A61P 25/16

Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Rossomando Anthony, Miller Stephan, Borjack-sjodin Paula Ann, Pepinsky Blake, Sah Dinah

MPK: A61K 38/18, A61K 39/00, A61K 47/48...

Značky: spôsoby, polymérne, konjugáty, neublastínu, využitia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

Obaľovacia a spojivová kompozícia, jej použitie na výrobu obalu na perorálnej alebo dermálnej liekovej forme, spôsob výroby obalu a lieková forma s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288049

Dátum: 18.02.2013

Autori: Petereit Hans-ulrich, Roth Erna, Meier Christian

MPK: A61K 47/12, A61K 47/04, A61K 47/10...

Značky: perorálnej, výrobu, forma, kompozícia, použitie, dermálnej, liekovej, formě, spôsob, obaľovacia, spojivová, obalů, výroby, lieková, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Obaľovacia a spojivová kompozícia pre perorálne alebo dermálne liekové formy obsahuje a) kopolymér radikálovo polymerizovaných C1- až C4-esterov kyseliny (met)akrylovej a ďalších (met)akrylátových monomérov, ktoré majú funkčné terciárne amóniové skupiny, pričom kopolymér je v práškovej forme so strednou veľkosťou častíc 1 až 40 mím a b) 3 až 15 % hmotn. emulgátora vzhľadom na a) s hodnotou HLR aspoň 14, prípadne vodu a/alebo farmaceuticky...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Ishizaka Tomoko, Miyakoshi Naoki, Wakasugi Daisuke, Kuwada Takeshi, Shimazaki Youichi, Shirokawa Shin-ichi, Hattori Nobutaka, Yoshinaga Mitsukane

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4196...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Widler Leo, Tommasi Ruben Alberto, Beerli René, Weiler Sven

MPK: A61K 31/517, A61K 31/496, A61P 1/02...

Značky: použitie, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, přípravy, kompozícia, farmaceutická, obsahom, spôsob, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Terauchi Taro, Sorimachi Keiichi, Beuckmann Carsten, Tanaka Toshiaki, Yoshida Yu, Doko Takashi, Naoe Yoshimitsu, Kazuta Yuji, Takemura Ayumi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Nové 6,7-disubstituované izochinolínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18998

Dátum: 10.08.2011

Autori: Ekholm Matti, Takio Ville

MPK: C07D 217/02, A61P 25/16, A61K 31/472...

Značky: deriváty, použitie, nové, izochinolínové, 6,7-disubstituované

Text:

...aktivitou aldehyd dehydrogenázy (ALDH) (pozri Alcohol Clin. Exp. Res. 2009 Nov. 33(11)1935-44) sa snažia kompenzovat nižšie koncentrácie acetaldehydu a SAL zvýšeným pitím.0006 Väčšina tetrahydroizochinolínov preniká do mozgu vo farmakologicky relevantných množstvách a vyvoláva množstvo rôznych účinkov. Väčšina z TIQ a 1 MeTIQ mozog opúšťa (90,4 a 95,3 ) a je vylučovaná v moči (76 a 72) v nezmenenom stave. Hydroxylované (C 4 poloha na...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Keith John, Liu Jing

MPK: A61P 19/10, A61K 31/496, A61P 15/00...

Značky: amidov, modulátory, mastných, hydrolázy, kyselin

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Nakagawa Masaya, Yamaguchi Sumie, Saitoh Akihito, Iwakami Naboru, Ono Satoshi

MPK: A61K 31/352, A61K 31/135, A61K 31/343...

Značky: liečivo, derivát, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, obsahujúce, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Patoiseau Jean François, Imbert Thierry, Sokoloff Pierre, Rieu Jean-pierre, Leriche Ludovic

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61P 15/10...

Značky: přípravy, spôsob, chromónu, aplikácie, deriváty, terapeutické

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Soli rasagilínu a ich farmaceutické prípravky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16999

Dátum: 07.07.2010

Autori: Janssen Christian, Gidwani Ramesh Matioram, Thyrann Thomas

MPK: A61K 31/13, A61K 31/19, A61P 25/16...

Značky: farmaceutické, přípravky, rasagilínu

Text:

...prípravok obsahujúci kvapalnú soľ rasagilínu, ako je opísané vyššie. V týchto fannaceutických prípravkoch, ktoré sú výhodne vo forme tuhých dávkových foriem, ako sú kapsuly, tablety, orálne dispergovateíné tablety, tablety s predĺženým uvoľñovanim, pelety alebo granuly, výhodne tablety, najmä tablety, ktoré je možné pripravovať priamym Iisovaním. Kvapalná soľ je vzmesi s bežnými excipientmi. Kvapalná soľ sa môže, napríklad, zmiešať s...

Nové kompozície na liečenie CMT a súvisiacich porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17640

Dátum: 28.05.2010

Autori: Cohen Daniel, Nabirochkin Serguei, Chumakov Ilya

MPK: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/197...

Značky: poruch, liečenie, kompozície, súvisiacich, nové

Text:

...bromokryptín, bumetanid,buspirón, karbachol, karbamazepín, karbimazol, cevimelín, ciprofloxacín,klonidín, kurkumín, cyklosporín A, diazepam, diklofenak, dinoprostón,disulñram, D-sorbitol, dutasterid, estradiol, exemestan, felbamát, fenoñbrát, ñnasterid, flumazenil, flunitrazepam, flurbiprofén, furosemid, gabapentín, EP 2 437 742 35 135/Hgalantamin, haloperidol, ibuprofen, izoproterenol, ketokonazol, ketoprofén, Lkarnitín, Iiotyronín...

Terapeutické použitie chinazolíndiónových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14193

Dátum: 25.03.2010

Autori: Nave Jean-françois, Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert

MPK: A61P 25/00, A61K 31/517, A61P 25/02...

Značky: terapeutické, použitie, chinazolíndiónových, derivátov

Text:

...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...

Oxidované deriváty triazolylpurínov vhodné ako ligandy receptoru adenozínu A2A a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19254

Dátum: 18.03.2010

Autori: Tarzia Giorgio, Minetti Patrizia, Piersanti Giovanni, Cabri Walter

MPK: A61K 31/52, A61P 25/00, A61P 25/16...

Značky: ligandy, deriváty, triazolylpurínov, liečiv, adenozínu, receptoru, použitie, vhodné, oxidované

Text:

...zlúčenín) prezentuje fluórobsahujúcu fenylovú skupinu ako R 3 skupinu a/alebo terciámy alkohol s R 1 radikálom, čonaznačuje, že tieto skupiny predstavujú dôležitý prvok k udeľovaniu aktivity.0007 Triazolylpuríny, vhodné ako ligandy receptora adenozínu AZA, sú uvedené v W 0 03/011864.0008 V patente (EP 1412354) podanom žiadateľom sú popísané deriváty triazolvlimidazopyridínu a triazolylpurínu vybavené antipsychotickými vlastnosťami....

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Chen Ning, Bourbeau Matthew, Rumfelt Shannon, Hu Essa, Kunz Roxanne, Allen Jennifer

MPK: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/497...

Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, zlúčeniny, pyrazínové

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Použitie indolových derivátov ako NURR-1 aktivátorov na liečenie parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11487

Dátum: 09.07.2009

Autori: Boubia Benaissa, Den Hartog Jacobus Antonius Joseph, Van Vliet Bernard Johannes, Tallandier Mireille, Mccreary Andrew, Van Dongen Maria Johanna Petronella, Poupardin-olivier Olivia

MPK: A61P 25/16, A61K 31/405, A61P 25/28...

Značky: použitie, indolových, choroby, derivátov, liečenie, parkinsonovej, nurr-1, aktivátorov

Text:

...tak pozitívne upravuje potenciál aktivácie transkripcie NURR-1.0011 Identifikácia zlúčenín schopných vyvolať aktivitu komplexov NURR 1/RXRa a NURR-1/RXRV by preto mala umožniť, aby boli dosiahnuté nové cesty na liečenie Parkinsonovej choroby.0012 Dokument WO 2003/01578 O opisuje heterocyklické zlúčeniny na liečenie Parkinsonovej choroby.0013 Ďalej dokumenty W 02004/072050, FR 2 903 105, FR 2 903 106 a FR 2 903 107 opisujú zlúčeniny, ktoré...

Použitie epotilónu D v liečbe ochorení súvisiacich s Tau zahrnujúcich Alzheimerovú chorobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17131

Dátum: 24.04.2009

Autori: Lee Francis, Albright Charles, Barten Donna Marie

MPK: A61K 31/427, A61P 25/00, A61P 25/16...

Značky: epotilónu, súvisiacich, zahrňujúcich, chorobu, liečbe, alzheimerovu, ochorení, použitie

Text:

...mikroorganizmu Sorangium cellulosum (napr., WO 93/10121). Hofle a kol. tiež objavili 37 prirodzene sa vyskytujúcich variantov epotilónu a príslušných zlúčenín produkovaných S. cellulosum a modifikovanými kmeňmi,vrátane epotilónov C, D, E, F a iných izomérov a variantov0007 Jedinečné charakteristiky prirodzene sa vyskytujúcich epotilónov vyvolali veľký záujem o ich preskúmanie ako potenciálnych protirakovinových liečiv. V súčastnosti,...

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Hoshii Hiroaki, Yamasaki Shingo, Tobe Takahiko, Hayashibe Satoshi, Shiraishi Nobuyuki

MPK: A61K 31/4365, A61K 31/435, A61K 31/403...

Značky: zlúčeniny, kondenzované, indánové

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

4-(p-chinonyl)-2-hydroxybutánamidové deriváty na liečenie mitochondriálnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20935

Dátum: 04.11.2008

Autori: Wesson Kieron, Shrader William, Jankowski Orion, Mollard Paul

MPK: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/16...

Značky: ochorení, 4-(p-chinonyl)-2-hydroxybutánamidové, deriváty, mitochondriálnych, liečenie

Text:

...bunky organizmov dočasne vystavené nedostatkukyslíka, je použitá anaeróbna oxidácia, až kýnm nie je kyslíkdostupný, alebo dochádza k smrti bunky. Počas anaeróbnej respirácie je pyruvát generovaný počas glykolýzy konvertovaný na laktát. Predpokladá sa, že nahromadenie kyseliny mliečnej je zodpovedné za svalovú únavu počas intenzívnej doby činnosti, keď nemôže byť dodávaný kyslík ku všetkým bunkám. Ak je kyslík znova dostupný, laktát je...

Zlepšené molekuly viažuce Nogo-A a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14719

Dátum: 27.10.2008

Autori: Barske Carmen, Vitaliti Alessandra, Mir Anis Khurso, Schwab Martin, Frentzel Stefan

MPK: A61P 25/00, A61P 11/06, A61K 39/395...

Značky: zlepšené, nogo-a, molekuly, farmaceutické, viažúce, použitie

Text:

...rámcovými oblasťami, ktoré sú do veľkej miery v konformácii beta-skladaného listu. Oblasti CDR ťažkého reťazca spoločne s oblasťami CDR súvisiaceho (associated) ľahkého reťazca V zásade tvoria v molekule protilátky miesto víažuce antigén. Stanovenie, ktoré časti molekuly tvoria rámcovú oblasť a ktoré oblasť CDR, sa obvykle uskutočňuje pomocou porovnania sekvencie aminokyselín z radu protilátok vytváraných rovnakým druhom organizmu....

(2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3- yl)benzofurán-2-karboxamid, nové soľné formy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13689

Dátum: 01.08.2008

Autori: Miao Lan, Mathew Jacob, Genus John, Phillips Teresa, Dull Gary Maurice, Jordan Kristen, Munoz Julio, Pfeiffer Sondra, Gatto Gregory, Bencherif Merouane, Benson Lisa, Fedorov Nikolai, Pfeiffer Inigo, Mazurov Anatoly

MPK: A61P 25/02, A61P 25/00, A61K 31/444...

Značky: soľné, yl)benzofurán-2-karboxamid, nové, formy, spôsoby, použitia, 2s,3r)-n-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3

Text:

...obmedzením niektorých nikotínových zlúčenín je, že sú spojené srôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami, napríklad pri stimulácii svalu a gangliových receptorov. Stále existuje potreba zlúčenín, kompozícii a spôsobovprevencie alebo liečby rôznych stavov alebo porúch, ako sú poruchy CNS,vrátane zmiernenia symptómov týchto porúch, pri ktorých by zlúčeniny vykazovali nikotínovú farmakológiu s priaznivým účinkom, konkrétne na fungovanie CNS, avšak...

Použitie 4-cyklopropylmetoxy-N-(3,5-dichlór-1-oxidopyridín-4-yl)-5- (metoxy)pyridín-2-karboxamidu na liečenie motorických porúch súvisiacich s Parkinsonovou chorobou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10312

Dátum: 16.04.2008

Autori: Delay-goyet Philippe, Ravinet-trillou Christine, Menet Christine, Poughon Gilles, Delgorge Claire

MPK: A61K 31/444, A61P 25/16

Značky: poruch, súvisiacich, liečenie, motorických, chorobou, 4-cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-1-oxidopyridín-4-yl)-5, použitie, parkinsonovou, metoxy)pyridín-2-karboxamidu

Text:

...nižšiedávky než sa uviedli vyššie. Ani takéto dávkovanie nevybočuje z rámca tohto vynálezu.0016 Pomocné látky sa vyberú v závislosti od farmaceutickej formy a od požadovaného spôsobu podania spomedzi twbvyklých pomocných látok, ktore sú známe Lidborníkovi v danom od bore.0017 Uvedená kompozicia sa môže podať orálnou. uzirenterzilnou alebo rektálnou cestou.0018 Príslušné jednotkové aplikačné formy zahŕňajú formy na orálne podanie, ako sú...

Spôsoby podávania tetrahydrobiopterínu, súvisiace kompozície a metódy stanovenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13667

Dátum: 11.04.2008

Autori: Dorenbaum Alejandro, Oppenheimer Daniel, Foehr Erik, Okhamafe Augustus, Castillo Sianna, Kostel Paul John

MPK: A61P 25/16, A61K 31/519, A61K 45/06...

Značky: spôsoby, metody, podávania, súvisiace, stanovenia, kompozície, tetrahydrobiopterínu

Text:

...krvný tlak, hladiny neurotransmiterov alebo iné0008 Ako sa používa v tomto dokumente, BH 4 označuje 6 R-(L-erytro)-5,6,7,8-tetrahydrobiopterín. Termín BH 4, ako sa používa v tomto dokumente, sa má taktiež chápať tak, že poprípade znamená farmaceuticky prijateľnú soľ 6 R-(L-erytro)-5,6,7,8-tetrahydrobiopterínu, ak kontext0009 Rozsah vynálezu je stanovený prostredníctvom0010 V prvom aspekte vynález poskytuje tetrahydrobiopterín(BH 4) alebo...

Tosylátová soľ terapeutickej zlúčeniny a jej farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13314

Dátum: 10.01.2008

Autori: Butler Todd William, Wager Travis

MPK: A61P 25/18, A61K 31/40, A61P 25/16...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny, terapeutickej, prostriedky, tosylátová

Text:

...in rat lung and spleen, Clinical Science 87 (2) 151-63, (1994). Takéto ochorenia alebo stavy zahŕňajú Kardiovaskulárne poruchy, ako je akútny infarkt myokardu, pamäťové procesy, demencie a poruchy rozpoznávania, ako je Alzheimerova choroba a porucha pozornosti shyperaktivitou, neurologické poruchy, ako je Parkinsonova choroba, EP 2 124 933 B 1 Ep myšschizofrénia, depresia, epilepsie a záchvaty alebo kŕče, rakovina, ako je kožný...

3-Substituovaná zlúčenina [1,2,3]-benzotriazinónu na zlepšenie glutamátergických synaptických odoziev

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10901

Dátum: 28.12.2007

Autori: Mueller Rudolf, Rogers Gary, Cordi Alexis

MPK: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/53...

Značky: glutamátergických, 3-substituovaná, zlepšenie, 1,2,3]-benzotriazinónu, odoziev, synaptických, zlúčenina

Text:

...dendritického LTP u živočíchov stredného veku0007 Excitačná synaptická transmisia poskytuje dôležitú cestu, ktorou sú neurotropné faktory zvýšené V špecifických oblastiach mozgu. Bolo zistené, že takéto zosílnenie funkcie receptora AMPA modulátonni zvyšuje úrovne neurotropínov, najmä neurotropného faktora,ktorý má pôvod v mozgu alebo BDNF. Viď napr., Lauterbom, et al., J. Neurosci. 208-21(2000) Gall, et al., U.S. Patent 6,030,968...

N-(2-Hydroxyetyl)-N-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4- ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečenie bolesti, úzkosti a depresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11567

Dátum: 19.10.2007

Autori: Dantzman Cathy, Bui Khanh, Yan Jingbo, Ernst Glen, Hudzik Thomas, Hoesch Valerie, King Megan Murphy, Liu Jie

MPK: A61P 25/16, A61P 25/04, A61K 31/4709...

Značky: liečenie, bolesti, ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, spôsob, použitie, depresie, přípravy, úzkosti, n-(2-hydroxyetyl)-n-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4

Text:

...objasnenia opisujú vyššie a ďalej v kontexte jednotlivých uskutočnení, sa môžu aj kombinovať, takže sa vytvoria jehoAk sa v tomto dokumente neuvádza inak, odkazy na jednotné číslo môžu zahŕňať aj množnéUskutočnenía identifikované v tomto dokumente ako príkladné je potrebné chápať tak, žemajú len ílustratívny a nie obmedzujúci význam.Ak sa neuvádza inak, akýkoľvek heteroatóm s neúplnými valenciami je potrebné chápať tak, že obsahuje atómy...

Aminoindánový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Kanayama Takatoshi, Shiraishi Nobuyuki, Watanabe Kazushi, Hoshii Hiroaki, Ohmori Junya, Suzuki Daisuke, Yamasaki Shingo, Hayashibe Satoshi

MPK: A61K 31/381, A61K 31/13, A61K 31/404...

Značky: aminoindánový, derivát

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Spôsob výroby entakaponu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11687

Dátum: 06.02.2007

Autori: Hilden Leif, Hytönen Martti

MPK: A61K 31/277, C07C 255/41, A61P 25/16...

Značky: výroby, entakaponu, spôsob

Text:

...70 °Cb) volitelne ochladenie výslednej zmesi z kroku a)c) voliteľne naočkovanie výslednej zmesi z kroku a) alebo kroku b) s N,Ndietyl-2-kyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrofenyI)akryIamidom obsahujúcim aspoň 60 hmotn. E-izoméru v očkovacích kryštálochd) ochladenie výslednej zmesi z kroku a) alebo kroku b) alebo kroku c) na teplotu 30 °C alebo nižšiue) naočkovaníe ochladenej zmesi zkroku d) sN,N-dietyI-2-kyano-3-(3,4...

Použitie benzokondenzovaných heterocyklických sulfamidových derivátov ako neuroprotektívnych činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11203

Dátum: 19.12.2006

Autori: Reitz Allen, Smith-swintosky Virginia

MPK: A61K 31/357, A61K 31/353, A61P 25/02...

Značky: derivátov, benzokondenzovaných, použitie, sulfamidových, heterocyklických, neuroprotektívnych, činidiel

Text:

...choroba (PD), je choroba strednej alebo neskorej fázy života s veľmi pozvolným postupom a pozvolným priebehom. HARRISONS PRINCIPLES OF INTERNAL MEDICINE, vol. 2 23. vyd., ed. lsselbacher, Braunwald, Wilson, Martin, Fauci and Kasper,McGraw-Hill Inc. , New York City, 1994, str. 2275. Najčastejšie pozorované zmeny u pacientov s Parkinsonovou chorobou sú v agregátoch nervových buniek obsahujúcich melanín v mozgovom kmeni (substantia nigra,...

Inhibítory kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9182

Dátum: 10.10.2006

Autori: Wallace Michael, Stafford Jeffrey, Brown Jason, Paraselli Bheema, Kaldor Stephen, Liu Yan, Scorah Nicholas, Das Sanjib, Gong Xianchang, Dong Qing

MPK: A61K 31/437, A61P 25/28, A61P 25/16...

Značky: kináz, inhibitory

Text:

...receptory, cytoskeletálne proteíny, iónové kanáliky alebo pumpy, alebo transkripčné faktory. Nekontrolovaná signalizácia V dôsledku nedostatočnej regulácie fosforylácie proteínov sa implikovala vo veľkom počte chorôb a chorobných stavov zahŕňajúcich napríklad zápal, rakovinu, alergiu/astmu, choroby a stavy imunitnéhosystému, choroby a stavy centrálneho nervového systému (CNS), kardiovaskuláme choroby, dermatológiu a angiogenézu.0005...

7-[2-[4-(6-Fluór-3-metyl-1,2-benzizoxazol-5-yl)-1-piperazinyl]etyl]2- (1-propynyl)-7H-pyrazolo-[4,3-e]-[1,2,4]-triazolo-[1,5-c]pyrimidín-5-amín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9677

Dátum: 21.09.2006

Autori: Chackalamannil Samuel, Shah Unmesh, Boyle Craig, Lachowicz Jean

MPK: A61K 31/519, A61P 25/14, A61P 25/16...

Značky: 7-[2-[4-(6-fluór-3-metyl-1,2-benzizoxazol-5-yl)-1-piperazinyl]etyl]2, 1-propynyl)-7h-pyrazolo-[4,3-e]-[1,2,4]-triazolo-[1,5-c]pyrimidín-5-amín

Text:

...liečivá. Dystónia je bolestivý kŕč svalových skupín, najmä krku, čeľusti, chrbta, hltana a hrtana. Jenajčastejší L 1 mladých mužov liečených antipsychotickými liekmi, ale môže byť spojené s užívaním kokaínu, tricyklických antidepresív, lítia a antiepileptík, ako sú fenytoín a karbamazepin. Pseudoparkinsonizmus sa prejavuje ako akinézia(tuhosť, strnulosť a pomalý vôľou ovládaný pohyb, zhrbenosť,Šuchtavá chôdza) a trasenie a tieto...

Farmaceutický prípravok apomorfínu na ústne podanie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11675

Dátum: 08.05.2006

Autor: Clarke Anthony

MPK: A61P 15/00, A61K 9/00, A61K 31/473...

Značky: ústne, prípravok, apomorfínu, podanie, farmaceutický

Text:

...off výkyvov je obmedzená nevyhnutnosťou subkutánneho podania. Následne boli skúmané alternatívne cesty podania. Intranasálny apomorfín Vykazoval účinnosť u pacientov s Parkinsonovou chorobou,ale vytváral prechodnú nosnú nepriechodnosť a pocit pálenia u dvoch z piatich testovaných pacientov. Rektálne podanie apomorfínu sa ukázalo ako účinné a malo dlhšie trvanie účinku než subkutánne podávaný liek avšak vyššie dávky lieku sú nutné kvôli...

Použitie benzoylového derivátu 3-aminokarbazolu na liečenie poruchy spojenej s tvorbou prostaglandínu E2 (PGE2)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8022

Dátum: 03.05.2006

Autori: Mangano Giorgina, Coletta Isabella, Furlotti Guido, Polenzani Lorenzo, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina

MPK: A61K 31/404, A61P 25/16, A61P 19/02...

Značky: poruchy, pge2, benzoylového, spojenej, tvorbou, liečenie, prostaglandinů, 3-aminokarbazolu, použitie, derivátů

Text:

...a látky selektivne voči COX-Z, ktoré sa V súčasnosti používajú, symptómy spojené so zápalom tak, že neselektívne inhibujú produkciuV súčasnej dobe sú na trhu dostupné najmä liečivá selektívne voči COX-2, ktore majú v porovnaní s obvyklými nesteroidnými protizápalovými liečivamí (N SAID) zníženú gastrointestinálnu toxicitu. Tieto liečivá selektívne voči COX-2 však znižujú tvorbu vaskulámeho prostacyklínu (PGI 2, ktorý sa prevážne tvorí z...

Liečba príznakov parkinsonovej choroby pomoocu neimidazolových alkylamínových ligandov v histamínových H3-receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14650

Dátum: 30.03.2006

Autori: Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles

MPK: A61P 25/16, A61K 31/4453, A61P 25/28...

Značky: parkinsonovej, príznakov, liečba, ligandov, histamínových, choroby, neimidazolových, pomoocu, h3-receptorov, alkylamínových

Text:

...zlúčenín, či už sa tieto tautoméry vyskytujú v izolovanej forme, alebo vo forme zmesí.0024 Nižši alkyl alebo cykloalkyl má označovat Iineárnu alebo rozvetvenú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 6 atómov uhlíka. alebo nasytený karbocyklus obsahujúci 3 až 6 atómov uhlíka.0025 Typickými prlkladmi nižšieho aIkyIu sú skupiny metyl, etyl, propyl, izopropyl a butyl.0026 Skupiny alkyl. alkén, alkln, keto. aldehyd, cykloalkyl, S-alkyl, O-alkyl,...

N-acylamínové a aminokyselinové deriváty obsahujúce fenyl, spôsoby ich prípravy, farmaceutická kompozícia a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20470

Dátum: 24.03.2006

Autori: Kromova Tatyana Alexandrovna, Kovaleva Violetta Leonidovna, Zheltukhina Galina Alexandrovna, Nebolsin Vladimir Evgenievich

MPK: A61K 38/05, A61K 31/165, A61P 25/16...

Značky: fenyl, přípravy, deriváty, spôsoby, aminokyselinové, farmaceutická, obsahujúce, použitie, kompozícia, n-acylamínové

Text:

...na pozorovanie použiteľnosti nového kondenzačného činidla DMT-MM.Syntéza derivátov aminokyselín tyrozínu a fenylalanlnu, ako je 3-(p-hydroxyfenyl) propionyltyrozín,fenylpropionyltyrozin, fenylacetyltyrozln, fenylpropionylalanín a metylester fenylpropionyltyrozínu(ďalej označované ako zlúčeniny XIV, XV, XVI, XVIIl a XXl) a štúdia ich inhibičného účinku na TAN neurón identifikovaný v ganglióne slimáka Achatina fulica faruss sú uvedené v článkoch...

Liečba Parkinsonovej choroby a príbuzných porúch použitím buniek získaných po pôrode

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15544

Dátum: 22.12.2005

Autori: Mistry Sanjay, Messina Darin, Romanko Michael, Hong Klaudyne, Kramer Brian

MPK: A61K 35/50, A61K 35/44, A61P 25/16...

Značky: získaných, liečba, pôrode, buniek, příbuzných, poruch, choroby, parkinsonovej, použitím

Text:

...počet kmeňových buniek. Embryonálne alebo fetálne tkanivo je jedným zdrojom kmeňových buniek. Embryonálne kmeňové a progenitorové bunky sa izolovali z radu cicavčích druhov zahrňujúcich človeka.Niekoľko takýchto bunkových typov je schopných samoobnovy a expanzie,rovnako ako diferenciácie do všetkých neurologických kmeňových linií(2001) New Engl J. Med. 344(10)-719 Burnstein, R.M. a kol. (2003) Int. J. Biochem. Cell BioI. 36702-713 Zhang,...

Nové chromen-2-ón deriváty a ich použitie ako inhibítorov spätného vychytávania monoamínových neurotransmiterov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9113

Dátum: 28.09.2005

Autori: Nielsen Elsebet Ostergaard, Olsen Gunnar M, Scheel-krüger Jorgen, Peters Dan

MPK: A61K 31/46, A61K 31/428, A61K 31/137...

Značky: neurotransmiterov, nové, chromen-2-ón, monoamínových, inhibítorov, deriváty, vychytávania, spätného, použitie

Text:

...môžu existovať ako enantioméry v () a (-) formách ako aj v racemických formách (i).0017 Vynáiez zahŕňa všetky také izoméry a akékoľvek ich zmesi vrátane racemických zmesí.0018 Racemické formy je možné rozdeliť na optické antipódy známymi metódami a technikami. Jedným spôsobom separácie izomérických solí je použitie opticky aktívnej kyseliny a uvoľnenie opticky aktívnej amínovej zložky manipuláciou s bázou. Ďalšou metódou pre rozloženie...

Diarylmetylpiperazínové deriváty, ich príprava a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11605

Dátum: 27.07.2005

Autori: Maciag Carla, Hudzik Thomas, Brown William, Griffin Andrew, Smagin Gennady, Walpole Christopher

MPK: A61P 25/16, A61K 31/495, A61P 25/04...

Značky: použitie, diarylmetylpiperazínové, deriváty, príprava

Text:

...ako enantioméme alebo diastereoméme formy, alebo ako racemické zmesi, a môžu byt takto ízolované. Vynález zahŕňa všetky možné enantioméry, diastereoméry a racemáty zlúčeniny vzorca I a ich zmesi. Opticky aktívne formy zlúčeniny podľa vynálezu je možné pripraviť napríklad pomocou rozdelenia racemátu s použitím chirálnej chromatografie, pomocou syntézy z opticky aktívnych počiatočných materiálov alebo pomocou asymetrickej syntézy, na základe...

Tabletová formulácia s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca pramipexol alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10959

Dátum: 25.07.2005

Autori: Eisenreich Wolfram, Friedl Thomas

MPK: A61K 9/20, A61P 25/16, A61K 9/28...

Značky: farmaceutický, pramipexol, formulácia, tabletová, prijateľnú, uvoľňovaním, obsahujúca, predĺženým

Text:

...kombináciou uvedených mechanizmov uvoľňovania.Avšak, ukázalo sa ako obťažné formulovať tabletu obsahujúcu vhodnú kombináciu s modifikovaným, rozšíreným alebo trvalým uvoľňovaním a vlastnosťami spracovania, kde liečivom je liečivo vykazujúcim relatívne vysokú rozpustnosť, ako je to vprípadeJestvuje tu viacero spôsobov opísaných vdoterajšom stave techniky, na poskytnutietabletových kompozícii pramipexolu s trvalým uvoľňovanímW 0 2004/010997...

Infúzny a injekčný roztok levodopy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18678

Dátum: 08.07.2005

Autor: Dizdar Segrell Nil

MPK: A61K 47/12, A61K 47/26, A61K 47/02...

Značky: roztok, levodopy, infúzny, injekčný

Text:

...akinézu (úplne zastavené pohyby). Kedzačnú klinické výkyvy, je možné vidiet jasnú paralelu medzi zníženímkoncentrácii v plazme a znížením klinickej reakcie na podanú dávku Levodopy. Už v počiatočnom štádiu ochorenia je možné vidiet rýchle výkyvy zapnuté vypnuté bez akéhokoľvek viditelného vzťahu ku koncentrácii Levodopy vplazme. To je možné vysvetlit tým, že tu je určitá zdržaná asi 90 minút vhladine koncentrácia medzi plazmou a centrálnym...

Farmaceutický prostriedok na orálne podávanie obsahujúci inhibítory monoaminoxidázy B a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284383

Dátum: 24.01.2005

Autori: Clarke Anthony, Johnson Edward Stewart, Brewer Francesca Mary

MPK: A61K 31/40, A61K 31/135, A61K 31/44...

Značky: obsahujúci, inhibitory, prostriedok, farmaceutický, monoaminoxidázy, použitie, podávanie, orálne

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok na orálne podávanie obsahujúci nosič a ako účinnú látku inhibítor monoaminoxidázy B, ktorý je v rýchlo dispergovateľnej tuhej dávkovej forme na rýchle uvoľňovanie účinnej látky v ústnej dutine na zvýšenie pregastrickej absorpcie inhibítora monoaminoxidázy B. Tento farmaceutický prostriedok je vhodný na použitie na liečenie Parkinsonovej choroby, na výrobu liečiva na liečenie a/alebo profylaxiu depresie a Alzheimerovej...