A61P 3/10

GLP-1 fúzne proteíny

Načítavanie...

Číslo patentu: 288342

Dátum: 17.02.2016

Autori: Tschang Sheng-hung Rainbow, Glaesner Wolfgang, Micanovic Radmilla

MPK: A61K 38/38, A61P 3/04, A61K 38/26...

Značky: fúzne, glp-1, proteiny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka analógov, derivátov a fragmentov GLP-1, fúzovaných na polypeptidy, ktoré spôsobujú predĺženie polčasu životnosti peptidov in vivo. Takýmito polypeptidmi sú Fc časť imunoglobulínu, jej analóg alebo fragment. Fúzne proteíny môžu byť použité na liečenie diabetes mellitus nezávislého od inzulínu alebo obezity.

Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288335

Dátum: 21.01.2016

Autori: Giannini Giuseppe, Torri Giangiacomo, Penco Sergio, Casu Benito, Naggi Annamaria, Pisano Claudio

MPK: A61K 47/36, A61K 31/727, A61K 45/00...

Značky: n-desulfatovaný, úplné, obsahom, přípravy, heparin, přípravu, prostriedok, účinkom, protizápalovým, farmaceutický, n-reacetylovaný, inhibíčnym, čiastočne, spôsob, použitie, antiangiogénnym, heparanázu, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.

Vynálezy kategórie «A61P 3/10» v Ukrajine.

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Mcgee Lawrence, Rubenstein Steven, Hagiwara Atsushi, Houze Jonathan, Shinkai Hisashi, Furukawa Noboru

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: chinolinylfenylsulfónamidová, přípravky, použitie, obsahujúce, zlúčeninu, túto, liečivo, zlúčenina, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Wilcox Glenn Ernest, Vries Ton, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John, Koecher Christian

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Kassir Jamal, Scott Ian, Wu Chengde, Market Robert, Holland George, Li Wen, Biediger Ronald

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/33...

Značky: vazbu, inhibujú, receptory, farmaceutické, kompozície, kyseliny, deriváty, obsahom, použitie, propiónovej, integrínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Borjack-sjodin Paula Ann, Pepinsky Blake, Sah Dinah, Rossomando Anthony, Miller Stephan

MPK: A61K 38/18, A61K 47/48, A61K 39/00...

Značky: konjugáty, polymérne, spôsoby, neublastínu, využitia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

IL-1beta väzbová molekula, expresný vektor, spôsob prípravy IL-1 beta väzbovej molekuly, použitie protilátky a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288089

Dátum: 27.05.2013

Autori: Gram Hermann, Di Padova Franco

MPK: A61P 1/04, A61P 11/00, A61K 39/395...

Značky: väzbová, molekuly, kompozícia, přípravy, farmaceutická, vektor, il-1beta, väzbovej, expresný, protilátky, molekula, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je IL-1beta väzbová molekula, hlavne protilátka proti ľudskému IL-1beta, hlavne ľudská protilátka proti ľudskému IL-1beta, kde úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinové sekvencie definované v opise vynálezu. Táto molekula je užitočná na použitie pri liečbe ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

GLP-1 fúzne proteíny

Načítavanie...

Číslo patentu: 288088

Dátum: 24.05.2013

Autori: Micanovic Radmilla, Tschang Sheng-hung Rainbow, Glaesner Wolfgang

MPK: A61P 3/04, A61K 38/38, A61K 38/26...

Značky: proteiny, fúzne, glp-1

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný heterológny fúzny proteín zahŕňajúci prvý polypeptid s N-zakončením a C-zakončením, fúzovaný na druhý polypeptid s N-zakončením a C-zakončením, kde prvý polypeptid je GLP-1 zlúčenina a druhý polypeptid je vybraný zo skupiny, do ktorej patrí ľudský albumín a kde C-zakončenie prvého polypeptidu je fúzované na N-zakončenie druhého polypeptidu.

Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288054

Dátum: 25.02.2013

Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann

MPK: A61K 39/395, A61P 11/06, A61P 11/00...

Značky: použitie, vektor, molekula, expresný, proti, kompozícia, prvý, farmaceutická, protilátka, il-1beta, konštrukt, viažuca, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Kombinácia obsahujúca 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, farmaceutický prostriedok a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288053

Dátum: 22.02.2013

Autori: Buckingham Robin Edwin, Smith Stephen Alistair

MPK: A61P 3/10, A61K 31/64, A61K 31/4439...

Značky: 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, submaximálne, množstvo, prostriedok, obsahujúca, sulfonylmočoviny, farmaceutický, použitie, kombinácia

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia, ktorá obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho tautomérnu formu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát, a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, ktorá je vybraná zo skupiny pozostávajúcej zo zlúčenín glibenklamid, glipizid, gliklazid, tolazamid, tolbutamid, acetohexamid, karbutamid, chlórpropamid, glibornurid, glikvidón, glisentid, glizolamid,...

Nutraceutická zmes na liečenie nadváhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19989

Dátum: 16.11.2012

Autor: Sirtori Cesare

MPK: A61K 31/445, A23L 1/29, A23L 1/30...

Značky: liečenie, nutraceutická, nadváhy

Text:

...je Sibutramin®, ktorý pôsobí na centrálnu nervovúsústavu, ktorý využíva podobný mechanizmus pôsobenia ako je mechanizmus niektorých liečivproti depresii. Najmä inhibuje synaptické spätné Vychytávanie norepinefrínu, serotonínu, a, V menšom rozsahu dopamínu a tým podporuje prirodzený pocit sýtosti po jedle.0016 I keď Sibutramin® prináša pozitívne Výsledky, má tiež niektoré dôležité vedľajšieúčinky, V dôsledku ktorých bol stiahnutý z...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Morley Andrew David, Majid Tahir Nadeem, Edlin Chris, Deprets Stephanie, Cox Paul Joseph, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/4985, A61K 31/437...

Značky: použitie, obsahuje, kompozícia, ktorá, farmaceutická, deriváty, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Adam Jean-michel, Grether Uwe, Nettekoven Matthias, Bissantz Caterina, Roever Stephan, Kimbara Atushi, Rogers-evans Mark

MPK: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Značky: deriváty, receptora, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, kanabinoidného, agonisty

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Mark Michael, Eckhardt Matthias, Lotz Ralf, Maier Roland

MPK: A61K 31/551, A61K 31/55, A61K 31/522...

Značky: obsahom, xantínové, spôsob, deriváty, farmaceutický, prostriedok, výroby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

V podstate čistý alebo rekombinantný polypeptid, nukleová kyselina, hostiteľská bunka, spôsob výroby polypeptidu, väzobná zlúčenina, kit, zmes obsahujúca protilátku a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287984

Dátum: 30.07.2012

Autori: Parham Christi, Moore Kevin, Chirica Madaline, Kastelein Robert

MPK: A61K 38/17, A61K 39/395, A61K 45/06...

Značky: použitie, čistý, výroby, polypeptidů, rekombinantný, polypeptid, zlúčenina, väzobná, spôsob, hostiteľská, kyselina, protilátku, nukleová, obsahujúca, podstatě, buňka

Zhrnutie / Anotácia:

Nukleové kyseliny kódujúce cicavčie, napr. primátové receptory, purifikované receptorové proteíny a ich fragmenty. Poskytnuté sú protilátky, tak polyklonálne, ako aj monoklonálne. Opísané sú spôsoby použitia prostriedkov, tak na diagnostické, ako aj na terapeutické využitia.

Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20993

Dátum: 12.07.2012

Autori: Steeneck Christoph, Kremoser Claus, Kinzel Olaf

MPK: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/42...

Značky: nr1h4, nové, modulujúce, zlúčeniny

Text:

...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...

Lixisenatid a metformín na liečenie diabetu 2. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20046

Dátum: 11.05.2012

Autori: Pinquier Jean-louis, Silvestre Louise, Ruus Peter, Hincelin-mery Agnes, Miossec Patrick

MPK: A61P 3/10, A61K 31/155, A61K 38/26...

Značky: lixisenatid, diabetu, liečenie, metformín

Text:

...soli. Odborník kvalifikovaný v tejto oblasti pozná farmaceutický prijateľné soli desPro 38 Exendín-4(l-39)-Lys 5-NH 2. Výhodnou farmaceuticky prijateľnou soľou desPro 38 Exen dín-4(1-39)-Lys 5-NH 2 využívanou v rámci predkladaného vynálezuje acetát.V príklade 1 podľa predkladanćho vynálezu sa u pacientov s diabetom 2. typu demonštrovalo, že lixisenatid (AVE 0010) ako prídavná terapia k metformínu významne zlepšuje glykemickú kon tro luo...

Solubilná CTLA4 fúzna molekula, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287940

Dátum: 19.04.2012

Autori: Cohen Robert, Becker Jean-claude, Carr Suzette, Hagerty David, Peach Robert

MPK: A61K 38/00, A61K 38/16, A61K 38/17...

Značky: použitie, ctla4, prostriedok, molekula, fúzna, solubilná, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané solubilné CTLA4 fúzne molekuly obsahujúce extracelulárnu doménu CTLA4 a ich použitie, prípadne v kombinácii s druhým činidlom vybraným zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové činidlá, prednizón, azatioprin, metotrexát, blokátory alebo antagonisty TNF-alfa, hydrochlorochín, sulfasalazín, soli zlata, anakinra, cyklofosfamid a leflunomid, a ich použitie, rovnako ako farmaceutického prostriedku s obsahom...

Pyrazolospiroketónové deriváty na použitie ako inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20476

Dátum: 09.04.2012

Autori: Southers James Alfred, Griffith David Andrew, Dow Robert Lee, Edmonds David James

MPK: A61P 3/04, A61K 31/438, A61P 3/10...

Značky: deriváty, acetyl-coa, použitie, pyrazolospiroketónové, karboxylázy, inhibitory

Text:

...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...

Prípravky epalrestatu alebo jeho derivátu s modifikovaným uvoľňovaním a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20156

Dátum: 20.01.2012

Autori: Kalofonos Isabel, Caron Judy, Martin-doyle William

MPK: A61K 9/16, A61K 31/426, A61K 9/20...

Značky: spôsoby, derivátů, epalrestatu, použitia, modifikovaným, uvoľňovaním, přípravky

Text:

...za účelom účinného liečenia potrebných pacientov, pričom sa používa podávanie raz denne.0008 V jednom uskutočnení tohto vynálezu je poskytnutý farmaceutický prípravok zahŕňajúci epalrestat alebo jeho farmaceuticky akceptovateľný derivát s modifikovaným uvoľňovaním a farmaceuticky akceptovateľný excipient. Prípravok s modifikovaným uvoľňovaním vjednom uskutočnení tohto vynálezu je prípravok splynulým uvoľňovaním, riadeným uvoľňovaním,...

Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Durand Florence, Brollo Maurice, Ronan Baptiste, Arigon Jérome, El-ahmad Youssef, Clement Jacques, Labrosse Jean-robert, Letallec Jean-philippe, Combet Romain

MPK: A61K 31/527, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Značky: deriváty, pyrimidinonů, príprava, využitie, farmaceutické

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Kombinácie vildagliptínu a glimepiridu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15306

Dátum: 21.12.2011

Autori: Karaköy Basak Acar, Ergenekon Ercan, Saydam Mehtap, Türkyilmaz Ali, Cifter Ümit

MPK: A61K 9/20, A61K 31/33, A61K 9/00...

Značky: kombinácie, glimepiridu, vildagliptínu

Text:

...na použitie pri diabetických ochoreniach.0024 Ďalším predmetom tohto vynálezu je získat kombináciu vildagliptinu a glimepiridu, ktorá má požadované úrovne kompatibility.-3 0025 Ďalším predmetom tohto vynálezu je vyvinúť povlak. ktorý zabezpečí stabilitu formulácil obsahujúcich vildagliptln a glimepirid a neovplyvňuje ich rozpustnosť a rýchlosti rozpúšťania.0026 A dalším predmetom tohto vynálezu je ziskat kombináciu vildagliptlnu a glimepiridu,...

Triazolopyridínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Flohr Alexander, Koerner Matthias, Peters Jens-uwe, Groebke Zbinden Katrin, Gobbi Luca

MPK: A61K 31/437, A61P 3/10, A61P 25/00...

Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287842

Dátum: 02.12.2011

Autori: Grether Uwe, Hilpert Hans, Boehringer Markus, Meyer Markus, Maerki Hans-peter, Mohr Peter, Binggeli Alfred, Ricklin Fabienne

MPK: A61P 3/00, A61K 31/422, A61K 31/421...

Značky: farmaceutická, použitie, oxazolu, obsahom, spôsob, derivát, výroby, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión a submaximálne množstvo glimepiridu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287823

Dátum: 24.10.2011

Autori: Buckingham Robin Edwin, Smith Stephen Alistair

MPK: A61K 31/64, A61K 31/44, A61P 3/10...

Značky: glimepiridu, 5-[4-[2-(n-2-metyl-n-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, použitie, obsahujúci, submaximálne, farmaceutický, množstvo, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a submaximálne množstvo glimepiridu. Tento prostriedok je určený na liečenie diabetes mellitus a stavov spojených s diabetes mellitus u cicavcov. Vynález sa ďalej týka použitia tohto farmaceutického prostriedku.

Derivát acylbenzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Matsumoto Koji, Takahashi Kanako, Yoshitomi Tomomi, Ochiai Yuichi, Hatta Madoka, Yamanoi Shigeo, Namiki Hidenori, Katagiri Takahiro

MPK: A61P 13/12, A61P 1/18, A61K 31/4245...

Značky: derivát, acylbenzénu

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

Glukopyranozyloxybenzylbenzénový derivát, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor tento derivát obsahujúci a použitie tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287811

Dátum: 30.09.2011

Autori: Isaji Masayuki, Fujikura Hideki, Fushimi Nobuhiko, Nishimura Toshihiro, Tatani Kazuya

MPK: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/7034...

Značky: obsahujúci, farmaceutická, derivát, tohto, glukopyranozyloxybenzylbenzenový, použitie, derivátů, sglt2-inhibítor, ĺudský, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú glukopyranozyloxybenzylbenzénové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom P a R majú špecifické významy, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor, ktorý uvedený derivát obsahuje, a použitie uvedeného derivátu na výrobu farmaceutickej kompozície určenej na prevenciu alebo liečenie choroby súvisiacej s hyperglykémiou, najmä diabetu a diabetických komplikácií a obezity.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci nízkodávkovú kombináciu metformínu a glyburidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287810

Dátum: 30.09.2011

Autor: Piper Beth Anne

MPK: A61P 3/10, A61K 31/155, A61K 31/64...

Značky: kombináciu, nízkodávkovú, metformínu, obsahujúci, prostriedok, glyburidu, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie metformínu a glyburidu na výrobu farmaceutického prostriedku obsahujúceho nízkodávkovú kombináciu metformínu a glyburidu, určeného na prvosledové liečenie diabetu typu 2 u ľudských pacientov doteraz neliečených liečivami, kde kombinácia metformínu a glyburidu obsahuje 250 mg metformínu a 1,25 mg glyburidu, je určená na podávanie a má danú distribúciu veľkosti častíc glyburidu. Tiež sa opisuje liečenie diabetu u doteraz...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Doko Takashi, Kazuta Yuji, Yoshida Yu, Takemura Ayumi, Tanaka Toshiaki, Naoe Yoshimitsu, Terauchi Taro, Sorimachi Keiichi, Beuckmann Carsten

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Podporný prostriedok pri liečbe cukrovky

Načítavanie...

Číslo patentu: U 5826

Dátum: 05.09.2011

Autor: Bielik Pavel

MPK: A61K 31/045, A61K 31/185, A61K 31/01...

Značky: cukrovky, prostriedok, liečbe, podporný

Text:

...môže byť indikovaný nielen pri liečbe diabetes typu II, ale aj pri liečbe diabetikov typu I - závislých na inzulíne. Pôsobí na celkový metabolizmus organizmu, nielen na časť bezprostredne súvisiacu s utilizáciou cukru v krvi, čím vytvára priaznivé podmienky na pôsobenie regulačných mechanizmov. J e kompatibilný s inzulínom a perorálnyrni antidiabetikami (PAD), čo sa po dlhodobom a pravidelnom užívaní priaznivo prejavuje V možnosti zníženia...

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287786

Dátum: 30.08.2011

Autori: Fujikura Hideki, Nishimura Toshihiro, Isaji Masayuki, Nakabayashi Takeshi, Fushimi Nobuhiko

MPK: A61K 31/7056, A61P 19/06, A61P 3/04...

Značky: glukopyranosyloxypyrazolový, derivát, kombinácia, kompozícia, obsahom, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Murata Masahiro, Tsuji Takashi, Sagi Kazuyuki, Suzuki Nobuyasu, Izawa Hiroyuki, Makino Shingo, Nakanishi Eiji, Okuzumi Tatsuya, Yoshimura Toshihiko, Chiba Akira, Satake Yuko

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: deriváty, fenylalanínové, prípravok, použitie, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Analógy peptidu-1 podobného glukagónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287757

Dátum: 27.07.2011

Autori: Millican Rohn Lee, Glaesner Wolfgang

MPK: A61P 1/04, A61K 38/00, A61K 38/26...

Značky: peptidu-1, glukagónu, analogy, podobného

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané GLP-1 zlúčeniny obsahujúce sekvenciu aminokyselín SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2 alebo SEQ ID NO: 3 na použitie ako liečivo na liečenie od inzulínu nezávislého diabetu, na profylaktické ošetrenie od inzulínu nezávislého diabetu alebo na použitie na liečenie obezity, mŕtvice, infarktu myokardu, katabolických pooperačných zmien alebo syndrómu dráždivého čreva.

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Keith John, Liu Jing

MPK: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...

Značky: amidov, kyselin, mastných, hydrolázy, modulátory

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Amínované deriváty dihydro-1,3,5-triazínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287647

Dátum: 06.04.2011

Autori: Moinet Gérard, Doare Liliane, Kergoat Micheline, Cravo Daniel, Mesangeau Didier

MPK: A61P 3/10, A61K 31/53, C07D 251/10...

Značky: použitie, farmaceutické, kompozície, dihydro-1,3,5-triazínu, deriváty, obsahom, amínované, terapeutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na liečenie patológií súvisiacich so syndrómom rezistencie na inzulín
spôsob ich prípravy
ich použitie a farmaceutické prípravky s ich obsahom.

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Fernando Dilinie Prasadhini, Bhattacharya Samit Kumar, Simila Suvi Tuula Marjukka, Kung Daniel Wei-shung, Mcclure Kim Francis, Londregan Allyn Timothy, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4747, A61K 31/435...

Značky: 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, inverzných, grelínového, agonistov, deriváty, použitie, antagonistov, receptora

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Inhibítory kinázy 1 regulujúce signalizáciu apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15970

Dátum: 21.01.2011

Autor: Chang Edcon

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 3/10...

Značky: kinázy, regulujúce, apoptózy, signalizáciu, inhibitory

Text:

...ako apoptóza indukujúca MAP 3 K. ASK 1 reguluje cesty p 38 a JNK priamou fosforyláciou a teda aktiváciou jej MAPKKs, MKK 4(SEK 1)/MKK 7 respektive MKK 3/MKK 6. Wang et al. J. Biol. Chem. 1996, 271, 31607-31611 Ichijo et al.Science 1997, 275, 90-94. Aktivita ASKl je prísne regulovaná ubikvitne exprimovaný redukčný/oxidačný proteín tioredoxin (Trx) sa viaže ku N-koncu a inhibuje jej aktivitu. ASK sa aktivuje rôznymi cytotoxickými...

Farmaceutické činidlo, ktoré obsahuje ako aktívnu zložku derivát benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287547

Dátum: 30.12.2010

Autori: Sakabe Masahiro, Ishibashi Masahiko, Sakai Ikuo, Ando Tomoyuki, Suzuki Tsuneji

MPK: A61K 47/02, A61K 47/06, A61K 31/4406...

Značky: zložku, činidlo, aktívnu, farmaceutické, derivát, obsahuje, benzamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Predmetom vynálezu je stabilný farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky vhodný derivát benzamidu alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a vybrané aditíva
alebo rozpúšťadlo a jednu alebo viac látok vybraných zo skupiny pozostávajúcej zo soli organickej kyseliny, aminozlúčeniny a anorganickej bázickej látky, pričom pH prostriedkov je upravené v rozmedzí 7 až 11.

Tieno[2,3-B]pyridíndiónové aktivátory AMPK a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15669

Dátum: 28.12.2010

Autori: Cravo Daniel, Charon Christine, Bolze Sébastien, Durand Jean-denis, Lepifre Franck, Faveriel Laurent, Hallakou-bozec Sophie

MPK: A61P 3/10, A61K 31/33, C07D 495/04...

Značky: aktivátory, terapeutické, použitie, tieno[2,3-b]pyridíndiónové

Text:

...zásob kreatín fosfátu (Hutber a kol. Electrical stimulation inactivates muscle acetyl-CoA carboxylase and increases AMP-activated protein kinase Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 272, E 262 E 66 (1997. Ďalej aktivácia AMPK vyvolaná AICAR zvyšuje príjem glukózy(Merrill a kol. AICA Riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation and glucose uptake in rat muscle Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 273, E 1107-E 1112 (1997...

Peptidový analóg oxyntomodulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16990

Dátum: 15.12.2010

Autori: Alsina-fernandez Jorge, Kohn Wayne David

MPK: A61K 38/26, A61P 3/04, A61K 38/17...

Značky: oxyntomodulínu, analog, peptidový

Text:

...alebo Iipidácie, sú opísané v dokumentoch W 0 2008101017, W 0 2006134340, W 0 2007100535 a v článku Pocai a kol., Diabetes 58, 2258-2266, 2009. Zatiaľ čo tieto peptidy odvodené zOXM môžu predstavovať potenciálne zlepšenie oproti peptidu štandardného typu, dávky požadované na dosiahnutie dostatočne velkého zníženia telesnej hmotnosti v myšom modeli obezity vyvolanej potravou (Diet-induced Obesity DIO) sú obvykle vyššie, ako môže byť...