočne,rakovinové bunky exprimujú CXCR 4 receptor, migrujú a vstupujú do systémovej cirkulácie. Potom rakovinové bunky uviaznu vo vaskulárnych lôžkach v orgánoch, ktoré produkujú vysoké hladiny SDF-l, kde proliferujú, indukujú angiogenézu a vytvárajú metastatické tumory (Murphy PM., 2001). Táto os je tiež zahrnutá...

Ne-nukleozidové inhibítory reverznej transferázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18734

Dátum: 28.03.2011

Autori: Burch Jason, Li Chun, Nguyen Natalie, Gauvreau Danny, St-onge Miguel, Cote Bernard

MPK: C07D 401/06, A61P 31/18, A61K 31/4439...

Značky: transferázy, reverznej, ne-nukleozidové, inhibitory

Text:

...liečbe infekcie HIV infekcie a AIDS, pretrváva potreba vyvinúť dalšie HIV antivírusové lieky včítane ďalších RT inhibítorov. Mimoriadny problém je vynorenie sa mutantných HIV kmeňov, ktoré sú rezistentné k známym inhibítorom. Využitie RT inhibítorov na liečbu AIDS často vedie k vírusom, ktoré sú menej senzitívne k inhibítorom. Táto rezistencia je typicky dôsledok mutácií, ktoré sa objavia v pol géne V jeho segmente pre reverznú transkriptázu....

Vírusové inhibičné prostriedky na in vivo terapeutické použitie zahrnujúce kombináciu (-)-karvónu, (+)-karvónu, geraniolu a ďalšej zložky esenciálnych olejov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16692

Dátum: 28.03.2011

Autor: Coppens Christine

MPK: A61P 31/12, A61K 31/122, A61K 31/045...

Značky: kombináciu, zložky, inhibičně, karvónu, terapeutické, prostriedky, esenciálnych, +)-karvónu, geraniolu, použitie, vírusové, olejov, ďalšej, zahrnujúce

Text:

...kombinácie synergicky inhibovali replikáciu herpesvlrusu in vitro a topikálna aplikácia eugenoiu oddaľuje vývoj herpesvírusom indukovanej keratitidy u myši. Eugenol v predloženom vynáleze má chemický vzorec 2-metoxy-4-prop-2-enylfenol, pričom v anotácii tohto dokumentu sa eugenol uvádza ako zlúčenina so vzorcom 4-hydroxy-3-metoxy-alIyIbenzén, čo by mohol byť odlišný štruktúrny vzorec ako ten podľa predloženého vynálezu. Rozdiel...

Terapeutická kombinácia obsahujúca dolutegravir, abakavir a lamivudín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19309

Dátum: 24.01.2011

Autor: Underwood Mark Richard

MPK: A61K 31/513, A61K 31/52, A61K 31/4985...

Značky: kombinácia, lamivudín, terapeutická, abakavir, obsahujúca, dolutegravir

Text:

...opis sa týka spôsobov liečenia HIV infekcie, AIDS a stavov, ktoré sú príbuzné AIDS, podávanim zlúčeniny vzorca (l), (II) alebo (lll) subjektu a jednej alebo viacerých terapeutických látok vybratých zo skupiny pozostávajúcej z nukleotidových inhibítorov reverznej transkriptázy,nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NRTIs), nenukleozidových inhibltorov reverznej transkriptázy (NNRTIs), inhibítorov proteázy, antagonistov CCR...

Antivírusové prostriedky obsahujúce geraniol a karvón

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13099

Dátum: 26.03.2010

Autor: Coppens Christine

MPK: A61K 31/045, A61P 31/12, A61K 31/122...

Značky: obsahujúce, prostriedky, antivírusové, geraniol, karvón

Text:

...vírus Agaricus bisporus vírus, vírus Aguacate (Bunyaviridae), Ahlum vírus prenášaný vodou(Herpesvirídae), vírus Aíenquer (Bunyaviridae), vírus aíeutskej choroby (Parvoviridae), vírus choroby aleutských norkov (Parvoviridae), vírus Aífuy (Flaviviridae), vírus Aííenon (Herpesvirídae),Allitrich herpesvírus (Herpesvíridae), vírus Aílomyces arbuscula, vírus Almeirim (Reoviridae). vírus Almpiwar (Rhabdoviridae), vírus Altamira, (Reoviridae), víms...

Dvojvrstvové tablety obsahujúce elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovir

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19576

Dátum: 04.02.2010

Autori: Koziara Joanna, Oliyai Reza, Menning Mark

MPK: A61K 31/47, A61K 31/513, A61K 31/522...

Značky: cobicistat, elvitegravir, tenofovir, tablety, emtricitabine, obsahujúce, dvojvrstvové

Text:

...P 450 monooxygenázy. Strana 199 WO 2008/103949 opisuje špecifické kombinácie zlúčenín Vzorca I, Vzorca II, Vzorca III a Vzorca IV. Formulácie súdiskutované na stranách 181-190.0006 Aj napriek týmto záznamom, je V súčasnosti potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy (t.j. tablety) na dodávanie viac liečivových kompozícii. Je taktiež potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy zahŕñajúce zlúčeniny Vzorcov I, II, III a IV,ktoré majú rozšírenú,...

Dolutegravirové proliečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16064

Dátum: 23.07.2009

Autori: Johns Brian Alvin, Aoyama Yasunori, Weatherhead Jason Gordon, Hakogi Toshikazu

MPK: A61K 31/535, A61P 31/18, C07D 498/14...

Značky: dolutegravirové, proliečivá

Text:

...je H, CPCQ aIkyI, alebo XR 5 kde x je alkylén a R 5 je Ce-Cjoaryl, heterocyklyl, alebo NR 5 R 7 kde R 5 a R 7 sa nezávisle od seba vyberú zo skupiny pozostávajúcej z H a Cj-Cgalkylu aleboh) C(O)R° kde R je heterocyklyl, voliteľne substituovaný XR kde R je heterocyklylalebo ich farmaceuticky prijatelných solí.0006 Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)kde R 1 je Cj-Cg alkyl alebo LRZ L je alkylén R 2 je a) hydroxy b) alkoxy c) OR 3 kde R 3...

Soli zlúčenín inhibujúcich HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12349

Dátum: 07.07.2009

Autori: Polniaszek Richard, Graetz Benjamin

MPK: C07H 19/20, A61K 31/7076, A61P 31/18...

Značky: zlúčenín, inhibujúcich

Text:

...podľa vynálezu môžu byť v čiastočne hydratovanom (napríklad hemihydrátovom) alebo úplne hydratovanom stave(napríklad monohydrát). Predložený vynález zahŕňa predmetné solí aj v bezvodom alebo prakticky bezvodom stave. Podobne tieto soli a ich hydráty podľa vynálezu zahŕňajú amorfné a kryštalícké stavy, ako aj stavy vykazujúce amorfné aj kryštalícké charakteristiky. Vtu používanom význame slovo kryštalický znamená materiál,ktorý má...

Použitie častíc pevného nosiča na zlepšenie spracovateľnosti farmaceutického činidla

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20194

Dátum: 01.05.2009

Autori: Menning Mark, Oliyai Reza, Koziara Joanna, Yu Richard, Mathias Anita, Kearney Brian, Strickley Robert

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61K 31/47...

Značky: pevného, činidla, spracovateľnosti, zlepšenie, částic, použitie, farmaceutického, nosiča

Text:

...soľ V póroch alebo na povrchu0006 V inom uskutočnení Vynálezu sa tiež opisuje spôsob obsahujúci kombináciu zlúčeniny vzorca (I), vhodné rozpúšťadlo a množstvo častíc pevného nosiča, kedy každá obsahuje oxid kremičitý za vzniku zmesi. Takú zmes je možné použiť pri príprave farmaceutických formulácií, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca (I).0007 V inom uskutočnení Vynálezu sa opisujú tablety obsahujúce 1) zlúčeninu vzorca (I) a 2) množstvo...

Mutovaný Tat Oyi proteín na prevenciu alebo liečenie AIDS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17009

Dátum: 22.04.2009

Autor: Loret Erwann

MPK: A61P 31/18, A61K 39/21, A61K 38/16...

Značky: mutovaný, proteín, liečenie, prevenciu

Text:

...na opiciach, kde neboli pozorované žiadne lokálne alebo systémové toxicity ani nežiaduce účinky (Cafaro a kol., 1999, 2001 Caselli a kol., 1999, Goldstein a kol., 2000). 0009 Zaujímavé je pozorovanie, že v štúdiách vakcín Tat uskutočnených na makakovi sa objavujú protichodné výsledky, pretože pri stimulácii SIV (Allen a kol., 2002) alebo po vakcinácii rekombinantným vírusom kódujúcom proteín Tat-Rev (Verrier a kol., 2002) nebola pozorovaná...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15297

Dátum: 12.12.2008

Autori: Pothier Julien, Cren Sylvaine, Leroy Xavier, Grisostomi Corinna, Bur Daniel, Fretz Heinz, Richard-bildstein Sylvia, Corminboeuf Olivier

MPK: C07D 231/40, A61P 31/18, A61K 31/4155...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...ALX. Tieto zlúčeniny sú užitočné pri prevencii alebo liečenia ochorení,ktoré zodpovedajú na moduláciu receptora ALX, ako zápalových ochorení, obstrukčných ochorení dýchacích ciest, alergických stavov, retrovírusových infekcií sprostredkovaných HIV, kardiovaskulárnych porúch, neurozápalu, neurologických porúch, bolesti, ochorení sprostredkovaných priony a poruch sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovej choroby) okrem toho sú...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Carson Rebekah, Bilodeau François, Bailey Murray, Laplante Steven, Landry Serge, Tsantrizos Youla, Simoneau Bruno, Fader Lee, Kawai Stephen, Halmos Teddy

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/538, A61K 31/47...

Značky: ludskej, imunitnej, nedostatočnosti, vírusu, inhibitory, replikácie

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Cyklické peptidové antagonisty CXCR4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10176

Dátum: 20.05.2008

Autori: Yan Liang Zeng, Kohn Wayne David, Peng Sheng-bin

MPK: A61K 38/12, C07K 7/54, A61P 31/18...

Značky: antagonisty, peptidové, cyklické, cxcr4

Text:

...Asp/(D/L)AgI, Asp/Dab,Asp/Dap, GIu/(D/L)Agl, GIu/Dab, GIu/Dap, GIu/DDap a GIu/Lys a R 1 je Ac alebo Bz alebo kde X 1 a X 7 sú, vzhľadom na poradie, pár, ktorý sa vyberie zo skupiny,ktorá zahŕňa sukcinyl/(D/L)Agl, sukcinyl/Dab, sukcinyl/Dap, sukcinyl/Lys ac) uvedený Iaktám sa vytvorí amidovou väzbou medzi a-amino skupinou X 1 avedľajším reťazcom karboxyl skupiny X 7, kde X 1 a X 7 sú, vzhľadom na poradie,pár, ktorý sa vyberie zo skupiny, ktorá...

Cyklohexylamidové deriváty arylkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10558

Dátum: 18.02.2008

Autori: Miltz Wolfgang, Janser Philipp, Hersperger Rene

MPK: A61P 29/00, A61K 31/435, A61P 31/18...

Značky: cyklohexylamidové, deriváty, kyselin, arylkarboxylových

Text:

...tejto prihláške substituenty obsahujúce kyslík, napr. alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy,karbonyl, atď. zahŕňajú ich homológy obsahujúce síru, napr. tioalkoxy, tioalkenyloxy, tioalkynyloxy, tiokarbonyl, sulfon, sulfoxid atď. Halo alebo halogén predstavuje chlór, fluór, bróm alebo jód.Aryl predstavuje karbocyklický aryl, heteroaryl alebo biaryl.Karbocyklický aryl je aromatický cyklický uhľovodík obsahujúci od 6 do 18 atómov kruhu. Môže byť...

Použitie 2-[6-(3-amino-piperidín-1-yl)-3-metyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H- pyrimidín-1-ylmetyl]-4-fluór-benzonitrilu na liečenie diabetu, rakoviny, autoimunitnej choroby a infekcie HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10529

Dátum: 11.09.2007

Autori: Ogawa Atsushi, Christopher Ronald, Covington Paul

MPK: A61K 31/513, A61P 31/18, A61P 3/10...

Značky: 2-[6-(3-amino-piperidín-1-yl)-3-metyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2h, použitie, pyrimidín-1-ylmetyl]-4-fluór-benzonitrilu, liečenie, choroby, autoimunitnej, infekcie, rakoviny, diabetu

Text:

...podávanie. V jednom konkrétnom variante sa podávanie uskutoční0013 Zlúčenina I sa môže použiť na liečenie radu chorôb. V jednom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie pacientov s chorobou diabetes typu I alebo typu II. V inom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie prediabetických pacientov. V ešte ďalšom variante sa Zlúčenina I podáva na liečenie zápalových ochorení čreva, Crohnovej choroby, zápalu čreva spôsobeného...

2-(subst.amino)benzotiazol-sulfónamidy ako inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11574

Dátum: 22.06.2007

Autori: Van 't Klooster Gerben Albert Eleutherius, Jonckers Tim Hugo Maria, Dierynck Inge, De Kock Herman, Boonants Paul Jozef Gabriel Maria, Last Stefaan Julien, Baumeister Judith Eva

MPK: A61K 31/34, A61P 31/18, C07D 493/04...

Značky: proteázy, 2-(subst.amino)benzotiazol-sulfónamidy, inhibitory

Text:

...bude citlivý na dané účinnéDôležité je taktiež nájsť zlúčeniny vykazujúce vysokú účinnosť voči divokému typu vírusu a širokému spektru mutantov, nakoľko v prípade, že sú liečebné hladiny udržiavaná na minime,môže sa znížiť počet piluliek, ktoré pacient užíva. Jedným zo spôsobov, ako znížiť tento počet užívaných piluliek, je nájsť zlúčeniny účinné proti HIV s dobrou biologickou dostupnosťou,teda s priaznivým farmakokinetickým a metabolickým...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunodeficiencie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8358

Dátum: 14.05.2007

Autori: Tsantrizos Youla, Malenfant Eric, Boes Michael, Mason Stephen, Pesant Marc, Brochu Christian, Fenwick Craig

MPK: A61P 31/18, A61K 31/352, A61K 31/47...

Značky: inhibitory, imunodeficiencie, vírusu, ludskej, replikácie

Text:

...až 4 heteroatómy, každý nezávisle vybraný z O, N a S, alebo a 7- až 14-členný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický heteropolycyklus, ktorý obsahuje všade kde je to možne 1 až 5 heteroatómov, každý nezávisle vybraný z O, N a Salebo jej soľ alebo ester.0007 Ďalší aspekt predloženého vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jejfarmaceutický prijateľnú soľ alebo ester ako liečivo.0008 Ešte ďalší aspekt predloženého vynálezu poskytuje...

Dlhodobá liečba infekcie HIV pomocou TCM278

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14170

Dátum: 19.01.2007

Autori: Van 't Klooster Gerben Albert Eleutherius, Baert Lieven Elvire Colette, Kraus Guenter

MPK: A61K 31/505, A61P 31/18

Značky: liečba, pomocou, dlhodobá, tcm278, infekcie

Text:

...ako napríklad vdĺžke až jedného roku, vedie k dosiahnutiu plazmatických hladín, ktoré sú dostatočné na potlačenie HIV. To umožňuje znížený počet aplikácií, čo je prospešné v zmysle liekovej záťažeWO 2006/ 106103 sa týka použitia parenterálneho prípravku obsahujúceho NNRTI TMC 278 na dlhodobú prevenciu infekcie HIV u jedinca s rizikom inñkovania HIV, ktoré obsahujeíntermitentné podávanie uvedeného prípravku V dlhých časových intervaloch.W...

Anti-ILT7 protilátka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17729

Dátum: 20.12.2006

Autori: Arai Naoko, Cho Minkwon, Ishida Koji, Kamogawa Yumiko

MPK: A61K 48/00, A61K 39/00, A61K 39/395...

Značky: anti-ilt7, protilátka

Text:

...Tak napriklad, bol realizovaný jeden z prístupov pre liečbu autoímunitných ochorení pomocou protilátok proti ínterleukínu (IL)-l alebo IL-4(Guler et al., Arthritis Rheum., 44. S 307, 2001). Ďalej, predpokladá sa, že neutralizačné protilátky môžu slúžiť ako terapeutické činidlá autoímunitných ochorení rovnako ako interferón (Stewart, TA. Cytokine Growth Factor Rev. 14- 139-154, 2003). Je možne predvídať, že rovnaký prístup tak, ako je...

Anti-ILT7 protilátka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14501

Dátum: 20.12.2006

Autori: Cho Minkwon, Kamogawa Yumiko, Arai Naoko, Ishida Koji

MPK: A61P 17/06, A61K 48/00, A61K 39/395...

Značky: anti-ilt7, protilátka

Text:

...špecifická pre ľudské IPC (Dzionek A. et al. J. Immunol. 165 6037-6046, 2000). Bolo zistené, že anti-BCD-2 monoklonálna protilátka je efektívna pri inhibíeií produkcie IFN ľudským IPC. (J. Exp. Med. 194 18231834, 2001.). Tiež bolo zistené, že monoklonálne protilátky, ktoré rozpoznávajú interferon produkujúce bunky v myšiach, obmedzujú produkciu interferonov (Blood 2004 Jun l 103/1 l 420 l-4206.Epub 2003 Dec). Bolo zverejnené, že znížený...

Farmaceutická kombinácia zahrnujúca nukleotidové a nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (ako tenofovir a lamivudín) v rôznych podieloch v liekových jednotkách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8245

Dátum: 14.12.2006

Autori: Lulla Amar, Malhotra Geena

MPK: A61K 31/536, A61K 31/496, A61K 31/5513...

Značky: lamivudín, liekových, farmaceutická, nukleotidové, rôznych, zahrnujúca, transkriptázy, nukleozidové, reverznej, kombinácia, jednotkách, podieloch, inhibitory, tenofovir

Text:

...v US 5,047,407. Lamivudín a jeho použitie proti HIV sú opísané vo W 0 91/17159 a EP 0382526. Kryštalické formy Iamivudínu sú opísané vo WO 92/21676.0011 Kombinácie Iamivudínu s inými nukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy, obzvlášť so zidovudínom AZT, sú opísané vo W 0 92/20344, W 0 98/18477, a WO/9955372.0012 Sú známe rozličné nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy(NNRTls), ako sú delavirdín, kapravlrín, efavirenz a...

Jednotná farmaceutická dávková forma obsahujúca tenofovir DF, emtricitabín, efavirenz a surfaktant

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18733

Dátum: 13.06.2006

Autori: Lipper Robert, Yang Taiyin, Dahl Terrence, Oliyai Reza, Jerzewski Robert, Hussain Munir, Menning Mark

MPK: A61K 31/535, A61K 31/675, A61K 31/513...

Značky: efavirenz, tenofovir, farmaceutická, dávková, obsahujúca, emtricitabín, forma, jednotná, surfaktant

Text:

...stav techniky uvádza úspešnú výrobu chemicky stabilných prípravkov Truvada(WO 04/64845), tieto prípravky obsahujú relatívne nízke podiely excipientu k API. Nárast podielu excipientov a mokrá granulácia trojzložkovej kombinácie API neočakávane vyústila do prípravku,V ktorom tenofovir DF bol vysoko nestabilný. Ako je uvedené v U.S.S.N. 60/771,353, verilo sa, že použitie dostatočnéhomnožstva vody na dosiahnutie mokrej granulácie...

Polycyklické karbamoylpyridónové deriváty majúce inhibičnú aktivitu HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15900

Dátum: 28.04.2006

Autori: Kawasuji Takashi, Taishi Teruhiko, Johns Brian Alvin, Taoda Yoshiyuki

MPK: A61P 31/18, C07D 498/04, A61K 31/4985...

Značky: aktivitu, majúce, integrázy, karbamoylpyridónové, deriváty, polycyklické, inhibičnú

Text:

...integrázou alebovirusovými infekčnými ochoreniami (napr. AIDS).0015 Tento vynález poskytuje farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát vyššie0016 Farmaceuticky prijateľné soli zlúčeniny podľa tohto vynálezu zahŕňajú ako bázické soli napriklad soli alkalických kovov, ako sú napríklad sodné alebo draselné soli soli alkalických zemných kovov, ako sú napríklad vápenné alebo horečnaté soli amónne soli alifatické amínové soli, ako sú...

Prevencia infekcie HIV pomocou TMC278

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13828

Dátum: 04.04.2006

Autori: Baert Lieven, Heeres Jan, Lewi Paulus

MPK: A61K 47/16, A61K 47/10, A61K 31/505...

Značky: tmc278, infekcie, pomocou, prevencia

Text:

...iníikuje.0009 TMC 278 je NNRTI, ktorý je práve v klinickom vývoji. Táto zlúčenína je vysoko účinným liečivom, ktoré sa vyznačuje výraznou aktivitou nielen proti HIV divokćho typu, ale aj proti rrmohým jeho mutovaných variantom. Zlúčenina TMC 278, jej farrnakologická aktivita, rovnako ako rad postupov na jej výrobu, sa zverejňuje vo W 0 03/ 16306. Ako príklad sa v ňom uvádzajúrôzne konvenčnć farmaceutické dávkovacie formy, vrátane tabliet,...

Prostriedky a spôsoby liečenia vírusovej infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12051

Dátum: 06.01.2006

Autori: Glamann Joakim, Romagne Francois, Wagtmann Peter Andreas Nicolai Reumert

MPK: A61P 31/18, A61K 39/395, A61P 31/12...

Značky: spôsoby, liečenia, prostriedky, vírusovej, infekcie

Text:

...alebo V kombinácii s chemoterapiou je účinnýpacientov s pomaly rastúcim NHL nemalo žiadnu klinickú reakciu na rituximab. Bolo navrhnuté, že úroveň expresie CD 2 O na bunkách lymfómu, prítomnosť vysokej záťaže tumorom v čase liečenia alebo nízkej koncentrácie rituximabu V sére môžu vysvetliť nedostatok účinnosti rituximabu u niektorých pacientov. Skutočné príčiny zlyhania liečenia zostávajú z väčšej časti neznáme. Skôr sme objavili, že...

Draselná soľ inhibítora HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11178

Dátum: 02.12.2005

Autori: Belyk Kevin, Summa Vincenzo, Jones Philip, Morrison Henry

MPK: A61K 31/513, A61P 31/18, C07D 413/12...

Značky: inhibítora, draselná, integrázy

Text:

...budú zrejméObrázok 1 je spektrum 2 röntgenovej práškovej difrakcie pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 2. Obrázok 2 je DSC krivka pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 2.Obrázok 3 je spektrum z röntgenovej práškovej difrakcie pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako bola pripravená V Príklade 4. Obrázok 4 je DSC krivka pre draselnú soľ Zlúčeniny A, ako0010 Táto prihláška poskytuje bezvodú kryštalickú...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor aspartylproteázy, ktorým je sulfónamid s tetrahydrofuránovým kruhom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284785

Dátum: 20.10.2005

Autor: Tung Roger

MPK: A61P 31/18, A61K 31/34, A61K 31/16...

Značky: tetrahydrofuranovým, použitie, obsahujúca, farmaceutická, ktorým, sulfónamid, kompozícia, inhibitor, kruhom, aspartylproteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa farmaceutická kompozícia obsahujúca sulfónamid všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je kyslíkatý organický zvyšok, D a D' sú prípadne vždy substituovaný aryl, prípadne substituovaný karbocyklus alebo prípadne substituovaný heterocyklus, prípadne substituovaný C1-C5-alkyl alebo prípadne substituovaný C2-C4-alkenyl, E je prípadne substituovaný C3-C7-karbocyklus, prípadne substituovaný C6-C10-aryl, prípadne substituovaný fenyl s...

Soľ 4-[[4-[[4-(2-kyanoetenyl)-2,6-dimetylfenyl]amino]-2- pyrimidinyl]amino]benzonitrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9783

Dátum: 02.09.2005

Autori: Stevens Paul Theodoor Agnes, Vandecruys Roger Petrus Gerebern, Peeters Jozef, Copmans Alex Herman, Stappers Alfred Elisabeth

MPK: A61P 31/18, A61K 31/505

Značky: pyrimidinyl]amino]benzonitrilu, 4-[[4-[[4-(2-kyanoetenyl)-2,6-dimetylfenyl]amino]-2

Text:

...2 určenou na perorálne podanie, začal by skúmať možností zlepšenia rozpustnosti tejto zlúčeniny, napríklad tým, že sa pripraví zodpovedajúca soľ.0013 Touto cestou sa postupovalo i pri 4-4-4-(2-kyanoetenyl)-2,ó-dimetylfenyHamino 2-pyrimidinylaminobenzonitrile.U pripravených solí sa zdalo, že majú iba mierne lepšiu rozpustnosť vo vode a v HCl.Pripravené soli stále patria do triedy BCS 2. Preto i pri pripravovaných soliach je možne očakávať...

S-triazolyl alfa-merkaptoacetanilidy ako inhibítory HIV reverznej transkriptázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10958

Dátum: 25.08.2005

Autori: Girardet Jean-luc, Koh Yung-hyo

MPK: C07D 249/08, A61K 31/4196, A61P 31/18...

Značky: inhibitory, transkriptázy, alfa-merkaptoacetanilidy, reverznej, s-triazolyl

Text:

...č. 5,939,462 (Connell et al.) zverejňuje veľký počet substituovaných heterocyklov, ktoré sú použiteľné ako antagonisty receptora NPYS, z ktorých niektore sú S-triazolylmerkaptoacetanilídy so štruktúrou podobnou všeobecnej štruktúre l uvedenej ďalej. Simoneau et al. v medzinárodnom patente W 0 2004/050643 zverejňujú tetrazoly a niekoľko triazolov, ktoré majú podobnú štruktúru ako zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu, a ktoré sa vyznačujú...

Nukleozidfosfonátové konjugáty ako prostriedky proti HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9780

Dátum: 26.07.2005

Autori: Markevitch David, Zhang Lijun, Lin Kuei-ying, Ray Adrian, Boojamra Constantine, Petrakovsky Oleg, Mackman Richard

MPK: A61K 47/48, A61K 31/7076, A61K 31/662...

Značky: nukleozidfosfonátové, proti, konjugáty, prostriedky

Text:

...ktoré sú konjugátmi obsahujúcimi chemoterapeutický prostriedok naviazaný na jednu alebo viacero fosfonátových skupín. WO 2004/096286 publikuje protivírusové fosfonátové analógy, ktoré sú konjugátmi obsahujúcimi protivírusovú zlúčeninu naviazanú na jednu alebo viacero fosfonátových skupín. W 0 2006/015261 publikuje protivírusové zlúčeniny, ktoré môžu mať aspoň jednu fosfonátovú skupinu. US 2002/0119443 publikuje zmiešané ester-amidáty PMPA na...