A61P 31/14

Spôsob rozlíšenia enantiomérnej zmesi

Načítavanie...

Číslo patentu: 288068

Dátum: 17.04.2013

Autori: Wernic Dominik, Faucher Anne-marie, Bailey Murray, Goudreau Nathalie, Llinas-brunet Montse, Poupart Marc-andré, Ghiro Elise, Tsantrizos Youla, Halmos Teddy, Rancourt Jean, Cameron Dale

MPK: A61K 38/00, A61K 31/13, A61K 31/7056...

Značky: spôsob, enantiomérnej, rozlíšenia, zmesí

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob rozlíšenia enantiomérnej zmesi metylesteru kyseliny 1-amino-2-vinylcyklopropylkarboxylovej alebo jej N-chránenej zmesi zahŕňa krok pôsobenia esterázy subtilizínu Bacillus licheniformis (Alcalase) na túto zmes, čím sa získa požadovaný enentiomér metylesteru kyseliny 1-amino-2-vinylcyklopropylkarboxylovej alebo jej N-chránenej formy.

Peptidové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288064

Dátum: 13.03.2013

Autori: Huang Yuhua, Bogen Stephane, Saksena Anil, Santhanam Bama, Zhu Zhaoning, Levy Odile Esther, Arasappan Ashok, Girijavallabhan Viyyoor Moopil, Wu Wanli, Tamura Susan, Lovey Raymond, Vaccaro Henry, Liu Yi-tsung, Njoroge George, Parekh Tejal, Chan Tin-yau, Wang Haiyan, Chen Kevin, Kemp Scott Jeffrey, Pinto Patrick, Pike Russell, Lim-wilby Marguerita, Bennett Frank, Ganguly Ashit, Mc Cormick Jinping, Hendrata Siska, Jao Edwin, Venkatraman Srikanth

MPK: A61K 38/21, A61K 38/00, A61K 31/7056...

Značky: farmaceutický, prostriedok, použitie, zlúčeniny, obsahom, peptidové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané peptidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce takéto zlúčeniny, ako aj ich použitie na liečenie porúch spojených s HCV proteázou. Uvedené zlúčeniny majú inhibičnú aktivitu k HCV proteáze.

Použitie ribavirínu a interferónu alfa na prípravu farmaceutického prípravku na liečenie chronickej infekcie hepatitídou C

Načítavanie...

Číslo patentu: 288038

Dátum: 27.12.2012

Autor: Albrecht Janice

MPK: A61K 31/7056, A61K 38/21, A61K 31/70...

Značky: liečenie, infekcie, farmaceutického, použitie, chronickej, hepatitídou, interferonu, přípravu, ribavirínu, přípravků

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie ribavirínu a interferónu alfa na prípravu farmaceutických prípravkov na liečbu pacientov s chronickou infekciou hepatitídou C, ktorí sa dosiaľ nepodrobili žiadnej antivírusovej liečbe, na likvidáciu detekovateľnej HCV-RNA zahŕňajúcej kombinovanú terapiu s použitím terapeuticky efektívneho množstva ribavirínu a terapeuticky efektívneho množstva interferónu alfa počas 40 až 50 týždňov.

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Cockerill Stuart, Pilkington Christopher, Lumley James, Angell Richard, Mathews Neil

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/538, A61K 31/437...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Liečenie infekcie s vírusom hepatitídy B samotným, alebo v kombinácii s vírusom hepatitídy Delta a súvisiacich ochorení pečene

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18542

Dátum: 30.03.2012

Autor: Naoumov Nikolai

MPK: A61K 38/13, A61P 31/14, A61P 1/16...

Značky: hepatitidy, infekcie, liečenie, delta, kombinácii, vírusom, súvisiacich, samotným, ochorení, pečené

Text:

...pečene, a aby sa dosiahlo predĺženie prežívania. Infekcia HBV sa nemôže zlikvidovat úplne kvôli pretrvávaniu určitej formy vírusovej kovalentne uzavretej cirkulárnej DNA (ccc HBV DNA) vjadrách infikovaných hepatocytov. Vymiznutie HBsAg v sére indukovane liečbou je však ukazovateľom konca chronickej infekcie HBV a je spájanćs najlepším dlhodobým výsledkom (2, 3).0006 Na liečbu CHBje V súčasnosti dostupných sedem liečiv - konvenčný...

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Wilkinson Barrie, Moss Steven James, Gregory Matthew Alan

MPK: A61P 31/14, A61P 31/12, A61P 31/18...

Značky: makrocyklické, zlúčeniny, přípravy, spôsoby

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklická zlúčenina a spôsoby jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18140

Dátum: 29.03.2012

Autori: Moss Steven James, Wilkinson Barrie, Gregory Matthew Alan

MPK: A61P 31/14, A61P 31/18, A61P 31/12...

Značky: zlúčenina, makrocyklická, přípravy, spôsoby

Text:

...s cieľom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.- ŕĺšřąĺ ~~ ŕĺšfŕą wat law Nŕtĺrnšijŕl/ÍW0009 Je známe, že cyklosporin A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko štrukturálne príbuzné neimunosupresívne klinické analógy DEBIO-025 (Paeshuyse a spol. 2006 Flisiak a spol. 2008), NIM 811 (Mathy a spol. 2008) a SCY-635 (Hopkins a spol., 2009) sa viažu na cyklotillny a ako inhibítory cyklofilínu vykazovali...

Použitie 4′-substituovaných nukleozidov na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: 287875

Dátum: 16.01.2012

Autori: Martin Joseph Armstrong, Najera Isabel, Tsukuda Takuo, Jiang Wen-rong, Devos Rene Robert, Hobbs Christopher John, Merrett John Herbert, Shimma Nobuo

MPK: A61K 31/7068, A61K 31/7076, A61K 31/7072...

Značky: sprostredkovaných, výrobu, vírusom, 4'-substituovaných, liečenie, hepatitidy, použitie, liečivá, nukleozidov, chorôb

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4'-substituovaných nukleozidov všeobecného vzorca (I), kde B znamená 9-purinylový alebo 1-pyrimidinylový zvyšok, a ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C (HCV). Výhodnými zlúčeninami na uvedené použitie sú hydrochlorid 4'-C-etinylcytidínu (1 : 1), 4'-C-etoxycytidín, 4'-C-acetylcytidín a 4'-C-azidocytidín.

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Watt Gregory, Keats Andrew, Steadman Victoria, Sanvoisin Jonathan, Lazarides Linos, Fliri Hans, Mackman Richard, Poullennec Karine, Pettit Simon, Appleby Todd

MPK: A61P 31/14, C07D 487/08, A61K 31/504...

Značky: flaviviridae, vírusov, inhibitory, makrocyklické

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Kompozície na použitie na liečenie vírusových infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18805

Dátum: 14.10.2011

Autori: Kotian Pravin, Bantia Shanta, Babu Yarlagadda

MPK: A61K 45/06, A61K 31/519, A61K 31/215...

Značky: vírusových, infekcii, kompozície, liečenie, použitie

Text:

...založený na zistení, že pôsobením zlúčeniny vzorca I sa výrazne znížili hladiny vírusového titra v bunkách pre niekoľko vírusov,čo naznačuje širokospektrálnu protivírusovú aktivitu pre zlúčeninu vzorca l proti rozličným vírusovým kmeňom. Predložený vynález teda poskytuje aj spôsoby na zníženie vírusového titra pre niekoľko typov, podtypov a/alebo kmeňov vírusov v telesnej tekutine alebo bunke zahŕňajúce kontaktovanie danej tekutiny...

Antivírusový derivát 1-fenyl-2,5-dibenzimidazol-5-yl-pyrolidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20624

Dátum: 12.10.2011

Autori: Wagner Rolf, Patel Sachel, Li Wenke, Krueger Allan, Carroll William, Jinkerson Tammie, Keddy Ryan, Caspi Daniel, Sarris Kathy, Donner Pamela L, Woller Kevin, Pratt John, Bellizzi Mary, Hutchins Charles, Liu Dachun, Betebenner David, Rockway Todd, Gao Yi, Degoey David, Randolph John, Tufano Michael, Hutchinson Douglas, Flentge Charles, Motter Christopher, Matulenko Mark, Kati Warren, Maring Clarence, Wagaw Sebel, Califano Jean, Nelson Lissa

MPK: A61P 31/14, A61K 31/454

Značky: 1-fenyl-2,5-dibenzimidazol-5-yl-pyrolidínu, antivírusový, derivát

Text:

...motif viažuci zinok a amñpatickú N-terminálnu skrutkovnicu, ktorá môže podporovať asociáciu membrány. Doména H (zvyšky 250 až 342) má regulačné funkcie, ako sú interakcie s proteínkinázou PKR a PI 3 K, rovnako ako NSSB, a tiež obsahuje oblasť deterrninujúcu citlivosť na interferón.Doména IH (zvyšky 356 až 447) hrá úlohu v zostave infekčných viriónov a môže byťmodulovaná fosforyláciou V rámci domény. NSSA bol identiñkovaný ako sľubné...

1´-substituované karba nukleozidové proliečivá na antivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16276

Dátum: 26.05.2011

Autori: Cho Aesop, Zhang Lijun, Ray Adrian, Kim Choung

MPK: A61K 31/40, A61P 31/14, C07D 309/10...

Značky: proliečivá, karba, liečbu, nukleozidové, 1´-substituované, antivírusovú

Text:

...k úsiliu upraviť základné štruktúry nukleozidov aby sa dosiahla vyššia selektivita, ale mnohé štruktúrne modifikácie súčasne narušili tvorbu NTP v bunkách0006 Nedostatočná premena nukleozidu na NTP sa môže často pripísať neschopnosti nukleozidových kináz premeniť nukleozid na nukleozid 5-monofosforečnan (NMP). NMP proliečivá sa používali aby sa vyhlo nedostatočnej aktivite nukleozidových kináz(Schultz, Bioorg. Med. Chem. 2003, 11, 885)....

Kryštalický (S)-izopropyl-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4- dihydropyramidin-1-(2H)-YL)-4-fluór-3hydroxy-4-metyltetrahydrofuran-2-yl)metoxy)(fenyloxy)fosforyl)amino)propanoátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19707

Dátum: 31.03.2011

Autori: Wang Peiyuan, Chun Byoung-kwon, Sofia Michael Joseph, Pamulapati Ganapati Reddy, Zhang Hai-ren, Ross Bruce, Rachakonda Suguna

MPK: A61K 31/7072, C07H 19/10, A61P 31/14...

Značky: krystalický, dihydropyramidin-1-(2h)-yl)-4-fluór-3hydroxy-4-metyltetrahydrofuran-2-yl)metoxy)(fenyloxy)fosforyl)amino)propanoátu, s)-izopropyl-2-(((s)-(((2r,3r,4r,5r)-5-(2,4-dioxo-3,4

Text:

...Philadelphia, PA, 1996, Kapitola 31, 931-959). Flavivírusy globálneho záujmu, ktoré sú spojené s ľudskými ochoreniami zahŕňajú vírusy Hemorargickej Horúčky Dengue (DHF), Vírus žltej zimnice, syndróm šoku, vírus japonskej encefalitídy (Halstead, S. B., Rev. Infect. Dis., 1984,6, 251264 Halstead, S. B., Science, 239476-481, 1988 Monath, T. P.,New Eng. J. Med, 1988, 319, 64 1-643).0006 Rod pestivírusov zahŕňa vírus bovinnej vírusovej...

Vírusové inhibičné prostriedky na in vivo terapeutické použitie zahrnujúce kombináciu (-)-karvónu, (+)-karvónu, geraniolu a ďalšej zložky esenciálnych olejov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16692

Dátum: 28.03.2011

Autor: Coppens Christine

MPK: A61K 31/045, A61K 31/122, A61P 31/12...

Značky: kombináciu, zahrnujúce, geraniolu, terapeutické, použitie, +)-karvónu, inhibičně, vírusové, esenciálnych, olejov, prostriedky, zložky, karvónu, ďalšej

Text:

...kombinácie synergicky inhibovali replikáciu herpesvlrusu in vitro a topikálna aplikácia eugenoiu oddaľuje vývoj herpesvírusom indukovanej keratitidy u myši. Eugenol v predloženom vynáleze má chemický vzorec 2-metoxy-4-prop-2-enylfenol, pričom v anotácii tohto dokumentu sa eugenol uvádza ako zlúčenina so vzorcom 4-hydroxy-3-metoxy-alIyIbenzén, čo by mohol byť odlišný štruktúrny vzorec ako ten podľa predloženého vynálezu. Rozdiel...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Randolph John, Matulenko Mark, Jinkerson Tammie, Gao Yi, Liu Dachun, Califano Jean, Keddy Ryan, Sarris Kathy, Woller Kevin, Degoey David, Krueger Allan, Kati Warren, Tufano Michael, Motter Christopher E, Patel Sachin, Rockway Todd, Donner Pamela, Hutchins Charles, Li Wenke, Pratt John, Flentge Charles, Wagaw Seble, Hutchinson Douglas, Nelson Lissa, Caspi Daniel, Betebenner David, Maring Clarence, Wagner Rolf, Bellizzi Mary

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Značky: vírusu, heterocyklické, zlúčeniny, hcv, hepatitidy, inhibitory

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Flentge Charles, Nelson Lissa, Krueger Allan, Wagner Charles, Yi Gao, Maring Clarence, Randolph John, Tufano Michael, Li Wenke, Keddy Ryan, Liu Dachun, Donner Pamela, Wagaw Seble, Kati Warren, Bellizzi Mary, Betebenner David, Rockway Todd, Hutchinson Douglas, Caspi Daniel, Degoey David, Pratt John, Motter Christopher, Patel Sachin, Matulenko Mark, Hutchins Charles, Califano Jean, Sarris Kathy, Woller Kevin, Jinkerson Tammie

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Antivírusové prostriedky obsahujúce geraniol a karvón

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13099

Dátum: 26.03.2010

Autor: Coppens Christine

MPK: A61K 31/045, A61K 31/122, A61P 31/12...

Značky: antivírusové, karvón, obsahujúce, geraniol, prostriedky

Text:

...vírus Agaricus bisporus vírus, vírus Aguacate (Bunyaviridae), Ahlum vírus prenášaný vodou(Herpesvirídae), vírus Aíenquer (Bunyaviridae), vírus aíeutskej choroby (Parvoviridae), vírus choroby aleutských norkov (Parvoviridae), vírus Aífuy (Flaviviridae), vírus Aííenon (Herpesvirídae),Allitrich herpesvírus (Herpesvíridae), vírus Aílomyces arbuscula, vírus Almeirim (Reoviridae). vírus Almpiwar (Rhabdoviridae), vírus Altamira, (Reoviridae), víms...

Karbanukleozidové analógy na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16046

Dátum: 09.02.2010

Autori: Xu Jie, Kim Choung, Cho Aesop, Butler Thomas

MPK: A61P 31/14, C07H 19/24, A61K 31/7064...

Značky: liečbu, protivírusovú, karbanukleozidové, analogy

Text:

...používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ľudí. Ribavirín samotný nieje účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia IFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale len menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto liečení, vykazuje pretrvávajúci benefit. Medzi ďalšie patentové prihlášky,...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Harper Steven, Mccauley Johh, Liverton Nigel, Summa Vincenzo

MPK: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/08...

Značky: makrocyklické, inhibitory, chinoxalínové, zlúčeniny, proteázy

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Kombinácie makrocyklickej chinoxalínovej zlúčeniny, ktorá je inhibítorom proteázy AN HCV NS3 s inými HCV činidlami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16916

Dátum: 17.07.2009

Autori: Summa Vincenzo, Mccauley John, Liverton Nigel, Harper Steven

MPK: A61K 38/06, A61K 38/07, A61K 38/08...

Značky: činidlami, chinoxalínovej, proteázy, inhibítorom, zlúčeniny, inými, kombinácie, makrocyklickej, ktorá

Text:

...činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,takéto zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi skreeningovými nástrojmi pre silnejšie antivírusové zlúčeniny. Ďalej,...

Inhibítory vírusu Hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12117

Dátum: 06.02.2009

Autori: Romine Jeffrey Lee, Yang Fukang, Lavoie Rico, Martel Alain, James Clint, Laurent Denis, Nguyen Van, Langley David, Bachand Carol, Lopez Omar, Good Andrew, Meanwell Nicholas, Hamann Lawrence, Wang Gan, Snyder Lawrence, Deon Daniel, Belema Makonen, Ruediger Edward, Goodrich Jason

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...

Konformačne obmedzené deriváty bifenylu na použitie ako inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14308

Dátum: 02.02.2009

Autori: Nguyen Van, Good Andrew, Ruediger Edward, James Clint, Lavoie Rico, Hamann Lawrence, Snyder Lawrence, Wang Gan, Langley David, Belema Makonen, Bachand Carol, Yang Fukang, Martel Alain, Laurent Denis, Deon Daniel, Goodrich Jason, Romine Jeffrey Lee, Lopez Omar, Meanwell Nicholas

MPK: A61P 31/14, C07D 403/14, A61K 31/4178...

Značky: deriváty, vírusu, obmedzene, použitie, bifenylu, inhibitory, hepatitidy, konformačne

Text:

...a štiepi spojenie NS 2-NS 3 druhá je serínproteáza obsiahnutá V rámci Nterminálnej oblasti NS 3 (tiež označená ako NS 3 proteáza) a sprostredkováva všetky následné štiepenia po NS 3, aj v cis,na NS 3-NS 4 A mieste štiepenia, aj v trans, pre zostávajúce miesta NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. NS 4 A proteín zrejme spĺňa viacero funkcií, pôsobí ako kofaktor pre NS 3 proteázu a možno asistuje v membránovej lokalizácii NS 3...

Kryštalické formy N-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L-valyl-(4R)-4-((7-chlór-4-metoxy-1- izochinolinyl)oxy)-N-((1R,2S)-1-((cyklopropyl sulfonyl karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18919

Dátum: 12.12.2008

Autori: Perrone Robert Kevin, Song Anne, Wang Chenchi, Ying William

MPK: A61P 31/14, A61K 31/44, C07D 401/12...

Značky: izochinolinyl)oxy)-n-((1r,2s)-1-((cyklopropyl, n-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-l-valyl-(4r)-4-((7-chlór-4-metoxy-1, sulfonyl, karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-l-prolínamidu, krystalické, formy

Text:

...N(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L~valyl-(4 R)4-7-chlór-4-metoxy-l-izochinolinyl)oxy)~NlR,2 S)-1-(cyklo propylsulfonyl)karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamid je užitočný na liečenie infekcia HCV. Jeho syntéza je opísaná vo WO O 3/099274 Al, príklad 277. Počas rozsiahlych štúdií kryštalizácie, sa izolovali dve kryštalické formy voľnej kyseliny, ktoré sú uvedené ako forma H-1 (hydrát) a forma TlF l/2 (bezvodý). Zistilo sa, že každá z...

N-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny užitočné ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10084

Dátum: 17.09.2008

Autori: Longenecker Kenton, Rockway Todd, Kotecki Brian, Betebenner David, Chen Shuang, Randolph John, Donner Pamela, Hengeveld John, Pratt John, Liu Yaya, Haight Anthony, Wagner Rolf, Gao Yi, Stewart Kent, Zhang Geoff, Maring Clarence, Lou Xiaochun, Hutchinson Douglas, Barnes David, Liu Dachun, Henry Rodger, Franczyk Ii Thaddeus, Krueger Allan

MPK: A61K 31/513, A61P 31/14, A61K 31/506...

Značky: užitočné, inhibitory, n-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny, hcv, vírusu, hepatitidy

Text:

...každý takýto substituent je volitelne3 substituovaný jednm alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF,RG, R, R, R, a Rkaždé RE je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje halogen, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu, kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu. kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými...

Protivírusová kompozícia obsahujúca sulfátovaný polysacharid: jota-karagénan

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14248

Dátum: 22.08.2008

Autori: Prieschl-grassauer Eva, Grassauer Andreas

MPK: A61P 31/16, A61K 31/737, A61P 31/14...

Značky: obsahujúca, protivírusová, kompozícia, jota-karagénan, sulfatovaný, polysacharid

Text:

...vírusu hovädzej vezikulámej stomatitídy, táto antivírusová aktivitaje spôsobená imunomoduláciou, t.j. indukciou interferónu.0023 V závere sa to dá zhrnúť slovami z US 5,658,893, že z hľadiska rôznych odpovedí od rôznych vírusov na sulfátované polysacharidy je jasné, že odpoved konkrétneho vírusu na karagénan nemožno s istotou bez experimentovania predvídať. Mechanizmus, ktorým sulfátované poĺysacharicijz. najmä karagénany, inhibujú replikâciu...

Medzidruhovo špecifická CD3-epsilon viažuca doména

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15271

Dátum: 03.04.2008

Autori: Lutterbüse Ralf, Mangold Susanne, Kischel Roman, Rau Doris, Klinger Matthias, Hoffmann Patrick, Kufer Peter, Raum Tobias

MPK: A61P 31/12, A61K 39/395, A61P 31/14...

Značky: viažuca, medzidruhovo, špecifická, doména, cd3-epsilon

Text:

...(Tunnaclíffe, Int. Immunol. l (1989), 546-50 Kjer-Nielsen, PNAS 101, (2004), 76757680). Ďalšie výsledky ukázali, že OKT 3 viazanie TCR/CD 3 komplexu vyžaduje prítomnosť ďalších podjednotiek tohto komplexu (Salmeron, J. Immunol. 147 (1991), 3047-52).Ďalšie známe protilátky špecifické pre CD 3 molekuly sú uvedené v Tunnacliffe, Int. Immunol. 1(1989), 546-50. Ako je už vyššie naznačené, takéto CD 3-špecifické protilátky sú schopné vyvolať...

Ľudské protilátky proti vírusu hepatitídy C a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16438

Dátum: 13.02.2008

Autori: Broering Teresa, Babcock Gregory, Ambrosino Donna, Thomas William, Sloan Susan

MPK: A61K 39/395, A61K 39/00, A61P 31/14...

Značky: proti, použitie, protilátky, ľudské, vírusu, hepatitidy

Text:

...(napríklad farmaceutická) a/alebo súprava obsahujúca jednu alebo viacero plne ľudských rekombinantných anti-HCV protilátok, ktoré môžu byť použité samostatne alebo V kombinácii s komerčne dostupnými vakcínami na liečenie HCV infekcií.Ľudské monoklonálne protilátky alebo ich časti viažuce antigén podľa vynálezu sa špecificky viažu na nekonformačný epitop proteínu HCV E 2. Jednotlivé protilátky alebo ich časti viažuce antigén sa...

Nukleozidové arylové fosforamidáty a ich použitie ako antivírusových činidiel na liečbu vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10188

Dátum: 23.11.2007

Autori: Mcguigan Christopher, Neyts Johan, Perrone Plinio

MPK: A61K 31/708, A61P 31/14, A61K 31/7076...

Značky: arylové, činidiel, vírusu, fosforamidáty, antivírusových, použitie, liečbu, hepatitidy, nukleozidové

Text:

...vybrané z H a skupiny pozostávajúcej z Cląoalkyl, C 2. goalkenyl, Cmoalkoxy, CmoalkoxyCląoalkyl, CmgalkoxyCagoaryl, Cgąoalkynyl, C 3 ggcykloalkylCőągaryl, Cóąoaryloxy, C 5.20 hCÍCľ 0 Cykl)/l, z ktorých každé je prípadne substituované akaždé z R 3 a R 4 je nezávisle vybrané z H, a skupiny pozostávajúcej z Cmoalkyl, C 2. ggalkenyl, C 2()alk 0 Xy, CmoalkoxyCmgalkyl, CmoalkoxyCeaoaryl, Cgąoalkynyl, C 3. zocykloalkylCçgoaryl, Cgągaryloxy, C 5.2...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Hu Lili, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Salvador Odén Lourdes, De Kock Herman Augustinus, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Nilsson Karl Magnus

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Samuelsson Bengt Bertil, Nilsson Karl Magnus, Kahnberg Pia Cecilia, Lindström Mats Stefan, Antonov Dmitry, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina

MPK: C07K 5/06, A61K 31/4709, A61P 31/14...

Značky: inhibitory, makrocyklické, vírusu, hepatitidy

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, Pelcman Michael, Johansson Per-ola Mikael, Hu Lili, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Ivanov Vladimir, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Belfrage Anna Karin Gertrud, Vendeville Sandrine Marie Helene, Nilsson Karl Magnus, Simmen Kenneth Alan

MPK: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Značky: inhibitory, makrocyklické, hepatitidy, vírusu

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Ľudské protilátky proti besnote a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16086

Dátum: 02.02.2006

Autori: Mandell Robert, Ambrosino Donna, Schonhoff Susan, Babcock Gregory, Thomas William, Rupprecht Charles

MPK: A61K 39/395, A61K 39/205, A61P 31/14...

Značky: besnote, ľudské, proti, použitie, protilátky

Text:

...génov pre ľudský imunoglobulín, napr. v transgénnych myšiach zahŕňajúcich lokus ľudského lg. Okrem toho je možné tieto protilátky podávať samostatne alebo v kombinácii, napr. s vakcínou alebo s inou protilátkou proti vírusu besnoty, na zvýšenie početnosti prežitia subjektov (napr. zvierat a ľudí) infikovanýchPredkladaný vynález teda poskytuje- izolovanú protilátku alebo jej časť viažucu antigén, ktorá sa viaže na proteín G vírusu besnoty a...

Použitie [D-MeAla]3-[EtVal]4-cyklosporínu na liečbu hepatis C infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9268

Dátum: 03.10.2005

Autori: Dumont Jean-maurice, Mauvernay Rolland-yves, Scalfaro Pietro, Vuagniaux Grégoire

MPK: A61P 31/14, A61K 38/13

Značky: d-meala]3-[etval]4-cyklosporínu, hepatis, použitie, infekcie, liečbu

Text:

...že takéto chemické modifikácie vyvolávajú pokles imunosupresívnej aktivity (pozri Sigal a kol., J. Exp. Med., 173, 1991, 619 až 628).0011 Ďalšie pokusy pre modiñkovanie aminokyselín v polohe 3 cyklosporínu A zaúčelom získať neimunosupresívne zlúčeniny opísal najmä Barriěre a kol. vo W 00012 Wenger a kol. navrhli rad zlúčenín, ktoré sa odlišujú od cyklosporínu A v polohe 3, v ktorej obsahujú N-metylovanú, neobjemnú hydrofóbnu alebo...

Cyklosporínové deriváty substituované éterovou alebo tioéterovou skupinou v polohe 3 určenej na liečbu a prevenciu infekcie vírusom hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10814

Dátum: 30.09.2005

Autori: Houck David Renwick, Fliri Hans Georg

MPK: C07K 7/64, A61P 31/14

Značky: deriváty, infekcie, cyklosporínové, prevenciu, vírusom, éterovou, liečbu, určenej, substituované, polohe, tioéterovou, hepatitidy, skupinou

Text:

...antiparazitickej a protizápalovej aktivity a tiež aktivity proti HCV. U cyklosporínu A a určitých derivátov bola hlásená aktivita proti HCV, pozri publikácie Watashi a kol., 2003, Hepatology 3811282-1288, Nakagawa a kol., 2004, Biochem. Biopbys. Res. Commun. 313242-7, a Shimotohno a Watashi, 2004, American Transplant Congress, abstrakt č. 648 (American Journal of Transplantation,2004, 4(s 8)1-653).0008 Avšak problémom u niektorých...

Inhibítory RNA-dependentnej RNA polymerázy vírusu hepatitídy C a prostriedky a liečenia s ich použitím

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9758

Dátum: 05.08.2005

Autori: Linton Angelica, Gonzalez Javier, Tatlock John Howard, Li Hui, Jewell Tanya Michelle

MPK: A61K 31/366, A61P 31/14, A61K 31/351...

Značky: hepatitidy, vírusu, použitím, liečenia, polymerázy, inhibitory, prostriedky, rna-dependentnej

Text:

...RNA helikázové a NTPázové aktivity boli tiež zistené u NS 3 proteínu. N-koncová jedna tretina NS 3 proteínu funguje ako proteáza a zostávajúce dve tretiny molekuly pôsobia ako helikáza/ATPáza, o ktorej sa predpokladá, že sa zúčastňuje HCV replikácie (Bartenschlager, (1997), pozri vyššie). NS 5 A môže byt fosforylovaný a pôsobiť ako údajný kofaktor NS 5 B. Štvrtý vírusový enzým, N 858, je RNA-dependentná RNA polymeráza (RclRp) a klúčová...

Ľudské väzbové molekuly schopné neutralizovať vírus besnoty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16439

Dátum: 26.05.2005

Autori: Marissen Willem Egbert, De Kruif Cornelis Adriaan, Kramer Robert Arjen, Bakker Alexander Berthold Hendrik

MPK: A61K 39/395, A61P 31/14, C07K 16/10...

Značky: schopné, väzbové, molekuly, virus, použitie, ľudské, neutralizovať, besnoty

Text:

...na obrázku 1 sú tiež uvedené v SEK ID č 130-141.Obrázok 2 znázorňuje porovnanie aminokyselinových sekvencií vírusu besnoty kmeňa CVS-l l a uniknutých vírusov EJB. Bunky nakazené vírusom sa zbierali 2 dni po infekcii a izolovala sa celková RNA. cDNA sa generovala a použila na sekvenovanie DNA. Uvedené sú oblasti zahŕňajúce mutácie a mutácie sú označené hrubo. Obrázok 2 A znázorňuje porovnanienukleotidových sekvencií. Čísla nad aminokyselinami...

Ľudské väzbové molekuly schopné neutralizovať vírus besnoty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9474

Dátum: 26.05.2005

Autori: Marissen Willem Egbert, Kramer Robert Arjen, De Kruif Cornelis Adriaan, Bakker Alexander Berthold Hendrik

MPK: A61P 31/14, C07K 16/10, A61K 39/395...

Značky: neutralizovať, ľudské, schopné, použitie, virus, besnoty, molekuly, väzbové

Text:

...besnoty zahŕňajúceho signálny peptid. Obrázok lB znázorňuje porovnanie aminokyselinových sekvencií. Schematické zobrazenie glykoproteínu vírusu besnoty je uvedené vyššie. Čierny rámček označuje signálny peptid, zatiaľ čo sivý rámček označuje transmembrá novú doménu. Sekvencie na obrázku 1 sú tiež uvedené v SEK ID č 130-141.Obrázok 2 znázorňuje porovnanie amínokyselinových sekvencií vírusu besnoty kmeňa CVS-ll a uniknutých vírusov EJB. Bunky...

Spôsoby a kompozície na redukciu množstva HCV vírusového genómu v cieľovej bunke

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9259

Dátum: 03.05.2005

Autori: Jopling Catherine, Sarnow Peter, Lancaster Alissa

MPK: A61P 31/14, C12N 15/113, A61K 31/712...

Značky: spôsoby, redukciu, množstva, vírusového, genómu, bunke, cieľovej, kompozície

Text:

...väzobné miesta v HCV genóme. (A) Analýzapomocou northernovho prenosu 1 niR-122 expresie V celkovej RNAextrahovanej z pečene myši a človeka, a HeLa, HepG 2 a naívnych, liečených a replikonových Huh 7 buniek. (B) Sekvencie miR-122 so seed sekvenciami v rámčeku. (C) Sekundárnaštruktura 3 a 5 nekódujúcich oblasti kmeňa H 77 c HCV genotypu 1 s naznačenými predpokladanými miR-122 vàzobnými miestami.Seed matches sú v rámčekoch.0008 Obrázky ZA až C....

Použitie CPG oligonukleotidov pri liečbe vírusovej hepatitídy typu C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11546

Dátum: 29.10.2003

Autori: Ahluwalia Navneet, Davis Heather, Efler Susan, Vollmer Jörg

MPK: A61K 38/21, A61P 31/14

Značky: vírusovej, liečbe, oligonukleotidov, hepatitidy, použitie

Text:

...alebo kombinovaná terapie, ale i na genotypu HCV. Obvykle liečba trvá 6 až 12 mesiacov.V súčasnosti neexistuje vakcína proti HCV ani vysoko účinná terapia pre chronickú infekciu. Potreba zaistiť účinnú liečbu chronických nositeľov HCV zostáváVynález sa odvíja od niekoľko prekvapivých zistení, že imunostimulačné nukleové kyseliny obsahujúce CpG motívy môžu byť použité pre liečbu pacientov chronicky infikovaných vírusom hepatitídy C (HCV),...

Modifikované 2′- a 3′-nukleozidové proliečivá na liečbu infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16440

Dátum: 27.06.2003

Autori: Sommadossi Jean-pierre, La Colla Poalo, Storer Richard, Gosselin Gilles

MPK: A61K 31/7064, A61K 31/706, A61K 31/7056...

Značky: proliečivá, čeľade, flaviviridae, modifikované, 3'-nukleozidové, vírusmi, infekcii, liečbu

Text:

...prekurzorov downstream od ich pozície VORFal. (1993), J. Virol., 672832-2843 Grakoui et al. (1993), Proc. Natl. Acad. Sci. USA,90210583-10587 Híjikata et al. (1993), J. Virol., 6714665-4675 Tome et al. (1993), J. Virol.,674017-4026). Protein NS 4 A pôsobí v oboch prípadoch ako kofaktor so serínovou proteázou NS 3 (Bartenschlager et al. (1994), J. Virol., 685045-5055 Failla et al. (1994), J. Virol.,68 37536760 Lin et al. (1994), 688147-8157 Xu...