A61P 25/28

Humanizované protilátky, ktoré spoznajú beta-amyloidový peptid, izolovaná nukleová kyselina, ktorá ich kóduje, vektor, izolovaná hostiteľská bunka, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288209

Dátum: 25.06.2014

Autori: Saldanha José, Basi Guriq

MPK: C07K 16/18, A61P 25/28, A61K 39/395...

Značky: přípravy, peptid, izolovaná, vektor, spoznajú, spôsob, kóduje, buňka, kompozícia, beta-amyloidový, hostiteľská, ktorá, protilátky, obsahom, kyselina, humanizované, farmaceutická, nukleová

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je humanizovaný imunoglobulín, ktorý sa špecificky viaže na beta-amyloidový peptid (A?), a jeho časť viažuca antigén. Sú určené na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie amyloidogénneho ochorenia, najmä Alzheimerovej choroby.

Spôsob na určenie prognózy pacienta podrobujúceho sa liečbe Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 288207

Dátum: 25.06.2014

Autor: Schenk Dale

MPK: A61K 39/39, A61K 39/385, A61K 39/00...

Značky: prognózy, podrobujúceho, choroby, liečbe, určenie, alzheimerovej, pacienta, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob na určenie prognózy pacienta podrobujúceho sa liečbe Alzheimerovej choroby zahŕňajúci meranie množstva pacientovej sérovej imunoreaktivity proti Aß peptidu, pričom množstvo pacientovej sérovej imunoreaktivity najmenej štyrikrát väčšie ako kontrolná bazálna hodnota indikuje prognózu zlepšenia vzhľadom na uvedenú Alzheimerovu chorobu.

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John, Koecher Christian, Vries Ton

MPK: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/505...

Značky: piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, obsahom, prostriedok, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Rossomando Anthony, Sah Dinah, Miller Stephan, Pepinsky Blake, Borjack-sjodin Paula Ann

MPK: A61K 38/18, A61K 47/48, A61K 39/00...

Značky: využitia, spôsoby, polymérne, neublastínu, konjugáty

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

Indazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288115

Dátum: 09.08.2013

Autori: Xie Wenge, Tehim Ashok, Nguyen Truc Minh, Herbert Brian, Gauss Carla Maria

MPK: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/439...

Značky: indazoly, farmaceutická, kompozícia, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa všeobecne týka ligandov nikotínových acetylcholínových receptorov (nAChR), aktivácie nAChR a použitia týchto zlúčenín na liečenie ochorení spojených s chybnou alebo poškodenou funkciou nikotínových acetylcholínových receptorov, najmä potom mozgu. Ďalej sa tento vynález týka nových zlúčenín (indazolov), ktoré fungujú ako ligandy pre alfa7 nAChR subtyp, spôsobov prípravy takýchto zlúčenín, kompozícií obsahujúcich takéto...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Amendola Shelley, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Cox Paul Joseph, Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Edlin Chris

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5377...

Značky: farmaceutická, kompozícia, deriváty, použitie, obsahuje, ktorá, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Sato Nobuaki, Suzuki Yuichi, Ishihara Yuki, Takeda Kunitoshi, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/506...

Značky: pyrazolochinolínu, deriváty, inhibitory

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Livermore David, Kinsella Natasha, Kerr Catrina, Farnaby William, Merchant Kevin, Miller David, Hazel Katherine, Fieldhouse Charlotte

MPK: A61P 25/18, A61K 31/501, A61K 31/50...

Značky: piridazinónové, zlúčeniny, použitie, inhibítorov

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

V podstate čistý alebo rekombinantný polypeptid, nukleová kyselina, hostiteľská bunka, spôsob výroby polypeptidu, väzobná zlúčenina, kit, zmes obsahujúca protilátku a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287984

Dátum: 30.07.2012

Autori: Chirica Madaline, Moore Kevin, Kastelein Robert, Parham Christi

MPK: A61K 38/17, A61K 45/06, A61K 39/395...

Značky: polypeptid, zlúčenina, výroby, čistý, nukleová, buňka, väzobná, obsahujúca, použitie, kyselina, spôsob, polypeptidů, hostiteľská, rekombinantný, podstatě, protilátku

Zhrnutie / Anotácia:

Nukleové kyseliny kódujúce cicavčie, napr. primátové receptory, purifikované receptorové proteíny a ich fragmenty. Poskytnuté sú protilátky, tak polyklonálne, ako aj monoklonálne. Opísané sú spôsoby použitia prostriedkov, tak na diagnostické, ako aj na terapeutické využitia.

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Horstick Georg, Buning Christian, Wirth Klaus, Sadowski Thorsten, Ruf Sven, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman

MPK: A61K 31/421, A61K 31/4196, A61K 31/341...

Značky: kyseliny, liečivá, použitie, 3-heteroaroylaminopropiónovej, deriváty

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Jolidon Synese, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/501, A61K 31/44...

Značky: modulátory, deriváty, pozitívne, mglur5, etynylové, alosterické

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Solubilná CTLA4 fúzna molekula, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287940

Dátum: 19.04.2012

Autori: Cohen Robert, Peach Robert, Carr Suzette, Hagerty David, Becker Jean-claude

MPK: A61K 38/16, A61K 38/00, A61K 38/17...

Značky: prostriedok, farmaceutický, fúzna, solubilná, obsahom, použitie, ctla4, molekula

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané solubilné CTLA4 fúzne molekuly obsahujúce extracelulárnu doménu CTLA4 a ich použitie, prípadne v kombinácii s druhým činidlom vybraným zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové činidlá, prednizón, azatioprin, metotrexát, blokátory alebo antagonisty TNF-alfa, hydrochlorochín, sulfasalazín, soli zlata, anakinra, cyklofosfamid a leflunomid, a ich použitie, rovnako ako farmaceutického prostriedku s obsahom...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Jolidon Synese, Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Vieira Eric

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Trabanco-suarez Andrés Avelino, Vega Ramiro Juan Antonio, Gijsen Henricus Jacobus Maria, Van Gool Michiel Luc Maria, Delgado-jiménez Francisca

MPK: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/4985...

Značky: sekretázy, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, inhibitory, deriváty, vhodné

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Miller Shawn Christopher, Li Hong-yu, Mcmillen William Thomas, Herron David Kent, Beight Douglas Wade, Sawyer Jason Scott, Decollo Todd Vincent, Mort Nicholas Anthony, Liao Junkai, Smith Edward, Ciapetti Paola, Goodson Theodore Junior, Yingling Jonathan Michael, Godfrey Alexander Glenn

MPK: A61K 31/535, A61K 31/41, A61K 31/33...

Značky: pyrolové, farmaceutické, činidla, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Van Amsterdam Christoph, Sedman Ewen, Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd, Seyfried Christoph

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 1/14...

Značky: použitie, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, yl)piperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/438...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Miyakoshi Naoki, Ishizaka Tomoko, Wakasugi Daisuke, Shimazaki Youichi, Hattori Nobutaka, Yoshinaga Mitsukane, Shirokawa Shin-ichi, Kuwada Takeshi

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4196...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Weiler Sven, Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo, Beerli René

MPK: A61P 1/02, A61K 31/496, A61K 31/517...

Značky: přípravy, kompozícia, spôsob, použitie, obsahom, farmaceutická, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Kazuta Yuji, Takemura Ayumi, Tanaka Toshiaki, Terauchi Taro, Yoshida Yu, Doko Takashi, Beuckmann Carsten, Naoe Yoshimitsu, Sorimachi Keiichi

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/517...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Laktámová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: 287794

Dátum: 16.09.2011

Autori: Aikins James Abraham, Koenig Thomas Mitchell, Mitchell David, Mcdaniel Stacey Leigh, Buccilli Lynne Ann, Engel Gary Lowell, Audia James Edmund

MPK: A61K 31/55, A61P 25/28, C07D 223/00...

Značky: zlúčenina, použitie, laktámová, liečivo, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je (N)-((S)-2-hydroxy-3-metylbutyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-metyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-ón dihydrát, jeho použitie ako liečiva na prevenciu, liečenie alebo inhibíciu rozvoja Alzheimerovej choroby a spôsob jeho prípravy.

Indanylom substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridíny, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prípravky ich obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Hessler Gerhard, Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Bialy Laurent, Steinmeyer Klaus

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4353, A61P 9/06...

Značky: obsahujúce, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, použitie, přípravky, indanylom, substituované, farmaceutické, liečivá

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Ford Daniel James, Langham Barry John, Franklin Richard Jeremy, Quincey Joanna Rachel, Brown Julien Alistair, Brookings Daniel Christopher, Parton Andrew Harry, Ali Mezher Hussein, Neuss Judi Charlotte

MPK: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519...

Značky: chinoxalínové, chinolínové, kinázové, inhibitory, deriváty

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Protilátky proti N3pGlu peptidu amyloidu beta a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20905

Dátum: 09.08.2011

Autori: Lu Jirong, Demattos Ronald Bradley, Tang Ying

MPK: C07K 16/18, A61P 25/28, A61K 39/395...

Značky: proti, použitie, n3pglu, peptidů, protilátky, amyloidu

Text:

...humánnu anti-N 3 pGlu AB protilátku upravenú genetickým inžinierstvom alebo jej antigén viažuci fragment, ktorá má Kd pri teplote 25 °C nižšiu ako 9 x 101 ° M pre humánny N 3 pGlu AB peptid. V inom výhodnom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje humánnu anti-N 3 pGlu AB protilátku upravenú genetickým inžinierstvom alebo jej antigén viažuci fragment, ktorá má Kd pri teplote 25 °C nižšiu ako 7 x 10 M pre humánny N 3 pGlu AB peptid. V...

Trifenylalkénové deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty a použitie týchto derivátov ako selektívnych modulátorov receptorov pre estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: 287752

Dátum: 29.07.2011

Autori: Södervall Marja-liisa, Kangas Lauri, Kalapudas Arja, Lammintausta Risto

MPK: A61K 31/10, A61K 31/09, A61K 31/085...

Značky: týchto, tieto, farmaceutická, kompozícia, derivátov, trifenylalkénové, estrogény, obsahujúca, použitie, deriváty, receptorov, selektívnych, modulátorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287748

Dátum: 25.07.2011

Autori: Boyle Craig, Chackalamannil Samuel, Tulshian Deen, Neustadt Bernard, Greenlee William, Silverman Lisa, Xia Yan, Lindo Neil

MPK: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 487/14...

Značky: 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidíny, použitie, prostriedok, substituované, obsahom, farmaceutický, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pôsobiace ako antagonisty adenozínového receptora A2A, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsoby výroby medziproduktov na ich prípravu a ich použitie na výrobu liekov na liečenie depresie, kognitívnych ochorení, neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba, a mozgovej príhody. Výhodnou zlúčeninou všeobecného vzorca (I)...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Nagy József, Vágó István, Kovácsné Bozó Éva, Domány György, Farkas Sándor, Bartáné Szalai Gizella, Ignáczné Szendrei Györgyi, Kolok Sándor, Keserű Györgyi, Bielik Attila, Borza István, Horváth Csilla

MPK: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 295/185...

Značky: farmaceutické, obsahom, deriváty, karboxylovej, kompozície, spôsob, kyseliny, kompozícií, přípravy, amidové, farmaceutických

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Liu Jing, Keith John

MPK: A61P 19/10, A61P 15/00, A61K 31/496...

Značky: hydrolázy, modulátory, amidov, mastných, kyselin

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Prostriedok s riadeným uvoľňovaním obsahujúci galantamín, spôsob jeho prípravy, dávková forma a farmaceutické balenie s jeho obsahom a použitie galantamínu na výrobu tohto prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287676

Dátum: 27.04.2011

Autori: De Bruijn Herman Johannes Catherina, Mcgee John Paul, De Condé Valentin Florent Victor, Van Dycke Frederic Anne Rodolf, Gilis Paul Marie Victor, De Weer Marc Maurice Germain

MPK: A61P 25/28, A61K 31/55, A61K 9/54...

Značky: použitie, galantamínu, farmaceutické, prostriedku, přípravy, spôsob, tohto, uvoľňovaním, výrobu, obsahujúci, riadeným, dávková, obsahom, balenie, forma, galantamín, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedok s riadeným uvoľňovaním, ktorý obsahuje častice obsahujúce galantamín (aktívna zložka) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú adičnú soľ s kyselinou, farmaceuticky prijateľnú prísadu rozpustnú vo vode a voliteľne iné farmaceuticky prijateľné prísady, kde sú uvedené častice potiahnuté membránovým povlakom riadiacim rýchlosť uvoľňovania, obsahujúcim vo vode nerozpustný polymér, a prípadne zmäkčovadlo, a spôsob jeho prípravy. Dávková forma...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Saitoh Akihito, Nakagawa Masaya, Ono Satoshi, Yamaguchi Sumie, Iwakami Naboru

MPK: A61K 31/135, A61K 31/352, A61K 31/343...

Značky: n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, liečivo, použitie, obsahujúce, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

(Pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287583

Dátum: 21.02.2011

Autori: Adam - Worrall Julia, Zhang Mingqiang, Grove Simon James Anthony, Gilfillan Robert

MPK: A61P 25/28, A61K 31/553, C07D 221/00...

Značky: obsahom, použitie, prostriedok, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané (pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch. Sú opísané aj farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na liečenie neurologických ochorení a psychiatrických porúch, ktoré sú odozvou na zvýšenie synaptických odoziev sprostredkovaných AMPA receptormi v centrálnej nervovej sústave.

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Buning Christian, Horstick Georg, Schreuder Herman, Sadowski Thorsten, Pernerstorfer Josef, Olpp Thomas, Wirth Klaus, Ruf Sven, Scheiper Bodo

MPK: A61K 31/415, A61P 11/00, A61P 13/12...

Značky: použitie, deriváty, substituované, kyseliny, liečiv, 3-heteroylaminopropiónovej, kyslíkom

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Kompozície zahrnujúce extrakty z Andrographis paniculata kombinované s extraktmi z Ginkgo biloba v komplexe s fosfolipidmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16371

Dátum: 03.01.2011

Autori: Giori Andrea, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 36/16, A61P 25/28, A61K 36/19...

Značky: biloba, komplexe, ginkgo, fosfolipidmi, kombinované, andrographis, paniculata, extrakty, extraktmi, zahrnujúce, kompozície, použitie

Text:

...účinná látka, andrografolid, a to selektívne, kým nie sú dosiahnuté požadované koncentrácie v konečnom extrakte.0029 Extrakt z Andrographis paniculata výhodne obsahuje andrografolidy (napr. andrografolid, 14-deoxy 11,12-didehydroandrografolid a neo-andrografolid) v množstve 20 až 60 , výhodnejšie 35 .0030 Okrem toho, podľa ďalšieho aspektu vynálezu, možno čistý andrografolid získaný v súlade so známymi postupmi použiť na jednotlivé...

Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Marigo Mauro, Langgard Morten, Kehler Jan, Püschl Ask

MPK: A61K 31/437, A61P 25/18, A61K 31/4196...

Značky: triazolu, heteroaromatické, deriváty, inhibitory, pde10a, arylové, enzymů

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kuhnke Joachim, Halfbrodt Wolfgang, Moenning Ursula

MPK: A61P 25/28, A61K 31/44, A61K 31/415...

Značky: použitie, farmaceutické, 1,2-diarylbenzimidazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Látky viažuce amyloid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19218

Dátum: 10.12.2010

Autori: Theodorakis Emmanuel, Yang Jerry

MPK: A61P 25/28, A61K 31/5377, A61K 31/277...

Značky: viažúce, amyloid, látky

Text:

...prvom aspekte sú poskytnuté zlúčeniny, ktoré viažu amyloidné peptidy a/alebo amyloidy0004 V ďalšom aspekte je poskytnutá farrnaceutická kompozícia. Fannaceutickákompozícia zahrnuje tu nárokovanú zlúčeninu a farmaceutický prijateľnú pomocnú látku.0005 V ďalšom aspekte je poskytnuté použitie vspôsobe liečby ochorenia charakterizovaného akumuláciou amyloidov (napr. amyloidných usadenín) u subjektu. Použitie V týchto spôsoboch zahmuje...

4R,5S-Enantiomér 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu s nootropickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15301

Dátum: 04.11.2010

Autori: Cernobrovijs Aleksandrs, Lebedevs Antons, Dambrova Maija, Vorona Maksims, Kalvins Ivars, Veinbergs Grigorijs, Zvejniece Liga

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4015, A61P 25/00...

Značky: 4r,5s-enantiomér, aktivitou, 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu, nootropickou

Text:

...46, 3093-3095). Nebol však nájdený žiaden písomný záznam o rozdelení racemického 5-metyl-4-fenylpyrolidín-2-ónu na oddelené enantioméry alebo o ich priamej syntéze z chirálnych alebo nechirálych chemických látok.0009 Podľa tohto vynálezu bol tento problém vyriešený asymetrickou Michaelovou adíčnou reakciou Z-niuoprop-l-enylbenzénu (3) s díetylmalonátom (3) V prítomnosti komplexného katalyzátora pozostávajúceho z chirálneho...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Rieu Jean-pierre, Sokoloff Pierre, Leriche Ludovic

MPK: A61P 15/10, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: přípravy, aplikácie, chromónu, deriváty, terapeutické, spôsob

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Protilátky, ktoré viažu Tau oligoméry

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20871

Dátum: 30.08.2010

Autor: Kayed Rakez

MPK: A61P 25/28, A61K 39/395, C07K 16/18...

Značky: viažu, protilátky, oligoméry

Text:

...zahŕňa plazmu, mozgovo-miechovú tekutinu (cerebrospinal fluid, CSF), mozgové tkanivo, neurónové tkanivo alebo svalové7. protilátku špecifickú pre Tau oligomér podľa bodu l na použitie pri spôsobe liečenia8. protilátku špecifickú pre Tau oligomér na použitie podľa bodu 7, pričom táto protilátkašpecifická pre Tau oligomér je určená na podávanie do krvi alebo do mozgovo-miechovej tekutiny (CSF)9. protilátku špecifickú pre Tau olígomér na použitie...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Chang Ronald, Kuduk Scott

MPK: A61P 25/28, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: metyl, receptora, modulátory, benzochinazolinonu, báze, pozitívne, alosterické, pyryl

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...