A61K 31/7042

Farmaceuticky účinné uridínové estery, ich použitie, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 287423

Dátum: 23.08.2010

Autor: Susilo Rudy

MPK: A61P 25/00, A61K 31/7042, A61P 35/00...

Značky: uridínové, estery, prostriedok, spôsob, přípravy, účinné, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Uridínové estery všeobecného vzorca (I), kde R znamená zvyšok karboxylovej kyseliny, výhodne zvyšok mastnej kyseliny a R´ znamená vodík alebo hydroxylovú skupinu
vynález sa ďalej týka použitia uvedených nových uridínových esterov ako farmaceuticky účinných látok proti rôznym ochoreniam, spôsobov prípravy uvedených uridínových esterov a farmaceutických prostriedkov, obsahujúcich ako účinnú zložku najmenej jeden uridínový ester.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát akryloyldistamycínu a gemcitabín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287398

Dátum: 28.07.2010

Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo, Beria Italo

MPK: A61K 31/7042, A61P 35/00, A61K 31/409...

Značky: akryloyldistamycínu, derivát, farmaceutický, obsahujúci, gemcitabín, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky prijateľný nosič alebo excipient a ako aktívnu látku derivát akryloyldistamycínu všeobecného vzorca (I) a gemcitabín v množstvách účinných na vytvorenie synergického účinku. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Opísané sú tiež kombinované prostriedky obsahujúce uvedené aktívne látky na simultánne separátne alebo sekvenčné podanie pri liečbe nádorov a použitie...

Zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zmesi

Načítavanie...

Číslo patentu: 287325

Dátum: 10.06.2010

Autori: Petit Samuel, Stone Guy, Navarro François

MPK: A61K 31/395, A61K 31/7042, A61K 31/4353...

Značky: 40-o-(2-hydroxy)etylrapamycín, kompozícia, obsahujúca, tejto, zmesí, farmaceutická, obsahom, antioxidant

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia obsahujúca takúto zmes spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo riedidlami.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid, použitie tohto prostriedku alebo cyklopeptidu na výrobu liečiva a kit s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287012

Dátum: 17.08.2009

Autori: Jonczyk Alfred, Perschl Astrid, Haunschild Jutta, Goodman Simon, Rösener Sigrid

MPK: A61K 31/00, A61K 38/12, A61K 31/7042...

Značky: tohto, prostriedok, obsahom, obsahujúci, liečivá, prostriedku, výrobu, použitie, cyklopeptidu, cyklopeptid, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklopeptid cyklo-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ a aspoň jedno chemoterapeutické činidlo, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, a/alebo inhibítor angiogenézy, a/alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ, kde chemoterapeutikum je vybrané zo súboru skladajúceho sa z a) alkylačných činidiel, b) antibiotík, c) antimetabolitov, d) biologík a modulátorov imunity, e) hormónov...

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286688

Dátum: 25.02.2009

Autori: Stone Guy, Petit Samuel, Navarro François

MPK: A61K 31/7042, A61K 31/395, A61K 31/4353...

Značky: rapamycínu, derivátů, rapamycínového, stabilizácie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu s imunosupresívnymi vlastnosťami zahrnuje rozpustenie čistého rapamycínu alebo rapamycínového derivátu v inertnom rozpúšťadle
pridanie antioxidantu k výslednému roztoku v množstve do 1 % vztiahnuté na hmotnosť rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a zrážanie stabilizovanej zmesi pozostávajúcej z rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a antioxidantu.

Nukleozidové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286630

Dátum: 22.01.2009

Autori: Eldrup Anne, Bhat Neelima, Prakash Thazha, Bhat Balkrishen, Prhavc Marija, Olsen David, Cook Phillip Dan, Maccoss Malcolm, Song Quanlai, Carroll Steven

MPK: C07H 19/00, A61K 31/7042, A61P 31/00...

Značky: deriváty, použitie, obsahom, nukleozidové, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú nukleozidové deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré sú inhibítormi RNA vírusovej polymerázy závislej od RNA a inhibítormi RNA vírusovej replikácie závislej od RNA a sú vhodné na liečenie RNA infekcie závislej od RNA. Sú zvlášť vhodné ako inhibítory NS5B polymerázy vírusu hepatitídy C (HCV), ako inhibítory HCV replikácie a/alebo na liečenie infekcie hepatitídy C. Opísané sú tiež farmaceutické...

Glukopyranozyloxypyrazolové deriváty, farmaceutická zmes s ich obsahom a medziprodukty na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286600

Dátum: 12.01.2009

Autori: Katsuno Kenji, Nishimura Toshihiro, Iyobe Akira, Fujioka Minoru, Fujikura Hideki, Hiratochi Masahiro, Isaji Masayuki

MPK: A61P 3/00, A61K 31/7042, C07D 231/00...

Značky: farmaceutická, medziprodukty, deriváty, obsahom, výrobu, glukopyranozyloxypyrazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je glukopyranozyloxypyrazolový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje atóm vodíka C1-6-alkylovú skupinu, jeden z Q1 a T1 predstavuje skupinu vzorca (i), kým druhý predstavuje C1-6-alkylovú skupinu alebo halogén (C1-6-alkylovú) skupinu a R2 predstavuje atóm vodíka, C1-6-alkylovú skupinu, C1-6-alkoxylovú skupinu, C1-6-alkyltioskupinu, halogén (C1-6-alkylovú) skupinu alebo atóm halogénu, alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ....

Dve polymorfné formy difosfátovej soli 4”-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového derivátu, spôsob ich prípravy, čistenie a použitie, farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286243

Dátum: 07.05.2008

Autori: Rafka Robert John, Ragan Colman Brendan, Allen Douglas John Meldrum

MPK: A61K 31/70, A61K 31/439, A61K 31/7042...

Značky: polymorfné, difosfátovej, kompozície, použitie, farmaceutické, přípravy, 4''-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového, spôsob, formy, obsahom, čistenie, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka dvoch polymorfných foriem (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-metyl-3-O-metyl-4-C-[(propylamino)metyl]- alfa-L-ribohexopyranosy]oxy]-2-etyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexametyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimetylamino)-beta-D-xylo-hexapyranozyl]oxy]-1-oxa-6-azacyklopentadekan-15-on-difosfátu, spôsobu ich prípravy, čistenia, ich použitia a farmaceutickej kompozície s ich obsahom na liečenie...

Farmaceutický prostriedok s maskovanou chuťou a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285865

Dátum: 10.09.2007

Autori: Chauvin Josiane, Schwabe Detlev, Becourt Philippe

MPK: A61K 31/429, A61K 31/4704, A61K 31/545...

Značky: chuťou, spôsob, farmaceutický, přípravy, prostriedok, maskovanou

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok s maskovanou chuťou, ktorej maskovanie v priebehu podávania prostriedku trvá, najmä vo forme suspenzie vo vodnom nosiči obsahuje aspoň celulózový polymér, ktorý je rozpustný v organických rozpúšťadlách, ale prakticky nerozpustný vo vode bez ohľadu na pH, metakrylový polymér, ktorý je rozpustný v kyslom prostredí a prakticky nerozpustný za neutrálneho alebo alkalického pH, účinnú látku distribuovanú homogénne a v...

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285533

Dátum: 15.02.2007

Autori: Clark Richard, Ma Zhenkun, Chu Daniel, Or Yat Sun, Plattner Jacob

MPK: A61P 31/00, A61K 31/70, A61K 31/7042...

Značky: kompozícia, 6-o-substituované, aktivitou, antibakteriálnou, obsahom, použitie, farmaceutická, spôsob, ketolidy, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

Farmaceutický preparát obsahujúci aktívnu látku topiramát, postup tvorby tohto farmaceutického preparátu a použitie tohto preparátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285440

Dátum: 27.12.2006

Autori: Gibbs Irwin, Kotwal Pramod, Thakur Madhav

MPK: A61K 31/357, A61K 47/26, A61K 31/7042...

Značky: použitie, obsahujúci, topiramát, látku, tohto, postup, aktívnu, preparát, farmaceutický, tvorby, preparátu, farmaceutického

Zhrnutie / Anotácia:

Postup tvorby farmaceutického preparátu zahŕňa: a) prípravu jadrových častíc obsahujúcich aktívnu látku topiramát, b) vysušenie jadrových častíc z kroku a) za vzniku vysušených jadrových častíc, c) potiahnutie vysušených jadrových častíc z kroku b) zmesou maskujúcou chuť za vzniku potiahnutých častíc a d) vysušenie potiahnutých častíc z kroku c) za vzniku farmaceutického preparátu, kde množstvo zmesi maskujúcej chuť sa pohybuje v rozmedzí 7 až...

Makrolidové zlúčeniny ktoré vykazujú protizápalový účinok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12818

Dátum: 12.12.2006

Autori: Mereu Andrea, Moriggi Ermanno, Pellacini Franco, Napoletano Mauro

MPK: A61P 19/02, A61K 31/7042, C07H 17/00...

Značky: účinok, zlúčeniny, vykazujú, makrolidové, protizápalový

Text:

...vyvolanou masívnou prítomnosťou aktivovaných neutrofilov s následným uvoľnením metaloproteáz a zvýšenou produkciou kyslíkových radikálov Am. .l Respir. Crít. Care Med., 1996, 153, str. 530-534 Chest, 2000, 117 (dod. 2), str. 10 S-14 S.Podávanie makrolidových zlúčenín astmatickým pacientom vedie v dôsledku ich antioxidatívnych a protizápalových interakcií s fagocytmi, najmä s neutroñlmi, k zníženiu hypersekrécie a bronchiálnej...

Kompozície matrice s modifikovaným uvoľňovaním, s dlhodobým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285383

Dátum: 24.11.2006

Autori: Jayanthi Surya Kumar, Sen Himadri

MPK: A61P 31/00, A61K 31/7042, A61K 9/22...

Značky: účinkom, dlhodobým, uvoľňovaním, modifikovaným, kompozície, matrice

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia vo forme tablety na regulované uvoľňovanie účinnej zložky obsahuje lamivudine, zidovudine alebo kombináciu lamivudinu a zidovudinu, alebo ich farmaceuticky prijateľné deriváty a zmes hydrofilných polymérov zvolených zo skupiny zahrnujúcej najmenej jednu hydroxypropylmetylcelulózu, najmenej jeden alginát sodný a najmenej jednu guarovú gumu ako matricu s regulovaným uvoľňovaním a farmaceuticky prijateľnú vápenatú soľ ako...

Homogemcitabíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6110

Dátum: 20.07.2006

Autori: Saadat Karmin, Jasic Muhamed, Kollmann Hermann, Noe Christian

MPK: A61K 31/7042, C07H 19/00

Značky: homogemcitabíny

Text:

...respektíve-OR 5 vzhľadom na základnú štruktúru.0004 zlúčeniny všeobecného vzorca 2, najmä V ktorom každý 2R 1 až R 7 znamená vodík, sú zaujímavými kandidátmi ako terapeutiká proliferačných ochorení, pričom použitie homogemcitabínov všeobecného vzorca 2 na výrobu liečiv na liečenie proliferačných ochorení predstavuje ďalší predmet predloženého vynálezu. Predpokladá sa najmä to, že zlúčeniny všeobecného vzorca 2 sú vhodné na výrobu liečiv na...

Soli alebo komplexy donorov metylovej skupiny s kyselinou fytovou alebo jej derivátmi a spôsob ich syntézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5272

Dátum: 23.06.2006

Autor: De Luca Maria

MPK: A61K 31/7042, A61K 45/00, A61K 31/661...

Značky: skupiny, komplexy, kyselinou, spôsob, fytovou, metylovej, donorov, derivátmi, syntézy

Text:

...oblastiach vrátane chronických pečeňových porúch, lipémie, adiposy a aterosklerózy,(0008) Ďalším donorom metylovej skupiny s dôležitými biologickými funkciami je betain čiže trimetylglycín (TMG), presnejšie N,N,N-trimetylglycín so vzorcom CH 3)3 N(CH 2)COO. Ten predstavuje oxidovaný analóg choIínu a vytvára sa v tele v rámci metabolizmu cholinu. Táto kvartérna amóníová sol sa hojne nachádza v rastlinách a živočichoch a je aj vo veľkých...

Enterický potiahnutý farmaceutický prostriedok a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285152

Dátum: 19.06.2006

Autori: Ullah Ismat, Wiley Gary

MPK: A61K 9/28, A61K 31/7042, A61K 9/16...

Značky: entericky, prostriedok, potiahnutý, farmaceutický, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Enterický potiahnutý farmaceutický prostriedok obsahuje a) jadro vo forme tablety, obsahujúce v kyslom prostredí labilné liečivo, ktorým je 2', 3'-dideoxyinozín, za predpokladu, že toto jadro neobsahuje alkalizačné činidlo v množstve, ktoré bude poskytovať liečivu ochranu, a b) enterický povlak obklopujúci túto tabletu, pričom tento enterický povlak obsahuje alkalizačné činidlo, a tento enterický povlak prepožičiava jadru ochranu tak, že...

Kombinovaná liečba sklerózy multiplex

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5765

Dátum: 20.12.2005

Autor: De Luca Giampiero

MPK: A61P 37/00, A61K 39/395, A61K 31/7042...

Značky: multiplex, kombinovaná, sklerózy, liečba

Text:

...látok na liečenie sklerózy multiplex. Tento aspekt vynálezu je obsíahnutý v nároku 1.3 0013 Prvú látku a druhú látku, kde farmakologickým účinkom uvedenej prvej látky je redukcia počtu monocytov, a kde uvedená druhá látka blokuje adhéziu monocytov a leukocytov na endoteliálne bunky, možno podávať pacientom, ktorí túto liečbu potrebujú, pričom uvedenou prvou látkou je 2-CdA a uvedenou druhou látkou je anti-alfa~ 4 integrinová...

Makrolidové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7241

Dátum: 12.12.2005

Autori: Chupak Louis Stanley, Flanagan Mark Edward, Noe Mark Carl, Reilly Usa, Kaneko Takushi, Magee Thomas Victor

MPK: C07H 17/00, A61P 31/00, A61K 31/7042...

Značky: makrolidové, zlúčeniny

Text:

...a/alebo protozoálnych infekcií, a spôsobyDetailný opis predmetného vynálezu001 O V ďalšom detailnom opise predmetného vynálezu sú poskytnuté ďalšie podrobnosti o tomto vynáleze, vrátane všeobecných metód prípravy a príkladov podľa predmetného vynálezu, čím však nie je rozsah tohto vynálezu nijako obmedzený.0011 Ako už bolo uvedené vyššie, predmetný vynález sa týka makrolidových zlúčenín na báze erytromycínu, ktoré obsahujú C-11/C-12...

Tanaprogetové deriváty, metabolity a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11575

Dátum: 11.08.2005

Autori: Shen Li, Mcconnel Oliver, Demaio William, Chandrasekaran Appavu, Keating Kelly

MPK: C07H 19/02, A61K 31/7042, C07H 17/00...

Značky: použitie, deriváty, metabolity, tanaprogetové

Text:

...Bez ohľadu na stereochémiu uvedenú ďalej predkladaný vynález zahŕňa takéto optické izoméry a diastereoizomćry ako aj racemické a rozštiepené, enantiomérne čisté R a S stereoizoméry ako aj ďalšie zmesi R a S stereo izomérov a ich farmaceuticky prijateľné soli.V jednom uskutočnení je glukuronidová časť pripojená prostredníctvom atómu N v oxindolovomkruhu. Tento derivát sa môže charakterizovať štruktúrouV ďalšom uskutočnení je...

Nové fluórglykozidové deriváty pyrazolov, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3012

Dátum: 03.06.2005

Autori: Frick Wendelin, Bickel Martin, Heuer Hubert, Theis Stefan, Plettenburg Oliver, Glombik Heiner, Brummerhop Harm

MPK: A61P 3/00, A61K 31/7042, C07H 17/00...

Značky: zlúčeniny, obsahujúce, liečivá, nové, použitie, fluórglykozidové, pyrazolov, tieto, deriváty

Text:

...CF 3, N 02, CN, COOH,COO(C 1-C 5)-a 1 ky 1, CO(C 1-C 4)-a 1 kyl, CONHg, CONH(C 1-C 6)-alkyl,CON(C 1-C 5)-alky 12, (Cl-CQ-alkyl, (Cg-Ca-alkenyl, (Cg-Cg-alkinyl,O-(C 1-Cg)-a 1 ky 1, HO-(Cl-CQ-alkylén, (Cl-CQ-alkylén-O-(Cl-Cg-alkyl, pričom v alkylových, alkenylových, alkinylových, resp. O-alkylových skupinách môžu byť jeden, viac alebo všetky atómy vodíka nahradené atómami fluóruSO 2-NH 2, SO 2 NH(C 1-C 5)-alkyl, SO 2 N(C 1-C 6)-alkyl 2,...

Liečivo na liečenie fungálnych infekcií, najmä aspergilózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4165

Dátum: 28.04.2005

Autori: Carminati Paulo, Romani Luigina, Salvatori Giovanni

MPK: A61K 38/17, A61K 31/7042, A61P 31/00...

Značky: aspergilózy, najmä, infekcii, liečivo, fungálnych, liečenie

Text:

...IA je extrémne vzácna u jednotlivcov s normálnou imunitnou reakciou,liečba zameraná na zlepšenie imunitnej reakcie hostiteľa ponúka nový a slubný prístup pri liečbe tejto infekcie.0003 Vrodený imunitný systém sa vyvinul komplikovaným, mnohotvárnym spôsobom, aby mohol chránit plúcne tkanivo proti infekcii. Považuje sa za skutočnosť, že ochrana plúcneho tkaniva nezahrnuje iba preventivnu kontrolu množenia mikroorganizmov, ale tiež...

Kompozícia obsahujúca protizmyslový oligonukleotid proti survivínu a gemcitabín na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4089

Dátum: 15.04.2005

Autor: Patel Bharvin Kumar

MPK: A61K 31/7088, A61K 31/7042, A61P 35/00...

Značky: rakoviny, liečenie, oligonukleotid, kompozícia, gemcitabín, survivínu, proti, protizmyslový, obsahujúca

Text:

...novotvary pohlavných žliaz novotvary hlavy a krku rakovina hlavy a krku, dutiny ústnej,tumory hltana, hrtana, odontogénne tumory novotvary hrude karcinómy veľkých pľúcnych buniek, karcinómy malých pľúcnych buniek, non-karcinómy malých pľúcnych buniek, novotvary hrudného koša, malígne mezoteliómy,tumory tkaniva týmusu, tumory primárnych germ. buniek hrudného koša novotvary zažívacieho traktu novotvary pažeráka, novotvary žalúdka,...

Použitie 5′-metyltioadenozínu (MTA) pri prevencii a/alebo liečbe autoimunitných ochorení a/alebo odmietnutí transplantátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6606

Dátum: 17.03.2005

Autori: Villoslada Diaz Pablo, Moreno Bruna Beatriz, Avila Zaragoza Matías, Berasain Lasarte Carmen, Corrales Izquierdo Fernando, Ruiz Garcia-trevijano Elena

MPK: A61P 37/00, A61K 31/7042

Značky: ochorení, odmietnutí, liečbe, transplantátov, prevencii, 5'-metyltioadenozínu, mta, použitie, autoimunitných

Text:

...periférnych lymfocytov. Medzi účinky MTA, ktoré bránia množeniu buniek, možno zaradit potláčanie metylácie proteínov a potláčanie aktivity fosfodiesterázy. Samotní autori predmetného vynálezu predstavili v príspevku prednesenom na Siedmej konferencii Medzinárodnej neuroimunologickej spoločnosti, ktorá sa konala vroku 2004 vBenátkach (abstrakt príspevku uverejnený vJournal of Neuroimmunolagy 2004, zväzok 154, č. 1-2, strana 85), použitie...

Nové deriváty morfín-6-glukuronidu, farmaceutické prípravky s ich obsahom, spôsoby ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2153

Dátum: 22.12.2004

Autori: Mouchet Patrick, Temsamani Jamal, Lahana Roger

MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042

Značky: farmaceutické, nové, přípravy, deriváty, použitie, morfín-6-glukuronidu, přípravky, spôsoby, obsahom

Text:

...alebo viacerými heteroatómami vybratými z O, S alebo N- R, znamená vodík, lineámu alebo rozvetvenú Cl-Cs alkylovú skupinu alebo arylovú,heteroarylovú alebo (C,-C 5)alkylarylovú skupinu, nesubstituovanú alebo substituovanú Cl-C 4 alkylom- X znamená vodík, M 6 G-N(R)R 1-S- zvyšok alebo polymér pripojený kzvyšnej jednotke pomocou predĺženěho spojovníka- asymetrické uhhkové atómy v štruktúre (A) môžu byť v konfigurácii R alebo S.Pokiaľ R 1...

Spôsob prípravy farmaceutických multipartikulátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4028

Dátum: 24.11.2004

Autori: Friesen, Appel Leah, Crew, Ray

MPK: A61K 9/16, A61K 31/7042

Značky: multipartikulátov, farmaceutických, spôsob, přípravy

Text:

...uvedená kryštalická forma liečiva obsahuje prchavú látku, konkrétne je potom predmetom tohtovynálezu pridávanie uvedenej prchavej látky k roztavenej zmesi liečiva a nosiča alebodo atmosféry, ktorá je vkontakte sroztavenou zmesou (i) vpriebehu vytvárania roztavenej zmesi alebo (ii) v priebehu pretvárania zmesi na kvapôčky alebo (iii) tak vpriebehu stupňa (i), ako aj vpriebehu stupňa (ii). Výhodne sa pridáva také množstvo prchavej látky,...

Kombinácia ET-743 s proliečivami 5-fluóruracilu na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5027

Dátum: 15.11.2004

Autor: Rybak Mary Ellen

MPK: A61K 31/513, A61K 31/7042, A61K 31/498...

Značky: 5-fluóruracilu, kombinácia, proliečivami, rakoviny, liečenie, et-743

Text:

...voči niekoľkým inýmEkteinascidíny, ako ET-743 (ktoré sú V tomto texte uvádzané skratkou-ET), sú mimoriadne silnými protinádorovými činidlami izolovanými z morského pláštenca Ecteinascidia turbinata. V patentovej a vedeckej literatúre bolo opisaných niekoľko ekteinascidínov. Viď napríklad US patent č. 5 089 273, V ktorom sú opísané nové kompozície na báze látky extrahovanej z bezstavcového živočícha tropických morí,Ecteinascidia...

Kombinácia antagonistu mGluR2 a inhibítora AChE na liečenie akútnych a/alebo neurologických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2821

Dátum: 17.07.2004

Autori: Gatti Mcarthur Silvia, Wichmann Juergen, Ballard Theresa Maria, Goetschi Erwin, Woltering Thomas Johannes

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/55, A61K 31/473...

Značky: antagonistu, neurologických, poruch, akútnych, kombinácia, mglur2, liečenie, inhibítora

Text:

...možné uviest donepezil (Aricept),rivastigmín (Exelón), metrifonát (Promem), galantamín (Reminyl), fysostigmín, takrínV prednostnom uskutočnení je inhíbítorom AChE donepezíl (Aricept) alebo jehoproliečivo alebo farmaceuticky vhodná soľ tejto zlúčeniny alebo proliečiva.Inhibítor AChE a antagonistu mGluR 2 je možné podávať samostatne postupne alebo súčasne. V prípade, že sa inhíbítor AChE a antagonista mGluR 2 podávajú súčasne, je možnéich...

Nové zlúčeniny s 14- a 15člennými kruhmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1828

Dátum: 11.05.2004

Autori: Alihodzic Sulejman, Jarvest Richard Lewis, Berge John Michael

MPK: A61K 31/7042, C07H 17/00

Značky: kruhmi, 15člennými, nové, zlúčeniny

Text:

...prípadne substituovanej 5- alebo őčlennej heteroarylskupiny a prípadne substituovanej 9- až 10 člennej anelovanej bicyklickej heteroarylskupinyR a R predstavujú každý nezávisle vodík alebo Cpgalkylskupinupredstavuje halogén, kyanoskupinu, nitroskupinu, trifluórmetylskupinu, azidoskupinu,-C(0)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -oc(o)oR, -NR 22 C(O)R 23, -c(o)NRR,-NRZZRĽ, hydroxyskupinu, Cmalkylskupinu, -s(o)kc alkyl, Cuçalkoxyskupinu,-(CH 2)maryl...

Nové zlúčeniny s 14- a 15-člennými kruhmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1649

Dátum: 11.05.2004

Autori: Pavlović Dražen, Forrest Andrew Keith, Jarvest Richard Lewis, Lazarevski Gorjana, Alihodzic Sulejman

MPK: A61K 31/7042, C07H 17/00

Značky: kruhmi, nové, zlúčeniny, 15-člennými

Text:

...prípadne substituovanej 5- alebo óčlennej heteroarylskupiny a pripadne substituovanej 9- až ločlennej anelovanej bicyklickej heteroarylskupinyR a R predstavujú každý nezávisle vodík alebo CmalkylskupinuR 15 predstavuje halogén, kyanoskupinu, nitroskupinu, trífluórtnetylskupinu, azidoskupinu,-C(O)R, -c(o)oR, -oc(o)R,-oc(o)oR, -NRc(o)R, -C(0)NRR, NRĽRĽ, hydroxyskupinu, Cmalkylskupínu, -S(O)kC 14 alkyl, Cmalkoxyskupinu,-(CH 2),a 1 yl...

Dávkové formy azitromycínu so zníženými vedľajšími účinkami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4690

Dátum: 06.05.2004

Autori: Appel Leah Elizabeth, Thombre Avinash Govind, Herbig Scott Max, Friesen Dwayne Thomas, West James Blair, Lyon David Keith, Crew Marshall David, Lo Julian Belknap, Hagen Timothy Arthur, Mccray Scott Baldwin

MPK: A61K 31/7042, A61P 31/00, A61K 9/16...

Značky: zníženými, azitromycínu, účinkami, vedľajšími, dávkové, formy

Text:

...aplikovanej dávky azitromycinu, v porovnani s ekvivalentnou dávkou z komerčných kapsúl azitromycinu sokamžitým uvoľňovanim. Avšak neskôr bolo zistené, že biologická dostupnosť mnohých dávkových foriem s riadeným uvoľňovaním, najmä tých foriem, ktoré sú tu uvádzané ako príklady, je nižšia ako v pripade ich ekvivalentov sokamžitým0010 Preto sú potrebné dávkové formy azitromycinu, ktoré majú obdobnú biologickú dostupnosť a menšie vedľajšie...

Spinosyny na hojenie zranení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6915

Dátum: 29.04.2004

Autori: Lowe Lionel Barry, Hacket Kristina Clare

MPK: A61P 17/00, A61K 31/7042

Značky: spinosyny, hojenie, zranení

Text:

...suspenzie, roztoky,tabletky, kapsule, tekutiny a iné prostriedky.0006 Spinosad (produkt obsahujúci primárne spinosyn A, 85, a spinosyn D,15) je v súčasnej dobe schválený v Austrálii a na Novom Zélande na ošetrovanie vší na ovciach a na ošetrovanie a prevenciu štipnutia muchami mäsiarkami u oviec. V Brazílii je spinosad schválený pre topické ošetrenie ahubenie určitých kliešťov, múch a vší a ako antiseptický a zjazvujúci repelent na ošetrenie...

Zlúčeniny na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4167

Dátum: 05.03.2004

Autori: Lee Kevin, Lione Lisa, Richardson Peter

MPK: A61K 31/7042, A61P 25/00

Značky: liečbu, zlúčeniny, bolesti

Text:

...91-100). U morského prasaťa bola účinnosť spongozinu testovaná na izolovanom srdcovom prípravku a získané hodnoty EC 50 boli 10 M a 0,7 M pre adenozínové receptory A 1, respektíve A 2 A (Ueeda et al J Med Chem (1991) 34, 1334-1339).Začiatkom deväťdesiatych rokov boli naklonované ďalšie adenozínové receptory (receptory A 2 B a A 3), ale aktivita spongozinu na týchto receptoroch nebola nikdy skúmaná. Nízka potencia a slabá receptorová...

Spôsob na prípravu inhibítorov nukleozidfosforyláz a nukleozidáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12697

Dátum: 30.01.2004

Autori: Evans Gary Brian, Tyler Peter Charles

MPK: A61P 31/04, A61P 33/02, A61K 31/7042...

Značky: přípravu, nukleozidfosforyláz, nukleozidáz, inhibítorov, spôsob

Text:

...je kondenzačná reakcia medzi tromi zložkami, menovite amínom, formaldehydom a zlúčeninou s aktívnym vodíkovým atómom, ako je heteroaromatická zlúčenina, napr. indol(strany 812 až 814, Vogels Textbook of Practical Organic Chemistry, 4. vydanie, revidovali B.S. Furniss, A.J. Hannaford,V. Rogers, P.W.G. Smith a A.R. Tatchell, Longmans, Londýn,1978).0008 Mannichove reakcie sa používajú na príprave zlúčenín,ktoré inkorporujú 9-deazapurínovú...

Použitie spongozínu (2-metoxyadenozínu) na liečbu bolesti, najmä hyperalgézie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5626

Dátum: 09.12.2003

Autor: Richardson Peter

MPK: A61P 25/00, A61K 31/185, A61K 31/7042...

Značky: liečbu, spongozínu, 2-metoxyadenozínu, bolesti, hyperalgézie, najmä, použitie

Text:

...ďalšie adenozínové receptory (receptory A 2 B aA 3), ale aktivita spongozínu na týchto receptoroch nebola nikdy skúmaná. Nízka potencia aslabá receptorová selektivita tejto zlúčeniny viedla ktomu, že bola prevažne ignorovaná. pretože sa syntetizovali stále potentnejšie a receptorovo selektívnejšiePrekvapujúco sa zistilo, že spongozin pri podávaní cicavcom poskytuje významnú úlavu od bolesti pri stavoch zvýšenej citlivosti na bolesť...

Derivát hemisulfátu bezvodého kryštalického azido-cytosínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5783

Dátum: 08.12.2003

Autori: Connolly Terrence Joseph, Prince Anthony, Martin Joseph Armstrong, Sarma Keshab

MPK: C07H 19/00, A61P 31/00, A61K 31/7042...

Značky: derivát, hemisulfátu, bezvodého, krystalického, azido-cytosínu

Text:

...alebo diferenčnej tepelnej analýzy. Zlúčenina podľa súčasného vynálezu je najlepšie charakterizovaná pomocou röntgenového difrakčného práškového obrazu, stanoveného v súlade s procedúrami známymi v stave techniky. Pre diskusiu týchto techník viď J.3 Mccrone, J. Pharm. Sci. 1969 5891 l-929. I keď vrcholy intenzít rôznych. dávok hemisulfátu (Ia) môžu V röntgenových. difrakčnýchpráško ch obrazoch mierne variovať, sú vrchol a ich lokácie...

Substituované 9a-N-{N´-[4-(sulfonyl)fenylkarbamoyl]}-deriváty 9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytromycínu A a 5-O-desosaminyl-9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytronolidu A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1048

Dátum: 10.11.2003

Autori: Kujundžić Nedjeljko, Bukvic Krajacic Mirjana, Brajsa Karmen

MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042

Značky: 9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytromycínu, 5-o-desosaminyl-9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytronolidu, substituované, 9a-n-{n´-[4-(sulfonyl)fenylkarbamoyl]}-deriváty

Text:

...polčasom a krátkym časom terapie. V patente EP A 0316128 (G. M. Bright et al.) boli publikované nové 9 a-alyl a 9 apropargylderiváty 9-deoxo-9 a-aza-9 a-homoerytromycínu A a V patente US č. 4,492,688, z roku l/1985 (Bright G. M.) bola publikovaná syntéza a antibakteriálna aktivita zodpovedajúcich cyklických éterov. V J. Antibiot, 46 (1993), 1239, (G. Kobrehel et al.) je uvedená syntéza a spektrum aktivity nových 9 a,11-cyklických...

Použitie chinazolínového derivátu ZD6474 kombinovaného s gemcitabínom a prípadne ionizujúcim žiarením na liečenie karcinómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1908

Dátum: 06.10.2003

Autor: Barge Alan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/7042, A61K 31/517...

Značky: kombinovaného, zd6474, případně, použitie, karcinómu, chinazolínového, žiarením, gemcitabínom, ionizujúcim, liečenie, derivátů

Text:

...WO 98/13354 a WO 01/32651 sú opísanê zlúčeniny, ktoré pôsobia proti receptorovej tyrozínkináze VEGF (VEGF RTK), zatiaľ čo vykazujú aktivitu proti receptorovej tyrozínkináze (EGF RTK) epidermálneho rastového faktora (EGF). ZD 6474 je 4-(4-bróm-2-fluóranilino)-6-metoxy-7-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)chinazo lin0005 ZD 6474 spadá do širokého všeobecného opisu dokumentu W 0 98/13354 a je doložený v príkladoch dokumentu W 0 O 1/32651. ZD 6474 je...

Motilidové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5006

Dátum: 26.08.2003

Autori: Metcalf Brian, Santi Daniel, Rodriguez Eduardo, Mcdaniel Robert, Liu Yaoquan, Carreras Christopher

MPK: C07D 313/00, A61P 1/00, A61K 31/7042...

Značky: zlúčeniny, motilidové

Text:

...súhlasné s peristaltickou vlnou, ktorá poháňa črevný obsah počas hladovania smerom ku koncu. Ďalšie klinicky príslušné účinky zahŕňajú zvýšenie peristaltiky pažeráka a LES tlaku u normálnych dobrovoľníkov a pacientov s GERD urýchlenie vyprázdňovanía žalúdka u pacientov so žalúdočnou parézou a stimuláciu kontrakcií žlčníka u normálnych dobrovoľníkov, pacientov po odstránení žlčových kameňov a diabetikov s autonómnou neuropatiou.0006...

Inhibítory nukleozidových fosforyláz a nukleozidáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9905

Dátum: 21.08.2003

Autori: Lenz Dirk Henning, Tyler Peter Charles, Schramm Vern, Zubkova Olga Vladimirovna, Evans Gary Brian, Furneaux Richard Hubert

MPK: A61K 31/7042, A61P 33/02, A61P 31/04...

Značky: nukleozidových, nukleozidáz, fosforyláz, inhibitory

Text:

...MTAP alebo MTAN zásadne obmedzuje biosyntézu polyamínu a zbernú metabolickú cestu adenínu V bunkách. Podobne MTA je vedľajší produkt bakteriálnej syntézy acylovaných homoserínových laktónov z S-adenozylmetionínu (SAM) a acyl-acyl nosičových proteínov, V ktorej následná laktonizácia spôsobí uvoľňovanie MTA a acylovaného homoserínového laktónu. Acylovaný homoserínový laktón je bakteriálny quorum sensing molekula, ktorá sa zúčastní...

Nové tiofénglykozidové deriváty, spôsob ich prípravy, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4919

Dátum: 27.06.2003

Autori: Brummerhop Harm, Plettenburg Oliver, Krämer Werner, Heuer Hubert, Frick Wendelin, Glombik Heiner

MPK: A61K 31/7042, C07H 17/00, A61P 7/00...

Značky: tieto, zlúčeniny, spôsob, tiofénglykozidové, deriváty, liečivá, přípravy, použitie, obsahujúce, nové

Text:

...fenyl, (CH 2)fenyl, O-(CHQO-fenyl, kde o môže byt 0 až 6, kde fenylový kruh môže byť jedenkrát až trikrát substituovaný substituentmi F, Cl, Br, l, OH, CF , N 02,CN, OCF 3, (Cl-CQ-alkoxy, (C 1-C 5)-alky 1, NH), NH(C 1-C 5)-alkyl, NC 1-C 6)alkyl)2, SO 2-CH 3, COOH, COO-(Cl-CQ-alkyl, CONHgspoločne s atómami uhlíka, na ktorých sú viazané, sú 5- až 7-členný nasýtený,čiastočne nenasýtený alebo celkom nenasýtený kruh Cyc 2, kde l alebo 2...