A61K 51/04

Rádioaktívne značené ligandy na báze fenylimidazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Bang-andersen Benny, Kehler Jan

MPK: A61K 51/04, A61K 101/02, C07B 59/00...

Značky: báze, radioaktivně, ligandy, fenylimidazolu, značené

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

Použitie 7-chlór-N,N,5-trimetyl-4-oxo-3-fenyl-3,5-dihydro-4H-pyridazíno[4,5- b]indol-1-acetamidu ako biomarker hladín periférneho benzodiazepínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16435

Dátum: 27.10.2009

Autori: Marguet Frank, Dolle Frédéric, Castel Marie-noëlle, Boutin Hervé, Benavides Jésus, Rooney Thomas, Hantraye Philippe, Rivron Luc, Thominiaux Cyrille, Tavitian Bertrand, Damont Annelaure

MPK: A61K 51/04, G01N 33/60

Značky: receptora, 7-chlór-n,n,5-trimetyl-4-oxo-3-fenyl-3,5-dihydro-4h-pyridazíno[4,5, použitie, b]indol-1-acetamidu, periférneho, biomarker, hladin, benzodiazepinového

Text:

...(Chen, M-K and Guilarte, T. (2008) Pharmacology and Therapeutics 118 1-17 Venneti, S. et al. (2006) Progress in Neurobiology80 308-322). Avšak CPK 1 l 195 vykazuje pomerne nízku absorpciu v mozgu, vysokú mieru nešpeciñckej väzby a nízky pomer signál-pozadie. Tieto vlastnosti obmedzujú citlivosť 1 1 CPKl 1 195 pri PET zobrazení hladín PBR a štúdiách obsadenia receptorov V CNS. Vývoj zlepšených PBR PET ligandov s vyššou špeciñtou väzbovosti a s...

Obrazová diagnostika kombinovaním kontrastných činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18612

Dátum: 20.06.2008

Autor: Wiebelitz Ulrike

MPK: A61K 51/04, A61K 49/04, A61K 49/06...

Značky: obrazová, kombinovaním, kontrastných, činidiel, diagnostika

Text:

...oproti diagnostike založenej na kontrastných činidlách. Je teda hlavnou úlohou zlepšit špeciñcitu diagnostickéhozobrazovania pre jej širokú aplikovateľnosť.0007 Jednou možnosťou ako zlepšit špeciñcitu informácií poskytovaných obrazovým spôsobom je použit vylepšené kontrastné činidlá, meniace signál alebo modulujúce signál. Dnes sú kontrastné činidlá klinicky dostupné pre väčšinu obrazových spôsobov. Tieto kontrastné činidlá sa vyberajú...

Karboranylporfyríny a ich využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17217

Dátum: 03.12.2007

Autori: Renner Mark, Miura Michiko

MPK: A61K 41/00, A61K 49/10, A61K 51/04...

Značky: karboranylporfyríny, využitie

Text:

...dávku žiarenia, zatiaľ čo okolité normálne tkanivá sú chránené.0009 V prípade mozgových nádorov, po podaní zlúčeniny bóru, je hlava pacienta ožiarená vo všeobecnej oblasti mozgového nádoru s presným lúčom alebo poľom rezonančných (0,5 eV-l 0 keV) neutrónov. Neutróny sa postupne spomaľujú (priememá energia približne 0,04 eV) pri prenikaní hlbšie do hlavy. Po spomalení sú neutróny ľahšie zachytené bórom-10,ktorý je sústredený do nádorových...

Styrylpiridínové deriváty a ich použitie na väzbu a zobrazovanie amyloidného plaku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11350

Dátum: 26.03.2007

Autori: Kung Mei-ping, Kung Hank

MPK: C07D 213/16, A61K 51/04

Značky: použitie, amyloidného, vazbu, deriváty, plaku, styrylpiridínové, zobrazovanie

Text:

...Disease, Lippincot Williams Wilkins, Philadelphia, PA (1999), str. 293-310 Selkoe, D. J., J. Am. Med. Assoc. 283 1615-1617 (2000) Naslund, J. a kol., J. Am. Med. Assoc. 283 1571-1577 (2000) Golde, T. E. a kol., Biochimica et Biophysica Acta 1502 172-187 (2000.0008 Rôzne prístupy pri skúšanl inhibovať produkciu a obmedzit hromadenie vláknitého AB v mozgu sú v súčasnosti vyhodnocované ako prípadné terapie pre AD (Skovronsky, D. M. a...

Izotopicky značené zlúčeniny benzofuranu ako zobrazovacie prostriedky pre amyloidogenické proteíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11418

Dátum: 10.10.2006

Autori: Klunk William, Mathis Chester

MPK: A61K 51/04, C07D 307/79

Značky: proteiny, izotopicky, benzofuránu, prostriedky, amyloidogenické, značené, zobrazovacie, zlúčeniny

Text:

...amyloidu, ktorý súvisí s AD v cerebrospinálnom moku. Warner, Anal. Chem. 59 1203 A (1987) World Patent, č. 92/17152, autor Potter Glenner a kol., patent Spojených štátov amerických č. 4,666,829. Týmito metódami diagnostikovania AD sa nepreukázala možnosť zisťovania AD u všetkých pacientov, najmä v skorých štádiách ochorenia, a sú relatívne invazívne, preto si vyžadujú Iumbálnu punkciu. vykonávajú sa aj pokusy vyvinúť monoklonálne protilátky,...

Benzotiazolcyklobutylamínové deriváty a ich použitie ako ligandov histamín-3 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11341

Dátum: 19.09.2006

Autori: Zhao Chen, Cowart Marlon, Zheng Guo Zhu, Sun Minghua

MPK: A61K 31/428, A61P 9/10, A61K 51/04...

Značky: deriváty, ligandov, histamín-3, benzotiazolcyklobutylamínové, receptorov, použitie

Text:

...obsahujúcich zlúčeniny podľa vynálezu. Takéto kompozície môžu byť podávané typicky ako súčasť terapeutického režimu na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s aktivitou H 3 reccptora.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byť používané v spôsobe selektívnej modulácie aktivity H 3 receptora. Spôsob je použiteľný na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s moduláciou H 3 receptora u cicavcov. Konkrétne je spôsob...

Gentisová kyselina na stabilizáciu 123-I rádiofarmaceutík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18213

Dátum: 31.03.2006

Autori: Van Den Bos Jan, Janssen Ton

MPK: A61K 51/04, A61K 47/12, A61K 51/12...

Značky: stabilizáciu, kyselina, rádiofarmaceutík, gentisová, 123-i

Text:

...2, NH(CO)NH 2,NH(CS)NH 2, PO 3 H 2, SO 3 H, alebo S(0)2 NH 2 alebo ich farmaceutický akceptovateľné soľ.0008 Nezdá sa, že by WO 02/04030 deñnoval A 5. Termín ne-peptidový je deñnovaný veľmi široko, ako zlúčenina s menej ako 3 amidovými väzbami v hlavnom reťazci alebo menej ako 3 aminokyselinami. Špecifikácia tvrdí, že stabilizátor je s výhodou iný ako kyselina gentisová. Nie je tu urobený žiadny konkrétny opis použitia gentisovej...

Použitie tioflavínových rádioaktívne označených derivátov pri zobrazovaní amyloidu na vyhodnotenie anti-amyloidných terapií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14941

Dátum: 01.07.2005

Autori: Klunk William, Mathis Chester Jr

MPK: A61K 51/04, A61P 25/28

Značky: radioaktivně, vyhodnotenie, tioflavínových, označených, použitie, zobrazování, amyloidu, anti-amyloidných, terapii, derivátov

Text:

...je usporiadaný v prevažujúcej konfigurácii beta-zloženého listu.0004 Predpokladá sa, že AD zasahuje asi 4 milióny Američanov a snád 2030 miliónov ľudí po celom svete. AD je pokladaná za vážny zdravotný problém v rozvinutých krajinách. Z prebiehajúceho objasňovania molekulárneho základuAD vzniklo niekoľko terapeutických cieľov. Napríklad štyri inhibítory cholínesterázy boli schválené pre symptomatické liečenia pacientov sAD takrin (Cognex,...

Oligonukleotidové konjugáty, spôsob detekcie cieľovej štruktúry, použitie týchto zlúčenín a diagnostický kit

Načítavanie...

Číslo patentu: 284598

Dátum: 16.06.2005

Autori: Dinkelborg Ludger, Platzek Johannes, Hilger Christoph-stephan, Pieken Wolfgang, Gold Larry, Niedballa Ulrich, Speck Ulrich, Radüchel Bernd

MPK: A61K 51/04, A61K 41/00

Značky: cieľovej, zlúčenín, oligonukleotidové, detekcie, diagnostický, týchto, struktury, konjugáty, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú oligonukleotidové konjugáty obsahujúce oligonukleotidový zvyšok N a n substituentov (B-K), kde táto zlúčenina má všeobecný vzorec (I), v ktorom N znamená oligonukleotid s 15 až 100 nukleotidmi, ktorý sa viaže špecificky s vysokou väzbovou afinitou k cieľovým štruktúram a vykazuje modifikácie, ktoré zabraňujú alebo aspoň významne zmenšujú degradáciu prirodzene sa vyskytujúcimi nukleázami, n je číslo v rozmedzí od 1 do 10, B znamená...

Kvasinkové kmene produkujúce cholesterol a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12579

Dátum: 02.05.2005

Autori: Dumas Bruno, Spagnoli Roberto, Pompon Denis

MPK: A61K 51/04, C12N 1/18, C07B 59/00...

Značky: produkújuce, kmene, cholesterol, použitie, kvasinkové

Text:

...kultiváciu organizmu, ako je tu definovaný vyššie. Konkrétnejšie sa tentopostup vyznačuje tým, že fáza kultivácie organizmu je nasledovaná fázou extrakciecholesterolu. Extrakcia cholesterolu sa výhodne uskutočňuje rozpúšťadlom, ktoré nie jeKonkrétnejšie sa postup, ako je tu definovaný, vyznačuje tým, že fáza zrnydelnenia sa uskutočňuje pred extrakcíou cholesterolu. Ešte konkrétnejšie sa postup, ako je tu definovaný vyššie, vyznačuje tým, že...

Spôsoby prevencie, liečenia a diagnostikovania porúch agregácie proteínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17264

Dátum: 27.02.2004

Autor: Mclaurin Joanne

MPK: A61K 31/047, A61K 31/70, A61K 51/04...

Značky: spôsoby, proteínov, diagnostikovania, liečenia, agregácie, prevencie, poruch

Text:

...fytovej zverejnené v tomto patente si zachovávajú šesť fosfátových skupín na šesťuhlíkovom cukreJe pozoruhodné, že v nasledujúcich publikáciách sa skúmala schopnosť inozitol-monofosfátu,inozitol-lA-bisfosfátu a inozitol-l,4,5-trifosfátu inhíbovať ñbrilogenézu amyloidného beta-peptidu a zistilo sa, že nie sú účinné (J. Mal. Biol. 278 183-194, 1998).Barak er al. zverejňujú použitie inozitolu na liečbu Alzheimerovej choroby (AD) (Prag....

Spôsoby prevencie, liečby a diagnostikovania porúch agregácie proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16488

Dátum: 27.02.2004

MPK: A61K 51/04, A61K 31/70, A61K 31/047...

Značky: diagnostikovania, proteínu, prevencie, spôsoby, liečby, agregácie, poruch

Text:

...814 je zverejnené použitie kyseliny fytovej a jej izomérov na liečbu Parkinsonovej choroby. Tak, ako v pripade U. S. patentu č. 4 847 082, izoméry kyseliny fytovej zverejnené V tomto patente si zachovávajú šesť fosfátových skupín na šesťuhlíkovom0009 Je pozoruhodné, že V nasledujúcich publikáciách sa skúmala schopnosť inozito 1-monofosfátu, inozitol-lA-bisfosfátu a inozitol-l,4,5-trifosfátu inhíbovať fibrilogenézu amyloidného beta-peptidu a...

Bifenyly ako zobrazovacie činidlá u Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11032

Dátum: 06.10.2003

Autori: Kung Mei, Zhang Zhi-ping, Kung

MPK: A61K 51/04

Značky: choroby, zobrazovacie, bifenyly, činidla, alzheimerovej

Text:

...ligandy používané ako diagnostický nástroj in vivo a ako sondy pre vizualizáciu progresívnych depozitov AB v štúdiách0005 Pre tento účel bolo publikovaných niekoľko zaujímavých prístupov k vývoju Iigand špecifických pre fibrilárne AB agregáty(Ashburn, T. T., et ai., Chem. Biol. 3 351-358 (1996) Han, G., et al., J. Am. Chem. Soc. 118 4506-4507 (1996) Klunk, W. E., et al., Biol. Psychiatry 35 627 (1994) Klunk, W. E., et al., Neurobioí. Aging 16...

Zobrazujúce činidlá cielené na folátový receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16663

Dátum: 06.05.2003

Autori: Parker Matthew A, Leamon Christopher Paul

MPK: A61K 51/08, A61K 51/04, A61K 49/00...

Značky: zobrazujúce, činidla, folátový, receptor, cielené

Text:

...sa folátová funkčná časť viaže na receptor vitamínu na povrchu bunky aby sakoncentroval rádionuklid v cheláte na povrchu bunky.Vynález využíva výhodu (1) umiestnenia receptora vitamínu a (2) súvisiacich endocytových procesov sprostredkovaných receptorom. Napríklad, vynález využíva výhodu jedinej expresie,nadmernej expresie alebo preferenčnej expresie receptorov vitamínu, prenášačov alebo iných proteínov prítomných na povrchu, ktoré špecificky...

Zobrazovacie činidlá zacielené na vitamín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15568

Dátum: 06.05.2003

Autori: Parker Matthew A, Leamon Christopher Paul

MPK: A61K 47/48, A61K 51/04, A61K 51/08...

Značky: vitamín, zacielené, činidla, zobrazovacie

Text:

...čas postačujúci na začatie a dovolenie transmembránového transportu konjugátu, a monitoruje sa bíodistribúcia konjugátu vitamín zobrazujúce činidlo u živočícha. V ďalšom uskutočnení, sa časť zacieľujúca vitamín/vi tamínový derivát alebo analóg jednoducho viaže na bunkový povrch vitamínového receptora, aby sa koncentroval chelatovaný rádionuklid na bunkovom povrchu.Vynález využíva výhodu (l) umiestnenia vitamínových receptorov a (2) súvisiace...

Alkylaminobenzotiazolový a -benzoxazolový derivát, spôsob jeho prípravy, použitie a farmaceutický prostriedok na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282919

Dátum: 02.12.2002

Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus, Pieters Serge Maria Aloysius

MPK: A61K 31/425, A61K 31/42, A61K 51/04...

Značky: derivát, použitie, benzoxazolový, báze, přípravy, alkylaminobenzotiazolový, prostriedok, farmaceutický, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa alkylaminobenzotiazolové a -benzoxazolové deriváty so všeobecným vzorcom (I), ich N-oxidy, farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinou a ich stereochemické formy, kde X je 0 alebo S n je 2, 3, 4 alebo 5 R1 je vodík, C1-6alkyl, C1-6alkoxy alebo halogén R2 je vodík, C1-6alkyl, fenyl, fenylC1-6alkyl alebo fenylkarbonyl R3 a R4 sú vzájomne nezávislé a sú vybrané zo súboru, ktorý obsahuje vodík, halogén, nitroskupinu, C1-6alkyl,...

Piperazínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282743

Dátum: 31.10.2002

Autori: Plobeck Niklas, Roberts Edward, Wahlestedt Claes

MPK: C07D 241/04, A61K 51/04, A61K 31/495...

Značky: piperazinové, spôsob, přípravy, obsahom, zlúčeniny, farmaceutické, kompozície, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Piperazínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny. Piperazínové zlúčeniny podľa vynálezu sa používajú v terapii, najmä na liečenie bolesti.

Deriváty stilbénu a ich použitie na naviazanie a zobrazenie amyloidových plakov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15082

Dátum: 27.08.2002

Autori: Kung Hank, Kung Mei-ping, Zhuang Zhi-ping

MPK: A61P 25/28, A61K 51/04, C07C 211/52...

Značky: deriváty, amyloidových, stilbenu, zobrazenie, naviazanie, použitie, plakov

Text:

...CG sú 2 800, 370, 300, respektíve 250 nM(1997. Ukázalo sa, že tieto zlúčeniny sa selektívne viažu na AB (l-40) peptidove agregáty in vitro, ako aj na ñbrilárne depozitá AB na rezoch mozgu s AD (Mathis, C. A., et al., Proc. XIIth Intl. Symp. Radiopharm. Chem., Uppsala, Sweden 94-95 (1997.0006 Amyloidóza je stav vyznačujúcí sa akumuláciou rôznych nerozpustných, ñbrilárnych proteínov v tkanivách pacienta. Amyloidové depozitum sa vytvára...