A61P 11/06

Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288335

Dátum: 21.01.2016

Autori: Pisano Claudio, Casu Benito, Torri Giangiacomo, Penco Sergio, Giannini Giuseppe, Naggi Annamaria

MPK: A61K 45/00, A61K 47/36, A61K 31/727...

Značky: přípravu, farmaceutický, čiastočne, n-desulfatovaný, protizápalovým, spôsob, liečivá, přípravy, inhibíčnym, účinkom, antiangiogénnym, úplné, heparin, použitie, heparanázu, obsahom, n-reacetylovaný, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Koecher Christian, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest, Flanagan Mark Edward, Vries Ton

MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...

Značky: piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril, prostriedok, farmaceutický, obsahom, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Biediger Ronald, Kassir Jamal, Scott Ian, Li Wen, Holland George, Wu Chengde, Market Robert

MPK: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/33...

Značky: integrínov, farmaceutické, obsahom, inhibujú, kyseliny, deriváty, použitie, receptory, vazbu, propiónovej, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci fúzny proteín, izolovaná molekula polynukleotidu, expresný vektor, kultivovaná bunka, spôsob prípravy polypeptidu a izolovaný polypeptid

Načítavanie...

Číslo patentu: 288176

Dátum: 13.03.2014

Autori: Xu Wenfeng, Gross Jane, Yee David, Madden Karen

MPK: A61K 39/00, A61K 38/17, A61K 38/00...

Značky: vektor, buňka, kultivovaná, izolovaný, farmaceutický, expresný, proteín, polypeptid, polypeptidů, přípravy, fúzny, molekula, spôsob, polynukleotidů, prostriedok, izolovaná, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka izoformy TNF receptora TACI označenej ako BR43x2 a modulácie aktivity ztnf4 (TNFSF13B, BAFF), ktorý je ligandom receptorov BR43x2, TACI a BCMA.

Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288054

Dátum: 25.02.2013

Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann

MPK: A61K 39/395, A61P 11/06, A61P 11/00...

Značky: přípravy, prvý, viažuca, molekula, spôsob, farmaceutická, il-1beta, expresný, použitie, protilátka, vektor, proti, kompozícia, konštrukt

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Systémové aplikačné formy s kontrolovaným uvoľňovaním a so zlepšenou stabilitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19985

Dátum: 04.01.2013

Autori: Greve Harald, Miething Holger

MPK: A61K 31/015, A61K 31/125, A61K 31/045...

Značky: zlepšenou, stabilitou, uvoľňovaním, kontrolovaným, systémové, formy, aplikačné

Text:

...ktoré sú zodpovedné za zužovaniea prieduškovej astme sa može funkcia pľúc zlepšiť podaním čistého 1,8-cineolu. Na základe účinku kortikosteroidných hormónov sa používa V prípade závažných ochorení dýchacích ciest ako náhrada za kortikosteroidy alebo V komedikácii s kortikosteroidmi pri systémovej aplikácii. 1,8-cineol sa V zásade môže požívať ako miestne, napríklad inhalačne, alebo aj systémovo, napríklad vo forme kapsúl.0013 Ako...

Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288031

Dátum: 30.11.2012

Autori: Drechsel Karin, Schmelzer Christel, Niklaus-humke Barbara, Barth Petra

MPK: A61K 31/41, A61P 11/06, A61K 31/56...

Značky: plynů, prípravok, farmaceutický, hnacieho, kvapalný

Zhrnutie / Anotácia:

Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu obsahuje soľ tiotropia ako jednu z účinných látok, v koncentrácii od 0,0005 do 5 % hmotn., a ďalšiu účinnú látku vybranú zo skupiny antialergík, antihistaminík, steroidov a/alebo antagonistov leukotriénu. Ďalej obsahuje vodu alebo zmes voda/etanol ako rozpúšťadlo, pričom minimálne soľ tiotropia je v ňom rozpustená, kyselinu na nastavenie hodnoty pH od 2,0 do 4,5, konzervačný prostriedok, môže...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Deprets Stephanie, Amendola Shelley, Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Majid Tahir Nadeem, Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5377...

Značky: azaindolové, obsahuje, použitie, ktorá, deriváty, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: prostaglandinů, mpges, mikrozomálneho, inhibitor, syntázy, heterocyklicky, derivát

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Linney Ian, Amari Gabriele, Biagetti Matteo, Rancati Fabio, Rizzi Andrea

MPK: A61K 31/439, A61K 9/00, A61K 31/4709...

Značky: antagonistov, aktivitou, beta2-adrenergných, agonistov, receptorov, zlúčeniny, muskarínových

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Deprets Stephanie, Edlin Chris, Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley

MPK: A61K 31/437, A61P 11/06, A61K 31/4985...

Značky: deriváty, použitie, kompozícia, farmaceutická, azaindolové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Ronan Baptiste, Clement Jacques, El-ahmad Youssef, Labrosse Jean-robert, Durand Florence, Combet Romain, Brollo Maurice, Arigon Jérome, Letallec Jean-philippe

MPK: A61K 31/519, A61K 31/527, A61K 31/5377...

Značky: využitie, pyrimidinonů, farmaceutické, príprava, deriváty

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lepistö Matti, Eriksson Anders, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/438...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18277

Dátum: 18.10.2011

Autori: Murray Peter John, Hardy George, Ito Kazuhiro, Brown Christopher John, Brookfield Frederick Arthur, King-underwood John

MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519...

Značky: inhibitory, používané, deriváty, chinazolin-4(3h)-ónu, pi3-kinázy

Text:

...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Okuzumi Tatsuya, Izawa Hiroyuki, Sagi Kazuyuki, Nakanishi Eiji, Murata Masahiro, Makino Shingo, Yoshimura Toshihiko, Tsuji Takashi, Suzuki Nobuyasu, Satake Yuko, Chiba Akira

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: obsahom, prípravok, farmaceutický, deriváty, použitie, fenylalanínové

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

3-(Heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazolové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17600

Dátum: 21.03.2011

Autori: Siegrist Romain, Fretz Heinz, Hazemann Julien, Aissaoui Hamed, Richard-bildstein Sylvia

MPK: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 11/06...

Značky: použitie, prostaglandinů, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, modulátorov, deriváty, receptora

Text:

...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...

S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287576

Dátum: 21.02.2011

Autori: Biggadike Keith, Coote Steven John, Kay Nice Rosalyn

MPK: A61P 11/08, A61P 11/06, A61K 31/58...

Značky: 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa, medziprodukty, prostriedok, 6alfa, s-fluórmetylester, spôsob, farmaceutický, přípravy, metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, použitie, kyseliny, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarbonyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej vzorca (I) a jeho solváty, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie v humánnej a veterinárnej medicíne na liečenie zápalových a alergických stavov a medziprodukty na jeho výrobu.

6-Amino-2-{[(1S)-1-metylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9- dihydro-8H-purín-8-ón, maleátová soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17814

Dátum: 08.02.2011

Autori: Gibbon Robert Hermann, Lucas Amanda, Hermitage Stephen Andrew

MPK: A61P 11/06, A61P 29/00, A61K 31/522...

Značky: maleátová, 6-amino-2-{[(1s)-1-metylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9, dihydro-8h-purín-8-ón

Text:

...napríklad choroba dráždivého čreva (RakoffNahoum S., Cell., 2004, 23, 118(2) 229 - 41), a ako vakclnové adjuvanty (Persing et al., Trends Mikrobiol.,2002 10(10 Suppl), S 32 - 7).0011 Na modeloch so zvieratami demonštroval imikvimod adjuvantné aktivity buď tcpikálne (Adams S., a spol., J. Immunol., 2008, 1812776 - 84 Johnston D., a spol., Vaccine, 2006, 2411958 - 65), alebo systémovo(Fransen F. a spol., Infect. Immun., 2007, 755939 - 46)....

Kombinačná liečba COPD

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16553

Dátum: 22.12.2010

Autori: Zambelli Enrico, Usberti Francesca, Bonelli Sauro

MPK: A61K 31/167, A61K 45/06, A61K 31/40...

Značky: kombinačná, liečba

Text:

...dávka glykopyrónium bromidu aformoterolu pri každom spustení pMDl obsahujúceho formuláciu roztoku. Množstvo kyseliny zahrnutej vo formulácii je skôr primerane definované množstvom pridanej kyseliny, než v hodnotách výsledného pH, pretože v nevodných systémoch, ako sú roztoky na báze propelantu, je pH zle definované.0025 Ďalším významným objavom je, že odstránenie kyslíka zpriestoru hlavice nádobky tiež stabilizuje formoterol v kombinovaných...

Aerosólová formulácia na COPD

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16471

Dátum: 22.12.2010

Autori: Bonelli Sauro, Zambelli Enrico, Usberti Francesca

MPK: A61K 31/40, A61K 9/00, A61K 45/06...

Značky: aerosolová, formulácia

Text:

...kvapiek pri spustení.0029 Formulácie podla vynálezu sú výhodne bez excipentov (ako sú surfaktanty) iných, než je ko-rozpúšťadlo,propelant a stabilizujúce množstvo kyseliny.0030 Tento vynález sa týka tiež spôsobu prípravy farmaceutického prípravku, ktorý obsahuje pridanie 1 M HCI do roztoku glykopyronium bromidu vpropelante HFA ako-rozpúšťadle, kde pridané množstvo 1 M HCI je v rozsahu 0.005 - 1.0 g na l výsledného roztoku.0031 Farmaceutické...

3,4,4a,10b-Tetrahydro-1H-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17077

Dátum: 15.12.2010

Autori: Hesslinger Christian, Zitt Christof, Marx Degenhard, Maier Thomas, Hatzelmann Armin, Stengel Thomas, Weinbrenner Steffen, Tenor Hermann, Mann Alexander, Kautz Ulrich, Flockerzi Dieter, Dunkern Torsten, Ohmer Harald, Braun Clemens, Külzer Raimund, Fischer Stefan

MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...

Značky: deriváty, 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové

Text:

...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...

Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16603

Dátum: 19.10.2010

Autori: Hardy George, Ito Kazuhiro, Murray Peter John, King-underwood John, Brown Christopher John, Brookfield Frederick Arthur

MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...

Značky: použité, chinazín-4-(3h)-ónu, inhibitory, deriváty, kinázy

Text:

...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Luo Guanglin, Macor John, Dubowchik Gene

MPK: A61K 31/4704, A61K 31/4745, A61K 31/473...

Značky: antagonisti, receptora

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Liu Xiaogao, Guckian Kevin, Caldwell Richard, Lin Edward Yin-shiang, Zheng Guo Zhu, Thomas Jermaine, Taveras Arthur, Ma Bin, Kumaravel Gnanasambandam

MPK: A61P 29/00, A61P 11/06, A61P 3/10...

Značky: arylové, analogy, sfingozín-1-fosfátu, bicyklické

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

2,5-disubstituované arylsulfónamidy ako antagonisti CCR3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20054

Dátum: 21.04.2010

Autori: Tran Marie Chantal Siu-ying, Ly Tai-wei, Raaum Erik Dean

MPK: A61P 25/28, A61P 11/06, A61K 31/445...

Značky: arylsulfónamidy, 2,5-disubstituované, antagonisti

Text:

...C 1.5 alkoxy, alebo C 14 alkyltio, kde alkyl, alkoxy, a alkyltio, každá je nezávisle a pripadne substituovaná jedným, dvoma alebo tromi halogénmi (c) C 21, alkenyl, C 25 alkinyl, alebo tetrazolyl alebo (d) -C(O)R, -C(O)OR 1, -C(0)NR°R 1 °, -C(NR)NRlbR°, 0 C(O)R, -OC(O)OR 1 °, -OC(O)NRR 1 °, -OC(NR 1)NR°R°, -OS(0)R, OS(O)2 R 1, -OS(O)NR°R 1 °, -OS(O)2 NRR°, -NRWRIŽ -NRC(O)Rd, NRC(O)OR, -NRC(O)NR°R 1 °, -NRC(NR 1 d)NRbR°, -NRS(0)Rd, NRS(O)2 R,...

Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Parr Nigel James, Hodgson Simon Teanby, Hobbs Heather, Needham Deborah, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Woodrow Michael David, Lacroix Yannick Maurice, Ritchie Timothy John

MPK: A61K 31/416, A61K 31/5377, A61P 11/06...

Značky: deriváty, pyrazolové, receptorové, použité, antagonisty

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Methot Joey, Colucci John, Villeneuve Karine, Berthelette Carl, Boyd Michael

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/405, A61K 31/435...

Značky: indolu, antagonisty, crth2, receptora, deriváty

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

5-(2-{[6-(2,2-Difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8- hydroxychinolín-2-(1H)-ón na liečenie pľúcnych funkcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15121

Dátum: 18.02.2010

Autori: Ruf Thorsten, Massana Montejo Eric

MPK: A61K 31/4704, A61P 11/00, A61P 11/06...

Značky: pľúcnych, 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8, funkcií, liečenie, hydroxychinolín-2-(1h)-ón

Text:

...záchvatoch, bronchokonstrikciách indukovaných cvičením alebo anafylaktických reakciách, ktoré môžu spôsobiť smrt asfyxiou. Použitie zlúčeniny podľa predloženého vynálezu v týchto prípadoch je zvlášť výhodné v porovnani s inými beta-adrenergnými agonistami bežne používanými ako záchranné lieky, ako je napríklad salbutamol. Intenzívny a rýchly účinok zlúčeniny podľa vynálezu je udržiavaný v priebehu oveľa dlhšej doby, čo prispieva k...

Naftyloctové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14309

Dátum: 09.11.2009

Autori: Chen Li, Lin Tai-an, Yun Hongying, Firooznia Fariborz, Mertz Eric, So Sung-sau, He Yun, Zhang Zhenshan, Gillespie Paul

MPK: A61K 31/435, A61P 11/00, A61K 31/185...

Značky: kyseliny, naftyloctové

Text:

...reťazcom obsahujúcej l až 20 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má alkyl l až 10 atómov uhlíka.0010 Termín nižší alkyl sa týka alkylovej časti obsahujúcej 1 až 7 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má nižší alkyl l až 4 atómy uhlüca a V ďalších špecifických uskutočneniach má nižší alkyl l až 3 atómy uhlíka. Príklady nižších alkylov zahŕňajú metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl a terc-butyl.0011 Termín nižší...

Protilátky proti IL-25

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18973

Dátum: 30.09.2009

Autori: Barlow Jillian, Matthews David John, Mckenzie Andrew Neil James

MPK: A61P 1/00, A61P 11/06, A61K 39/395...

Značky: protilátky, il-25, proti

Text:

...protilátky.0013 Avšak každá protilátka predstavuje jedinečnú výzvu kvalifikovaným v technike a nie je istota,že v každom prípade je priamo uplatniteľná akákoľvek všeobecne známa metodika štepenia CDR.0014 Súčasní vynálezcovia a kolegovia (Ballantyne et aI.(15 uvádzajú produkciu myšej monoklonálnej protilátky 2 C 3, ktorá sa viaže na IL-25 a in vivo je schopná blokovať hyperaktívnosľ dýchacích ciest pri alergickej astme. Do súčasnosti...

Antialergické morské biopolyméry

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16665

Dátum: 30.06.2009

Autori: Grassauer Andreas, Prieschl-grassauer Eva

MPK: A61K 31/731, A61P 27/14, A61P 11/06...

Značky: mořské, antialergické, biopolyméry

Text:

...a dostať sa k mastocytom v nosovej dutine, kde naštartujú aktiváciu alergickej reakcie.0011 Nosný hlien sa z nosového traktu odstraňuje vplyvom gravitácie a vplyvom mukociliárneho klírensu, pričom toto odstraňovanie je dôležitou súčasťou obrany vráskovcového nosového epitelu voči inhalovaným alergénom a infekčným činidlám. Pacienti trpiaci alergickou nádchou často vykazujú abnormálne pomalý alebo dlhotrvajúci mukociliámy klírens, čo...

Farmaceutické kombinácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19776

Dátum: 04.06.2009

Autori: Shapiro David, Hilberg Frank, Stefanic Martin Friedrich, Kaiser Rolf

MPK: A61K 31/519, A61K 9/48, A61K 31/496...

Značky: kombinácie, farmaceutické

Text:

...že táto zlúčenina inhibuje signalizáciu vendoteliálnych bunkách a bunkách hladkého svalu avpericytoch, aznižujeOkrem toho sa táto zlúčenina vyznačuje in vivo protinádorovou účinnosťou na všetkých doteraz testovaných modeloch pri dobre tolerovaných dávkach. V nasledujúcej tabuľke sa uvádzajú výsledky in vivo testovania protinádorovej účinnosti na xenotransplantátových modeloch a nanádorovom modeli syngénneho potkana.šRakovina hrubého...

Kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13366

Dátum: 04.02.2009

Autori: Kindon Nicholas David, Lister Andrew Stuart, Johnson Timothy, Bull Richard James, Stocks Michael John, Bailey Andrew, Alcaraz Lilian, Robbins Andrew James, Teobald Barry John

MPK: A61K 31/357, A61P 11/06, A61P 11/08...

Značky: kompozície

Text:

...pričom Cmalkyl a CMcykloalkyl môžu byť prípadne substítuované až troma substituentami nezávisle zvolenýmí zo súboru zahŕňajúceho halogén, hydroxyl a Cmalkoxy a pričom reťazec môže dodatočne obsahovať až tri dvojité väzby uhlík-uhlík pričom reťazec môže dodatočne obsahovať až tri trojité väzby uhlík-uhlíkL 3 a L 4 nezávisle znamenajú vodík, Cmalkyl alebo Cgiçcykloalkyl, pričom Cmalkyl a C 34 cykloalkyl môžu byť prípadne substítuované...

Použitie a prostriedky na dosiahnutie bronchorelaxácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14018

Dátum: 18.11.2008

Autor: Skogvall Staffan

MPK: A61P 11/00, A61K 33/18, A61K 33/44...

Značky: použitie, dosiahnutie, bronchorelaxácie, prostriedky

Text:

...astmy, u ďalších zvierat, ako sú mačky a psy. Ako u ľudí, u týchto zvierat saprejaví obštrukcia dýchacích ciest, keď sa priedušky naplnia hlienom a vznikne kŕč (bronchokonstrikcia). To je oveľa bežnejšie u mačiek ako psovva konkrétne u siamských a himalájskych odrôd mačiek (AnimalHospitaIs-USA, 2007).0008 Nepochybne existuje mnoho jedincov s COPD a astmou, ktorí nutne potrebujú lepšie liečenie ich ochorenia.0009 V US 6 063 363 je opisaný...

Dusikaté heterocyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Burns Christopher John, Kling Marcel Robert, Nero Tracy Leah, Feutrill John Thomas, Bourke David Gerard, Cuzzupe Anthony Nicholas

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61P 11/06...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, dusíkaté

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Zlepšené molekuly viažuce Nogo-A a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14719

Dátum: 27.10.2008

Autori: Barske Carmen, Frentzel Stefan, Schwab Martin, Vitaliti Alessandra, Mir Anis Khurso

MPK: A61P 25/00, A61K 39/395, A61P 11/06...

Značky: viažúce, molekuly, zlepšené, použitie, nogo-a, farmaceutické

Text:

...rámcovými oblasťami, ktoré sú do veľkej miery v konformácii beta-skladaného listu. Oblasti CDR ťažkého reťazca spoločne s oblasťami CDR súvisiaceho (associated) ľahkého reťazca V zásade tvoria v molekule protilátky miesto víažuce antigén. Stanovenie, ktoré časti molekuly tvoria rámcovú oblasť a ktoré oblasť CDR, sa obvykle uskutočňuje pomocou porovnania sekvencie aminokyselín z radu protilátok vytváraných rovnakým druhom organizmu....

Protilátky viažuce sa na IL-4 a/alebo IL-13 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15812

Dátum: 14.10.2008

Autori: Rao Ercole, Mikol Vincent, Kruip Jochen, Li Danxi, Davison Matthew

MPK: A61P 35/00, A61K 39/395, A61P 11/06...

Značky: protilátky, il-13, viažúce, použitie

Text:

...Rd 1 viaže IL-4 aj IL-13 (Murata et al., Int. J. Hematol., 1999, 69, 13-20).0008 Imunitné odpovede typu Th 2 podporujú produkciu protilátok a humorálnu imunitu a sú vyvolané, aby čelili extracelulámym patogénom. Th 2 bunky sú sprostredkovateľmi produkcie lg(humorálna imunita) a produkujú IL-4, IL-5, IL-6, IL-9, IL-l 0 a IL-13 (Tanaka, et, al., Cytokine Regulation of Humoral Immunity, 251- 272, Snapper, Ed., John Wiley Sons, New York(1996....

Nové deriváty 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu a benzimidazolu, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečivá, farmaceutické kompozície a nové použitie, najmä ako inhibítory MET

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15707

Dátum: 06.08.2008

Autori: Nemecek Conception, Albert Eva, Ugolini Antonio, Wentzler Sylvie, Bacque Eric

MPK: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/5025...

Značky: inhibitory, kompozície, nové, najmä, benzimidazolu, liečivá, farmaceutické, deriváty, spôsob, použitie, 6-triazolopyridazínsulfanylbenzotiazolu, přípravy

Text:

...a obzvlášť V kinázovej doméne, ale tiež V juxtamembránovej doméne a V doméne SEMA. Nadmemá expresia, zväčšený výskyt alebo mutácia vyvolávajú konštitutívnu aktiváciu receptora a dereguláciu jeho ñmkcií.Tento vynález sa takto týka obzvlášť nových inhibítorov proteínkinázy MET a ich mutantov,ktoré sa môžu použiť v rámci anti-proliferačného a anti-metastázového liečenia, obzvlášť v onkológií.Tento vynález sa tiež týka nových inhibítorov...

Farmaceutické aerosólové kompozície obsahujúce flutikazón

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20201

Dátum: 27.06.2008

Autori: Flanders Paul, Thompson James

MPK: A61K 47/32, A61K 31/56, A61K 9/12...

Značky: obsahujúce, aerosolové, farmaceutické, flutikazón, kompozície

Text:

...Boli navrhnuté i iné alternatívy k chlórfluóruhľovodíkom (CFC), vrátanedimetyléteru a nízkomolekulámych uhľovodíkov, ako je propán a bután.0012 Účinnosť aerosólovej súpravy, ako je MDI, závisí od dávky uloženej V príslušnom mieste respiračného traktu. Táto depozicia je ovplyvňovaná niekoľkými faktormi, z ktorých jedným z najdôležitejších je aerodynamícká veľkosť častíc. Aerodynamická distribúcia veľkosti pevných častíc a/alebo kvapiek V...

Deriváty pyrazinónu a ich použitie pri liečení ochorenia pľúc

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17624

Dátum: 25.06.2008

Autori: Luker Timothy Jon, Raubo Piotr, Brough Stephen, Evans Richard

MPK: C07D 241/20, A61K 31/454, A61P 11/06...

Značky: použitie, deriváty, pyrazinónu, pľúc, ochorenia, liečení

Text:

...(Tomlinson et al., Thorax 200560282-287).Ďalšou triedou terapeutických činidiel používaných v liečbe respiračných ochorení sú bronchodilatans. Bronchodilatans sa môžu použiť na zmiernenie symptómov uvoľnením bronchiálnych hladkých svalov, znížením obštrukcií dýchacích ciest, znížením hyperinflácie a znížením dušnosti. Typy bronchodilatans v klinickom použití zahŕňajú agonisty 32 adrenoceptora, antagonisty muskarínového receptora...