A61P 25/28

Humanizované protilátky, ktoré spoznajú beta-amyloidový peptid, izolovaná nukleová kyselina, ktorá ich kóduje, vektor, izolovaná hostiteľská bunka, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288209

Dátum: 25.06.2014

Autori: Basi Guriq, Saldanha José

MPK: A61P 25/28, C07K 16/18, A61K 39/395...

Značky: nukleová, izolovaná, spoznajú, peptid, protilátky, farmaceutická, kyselina, hostiteľská, spôsob, humanizované, přípravy, kompozícia, ktorá, obsahom, buňka, beta-amyloidový, vektor, kóduje

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je humanizovaný imunoglobulín, ktorý sa špecificky viaže na beta-amyloidový peptid (A?), a jeho časť viažuca antigén. Sú určené na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie amyloidogénneho ochorenia, najmä Alzheimerovej choroby.

Spôsob na určenie prognózy pacienta podrobujúceho sa liečbe Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 288207

Dátum: 25.06.2014

Autor: Schenk Dale

MPK: A61K 39/00, A61K 39/39, A61K 39/385...

Značky: alzheimerovej, pacienta, podrobujúceho, určenie, spôsob, prognózy, liečbe, choroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob na určenie prognózy pacienta podrobujúceho sa liečbe Alzheimerovej choroby zahŕňajúci meranie množstva pacientovej sérovej imunoreaktivity proti Aß peptidu, pričom množstvo pacientovej sérovej imunoreaktivity najmenej štyrikrát väčšie ako kontrolná bazálna hodnota indikuje prognózu zlepšenia vzhľadom na uvedenú Alzheimerovu chorobu.

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Munchhof Michael John, Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Koecher Christian

MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/505...

Značky: obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Miller Stephan, Rossomando Anthony, Borjack-sjodin Paula Ann, Pepinsky Blake, Sah Dinah

MPK: A61K 38/18, A61K 39/00, A61K 47/48...

Značky: neublastínu, polymérne, spôsoby, konjugáty, využitia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

Indazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288115

Dátum: 09.08.2013

Autori: Xie Wenge, Gauss Carla Maria, Herbert Brian, Nguyen Truc Minh, Tehim Ashok

MPK: A61K 31/439, A61P 25/28, C07D 453/02...

Značky: obsahom, kompozícia, farmaceutická, použitie, indazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa všeobecne týka ligandov nikotínových acetylcholínových receptorov (nAChR), aktivácie nAChR a použitia týchto zlúčenín na liečenie ochorení spojených s chybnou alebo poškodenou funkciou nikotínových acetylcholínových receptorov, najmä potom mozgu. Ďalej sa tento vynález týka nových zlúčenín (indazolov), ktoré fungujú ako ligandy pre alfa7 nAChR subtyp, spôsobov prípravy takýchto zlúčenín, kompozícií obsahujúcich takéto...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Cox Paul Joseph, Edlin Chris, Amendola Shelley

MPK: A61K 31/437, A61K 31/5377, A61K 31/4985...

Značky: kompozícia, deriváty, azaindolové, použitie, farmaceutická, ktorá, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ishihara Yuki, Sato Nobuaki, Suzuki Yuichi, Norimine Yoshihiko, Takeda Kunitoshi, Hagiwara Koji

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/506...

Značky: inhibitory, deriváty, pyrazolochinolínu

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Farnaby William, Fieldhouse Charlotte, Kerr Catrina, Kinsella Natasha, Miller David, Merchant Kevin, Hazel Katherine, Livermore David

MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: použitie, zlúčeniny, inhibítorov, piridazinónové

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

V podstate čistý alebo rekombinantný polypeptid, nukleová kyselina, hostiteľská bunka, spôsob výroby polypeptidu, väzobná zlúčenina, kit, zmes obsahujúca protilátku a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287984

Dátum: 30.07.2012

Autori: Parham Christi, Chirica Madaline, Moore Kevin, Kastelein Robert

MPK: A61K 45/06, A61K 38/17, A61K 39/395...

Značky: polypeptid, obsahujúca, čistý, podstatě, polypeptidů, buňka, nukleová, hostiteľská, rekombinantný, protilátku, spôsob, použitie, zlúčenina, kyselina, väzobná, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Nukleové kyseliny kódujúce cicavčie, napr. primátové receptory, purifikované receptorové proteíny a ich fragmenty. Poskytnuté sú protilátky, tak polyklonálne, ako aj monoklonálne. Opísané sú spôsoby použitia prostriedkov, tak na diagnostické, ako aj na terapeutické využitia.

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Horstick Georg, Schreuder Herman, Ruf Sven, Sadowski Thorsten, Pernerstorfer Josef, Buning Christian, Wirth Klaus

MPK: A61K 31/341, A61K 31/421, A61K 31/4196...

Značky: deriváty, použitie, 3-heteroaroylaminopropiónovej, kyseliny, liečivá

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Jolidon Synese

MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...

Značky: modulátory, etynylové, alosterické, deriváty, mglur5, pozitívne

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Solubilná CTLA4 fúzna molekula, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287940

Dátum: 19.04.2012

Autori: Becker Jean-claude, Peach Robert, Carr Suzette, Cohen Robert, Hagerty David

MPK: A61K 38/16, A61K 38/00, A61K 38/17...

Značky: farmaceutický, použitie, solubilná, obsahom, fúzna, prostriedok, ctla4, molekula

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané solubilné CTLA4 fúzne molekuly obsahujúce extracelulárnu doménu CTLA4 a ich použitie, prípadne v kombinácii s druhým činidlom vybraným zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové činidlá, prednizón, azatioprin, metotrexát, blokátory alebo antagonisty TNF-alfa, hydrochlorochín, sulfasalazín, soli zlata, anakinra, cyklofosfamid a leflunomid, a ich použitie, rovnako ako farmaceutického prostriedku s obsahom...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Jolidon Synese, Vieira Eric

MPK: A61K 31/445, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Gijsen Henricus Jacobus Maria, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Delgado-jiménez Francisca, Vega Ramiro Juan Antonio, Van Gool Michiel Luc Maria

MPK: A61K 31/4985, A61P 25/28, C07D 487/04...

Značky: deriváty, vhodné, sekretázy, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, inhibitory

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Goodson Theodore Junior, Miller Shawn Christopher, Beight Douglas Wade, Decollo Todd Vincent, Ciapetti Paola, Sawyer Jason Scott, Li Hong-yu, Herron David Kent, Godfrey Alexander Glenn, Smith Edward, Liao Junkai, Yingling Jonathan Michael, Mcmillen William Thomas, Mort Nicholas Anthony

MPK: A61K 31/41, A61K 31/33, A61K 31/535...

Značky: deriváty, pyrolové, farmaceutické, činidla

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Sedman Ewen, Böttcher Henning, Van Amsterdam Christoph, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 1/14...

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, použitie, yl)piperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol, Lepistö Matti, Lundkvist Michael

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4166, A61K 31/4178...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Wakasugi Daisuke, Ishizaka Tomoko, Kuwada Takeshi, Shimazaki Youichi, Yoshinaga Mitsukane, Shirokawa Shin-ichi, Hattori Nobutaka, Miyakoshi Naoki

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4196...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Widler Leo, Tommasi Ruben Alberto, Weiler Sven

MPK: A61K 31/517, A61K 31/496, A61P 1/02...

Značky: přípravy, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, obsahom, farmaceutická, spôsob, deriváty, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Naoe Yoshimitsu, Kazuta Yuji, Yoshida Yu, Takemura Ayumi, Doko Takashi, Beuckmann Carsten, Terauchi Taro, Sorimachi Keiichi, Tanaka Toshiaki

MPK: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Laktámová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: 287794

Dátum: 16.09.2011

Autori: Mcdaniel Stacey Leigh, Buccilli Lynne Ann, Mitchell David, Aikins James Abraham, Engel Gary Lowell, Koenig Thomas Mitchell, Audia James Edmund

MPK: A61P 25/28, A61K 31/55, C07D 223/00...

Značky: spôsob, liečivo, přípravy, laktámová, zlúčenina, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je (N)-((S)-2-hydroxy-3-metylbutyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-metyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-ón dihydrát, jeho použitie ako liečiva na prevenciu, liečenie alebo inhibíciu rozvoja Alzheimerovej choroby a spôsob jeho prípravy.

Indanylom substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridíny, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prípravky ich obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Hessler Gerhard, Pernerstorfer Josef, Bialy Laurent, Wirth Klaus, Steinmeyer Klaus

MPK: A61P 9/06, A61K 31/4353, A61P 25/28...

Značky: substituované, použitie, přípravky, farmaceutické, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, obsahujúce, indanylom, liečivá

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Brookings Daniel Christopher, Ali Mezher Hussein, Ford Daniel James, Parton Andrew Harry, Neuss Judi Charlotte, Langham Barry John, Brown Julien Alistair, Franklin Richard Jeremy, Quincey Joanna Rachel

MPK: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, chinolínové, chinoxalínové, deriváty, kinázové

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Protilátky proti N3pGlu peptidu amyloidu beta a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20905

Dátum: 09.08.2011

Autori: Tang Ying, Lu Jirong, Demattos Ronald Bradley

MPK: C07K 16/18, A61K 39/395, A61P 25/28...

Značky: proti, amyloidu, použitie, n3pglu, protilátky, peptidů

Text:

...humánnu anti-N 3 pGlu AB protilátku upravenú genetickým inžinierstvom alebo jej antigén viažuci fragment, ktorá má Kd pri teplote 25 °C nižšiu ako 9 x 101 ° M pre humánny N 3 pGlu AB peptid. V inom výhodnom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje humánnu anti-N 3 pGlu AB protilátku upravenú genetickým inžinierstvom alebo jej antigén viažuci fragment, ktorá má Kd pri teplote 25 °C nižšiu ako 7 x 10 M pre humánny N 3 pGlu AB peptid. V...

Trifenylalkénové deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty a použitie týchto derivátov ako selektívnych modulátorov receptorov pre estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: 287752

Dátum: 29.07.2011

Autori: Södervall Marja-liisa, Lammintausta Risto, Kalapudas Arja, Kangas Lauri

MPK: A61K 31/09, A61K 31/10, A61K 31/085...

Značky: estrogény, týchto, kompozícia, deriváty, obsahujúca, trifenylalkénové, selektívnych, receptorov, modulátorov, použitie, farmaceutická, derivátov, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Neustadt Bernard, Greenlee William, Xia Yan, Chackalamannil Samuel, Tulshian Deen, Lindo Neil, Boyle Craig, Silverman Lisa

MPK: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 487/14...

Značky: výroby, substituované, prostriedok, farmaceutický, použitie, spôsob, obsahom, 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Ignáczné Szendrei Györgyi, Kolok Sándor, Nagy József, Keserű Györgyi, Bartáné Szalai Gizella, Borza István, Bielik Attila, Domány György, Horváth Csilla, Vágó István, Farkas Sándor, Kovácsné Bozó Éva

MPK: C07D 295/185, A61P 25/28, A61K 31/445...

Značky: karboxylovej, kompozície, kyseliny, amidové, kompozícií, obsahom, farmaceutické, spôsob, deriváty, přípravy, farmaceutických

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Keith John, Liu Jing

MPK: A61P 19/10, A61P 15/00, A61K 31/496...

Značky: hydrolázy, kyselin, amidov, mastných, modulátory

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Prostriedok s riadeným uvoľňovaním obsahujúci galantamín, spôsob jeho prípravy, dávková forma a farmaceutické balenie s jeho obsahom a použitie galantamínu na výrobu tohto prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287676

Dátum: 27.04.2011

Autori: De Bruijn Herman Johannes Catherina, Van Dycke Frederic Anne Rodolf, De Condé Valentin Florent Victor, De Weer Marc Maurice Germain, Mcgee John Paul, Gilis Paul Marie Victor

MPK: A61P 25/28, A61K 9/54, A61K 31/55...

Značky: výrobu, riadeným, balenie, použitie, prostriedok, dávková, obsahujúci, tohto, obsahom, galantamínu, galantamín, přípravy, forma, spôsob, prostriedku, farmaceutické, uvoľňovaním

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedok s riadeným uvoľňovaním, ktorý obsahuje častice obsahujúce galantamín (aktívna zložka) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú adičnú soľ s kyselinou, farmaceuticky prijateľnú prísadu rozpustnú vo vode a voliteľne iné farmaceuticky prijateľné prísady, kde sú uvedené častice potiahnuté membránovým povlakom riadiacim rýchlosť uvoľňovania, obsahujúcim vo vode nerozpustný polymér, a prípadne zmäkčovadlo, a spôsob jeho prípravy. Dávková forma...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Saitoh Akihito, Nakagawa Masaya, Ono Satoshi, Iwakami Naboru, Yamaguchi Sumie

MPK: A61K 31/135, A61K 31/343, A61K 31/352...

Značky: obsahujúce, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, liečivo, derivát, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

(Pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287583

Dátum: 21.02.2011

Autori: Zhang Mingqiang, Gilfillan Robert, Adam - Worrall Julia, Grove Simon James Anthony

MPK: A61K 31/553, A61P 25/28, C07D 221/00...

Značky: prostriedok, deriváty, farmaceutický, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané (pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch. Sú opísané aj farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na liečenie neurologických ochorení a psychiatrických porúch, ktoré sú odozvou na zvýšenie synaptických odoziev sprostredkovaných AMPA receptormi v centrálnej nervovej sústave.

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Pernerstorfer Josef, Scheiper Bodo, Horstick Georg, Schreuder Herman, Buning Christian, Ruf Sven, Sadowski Thorsten, Wirth Klaus, Olpp Thomas

MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...

Značky: substituované, deriváty, 3-heteroylaminopropiónovej, použitie, liečiv, kyseliny, kyslíkom

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Kompozície zahrnujúce extrakty z Andrographis paniculata kombinované s extraktmi z Ginkgo biloba v komplexe s fosfolipidmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16371

Dátum: 03.01.2011

Autori: Bombardelli Ezio, Giori Andrea

MPK: A61P 25/28, A61K 36/19, A61K 36/16...

Značky: komplexe, extrakty, použitie, paniculata, extraktmi, biloba, andrographis, zahrnujúce, fosfolipidmi, ginkgo, kombinované, kompozície

Text:

...účinná látka, andrografolid, a to selektívne, kým nie sú dosiahnuté požadované koncentrácie v konečnom extrakte.0029 Extrakt z Andrographis paniculata výhodne obsahuje andrografolidy (napr. andrografolid, 14-deoxy 11,12-didehydroandrografolid a neo-andrografolid) v množstve 20 až 60 , výhodnejšie 35 .0030 Okrem toho, podľa ďalšieho aspektu vynálezu, možno čistý andrografolid získaný v súlade so známymi postupmi použiť na jednotlivé...

Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Püschl Ask, Kehler Jan, Marigo Mauro, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Nielsen Jacob

MPK: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Značky: pde10a, deriváty, arylové, triazolu, enzymů, heteroaromatické, inhibitory

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Halfbrodt Wolfgang, Moenning Ursula, Kuhnke Joachim

MPK: A61P 25/28, A61K 31/44, A61K 31/415...

Značky: použitie, 1,2-diarylbenzimidazoly, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Látky viažuce amyloid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19218

Dátum: 10.12.2010

Autori: Theodorakis Emmanuel, Yang Jerry

MPK: A61P 25/28, A61K 31/5377, A61K 31/277...

Značky: viažúce, látky, amyloid

Text:

...prvom aspekte sú poskytnuté zlúčeniny, ktoré viažu amyloidné peptidy a/alebo amyloidy0004 V ďalšom aspekte je poskytnutá farrnaceutická kompozícia. Fannaceutickákompozícia zahrnuje tu nárokovanú zlúčeninu a farmaceutický prijateľnú pomocnú látku.0005 V ďalšom aspekte je poskytnuté použitie vspôsobe liečby ochorenia charakterizovaného akumuláciou amyloidov (napr. amyloidných usadenín) u subjektu. Použitie V týchto spôsoboch zahmuje...

4R,5S-Enantiomér 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu s nootropickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15301

Dátum: 04.11.2010

Autori: Kalvins Ivars, Vorona Maksims, Dambrova Maija, Zvejniece Liga, Veinbergs Grigorijs, Cernobrovijs Aleksandrs, Lebedevs Antons

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4015, A61P 25/28...

Značky: nootropickou, 4r,5s-enantiomér, 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu, aktivitou

Text:

...46, 3093-3095). Nebol však nájdený žiaden písomný záznam o rozdelení racemického 5-metyl-4-fenylpyrolidín-2-ónu na oddelené enantioméry alebo o ich priamej syntéze z chirálnych alebo nechirálych chemických látok.0009 Podľa tohto vynálezu bol tento problém vyriešený asymetrickou Michaelovou adíčnou reakciou Z-niuoprop-l-enylbenzénu (3) s díetylmalonátom (3) V prítomnosti komplexného katalyzátora pozostávajúceho z chirálneho...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Leriche Ludovic, Rieu Jean-pierre, Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Sokoloff Pierre

MPK: A61P 15/10, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: přípravy, terapeutické, chromónu, spôsob, deriváty, aplikácie

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Protilátky, ktoré viažu Tau oligoméry

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20871

Dátum: 30.08.2010

Autor: Kayed Rakez

MPK: A61P 25/28, A61K 39/395, C07K 16/18...

Značky: protilátky, oligoméry, viažu

Text:

...zahŕňa plazmu, mozgovo-miechovú tekutinu (cerebrospinal fluid, CSF), mozgové tkanivo, neurónové tkanivo alebo svalové7. protilátku špecifickú pre Tau oligomér podľa bodu l na použitie pri spôsobe liečenia8. protilátku špecifickú pre Tau oligomér na použitie podľa bodu 7, pričom táto protilátkašpecifická pre Tau oligomér je určená na podávanie do krvi alebo do mozgovo-miechovej tekutiny (CSF)9. protilátku špecifickú pre Tau olígomér na použitie...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Chang Ronald, Kuduk Scott

MPK: C07D 401/14, A61P 25/28, A61K 31/517...

Značky: alosterické, receptora, báze, benzochinazolinonu, metyl, pozitívne, modulátory, pyryl

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...