A61P 25/04

Perorálna aplikačná forma s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca oxykodon a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288220

Dátum: 23.07.2014

Autori: Oshlack Benjamin, Prater Derek, Wright Curtis

MPK: A61K 31/485, A61K 9/00, A61K 31/00...

Značky: aplikačná, perorálna, predĺženým, obsahujúca, forma, oxykodón, použitie, uvoľňovaním

Zhrnutie / Anotácia:

Perorálna aplikačná lieková forma s predĺženým uvoľňovaním jednej účinnej zložky vybranej z oxykodonu a soli oxykodonu, ktorá obsahuje (a) dvojvrstvové jadro obsahujúce: (i) liečivovú vrstvu obsahujúcu analgeticky účinné množstvo uvedeného oxykodonu alebo soli oxykodonu a (ii) vytesňujúcu vrstvu alebo vypudzujúcu vrstvu obsahujúcu osmopolymér a osmagent zvolený zo skupiny pozostávajúcej z chloridu sodného, chloridu draselného, síranu...

Polymérne konjugáty neublastínu a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288123

Dátum: 30.08.2013

Autori: Pepinsky Blake, Rossomando Anthony, Miller Stephan, Borjack-sjodin Paula Ann, Sah Dinah

MPK: A61K 38/18, A61K 39/00, A61K 47/48...

Značky: polymérne, spôsoby, neublastínu, konjugáty, využitia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný variant polypeptidu neublastínu, v ktorom je zavedené miesto na pripojenie polyalkylénglykolu. Ďalej sú opísané: fúzny proteín obsahujúci tento variant polypeptidu neublastínu nukleová kyselina kódujúca tento variant polypeptidu neublastínu vektor, ktorý ju obsahuje hostiteľská bunka obsahujúca takýto vektor spôsob prípravy uvedeného variantu polypeptidu neublastínu, konjugát tohto variantu polypeptidu neublastínu alebo fúzneho...

Solubilná CTLA4 fúzna molekula, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287940

Dátum: 19.04.2012

Autori: Peach Robert, Carr Suzette, Cohen Robert, Becker Jean-claude, Hagerty David

MPK: A61K 38/16, A61K 38/17, A61K 38/00...

Značky: použitie, prostriedok, farmaceutický, solubilná, molekula, obsahom, fúzna, ctla4

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané solubilné CTLA4 fúzne molekuly obsahujúce extracelulárnu doménu CTLA4 a ich použitie, prípadne v kombinácii s druhým činidlom vybraným zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové činidlá, prednizón, azatioprin, metotrexát, blokátory alebo antagonisty TNF-alfa, hydrochlorochín, sulfasalazín, soli zlata, anakinra, cyklofosfamid a leflunomid, a ich použitie, rovnako ako farmaceutického prostriedku s obsahom...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Tanaka Toshiaki, Kazuta Yuji, Yoshida Yu, Beuckmann Carsten, Takemura Ayumi, Terauchi Taro, Naoe Yoshimitsu, Sorimachi Keiichi, Doko Takashi

MPK: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Analógy buprenorfínu ako agonisti a/lebo antagonisti opioidového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20717

Dátum: 20.09.2011

Autori: Tafesse Laykea, Kyle Donald

MPK: A61K 31/485, C07D 489/12, A61P 25/04...

Značky: opioidového, agonisti, buprenorfinu, receptora, antagonisti, analogy

Text:

...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...

Deriváty triazolu na použitie pri liečbe neuropatickej bolesti a fibromyalgie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18751

Dátum: 06.09.2011

Autori: Tsukamoto Mina, Kiso Tetsuo

MPK: A61P 21/00, A61K 31/4245, A61K 31/4196...

Značky: bolesti, fibromyalgie, deriváty, použitie, triazolu, liečbe, neuropatickej

Text:

...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...

Formulácie na báze nalbufínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19479

Dátum: 18.08.2011

Autori: Suplie Pascal, Paul David Olivier, Lebon Christophe

MPK: A61K 47/10, A61K 31/485, A61K 47/02...

Značky: báze, formulácie, použitie, nalbufínu

Text:

...vynález sa preto týka okamžitého uvoľnenia, orálneho farmaceutického prípravku obsahujúceho nalbufín alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli a aspoň jedného hydrofilného granulačného nosiča, jedného hydrofilného spojiva a jedného mazadla.Tým, «hydrofilné» sa rozumie akákoľvek látka, rozpustná alebo dispergovateľná vo vode alebo v polárnom rozpúšťadle.Farmaceutická formulácia podľa vynálezu obsahuje iba nalbufín alebo jednu z jeho...

Trifenylalkénové deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty a použitie týchto derivátov ako selektívnych modulátorov receptorov pre estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: 287752

Dátum: 29.07.2011

Autori: Södervall Marja-liisa, Lammintausta Risto, Kalapudas Arja, Kangas Lauri

MPK: A61K 31/09, A61K 31/085, A61K 31/10...

Značky: trifenylalkénové, farmaceutická, selektívnych, kompozícia, použitie, týchto, receptorov, obsahujúca, derivátov, tieto, modulátorov, deriváty, estrogény

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...

Deriváty cis-tetrahydro-spiro(cyklohexán-1,1′-pyrido[3,4-b]indol)-4-amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16416

Dátum: 27.07.2011

Autori: Schunk Stefan, Zemolka Saskia, Schick Hans, Nolte Bert, Linz Klaus

MPK: C07D 471/10, A61K 31/438, A61P 25/04...

Značky: cis-tetrahydro-spiro(cyklohexán-1,1'-pyrido[3,4-b]indol)-4-amínu, deriváty

Text:

...príp. od ďalších jedovatých látok, rakovinové ochorenia,ale taktiež ochorenia látkovej výmeny, ako je diabetes, dna, obličková insuticiencia alebo cirhóza pečene, ako aj infekčné ochorenia (o. i. herpes zoster, Pfeifferova infekčná mononukleóza, ehrlíchióza, týfus, diftéria, HIV,syñlis alebo borelióza). Prežívanie bolesti má veľmi rozdielne znaky a symptómy (napr. brnenie, pálenie, vystrelujúce, elektrizujúce alebo vyžarujúce bolesti), ktoré...

Použitie acetyl L-karnitínu na prípravu liečiva na preventívnu terapiu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: 287559

Dátum: 10.01.2011

Autori: Calvani Menotti, Mosconi Luigi

MPK: A61P 25/02, A61P 25/04, A61K 31/221...

Značky: bolesti, l-karnitinu, acetyl, terapiu, liečivá, preventívnu, použitie, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie acetyl L-karnitínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na prípravu liečiva na preventívnu terapiu post-chirurgickej bolesti.

4-(Fenylpiperazinylmetyl)benzamidové deriváty a ich použitie na liečbu bolesti, anxiety alebo gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: 287555

Dátum: 03.01.2011

Autori: Hudzik Thomas, Plobeck Niklas, Brown William, Walpole Christopher

MPK: A61P 25/04, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: poruch, 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové, liečbu, bolesti, gastrointestinálnych, deriváty, anxiety, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...

Použitie peptidovej zlúčeniny na prípravu farmaceutického prostriedku na liečenie bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: 287539

Dátum: 20.12.2010

Autor: Selve Norma

MPK: A61P 25/04, A61K 31/165

Značky: prostriedku, liečenie, peptidovej, přípravu, bolesti, použitie, zlúčeniny, farmaceutického

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie peptidovej zlúčeniny všeobecného vzorca (II), kde Ar je fenylskupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná aspoň jednou skupinou halogénu
R3 je alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka a R1 je metylskupina, výhodne lakosamidu, na prípravu farmaceutického prostriedku na liečenie akútnej a chronickej bolesti.

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Damann Nils, Christoph Thomas, Schiene Klaus, Frormann Sven, Frank Robert, Bahrenberg Gregor, Lee Jeewoo, Kim Yong-soo, De Vry Jean, Kim Myeong-seop, Lesch Bernhard

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: karboxamidové, vaniloidného, substituované, ligandy, močovinové, aromatické, receptoru, deriváty

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Príprava a terapeutické použitia (2S,3R)-N-2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3-yl)-3,5- difluórbenzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16955

Dátum: 25.01.2010

Autori: Speake Jason, Fedorov Nikolai, Letchworth Sharon Rae, Hauser Terry, Bencherif Merouane, Mazurov Anatoly, Jordan Kristen, Yohannes Daniel, Munoz Julio

MPK: A61P 25/04, A61K 31/439, A61P 25/02...

Značky: použitia, difluórbenzamidu, 2s,3r)-n-2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3-yl)-3,5, príprava, terapeutické

Text:

...nAChR a rízku añnitu pr e podtyp (1402, ako aj pre gangliové a svalové podtypy nAChR. Tieto zlúčeniny teda môžu slúžiť ako terapeutické modulátorgz 7 nAChR u pacientov, ktorí túto liečbu potrebujú, bez vzniku vedľajších účinkov spôsobenýchnešpecifickou väzbou podtypu nAChR.0007 Predložený vynález obsahuje (ZS,3 R)-N-2-3-pyridinyl)metyl)-1 azabicyklo 2.2.2 okt-3-yl)-3,S-diñuórbenzamid (Vzorec I) alebo jeho farmaceutický0008 Zlúčenina podľa...

Deriváty pyrimidín- a triazín- sulfónamidov ako inhibítory bradykinín B1 receptora (B1R) na ošetrenie bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13983

Dátum: 22.10.2009

Autori: Hennig Kamila, Jostock Ruth, Hees Sabine, Schunk Stefan, Reich Melanie, Engels Michael, Germann Tieno

MPK: C07D 401/04, A61P 25/04, A61K 31/506...

Značky: b1r, triazín, ošetrenie, bolesti, pyrimidín, bradykinín, inhibitory, receptora, deriváty, sulfónamidov

Text:

...tu obzvlášť diabetickej neuropatie (Gabra et al., Biol. Chem. 2006, 387,127 - 143). Ďalej sú vhodné na ošetrenie migrén.0006 Pri vývoji B 1 R modulátorov však existuje problém, že humánne a krysie B 1 receptory sa tak velmi odlišujú, že mnoho zlúčenín, ktoré sú dobrými B 1 R modulátormi na humánnom receptore, vykazujú len zlú alebo nevykazujú žiadnu añnitu ku krysiemu receptoru. Toto velmi sťažuje farmakologické skúšky na zvieratách, pretože...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny ako KCNQ2/3 modulátory na liečbu bolesti, epilepsie, a inkontinencie moču

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13182

Dátum: 22.10.2009

Autori: Kühnert Sven, Kless Achim, Schröder Wolfgang, Schiene Klaus, Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor

MPK: A61P 25/08, A61K 31/4365, A61P 25/04...

Značky: substituované, inkontinencie, bolesti, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny, moču, modulátory, epilepsie, liečbu

Text:

...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...

Farmaceutická kombinácia 3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenolu a antiepileptika

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17250

Dátum: 04.09.2009

Autori: Schiene Klaus, Bloms-funke Petra, Christoph Thomas

MPK: A61P 25/04, A61K 45/06, A61K 31/137...

Značky: farmaceutická, 3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenolu, kombinácia, antiepileptika

Text:

...vzorca(1 S,2 S)-3-(3-dimetyIamino-1-etyI-2-metyl-propyl)-fenolu ich ľubovoľnej zmesi. 0009 V ďalšom uskutočnení tohto vynálezu kombinácia zahŕňa(r) alebo jej adičnú soľ s kyselinou, a(b) aspoň jedno antiepileptikum vybrané zo skupiny obsahujúcej topiramát, lamotrigín, karbamazepín, Iakosamid, Ievetiracetam a retigabín.0010 Zlúčenina 3-(3 ~dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenol vzorca (l),jeho stereoizoméry a jeho zodpovedajúce soli...

Analógy buprenorfínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15800

Dátum: 30.07.2009

Autori: Goehring, Kyle Donald, Fundytus Marian

MPK: A61K 31/485, C07D 489/12, A61P 25/04...

Značky: analogy, buprenorfinu

Text:

...target for new analgesics. Eur. J. Med. Chem., 2000, 35 2275 J .S. Mogil et al., Orphanín FQ is a functional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy et al., Tolerance develops to the inhibítory effect of orphanin F Q on moiphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan et al., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 83431 a J . Tian...

Mostíkové piperidínové zlúčeniny typu substituovaného chinoxalínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13551

Dátum: 20.07.2009

Autori: Tsuno Naoki, Fuchino Kouki, Whitehead John, Yao Jiangchao

MPK: A61P 25/04, A61K 31/498, C07D 403/04...

Značky: piperidínové, chinoxalínu, zlúčeniny, substituovaného, mostíkové, použitie

Text:

...serín proteázy.0009 Medzinárodná PCT publikácia č. WO 01/90102 A 2 opisuje 6-heterocyklyl-3-oxo-3,4-dihydro-chinoxalíny na použitie ako0010 Medzinárodná PCT publikácia č. WO 2003/062234 A 1 opisuje chinoxalínové deriváty na použitie na liečenie chorôb, na ktorých sa podieľa poly(ADP-ribóza) polymeráza (PARP).0011 U.S. publikovaná patentová prihláška č. US 2005/0256000, od Schaper et al. opisuje chinoxa 1 in-2 ónovê deriváty ako safenêry...

Azolová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13393

Dátum: 13.07.2009

Autori: Samizu Kiyohiro, Ishii Takahiro, Oka Hiromasa, Aoki Satoshi, Kawano Noriyuki, Munakata Ryosuke, Sugane Takashi

MPK: A61P 43/00, A61K 31/4545, A61P 25/04...

Značky: zlúčenina, azolová

Text:

...Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02003 l 065989 Patentový spis 2 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02004/033422.3 Patentový spis 3 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. WO 2006/088075 Patentový spis 41 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02006/054652 Patentový spis 5 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02007 I 020888Nepatentový dokument 1 Annual review of biochemístry, (USA), 2005, roč. 74, str. 411 Ětžžpatentový dokument...

Spiro(5,5)undekánové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11437

Dátum: 25.03.2009

Autori: Schröber Wolfgang, Schunk Stefan, Englberger Werner, Roloff Birgit, Linz Klaus, Zemolka Saskia, Theil Fritz

MPK: C07D 209/14, A61K 31/437, A61P 25/04...

Značky: spiro(5,5)undekánové, deriváty

Text:

...-S(0)1-2 NH 2, -NHz, -NHRn, -N(Ro)2,-N(R 1,)3, -N(Ro)zO, -NHC(O)Ro, -NHC(O)ORo, -NHC(O)NH 2, -NHC(O)NHRo avýhodne sa každý nezávisle vyberie zo skupiny, kam patrí -H, -F, -CI, -CN aW znamená -N-, -0- alebo -S-, výhodne -NR 4- alebo -O R 1 vždy nezávisle znamená skupinu -C 1-g-alifatický, -C 3-12-cykIoalifatický, -aryl,-heteroaryl, -C 1-g-alifatický-C 3.1 g-cykloalifatický, -cw-alifatlcký-aryl, -C 141-alifatickýheteroaryl,...

Substituované spirocyklické cyklohexánové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10234

Dátum: 25.03.2009

Autori: Hinze Claudia, Nolte Bert, Linz Klaus, Sonnenschein Helmut, Schröder Wolfgang, Schick Hans, Zemolka Saskia, Frormann Sven, Englberger Werner

MPK: A61K 31/407, A61P 25/04, A61P 25/28...

Značky: cyklohexanové, substituované, deriváty, spirocyklické

Text:

...-S(O)1-2 NH 2, -NHg, -NHRo, -N(Ro)2, -N(Ro)3, -N(R 11)2 O, -NHC(O)Ro,-NHC(O)OR 11, -NHC(O)NH 2, -NHC(O)-NHRo, -NHC(O)-N(Ro)2 výhodne príslušne vyberú od seba nezávisle zo skupiny obsahujúcej -H, -F, -Cl, -CN, -C 13 alifatlcký, -Cm-alifatický-NHCLB-allfatický, -C 1-g-alifatický-N(C 1.g-alifatlcký)g, -S-C 1-5 alifatický, -S-aryl, -aryl, -C 1.3-aIifatický-aryl alebo Y 1 a Y 1, alebo Yz a Yg, alebo Y 3 a Y 3, alebo Y a Y 4 spoločne...

Spôsob výroby nového opioidného peptidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14264

Dátum: 31.12.2008

Autor: Lipkowski Andrej

MPK: C07K 5/107, A61K 38/07, A61P 25/04...

Značky: opioidného, spôsob, nového, výroby, peptidů

Text:

...zvýšenie analgetickej aktivity peptidového analógu. Zároveň sa neočakávane ukázalo, že substitúcia benzoxykarboxylovej skupiny inými fragmentmi, ktoré obsahujú aromatickú skupinu, zachováva alebo zvyšuje ich analgetickú0005 A preto je prvým predmetom vynálezu nová zlúčenina so všeobecným vzorcomOH HN/ D L FL/IOL jul ÍL HzNL ç můj/Mg og R o R, R, o- L, D znamenajú vhodnú amínokyselinovú chiralitu- R 1 je aminokyselinový postranný reťazec...

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Yamasaki Shingo, Tobe Takahiko, Hoshii Hiroaki, Shiraishi Nobuyuki, Hayashibe Satoshi

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4365, A61K 31/435...

Značky: indánové, zlúčeniny, kondenzované

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Časticové prípravky na dodávku zle rozpustných liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21043

Dátum: 02.09.2008

Autor: Talton James

MPK: A61K 9/48, A61K 31/485, A61K 9/14...

Značky: dodávku, přípravky, rozpustných, liečiv, částicové

Text:

...za vzniku zmesispracovanie spomínanej zmesi za vzniku hrubých častíc majúcich priemernú veľkosť pohybujúcu sa od asi 0,1 mm do asi 5 mm aspracovanie spomínaných hrubých častíc za vzniku jemných častíc majúcich veľkosť pohybujúcu sa od asi 0,1 mm do asi 3 mm.0008 V tomto vynáleze je tiež opísaný druhý spôsob výroby kompozície zahŕňajúcej častice zle rozpustného liečiva enkapsulovaného stabilizátorom, EP 2 197 429 35 794/Hkde spôsob...

Axomadol na liečbu bolesti z artrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9346

Dátum: 09.05.2008

Autori: Bothmer John, Schiene Klaus, Bloms-funke Petra, Lefeber Claudia

MPK: A61P 25/04, A61P 19/02, A61K 31/135...

Značky: liečbu, axomadol, artrózy, bolesti

Text:

...samostatne alebo v kombinácii- chirurgická liečba, napríklad transplantácia autológnych buniek chrupavky, umelé kĺbové náhrady a pod.0008 Za účelom zhodnotenia úspešnosti konkrétnej terapie odporúča Európska liga proti reumatizmu (EULAR) Lequesne Index, t.j. celkové zhodnotenie lekárom ahodnotenie bolesti u pacienta. Okrem zhodnotenia opuchu, začervenania a tlakového odporu kĺbu odporúča FDA zhodnotenie bolesti a funkcie prostredníctvom...

Tapentadol na liečbu bolesti pri artritíde

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18349

Dátum: 21.04.2008

Autori: Rombout Ferdinand, Lange Claudia

MPK: A61K 31/137, A61P 25/04

Značky: artritíde, tapentadol, bolesti, liečbu

Text:

...European League Against Rheumat/sm (EULAR) odporúča používat Lequesneho index, tzn. celkové hodnotenie podľa posudzovania lekára abolesti pacienta, na vyhodnotenie úspešnosti konkrétnej terapie. Navyšena vyhodnocovanie opuchu, začervenania a odolnosti kĺbu vzhľadom na tlak, FDA odporúča, aby sa bolest a funkcie vyhodnocovali pomocou indexu Western-OntarioMcMaster-Universities-Osteoarthritis-/ndex (WOMAC) a Lequesneho indexu. Pri iiečivách...

Titrácia tapentadolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11117

Dátum: 21.04.2008

Autori: Rombout Ferdinand, Lange Claudia

MPK: A61P 25/04, A61K 31/137

Značky: tapentadolu, titrácia

Text:

...a nápojové návyky, liekové prípravky a/alebo cestu podávania. Ďalej, druhé liečivo môže byť podávané súbežne s, pred alebo po skúmanom Iiečive na potlačenie jeho nepriaznivých vedľajších účinkov. Tieto aktivity však môžu zhoršiť komplianciu pacientom napríklad kvôli vynúteniu zmeny obvyklého životného štýlu pacienta. Ďalej, zmena režimu podávania, napríklad zorálnej na rektálnu je mnohými pacíentmi považovaná za nepohodlnú a nehygíenickú....

1-[2-(2,4-Dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín ako zlúčenina s kombinovaným spätným vychytávaním serotonínu, 5-HT3 a 5-HT1A aktivitou na liečenie bolesti alebo reziduálnych symptómov depresie vzhľadom na spánok a kognitívne schopnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8900

Dátum: 14.03.2008

Autori: Moore Nicholas, Stensbol Tine Bryan

MPK: A61P 25/22, A61K 31/495, A61P 25/04...

Značky: symptómov, 5-ht3, zlúčenina, vzhľadom, 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín, serotonínu, schopnosti, kombinovaným, liečenie, depresie, spätným, aktivitou, kognitívne, reziduálnych, vychytávaním, spánok, bolesti, 5-ht1a

Text:

...zapamätania) (čierne stĺpce).Obrázok 23 Zmena v položke 4 hodnotenia HAM-D (Skorá nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny l (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 24 Zmena v položke 5 hodnotenia HAM-D (Stredná nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny I (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 25 Zmena v položke 6 hodnotenia HAM-D (Neskorá...

Piperidíny s heterocyklickými substituentmi ako ligandy ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8473

Dátum: 15.01.2008

Autori: Baba Yoshiyasu, Tsuno Naoki, Brown Kevin, Goehring Richard

MPK: A61P 25/04, A61K 31/498, C07D 401/04...

Značky: piperidíny, heterocyklickými, orl-1, substituentmi, ligandy

Text:

...ako agonisty nociceptínového receptora ORL~ 1 na použitieV medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 01/34571 sú opísanézlúčeniny B-aminokyselín na použitie pri inhibícíi uvoľňovania B-amyloidného peptidu.V medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 02/080895 A 2 sú opísané inhibítory farnezyl proteín transferázy obsahujúce bicyklické skupiny na použitie priV US zverejnenej patentovej prihláške č. US...

Fenylpropionamidové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12412

Dátum: 31.10.2007

Autor: Zhou Xiaoming

MPK: A61K 31/4468, A61K 45/06, A61P 25/04...

Značky: použitie, zlúčeniny, fenylpropionamidové

Text:

...responzibilnej na aktiváciu opiodných receptorov u cicavca, ktorý takou poruchou trpí, pri ktorom sa podáva účinné množstvo ďalej opísanej zlúčeniny vzorca I alebo jej farmaceuticky vhodnej soli alebo solvátu.Ako poruchy, ktoré sú liečené, ktorým je predchádzané alebo ktoré sú zmierňovanéaktiváciou opioidného receptora, je možné zvlášť prednostne uviesť bolesť, ako chronickú bolesť, neuropatickú bolesť, zápalovú bolesť, bolesť pri...

N-(2-Hydroxyetyl)-N-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4- ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečenie bolesti, úzkosti a depresie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11567

Dátum: 19.10.2007

Autori: Dantzman Cathy, King Megan Murphy, Liu Jie, Hoesch Valerie, Hudzik Thomas, Ernst Glen, Yan Jingbo, Bui Khanh

MPK: A61P 25/16, A61P 25/04, A61K 31/4709...

Značky: úzkosti, přípravy, liečenie, bolesti, n-(2-hydroxyetyl)-n-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4, použitie, spôsob, depresie, ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid

Text:

...objasnenia opisujú vyššie a ďalej v kontexte jednotlivých uskutočnení, sa môžu aj kombinovať, takže sa vytvoria jehoAk sa v tomto dokumente neuvádza inak, odkazy na jednotné číslo môžu zahŕňať aj množnéUskutočnenía identifikované v tomto dokumente ako príkladné je potrebné chápať tak, žemajú len ílustratívny a nie obmedzujúci význam.Ak sa neuvádza inak, akýkoľvek heteroatóm s neúplnými valenciami je potrebné chápať tak, že obsahuje atómy...

Biarylétermočovinové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9054

Dátum: 05.10.2007

Autori: Morris Mark Anthony, Wang Lijuan Jane, Kesten Suzanne Ross, Johnson Douglas Scott, Stiff Cory Michael, Meyers Marvin Jay, Lazerwith Scott Edward, Fay Lorraine Kathleen

MPK: A61K 31/445, A61P 13/10, A61P 25/04...

Značky: zlúčeniny, biarylétermočovinové

Text:

...-(CH 2)o-3-C 3-C 5 Cyk|Oalkyl, halogén, halogénalkyl,-O-halogénalkyl, -C(O)C 1-C 5 aIkyI, -O-C 1-C 5 alkyl, -S-Cj-Csalkyl, -O-CzCealkenyl, -O-Cz-Csalkinyl, CN, aryl, heterocyklyl alebo heteroaryl uvedené-Cj-Csalkylové, -(CH 2)o.3-C 3-C 5 Cyk|OaÍKYÍOVŠ, -C(O)C 1-CeaIkyIové,-O(C 1-C 5 aIkyl)ové, -S-C 1-C 5 alkyIové, arylové, -CH 2-aryIové, heterocyklylové a heteroarylové substituenty na Ar sú prípadne nezávisle od seba substituované 1...

Zmiešané ORL1/µ-agonisty na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11443

Dátum: 26.09.2007

Autori: Christoph Thomas, Kögel Babette-yvonne, Schröder Wolfgang, De Vry Jean, Friderichs Elmar, Linz Klaus

MPK: A61P 25/04, A61K 31/407, A61K 31/438...

Značky: bolesti, zmiešané, liečbu

Text:

...priamo, ale redukujú ďalšie vedenie podráždenia C-vláknami opuchu a senzibilizujú tak pre ďalšie stimuly. Na liečenie bolestí zo zápalov sa osvedčili najmä nesteroidné antiflogistiká (NSAIDs), keďžeblokujú odbúranie kyseliny arachidónovej (Dickensen, A., International Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000), 246, 47-54). Ich použitie pri dlhodobom liečení chronických bolestí je však limitované na základe z časti...

Zmiešané ORL 1/M agonisty na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8256

Dátum: 26.09.2007

Autori: Christoph Thomas, Friderichs Elmar, De Vry Jean, Linz Klaus, Schröder Wolfgang, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/438, A61K 31/407, A61P 25/04...

Značky: agonisty, liečbu, zmiešané, bolesti

Text:

...výskyt metabolitov kyseliny arachidónovej. Tieto zlúčeniny neaktivujú nociceptory priamo, namiesto toho však redukujú prahovú hodnotu šírenia stimulu C vlákien a tak ich senzibilizujú vočiďalším stimulom. Nesteroidné protizápalové činidlá (NSAID) sa preukázali účinné najmä pri liečbe zápalovej bolesti, pretože blokujú rozpad kyseliny arachidónovej(Dickensen, A., international Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000),...

Použitie opioidových formulácií v dávkovači liečiv bez ihly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13409

Dátum: 29.08.2007

Autor: Woodward Jo

MPK: A61K 31/135, A61K 31/485, A61K 31/4468...

Značky: liečiv, dávkovací, formulácií, použitie, opioidových

Text:

...7(8)583-591). Jav prelomovej bolesti sa taktiež označuje ako epizódna bolesť.0011 V štúdiách na populáciách s rakovinou zažíva 50 až 90 pacientov s chronickou bolesťou ataky prelomovej bolesti, ktoré boli taktiež uvádzané upacientov s chronickou bolesťou nerakovinového pôvodu Iiečenou opioidmi (viď Portenoy a kol. (2006), The Journal of Pain, 7(8)583-591).0012 Preto i ked sa liečba bolesti, bez ohľadu na jej pôvod, silnými analgetikami ako...

Plátok obsahujúci buprenorfín na substitučnú terapiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14400

Dátum: 29.08.2007

Autori: Prater Derek, Sackler Richard, Heath William, Walden Malcolm, Oksche Alexander, Holden Timothy

MPK: A61K 31/485, A61K 9/20, A61K 9/70...

Značky: substitučnú, buprenorfín, plátok, obsahujúci, terapiu

Text:

...v okamihu, ked je pozornosť dozorujúceho zdravotníka zameraná na iné aktivity. Neskôr sa tieto tablety môžu predať alebo môže byť aktívna zložka buprenortin izolovaná/extrahovaná za účelom parenterálnej aplikácie.0012 Iný buprenorfínový preparát, ktorého cieľom je zabránenie tejto potenciálnej možnosti zneužitia, získal nedávno úradné povolenie na predaj v Spojených štátoch (Suboxone®). Preparát Suboxone obsahuje buprenorfín hydrochlorid a...

Aminoindánový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Ohmori Junya, Hayashibe Satoshi, Watanabe Kazushi, Suzuki Daisuke, Kanayama Takatoshi, Shiraishi Nobuyuki, Hoshii Hiroaki, Yamasaki Shingo

MPK: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/13...

Značky: derivát, aminoindánový

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Kryštalické formy 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu s kombinovanou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9352

Dátum: 15.06.2007

Autori: Lopez De Diego Heidi, Bang-andersen Benny, Faldt André, Stensbol Tine Bryan, Miller Silke

MPK: A61P 25/04, A61P 25/22, A61K 31/451...

Značky: serotonínu, spätného, bolesti, krystalické, liečenie, kombinovanou, neuropatickej, formy, inhibíciou, norepinefrínu, vychytávania, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu

Text:

...adičná soľ s kyselinou Lasparágovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutámovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutárovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou malónovou, najmä soľ v pomere 11, ktorá bola nájdená v dvoch...

Substituované karboxamidy ako antagonisty metabotropného receptora skupiny I

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9712

Dátum: 07.06.2007

Autori: Kuklish Steven Lee, Fisher Matthew Joseph, Takeuchi Kumiko, Backer Ryan Thomas, Smith Edward C R, Hollinshead Sean Patrick

MPK: A61K 31/425, C07D 275/03, A61P 25/04...

Značky: metabotropného, skupiny, receptora, substituované, antagonisty, karboxamidy

Text:

...nociceptívnych dráh. Existujú dôkazy o tom, že stimulácia mGluą receptorov vedie k zvýšeniu neuronálnej excitácie a rýchlej glutamátovej synaptickej transmisii. Dlhotrvajúci účinok mechanizmov transdukcie vnútrobunkového signálu sprostredkovaných stimulácií mGluą receptora podporuje skutočnosť, že tieto receptory udržujú senzibilizáciu ako na úrovni miechy, tak na supraspinálnej úrovni. Zníženie excitácie antagonistom mGluqreceptora takto...