A61P 25/18

Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Miller David, Fieldhouse Charlotte, Hazel Katherine, Kinsella Natasha, Livermore David, Kerr Catrina, Farnaby William, Merchant Kevin

MPK: A61P 25/18, A61K 31/501, A61K 31/50...

Značky: piridazinónové, zlúčeniny, použitie, inhibítorov

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Jaeschke Georg, Vieira Eric, Stadler Heinz, Jolidon Synese, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...

Značky: etynylové, alosterické, mglur5, modulátory, deriváty, pozitívne

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Nielsen Jacob, Marigo Mauro, Kilburn John Paul, Kehler Jan, Langgard Morten

MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 25/18...

Značky: deriváty, inhibitory, enzymů, pde10a, imidazolové

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

5-Halogéntryptamínové deriváty použité ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Spadoni Gilberto, Tarzia Giorgio, Di Cesare Maria Assunta, Minetti Patrizia

MPK: A61P 1/00, A61K 31/405, A61K 31/4045...

Značky: ligandy, deriváty, 5-ht6, receptorov, 5-ht7, 5-halogéntryptamínové, serotonínových, použité

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Hattori Nobutaka, Shimazaki Youichi, Yoshinaga Mitsukane, Ishizaka Tomoko, Shirokawa Shin-ichi, Miyakoshi Naoki, Kuwada Takeshi, Wakasugi Daisuke

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4196, A61K 31/4545...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Tanaka Toshiaki, Kazuta Yuji, Terauchi Taro, Beuckmann Carsten, Doko Takashi, Sorimachi Keiichi, Naoe Yoshimitsu, Takemura Ayumi, Yoshida Yu

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/517...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Kombinácia GlyT1 zlúčeniny s antipsychotikami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17647

Dátum: 05.08.2011

Autori: Moreau Jean-luc, Wettstein Joseph, Alberati Daniela

MPK: A61K 31/495, A61K 31/497, A61P 25/18...

Značky: kombinácia, glyt1, antipsychotikami, zlúčeniny

Text:

...dichlórfenyl)piperazín-l-ylbutoxy-3,4-dihydrochinolin-2(1 H)-on), quetiapín (etanol, 2-2(4-dibenzob,ttiazepín-l l-yl-l-piperazinyl)etoxy-) a zíprasidón (5-2-4-(l,2-benzizotiazol 3-yl)- l -piperazinyletyl -6-chlór- 1 ,3 -dihydro-ZH-indol-Z-ón).Najbežnejšim liečivom na liečenie schizofrénie je Olanzapín. Olanzapín sa viaže k receptorom alfa-l, dopamínu, histamínu, muskarinu a serotonínu typu 2 (5-HT 2). Olanzapín je schválený na liečenie...

Heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17704

Dátum: 09.05.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61K 31/5517, A61P 15/10, A61P 1/16...

Značky: heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...vazopresínu boli zistené u schizofrenikov (Raskind, et al. (1987). Biol Psychiatry. 22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in normals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantne kompulzivnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnorrnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretíon inReceptor Vla tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu...

Heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20354

Dátum: 21.04.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61P 1/16, A61K 31/5517, A61P 13/12...

Značky: heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in nonnals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantnekompulzívnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tým, že cenrálne reguluje krvný tlak a srdcovú frekvenciu vo viscerosenzitívnom jadre, tiež sprostredkúva kardiovaskulárne účinky...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Vieira Eric, Lindemann Lothar, Ricci Antonio, Guba Wolfgang, Green Luke, Stadler Heinz, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Jolidon Synese

MPK: A61P 25/18, A61K 31/506, C07D 401/04...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18442

Dátum: 04.03.2011

Autori: Furlotti Guido, Garrone Beatrice, Alisi Maria Alessandra, Magaro' Gabriele, Mangano Giorgina, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/5517, A61P 1/00, A61K 31/4985...

Značky: tricyklické, obsahujú, přípravy, spôsoby, indazolové, zlúčeniny, kompozície

Text:

...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...

Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Marigo Mauro, Kilburn John Paul, Püschl Ask, Langgard Morten, Kehler Jan, Nielsen Jacob

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61P 25/18...

Značky: heteroaromatické, inhibitory, pde10a, enzymů, triazolu, arylové, deriváty

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Rieu Jean-pierre, Sokoloff Pierre, Leriche Ludovic

MPK: A61P 15/10, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: přípravy, chromónu, spôsob, aplikácie, deriváty, terapeutické

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Nové kompozície na liečenie CMT a súvisiacich porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17640

Dátum: 28.05.2010

Autori: Nabirochkin Serguei, Cohen Daniel, Chumakov Ilya

MPK: A61K 31/197, A61K 31/4164, A61K 31/192...

Značky: poruch, nové, liečenie, súvisiacich, kompozície

Text:

...bromokryptín, bumetanid,buspirón, karbachol, karbamazepín, karbimazol, cevimelín, ciprofloxacín,klonidín, kurkumín, cyklosporín A, diazepam, diklofenak, dinoprostón,disulñram, D-sorbitol, dutasterid, estradiol, exemestan, felbamát, fenoñbrát, ñnasterid, flumazenil, flunitrazepam, flurbiprofén, furosemid, gabapentín, EP 2 437 742 35 135/Hgalantamin, haloperidol, ibuprofen, izoproterenol, ketokonazol, ketoprofén, Lkarnitín, Iiotyronín...

Terapeutické použitie chinazolíndiónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14193

Dátum: 25.03.2010

Autori: Nave Jean-françois, Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert

MPK: A61P 25/00, A61P 25/02, A61K 31/517...

Značky: použitie, chinazolíndiónových, derivátov, terapeutické

Text:

...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...

Cyklopropylamidové deriváty zacielené na histamínový H3 receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14311

Dátum: 19.02.2010

Autor: Griffin Andrew

MPK: C07D 241/04, A61P 25/18, A61K 31/495...

Značky: histamínový, zacielené, receptor, deriváty, cyklopropylamidové

Text:

...enantiomérov alebo ich zmesí na výrobu liečiva na liečenie aspoň jednej poruchy zvolenej zo súboru zahŕňajúceho kognitívny deñcit pri schizofrénii, narkolepsii, obezitu, poruchu pozomosti s hyperaktivitou (ADHD, Attention Deficit Hyperaktivity Disorder), bolesť aEšte ďalej je tu opisané použitie zlúčenín vzorca I alebo ich diastereomérov alebo enantiomérov alebo farmaceuticky prijateľných solí vzorca I alebo ich diastereomérov alebo...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Taniguchi Takahiko, Kawada Akira, Kondo Mitsuyo, Kunitomo Jun, Yoshikawa Masato, Fushimi Makoto, Quinn John

MPK: C07D 401/14, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: pyridazinónové, zlúčeniny

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Aminoheterocyklické zlúčeniny, používané ako inhibítory pde9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14964

Dátum: 13.01.2010

Autori: Helal Christopher John, Verhoest Patrick Robert, Claffey Michelle Marie

MPK: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: aminoheterocyklické, zlúčeniny, používané, inhibitory

Text:

...Ló-dísiubstituované pyrazolopyrimidínóny, pyrazolo 3,4-dpyrimidin-4-óny a pyrazolo 3,4-dpyrimidin-7-óny sú opísané ako inhibítory PDE 9 vo W 0 2009/121919,2008/139293 a W 0 03/037432. Konečne, 1,5-dihydro-1-metyl-6-(1-piperidinylmetyl)-4 Hpyrazol(o 3,4-djpyrímidin-4-ón je známy z Zhumal Orgnichnoi Ta farmatesevtichnoi Khimii,Zofkam, vol. 4, č 4, 2006, str. 57-61.0008 Vzhľadom na hore uvedene tu existuje potreba nájdenia ínhibítorov PDE 9,...

Fenoxymetylheterocyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20166

Dátum: 18.12.2009

Autori: Chesworth Richard, Ripka Amy, Shapiro Gideon

MPK: A61K 31/4985, A61P 25/18

Značky: zlúčeniny, fenoxymetylheterocyklické

Text:

...týmto ochorením. Okrem toho lieky, ako je haloperidol, majú extrémnevedľajšie účinky, ako sú extrapyramídové symptómy (EPS) v dôsledku ich špecifickejinterakcie sdopamínovým receptorom D 2. Pri dlhodobej klasickej antipsychotickej liečbe sa môže objaviť ešte závažnejší stav, ktorý sa vyznačuje výraznými, dlhodobejšími, abnormáinymi motorickými pohybmi, známy ako tardívna dyskinéza.V 90-tych rokoch dvadsiateho storočia sa zaznamenal vývoj...

Liečenie kognitívnych porúch s (R)-7-chlór-N-(chinuklidin-3-yl)benzo [b]tiofén-2-karboxamidom a jeho farmaceuticky prijateľnými soľami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13365

Dátum: 19.11.2009

Autori: Koenig Gerhard, Chesworth Richard, Shapiro Gideon

MPK: A61P 25/18, A61K 31/439, A61P 25/28...

Značky: r)-7-chlór-n-(chinuklidin-3-yl)benzo, solami, poruch, prijateľnými, kognitívnych, farmaceutický, b]tiofén-2-karboxamidom, liečenie

Text:

...na liečenie Alzheimerovej choroby, schizofrénie (napr. paranoidneho typu,dezorganizačneho typu, katatonického typu a nediferenciovaného typu), poruchy schizofrenického typu, schizoafektívnej poruchy,halucinácií, pozitívnych alebo negatívnych symptómov schizofrénie.0005 Dávka je množstvo účinnej farmaceutickej zložky (active1 mg dávka znamená l mg API sa podal každému pacientovi každý deň.0006 Účinná farmaceutická zložka je definovaná buď...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Allen Jennifer, Bourbeau Matthew, Chen Ning, Hu Essa, Kunz Roxanne, Rumfelt Shannon

MPK: A61P 25/16, A61K 31/497, A61P 25/18...

Značky: pyrazínové, fosfodiesterázy, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Kanuma Kosuke, Kawamura Madoka, Miyakoshi Naoki, Shibata Tsuyoshi

MPK: A61K 31/4709, A61P 15/10, A61P 1/14...

Značky: derivát, 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Izochinolínonové deriváty ako NK3 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13566

Dátum: 11.09.2009

Autori: Nielsen Soren Moller, Juhl Karsten, Simonsen Klaus Baek, Khanzhin Nikolay

MPK: C07D 217/26, A61K 31/472, A61P 25/18...

Značky: deriváty, izochinolínonové, antagonisty

Text:

...účinky NK 3 antagonistov sú sprostredkované inhibíciou dopamínového tonu, najmä na D 2 receptore, vkombinácii so znížením serotonergného tonu, najmä na 5-HT 2 A receptore.0005 Dva štrukturálne rozdielne NK 3 antagonisty, a to talnetant a osanetant,boli klinicky testované na antipsychotické a najmä antischizofrenické účinky.0006 Ukázalo sa, že osanetantje lepší než placebo v klinických hodnoteniach,konkrétne čo sa týka pozitívnych symptómov...

Dibenzotiazepínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13799

Dátum: 18.06.2009

Autori: Muir James Campbell, Pierson Edward, Brown Dean, Edwards Phil, Wesolowski Steven, Damewood James, Widzowski Dan, Hulsizer James, Wood Michael, Shenvi Ashokkumar Bhikkappa

MPK: A61P 25/22, A61K 31/554, A61P 25/18...

Značky: dibenzotiazepínové, použitie, deriváty

Text:

...hypotenziu pozorovanú pri tomto Iiečive .Preto napriek tomu, že boli opísané a pri terapii sa používali mnohé tricyklické zlúčeniny, ktoré majú antipsychotickú a antidepresivnu aktivitu, stále sa hľadajú zlepšené spôsoby liečby schízoüénie a bipolárnej poruchy. Konkrétne sa vyžaduje a stále sa hľadá účinná liečba depresívnej fázy bipolárnej poruchy, rovnako ako liečba manickej fázy, stabilizácia nálady a starostlivosť o je...

Fumarátová soľ 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, jej kryštalické formy, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12578

Dátum: 02.06.2009

Autori: Robert Benoit, Salle Laurent

MPK: A61P 25/00, A61P 25/18, A61K 31/551...

Značky: fumarátová, terapii, príprava, použitie, 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, krystalické, formy

Text:

...ná nasledujúcim vzorcom0011 Predmetom vynálezu sú taktiež dve polymorñcké formy fumarátovej soli 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu, označované ako forma I a forma II, pričom fyzikálno-chemické charakteristiky týchto foriem sú opísané ďalej. Charakterizácia formy I a formy II0012 Infračervené spektrá (I.R.) obidvoch kryštalických foriem 4-brómfeny 1-1,4-diazabícyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu boli zaznamenané na...

Zlúčenina 3-fenyl pyrazolo [5,1-b]tiazol

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13036

Dátum: 09.04.2009

Autori: Takahashi Yoshinori, Shibata Hisashi, Shin Kogyoku, Takeda Kunitoshi, Inomata Akira, Hashizume Minako, Shikata Kodo, Terauchi Taro

MPK: A61P 25/00, A61P 1/00, A61K 31/429...

Značky: zlúčenina, 3-fenyl, pyrazolo, 5,1-b]tiazol

Text:

...úzkosť, syndróm dráždivého čreva a podobne. 0010 Konkrétne sa vynález týka nasledujúceho.1 Zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej soľ.R 2 predstavuje tetrahydrofurylmetylovú skupinu, tetrahydropymnylmetylovú skupinu alebo tetrahydropyranylovú skupinuA predstavuje jednoduchú väzbu, metylénovú skupinu alebo 1,2-etylenovú skupinuA predstavuje CH, alkylovú skupinu, C 34, cykloalkylovú skupinu alebo C 34 cyklo alkylovú skupinu...

1,5-difenylpyrolidín-2-ónové zlúčeniny ako CB-1 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12757

Dátum: 02.04.2009

Autor: Schaus John Mehnert

MPK: A61P 25/18, C07D 403/12, A61K 31/506...

Značky: ligandy, zlúčeniny, 1,5-difenylpyrolidín-2-ónové

Text:

...potreba získať antagonisty alebo inverzné agonisty CB-1 receptora, ktoré majú vysokú selektivitu pre CB-2 receptor, majú vysokú in vivo silu (málo nM Kb), majú prijateľnú biologickú dostupnosť, pričom netvoria reaktívne metabolické medziprodukty, a ktoré majú znížený potenciál pre vzájomné pôsobenie liek - liek. Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu poskytujú niektoré alebo všetky z týchto výhod.0008 Predkladaný vynález poskytuje...

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Tobe Takahiko, Yamasaki Shingo, Hoshii Hiroaki, Shiraishi Nobuyuki, Hayashibe Satoshi

MPK: A61K 31/403, A61K 31/435, A61K 31/4365...

Značky: kondenzované, zlúčeniny, indánové

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

(2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3- yl)benzofurán-2-karboxamid, nové soľné formy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13689

Dátum: 01.08.2008

Autori: Miao Lan, Phillips Teresa, Mathew Jacob, Pfeiffer Inigo, Genus John, Gatto Gregory, Mazurov Anatoly, Jordan Kristen, Benson Lisa, Fedorov Nikolai, Pfeiffer Sondra, Munoz Julio, Dull Gary Maurice, Bencherif Merouane

MPK: A61P 25/02, A61P 25/00, A61K 31/444...

Značky: soľné, 2s,3r)-n-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3, spôsoby, nové, yl)benzofurán-2-karboxamid, použitia, formy

Text:

...obmedzením niektorých nikotínových zlúčenín je, že sú spojené srôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami, napríklad pri stimulácii svalu a gangliových receptorov. Stále existuje potreba zlúčenín, kompozícii a spôsobovprevencie alebo liečby rôznych stavov alebo porúch, ako sú poruchy CNS,vrátane zmiernenia symptómov týchto porúch, pri ktorých by zlúčeniny vykazovali nikotínovú farmakológiu s priaznivým účinkom, konkrétne na fungovanie CNS, avšak...

Detekcia a liečba schizofrénie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17371

Dátum: 31.07.2008

Autori: Arai Makoto, Itokawa Masanari, Miyata Toshio

MPK: A61K 31/437, A61K 31/415, A61K 31/4152...

Značky: detekcia, schizofrénie, liečba

Text:

...obr. 3). Podávanie musí pokračovať počas takmer celého pacientovho života. Farmakologické účinky antipsychotík súzaložené na blokovaní aktivity dopamínového receptora. Avšak, pretože inhibicia dopamínových neurónov spôsobuje symptómy Parkinsonovej choroby ako vedľajšie účinky, všeobecne sa spolu s antipsychotikom používa liek na Parkinsonovu chorobu. V posledných rokoch sa namiesto konvenčných antipsychotík, ktoré sú účinné proti pozitívnym...

Karbamoylcyklohexány na liečbu akútnej mánie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13490

Dátum: 19.05.2008

Autori: Németh György, Andor György, Laszlovszky István

MPK: A61K 31/495, A61P 25/18

Značky: mánie, akútnej, karbamoylcyklohexány, liečbu

Text:

...potreby bežne dostupnými terapiami nie sú dosiaľ splnené a len malé percento pacientov má trvalý prospech z liečby (Sachs, J. Clin. Psychopharmacol., 23 (3 Suppl 1), S 2-8,2003). Významné percento pacientov nereaguje plne na tieto možnosti liečby a naďalej dochádza k podprahovým symptómom a dokonca aj k recidíve. Toto je pripisané čiastočne nedostatočnej účinnosti bežne dostupných liečiv, vzniku neznášanlivých vedľajších účinkov a...

Trans-4-{2-[4-(2,3-dichlórfenyl)-piperazín-1-yl]-etyl}-N,N- dimetylkarbamoyl-cyklohexylamín na liečenie schizofrénie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11338

Dátum: 19.05.2008

Autori: Andor György, Németh György, Laszlovszky István

MPK: A61K 31/495, A61P 25/18, A61K 45/06...

Značky: dimetylkarbamoyl-cyklohexylamín, liečenie, trans-4-{2-[4-(2,3-dichlórfenyl)-piperazín-1-yl]-etyl}-n,n, schizofrénie

Text:

...5 Suppl. l, 174, 2002) na potkaních modeloch a nemali motorické vedľajšie účinky alebo zvyšovali hladiny prolaktínu, pokiaľ boli podávané samé (viď napr., Reavill et al., A. J. Pharmacol. Exp. Ther.,294, 1154-65, 2000 Millan et al., J. Pharmacol. Exp. Hier., 293, 1063-73, 2000). To naznačuje veľmi redukovaný výskyt extrapyramidálnych vedľajších účinkov. D 3 antagonisty zlepšujú nedostatočnosť kognítívnych funkcií spôsobenú...

Deriváty 4-alkoxypyridazínu ako rýchlo disociujúce antagonisty receptora dopamínu 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12799

Dátum: 18.04.2008

Autori: Macdonald Gregor James, Bartolomé-nebreda José Manuel

MPK: A61P 25/18, C07D 401/12, A61K 31/501...

Značky: deriváty, antagonisty, 4-alkoxypyridazínu, dopamínu, rýchlo, disociujúce, receptora

Text:

...hovorí, že atypické antipsychotiká môžu byť odlíšené od typických antipsychotík rýchlosťou, ktorou disociujú z receptorov dopamínu D 2. Rýchla disociácía z receptora dopamínu D 2 by mohla spôsobiť, že antipsychotikum bude prispôsobívejšie fyziologickému prenosu dopamínu, čo umožňuje antípsychotický účinok bez vedľajších účinkov na motoriku. Táto hypotéza je zvlášť presvedčivá, keď sa uvažuje o clozapíne a quetíapíne. Tieto dve liečivá...

N-oxidové a/alebo di-N-oxidové deriváty stabilizátorov/modulátorov dopamínového receptora, ktoré prejavujú zlepšené profily kardiovaskulárnych vedľajších účinkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16566

Dátum: 11.04.2008

Autor: Wikström Hakan

MPK: A61P 25/14, A61K 31/451, A61P 25/06...

Značky: n-oxidové, di-n-oxidové, receptora, deriváty, vedľajších, dopamínového, prejavujú, profily, účinkov, zlepšené, kardiovaskulárnych

Text:

...senzorickej, emocionálnej a autonómnej (napríklad regulácia apetítu, telesnej teploty, spánku) funkcie. Modulácia dopaminergnej funkcie môže byť teda užitočná na liečenie širokej škály porúch ovplyvňujúcich funkcie mozgu. V skutočnosti sú neurologické a psychiatrické poruchy liečené liekmi na báze interakcii s dopamínovými systémami a dopamínovými receptormi v mozgu.0016 Lieky, ktoré pôsobia, priamo alebo nepriamo, na centrálne...

Terapeutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13437

Dátum: 03.04.2008

Autori: Nanda Kausik, Bilodeau Mark, Trotter Wesley

MPK: A61K 31/428, A61P 25/22, A61P 25/18...

Značky: terapeutické, činidla

Text:

...0002 Príklady antipsychotík sú opisané V JPB 333368 EP 0464846 Ishizumi et al., Chem. Pharm. Bull 43 (12), 2139-2151 (l 995) a0003 Predložený vynález je zameraný na terapeutické činidlá, ktoré sú atypické antipsychotiká a ktoré sú vhodné na liečenieneurologických a psychiatrických porúch súvisiacich s dopaminovou D 2 a serotonínovou 5-HT 2 A dysfunkciou neurotransmisie0004 Predložený vynález je zameraný na zlúčeniny vzorca IR 1 je Clůalkyl,...

Rýchlo disociujúce antagonisty dopamínového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12790

Dátum: 11.02.2008

Autori: Van Gool Michiel Luc Maria, Macdonald Gregor James, Poligono Industrial Calle Jaram, Langlois Xavier Jean Michel, Bartolomé-nebreda José Manuel

MPK: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 237/20...

Značky: receptora, dopamínového, disociujúce, rýchlo, antagonisty

Text:

...preukazujú, že antagonizmus voči receptoru 5-HT 6 má pozitívny vplyv na kognitívne procesy u hlodavcov(Mitchell a Neumaier, 5-HT 6 receptors a novel target for cognitíve enhancement, Pharmacology Therapeutics 108, 320-333 (2005. Antagonizmus voči 5-HT 6 je spojený aj s potláčaním chuti do jedla a príjmu potravy. Ďalej antagonizmus voči receptoru D 3 zvyšuje sociálnu interakciu u potkanov, čo naznačuje možný užitočný vplyv na negatívne...

Tosylátová soľ terapeutickej zlúčeniny a jej farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13314

Dátum: 10.01.2008

Autori: Butler Todd William, Wager Travis

MPK: A61K 31/40, A61P 25/18, A61P 25/16...

Značky: prostriedky, zlúčeniny, terapeutickej, farmaceutické, tosylátová

Text:

...in rat lung and spleen, Clinical Science 87 (2) 151-63, (1994). Takéto ochorenia alebo stavy zahŕňajú Kardiovaskulárne poruchy, ako je akútny infarkt myokardu, pamäťové procesy, demencie a poruchy rozpoznávania, ako je Alzheimerova choroba a porucha pozornosti shyperaktivitou, neurologické poruchy, ako je Parkinsonova choroba, EP 2 124 933 B 1 Ep myšschizofrénia, depresia, epilepsie a záchvaty alebo kŕče, rakovina, ako je kožný...

3-Substituovaná zlúčenina [1,2,3]-benzotriazinónu na zlepšenie glutamátergických synaptických odoziev

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10901

Dátum: 28.12.2007

Autori: Cordi Alexis, Rogers Gary, Mueller Rudolf

MPK: A61P 25/16, A61K 31/53, A61P 25/18...

Značky: glutamátergických, 3-substituovaná, zlúčenina, synaptických, zlepšenie, odoziev, 1,2,3]-benzotriazinónu

Text:

...dendritického LTP u živočíchov stredného veku0007 Excitačná synaptická transmisia poskytuje dôležitú cestu, ktorou sú neurotropné faktory zvýšené V špecifických oblastiach mozgu. Bolo zistené, že takéto zosílnenie funkcie receptora AMPA modulátonni zvyšuje úrovne neurotropínov, najmä neurotropného faktora,ktorý má pôvod v mozgu alebo BDNF. Viď napr., Lauterbom, et al., J. Neurosci. 208-21(2000) Gall, et al., U.S. Patent 6,030,968...

Piperidinylamino-pyridazíny a ich použitie ako rýchlo sa uvoľňujúce antagonisty dopamínových 2 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8522

Dátum: 05.12.2007

Autori: Van Gool Michiel Luc Maria, Van Den Keybus Frans Alfons Maria, Andrés-gil José Ignacio, Macdonald Gregor James, Bartolomé-nebreda José Manuel

MPK: A61K 31/501, A61P 25/18, C07D 401/12...

Značky: antagonisty, dopamínových, uvoľňujúce, receptorov, piperidinylamino-pyridazíny, použitie, rýchlo

Text:

...mohlo robiť antípsychotikum prispôsobivejším voči fyziologickej dopamínovej transmisii, čo umožní antipsychotický účinok bez motorických vedľajších účinkov. Tato hypotéza je obzvlášť presvedčivá, ked sa berie do úvahy klozapín a quetiapín. Tieto dve liečivá majú najvyššiu rýchlosť uvoľňovania z dopamínových D 2 receptorov a nesú najmenšie riziko vyvolania EPS u ľudí. Typické antipsychotiká spojené s vysokým výskytom EPS sú naopak najpomalšie...

Farmaceutická kompozícia, ktorá má antipsychotickú, antidepresívnu alebo antiepileptickú aktivitu so zníženým vedľajším účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8918

Dátum: 23.07.2007

Autori: Tory Kálmán, Mandl József, Kolonics Attila, Vigh László, Roth Jesse, Takács Kálmán, Bernáth Sándor, Szilvássy Zoltán, Sümegi Balázs, Balogh Gábor, Egri János, Brownstein Mike, Literati Nagy Péter

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4545, A61K 31/19...

Značky: vedľajším, zníženým, antipsychotickú, ktorá, antidepresívnu, antiepileptickú, farmaceutická, aktivitu, účinkom, kompozícia

Text:

...žiarenia,aplikáciou derivátu kyseliny hydroxímovej, zahrnujúceho BGP-15 na pôsobenie na povrch0010 US patent č. 6,451,851 sa týka spôsobu liečby pacienta, ktorý trpí vírusovou infekciou, zahrnujúceho podávanie pacientovi farmaceutický účinného množstva známeho antivírusovo aktívneho činidla, spoločne sderivátom kyseliny hydroxímovej, vrátane0011 US patent č. 6,440,998 sa týka farmaceutickej kompozície, ktorá má protinádorovú aktivitu, so...