A61K 31/553

Oxazopíny ako modulátory iónového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Elzein Elfatih, Zablocki Jeff, Martinez Ruben, Corkey Britton Kenneth, Jiang Robert, Guerrero Juan, Perry Thao, Li Xiaofen, Venkataramani Chandrasekar, Kalla Rao, Parkhill Eric, Graupe Michael, Koltun Dmitry

MPK: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/04...

Značky: kanála, oxazopíny, iónového, modulátory

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Wakasugi Daisuke, Miyakoshi Naoki, Shirokawa Shin-ichi, Kuwada Takeshi, Shimazaki Youichi, Ishizaka Tomoko, Hattori Nobutaka, Yoshinaga Mitsukane

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4196, A61K 31/4545...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Badiger Sangamesh, Voegtle Markus, Li Lei, Tintelnot-blomley Marina, Xiong Xin, Schaefer Michael, Lueoend Rainer Martin, Hurth Konstanze, Holzer Philipp, Chebrolu Murali, Machauer Rainer, Liu Hui, Veenstra Siem Jacob, Frederiksen Mathias, Moebitz Henrik, Ramos Rita, Rueeger Heinrich, Neumann Ulf

MPK: A61K 31/553, A61P 25/00, A61K 31/5377...

Značky: chorôb, neurologických, použitie, deriváty, liečenie, oxazínové

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

(Pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287583

Dátum: 21.02.2011

Autori: Grove Simon James Anthony, Adam - Worrall Julia, Zhang Mingqiang, Gilfillan Robert

MPK: A61P 25/28, C07D 221/00, A61K 31/553...

Značky: deriváty, prostriedok, použitie, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané (pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch. Sú opísané aj farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na liečenie neurologických ochorení a psychiatrických porúch, ktoré sú odozvou na zvýšenie synaptických odoziev sprostredkovaných AMPA receptormi v centrálnej nervovej sústave.

Benzoxazepínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287150

Dátum: 28.12.2009

Autori: Grove Simon James Anthony, Zhang Mingqiang, Shahid Mohammad

MPK: A61K 31/554, A61P 25/00, A61K 31/553...

Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahom, deriváty, použitie, benzoxazepínové

Zhrnutie / Anotácia:

Benzoxazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde X znamená CO alebo SO2 R1, R2, R3 a R4 sú vzájomne nezávisle vybrané zo skupiny H, (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, (C1-4)alkyloxy(C1-4)alkyl, halogén, nitro, kyano, NR8R9, NR8COR10 a CONR8R9 R5, R6 a R7 sú vzájomne nezávisle H alebo (C1-4)alkyl R8 a R9 sú vzájomne nezávisle H alebo (C1-4)alkyl alebo R8 a R9 spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, vytvárajú 5- až 6-členný nasýtený...

Spontánne dispergovateľná farmaceutická kompozícia N-benzoylstaurosporínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286967

Dátum: 22.07.2009

Autori: Matthews Graham Paul, Häberlin Barbara

MPK: A61K 47/10, A61K 31/553, A61K 47/34...

Značky: dispergovateľná, farmaceutická, n-benzoylstaurosporínu, spontánně, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Spontánne dispergovateľná farmaceutická kompozícia na orálne podávanie obsahuje N-benzoylstaurosporín, hydrofilnú zložku a povrchovo aktívne činidlo.

Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Schreuder Herman, Globisch Anja, Evers Andreas, Wagner Michael, Kallus Christopher, Broenstrup Mark

MPK: A61K 31/553, A61P 7/00, C07D 273/01...

Značky: makrocyklické, sulfamidové, inhibitory, močovinové, tafia, deriváty

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Dispiro 1,2,4-trioxolánové antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16640

Dátum: 29.10.2008

Autori: Zhou Lin, Matile Hugues, Charman William, Wittlin Sergio, Charman Susan, Wang Xiaofang, Vennerstrom Jonathan, Sriraghavan Kamaraj, Chollet Jacques, Creek Darren, Dong Yuxiang

MPK: A61K 31/343, A61K 31/496, A61K 31/4525...

Značky: antimalariká, 1,2,4-trioxolánové, dispiro

Text:

...jej nevýhodnost a nákladnosť.0011 Vrámci súčasného vývoja sa v oblasti liečby malárie používa peroxidová funkčná skupina. Ako príklad je možné uviesť liek artemisinín, ktorý obsahuje jedinečný heterocyklický farmakofor 1,2,4-trioxán. Predpokladá sa, že podstatou antimalarického účinku artemisinínu je jeho reakcia so železom v neviazaných heme molekulách u malarických parazitov vytvárajúcich voľné radikály, ktoré spôsobujú rozpad...

Substituované bicyklolaktámové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9695

Dátum: 22.07.2008

Autori: Munchhof Michael John, Dow Robert Lee

MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/553...

Značky: substituované, zlúčeniny, bicyklolaktámové

Text:

...izoxazol-S-ol-B-yl, izoxazoI-3 ol-5-yl, tiazolidin-2,4-dión-5-yl, imidazolidin-2,4-dión-5-yl, 1 H-pyrol-2,5-dión-3-yI, lHimídazol-2-ol-5-yl, dihydropyrimidin-2,4(1 H,3 H)-dión-6-yl, imidazolidín-2,4-dión-1-yl,1 H-imidazol-5-ol-2-yI, 1 H-pyrazol-3-ol-1-yl, 1 H-pyrazol-3-ol-4-yl, 1,3,4-tiadiazol-2-ol-5 yl, 1,3,4-oxadiazol-2-ol-5-yl, 1,2,4-oxadiazol-3-ol-5-y|, 1,2,4-tiadiazol-3-ol-5-y|, oxazol 2-ol-4-yl, tiazol-2-ol-4-yl, tiazol-4-ol-2-yl,...

Spôsoby použitia antagonistov vazopresínu s antracyklínovými chemoterapeutickými činidlami na zníženie kardiotoxicity a/alebo zlepšenie prežívania

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14921

Dátum: 12.05.2008

Autori: Liu Yongge, Kambayashi Junichi

MPK: A61K 31/55, A01N 43/00, A61K 31/553...

Značky: činidlami, zníženie, spôsoby, prežívania, kardiotoxicity, vazopresínu, zlepšenie, antracyklínovými, antagonistov, chemoterapeutickými, použitia

Text:

...indukovanej kardiotoxicity s veľmi obmedzenými priaznivými účinkamiře. Existuje teda urgentná a neuspokojená lekárska nevyhnutnoť na vyvinutie liečenia, ktoré je schopné znižovaťumožní, aby boli pacientom s rakovinou bezpečne podávané vyššie0008 Vazopresín (známy tiež ako antidiuretický hormón (ADH je malý peptid s deviatimi aminokyselinami, syntetizovaný v supraoptickom a paraventrikulárnom jadre hypotalámu a skladovaný v zadnej mozgovej...

Pyridooxazepínové modulátory receptov progesterónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8140

Dátum: 26.09.2007

Autori: Ibrahim Hemen, Rewinkel Johannes Bernardus Maria, Ollero-ollero Maria Lourdes, Folmer Brigitte Johanna Bernita

MPK: A61P 15/18, A61K 31/553, A61P 5/24...

Značky: receptov, progesteronu, pyridooxazepínové, modulátory

Text:

...substituent v polohe 14 b na tej istej strane kruhového systému. Táto relatívna stereochémia, to znamená stereochémia, v ktorej absolútna orientácia jedného substituenta je spojená s absolútnou orientáciou ďalšieho substituenta, sa odráža v názvosloví zlúčenin používaním predpony (cis)-.0020 Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sú uvažované na použitie v terapii.0021 Predložený vynález zahŕňa antikoncepčnú kompozíciu, ktorá obsahuje...

Aminochinolóny ako GSK-3 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14992

Dátum: 13.03.2007

Autori: Fukuda Yasumichi, Cociorva Oana, Yumoto Kazuhiro, Okada Kyoko, Nomura Masahiro, Li Bei, Szardenings Anna Katrin, Nakamura Ayako, Seto Shigeki

MPK: A61K 31/4741, A61K 31/538, A61K 31/553...

Značky: gsk-3, inhibitory, aminochinolóny

Text:

...testovanou zíúčeninou.0020 Ako sa tu používa, výraz GSK 3 inhibítor sa týka zlúčeniny, ktorá vykazuje i 05., vzhľadom na GSK 3 nie viac ako približne 100 M, a v jednom uskutočnení, nie viac ako približne 50 M, ako sa meralo v bezbunkovej skúške pre GSK 3 inhibičnú aktivitu opísanú vo všeobecnosti tu nižšie. V určitých uskutočneniach. tu poskytnuté zlúčeniny vykazujú i 05., vzhľadom na GSK 3 nie viac ako približne 10 M, vjednom uskutočnení,...

Inhibítory HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7427

Dátum: 15.11.2006

Autori: Beaulieu Francis, Naidu Narasimhulu, Plamondon Serge, Matiskella John, Banville Jacques, Ueda Yasutsugu, Ouellet Carl, Walker Michael

MPK: A61K 31/553, C07D 498/00, A61P 31/00...

Značky: inhibitory, integrázy

Text:

...infekcie spojenej s vysokou rýchlosťou mutácie vírusu. Za týchto podmienok neúplné potlačenie vírusu spôsobené nedostatočnou účinnosťou lieku,zle dodržiavanie komplikovaného liečebného režimu rovnako ako vlastné farmakologicke bariéry expozície poskytujú úrodnú pôdu na vznik rezistencie. Viac znepokojujúce sú súčasné zistenia,ktoré ukazujú, že replikácia na -nízkej úrovni pokračuje dokonca, aj keď množstvo vírusu V plazme pokleslo pod...

Činidlá na prevenciu a liečbu porúch zahŕňajúcich moduláciu RyR receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13935

Dátum: 17.08.2006

Autori: Landry Donald W, Cheng Zhen Zhuang, Deng Shixian, Lehnart Stephan E, Marks Andrew Robert

MPK: A61K 31/553, C07D 281/02, C07D 281/10...

Značky: poruch, zahŕňajúcich, liečbu, prevenciu, činidla, receptorov, moduláciu

Text:

...formy ochorenia, ktorých výsledkom je trvalá aktivácia sympatického nervového systému a zvýšené hladiny katecholamínu v plazme, spôsobujú maladaptívnu aktiváciu intracelulárnych stresových dráh, čoho výsledkom je destabilizácia RyR 1 kanála V uzavretom stave a únik intracelulárneho Ca. Zistilo sa, že SR únik Ca prostredníctvom RyRl kanálov vyčerpáva intracelulárne SR zásoby vápnika, aby sa zvýšila kompenzačná energetická spotreba a aby bola...

Činidlá na prevenciu a liečbu porúch zahŕňajúcich moduláciu RyR receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14690

Dátum: 17.08.2006

Autori: Lehnart Stephan, Marks Andrew Robert, Cheng Zhen Zhuang, Deng Shixian, Landry Donald

MPK: C07D 281/10, A61K 31/553

Značky: poruch, prevenciu, receptorov, liečbu, moduláciu, činidla, zahŕňajúcich

Text:

...V plazme, spôsobujú maladaptívnu aktiváciu intracelulárnych stresových dráh, čoho výsledkom je destabilizácia RyR 1 kanála v uzavretom stave a únik intracelulárneho Cau Zistilo sa, že SR únik Caprostrednictvom RyR 1 kanálov vyčerpáva intracelulárne SR zásoby vápnika, aby sa zvýšila kompenzačná energetická spotreba a aby bola výsledkom akcelerácia svalovej únavy. Stresom indukovaný svalový defekt permanentne redukuje izolovaný sval a...

3-[4-Dibenzo[b,f][1,4]oxazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánová kyselina na použitie pri liečbe porúch spánku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11481

Dátum: 21.09.2005

Autori: Hangauer David, Solomon Michael, Shiosaki Kazumi, White James, Edgar Dale

MPK: C07D 267/02, A61K 31/553, A61P 25/00...

Značky: poruch, liečbe, spánku, 3-[4-dibenzo[b,f][1,4]oxazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, kyselina, použitie, dimetylpropánová

Text:

...zlúčeniny na vyvolanie spánku sú účinné pri liečbe spánok - nástup nespavosti, t.j. obtiažl subjektu pri upadaní do spánku, v súčasnej dobe tu nie sú lieky, ktoré je možné indikovať na liečbu spánku pri zachovávaní nespavosti, t.j. udržiavanie spánku subjektu počas normálneho obdobia spánku, po upadnutl do spánku. Preto tu je tiež potrebná zlepšená farmaceutické liečba pre udržiavanie spánku u subjektov, ktoré potrebujú takúto liečbu.0006...

Použitie K-252a a inhibítora kinázy na prevenciu alebo liečenie patológií spojených s HMGB1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6270

Dátum: 29.07.2005

Autori: Bertarione Rava Rossa Luisa, Barone Domenico, Fumero Silvano, Mainero Valentina, Pilato Francesco, Traversa Silvio

MPK: A61P 1/00, A61K 31/553, A61P 13/00...

Značky: hmgb1, inhibítora, k-252a, spojených, použitie, liečenie, prevenciu, kinázy, patológií

Text:

...faktoru, najmä na liečenie zápalu, alergií, rakoviny. sepsy, MS,reumatoidnej artritidy alebo psoriázy. W 0 96/13506 sa týka použitia K-252 a derivátu na liečenie neurologických ochorení.Chirurgická procesy počas angioplastiky často vyvolávajú poškodenia intimy spôsobujúce poškodenie a nekrózu rôznych typov buniek, vrátane endotelových buniek. Toto môže vyústit do restenózy, stavu charakterizovaného znovu uzavretím artérií - spôsobeným spätnou...

Kondenzované heterocyklické zlúčeniny a ich použitie ako inhibítora HCV polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Matsumoto Yoko, Sato Toshihiro, Noji Satoru, Niwa Yasushi, Oka Takahiro, Nomura Yukihiro, Yamanaka Hiroshi, Ando Izuru, Hirashima Shintaro, Ikegashira Kazutaka

MPK: A61K 31/407, A61K 31/55, A61K 31/5365...

Značky: inhibítora, heterocyklické, kondenzované, zlúčeniny, použitie, polymerázy

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Inhibítory mutantnej formy KIT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5849

Dátum: 17.11.2004

Autori: Buchdunger Elisabeth, Fabbro Doriano

MPK: A61K 31/506, A61K 31/502, A61K 31/553...

Značky: formy, inhibitory, mutantnej

Text:

...závislé od KIT patria ochorenia, ktoré sa vyznačujú nasledujúcimi známymi mutáciami KIT D 816 F, D 816 H, D 816 N, D 86 Y, D 816 V, K 642 E, Y 823 D, Del 550-558, Del 557-561, N 822 K, V 654 A, N 822 H, Del 550-558 V 654 A, Del 557-561 V 654 A, Ins 503 AY, V 560 G, 558 NP, Del 557-558, Del VVS 59-560, F 522 C, Del 579, R 634 W,K 642 E, T 8011, C 809 G, D 820 Y, N 822 K, N 822 H, Y 823 D, Y 823 C a T 6701.V rámci dôležitého uskutočnenia...

Nové laktámy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2677

Dátum: 02.10.2003

Autori: Dembofsky Bruce, Ohnmacht Cyrus, Rosamond James, Woods James, Jacobs Robert, Shenvi Ashokkumar, Kang James, Simpson Thomas, Becker Christopher

MPK: A61K 31/553, A61K 31/554, A61K 31/55...

Značky: použitie, laktamy, nové

Text:

...vybrané z Cmalkylu, hydroxyskupiny, Clgalkoxyskupiny alebo skupiny NRaRbR° je pri každom výskyte nezávisle vybrané z H, OH, F, Cl, Br, I, CN, N 02, CF 3, Cmalkylu ale bo Cwalkoxyskupíny R 2 a R 3 sú pri každom výskyte nezávisle Vybrané z H, Ckealkylu, 04-5 cykloalkylu, arylu aleboR 4 je H, CHR 7 R 3, 5- alebo 6- členný cykloalkylový, 5- alebo 6- členný heterocyklický, 5 alebo 6- členný aromatický kruh, prípadne substituovaný 0, l alebo...

Farmaceutické kompozície na liečenie chorôb súvisiacich s neurotrofínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9832

Dátum: 18.06.2003

Autori: Cozzolino Frederico, Torcia Maria, Guarna Antonio, Garaci Enrico

MPK: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/551...

Značky: súvisiacich, liečenie, chorôb, kompozície, neurotrofínmi, farmaceutické

Text:

...RarboXyCLgaIkyI,metyloxykairbonylCzilkyl, karboxyaryl, karboaIkyloxy-fenyl, ~bitenyl, maftyl, alkyl karbamoyl-tbnyl, -biľcnyl, -naftyl a -(postramié reťazce aminokyselín), ileboR. a R 3, Llohromady, sú CHuIkyI, Cgułllkťllyl, cyklopropyl, cyklobutyl, eyklopentyl,cyklohexyl, cykloheplyl, cyklooktyl, norbomanyl, kanfanyl, adamantanyl, tvoria mostík s 3, 4, 5, 6 členmi, R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúccj z H, Cpgâllíyl, Czgalkenyl, C...

Tricyklické modulátory nukleárneho receptora steroidného hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5936

Dátum: 13.06.2003

Autori: Coghlan Michael Joseph, Jadhav Prabhakar Kondaji, Steinberg Mitchell Irvin, Matthews Donald Paul, Grese Timothy Alan, Fales Kevin Robert, Bell Michael Gregory, Green Jonathan Edward

MPK: A61K 31/553, A61K 31/18, A61P 7/00...

Značky: steroidného, hormonu, nukleárneho, tricyklické, receptora, modulátory

Text:

...Crohnovho syndrómu, primárneho a sekundárneho hyperaldosteronizmu, zvýšenej retencie sodíka, zvýšenej(izolovanej systolickej a kombinovanej systolickej/diastolickej), arytmil, srdcovej ñbrózy, Barlterovho syndrómu a porúch spojených snadmernými hladinami katecholamínu. Hadley, M.E., ENDOCRINOLOGY, 2. vydanie, str. 366-381,(1988) a Brilla a kol., Journal of Molecular and Cellular Cardiology, 25 (5),str. 563-575 (1993). Ďalej, zvýšené...

Nové heterocyklické zlúčeniny, ktoré sú aktívne ako inhibítory beta-laktamáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8720

Dátum: 27.01.2003

Autori: Rowlands David Alun, Fromentin Claude, Aszódi József, Lampilas Maxime

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/439, A61K 31/55...

Značky: zlúčeniny, beta-laktamáz, inhibitory, heterocyklické, nové, aktívne

Text:

...dvojväzbovú skupinu -C(O)-B- pripojenú k atómu dusíka atómomuhlíka, B predstavuje dvojväzbovú skupinu -O-(CH 2)~ pripojenú ku karbonylu atómom kyslíka, skupinu -NRg-(CH 2)« alebo -NRg-O- pripojenú ku karbonylu atómom dusíka, n je rovné 0 alebo 1 a R 3, v prípade -NRg-(CH 2) je vybrané zo skupiny tvorenej vodíkom OH, R, OR, Y, OY, Y 1, OY 1, Yz, OY 2, Ya,OCHZCHZSOmR, OSlRaRbRC a SiRaRbRc zvyškom, a v pripade -NRa-O- je vybrané zo...

Heterocyklické zlúčeniny, ktoré sú aktívne ako inhibítory beta-laktamázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14973

Dátum: 27.01.2003

Autori: Rowlands David Alun, Fromentin Claude, Lampilas Maxime, Aszódi József

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/55, A61K 31/439...

Značky: beta-laktamázy, zlúčeniny, inhibitory, heterocyklické, aktívne

Text:

...alebo -NRa-O- pripojenú ku karbonylu atómom dusíka, n je rovné 0 alebo 1 a R 3, v prípade -NR 5-(CHg)- je vybranézo skupiny tvorenej vodíkom OH, R, OR, Y, OY, Y 1, OY 1, Yz, 0 Y 2, Ya,OCHgCH 2 SOmR, OSiRaRbRc a siRaRbRc zvyškom, a v prípade -NRa-Ó- je vybrané zo skupiny tvorenej vodíkom, R, Y, Y 1, Yz, Y 3 a SiRaRbRc zvyškom, Re,R 1, a Rc predstavujú jednotlivo lineárny alebo rozvetvený alkylový zvyšok obsahujúci 1 až 6 atómov uhlíka alebo...

Nové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8218

Dátum: 19.07.2002

Autori: Johnstone Craig, Faull Alan, Morley Andrew, Poyser Jeffrey Philip

MPK: A61K 31/407, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Značky: zlúčeniny, nové

Text:

...fosfatázami(PTPs) a tyrozín kinázami (Amer a kol., .IBC 273229417-29423, 1998 Hu a kol., JBC 273233561-33565, 1998 Kaekawa a kol., Biochem. J. 3372179-184, 1999 Singh a kol., JBC 271 31049-31054, 1996). Ukazuje sa. že mechanizmus účinku týchto enzýmov spočíva v regulácii fbsforylačného stavu IKB. Tak sa napríklad ukazuje, že PTPl B a neidentiñkovaná tyrozín kináza priamo regulujú fosforyláciu lyzínového zvyšku (K 42) na KB-a, ktorý má zase...