A61P 3/06

Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288335

Dátum: 21.01.2016

Autori: Pisano Claudio, Naggi Annamaria, Penco Sergio, Torri Giangiacomo, Casu Benito, Giannini Giuseppe

MPK: A61K 47/36, A61K 45/00, A61K 31/727...

Značky: přípravu, čiastočne, obsahom, heparanázu, použitie, antiangiogénnym, spôsob, úplné, n-reacetylovaný, prostriedok, inhibíčnym, účinkom, farmaceutický, protizápalovým, přípravy, n-desulfatovaný, heparin, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.

Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Barkóczy József, Ruzsics György, Kótay Nagy Peter, Nagy Kalman, Bartha Ferenc, Németh Norbert, Vereczkeyné Donáth György, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Cselenyák Judit, Katona Zoltán, Simig Gyula

MPK: A61P 3/06, C07D 207/34, A61K 31/40...

Značky: hemivápenatej, formy, přípravy, atorvastatínu, kryštalickej, polymorfnej, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Shinkai Hisashi, Rubenstein Steven, Hagiwara Atsushi, Mcgee Lawrence, Houze Jonathan, Furukawa Noboru

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...

Značky: liečivo, chinolinylfenylsulfónamidová, zlúčenina, farmaceutické, zlúčeninu, obsahujúce, použitie, túto, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Zmes, terapeutická kombinácia, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288217

Dátum: 07.07.2014

Autori: Davis Harry, Cho Wing-kee Philip, Picard Gilles Jean Bernard, Kosoglou Teddy

MPK: A61K 31/397, A61K 31/216, A61P 3/06...

Značky: terapeutická, kombinácia, prostriedok, změs, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Zmes, terapeutické kombinácie a farmaceutické prostriedky, ktoré zahŕňajú fenofibrát a ezetimib. Sú určené na liečenie alebo prevenciu diabetu, obezity, hyperlipidémie, aterosklerózy, hypercholesterolémie, sitosterolémie, mozgovej príhody, cievneho zápalu alebo hypertriglyceridémie. Uvedené zmesi, terapeutické kombinácie a farmaceutické prostriedky môžu navyše obsahovať ešte najmenej jeden inhibítor HMG-CoA reduktázy.

Zmes, perorálna dávková forma a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287988

Dátum: 09.08.2012

Autori: Kosoglou Teddy, Davis Harry, Picard Gilles Jean Bernard, Cho Wing-kee Philip

MPK: A61P 9/10, A61K 31/397, A61P 3/06...

Značky: použitie, dávková, perorálna, změs, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Zmes obsahujúca 10 % hmotn. ezetimibu, 55 % hmotn. monohydrátu laktózy, 20 % hmotn. mikrokryštalickej celulózy NF, 4 % hmotn. povidónu (K29-32) USP, 8 % hmotn. kroskarmelózy sodnej NF, 2 % hmotn. laurylsulfátu sodného a 1 % hmotn. stearanu horečnatého. Opísané sú tiež perorálna dávková forma obsahujúca uvedenú zmes a použitie tejto zmesi na výrobu liečiva na podávanie s PPAR aktivátorom na liečenie a/alebo prevenciu cievnych stavov zahŕňajúcich...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci kalcium-atorvastatín, spôsob prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287925

Dátum: 14.03.2012

Autori: Bavec Sasa, Kerc Janez, Mateja Salobir

MPK: A61K 9/16, A61K 31/40, A61K 9/20...

Značky: spôsob, použitie, kalcium-atorvastatín, farmaceutický, prostriedok, přípravy, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahuje kalcium-atorvastatín ako aktívnu zložku a substanciu upravujúcu pH, v ktorom lacium-atorvastatínom je mikronizovaný amorfný kalcium-atorvastatín, a množstvo substancie upravujúcej pH je nastavené vo farmaceutickom prostriedku tak, že jediné podanie prostriedku zvyšuje pH v 900 ml vodného 0,001 M roztoku HCl s pH 3 na pH rovnajúce sa alebo väčšie ako pKa+1 kalcium-atorvastatínu, pričom substancia upravujúca pH...

Polyarylkarboxamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287852

Dátum: 19.12.2011

Autori: Meerpoel Lieven, Backx Leo Jacobus Jozef, Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Viellevoye Marcel, Roevens Peter Walter Maria

MPK: C07D 211/34, A61P 3/06, A61K 31/495...

Značky: polyarylkarboxamidová, přípravy, farmaceutická, zlúčenina, použitie, obsahom, kompozícia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Polyarylkarboxamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde použité symboly majú význam uvedený v patentových nárokoch, jej N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú účinnými činidlami na znižovanie hladiny lipidov.

Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287842

Dátum: 02.12.2011

Autori: Hilpert Hans, Boehringer Markus, Meyer Markus, Ricklin Fabienne, Binggeli Alfred, Grether Uwe, Mohr Peter, Maerki Hans-peter

MPK: A61P 3/00, A61K 31/422, A61K 31/421...

Značky: výroby, kompozícia, obsahom, oxazolu, derivát, spôsob, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...

Derivát acylbenzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Yamanoi Shigeo, Hatta Madoka, Takahashi Kanako, Matsumoto Koji, Katagiri Takahiro, Namiki Hidenori, Yoshitomi Tomomi, Ochiai Yuichi

MPK: A61K 31/4245, A61P 13/12, A61P 1/18...

Značky: acylbenzénu, derivát

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Huatan Hiep, Li Jin, Bronk Brian Scott, Blize Alan Elwood, Bernartino Peter, Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip

MPK: A61K 31/343, A61K 31/397, A61K 31/341...

Značky: benzotiofény, triglyceridů, triamid-substituované, sekrécie, inhibitory, benzofurány, mtp, proteínu, mikrozómového, apolipoproteinu, indoly, prenášajúceho

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Vakcína proti PCSK9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20631

Dátum: 13.09.2011

Autori: Brunner Sylvia, Galabova Gergana, Wanko Bettina, Staffler Günther, Windwarder Markus, Winsauer Gabriele, Juno Claudia

MPK: A61K 39/00, A61K 39/39, A61K 39/385...

Značky: proti, vakcína, pcsk9

Text:

...hladiny LDLR s následným poklesom v hladinách cholesterolu v lipoproteínoch s nízkou hustotou (LDLc). 0008 Celkovo PCSK 9 reguluje hladiny LDLR posttranskripčne aje preto prítažIivým cieľom na liečenie aterosklerózy.0009 Medzitým sa vytvorili mnohé rozličné stratégie na inhibíciu funkcie PCSK 9.0010 Použitie siRNA namierených voči PCSK 9 u opíc (Macaca fascicu/aris) viedlo k výraznému poklesu celkového cholesterolu. Iné výskumy využívajúce...

Kombinácia vzájomne nereagujúcich liečiv obsahujúca inhibítor HMG-CoA reduktázy a inhibítor, induktor alebo substrát P450 izoenzýmu 3A4

Načítavanie...

Číslo patentu: 287795

Dátum: 12.09.2011

Autori: Hutchinson Howard Gerard, Yamaguchi Yoshitaka, Pears John Stuart, Schneck Dennis, Baba Takahiko, Touchi Akira, Raza Ali

MPK: A61K 31/505, A61P 3/06

Značky: inhibitor, substrát, obsahujúca, nereagujúcich, izoenzýmu, reduktázy, vzájomne, hmg-coa, induktor, kombinácia, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...

Použitie lyzozómovej kyslej lipázy na liečenie pacientov s deficitom lyzozómovej kyslej lipázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18422

Dátum: 09.09.2011

Autor: Quinn Anthony

MPK: A61K 31/397, A61K 31/135, A61K 31/366...

Značky: kyslej, deficitom, lipázy, lyzozómovej, pacientov, použitie, liečenie

Text:

...nadobličiek a špeciálna nutričná podpora, a keďže neexistuje žiadny dôkaz, že tieto zásahy zabránia úmrtiu, 3v súčasnosti tiež nie je isté, či majú nejaký vplyv na krátkodobé prežitie. Zo skupiny štyroch pacientov s deficitom LAL, liečených transplantáciou kostnej drene, všetci štyria pacienti zomreli z dôvodu komplikácií po zákroku v priebehu mesiacov po transplantácii. Hoci sa uvádza nejaký úspech v následných kazuistikách, úmrtnosť...

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287786

Dátum: 30.08.2011

Autori: Fushimi Nobuhiko, Fujikura Hideki, Nishimura Toshihiro, Nakabayashi Takeshi, Isaji Masayuki

MPK: A61P 19/06, A61P 3/04, A61K 31/7056...

Značky: farmaceutická, kombinácia, glukopyranosyloxypyrazolový, kompozícia, použitie, obsahom, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...

Použitie substituovaných azetidinónových zlúčenín na liečenie sitosterolémie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287746

Dátum: 25.07.2011

Autor: Davis Harry

MPK: A61K 31/7052, A61P 3/06, A61K 31/397...

Značky: azetidinónových, sitosterolémie, použitie, zlúčenín, liečenie, substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie substituovaných azetidinónových zlúčenín, ako je napríklad ezetimib, na výrobu lieku na liečenie alebo prevenciu sitosterolémie u cicavcov, na zníženie plazmatickej alebo tkanivovej koncentrácie aspoň jedného necholesterolového sterolu, 5alfa-stanolu alebo plazmatickej koncentrácie aspoň jednej zlúčeniny vybranej z fytosterolov a 5alfa-stanolov a ich zmesi. Liek je možné kombinovať s účinným množstvom aspoň jednej látky na znižovanie...

Farmaceutická formulácia pozostávajúca z vysušeného rastlinného extraktu s kalciovým poťahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287722

Dátum: 22.06.2011

Autor: Popp Michael

MPK: A61K 31/19, A61K 31/593, A61K 31/185...

Značky: vysušeného, rastlinného, formulácia, farmaceutická, pozostávajúca, kalciovým, extraktu, potahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je farmaceutická formulácia vápenatej soli a vysušeného rastlinného extraktu vo forme poťahovanej tablety, v ktorej je vnútorná náplň najmenej jedného vysušeného rastlinného extraktu obalená najmenej jedným poťahom najmenej jednej vápenatej soli. Rastlinné extrakty do vnútornej náplne môžu byť zvolené z: Vitex agnus castus (Vitex jahňací) Belamcanda chinensis (belamkanda čínska) Cimicifuga racemosa (ploštičník strapcovitý) Trifolium...

Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Ishida Rie, Aoki Hitomi, Ohgiya Tadaaki, Tagashira Junya, Miura Toru, Sato Seiichi, Sekimoto Ryohei, Yamada Hajime

MPK: A61K 31/506, A61P 13/12, A61P 25/00...

Značky: obsahuje, fenylpyridínu, prípravok, farmaceutický, nový, ktorý, derivát

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

5-(3,4-Dichlóro-fenyl)-N-(2-hydroxy-cyklohexyl)-6-(2,2,2-trifluóro- etoxy)-nikotinamid a jeho soli ako cholesterol zvyšujúce látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14922

Dátum: 08.09.2010

Autori: Wright Matthew, Roever Stephan

MPK: A61K 31/465, C07D 213/82, A61P 3/06...

Značky: etoxy)-nikotinamid, 5-(3,4-dichlóro-fenyl)-n-(2-hydroxy-cyklohexyl)-6-(2,2,2-trifluóro, cholesterol, zvyšujúce, látky

Text:

...proteínový(CETP) inhibítor, cholesterolový absorpčný inhibítor,cholesterolový syntézny inhibítor, fibrát, niacín, prípravky,obsahujúce niacín alebo ďalšie HM 74 a agonisty, iónomeničovú živicu, antioxidant, ACAT inhibítor alebo sekvestrant žlčovej0007 Predmetu vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá je potenciálnym HDL-cholesterol zvyšujúcim agens. Bolo zistené, že zlúčenina vzorca I podľa súčasného vynálezu je veľmi vhodná na liečbu...

Použitie etylesteru eikosapentaénovej kyseliny na liečenie hypertriglyceridémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14813

Dátum: 09.02.2010

Autori: Braeckman Rene, Manku Mehar, Osterloh Ian, Soni Paresh, Wicker Pierre

MPK: A61P 3/06, A61K 31/202

Značky: použitie, hypertriglyceridémie, kyseliny, eikosapentaénovej, etylesteru, liečenie

Text:

...prihláške uvádzané ako približne hodnoty, ako by minimálne a maximálne hodnoty v uvedených rozmedziach boli uvodené výrazom asi. Rozmedzia uvádzané v opise znamenajú spoj ité rozrnedzie, do ktorého spadajú každá hodnota nachádzajúca sa medzi uvedenou minimálnou a maximálnou hodnotou a tiež všetky rozmedzia, ktoré také hodnoty môžu tvoriť. V prípade pomerov uvádzaných v tomto opise (a rozmedzia všetkých takých pomerov) spadajú do rozsahu...

Alkylaminosubstituované dikyánpyridíny a ich proliečivá, ktorými sú estery s aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Vakalopoulos Alexandros, Zimmermann Katja, Keldenich Joerg, Lerchen Hans-georg, Krenz Ursula, Meibom Daniel, Nell Peter, Süssmeier Frank, Albrecht-küpper Barbara

MPK: A61K 31/4439, A61P 3/06, A61P 3/10...

Značky: estery, dikyánpyridíny, proliečivá, ktorými, alkylaminosubstituované, aminokyselinami

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...

7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Kawamura Madoka, Miyakoshi Naoki, Kanuma Kosuke, Shibata Tsuyoshi

MPK: A61K 31/4709, A61P 15/10, A61P 1/14...

Značky: 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový, derivát

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Rossi Karen, Wacker Dean, Wu Gang, Wang Ying

MPK: A61P 25/02, A61K 31/4545, A61P 19/08...

Značky: pyridónové, modulátory, analogy, pyridazónové, gpr119

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Tamura Akihiro, Yamaguchi Takahiro, Yamaguchi Mitsuhiro, Suzuki Keiko, Nishizawa Tomohiro

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/40...

Značky: heterocyklická, zlúčenina, aromatická, dusík, obsahujúca

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Apelqvist Theresa, Rhönnstad Patrik, Kallin Elisabet, Wennerstal Mattias, Cheng Aiping

MPK: A61P 13/00, A61K 31/404, A61P 3/06...

Značky: nové, receptorov, estrogénových, ligandy

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

1,2,3-Triazolové deriváty na použitie ako inhibítory stearoyl-CoA desaturázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16872

Dátum: 07.11.2008

Autori: Trottet Lionel, Laroze Alain, Bouillot Anne Marie Jeanne

MPK: A61K 31/4192, C07D 249/04, A61P 3/06...

Značky: deriváty, inhibitory, desaturázy, 1,2,3-triazolové, stearoyl-coa, použitie

Text:

...Al , WO 2007/046868, WO 2007/O 46867). Bolo preukázané, že SCD hrajú fyziologickú úlohu pri homeostázii cholesterolu a de novo, biosyntéze esterov cholesterolu,triglyceridov a esterov voskov, požadovaných pre nonnálnu kožu a ñmkciu viečok a preto p môžu byť užitočné k liečbe akné a iných kožných problémov (Makoto et al. J of Nutrition(2001), 131 (9), 2260-2268, Harrison et al. J of lnvestigative Dermatology (2007) 127(6),1309-1317).0006...

1,2,3-Triazolové deriváty na použitie ako inhibítory stearoyl-CoA desaturázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9873

Dátum: 07.11.2008

Autori: Laroze Alain, Bouillot Anne Marie Jeanne, Trottet Lionel

MPK: C07D 249/04, A61K 31/4192, A61P 3/06...

Značky: stearoyl-coa, 1,2,3-triazolové, deriváty, použitie, inhibitory, desaturázy

Text:

...ktora je vhodná na farmaceutické použitie.0016 Soli zlúčenin vzorca (I), vhodné na liečebné použitie sú tie, ktorých protiión je farmaceuticky prípustný. Solí, ktoré majú farmaceuticky neprípustné protiíony sú tiež zahrnuté v rozsahu tohto vynálezu, napríklad na použitie ako medziprodukty pri príprave ďalších zlúčenin vzorca (l) a ich farmaceuticky prípustných solí.0017 Vhodné farmaceuticky prípustné soli sú odborníkovi vtejto oblastí zrejmé...

Deriváty 4-benzylamino-1-karbocyacylpiperidínu ako inhibítory CETP vhodné na liečenie ochorení ako je hyperlipidémia alebo arterioskleróza

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11941

Dátum: 03.11.2008

Autori: Qin Hongbo, Yamada Ken, Kawanami Toshio, Imase Hidetomo, Iwaki Yuki, Mogi Muneto, Yasoshima Kayo, Umemura Ichiro

MPK: A61K 31/5377, A61P 3/06, C07D 401/12...

Značky: liečenie, deriváty, vhodné, ochorení, arterioskleróza, hyperlipidémia, 4-benzylamino-1-karbocyacylpiperidínu, inhibitory

Text:

...čom alkyl je definovaný v tomto dokumente vyššie.Výraz heterocyklyľ alebo heterocyklo, ako sa používa v tomto dokumente, sa vzťahuje na prípadne substituovanú, úplne nasýtenú alebo nenasýtenú, aromatíckú alebo nearomatickú cyklickú skupinu, ktorá obsahuje aspoň jeden heteroatóm v aspoň jednom kruhu obsahujúcom atómy uhlíka. Každý kruh heterocyklickej skupiny obsahujúci heteroatóm môže obsahovať l, 2 alebo 3 heteroatómy vybrané z atómov...

Zlúčeniny a spôsoby modulovania FXR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11332

Dátum: 11.07.2008

Autori: Agejas-chicharro Francisco Javier, Genin Michael James, Warshawsky Alan, Bueno Melendo Ana Belen, Manninen Peter Rudolph

MPK: A61K 31/42, A61P 3/06, C07D 261/08...

Značky: modulovania, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...alebo spojené s takouto abnormalitou (pozri Dorlanďs Illustrated Medical Dictionary,29. vydanie, W.B Saunders publishing Company, New York, NY). Stavy ochorení zahrnuté v deñnlcii dyslipidémie, ako je používaná vtomto dokumente, zahrňujú hyperlipidémiu, hypertriglycerémiu, malé množstvo HDL v plazme, vysoké množstvo LDL v plazme, vysoké množstvo VLDL v plazme,pečeňovú cholestázu a hypercholesterolémiu.0010 Fráza ochorenie súvisiace s...

Použitie kyseliny indazolmetoxyalkánovej na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13952

Dátum: 13.11.2007

Autori: Guglielmotti Angelo, Biondi Giuseppe

MPK: A61P 3/04, A61K 31/416, A61P 3/06...

Značky: indazolmetoxyalkánovej, zníženie, glukózy, triglyceridov, hladin, kyseliny, použitie, cholesterolu

Text:

...zabíjačov) a T-buniek a índukciu interferónu gama (IFN-y), čiže cytokinu účastniaceho sa regulácie imunitnejPri jednom uskutočnení sa vynález týka použitia zlúčeniny vzorca (I)v ktorom R a R°, ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, predstavujú H alebo C 15 alkylovúfarmaceuticky prijateľnou organickou alebo anorganickou zásadou pri príprave farmaceutickej kompozície na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy v krvi.Pri...

Použitie indazolmetoxyalkánovej kyseliny pri príprave farmaceutickej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18435

Dátum: 13.11.2007

Autori: Biondi Giuseppe, Guglielmotti Angelo

MPK: A61K 31/416, A61P 3/10, A61P 3/06...

Značky: kyseliny, přípravě, použitie, kompozície, indazolmetoxyalkánovej, farmaceutickej

Text:

...napr. hypertenzie, hyperlipidćmie a obezity, môže indikovať určitú predispozíciu k diabetu a kardiovaskulámym poruchám, čo sa v súčasnosti označuje ako metabolický syndróm.V posledných desaťročiach výskyt obezity a súvisiacich porúch exponenciálne narastá,pričom v USA a Európe dosahuje epidemických rozmerov. Najnovšie odhady predpokladajú,že bude navzdory osvete a úsilíu zdravotníckych organizícií incidencia zdravotných problémov...

Zlúčeniny antagonistu glukagónového receptora, prípravky, ktoré ich obsahujú a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12919

Dátum: 27.09.2007

Autori: Parmee Emma, Sinz Christopher Joseph, Bittner Amy, Tata James, Rosauer Keith, Kim Ronald, Stelmach John, Chang Jiang

MPK: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/404...

Značky: glukagónového, použitie, přípravky, farmaceutické, zlúčeniny, obsahujú, receptora, antagonistu

Text:

...hladiny glukózy v krvi. Hormón sa viaže na špecifické receptory v pečeñových bunkách,ktoré spúšťajú glykogenolýzu a nárast glukoneogenézy prostredníctvom CAMP-sprostredkovaných procesov. Tieto odpovede generujú glukózu (napr. produkciu hepatickej glukózy), aby sa pomohla udržať euglykémía pomocou chránenia významného poklesu hladín glukózy v krvi. Okrem zvýšených hladín cirkulujúceho inzulínu majú diabetici typu 2 zvýšené hladiny...

Substituované 1,3-difenylpropánové deriváty, ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16357

Dátum: 21.06.2007

Autori: Hanf Rémy, Caumont-bertrand Karine, Delhomel Jean-françois

MPK: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/192...

Značky: 1,3-difenylpropánové, deriváty, přípravy, použitie, substituované

Text:

...(pečeňový a svalový) a homeostázu glukózy, ovplyvňuje intracelulárny metabolizmus lipidov a cukrov priamym kontrolovaním transkripcie génov kódujúcich proteíny zúčastňujúce sa homeostázy lipidov, má protizápalové a antiproliferatívne účinky a bráni pre aterogénnym účinkom hromadenia cholesterolu vmakrofázach stimuláciouefuxu cholesterolu (Lefebvre P, Chinetti G, Fruchart JC a Staels B, 2006). Fibráty (fenofibrát, bezañbrát, ciprotibrát,...

Substituované 1,3-difenylpropánové deriváty ich príprava a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15173

Dátum: 21.06.2007

Autori: Hanf Rémy, Delhomel Jean-françois, Caumont-bertrand Karine

MPK: A61K 31/192, A61P 3/04, A61P 3/06...

Značky: 1,3-difenylpropánové, deriváty, príprava, substituované, použitie

Text:

...transkripcie.0010 PPARo kontroluje metabolizmus Iipidov (pečeňových a svalových) a homeostázu glukózy, ovplyvňuje intracelulárny metabolizmus Iipidov a cukrov priamym riadením transkripcie génov kódujúcich proteíny zúčastňujúce sa homeostázy lipidov, vyvoláva protizápalové a protiproliferatívne účinky a bráni pro-aterogénnym účinkom hromadenia cholesterolu v makrofázachstimulovanim odtoku cholesterolu (Lefebvre P, Chinetti G, Fruchart JC and...

Fenylamino-benzoxazolom substituované karboxylové kyseliny, spôsob ich prípravy a ich použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12652

Dátum: 30.04.2007

Autori: Stengelin Siegfried, Hessler Gerhard, Bartoschek Stefan, Klabunde Thomas, Defossa Elisabeth, Herling Andreas, Follmann Markus, Drosou Viktoria, Haschke Guido

MPK: A61K 31/423, A61P 3/06, A61P 3/10...

Značky: spôsob, liečivo, kyseliny, použitie, fenylamino-benzoxazolom, karboxylové, substituované, přípravy

Text:

...podľa tohto vynálezu patria do rámca predkladaného vynálezu a predstavujú ďalšíVšetky odkazy na zlúčeninu (zlúčeniny) všeobecného vzorca (I) uvedené ďalej sa vzťahujú na zlúčeninu (zlúčeniny) všeobecného vzorca (I) opísanú (opísané) vyššie, ako aj jej soli aZlúčeniny všeobecného vzorca I a ich fyziologicky prijateľné soli predstavujú ideálne liečivo na liečenie zvýšenej koncentrácie lipidov v krvi, metabolického syndrómu,...

Aktivátor receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17380

Dátum: 18.04.2007

Autori: Masui Seiichiro, Ushioda Masatoshi, Sakuma Shogo, Yamakawa Tomio, Takahashi Rie, Mochiduki Nobutaka

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/381...

Značky: aktivovaného, proliferátorom, receptora, aktivátor, peroxizómovým

Text:

...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...

Zlúčeniny na prevenciu a liečenie kardiovaskulárnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16092

Dátum: 01.02.2007

Autor: Hansen Henrik

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61K 31/472...

Značky: liečenie, ochorení, prevenciu, kardiovaskulárnych, zlúčeniny

Text:

...zlepšení obráteného transportu cholesterolu zoslabujúcim oxidatívny stres, zvýšenie paraoxonázovej aktivity,zlepšení antikoagulačnej aktivity a zvýšení protizápalovej aktivity (Andersson(1997) Curr. Opin. Lipidol. 8, 225-228). Preto je ApoA-l atraktívny cieľ pre terapeutický zásah.0005 V súčasnosti dostupné terapeutické činidlá, ktoré zvyšujú koncentráciu ApoA-l vplazme, napríklad rekombinantný ApoA-l alebo peptidy, ktoré napodobňujú ApoA-l,...

Použitie heterocyklických sulfamidových derivátov s prikondenzovanou benzoskupinou na znižovanie lipidov a znižovanie hladiny glukózy v krvi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8614

Dátum: 19.12.2006

Autori: Smith-swintosky Virginia, Reitz Allen

MPK: A61K 31/353, A61K 31/357, A61K 31/352...

Značky: hladiny, sulfamidových, lipidov, prikondenzovanou, glukózy, benzoskupinou, znižovanie, použitie, heterocyklických, derivátov

Text:

...sekrcčnú funkciu pankrcatických buniek beta a citlivosť na inzulín. čo napomôže pri diagnóze diabetes mellitus typu ll a hodnotení závažnosti alebo progresie(ichorenia (itapríklad Caumo A Bcrgman RN., Cobclli C., J. Clin. líłitdocrinol. Mctab. 2000, 85(11)4396-402). OGTT je najmä veľmi užitočný pri určovaní miery hyperglykémie u pacientov s niekoľkými hraničnými hodnotami glukózy na lačno, ktori neboli diagnostikovaní ako diabetici. Okrem...

Farmaceutický prípravok majúci vynikajúcu fotostabilitu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11340

Dátum: 30.10.2006

Autori: Tanizawa Yoshio, Kozaki Masato, Kawashima Hiroyuki

MPK: A61K 31/47, A61K 47/02, A61K 47/20...

Značky: majúci, farmaceutický, fotostabilitu, prípravok, vynikajúcu

Text:

...štruktúry pri vystavení svetlu, čím vznikajú rozkladnéprodukty predstavované nasledujúcími vzorcami0007 Konkrétnejšie sa zistilo, že ožiarenie pitavastatínových zlúčenín svetlom tvorí nasledujúce tri rozkladné produkty (3 R,5 S)-5-(8 R)-6-cyklopropyl-7,8-dihydro-lO-fluórbenzokfenántridín-8-il-3,S-dihydroxypentánová kyselina (ďalej označované ako forma s uzatvoreným kruhom 1), (3 R,5 S)-5-(8...

Pevný prípravok 2-hexadecyloxy-6-metyl-4H-3,1-benzoxazín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15373

Dátum: 09.06.2006

Autori: Yoshinari, Suzuki, Ebisawa

MPK: A61K 47/10, A61K 45/00, A61K 31/536...

Značky: prípravok, pevný, 2-hexadecyloxy-6-metyl-4h-3,1-benzoxazín-4-ónu

Text:

...teplotu topenia, je inhibítor lipázy.6 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 5, v ktorom inhibítor lipázy je 2 hexadecyloxy-6-metyl-4 H-3,1-benzoxazín~ 4-ón alebo jeho soľ.7 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 1, v ktorom sacharid je cukrový8 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 7, v ktorom cukrový alkohol je manitol.9 Pevný prípravok zvyššie uvedeného 1, v ktorom celulóza je kryštalická celulóza.10 Pevný prípravok z vyššie uvedeného 1, v...

2S, 4R ketokonazol na liečenie diabetu, metabolického syndrómu a iných stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10863

Dátum: 10.01.2006

Autor: Marin Per

MPK: A61P 13/12, A61K 31/496, A61P 25/28...

Značky: liečenie, iných, stavov, diabetu, ketokonazol, metabolického, syndrómu

Text:

...pozostáva z najmenej 80 2 S,4 R ketokonazolového enantioméru na použitie v spôsobe liečenia depresie,Cushingovho Syndrómu, glaukómu, mŕtvice, kognitívneho zhoršenia, demencie, zníženej inzulínovej sekrécie,zvýšeného vnútroočného tlaku, renálneho zlyhania alebo predčasného kardiovaskulárneho ochorenia bezvýraznej akumulácie lieku u jedinca, ktoremu sa podáva 2 S,4 R ketokonazolový enantiomér, vynález tiež poskytuje prostriedok obsahujúci...