A61K 31/7076

Použitie 4′-substituovaných nukleozidov na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: 287875

Dátum: 16.01.2012

Autori: Tsukuda Takuo, Hobbs Christopher John, Devos Rene Robert, Najera Isabel, Jiang Wen-rong, Merrett John Herbert, Martin Joseph Armstrong, Shimma Nobuo

MPK: A61K 31/7068, A61K 31/7076, A61K 31/7072...

Značky: liečenie, hepatitidy, chorôb, výrobu, sprostredkovaných, použitie, liečivá, vírusom, 4'-substituovaných, nukleozidov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4'-substituovaných nukleozidov všeobecného vzorca (I), kde B znamená 9-purinylový alebo 1-pyrimidinylový zvyšok, a ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C (HCV). Výhodnými zlúčeninami na uvedené použitie sú hydrochlorid 4'-C-etinylcytidínu (1 : 1), 4'-C-etoxycytidín, 4'-C-acetylcytidín a 4'-C-azidocytidín.

Spôsob znižovania intraokulárneho tlaku u ľudí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19973

Dátum: 30.04.2010

Autori: Baumgartner Rudolf, Barman Shikha

MPK: C07H 19/167, A61P 27/02, A61K 31/7076...

Značky: znižovania, spôsob, intraokulárneho, tlaku, ľudí

Text:

...touto zlúčeninou je 2 R 3 S,4 R,5 R)-5-(6(cyklopentylamino)-9 H-purín-9-yI)-3,4-dihydroxytetrahydrofurán-2-yl)-metyl nitrát (zlúčenina A). V jednom uskutočnení vynálezu sú choroby a stavy,spôsobujúce zvýšený IOP u ľudí, vybrané zo skupiny zahrňujúcej glaukóm s normálnym tlakom, OHT a POAG.0009 Prvý aspekt tohto vynálezu teda opisuje spôsob znižovania intraokulárneho tlaku zahrňujúci krok aplikácia účinného množstva oftalmického...

Soli zlúčenín inhibujúcich HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12349

Dátum: 07.07.2009

Autori: Graetz Benjamin, Polniaszek Richard

MPK: C07H 19/20, A61P 31/18, A61K 31/7076...

Značky: zlúčenín, inhibujúcich

Text:

...podľa vynálezu môžu byť v čiastočne hydratovanom (napríklad hemihydrátovom) alebo úplne hydratovanom stave(napríklad monohydrát). Predložený vynález zahŕňa predmetné solí aj v bezvodom alebo prakticky bezvodom stave. Podobne tieto soli a ich hydráty podľa vynálezu zahŕňajú amorfné a kryštalícké stavy, ako aj stavy vykazujúce amorfné aj kryštalícké charakteristiky. Vtu používanom význame slovo kryštalický znamená materiál,ktorý má...

Jednotková dávka apadenozonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18693

Dátum: 02.07.2009

Autori: Hendel Robert, Williams Shannon, Stilley William

MPK: A61K 31/7076, A61K 47/02, A61K 31/519...

Značky: apadenozonu, jednotková, dávka

Text:

...bola monitorovana pomocou prietokového drôtu. Na ľavej strane sú tri injekcie adenozinu, ktoré zvýšili rýchlosť koronárneho prietoku krvi v súlade s dobre charakterizovanou farmakológiou adenozinu. Na pravej strane zvyšujúce sa bolusové dávky apadenozonu, v dávkach označených ako bezpečné, dosiahli maximálnu rýchlosť koronárneho prietoku krvi ekvivalentnú adenozinu.Obrázok 2 ukazuje priemernú maximálnu rýchlosť koronárneho prietoku krvi u 33...

Použitie s-adenozylmetionínu (SAM) a superoxid dismutázy (SOD) na prípravu liekov na liečenie alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19683

Dátum: 25.02.2009

Autori: Scarpa Sigfrido, Damiani Rosellina, Fuso Andrea, Rossini Mauro

MPK: A61K 38/44, A61K 45/06, A61K 31/7076...

Značky: s-adenozylmetionínu, použitie, alzheimerovej, choroby, liečenie, sam, přípravu, liekov, superoxid, dismutázy, sod

Text:

...exprimovaných génov. To môže byť aj prípad AD, pretože nadmerná expresia PS 1, konkrétne gama-sekretázy,môže prerušovane presahovať aktivitu alfa-sekretázy, a tým produkovať peptid AB,ktorý sa akumuluje a môže spôsobiť ochorenie aj po mnohých rokoch. Ďalšou indikáciou možnej úlohy DNA metylácie pri AD je, že u pacientov s AD sa pri pitvezistili oveľa nižšie hladiny metylových donorov vmozgu. Nižšia dostupnosť Sadenozylmetionínu (SAM) by...

Liečivo na liečenie melanchólie pripravené z materiálov obsahujúcich jujubový cAMP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14680

Dátum: 30.11.2007

Autor: Zhang Zuoguang

MPK: A61K 31/7076, A61K 9/08, A61K 36/725...

Značky: pripravené, liečenie, jujubový, obsahujúcich, melanchólie, liečivo, materiálov

Text:

...teórie modernej medicíny a farmakológie. Konkrétne,schéma riešenia kombinuje oblasti výskumu signálnej cesty adenylát cyklázy (AC) cyklického adenozín monofosfátu (cAMP) a procesu indukcie transkripcie cAMP a ďalšie. Vynálezca sa snažil o výskum tradičných botanických materiálov na liečenie depresie. Po mnohých pokusoch na zvieratách sa výskumom zistilo, že jujubový cAMP, externý nehydrolyzovateľný cAMP sa môže zúčastniť cAMP metastatického...

Nukleozidové arylové fosforamidáty a ich použitie ako antivírusových činidiel na liečbu vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10188

Dátum: 23.11.2007

Autori: Perrone Plinio, Mcguigan Christopher, Neyts Johan

MPK: A61P 31/14, A61K 31/7076, A61K 31/708...

Značky: arylové, liečbu, činidiel, hepatitidy, antivírusových, vírusu, použitie, fosforamidáty, nukleozidové

Text:

...vybrané z H a skupiny pozostávajúcej z Cląoalkyl, C 2. goalkenyl, Cmoalkoxy, CmoalkoxyCląoalkyl, CmgalkoxyCagoaryl, Cgąoalkynyl, C 3 ggcykloalkylCőągaryl, Cóąoaryloxy, C 5.20 hCÍCľ 0 Cykl)/l, z ktorých každé je prípadne substituované akaždé z R 3 a R 4 je nezávisle vybrané z H, a skupiny pozostávajúcej z Cmoalkyl, C 2. ggalkenyl, C 2()alk 0 Xy, CmoalkoxyCmgalkyl, CmoalkoxyCeaoaryl, Cgąoalkynyl, C 3. zocykloalkylCçgoaryl, Cgągaryloxy, C 5.2...

Stabilné soli s-adenozylmetionínu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18665

Dátum: 22.10.2007

Autori: Berna Marco, Valoti Ermanno, Giovannone Daniele

MPK: A61K 31/7076, C07H 19/16, A61P 25/24...

Značky: stabilné, s-adenozylmetionínu, výroby, spôsob

Text:

...minerálna kyselina s disociačnou konštantou kyseliny (pKa) menšou ako 2,5 Y je oxid vápenatý, oxid horečnatý, chlorid vápenatý, chlorid horečnatý, síran vápenatý, síran horečnatý a/alebo ich zmes.0017 HX je kyselina vybraná z kyseliny chlorovodíkovej, kyseliny sírovej, kyseliny fosforečnej,kyseliny fosforitej, kyseliny disulfónovej a/alebo kyseliny 1,4-butándisulfónovej.0018 Podľa predloženého vynálezu pKa vyššie uvedených kyselín...

Farmaceutická kombinácia zahrnujúca nukleotidové a nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (ako tenofovir a lamivudín) v rôznych podieloch v liekových jednotkách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8245

Dátum: 14.12.2006

Autori: Malhotra Geena, Lulla Amar

MPK: A61K 31/496, A61K 31/536, A61K 31/5513...

Značky: reverznej, liekových, nukleotidové, inhibitory, zahrnujúca, kombinácia, rôznych, jednotkách, transkriptázy, tenofovir, podieloch, farmaceutická, lamivudín, nukleozidové

Text:

...v US 5,047,407. Lamivudín a jeho použitie proti HIV sú opísané vo W 0 91/17159 a EP 0382526. Kryštalické formy Iamivudínu sú opísané vo WO 92/21676.0011 Kombinácie Iamivudínu s inými nukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy, obzvlášť so zidovudínom AZT, sú opísané vo W 0 92/20344, W 0 98/18477, a WO/9955372.0012 Sú známe rozličné nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy(NNRTls), ako sú delavirdín, kapravlrín, efavirenz a...

Fosforamidové deriváty nukleosidových zlúčenín na použitie pri liečení rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8160

Dátum: 16.03.2006

Autori: Mcguigan Christopher, Mills Kenneth, Congiatu Costantino

MPK: A61K 31/7076, A61P 35/02, A61P 35/00...

Značky: deriváty, liečení, použitie, fosforamidové, rakoviny, zlúčenín, nukleosidových

Text:

...je tiež opísané použitie 2,3-dideoxynukleosidov pri antivírusovej liečbe HIV a obídenie potreby kinázy 2,3 dideoxynukleosidov, ktoré spočíva v ich intracelulárnom dodaní vo forme monofosfátu pomocou fosforamidátového triesteru, ktorý je schopný prestupovať bunkou.Úlohou vynálezu je získať zlúčeninu, ktorá by pri použití bola terapeuticky účinná, najmä účinná pri liečení rakoviny, ako leukémie.Podľa prvého aspektu sa vynález týka zlúčeniny...

Režim liečby roztrúsenej sklerózy kladribínom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11539

Dátum: 20.12.2005

Autori: Ythier Arnaud, De Luca Giampiero, Lopez-bresnahan Maria, Munafo Alain

MPK: A61P 25/00, A61K 31/7076, A61K 38/21...

Značky: kladribínom, roztrúsenej, režim, sklerózy, liečby

Text:

...F DA.0010 Medzi tieto činidlá patrí taktiež kladribin. Kladribín je chlórovaný purlnový analóg 2-chlór-2-deoxyadenozlnový analóg (2-CdA). Tento prípravok je navrhnutý na liečbu MS (európsky patent č. EP 62685381 a patent Spojených štátov amerických č. US 5,506,214).0011 Podľa doterajšieho stavu techniky bolo uskutočnené niekoľko klinických štúdií s pacientami trpiacimi roztrúsenou sklerózou, pri ktorých sa skúmala možnosť použitia i.v. a s.c....

Nukleozidfosfonátové konjugáty ako prostriedky proti HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9780

Dátum: 26.07.2005

Autori: Zhang Lijun, Lin Kuei-ying, Boojamra Constantine, Markevitch David, Mackman Richard, Petrakovsky Oleg, Ray Adrian

MPK: A61K 31/662, A61K 47/48, A61K 31/7076...

Značky: proti, konjugáty, prostriedky, nukleozidfosfonátové

Text:

...ktoré sú konjugátmi obsahujúcimi chemoterapeutický prostriedok naviazaný na jednu alebo viacero fosfonátových skupín. WO 2004/096286 publikuje protivírusové fosfonátové analógy, ktoré sú konjugátmi obsahujúcimi protivírusovú zlúčeninu naviazanú na jednu alebo viacero fosfonátových skupín. W 0 2006/015261 publikuje protivírusové zlúčeniny, ktoré môžu mať aspoň jednu fosfonátovú skupinu. US 2002/0119443 publikuje zmiešané ester-amidáty PMPA na...

Terapeutický prípravok obsahujúci najmenej jeden pyrolobenzodiazepínový derivát a fludarabín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11638

Dátum: 26.04.2005

Autori: Pepper Chris, Delavault Patrick

MPK: A61K 31/7076, A61P 35/00, A61K 31/5513...

Značky: najmenej, obsahujúci, fludarabín, derivát, terapeuticky, pyrolobenzodiazepínový, prípravok

Text:

...hematologických ochorení, výhodne na liečbu Ieukémil a veľmi výhodne na liečbu chronickej Iymfoidnej Ieukémie.0009 Liečivý prípravok podla tohto vynálezu pozostáva z kombinácie, a obzvlášť zo synergickej kombinácie. derivátu PBD vzorca (ll) a fludarabínu, v ktorej derivát PBD vzorca (II) afludarabín môžu byť prítomné v nerozdelenej forme a môžu sa teda podávať simultánne. alebo v oddelenej forme, a tak sa môžu podávať simuítánne, oddelene...

Zvýšenie hladiny adenozínu citokínom indukovanej expresie CD73

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8195

Dátum: 19.03.2004

Autor: Jalkanen Sirpa

MPK: A61K 38/21, A61K 31/7076, A61P 29/00...

Značky: expresie, adenozínu, hladiny, indukovanej, citokínom, zvýšenie

Text:

...procesy.Obrázok 1 je grafickou prezentáciou, ktorá ukazuje, že indukcia povrchovej expresie CD 73 na HUVEC pomocou FN-a je závislá tak na čase, ako na dávke. Panel (a) ukazuje expozíciupestované po dobu 72 hodín s rôznou koncentráciou IFN- a. V grafOCh sú uvedené priemerné hodnoty MFI s uvedenou štandardnou odchýlkou z 3-9 pokusov. Kontrola ukazuje expresiu CD 73 bez prítomnosti IFN- a a je uvedená pre každý časový bod. Od hodnôt je odčítaná...

Perfúzne zobrazovanie myokardu za použitia agonistov receptora adenozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14928

Dátum: 27.01.2004

Autori: Belardinelli Luiz, Rosner Mitchell

MPK: A61K 31/7076

Značky: zobrazovanie, použitia, perfúzne, myokardu, agonistov, adenozínu, receptora

Text:

...perifćmej vazodilatácie, ktorý by bol užitočný pri zobrazovaní myokardu za použitia rádionuklidových činidiel. Prednostná zlúčeniny by mali byť selektívne pre receptor adenozínu Am a mali by mať krátkodobý účinok (aj keď dlhší než zlúčeniny, ako adenozín), aby nebolo nutnéopakované podávanie. PODSTATA VYNÁLEZU Vynález sa týka farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje a) agonístu receptora A 2,., ktorého názov je (1-í 9-(4 S,2 R,3...

Perfúzne zobrazovanie myokardu za použitia agonistov receptora adenozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14927

Dátum: 27.01.2004

Autori: Belardinelli Luiz, Rosner Mitchell

MPK: A61K 9/00, A61K 31/7076

Značky: agonistov, myokardu, použitia, zobrazovanie, perfúzne, adenozínu, receptora

Text:

...teda existuje potreba vyvinúť spôsob, ktorým by bolo možné dosiahnuť rýchlej a maximálnej koronámej vazodilatácie u cicavcov bez vyvolania zodpovedajúcej perifémej vazodilatácie, ktorý by bol užitočný pri zobrazovaní myokardu za použitia rádionuklidových činidiel. Prednostné zlúčeniny by mali byť selektívne pre receptor adenozínu AzA a malí by mať krátkodobý účinok (aj keď dlhší než zlúčeniny, ako adenozín), aby nebolo nutnéPODSTATA VYNÁLEZU...

Postup prípravy tabliet obsahujúcich S-adenozylmetionín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17111

Dátum: 18.10.2002

Autor: Cianfarani Giuseppe

MPK: A61K 31/7076, A61K 9/28, A61K 31/198...

Značky: přípravy, postup, obsahujúcich, tabliet, s-adenozylmetionín

Text:

...účinnej látky SAMe a/alebo jej farmaceuticky adieteticky prijateľného derivátu s 1,0 - 30,0 síranu a/alebo fosforečnanu vápenatého,1,0 - 10,0 uhličitanu vápenatého a/alebo horečnatého, 1,0 - 15,0 glycerolbehenátu a/alebo palmitostearátu a 0,5 - 5,0 oxidu kremičitého,pričom množstvá sú vyjadrené ako hmotnostné percentá voči hmotnosti SAMeb) lisovanie zmesi získanej v kroku a)c) vytvorenie povlaku na zmesi získanej vkroku b), pričom povlak...