A61P 25/22

Obaľovacia a spojivová kompozícia, jej použitie na výrobu obalu na perorálnej alebo dermálnej liekovej forme, spôsob výroby obalu a lieková forma s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288049

Dátum: 18.02.2013

Autori: Roth Erna, Meier Christian, Petereit Hans-ulrich

MPK: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 47/04...

Značky: kompozícia, obsahom, spôsob, forma, perorálnej, výrobu, spojivová, obalů, obaľovacia, lieková, liekovej, výroby, použitie, formě, dermálnej

Zhrnutie / Anotácia:

Obaľovacia a spojivová kompozícia pre perorálne alebo dermálne liekové formy obsahuje a) kopolymér radikálovo polymerizovaných C1- až C4-esterov kyseliny (met)akrylovej a ďalších (met)akrylátových monomérov, ktoré majú funkčné terciárne amóniové skupiny, pričom kopolymér je v práškovej forme so strednou veľkosťou častíc 1 až 40 mím a b) 3 až 15 % hmotn. emulgátora vzhľadom na a) s hodnotou HLR aspoň 14, prípadne vodu a/alebo farmaceuticky...

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Seyfried Christoph, Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd, Sedman Ewen, Van Amsterdam Christoph

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 1/14...

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, použitie, yl)piperazínu

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Wakasugi Daisuke, Ishizaka Tomoko, Hattori Nobutaka, Kuwada Takeshi, Shirokawa Shin-ichi, Shimazaki Youichi, Miyakoshi Naoki, Yoshinaga Mitsukane

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4196, A61K 31/4545...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Takemura Ayumi, Yoshida Yu, Sorimachi Keiichi, Kazuta Yuji, Doko Takashi, Naoe Yoshimitsu, Terauchi Taro, Tanaka Toshiaki, Beuckmann Carsten

MPK: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17704

Dátum: 09.05.2011

Autori: Schnider Patrick, Dolente Cosimo

MPK: A61K 31/5517, A61P 1/16, A61P 15/10...

Značky: heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...vazopresínu boli zistené u schizofrenikov (Raskind, et al. (1987). Biol Psychiatry. 22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in normals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantne kompulzivnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnorrnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretíon inReceptor Vla tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Keith John, Liu Jing

MPK: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...

Značky: kyselin, hydrolázy, amidov, modulátory, mastných

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20354

Dátum: 21.04.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61P 13/12, A61K 31/5517, A61P 1/16...

Značky: heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in nonnals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantnekompulzívnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tým, že cenrálne reguluje krvný tlak a srdcovú frekvenciu vo viscerosenzitívnom jadre, tiež sprostredkúva kardiovaskulárne účinky...

Hydrát agomelatín hydrobromidu a jeho príprava

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20410

Dátum: 17.03.2011

Autori: Zhu Xueyan, Pan Hongjuan, Yuan Zhedong, Yu Xiong, Shan Hanbin, Zhang Peng

MPK: A61K 31/165, A61P 25/00, A61P 25/22...

Značky: príprava, hydrobromidu, hydrát, agomelatín

Text:

...miestnosti, a najvýhodnejšia0012 Vo vyššie uvedenom spôsobe prípravy pre uvedený hydrát agomelatín hydrobromídu nie je organické rozpúšťadlo konkrétne obmedzené, pokiaľ dokáže rozpúšťať východiskové materiály agomelatín a HBr a medzitým dovoľuje uvedenému hydrátu agomelatín hydrobromídu sa vyzrážať. Vhodné rozpúšťadlo, ktoré sa môže použiť, zahrnuje etylacetát,metylacetát, n-butylacetát, acetón, acetonitril a podobne, a výhodný je...

Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18442

Dátum: 04.03.2011

Autori: Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Mangano Giorgina, Alisi Maria Alessandra, Garrone Beatrice, Magaro' Gabriele

MPK: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985...

Značky: tricyklické, přípravy, indazolové, spôsoby, obsahujú, kompozície, zlúčeniny

Text:

...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...

4-(Fenylpiperazinylmetyl)benzamidové deriváty a ich použitie na liečbu bolesti, anxiety alebo gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: 287555

Dátum: 03.01.2011

Autori: Hudzik Thomas, Walpole Christopher, Plobeck Niklas, Brown William

MPK: A61K 31/496, A61P 25/04, A61K 31/495...

Značky: poruch, bolesti, použitie, deriváty, 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, gastrointestinálnych, liečbu, anxiety

Zhrnutie / Anotácia:

Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...

GLYX-13 na použitie v spôsobe liečenia refraktérnej depresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17091

Dátum: 05.10.2010

Autor: Moskal

MPK: A61P 25/22, A61P 25/24, A61K 38/10...

Značky: refraktérnej, depresie, použitie, liečenia, spôsobe, glyx-13

Text:

...účinky použitia týchto NDMAR antagonistov.0008 Pre potenciálne terapeutické použitie boli vyvinuté malomolekulárne agonistické a antagonistické zlúčeniny modulujúce NMDA. Avšak mnohé z nich sú spojené sveľmi úzkymi terapeutickými indexami a nežiaducimi vedľajšími účinkami, vrátane halucinácii, ataxie, iracionálneho správania a významných toxických účinkov, z ktorých všetky obmedzujú ich účinnosť a/alebo bezpečnosť.0009 Okrem toho u 50 ...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Sokoloff Pierre, Patoiseau Jean François, Rieu Jean-pierre, Imbert Thierry, Leriche Ludovic

MPK: A61K 31/506, A61P 15/10, A61K 31/496...

Značky: spôsob, chromónu, aplikácie, terapeutické, přípravy, deriváty

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Kvapalné formulácie solí 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17174

Dátum: 16.04.2010

Autori: Lopez De Diego Heidi, Treppendahl Svend

MPK: A61K 9/08, A61P 25/00, A61K 31/495...

Značky: 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazínu, kvapalné, solí, formulácie

Text:

...ktorou je soľ 1-2(2,4-dimetylfenylsuIfanyI)fenylpiperazínu s pridanou kyselinou D-mliečnou.0012 Vjednom uskutočnení sa vynález týka použitia soli podla predloženého vynálezu vo výrobe kvapalného farmaceutického prostriedkuurčeného na liečbu určitých chorôb.0013 Vjednom uskutočnení sa vynález týka použitia solí podľa predloženého vynálezu pri liečbe určitých chorôb, pričom uvedené soli sú0014 Vjednom uskutočnení sa predložený vynález týka...

Terapeutické použitie chinazolíndiónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14193

Dátum: 25.03.2010

Autori: Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert, Nave Jean-françois

MPK: A61K 31/517, A61P 25/02, A61P 25/00...

Značky: derivátov, použitie, terapeutické, chinazolíndiónových

Text:

...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...

7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Miyakoshi Naoki, Kawamura Madoka, Shibata Tsuyoshi, Kanuma Kosuke

MPK: A61K 31/4709, A61P 15/10, A61P 1/14...

Značky: derivát, 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Dibenzotiazepínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13799

Dátum: 18.06.2009

Autori: Damewood James, Widzowski Dan, Shenvi Ashokkumar Bhikkappa, Wood Michael, Wesolowski Steven, Edwards Phil, Pierson Edward, Hulsizer James, Brown Dean, Muir James Campbell

MPK: A61K 31/554, A61P 25/22, A61P 25/18...

Značky: deriváty, dibenzotiazepínové, použitie

Text:

...hypotenziu pozorovanú pri tomto Iiečive .Preto napriek tomu, že boli opísané a pri terapii sa používali mnohé tricyklické zlúčeniny, ktoré majú antipsychotickú a antidepresivnu aktivitu, stále sa hľadajú zlepšené spôsoby liečby schízoüénie a bipolárnej poruchy. Konkrétne sa vyžaduje a stále sa hľadá účinná liečba depresívnej fázy bipolárnej poruchy, rovnako ako liečba manickej fázy, stabilizácia nálady a starostlivosť o je...

Spiro(piperidín-4,2´-pyrolidín)-1-(3,5- trifluórmetylfenyl)metylkarboxamidy, ako antagonisti receptora tachykinínu NK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13416

Dátum: 29.04.2009

Autori: Castiglioni Emiliano, Marasco Agostino, Alvaro Giuseppe

MPK: A61P 25/24, A61P 25/22, A61P 29/00...

Značky: trifluórmetylfenyl)metylkarboxamidy, spiro(piperidín-4,2´-pyrolidín)-1-(3,5, tachykinínu, receptora, antagonisti

Text:

...sú zahmuté do rozsahu predkladaného vynálezu.0009 Ďalej, niektoré kryštalické formy zlúčenín vzorca (I) môžu existovať ako polymorfy,ktoré sú zahrnuté do predkladaného vynálezu.0010 Niektoré zlúčeniny podľa vynálezu môžu byť kryštalizované alebo rekryštalizované z rozpúšťadiel, ako sú vodné a organické rozpúšťadlá. V takých prípadoch môžu vznikať solváty. Tento vynález zahŕňa do rozsahu stechiometrické solváty zahŕňajúce hydráty a rovnako...

Zlúčenina 3-fenyl pyrazolo [5,1-b]tiazol

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13036

Dátum: 09.04.2009

Autori: Takahashi Yoshinori, Inomata Akira, Takeda Kunitoshi, Shibata Hisashi, Hashizume Minako, Shin Kogyoku, Shikata Kodo, Terauchi Taro

MPK: A61K 31/429, A61P 1/00, A61P 25/00...

Značky: zlúčenina, pyrazolo, 5,1-b]tiazol, 3-fenyl

Text:

...úzkosť, syndróm dráždivého čreva a podobne. 0010 Konkrétne sa vynález týka nasledujúceho.1 Zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej soľ.R 2 predstavuje tetrahydrofurylmetylovú skupinu, tetrahydropymnylmetylovú skupinu alebo tetrahydropyranylovú skupinuA predstavuje jednoduchú väzbu, metylénovú skupinu alebo 1,2-etylenovú skupinuA predstavuje CH, alkylovú skupinu, C 34, cykloalkylovú skupinu alebo C 34 cyklo alkylovú skupinu...

3-Indazolyl-4-pyridylizotiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10815

Dátum: 18.03.2009

Autori: Dehlinger Veronique, Vokits Benjamin Paul, Hollinshead Sean Patrick, Britton Thomas Charles, Fivush Adam Michael

MPK: A61K 31/4439, A61P 25/22, C07D 417/14...

Značky: 3-indazolyl-4-pyridylizotiazoly

Text:

...spojeného s depresiou (zmiešaný chorobný pocit úzkosti a depresie) vrátane zovšeobecneného chorobného ko-morbidného pocitu úzkosti s hlavnou depresívnou chorobou.0005 Tak predmetný vynález poskytuje nové zlúčeniny, ktoré sú antagonisty mGluR 5 a ako také sú považované za vhodné pri liečbe chorôb diskutovaných vyššie. Tiež nové zlúčeniny by mohli určovat potrebu bezpečnej a účinnej liečby stavov spojených s vyššie uvedenými receptormi, bez...

Tetrahydrochinolínové deriváty na liečenie posttraumatických stresových porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15899

Dátum: 09.10.2008

Autor: Jenck François

MPK: A61K 31/472, A61P 25/00, A61K 31/4725...

Značky: posttraumatických, tetrahydrochinolínové, poruch, deriváty, liečenie, stresových

Text:

...halogén sa rozumie fluór, chlór, bróm alebo jód, prednostne fluór alebo chlór.Pod pojmom aryl sa rozumie fenylskupina, ktorá môže byť mono- alebo trisubstituovaná substituentmi, z ktorých je každý nezávisle zvolený zo súboru pozostávajúceho z halogénu, alkylskupiny, alkoxyskupíny, tritluórmetylskupiny a trifluórmetoxyskupiny. Ako reprezentatívne príklady arylskupiny je možné okrem iného uviesť fenyl, 4-trifluórmetylfenyl, Z-fluórfenyl,...

(2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3- yl)benzofurán-2-karboxamid, nové soľné formy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13689

Dátum: 01.08.2008

Autori: Fedorov Nikolai, Gatto Gregory, Jordan Kristen, Mazurov Anatoly, Benson Lisa, Phillips Teresa, Mathew Jacob, Bencherif Merouane, Miao Lan, Genus John, Pfeiffer Sondra, Munoz Julio, Dull Gary Maurice, Pfeiffer Inigo

MPK: A61K 31/444, A61P 25/02, A61P 25/00...

Značky: 2s,3r)-n-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3, použitia, soľné, formy, nové, spôsoby, yl)benzofurán-2-karboxamid

Text:

...obmedzením niektorých nikotínových zlúčenín je, že sú spojené srôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami, napríklad pri stimulácii svalu a gangliových receptorov. Stále existuje potreba zlúčenín, kompozícii a spôsobovprevencie alebo liečby rôznych stavov alebo porúch, ako sú poruchy CNS,vrátane zmiernenia symptómov týchto porúch, pri ktorých by zlúčeniny vykazovali nikotínovú farmakológiu s priaznivým účinkom, konkrétne na fungovanie CNS, avšak...

Trazodón a hydrochloridová soľ trazodónu v prečistenej forme

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17309

Dátum: 23.07.2008

Autori: Marchetti Marcello, Biondi Giuseppe, Iacoangeli Tommaso, Ciottoli Giovanni Battista

MPK: A61P 25/22, A61K 31/4196, A61P 25/24...

Značky: trazodón, prečistenej, hydrochloridová, trazodónu, formě

Text:

...reakciou so zlúčeninou VI alebo 1-bróm-3-chlórpropánu, ktorý je využitý na získanie zlúčeniny II reakciou so zlúčeninou IV.Zlúčeniny II, III, VIII a IX sú tiež alkylačnými činídlami, a sú teda potenciálne genotoxickć. Okrem vyššie uvedených alkylačných činidiel je možné pri altematívnych postupoch prípravy trazodónu použiť aj iné obdobne alkylačné činidlá, napr. 2,2 dibrómetylamín či 1,3-dichlórpropán.Obsah uvedených alkylačných činidiel v...

Substituované heteroarylpiperidínové deriváty ako modulátory melanokortínového receptora 4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11027

Dátum: 18.07.2008

Autori: Soeberdt Michael, Siendt Hervé, Nordhoff Sonja, Feurer Achim, Herzner Holger, Weyermann Philipp, Rummey Christian, Deppe Holger, Henneböhle Marco, Terinek Miroslav

MPK: A61K 31/44, A61P 15/00, A61P 25/00...

Značky: substituované, receptora, modulátory, melanokortínového, deriváty, heteroarylpiperidínové

Text:

...and signíficantly attenuates obesity and diabetes in Zucker fatty rats, Society for Neuroscience Abstracts, 23 673 (1997.0011 Zdá sa, že okrem toho MC-4 R hrá úlohu u ďalších fyziologických funkcií,menovite regulácii hygienických návykov, erekcii a krvnom tlaku. Erektilná dysfunkcia znamená liečebný stav neschopnosti dosiahnuť penisovú erekciu dostatočnú pre úspešný pohlavný styk. Termín impotencia sa často používa na opísanie tohto...

Deriváty 1,3-dihydroimidazol-2-tiónu ako inhibítory dopamín-beta-hydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9290

Dátum: 06.05.2008

Autori: Beliaev Alexander, Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira Araújo, Learmonth David Alexander

MPK: A61K 31/4178, C07D 405/04, A61P 25/22...

Značky: deriváty, inhibitory, 1,3-dihydroimidazol-2-tiónu, dopamín-beta-hydroxylázy

Text:

...W.C., akol., Br. J Pharmacol., 121 str. 1803-1809, 1997). Hoci sa u nepicastatu neprejavovali niektoré problémy pozorované u prvej a druhej generácie DBH inhibítorov, bolo zistené, že prechádza bariérou krv/mozog (BBB), a tedaje schopený vyvolať účinky v centrálnom aj perifémom systéme, čo môže viest k vzniku nežiadúcich a potenciálne vážnych vedľajších účinkov tohto liečiva na CNS. Potreba vyvinutia silného netoxického a periféme...

N-oxidové a/alebo di-N-oxidové deriváty stabilizátorov/modulátorov dopamínového receptora, ktoré prejavujú zlepšené profily kardiovaskulárnych vedľajších účinkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16566

Dátum: 11.04.2008

Autor: Wikström Hakan

MPK: A61K 31/451, A61P 25/14, A61P 25/06...

Značky: n-oxidové, zlepšené, prejavujú, vedľajších, deriváty, kardiovaskulárnych, receptora, dopamínového, profily, účinkov, di-n-oxidové

Text:

...senzorickej, emocionálnej a autonómnej (napríklad regulácia apetítu, telesnej teploty, spánku) funkcie. Modulácia dopaminergnej funkcie môže byť teda užitočná na liečenie širokej škály porúch ovplyvňujúcich funkcie mozgu. V skutočnosti sú neurologické a psychiatrické poruchy liečené liekmi na báze interakcii s dopamínovými systémami a dopamínovými receptormi v mozgu.0016 Lieky, ktoré pôsobia, priamo alebo nepriamo, na centrálne...

Terapeutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13437

Dátum: 03.04.2008

Autori: Nanda Kausik, Trotter Wesley, Bilodeau Mark

MPK: A61P 25/22, A61P 25/18, A61K 31/428...

Značky: terapeutické, činidla

Text:

...0002 Príklady antipsychotík sú opisané V JPB 333368 EP 0464846 Ishizumi et al., Chem. Pharm. Bull 43 (12), 2139-2151 (l 995) a0003 Predložený vynález je zameraný na terapeutické činidlá, ktoré sú atypické antipsychotiká a ktoré sú vhodné na liečenieneurologických a psychiatrických porúch súvisiacich s dopaminovou D 2 a serotonínovou 5-HT 2 A dysfunkciou neurotransmisie0004 Predložený vynález je zameraný na zlúčeniny vzorca IR 1 je Clůalkyl,...

1-[2-(2,4-Dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín ako zlúčenina s kombinovaným spätným vychytávaním serotonínu, 5-HT3 a 5-HT1A aktivitou na liečenie bolesti alebo reziduálnych symptómov depresie vzhľadom na spánok a kognitívne schopnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8900

Dátum: 14.03.2008

Autori: Stensbol Tine Bryan, Moore Nicholas

MPK: A61P 25/22, A61K 31/495, A61P 25/04...

Značky: symptómov, spánok, 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín, serotonínu, bolesti, 5-ht3, schopnosti, kognitívne, kombinovaným, aktivitou, depresie, spätným, reziduálnych, liečenie, vychytávaním, vzhľadom, zlúčenina, 5-ht1a

Text:

...zapamätania) (čierne stĺpce).Obrázok 23 Zmena v položke 4 hodnotenia HAM-D (Skorá nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny l (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 24 Zmena v položke 5 hodnotenia HAM-D (Stredná nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny I (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 25 Zmena v položke 6 hodnotenia HAM-D (Neskorá...

Kompozícia na liečbu úzkosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12990

Dátum: 30.11.2007

Autor: Zhang Zuoguang

MPK: A61K 36/258, A61K 36/484, A61K 36/725...

Značky: úzkosti, liečbu, kompozícia

Text:

...enzýmu a účinne zvýši expresiu cAMP a PKA V organizme na ďalšie posilnenie proti-úzkostnej funkcie. Preto sú suroviny zahŕňajúce ginsenosid Rgl a Rbl, glycyrrizínovú kyselinu a cAMP z jujuby skombinované pre čo najväčšie zvýšenie účinkov proti-úzkostnej funkcie ztohto vynálezu.Ženšen, sladké drievko a jujuba sú fannaceutické materiály bežne používané v čínskej medicínea boli počas niekoľkých tisíc rokov používané v diétnych výživných...

Amorfná forma N-{2-fluór-5-[3-(tiofén-2-karbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7- yl]fenyl-N-metylacetamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13814

Dátum: 07.11.2007

Autori: Guglietta Antonio, Palomer Albert, Anglada Luis

MPK: A61K 31/519, A61P 25/20, A61P 25/08...

Značky: n-{2-fluór-5-[3-(tiofén-2-karbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7, yl]fenyl-n-metylacetamidu, amorfná, forma

Text:

...je poskytnúť farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu amorfnú fonnu zlúčeniny I na použitie na liečbu alebo prevenciu úzkosti, epilepsie, porúch spánku a nespavosti, na navodenie sedatívnohypnotických účinkov, anestézie asvalovej relaxácie a na moduláciu časupotrebného na navodenie spánku a jeho trvania.Farmaceutické kompozície zahŕňajú kompozície vhodné na perorálne,rektálne a parenterálne podávanie (vrátane subkutánneho, intramuskulárneho a...

N-(2-Hydroxyetyl)-N-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4- ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečenie bolesti, úzkosti a depresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11567

Dátum: 19.10.2007

Autori: Liu Jie, Dantzman Cathy, Bui Khanh, Yan Jingbo, Ernst Glen, King Megan Murphy, Hudzik Thomas, Hoesch Valerie

MPK: A61K 31/4709, A61P 25/16, A61P 25/04...

Značky: ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, přípravy, depresie, použitie, n-(2-hydroxyetyl)-n-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4, úzkosti, bolesti, spôsob, liečenie

Text:

...objasnenia opisujú vyššie a ďalej v kontexte jednotlivých uskutočnení, sa môžu aj kombinovať, takže sa vytvoria jehoAk sa v tomto dokumente neuvádza inak, odkazy na jednotné číslo môžu zahŕňať aj množnéUskutočnenía identifikované v tomto dokumente ako príkladné je potrebné chápať tak, žemajú len ílustratívny a nie obmedzujúci význam.Ak sa neuvádza inak, akýkoľvek heteroatóm s neúplnými valenciami je potrebné chápať tak, že obsahuje atómy...

Nové anxiolytické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13417

Dátum: 16.10.2007

Autori: Street Ian Phillip, Baell Jonathan Bayldon, Bui Chinh Thien, Sleebs Brad, Flynn Bernard Luke, Quazi Nurul

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4985, A61K 31/5025...

Značky: zlúčeniny, anxiolytické, nové

Text:

...aranžované pseudosymetricky tak, že TM 2 helix každej podjednotky Iemuje centrálny pór. Nedávne modely štruktúry GABAA receptora boli založené na kryštalickej štruktúre príbuzného acetylcholínového vàzbového proteínu.0006 GABAA receptory môžu existovať v prinajmenšom troch rôznych konformáciách otvorené, zavreté a desenzitizované. Aktivácia GABAAreceptora prostredníctvom GABA väzby ku GABA miestu umožňuje chloridovým iónom pretekať cez...

Biarylétermočovinové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9054

Dátum: 05.10.2007

Autori: Stiff Cory Michael, Johnson Douglas Scott, Morris Mark Anthony, Lazerwith Scott Edward, Wang Lijuan Jane, Kesten Suzanne Ross, Fay Lorraine Kathleen, Meyers Marvin Jay

MPK: A61P 13/10, A61K 31/445, A61P 25/04...

Značky: zlúčeniny, biarylétermočovinové

Text:

...-(CH 2)o-3-C 3-C 5 Cyk|Oalkyl, halogén, halogénalkyl,-O-halogénalkyl, -C(O)C 1-C 5 aIkyI, -O-C 1-C 5 alkyl, -S-Cj-Csalkyl, -O-CzCealkenyl, -O-Cz-Csalkinyl, CN, aryl, heterocyklyl alebo heteroaryl uvedené-Cj-Csalkylové, -(CH 2)o.3-C 3-C 5 Cyk|OaÍKYÍOVŠ, -C(O)C 1-CeaIkyIové,-O(C 1-C 5 aIkyl)ové, -S-C 1-C 5 alkyIové, arylové, -CH 2-aryIové, heterocyklylové a heteroarylové substituenty na Ar sú prípadne nezávisle od seba substituované 1...

Tiazolpyrazolopyrimidíny ako antagonisty CRF1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8440

Dátum: 17.09.2007

Autori: Toth James Lee, Myers Jason Kenneth, Hamdouchi Chafiq Hamdouchi, Hembre Erik James, Hipskind Philip Arthur, Chen Zhaogen, Takakuwa Takako

MPK: A61K 31/505, A61P 25/22, A61P 25/24...

Značky: tiazolpyrazolopyrimidíny, receptora, antagonisty

Text:

...sú opísané ako antagonisty CRF. W 0 2005/063755 opisuje triedu zlúčenín zahrňujúcu pyrazolo 1,S-ajpyrimidíny a pyrazolo 1,5-apyrimidin~ 2-óny, pričom zlúčeniny patriace do tejto triedy sú rovnako opísané ako antagonisty CRF. Antagonisty CRF 3-(4-chlór-2-morfolin-4-yltiazol-5-yl)-8-(1 etylpropyD-Z,6-dimetylimidazo 1,Z-bjpyridazín a 4-(2-butylamino)-2,7-dimetyl-8(2-metyl-6-metoxypyrid-3-yl)pyrazolo 1,5-a 1,3,5-triazin sú opísané v publikácii...

IH-chinolin-4-ónové zlúčeniny s afinitou na receptor GABA, postupy, použitie a kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10039

Dátum: 09.08.2007

Autori: Palomer Albert, Guglietta Antonio, Falcó José Luis

MPK: A61P 25/22, A61P 25/20, A61K 31/47...

Značky: gaba, kompozície, použitie, zlúčeniny, afinitou, receptor, postupy, ih-chinolin-4-ónové

Text:

...ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál zneužívania anižšíe riziko vracajúcej sa nespavosti nežbenzodiazepíny. Mechanizmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623 - 1626, 2001). Zatiaľ čo...

1-[2-(2,4-Dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín ako zlúčenina s kombinovanými účinkami na spätné vychytávanie serotonínu, 5-HT3 a 5HT1A na liečbu kognitívneho poškodenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11351

Dátum: 15.06.2007

Autori: Faldt André, Mork Arne, Rock Michael Harold, Ringgaard Lone Munch, Lopez De Diego Heidi, Mealy Michael, Jorgensen Morten, Bang-andersen Benny, Brodersen Jörgen, Moore Nicholas, Stensbol Tine Bryan, Holm René

MPK: A61P 25/22, A61P 25/18, A61K 31/495...

Značky: 5-ht3, kombinovanými, poškodenia, 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín, vychytávanie, zlúčenina, serotonínu, účinkami, 5ht1a, kognitívneho, špatně, liečbu

Text:

...2001.0008 Predpokladá sa, že v neuronálnych pochodoch regulujúcich kognitivne procesy je zahrnutých niekoľko neurotransmiterov. Konkrétnejšie, v kognitivnych procesoch hrá prominentnú úlohu cholinergný systém a zlúčeniny,ktoré pôsobia na cholinergný systém, sú teda potenciálne užitočné pri liečbe kognitívneho poškodenia. Je známe, že zlúčeniny, ktoré pôsobia na receptor 5 HTlA a/alebo na receptor 5-HT 3, pôsobia tiež na cholinergný systém a...

Kryštalické formy 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu s kombinovanou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9352

Dátum: 15.06.2007

Autori: Bang-andersen Benny, Faldt André, Stensbol Tine Bryan, Miller Silke, Lopez De Diego Heidi

MPK: A61P 25/22, A61K 31/451, A61P 25/04...

Značky: 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu, krystalické, kombinovanou, bolesti, norepinefrínu, formy, spätného, neuropatickej, liečenie, inhibíciou, serotonínu, vychytávania

Text:

...adičná soľ s kyselinou Lasparágovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutámovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutárovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou malónovou, najmä soľ v pomere 11, ktorá bola nájdená v dvoch...

Použitie agomelatínu na prípravu liečiv určených na liečenie generalizovanej úzkostnej poruchy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8072

Dátum: 06.04.2007

Autori: Fabiano Agnés, Mocaer Elisabeth, Millan Mark, Delalleau Bruno

MPK: A61P 25/22, A61K 31/165

Značky: určených, liečiv, poruchy, liečenie, generalizovanej, agomelatínu, použitie, úzkostnej, přípravu

Text:

...a0010 Okrem toho sa vo väčšine prípadov prerušenia týchto liečení prejavuje vznikomsyndrómu odňatia, ktorý je pre pacienta akceptovateľný s ťažkosťami.001 l Poskytnutie nových liečebných postupov pre túto patológiu je teda nevyhnutnosťou, ako to zdôrazňuje metodika CPMP.0012 Agomelatín, nová chemická entita s inovatívnymi farmakologickými vlastnosťami,vykázal pri klinických štúdiách kontrolovaných proti placebu účinnosť pri klinickej...

Farmaceutické kompozície obsahujúce neuroaktívne steroidy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11308

Dátum: 09.06.2006

Autor: Woodward Richard

MPK: A61K 31/58, A61K 9/16, A61K 9/20...

Značky: neuroaktívne, farmaceutické, obsahujúce, kompozície, použitie, steroidy

Text:

...je 3 a-hydroxy-33-metoxymety 1-2 l-(limida 2 olyl)-5 a-pregnan-20-ónVynález je zameraný na farmaceutickú kompozíciu na použitie opísaného v nárokoch, ktorá obsahuje 3 a-hydroxy-3 B-metoxymetyl-21-(1 imidazolyl)-5 a-pregnan-20-ón alebo jeho farmaceutický vhodnú sol alebo solvát a jeden alebo viacej farmaceutický vhodných excípientov, pomocou ktorej je možné dosiahnuť ustálených terapeutických hladín 3 a-hydroxy-3 Bmetoxymetyl-2...

Amid deriváty kyseliny piperidín- a piperazín-1-karboxylovej a príbuzné zlúčeniny ako modulátory hydrolázy amidu mastných kyselín (FAAH) na liečbu úzkosti, bolesti a iných stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19182

Dátum: 29.12.2005

Autori: Seierstad Mark, Breitenbucher Guy, Apodaca Richard, Xiao Wei, Pattabiraman Kanaka

MPK: A61P 25/22, A61P 25/28, A61P 25/04...

Značky: mastných, modulátory, faah, amidů, úzkosti, stavov, kyselin, bolesti, príbuzné, deriváty, kyseliny, iných, zlúčeniny, liečbu, piperidín, piperazín-1-karboxylovej, hydrolázy

Text:

...že má analgetický účinok aj v teste horúcej dosky, aj testoch vynorenia chvosta0008 Výsledky výskumu o účinkoch niektorých exogénnych kanabinoidov odhalili, že FAAH inhibítor môže byť užitočný na liečbu rôznych stavov, ochorení, porúch alebo symptómov. Tieto zahŕňajú bolesť, nevoľnosť/vracanie, anorexiu, spasticitu,poruchy pohybu, epilepsiua a glaukóm. K dnešnému dňu, schválené terapeutické použitia pre kanabinoidy zahŕňajú reliéf...

Diarylmetylpiperazínové deriváty, ich príprava a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11605

Dátum: 27.07.2005

Autori: Smagin Gennady, Walpole Christopher, Brown William, Griffin Andrew, Hudzik Thomas, Maciag Carla

MPK: A61P 25/16, A61P 25/04, A61K 31/495...

Značky: použitie, príprava, diarylmetylpiperazínové, deriváty

Text:

...ako enantioméme alebo diastereoméme formy, alebo ako racemické zmesi, a môžu byt takto ízolované. Vynález zahŕňa všetky možné enantioméry, diastereoméry a racemáty zlúčeniny vzorca I a ich zmesi. Opticky aktívne formy zlúčeniny podľa vynálezu je možné pripraviť napríklad pomocou rozdelenia racemátu s použitím chirálnej chromatografie, pomocou syntézy z opticky aktívnych počiatočných materiálov alebo pomocou asymetrickej syntézy, na základe...