A61P 11/00

Spôsob prípravy vodnej suspenzie obsahujúcej beklometazón-dipropionát ako aktívnu zložku vo forme častíc veľkosti vhodnej na pľúcnu alebo nosovú inhaláciu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288316

Dátum: 14.10.2015

Autori: Garzia Raffaella, Bernini Eva, Brambilla Gaetano, Chiesi Paolo, Malvolti Chiara

MPK: A61K 31/56, A61K 9/00, A61K 31/573...

Značky: nosovú, obsahujúcej, beklometazón-dipropionát, aktívnu, vodnej, veľkosti, formě, inhaláciu, suspenzie, přípravy, pľúcnu, zložku, vhodnej, částic, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy vodnej suspenzie obsahujúcej beklometazón-dipropionát ako aktívnu zložku vo forme častíc veľkosti vhodnej na pľúcnu alebo nosnú inhaláciu na liečbu respiračných ochorení, pričom spôsob zahŕňa dispergovanie vodného roztoku v turboemulzifikátore, pridanie mikronizovanej aktívnej zložky do vodnej fázy, dispergovanie mikronizovaných častíc aktívnej zložky vo vodnej fáze pôsobením rýchlosti v rozsahu 2 000 až 3 000 otáčok za minútu...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci fúzny proteín, izolovaná molekula polynukleotidu, expresný vektor, kultivovaná bunka, spôsob prípravy polypeptidu a izolovaný polypeptid

Načítavanie...

Číslo patentu: 288176

Dátum: 13.03.2014

Autori: Yee David, Madden Karen, Gross Jane, Xu Wenfeng

MPK: A61K 38/00, A61K 38/17, A61K 39/00...

Značky: spôsob, fúzny, farmaceutický, molekula, vektor, polynukleotidů, prostriedok, polypeptid, buňka, izolovaný, obsahujúci, proteín, přípravy, polypeptidů, kultivovaná, izolovaná, expresný

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka izoformy TNF receptora TACI označenej ako BR43x2 a modulácie aktivity ztnf4 (TNFSF13B, BAFF), ktorý je ligandom receptorov BR43x2, TACI a BCMA.

Výživový podporný prostriedok na ľudskú výživu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 6455

Dátum: 02.07.2013

Autori: Zima Jozef, Zimová Alica

MPK: A61K 31/685, A23L 1/29, A61K 33/18...

Značky: výživový, podporný, výživu, ľudskú, prostriedok

Text:

...imunitných ochorení.Výhodou a prínosom tohto technického riešenia je, že podávanie nového výživového podpomého prostriedku, jódu viazaného organickou väzbou na fosfolipid - lecitin sa vyznačuje zlepšenou inkorporáciou do bunkových membrán a tým zvýšenou biologickou účinnosťou.Výžívový podpomý prostriedok má využitie v zmierňovaní prejavov atopických ochorení, alergických reakcií a v liečbe bronchíálnej astrny.Predmetom tohto riešenia je...

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Krief Stéphane, Schwartz Jean-charles, Levoin Nicolas, Labeeuw Olivier, Calmels Thierry, Berrebi-bertrand Isabelle, Ligneau Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Robert Philippe, Capet Marc, Billot Xavier

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Značky: histamínového, receptora, deriváty, ligandy, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, nové

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

IL-1beta väzbová molekula, expresný vektor, spôsob prípravy IL-1 beta väzbovej molekuly, použitie protilátky a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288089

Dátum: 27.05.2013

Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann

MPK: A61P 11/00, A61K 39/395, A61P 1/04...

Značky: il-1beta, väzbová, väzbovej, přípravy, kompozícia, použitie, expresný, molekula, molekuly, farmaceutická, spôsob, protilátky, vektor

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je IL-1beta väzbová molekula, hlavne protilátka proti ľudskému IL-1beta, hlavne ľudská protilátka proti ľudskému IL-1beta, kde úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinové sekvencie definované v opise vynálezu. Táto molekula je užitočná na použitie pri liečbe ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Kryštalická forma sukcinátovej soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20932

Dátum: 15.03.2013

Autori: Howsham Catherine, Perlberg Anett, Tufilli Nicola, Lindenberg Christian

MPK: A61K 31/438, A61P 11/00, A61P 35/00...

Značky: sukcinátovej, krystalická, forma

Text:

...(prüclad 3), ktore sa zaznamenalo na prístroji Bruker Alpha v režime zoslabeného celkového odrazu (attenuated total reflection, ATR). Parametre merania boli nasledujúce rozsah 400 až 4000 cm 1, rozlíšenie 2 cm 1, 64 snímaní, frekvencia (velocity) 7,5 kHz, apodizácia Blackman-Harris 3-term.Obrázok 4 znázorňuje práškový difrakčný röntgenogram zaznamenaný pre formu A (príklad l,2), ktorý sa zaznamenal na difraktometrí BrukerTM D 8, pričom sa...

Protilátka proti IL-1beta, molekula viažuca IL-1beta, jej použitie a spôsob prípravy, prvý DNA konštrukt, expresný vektor a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 288054

Dátum: 25.02.2013

Autori: Di Padova Franco, Gram Hermann

MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 39/395...

Značky: il-1beta, proti, protilátka, farmaceutická, přípravy, konštrukt, molekula, expresný, prvý, kompozícia, viažuca, použitie, vektor, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná molekula viažuca IL-1beta, protilátka proti humánnemu IL-1beta, najmä humánna protilátka proti humánnemu IL-1beta, v ktorej úseky CDR ťažkého a ľahkého reťazca majú aminokyselinovú sekvenciu definovanú v opise vynálezu. Táto molekula je vhodná na použitie na liečenie ochorení a porúch sprostredkovaných IL-1, ako je napr. osteoartritída, osteoporóza a ďalšie zápalové artritídy.

Inhalovateľný liek zahrňujúci tiotrópium

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17921

Dátum: 12.12.2012

Autor: Zeng Xian-ming

MPK: A61K 9/00, A61K 9/12, A61K 31/46...

Značky: tiotrópium, zahrnujúci, inhalovateľný

Text:

...nestabilitu aktívnej zložky. Navyše EP 2201 934 opisuje pMDI prípravok obsahujúci sol tiotrópia, HFA hnaciu látku, jedno alebo viac spolurozpúšťadiel a minerálnu kyselinu. Tento dokument opisuje dôležitosť použitia aerosólu, ktorý môže byt opatrený tesniacimi krúžkami a tesneniami, ktoré sú v kontakte s prípravkom, vyrobenými z butylového alebo haIogén-butylového kaučuku, aby sa zabránilo nepriaznivým interakciám prí pravku obsahujúceho...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Edlin Chris, Amendola Shelley, Cox Paul Joseph, Morley Andrew David

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: farmaceutická, ktorá, použitie, kompozícia, deriváty, obsahuje, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Proliečivo adrenomedulínu na báze polyetylénglykolu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20843

Dátum: 30.10.2012

Autori: Pritchard Iain, Lerchen Hans-georg, Köllnberger Maria, Schohe-loop Rudolf, Wittrock Sven, Redlich Gorden, Wunder Frank, Köbberling Johannes, Griebenow Nils, Knorr Andreas, Flamme Ingo, Marley July

MPK: A61K 47/48, A61P 11/00, A61K 38/22...

Značky: adrenomedulínu, polyetylénglykolu, proliečivo, báze, použitie

Text:

...injektovateľné ako hydrogély, mikročastice alebo micely. V prípade vysokej variability medzi pacíentami môže byť kinetika uvoľňovania takých liečebných produktov pomerne nespoľahlivá. Príprava takých polymérov môže poškodiť citlivú liečivú látku alebo vpriebehu jej rozkladu môže dochádzať kvedľajšímPermanentné PEGylácia peptidov alebo proteínov, ktoré zvyšujú ich rozpustnosť,obmedzujú imunogenicitu a zvyšujú polčas života obmedzením...

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Wirth Klaus, Ruf Sven, Horstick Georg, Buning Christian, Sadowski Thorsten, Schreuder Herman, Pernerstorfer Josef

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4196, A61K 31/421...

Značky: použitie, 3-heteroaroylaminopropiónovej, kyseliny, liečivá, deriváty

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Polymorfy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20658

Dátum: 27.06.2012

Autori: Berchtold Harald, Baumgartner Bruno, Gessler Simon, Kadereit Dieter, Nagel Norbert, Tillner Joachim, Mohnicke Mandy, Plettenburg Oliver

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4725, A61P 3/00...

Značky: polymorfy, 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu, hydrochloridu

Text:

...reflexiu pri 21,5 - 21,7 stupňoch Zthétad 0,2 stupňov 2 théta.V ďalšom uskutočnení sa predložený vynález týka polymorfu hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2 H-izochinolin-l-ónu, ktorý je vybraný zo súboru, ktorý pozostáva z polymorfu l, polymorfu 2, polymorfu 3 a polymorfu 4 a ich zmesi.V kontexte predloženého vynálezu sa výraz polymorf alebo polymorfná forma týka vždy polymorfu alebo polymorfnej formy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2...

3,5-diamino-6-chlór-N-(N-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6- pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20067

Dátum: 26.06.2012

Autor: Johnson Michael

MPK: A61P 11/00, C07D 239/48, A61K 31/4965...

Značky: 3,5-diamino-6-chlór-n-(n-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6, pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid

Text:

...účinne základný problém, spočívajúci v tom, že sa nepodarilo vyčistiť pľúca od hlienu.0007 R.C. Boucher, v US 6,264,975, opisuje použitie pyrazinoylguanidínových blokátorov sodíkového kanála na hydratáciu povrchov. Typickými predstaviteľmi sú dobre známe diuretiká amilorid, benzamil, a fenamil. Avšak tieto zlúčeniny trpia závažnými nedostatkami, ktoré spočívajú V tom, že (l) sú relatívne neúčinné, čo je dôležité, pretože množstvo liečiva,...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lepistö Matti, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4166, A61K 31/4178...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18277

Dátum: 18.10.2011

Autori: Brown Christopher John, Brookfield Frederick Arthur, Ito Kazuhiro, King-underwood John, Murray Peter John, Hardy George

MPK: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00...

Značky: používané, inhibitory, pi3-kinázy, deriváty, chinazolin-4(3h)-ónu

Text:

...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Stout Adam, Qiu Jian, Sun Xicheng

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Značky: nové, s-nitrózoglutatión, inhibitory, substituované, reduktázy, chinolínové, zlúčeniny

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Takemura Ayumi, Yoshida Yu, Tanaka Toshiaki, Kazuta Yuji, Doko Takashi, Beuckmann Carsten, Terauchi Taro, Sorimachi Keiichi, Naoe Yoshimitsu

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/517...

Značky: zlúčenina, cyklopropánová

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Deriváty pyrazínu ako blokátory ENaC

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18656

Dátum: 16.09.2011

Autori: Smith Nichola, Edwards Lee, Hunt Peter, Bhalay Gurdip, Howsham Catherine

MPK: C07D 241/26, A61K 31/497, A61P 11/00...

Značky: blokátory, deriváty, pyrazinu

Text:

...viacerými substituentmi vybranými zo skupiny, ktorú tvori OH halogén aryl5- až 10-členná heterocyklická skupina obsahujúca jeden alebo viac heteroatómov vybraných z N, O a S -S(O)2-aryl -S(O)2-C 1-Cs alkyl Ci-Cs alkyl prípadne substituovanýjedným alebo viacerými atómami halogénu Cl-Có alkoxy prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami OH alebo C 1 C 4 alkoxy a C(O)OC 1-C 5 alkyl, kde arylový a heterocyklický substituent je sám...

Polymorfy a soli N-[5-[4-(5{[(2R,6S)-2,6-dimetyl-4-morfolinyl]metyl}-1,3-oxazol-2-yl)- 1H-indazol-6-yl]-2-(metyloxy)-3-pyridinyl]metánsulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19461

Dátum: 06.09.2011

Autori: Hamblin Julie Nicole, Parr Nigel James, Jones Paul Spencer, Keeling Suzanne Elaine, Willacy Robert David, Le Joelle, Mitchell Charlotte Jane

MPK: C07D 413/14, A61K 31/422, A61P 11/00...

Značky: polymorfy, n-[5-[4-(5{[(2r,6s)-2,6-dimetyl-4-morfolinyl]metyl}-1,3-oxazol-2-yl, 1h-indazol-6-yl]-2-(metyloxy)-3-pyridinyl]metánsulfónamidu

Text:

...Limited, 980 Great West Road, Brentford Middlesex TW 8 9 GS, GB(72) Pôvodca HAMBLIN Julie Nicole, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGl 2 NY, GB JONES Paul Spencer, c/o GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGl 2 NY, GB KEELING Suzanne Elaine, clo GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGI 2 NY, GB LE Joelle, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage...

Nosový sprej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20493

Dátum: 01.09.2011

Autor: Schierstedt Detlef

MPK: A61K 31/164, A61K 31/045, A61K 31/74...

Značky: sprej, nosový

Text:

...zahmujú hydroxyetylcelulozu a/alebo metylhydroxypropylcelulózu.0015 Liečebný produkt podľa vynálezu vykazuje gáfor.0016 Táto kombinácia s prostriedkom na zvýšenie hygroskopicity a pantotenolu spoločne s mentolom, olejom z maty piepomej a gáfrom vyvoláva zvlhčenie nosovej sliznice. Dodatočne dochádza tiež k ukľudneniu nosovej sliznice. Mentol, olej maty piepomej a gáfor vyvolávajú na nosovej sliznici chladiaci účinok. V kombinácii s...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Pelcman Benjamin, Stenkamp Dirk, Kuelzer Raimund, Pfau Roland, Doods Henri, Roenn Robert, Priepke Henning

MPK: A61P 11/00, A61P 29/00, C07C 211/52...

Značky: látky, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, protizápalové

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Hauel Norbert, Doods Henri, Jung Birgit, Ceci Angelo, Kuelzer Raimund

MPK: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506...

Značky: bradykinínových, zlúčeniny, antagonisty, tetrahydrofuranylové, receptorov, disubstituované

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Höfgen Norbert, Kuss Hildegard, Polymeropoulos Emmanuel, Szelenyi Stefan, Egerland Ute, Kronbach Thomas, Marx Degenhard

MPK: A61K 31/40, A61P 11/00, C07D 471/04...

Značky: 7-azaindoly, použitie, inhibítorov, fosfodiesterázy, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol, Lepistö Matti

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/4166...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17082

Dátum: 09.08.2011

Autori: Plouvier Bertrand, Walker Michael, Northen Julian, Fernandes Philippe

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Značky: zlúčeniny, krystalická, forma, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej

Text:

...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...

Pevná orálna farmaceutická dávková forma s predĺženým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: 287684

Dátum: 23.05.2011

Autor: Kou Jim

MPK: A61K 9/00, A61K 31/00, A61K 47/00...

Značky: orálna, pevná, predĺženým, uvoľňovaním, forma, dávková, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Pevná orálna farmaceutická dávková forma s predĺženým uvoľňovaním obsahuje: a) dreň obsahujúcu účinné množstvo pseudoefedrínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, b) prvú vrstvu obalu pokrývajúcu dreň a obsahujúcu neutrálny alebo katiónový kopolymérny ester napučiavajúci vo vode, ktorý tvorí film, látku modifikujúcu film a mastivo, a c) druhú vrstvu obalu pokrývajúcu prvú vrstvu a obsahujúcu účinné množstvo dezloratadínu.

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Ho Ginny, Matasi Julius, Tulshian Deen, Cuss Francis, Bercovici Ana, Hey John, Silverman Lisa, Chapman Richard, Mcleod Robbie

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...

Značky: farmaceutické, orl-1, prostriedky, obsahom, receptor, vysokoafinintné, použitie, ligandy, nociceptínový

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Sandner Peter, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...

Značky: cystickej, inhibítormi, aktivátory, fibrózy, stimulátory, samotné, kombinácii, liečenie

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Horstick Georg, Schreuder Herman, Sadowski Thorsten, Olpp Thomas, Pernerstorfer Josef, Scheiper Bodo, Buning Christian, Ruf Sven, Wirth Klaus

MPK: A61P 11/00, A61K 31/415, A61P 13/12...

Značky: substituované, 3-heteroylaminopropiónovej, deriváty, použitie, kyseliny, liečiv, kyslíkom

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Kombinačná liečba COPD

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16553

Dátum: 22.12.2010

Autori: Usberti Francesca, Bonelli Sauro, Zambelli Enrico

MPK: A61K 31/167, A61K 31/40, A61K 45/06...

Značky: kombinačná, liečba

Text:

...dávka glykopyrónium bromidu aformoterolu pri každom spustení pMDl obsahujúceho formuláciu roztoku. Množstvo kyseliny zahrnutej vo formulácii je skôr primerane definované množstvom pridanej kyseliny, než v hodnotách výsledného pH, pretože v nevodných systémoch, ako sú roztoky na báze propelantu, je pH zle definované.0025 Ďalším významným objavom je, že odstránenie kyslíka zpriestoru hlavice nádobky tiež stabilizuje formoterol v kombinovaných...

Aerosólová formulácia na COPD

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16471

Dátum: 22.12.2010

Autori: Bonelli Sauro, Usberti Francesca, Zambelli Enrico

MPK: A61K 31/40, A61K 9/00, A61K 45/06...

Značky: formulácia, aerosolová

Text:

...kvapiek pri spustení.0029 Formulácie podla vynálezu sú výhodne bez excipentov (ako sú surfaktanty) iných, než je ko-rozpúšťadlo,propelant a stabilizujúce množstvo kyseliny.0030 Tento vynález sa týka tiež spôsobu prípravy farmaceutického prípravku, ktorý obsahuje pridanie 1 M HCI do roztoku glykopyronium bromidu vpropelante HFA ako-rozpúšťadle, kde pridané množstvo 1 M HCI je v rozsahu 0.005 - 1.0 g na l výsledného roztoku.0031 Farmaceutické...

Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19117

Dátum: 17.12.2010

Autori: Takahashi Masashi, Lam Betty, Feher Victoria, Smith Christopher, Dong Qing, Nie Zhe, Jones Benjamin, Arikawa Yasuyoshi

MPK: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 11/00...

Značky: pyrolidinóny, heteroaromatické, inhibitory, kondenzované

Text:

...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...

3,4,4a,10b-Tetrahydro-1H-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17077

Dátum: 15.12.2010

Autori: Hesslinger Christian, Maier Thomas, Flockerzi Dieter, Mann Alexander, Hatzelmann Armin, Stengel Thomas, Ohmer Harald, Marx Degenhard, Weinbrenner Steffen, Fischer Stefan, Braun Clemens, Zitt Christof, Tenor Hermann, Külzer Raimund, Kautz Ulrich, Dunkern Torsten

MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519...

Značky: deriváty, 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové

Text:

...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...

Vybrané kondenzované pyrolokarbazoly, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287498

Dátum: 24.11.2010

Autori: Gingrich Diane, Hudkins Robert

MPK: A61K 31/00, A61P 15/00, A61P 11/00...

Značky: farmaceutické, kondenzované, pyrolokarbazoly, kompozície, vybrané, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa vo všeobecnosti týka vybraných kondenzovaných pyrolokarbazolov vrátane ich farmaceutických kompozícií a ich použitia.

Cyklopentanoindolové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287507

Dátum: 22.11.2010

Autori: Lachance Nicolas, Boyd Michael, Roy Bruno, Sturino Claudio, Scheigetz John, Berthelette Carl, Labelle Marc

MPK: A61P 27/00, A61P 11/00, A61K 31/00...

Značky: obsahom, cyklopentanoindolové, zlúčeniny, použitie, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované cyklopentanoindolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú antagonisty prostaglandínov a samy osebe sú vhodné na liečenie ochorení sprostredkovaných prostaglandínom. Vynález ďalej poskytuje farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie nazálnej kongescie, alergickej astmy alebo alergickej rinitídy.

Deriváty chinazín-4-(3H)-ónu použité ako inhibítory PI3 kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16603

Dátum: 19.10.2010

Autori: Brown Christopher John, Ito Kazuhiro, King-underwood John, Murray Peter John, Hardy George, Brookfield Frederick Arthur

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Značky: použité, chinazín-4-(3h)-ónu, inhibitory, deriváty, kinázy

Text:

...čo je zlúčenina používaná pri liečbe tak COPD, ako aj astmy, sa skutočne navrhol na zvrátenie necitlivosti na steroidy pro stredníctvom mechanizmu zahŕňaj úceho interakciu s dráhami kontrolovanými PI 3 kínázou ô To,Y. et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 2010, 182 897-904.V súčasnosti je základom liečby tak astmy, ako aj COPD, inhalačná terapia, pri ktorej sa používa kombinácia kortikosteroidov, muskarínových antagonistov a B 2 agonistov...

Kompozícia na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16648

Dátum: 05.08.2010

Autori: Gloeckel Christina, Koenig Xaver, Freissmuth Michael

MPK: A61K 31/5585, A61K 31/557, A61P 11/00...

Značky: cystickej, liečenie, fibrózy, kompozícia

Text:

...variantnej proteínovej štruktúry. Pre AF 508 CFTR,táto medziproduktová konformácia nemôže pokračovať za kritický krok vo foldovacom procese,ale toto naznačuje, že AF 508 CFTR by mohol byť zachránený, ak by bolo možne tento krok uľahčiť.Množstvo experimentálnych podmienok, takých ako znížená teplota, inkubácia s chemickými chaperónmi, alebo farmakologické korektory, môžu napomáhať úniku AF 508 CFTR z ER,poskytujúc funkčný aniónový kanálik na...

Kapsuly na inhaláciu, ich použitie a spôsob výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287379

Dátum: 23.07.2010

Autori: Walz Michael, Trunk Michael, Hochrainer Dieter, Bechtold-peters Karoline

MPK: A61K 31/46, A61K 9/48, A61K 9/72...

Značky: výroby, inhaláciu, kapsuly, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Kapsuly na inhaláciu (inhalety) vyrobené zo špeciálneho materiálu na kapsuly so zníženým obsahom vlhkosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú tiotropium, vo forme práškového prostriedku a ktoré sa vyznačujú zlepšenou stabilitou. Vynález zahŕňa aj ich použitie na prípravu liečiva na liečbu astmy a COPD, ako aj spôsob ich výroby.

Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287362

Dátum: 16.07.2010

Autori: Kluxen Franz-werner, Wolf Michael, Jonas Rochus

MPK: A61P 11/00, A61K 31/50, A61P 1/00...

Značky: prostriedok, spôsob, ktorý, derivát, přípravy, farmaceutický, arylalkanoylpyridazínu, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...

Kryštalická forma voľnej bázy bifenylovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20405

Dátum: 14.07.2010

Autor: Woollam Grahame

MPK: C07D 401/12, A61P 11/00, A61K 31/445...

Značky: voľnej, forma, zlúčeniny, krystalická, bázy, bifenylovej

Text:

...voľnej bázy podľa tohto vynálezu a (b) terapeuticky účinné množstvo činidla vybraného zo steroidného protizápalového činidla, napr. kortikosteroid agonista 32 adrenergického receptora inhibítor fosfodiesterázy-4 alebo ich kombinácia kde kryštalická voľná báza a prostriedok sú pripravené spoločne alebo oddelene. Keď je prostriedok pripravený oddelene, môže byť zalnnutý farmaceutický prijateľný nosič. Typicky, budú kryštalická voľná...