A61K 31/551

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Lotz Ralf, Maier Roland, Eckhardt Matthias, Langkopf Elke, Mark Michael, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/522, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: xantínové, prostriedok, výroby, farmaceutický, obsahom, použitie, spôsob, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

Deriváty dihydro-oxazolobenzodiazepinónu, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15728

Dátum: 07.03.2012

Autori: Hársing László, Gacsályi István, Antoni Ferenc, Spedding Michael, Lévay György, Barkóczy József, Ling István

MPK: A61K 31/551, C07D 498/04

Značky: farmaceutické, přípravy, dihydro-oxazolobenzodiazepinónu, obsahom, spôsoby, deriváty, kompozície

Text:

...Pod arylskupinou sa rozumie nafłylskupina, substituovaná prípadne jednou alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi skupinami, volenými medzi atómom halogénu,alebo alkylovousubstituovanou jedným alebo viacerými atómami halogénu lineámou alebo rozvetvenou (C. líneámou rozvetvenou(C 1-C 5) skupinou, nesubstítuovanou alebo C 5) alkoxyskupinou lineámou alebo rozvetvenou (C 1-C 5) alkylkarbonylovou skupinou karboxyskupinou lineámou alebo...

Dihydrobenzoxatiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom, ako aj ich použitie ako modulátory receptorov AMPA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14525

Dátum: 15.09.2011

Autori: Cordi Alexis, Lestage Pierre, Desos Patrice, Danober Laurence

MPK: A61P 25/00, C07D 291/08, A61K 31/551...

Značky: použitie, modulátory, deriváty, kompozície, spôsob, přípravy, receptorov, farmaceutické, obsahom, dihydrobenzoxatiazepínové

Text:

...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco, Vercesi Valentina, Bono Françoise

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Značky: heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory, deriváty, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, nové

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Dubowchik Gene, Macor John, Luo Guanglin

MPK: A61K 31/473, A61K 31/4745, A61K 31/4704...

Značky: receptora, antagonisti

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Substituovaný izochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Hidaka Hiroyoshi, Inoue Yoshihiro, Takahashi Kouichi, Nakamura Ryohei, Sumi Kengo

MPK: A61K 31/407, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Značky: derivát, izochinolínový, substituovaný

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Thoresen Lars Henrik, Webber Stephen Evan, Canan-koch Stacie, Tikhe Jayashree Girish

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4353, A61K 31/551...

Značky: použitie, obsahom, kompozícia, tricyklická, zlúčenina, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287269

Dátum: 12.04.2010

Autori: De Corte Bart, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Kukla Michael Joseph, Ludovici Donald William, Janssen Paul Adriaan Jan, Kavash Robert, De Jonge Marc René, Heeres Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Ho Chih Yung, Koymans Lucien Maria Henricus

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/513...

Značky: kompozícia, derivát, přípravy, pyrimidinu, produkt, farmaceutická, kombinácia, obsahom, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.

Deriváty benzofuránu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Tsukamoto Tetsuya, Ohra Taiichi, Wakabayashi Takeshi

MPK: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/551...

Značky: deriváty, benzofuránu

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Langkopf Elke, Baum Anke, Himmelsbach Frank, Jung Birgit, Metz Thomas, Solca Flavio

MPK: A61K 31/541, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: spôsob, bicyklické, použitie, heterocyklické, prostriedok, obsahom, zlúčeniny, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286975

Dátum: 27.07.2009

Autori: Himmelsbach Frank, Langkopf Elke, Eckhardt Matthias, Maier Roland, Mark Michael, Lotz Ralf

MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 31/519...

Značky: prostriedok, obsahom, deriváty, spôsob, výroby, xantínové, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a ich soli majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV (DPP-IV). Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy...

Fumarátová soľ 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, jej kryštalické formy, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12578

Dátum: 02.06.2009

Autori: Salle Laurent, Robert Benoit

MPK: A61P 25/00, A61K 31/551, A61P 25/18...

Značky: terapii, použitie, príprava, formy, krystalické, fumarátová, 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu

Text:

...ná nasledujúcim vzorcom0011 Predmetom vynálezu sú taktiež dve polymorñcké formy fumarátovej soli 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu, označované ako forma I a forma II, pričom fyzikálno-chemické charakteristiky týchto foriem sú opísané ďalej. Charakterizácia formy I a formy II0012 Infračervené spektrá (I.R.) obidvoch kryštalických foriem 4-brómfeny 1-1,4-diazabícyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu boli zaznamenané na...

Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38

Načítavanie...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Salituro Francesco, Bellon Steven, Cochran John, Bemis Guy, Galullo Vincent

MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/435...

Značky: prevenciu, ochorení, kompozícia, heterocyklické, použitie, liečivá, farmaceutická, obsahom, liečenie, súvisiacich, zlúčeniny, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Deriváty 2,3-benzodiazepínu, spôsob ich prípravy a ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286680

Dátum: 20.02.2009

Autori: Szabó Géza, Egyed András, Gigler Gábor, Barkóczy József, Blaskó Gábor, Greff Zoltán, Simó Annamária, Tihanyi Károly, Simig Gyula, Martonné Markó Bernadett, Lévay György, Rátkai Zoltán

MPK: A61K 31/551, C07D 243/00, A61P 25/00...

Značky: přípravy, kompozícia, farmaceutická, spôsob, použitie, deriváty, 2,3-benzodiazepínu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená metyl, formyl, karboxyskupinu, kyanoskupinu, -CH=NOH, -CH=NNHCONH2 alebo -NR5R6, kde R5 a R6 sú navzájom nezávislé a predstavujú atóm vodíka alebo nižší alkyl, alebo spolu s dusíkovým atómom, ku ktorému sú pripojené, tvoria 5- alebo 6-členný, nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh prípadne obsahujúci jeden alebo viac ďalších atómov dusíka, síry a/alebo...

Benzodiazepínová zlúčenina a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16822

Dátum: 20.02.2009

Autori: Yamabe Hokuto, Oshima Kunio, Onogawa Toshiyuki, Matsumura Shuuji, Koga Yasuo, Ueda Masataka, Tsujimae Kenji, Menjo Yasuhiro, Oshiyama Takashi, Taira Shinichi, Tai Kuninori, Nakayama Sunao

MPK: A61K 31/551, A61P 9/06, C07D 243/12...

Značky: zlúčenina, farmaceutický, prípravok, benzodiazepínová

Text:

...podľa bodu 1, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší alkyl, aryl alebo nasýtená alebo nenasýtená monocyklická alebo polycyklická heterocyklická skupina obsahujúca najmenej jeden heteroatóm vybraný zo skupiny obsahujúcej kyslík, síru a dusík.Bod 3. Benzodiazepínová zlúčenina predstavovaná všeobecným vzorcom (1) alebo jej soľ podľa bodu 2, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší...

2,3-Benzodiazepínové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286620

Dátum: 21.01.2009

Autori: Szénasi Gábor, Gigler Gábor, Rátkai Zoltán, Lévay György, Greff Zoltán, Hársing László Gábor, Simig Gyula, Ling István, Végh Miklós, Szabó Géza, Martonné Markó Bernadett, Barkóczy József

MPK: A61P 25/00, A61K 31/551, C07D 243/00...

Značky: farmaceutické, obsahom, 2,3-benzodiazepínové, deriváty, použitie, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prípravky obsahujúce ich ako aktívnu zložku. Zlúčeniny majú antispastické neuroprotektívne vlastnosti a pôsobia ako svalové relaxans. Vo všeobecnom vzorci (I) X reprezentuje atóm vodíka, atóm chlóru alebo metoxyskupinu Y znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, Z znamená metylovú skupinu alebo atóm chlóru, substituent R je C1-4alkylová skupina alebo skupina...

Inhibítory farnezyl proteín transferázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286568

Dátum: 12.12.2008

Autori: Mitt Toomas, Hunt John, Leftheris Katerina, Ding Charles, Kim Soong-hoon, Bhide Raheev

MPK: A61K 31/35, A61K 31/551, A61P 35/00...

Značky: proteín, farnezyl, transferázy, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú benzodiazepínové deriváty, ktoré sú inhibítormi farnezyl proteín transferázy, a farmaceutické prostriedky s ich obsahom určené na inhibovanie prenylových transferáz alebo farnezyl proteín transferáz, na inhibovanie tumorov, liečenie chorôb, ktoré môžu mať vzťah s cestami transdukcie signálu fungujúcimi pomocou Ras-proteínov, liečenie chorôb, ktoré sú spojené s proteínmi posttranslačne modifikovanými enzýmom farnezyl proteín...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/402, A61K 31/165, A61K 31/167...

Značky: prostriedok, farmaceutický, použitie, přípravy, spôsob, ktorý, amidové, deriváty, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Deriváty 1,2,3,4-tetrahydropyrolo(1,2-a)pyrazín-6-karboxamidov a 2,3,4,5-tetrahydropyrolo(1,2-a)diazepín-7-karboxamidov, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10308

Dátum: 24.07.2008

Autori: Karlsson Andreas, Genevois-borella Arielle, Evers Michel, Baudoin Bernard, Mathieu Magali, Malleron Jean-luc

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4985, A61K 31/551...

Značky: terapii, 1,2,3,4-tetrahydropyrolo(1,2-a)pyrazín-6-karboxamidov, 2,3,4,5-tetrahydropyrolo(1,2-a)diazepín-7-karboxamidov, príprava, použitie, deriváty

Text:

...nesie, nasýtcný kruh obsahujúci 3 až 6 atómov uhlíka a obsahuiťtci prípadne O až l heteroalröm vybraný zo skupiny, ktorú tvoria O. N alebo S.R 6 znamená skupinu vybranú zo skupiny, ktorú tvoria atóm vodíka, atóm halogćnu, skupinu (Cl-Cgalkyl, (C-C 7)cyklo 1 Ikyl, (C 3-C 7)cykloalkyl(Cg-Cťgalkyl. nitro,amino, skupinu NR 7 R 8. COOR, skupinu aryl, skupina NR 7(SO 3)R 8 alebo C(O)NR 7 R 8, R, R 7 a R 8 znamenajú nezávisle od seba alebo niekoľko...

Tabletkové prípravky obsahujúce atazanavir

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15982

Dátum: 20.06.2008

Autori: Diaz Steven, Nikfar Faranak, Koo Otilia

MPK: A61K 45/06, A61K 9/20, A61K 31/551...

Značky: atazanavir, tabletkové, obsahujúce, přípravky

Text:

...forma môže byť výhodná. Napríklad,tablety môžu poskytovať zníženie rizika pri manipulovaní uľahčenie prehĺtania zjednodušenie rozdelenia dávoka schopnosť kombinovať liečivá do konečnej dávkovej kombináciev jednotlivej vrstve alebo do viacvrstvových tabliet, napr., dvojvrstvové tablety. Podstata vynálezu0008 Vynález zahrnuje zlisované tablety obsahujúce atazanavir sulfát, prípadne s ďalšími účinnými látkami, napr., anti-HIV látkami....

Tabletované prostriedky obsahujúce atazanavir

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9681

Dátum: 20.06.2008

Autori: Nikfar Faranak, Koo Otilia May Yue, Diaz Steven

MPK: A61K 45/06, A61K 9/20, A61K 31/551...

Značky: prostriedky, atazanavir, tabletované, obsahujúce

Text:

...nie je atazanavir sulfát komerčne dostupný vo forme tabliet. Aj ked podávanie liekov vo forme kapsúl je často žiaduce, podávanie vo forme tabliet môže byť výhodné. Napríklad tablety môžu poskytnúť zníženú náchylnosť k poškodeniu, ľahké prehĺtanie, ľahko deliteľné dávky a schopnosť kombinovať lieky V pevnej liekovej kombinácii V jednovrstvových0008 Vynález zahŕňa lisované tablety obsahujúce ritonavir a atazanavir sulfát, prípadne s...

Parenterálna formulácia pozostávajúca z 10-hydroxy-10,11-tetrahydrokarbamazepínu, vody a glukózy, jej použitie, dávková jednotka a nádoba s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286253

Dátum: 14.05.2008

Autor: Van Hoogevest Peter

MPK: A61K 31/551, A61K 47/26, A61K 31/55...

Značky: dávková, jednotka, parenterálna, použitie, pozostávajúca, obsahom, 10-hydroxy-10,11-tetrahydrokarbamazepínu, nádoba, formulácia, glukózy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa parenterálna formulácia pozostávajúca z 10-hydroxy-10,11-tetrahydrokarbamazepínu, vody a glukózy a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie epilepsie. Opisuje sa tiež jednotková dávková forma obsahujúca takúto parenterálnu formuláciu a nádoba s plniacim objemom od 100 do 250 ml obsahujúca takúto parenterálnu formuláciu.

Substituované pyrimidodiazepíny užitočné ako inhibítory PLK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10783

Dátum: 11.03.2008

Autori: Luk Kin-chun Thomas, Chen Shaoqing, Le Kang, Wovkulich Peter Michael, Chu Xin-jie, Cai Jianping

MPK: A61P 35/00, A61K 31/551, A61K 31/5517...

Značky: inhibitory, substituované, pyrimidodiazepíny, užitočné

Text:

...a pokiaľ nie je ukázané inak, tietosubstituenty na každom mieste substitúcie sú nezávisle vybrané z určitých možností.Terapeuticky účinné množstvo alebo účinné množstvo znamená množstvo aspoň jednej určenej zlúčeniny, ktorá významne inhibuje proliferáciu a/alebo zabraňuje diferenciácii ľudskejZlúčeniny podľa Vynálezu sú vhodné na liečenie a reguláciu porúch bunkovej proliferácie, obzvlášť pri onkologických poruchách. Tieto zlúčeniny a...

Dávková forma obsahujúca dve aktívne farmaceutické zložky v rozdielnych fyzických formách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17579

Dátum: 11.02.2008

Autori: Rutherford Todd James, Mooney Brett Antony, Blundell Sandra, Keramidas Panagiotis

MPK: A61K 9/14, A61K 31/135, A61K 31/551...

Značky: zložky, aktívne, fyzických, farmaceutické, rozdielnych, dávková, forma, formách, obsahujúca

Text:

...zariadenie. Rovnako oddelené vrstvy nemusia eliminovať interakcie medzi API alebo medzi API a excipientom. Je možné použiť ďalšie vrstvy inertného oddeľujúceho materiálu. avšak tento postup predlžuje dobu a zvyšuje cenu a zložitosť formulovania Iisovanej tablety. W 0 2004/060355 opisuje príklad viacvrstvovej tablety obsahujúcej v jednej vrstve triptán a v druhej vrstve naproxén. Medzi uvedenými dvoma vrstvami obsahujúcimi API je prípadne...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8537

Dátum: 04.12.2007

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Motte Magali Madeleine Simone, Villalgordo-soto José Manuel, Koul Anil, Lançois David Francis Alain, Dorange Ismet, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Simonnet Yvan René Ferdinand

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/47, A61K 31/551...

Značky: antibakteriálně, deriváty, chinolínové

Text:

...odolnosti k aspoň izoniazidu a rifampicínu (s alebo bez odolnosti k iným liečivám), ktoré sú v súčasnosti najsilnejšími anti-TB liečivami. Kdekoľvek sa vyššie alebo ďalej použije výraz odolný voči liečivu, potom tento výraz zahŕňa odolný voči viacerým0007 Ďalším faktorom pri regulácii epidemickej TB je problém latentnej TB. Napriek dekádam regulačných programov tuberkulózy (TB), okolo 2 miliárd ľudí je infikovaných M tuberczzlasis, aj keď...

Substituované diazepanové zlúčeniny ako antagonisti orexínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13359

Dátum: 30.11.2007

Autori: Cox Christopher, Bergman Jeffrey, Coleman Paul, Mercer Swati, Roecker Anthony, Breslin Michael

MPK: A61P 25/20, A61K 31/551, A61P 3/04...

Značky: diazepanové, substituované, zlúčeniny, receptora, antagonisti, orexínového

Text:

...stavy spojené s viscerálnou bolesťou ako syndróm dráždivého čreva a angina migréna inkontinencia močového mechúra, t.j. inkontinencia na podnet tolerancia na narkotiká alebo odobratie narkotik poruchy spánku narkolepsia nespavosť, parasomnia syndróm únavy z letu a neurodegeneratívne poruchy vrátane nozologických porúch akopalido-nigrálna degenerácia epilepsia poruchy citlivosti a iné poruchy vo vzťahu so všeobecnou dysfunkciou orexínového...

Pamoátová soľ olanzapínu a jej solváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285944

Dátum: 17.10.2007

Autori: Bunnell Charles Arthur, Sanchez-felix Manuel Vicente, Ferguson Thomas Harry, Tupper David Edward, Hendriksen Barry Arnold

MPK: A61P 25/00, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: solváty, pamoátová, olanzapínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa pamoátová soľ olanzapínu vrátane jej solvátov a jej použitie na prípravu liečiv na liečenie psychózy, akútnej mánie a stavov miernej úzkosti. Pamoátová soľ olanzapínu a jej solváty sú vhodné na prípravu farmaceutických prípravkov s kontrolovaným uvoľňovaním účinnej látky, pričom tieto prípravky môžu mať formu depotných prípravkov alebo prípravkov na intramuskulárne alebo subkutánne podanie s rýchlym nástupom účinku.

Farmaceutická kompozícia, ktorá má antipsychotickú, antidepresívnu alebo antiepileptickú aktivitu so zníženým vedľajším účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8918

Dátum: 23.07.2007

Autori: Tory Kálmán, Kolonics Attila, Brownstein Mike, Vigh László, Literati Nagy Péter, Mandl József, Roth Jesse, Sümegi Balázs, Szilvássy Zoltán, Balogh Gábor, Takács Kálmán, Egri János, Bernáth Sándor

MPK: A61K 31/40, A61K 31/19, A61K 31/4545...

Značky: farmaceutická, vedľajším, aktivitu, kompozícia, účinkom, zníženým, antipsychotickú, antiepileptickú, ktorá, antidepresívnu

Text:

...žiarenia,aplikáciou derivátu kyseliny hydroxímovej, zahrnujúceho BGP-15 na pôsobenie na povrch0010 US patent č. 6,451,851 sa týka spôsobu liečby pacienta, ktorý trpí vírusovou infekciou, zahrnujúceho podávanie pacientovi farmaceutický účinného množstva známeho antivírusovo aktívneho činidla, spoločne sderivátom kyseliny hydroxímovej, vrátane0011 US patent č. 6,440,998 sa týka farmaceutickej kompozície, ktorá má protinádorovú aktivitu, so...

Substitovaní diazepan orexínový antagonisti receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8260

Dátum: 13.07.2007

Autori: Breslin Michael, Coleman Paul, Cox Christopher

MPK: C07D 403/14, A61P 25/20, A61K 31/551...

Značky: substitovaní, receptora, orexínový, diazepan, antagonisti

Text:

...akongestivne zlyhania srdca hypotenzia hypertenzia retencia moču osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidová hemoragia vredy alergia benígna hypertrofia prostaty chronické zlyhanie obličiek ochorenie obličiek narušená tolerancia glukózy migréna hyperalgézia bolesť zvýšená alebo nadmerná senzitivita na bolesť, ako sú hyperalgézia, kausalgia a alodýnia akútna bolesť bolesť zapríčinená...

Nový derivát 1,4-diaza-bicyklo[3.2.2]nonyl oxadiazolylu a jeho medicínske využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7389

Dátum: 29.05.2007

Autori: Peters Dan, Nielsen Elsebet Ostergaard, Timmermann Daniel, Loechel Steven Charles, Olsen Gunnar

MPK: C07D 471/00, A61P 25/00, A61K 31/551...

Značky: derivát, medicínske, využitie, oxadiazolylu, 1,4-diaza-bicyklo[3.2.2]nonyl, nový

Text:

...podľa predmetného vynálezu je 4-(5-benzol,3 dioxol-5-ýl-l,3,4 oxadíazol-2-yl)-1,4-diazabicýklo 3.2.2 nonán alebo jeho farmaceutický prijateľné soľ.0016 V ďalšom uprednostňovanom prevedení je derivátom 1,4-diazabicýklo 3.2.2 nonýl oxadiazolylu podľa predmetného vynálezu soľ kyseliny0017 Derivát 1,4-diaza-bicyklo 3.2.2 nonyl oxadiazolylu podľa predmetného vynálezu môže mat ľubovoľnú formu vhodnú pre určené podávanie. Medzi vhodné formy...

Použitie CGRP-antagonistov a inhibítorov uvoľňovania CGRP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285587

Dátum: 15.03.2007

Autori: Rudolf Klaus, Doods Henri, Engel Wolfhard, Eberlein Wolfgang

MPK: A61K 31/496, A61K 31/00, A61K 31/445...

Značky: uvolňovania, inhibítorov, cgrp-antagonistov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie aminokyselinových derivátov s antagonistickými účinkami na CGRP na prípravu farmaceutických prostriedkov na potláčanie menopauzálnych návalov horúčavy.

Perorálna formulácia bezvodého olanzapínu formy I

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9924

Dátum: 19.12.2006

Autori: Úbeda Pérez Carmen, Pablo Alba Pablo, Díez Martín Ignacio

MPK: A61K 31/551, A61K 9/32

Značky: bezvodého, formy, perorálna, formulácia, olanzapínu

Text:

...stlačením, akonáhle sa olanzapín alebo jednaz jeho solí zmieša homogénne so spomenutými pomocnými látkami.0009 Patentová prihláška WO 05/009407 uvádza dva spôsoby predchádzania problémus nežiaducim sfarbením formulácií obsahujúcich olanzapin.0010 Najmä uvádza poťah častíc olanzapínu s laktózou a/alebo manitolom a prípadne ďalšími farmaceutický prijateľnými pomocnými látkami vybranými z aspoň jedného spojiva vybraného z polyméru celulózy...

Kompozície a spôsoby na zvýšenie citlivosti na inzulín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13999

Dátum: 20.11.2006

Autori: Tollefson Gary, Mckinney Anthony, Cowley Michael

MPK: A61K 31/00, A61K 31/138, A61K 31/135...

Značky: inzulín, citlivosti, kompozície, zvýšenie, spôsoby

Text:

...(GK) (Van Schañingen, E. et al., Adv. Enzyme Rcgul. 32 133148, 1992). Štúdie zahŕňajúce transgénne diabetické myši preukázali, že výsledkom zvýšeného počtu GK kópií je zvýšenie metabolizmu glukózy v pečení a zníženie hladín plazmatickej glukózy (Ferre, T. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 937225-7230, 1996 FASEB J., 10112131218, 1996 Niswender, K. D. et al., J. Biol. Chem., 27222570-22575, 1997), čo preukazuje, ževzostup pečeňovej GK...

Formulácia s retardovaným účinkom obsahujúca pralnacasan

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5420

Dátum: 29.09.2006

Autori: Meier Heiko, Wesch Roland, Soennichsen Caren

MPK: A61K 9/20, A61K 31/551

Značky: pralnacasan, retardovaným, účinkom, formulácia, obsahujúca

Text:

...dávkanachádza výhodne vo vonkajšom plášti, zatiaľ čo retardovaná dávkaje v jadre.0009 Tieto, výhodne, dve vrstvy v tablete podľa vynálezu môžu každá okrem liečiva obsahovať jedno alebo viac plnív, výhodne dve alebo tri plnivá, jedno alebo viac spojív,výhodne jedno spojivo, a jedno alebo viac mazadiel, výhodne jedno mazadlo. Plnivá, spojivá a mazadlá môžu byť V každej z vrstiev tablety rôzne a taktiež ich počet v každej vrstve sa môže...

Pyridínové deriváty a ich použitie pri liečení psychotických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10413

Dátum: 07.09.2006

Autori: Belvedere Sandro, Giovannini Riccardo, Andreotti Daniele, Di Fabio Romano, Falchi Alessandro, Alvaro Giuseppe

MPK: A61K 31/5383, A61K 31/4439, A61K 31/4985...

Značky: poruch, pyridínové, psychotických, liečení, deriváty, použitie

Text:

...ISN, o, 130, 3 P,321,35 s, 1 gp, 35 m, 123131251 Zlúčeniny podľa vynálezu a farmaceutický vhodné soli zlúlčenín, ktoré obsahujú vyššie uvedené izotopy a/alebo iné izotopy iných atómov tiež spadajú do rozsahu vynálezu. Zlúčeniny podľa vynálezu značené izotopmi, napríklad rádioaktívnymi izotopmi, ako 3 H, 14 C, sú užitočné napríklad pri štúdiách distribúcie liečiva a/alebo substrátu V tkanivách. Zvláštna prednosť sa dáva tritiu, t.j. izotopu...

Orálny, rýchlo sa rozpadajúci film, ktorý sa nedá vypľuť, obsahujúci olanzapín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9163

Dátum: 20.07.2006

Autori: Kramer Kai-thomas, Obermeier Petra, Kohr Thomas, Klokkers Karin

MPK: A61K 9/70, A61K 9/00, A61K 31/551...

Značky: rýchlo, rozpadajúci, olanzapín, film, ktorý, orálny, vypľuť, obsahujúci, nedá

Text:

...znamená, žefilm jestvuje vo forme jednej jedinej vrstvy, pričom vrstva je výhodne homogénna. Film môžebyt flexíbilný alebo neflexibílný, výhodne je ale flexibílný.0013 Výhodne jednovrstvový prípravok vo forme filmu v podstate neobsahuje dutiny. Pritom pod dutinou je chápané oblasť, ktorá je naplnená tekutinou (plynom a/alebo kvapalínou). Taká dutina má obvykle priemer menej než 100 m. Výhodne prípravok vo forme filmu V podstateneobsahuje...

Prostriedok na prevenciu alebo liečbu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14825

Dátum: 11.07.2006

Autori: Mizuno Ken, Matsumoto Jiro

MPK: A61K 31/551, A61K 31/542, A61K 45/06...

Značky: liečbu, prevenciu, prostriedok, glaukómu

Text:

...majúce účinok na zníženie vnútroočného tlaku v kombinácii na posilnenie tohto účinku na zníženie vnútroočného tlaku. Napríklad bolo opísané kombinované použitie prostaglandínu a blokátora sympatického nervu (Patentový dokument 3) alebo kombinácie niektorých liečiv majúcich účinok na zníženie vnútroočného tlaku (Patentový dokument 4) a podobne. Okrem toho bolo tiež opísané kombinované použitie inhibítora Rho kinázy a 3 blokátora (Patentový...

Pyrolobenzodiazepíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7045

Dátum: 21.04.2006

Autori: Chen Zhizhi, Howard Philip Wilson, Gregson Stephen J

MPK: C07D 519/00, A61P 35/00, A61K 31/551...

Značky: pyrolobenzodiazepíny

Text:

...ktorá má 1 až 12 atomov uhlíka, ktoré môžu byt alifatické alebo allcyklické, a ktoré môžu byt nasýtené alebo nenasýtené (napríklad čiastočne nenasýtené,úplne nenasýtené). Teda, výraz alkyl zahŕňa pod-triedy alkenyl, alkinyl, cykloalkyl atd., oplsané nižšie.0015 Príklady nasýtených alkylových skupín zahŕňajú, ale bez obmedzenia, metyl (C 1), etyl (C 2), propyl (C 3),butyl (C 4), pentyl (C 5), hexyl (Ca) a heptyl (C 7).0016 Príklady...

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Millan Mark, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée, Mannoury La Cour Clotilde, Goument Bertrand

MPK: A61K 31/4465, A61K 31/496, A61K 31/4523...

Značky: inhibítorov, serotonínu, deriváty, piperazinu, použitie, resorpcie, neurokinínu, antagonistov

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...

2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzdiazepin-3-yl-piperidíny ako CGRP-antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4808

Dátum: 21.03.2006

Autori: Rudolf Klaus, Lustenberger Philipp, Schaenzle Gerhard, Santagostino Marco, Mueller Stephan Georg, Stenkamp Dirk, Doods Henri, Paleari Fabio, Arndt Kirsten, Dreyer Alexander

MPK: A61P 25/00, C07D 401/00, A61K 31/551...

Značky: cgrp-antagonisty, 2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzdiazepin-3-yl-piperidíny

Text:

...l, ich tautoméry, ich izomćry,ich diastereoméry, ich enantioméry, ich hydráty, ich zmesi a ich soli ako aj hydráty solí,predovšetkým ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny, ich použitie0002 V medzinárodných patentových prihláškach W 0 2004/037810, W 0 2004/037811 aWO 2005/092880 ako aj v US 2005/0215576 boli už opísané CGRP-antagonisty...