A61K 31/554

Prostriedok na liečenie chorôb zahŕňajúcich moduláciu ryanodínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17779

Dátum: 17.04.2013

Autori: Belvedere Sandro, Webb Yael, Bertrand Marc, Yan Jiaming, Villeneuve Nicole

MPK: A61P 19/08, A61P 25/00, A61K 31/554...

Značky: liečenie, zahŕňajúcich, moduláciu, receptorov, chorôb, ryanodínových, prostriedok

Text:

...Ca z diastolického SR prispieva k progresíi HF a arytmíi. Ďalej, nedávna správa ukázala, že myši so zaradeným systémom RyR 2-S 2808 D/ (kyselina aspartová nahradzujúca serín 2808), ktorý napodobňuje konštitutívnu PKA hyperfosforyláciu RyR 2, vykazujú deplécíu calstabínu 2 a presakovanie RyR 2. U RyR 2-S 2808 D/ myší sa vyvinula od veku závislá kardiomyopatia, čo ukazuje na zvýšenú oxidáciu a nitrozyláciu RyR 2, znížený obsah ukladania SR Ca a...

Deriváty benzodiazepínu a ich použitie ako modulátory AMPA a NMDA receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10086

Dátum: 18.03.2010

Autori: Danober Laurence, Lestage Pierre, Desos Patrice, Cordi Alexis

MPK: A61K 31/554, C07D 285/36, A61P 25/00...

Značky: použitie, benzodiazepinu, deriváty, modulátory, receptorov

Text:

...funkcie.0007 Patentová prihláška WO 99/42456 okrem iného opisuje deriváty benzotiadiazínu abenzotiadiazepinu ako modulátorov receptorov AMPA.0008 Deriváty benzotiadiazepínov, ktoré sú predmetom tohto vynálezu, predstavujú vedľa skutočností, že sú nové, farmakologickú účinnosť súčasne pre receptor AMPA aj pre receptor NMDA, lepšiu než vlastnosti zlúčenín spodobnou štruktúrou opísaných vdoterajšom stave0009 Konkrétne sa tento vynález...

Spôsob prípravy 9-aminosubstituovaných 9,10-dihydropyrol [2,1-B][1,3] benzodiazepínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287190

Dátum: 28.01.2010

Autori: Mastroianni Domenico, Minetti Patrizia

MPK: C07D 209/00, A61K 31/554, A61P 25/00...

Značky: 2,1-b][1,3, spôsob, přípravy, 9,10-dihydropyrol, benzodiazepínov, 9-aminosubstituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) s významami substinentov v opise, v ktorom pyrolobenzotiazepinón, substituovaný skupinami R a R2, reaguje s amínom, ako je definovaný pre R1, za vytvorenia zodpovedajúceho enamínu, ktorý sa následne redukuje za vzniku konečnej zlúčeniny vzorca (I) a nakoniec prípadne za vzniku soli spracovaním s kyselinou.

Benzoxazepínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287150

Dátum: 28.12.2009

Autori: Zhang Mingqiang, Grove Simon James Anthony, Shahid Mohammad

MPK: A61K 31/554, A61P 25/00, A61K 31/553...

Značky: deriváty, farmaceutický, obsahom, benzoxazepínové, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Benzoxazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde X znamená CO alebo SO2 R1, R2, R3 a R4 sú vzájomne nezávisle vybrané zo skupiny H, (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, (C1-4)alkyloxy(C1-4)alkyl, halogén, nitro, kyano, NR8R9, NR8COR10 a CONR8R9 R5, R6 a R7 sú vzájomne nezávisle H alebo (C1-4)alkyl R8 a R9 sú vzájomne nezávisle H alebo (C1-4)alkyl alebo R8 a R9 spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, vytvárajú 5- až 6-členný nasýtený...

1,5-Benzotiazepíny, farmaceutická kompozícia a kombinácia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287059

Dátum: 30.09.2009

Autori: Dahlström Mikael, Starke Ingemar, Blomberg David

MPK: A61K 31/554, A61K 38/05, A61K 31/675...

Značky: farmaceutická, obsahuje, 1,5-benzotiazepíny, kombinácia, kompozícia, použitie, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.

Kvetiapínová kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13636

Dátum: 31.07.2009

Autori: Dreu Rok, Vrečer Franc, Baumgartner Sasa, Pavli Matej, Vrbinc Miha, Planinsek Odon, Pisek Robert

MPK: A61K 31/554, A61K 9/20

Značky: kompozícia, kvetiapínová

Text:

...nerozpustných vo vode ako je kryštalická celulóza, ako je mikrokryštalická celulóza, soli alkalických zemin, kyseliny fosforečnej ako je stredný fosforečnan vápenatý v bezvodom alebo hydratovanom stave atd. Riedidlá sa výhodne používajú v rozsahu od 5 do 65 hmotn.,výhodnejšie v rozsahu od 10 do 40 hmotn. a najvýhodnejšie od 20 do 27 hmotn. Výhodná je laktóza, konkrétne monohydrát alfa-Iaktózy a manitol. Monohydrát alfa-Iaktózy sa komerčne...

Dibenzotiazepínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13799

Dátum: 18.06.2009

Autori: Hulsizer James, Wood Michael, Shenvi Ashokkumar Bhikkappa, Wesolowski Steven, Widzowski Dan, Muir James Campbell, Pierson Edward, Brown Dean, Edwards Phil, Damewood James

MPK: A61P 25/18, A61P 25/22, A61K 31/554...

Značky: deriváty, dibenzotiazepínové, použitie

Text:

...hypotenziu pozorovanú pri tomto Iiečive .Preto napriek tomu, že boli opísané a pri terapii sa používali mnohé tricyklické zlúčeniny, ktoré majú antipsychotickú a antidepresivnu aktivitu, stále sa hľadajú zlepšené spôsoby liečby schízoüénie a bipolárnej poruchy. Konkrétne sa vyžaduje a stále sa hľadá účinná liečba depresívnej fázy bipolárnej poruchy, rovnako ako liečba manickej fázy, stabilizácia nálady a starostlivosť o je...

Quetiapínový granulový prípravok, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a kit s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286884

Dátum: 10.06.2009

Autor: Brown Daniel Boyd

MPK: A61K 31/554, A61K 47/26, A61K 47/10...

Značky: quetiapínový, granulový, přípravy, prípravok, použitie, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný granulovaný prípravok quetiapínu a jeho farmaceuticky prijateľné soli a ich príprava a použitie pri liečbe chorôb centrálnej nervovej sústavy, napríklad psychotických chorobných stavov vrátane schizofrénie.

Deriváty 1,4-benzotiazepín-1,1-dioxidu substituované cukornými zvyškami, spôsob ich prípravy, liečivá, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286744

Dátum: 01.04.2009

Autori: Heuer Hubert, Glombik Heiner, Schäfer Hans-ludwig, Frick Wendelin

MPK: A61P 3/00, A61K 31/554, A61P 9/00...

Značky: substituované, 1,4-benzotiazepín-1,1-dioxidu, zvyškami, přípravy, spôsob, použitie, deriváty, liečivá, cukornými, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty 1,4-benzotiazepín-1,1-dioxidu všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidémie, hypercholesterolémie a artériosklerózy, liečivá s obsahom týchto derivátov a spôsob prípravy týchto liečiv.

Spôsoby použitia antagonistov vazopresínu s antracyklínovými chemoterapeutickými činidlami na zníženie kardiotoxicity a/alebo zlepšenie prežívania

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14921

Dátum: 12.05.2008

Autori: Liu Yongge, Kambayashi Junichi

MPK: A01N 43/00, A61K 31/553, A61K 31/55...

Značky: zníženie, zlepšenie, použitia, chemoterapeutickými, vazopresínu, antracyklínovými, spôsoby, kardiotoxicity, prežívania, antagonistov, činidlami

Text:

...indukovanej kardiotoxicity s veľmi obmedzenými priaznivými účinkamiře. Existuje teda urgentná a neuspokojená lekárska nevyhnutnoť na vyvinutie liečenia, ktoré je schopné znižovaťumožní, aby boli pacientom s rakovinou bezpečne podávané vyššie0008 Vazopresín (známy tiež ako antidiuretický hormón (ADH je malý peptid s deviatimi aminokyselinami, syntetizovaný v supraoptickom a paraventrikulárnom jadre hypotalámu a skladovaný v zadnej mozgovej...

Farmaceutická kompozícia, ktorá má antipsychotickú, antidepresívnu alebo antiepileptickú aktivitu so zníženým vedľajším účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8918

Dátum: 23.07.2007

Autori: Takács Kálmán, Tory Kálmán, Sümegi Balázs, Egri János, Roth Jesse, Mandl József, Vigh László, Bernáth Sándor, Szilvássy Zoltán, Kolonics Attila, Balogh Gábor, Literati Nagy Péter, Brownstein Mike

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4545, A61K 31/19...

Značky: aktivitu, vedľajším, kompozícia, antiepileptickú, zníženým, antidepresívnu, ktorá, antipsychotickú, účinkom, farmaceutická

Text:

...žiarenia,aplikáciou derivátu kyseliny hydroxímovej, zahrnujúceho BGP-15 na pôsobenie na povrch0010 US patent č. 6,451,851 sa týka spôsobu liečby pacienta, ktorý trpí vírusovou infekciou, zahrnujúceho podávanie pacientovi farmaceutický účinného množstva známeho antivírusovo aktívneho činidla, spoločne sderivátom kyseliny hydroxímovej, vrátane0011 US patent č. 6,440,998 sa týka farmaceutickej kompozície, ktorá má protinádorovú aktivitu, so...

Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Mertens Josephus Carolus, Van Den Keybus Frans Maria Alfons, Kennis Ludo Edmond Josephine

MPK: A61K 31/415, A61K 31/425, A61K 31/42...

Značky: použitie, přípravy, delta, spôsob, tricyklický, prostriedok, obsahom, 3-piperidín

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Jednodenná formulácia na orálne podanie na kontrolované uvoľňovanie ciprofloxacínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285478

Dátum: 17.01.2007

Autori: Sen Himadri, Staniforth John, Talwar Naresh

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/341, A61K 31/401...

Značky: uvoľňovanie, kontrolované, formulácia, podanie, ciprofloxacínu, orálne, jednodenná

Zhrnutie / Anotácia:

Jednodenná formulácia na orálne podávanie ľuďom na kontrolované uvoľňovanie ciprofloxacínu v žalúdočnej a hornej časti tenkého čreva pozostáva z farmaceuticky účinného množstva ciprofloxacínu, 0,2 až 0,5 hmotn. % alginátu sodného, 0,5 až 2 hmotn. % xantánovej gumy, 10 až 25 hmotn. % hydrogenuhličitanu sodného, 5 až 20 hmotn. % sieťovaného polyvinylpyrolidónu, počítané na kompozíciu, pričom hmotnostný pomer alginátu sodného ku xantánovej gume je...

Zlúčenina na prevenciu a liečbu porúch zahŕňajúcich moduláciu RyR receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14049

Dátum: 17.08.2006

Autori: Marks Andrew, Deng Shixian, Cheng Zhen Zhuang, Lehnart Stephan, Landry Donald

MPK: A61P 9/00, A61K 31/554, C07D 281/10...

Značky: poruch, receptorov, zlúčenina, prevenciu, liečbu, moduláciu, zahŕňajúcich

Text:

...Ukázalo sa, že formy ochorenia, ktorých výsledkom je trvalá aktivácia sympatického nervového systému a zvýšené hladiny katecholamínu V plazme, spôsobujú maladaptívnu aktiváciu intracelulárnych stresových dráh, čoho výsledkom je destabilizácia RyRl kanála V uzavretom stave a únik intracelulárneho Ca. Zistilo sa, že SR únik Ca 2 prostredníctvom RyRl kanálov vyčerpáva intracelulárne SR zásoby vápnika, aby sa zvýšila kompenzačná energetická...

Benzotiazepínové deriváty ako inhibítory ryanodínového receptora (RYR2) a ich použitie na liečenie srdcových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12935

Dátum: 22.03.2005

Autori: Marks Andrew, Landry Donald, Cheng Zhen Zhuang, Deng Shixian

MPK: A61K 31/554, A61P 9/06

Značky: ryanodínového, použitie, srdcových, ryr2, deriváty, receptora, liečenie, inhibitory, ochorení, benzotiazepínové

Text:

...of calcium release is gated by calcium current, not gating charge, in cardiac myocytes. Science, 2442800-03,1989). RyRZ-sprostredkované, Cazĺindukované uvoľňovanie Ca potom aktivuje kontraktilné proteiny, ktoré sú zodpovedné za kontrakciu srdcového svalu.-3 0012 RyR 2 je protelnový komplex zahrnujúci štyri 565 OOO-daltonové RyR 2 polypeptidy spojené so štyrmi 12 000-daltonovými FK 506 väzobnými protelnmi (FKBPs), konkrétne FKBP...

Duálni antagonisti NK1/NK3 na liečenie schizofrénie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2730

Dátum: 25.06.2004

Autori: Koblet Andreas, Hoffmann Torsten, Stadler Heinz, Peters Jens-uwe, Schnider Patrick, Sleight Andrew

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/44, A61K 31/4427...

Značky: duálni, liečenie, schizofrénie, antagonisti

Text:

...halogénu,CF 3, -(CRR)OH, O, -CHO, -NRR, kde R a R majú vyššie uvedený význam alebo dohromady s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené, tvoria kruh s -(CH 2)3.5,alebo skupinou -(CH 2)NR-C(O)-alkyl, -(CH 2)-C(O)-a 1 kyl, -(CH 2)-C(O)-cykloalkyl,~(CH 2)1,2,3-S(O)0,|,2-(CH 2)1)2,3-, ktorý je nesubstituovaný alebo je substituovaný jedným alebo viac substituentmi zvolenými zo súboru pozostávajúceho z alkylslçupiny, halogénu, CF 3, -(CRR)OH, O,...

Kombinácia antagonistu alebo inverzného agonistu receptora H3 histamínu s anti-psychotikom alebo antidepresívom a jeho použitie na prípravu liečiva predchádzajúceho nežiaducim účinkom psychotropných liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8280

Dátum: 25.06.2004

Autori: Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/137, A61K 31/40...

Značky: agonistu, inverzného, psychotropných, liečiv, nežiaducim, účinkom, kombinácia, antagonistu, anti-psychotikom, liečivá, antidepresívom, predchádzajúceho, receptora, přípravu, použitie, histaminu

Text:

...oneskorením výskytu súvisiacich komplikácií a najmä rizík vzniku diabetu typu 2, kardiovaskulárnych porúch a/alebo neoplastických ochorení.0009 Ďalším predmetom predloženého vynálezu je taký liečebný prostriedokv zásade bez iných nežiaducich účinkov. 0010 Ešte ďalším predmetom predloženého vynálezu je vistých prípadoch zlepšenie účinnosti antípsychotíckej liečby.0011 Predložený vynález sa tiež týka nového liečiva, ktoré zahŕňa vo...

Použitie inhibítora IBAT na liečenie alebo profilaxiu zápchy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3267

Dátum: 01.04.2004

Autori: Abrahamsson Hasse, Gillberg Per-goran

MPK: A61P 1/00, A61K 31/00, A61K 31/554...

Značky: profilaxiu, inhibítora, zápchy, liečenie, použitie

Text:

...zhoršenie pocitu roztiahnutia (Gut 2741,1986). Ostatné objemové laxatíva často zlyhajú z rovnakých dôvodov a všeobecne sú veľkoobjemové laxatíva vhodné len pri dlhodobom používaní a nie sú vhodné na rýchlu úľavudočasnej zápchy. Použitie roztokov PEG môže byť účinné, ale všeobecne zahŕňa pitie veľké ho množstva tekutiny (napríklad jeden liter denne počas troch dní), ktoré je taktiež nepríjemné a je zreteľne nevhodné pre pacientov,...

Použitie inhibítora IBAT na liečenie alebo profylaxiu zápchy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10077

Dátum: 01.04.2004

Autori: Abrahamsson Hasse Roland, Gillberg Per-goran

MPK: A61K 31/554, A61P 1/10

Značky: inhibítora, liečenie, použitie, zápchy, profylaxiu

Text:

...zvýšenie príjmu vlákniny často nezmiemi Zápchu a v niektorých prípadoch naopak zhorší symptómy, napríklad tak, že sa zhorší pocit plnosti (Gut 27 41,1986). Ďalšie objemovépreháňadlá často nefungujúrovnakých dôvodov a všeobecne sú objemové preháňadlávhodné iba na dlhodobé používanie, nehodia sa na rýchlu úľavu v prípade dočasnej zápchy. Použitie roztokov PEG môže byt účinné, všeobecne je však pri nich nutné pit veľké objemy tekutín (asi liter...

Antiinfekčné prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9057

Dátum: 31.10.2003

Autori: Donner Pamela, Maring Clarence, Green Brian, Stoll Vincent, Mcdaniel Keith, Zhang Rong, Betebenner David, Kempf Dale, Pratt John

MPK: C07D 213/69, A61P 31/00, A61K 31/554...

Značky: prostriedky, antiinfekčné

Text:

...predloženom vynáleze, sa vzťahuje na skupinu odvodenú od lineárneho alebo rozvetveného reťazca nasýteného uhľovodíka obsahujúceho l, 2,3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 alebo 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahrnujú butyl, metyl,2-metylbutyl, apod.0015 Termín alkenyl, ako je používaný v predloženom vynáleze, sa vzťahuje na lineámu alebo rozvetvenú skupinu reťazca s 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 alebo 10 atómami uhlíka obsahujúcu aspoň jednu dvojitú...

Nové laktámy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2677

Dátum: 02.10.2003

Autori: Ohnmacht Cyrus, Woods James, Shenvi Ashokkumar, Jacobs Robert, Becker Christopher, Simpson Thomas, Dembofsky Bruce, Rosamond James, Kang James

MPK: A61K 31/554, A61K 31/553, A61K 31/55...

Značky: laktamy, použitie, nové

Text:

...vybrané z Cmalkylu, hydroxyskupiny, Clgalkoxyskupiny alebo skupiny NRaRbR° je pri každom výskyte nezávisle vybrané z H, OH, F, Cl, Br, I, CN, N 02, CF 3, Cmalkylu ale bo Cwalkoxyskupíny R 2 a R 3 sú pri každom výskyte nezávisle Vybrané z H, Ckealkylu, 04-5 cykloalkylu, arylu aleboR 4 je H, CHR 7 R 3, 5- alebo 6- členný cykloalkylový, 5- alebo 6- členný heterocyklický, 5 alebo 6- členný aromatický kruh, prípadne substituovaný 0, l alebo...

Farmaceutické kompozície na liečenie chorôb súvisiacich s neurotrofínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9832

Dátum: 18.06.2003

Autori: Garaci Enrico, Cozzolino Frederico, Torcia Maria, Guarna Antonio

MPK: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/551...

Značky: chorôb, liečenie, neurotrofínmi, farmaceutické, kompozície, súvisiacich

Text:

...RarboXyCLgaIkyI,metyloxykairbonylCzilkyl, karboxyaryl, karboaIkyloxy-fenyl, ~bitenyl, maftyl, alkyl karbamoyl-tbnyl, -biľcnyl, -naftyl a -(postramié reťazce aminokyselín), ileboR. a R 3, Llohromady, sú CHuIkyI, Cgułllkťllyl, cyklopropyl, cyklobutyl, eyklopentyl,cyklohexyl, cykloheplyl, cyklooktyl, norbomanyl, kanfanyl, adamantanyl, tvoria mostík s 3, 4, 5, 6 členmi, R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúccj z H, Cpgâllíyl, Czgalkenyl, C...

Deriváty benzotiazepínu a benzotiadiazepínu s inhibičnou aktivitou na transport ileálnej žlčovej kyseliny (IBAT) na liečbu hyperlipidémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1654

Dátum: 05.09.2002

Autori: Skjaret Tore, Starke Ingemar, Blomberg David, Alenfalk Suzanne, Lemurell Malin, Dahlstrom Mikael Ulf Johan

MPK: A61K 38/06, A61K 38/05, A61K 31/554...

Značky: deriváty, žlčovej, liečbu, hyperlipidémie, kyseliny, benzotiadiazepínu, inhibičnou, transport, benzotiazepínu, aktivitou, ileálnej, ibat

Text:

...W 0 98/38182, WO 99/35135, WO 98/40375, W 0 99/35153, WO 99/64409, WO 99/64410, WO OO/01687, WO 00/47568,W 0 OO/6 l 565, WO Ol/68906, DE 19825804, WO 0 O/38725, WO 00/38726, wo OO/38727, wo OO/38728, wo OO/38729, W 0 01/68906 a EP O 864 582.0004 Ďalší aspekt predkladanêho vynálezu sa týka použitia zlúčenín podľa predkladaného vynálezu V liečbe dyslipidemických stavov a ochorení ako hyperlipidêmia,...